コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
多年生のアレルギー性鼻炎。
レルゴパンは、6か月から2歳の子供の多年生アレルギー性鼻炎に関連する症状の緩和に適応されます。.
慢性特発性じんま疹。
レルゴパンは、6か月以上の成人および小児における慢性特発性じんま疹の合併症のない皮膚症状の治療に適応されます。.
Lergopanは2.5 mg / 5 mL(0.5 mg / mL)経口溶液および5 mgの分解可能(スコア付き)錠剤として入手可能で、必要に応じて2.5 mgの投与が可能です。. レルゴパンは、食品消費量に関係なく摂取できます。.
多年生のアレルギー性鼻炎。
6ヶ月から2歳の子供。
レルゴパンの推奨初期用量は、1日1回、夕方に1.25 mg(小さじ1/2経口溶液)[2.5mL]です。. 5 mgを投与された成人への同等の曝露に基づいて、1日1回の1.25 mgを超えてはなりません。.
慢性特発性じんま疹。
12歳以上の大人と子供。
レルゴパンの推奨用量は、5 mg(1錠または小さじ2杯[10 mL]経口溶液)で、夕方に1日1回です。. 一部の患者は、夕方に1日1回2.5 mg(1/2錠または小さじ1杯[5 mL]経口溶液)で適切に制御される場合があります。.
6〜11歳の子供。
レルゴパンの推奨用量は、2.5 mg(1/2錠または小さじ1杯[5 mL]経口溶液)で、夕方に1日1回です。. 5 mgの全身曝露は成人の約2倍であるため、2.5 mgの用量を超えてはなりません。.
6ヶ月から5歳までの子供。
レルゴパンの推奨初期用量は、1日1回、夕方に1.25 mg(小さじ1/2経口溶液)[2.5mL]です。. 5 mgを投与された成人への同等の曝露に基づいて、1日1回の1.25 mgを超えてはなりません。.
腎障害および肝障害の用量調整。
12歳以上の大人と子供:
- 軽度の腎障害(クレアチニンクリアランス[CL。CR] = 50-80 mL / min):1日1回2.5 mgの用量が推奨されます。
- 中程度の腎障害(CL。CR = 30-50 mL / min):1日1回2.5 mgの用量が推奨されます。
- 重度の腎障害(CL。CR = 10-30 mL / min):週2回2.5 mgの用量(3〜4日に1回投与)が推奨されます。
- 末期腎疾患患者(CL。CR <10 mL / min)および血液透析を受けている患者は、レルゴパンを投与すべきではありません。.
肝機能障害のみの患者では、用量調整は必要ありません。. 肝障害と腎障害の両方の患者では、用量の調整が推奨されます。.
Lergopanの使用は以下では禁 ⁇ です。
既知の過敏症の患者。
レボセチリジンまたはレルゴパンの成分のいずれか、またはセチリジンに対する過敏症が知られている患者。. 観察された反応は、じんま疹からアナフィラキシーまでさまざまです。.
末期腎疾患患者。
末期腎疾患(CL。CR <10 mL / min)および血液透析を受けている患者。
腎機能障害のある小児患者。
腎機能障害のある6か月から11歳の子供。
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
傾眠。
臨床試験では、レルゴパンで治療を受けている一部の患者で傾眠、疲労、無力症の発生が報告されています。. 患者は、完全な精神的注意力を必要とする危険な職業に従事すること、および機械を操作したり、レルゴパンを摂取した後に自動車を運転するなどの運動協調に注意すべきです。. レルゴパンとアルコールまたは他の中枢神経系抑制剤の同時使用は避けてください。注意力のさらなる低下と中枢神経系のパフォーマンスの追加の障害が発生する可能性があるためです。.
尿保持。
尿閉は、Lergopanとの市販後に報告されています。. レルゴパンは、尿閉の素因がある患者には注意して使用する必要があります(例:. レルゴパンとしての脊髄病変、前立腺肥大症)は、尿閉のリスクを高める可能性があります。. 尿閉が発生した場合は、レルゴパンを中止してください。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
レボセチリジンを用いた発がん性試験は行われていません。. しかしながら、セチリジン発がん性試験の評価は、レボセチリジンの発がん性の決定に関連している。. 2年間の発がん性試験。, ラットで。, セチリジンは、20 mg / kgまでの食事用量では発がん性がありませんでした。 (成人の最大推奨経口投与量の約15倍。, 6〜11歳の子供での最大推奨経口投与量の約10倍、6か月〜5歳の子供での最大推奨経口投与量の約15倍(mg / m)。2 基礎)。. マウスの2年間の発がん性試験。, セチリジンは、16 mg / kgの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率の増加を引き起こしました。 (成人の最大推奨経口投与量の約6倍。, 6〜11歳の子供における最大推奨経口投与量の約4倍。, mg / mで6か月から5歳の子供における最大推奨経口投与量の約6倍。2 基礎)。. 4 mg / kgの食事用量では、良性腫瘍の発生率の増加は観察されなかった。 (成人の最大推奨経口投与量の約2倍。, 6〜11歳の子供での最大推奨経口投与量、および6か月〜5歳の子供での最大推奨経口投与量の約2倍(mg / m)。2 基礎)。. レルゴパンの長期使用中のこれらの所見の臨床的意義は知られていない。.
レボセチリジンは、Amesテストでは変異原性がなく、ヒトリンパ球アッセイ、マウスリンパ腫アッセイでは染色体異常誘発性がありませんでした。 in vivo。 マウスの小核試験。.
マウスの生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64 mg / kgの経口投与で生殖能力を損なうことはありませんでした(mg /m²ベースの成人の推奨される1日の経口投与量の約25倍)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーB
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、妊娠中に明確に必要な場合にのみレルゴパンを使用する必要があります。.
催奇形性の影響。
ラットとウサギでは、レボセチリジンは、経口投与でそれぞれ約320と390の催奇形性ではなく、mg / mの成人の最大推奨経口投与量の倍でした。2 基礎。.
授乳中の母親。
レボセチリジンを用いた周産期および出生後の動物実験は行われていません。. マウスでは、セチリジンは、成人のmg / mでの最大推奨経口用量の約40倍である、ダムの経口投与での授乳中の子犬の体重増加を遅らせました。2 基礎。. ビーグル犬での研究は、セチリジンの投与量の約3%が牛乳中に排 ⁇ されたことを示しました。. セチリジンは母乳中に排 ⁇ されると報告されています。. レボセチリジンも母乳中に排 ⁇ されることが予想されるため、授乳中の母親でのレルゴパンの使用は推奨されません。.
小児用。
6か月から17歳の患者における慢性特発性じんま疹の合併症のない皮膚症状の治療のためのLergopanの推奨用量は、18歳以上の成人からの有効性の外挿に基づいています。.
多年生アレルギー性鼻炎の症状の治療に6か月から2歳、慢性特発性じんま疹の6か月から11歳の患者におけるレルゴパンの推奨用量は、レルゴパンの全身曝露のクロススタディ比較に基づいています。成人と。 小児患者および成人患者と小児患者の両方におけるレルゴパンの安全性プロファイルについて、6か月から11歳の患者の推奨用量以上の用量。.
Lergopan 5 mgを1日1回投与した場合の安全性は、4週間と6週間続く2つのプラセボ対照臨床試験で6〜12歳の243人の小児患者で評価されました。. 1日2回のLergopan 1.25 mgの安全性は、1〜5歳の114人の小児患者を対象とした1週間の臨床試験で評価され、1日1回のLergopan 1.25 mgの安全性は、45人の小児患者を対象とした1週間の2週間の臨床試験で評価されました6〜11か月。 年齢の。.
Lergopan 1.25 mgの有効性は1日1回です。 (6ヶ月から5歳。) 1日1回2.5 mg。 (6〜11歳。) 多年生アレルギー性鼻炎および慢性特発性じんま疹の症状の治療は、成人と子供の薬物動態比較に基づいて、12歳以上の患者で1日1回、Lergopan 5 mgの実証された有効性の外挿によってサポートされます。.
クロススタディの比較では、5 mgのレルゴパンを6〜12歳の小児患者に投与すると、5 mgのレルゴパンを健康な成人に投与したときに観察された全身曝露(AUC)の約2倍になったことが示されています。. したがって、6〜11歳の子供では、1日1回の推奨用量2.5 mgを超えてはなりません。. 母集団薬物動態研究では、6か月から5歳の子供に1日1回1.25 mgを投与すると、成人では1日1回5 mgに相当する全身曝露が生じました。..
老人用。
承認された適応症ごとのレルゴパンの臨床試験には、65歳以上の患者が若い患者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の患者は含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下と、付随する疾患または他の薬物療法の頻度の増加を反映して、投与範囲の低い端から開始します。.
腎障害。
レルゴパンは腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する副作用のリスクは腎機能障害のある患者で大きくなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意を払う必要があり、腎機能を監視することは有用かもしれません。.
肝障害。
レボセチリジンは主に腎臓から変化せずに排 ⁇ されるため、肝機能障害のみの患者ではレボセチリジンのクリアランスが大幅に減少することはまずありません。.
Use of Lergopan has been associated with somnolence, fatigue, asthenia, and urinary retention.
Clinical Trials Experience
The safety data described below reflect exposure to Lergopan in 2708 patients with allergic rhinitis or chronic idiopathic urticaria in 14 controlled clinical trials of 1 week to 6 months duration.
The short-term (exposure up to 6 weeks) safety data for adults and adolescents are based upon eight clinical trials in which 1896 patients (825 males and 1071 females aged 12 years and older) were treated with Lergopan 2.5, 5, or 10 mg once daily in the evening.
The short-term safety data from pediatric patients are based upon two clinical trials in which 243 children with allergic rhinitis (162 males and 81 females 6 to 12 years of age) were treated with Lergopan 5 mg once daily for 4 to 6 weeks, one clinical trial in which 114 children (65 males and 49 females 1 to 5 years of age) with allergic rhinitis or chronic idiopathic urticaria were treated with Lergopan 1.25 mg twice daily for 2 weeks, and one clinical trial in which 45 children (28 males and 17 females 6 to 11 months of age) with symptoms of allergic rhinitis or chronic urticaria were treated with Lergopan 1.25 mg once daily for 2 weeks.
The long-term (exposure of 4 or 6 months) safety data in adults and adolescents are based upon two clinical trials in which 428 patients (190 males and 238 females) with allergic rhinitis were exposed to treatment with Lergopan 5 mg once daily. Long term safety data are also available from an 18-month trial in 255 Lergopan-treated subjects 12-24 months of age.
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical trial of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
Adults And Adolescents 12 Years Of Age And Older
In studies up to 6 weeks in duration, the mean age of the adult and adolescent patients was 32 years, 44% of the patients were men and 56% were women, and the large majority (more than 90%) was Caucasian.
In these trials 43% and 42% of the subjects in the Lergopan 2.5 mg and 5 mg groups, respectively, had at least one adverse event compared to 43% in the placebo group.
In placebo-controlled trials of 1-6 weeks in duration, the most common adverse reactions were somnolence, nasopharyngitis, fatigue, dry mouth, and pharyngitis, and most were mild to moderate in intensity. Somnolence with Lergopan showed dose ordering between tested doses of 2.5, 5 and 10 mg and was the most common adverse reaction leading to discontinuation (0.5%).
Table 1 lists adverse reactions that were reported in greater than or equal to 2% of subjects aged 12 years and older exposed to Lergopan 2.5 mg or 5 mg in eight placebo-controlled clinical trials and that were more common with Lergopan than placebo.
Table 1 Adverse Reactions Reported in ≥ 2%* of Subjects Aged 12 Years and Older Exposed to Lergopan 2.5 mg or 5 mg Once Daily in Placebo-Controlled Clinical Trials 1-6 Weeks in Duration
Adverse Reactions | Lergopan 2.5 mg (n = 421) | Lergopan 5 mg (n = 1070) | Placebo (n = 912) |
Somnolence | 22 (5%) | 61 (6%) | 16 (2%) |
Nasopharyngitis | 25 (6%) | 40 (4%) | 28 (3%) |
Fatigue | 5 (1%) | 46 (4%) | 20 (2%) |
Dry Mouth | 12 (3%) | 26 (2%) | 11 (1%) |
Pharyngitis | 10 (2%) | 12 (1%) | 9 (1%) |
*Rounded to the closest unit percentage |
Additional adverse reactions of medical significance observed at a higher incidence than in placebo in adults and adolescents aged 12 years and older exposed to Lergopan are syncope (0.2%) and weight increased (0.5%).
Pediatric Patients 6 To 12 Years Of Age
A total of 243 pediatric patients 6 to 12 years of age received Lergopan 5 mg once daily in two short-term placebo controlled double-blind trials. The mean age of the patients was 9.8 years, 79 (32%) were 6 to 8 years of age, and 50% were Caucasian. Table 2 lists adverse reactions that were reported in greater than or equal to 2% of subjects aged 6 to 12 years exposed to Lergopan 5 mg in placebo-controlled clinical trials and that were more common with Lergopan than placebo.
Table 2 Adverse Reactions Reported in ≥2%* of Subjects Aged 6-12 Years Exposed to Lergopan 5 mg Once Daily in Placebo-Controlled Clinical Trials 4 and 6 Weeks in Duration
Adverse Reactions | Lergopan 5 mg (n = 243) | Placebo (n = 240) |
Pyrexia | 10 (4%) | 5 (2%) |
Cough | 8 (3%) | 2 (<1%) |
Somnolence | 7 (3%) | 1 (<1%) |
Epistaxis | 6 (2%) | 1 (<1%) |
*Rounded to the closest unit percentage |
Pediatric Patients 1 To 5 Years Of Age
A total of 114 pediatric patients 1 to 5 years of age received Lergopan 1.25 mg twice daily in a two week placebo-controlled double-blind safety trial. The mean age of the patients was 3.8 years, 32% were 1 to 2 years of age, 71% were Caucasian and 18% were Black. Table 3 lists adverse reactions that were reported in greater than or equal to 2% of subjects aged 1 to 5 years exposed to Lergopan 1.25 mg twice daily in the placebo-controlled safety trial and that were more common with Lergopan than placebo.
Table 3 Adverse Reactions Reported in ≥2%* of Subjects Aged 1-5 Years Exposed to Lergopan 1.25 mg Twice Daily in a 2-Week Placebo-Controlled Clinical Trial
Adverse Reactions | Lergopan 1.25 mg Twice Daily (n = 114) | Placebo (n = 59) |
Pyrexia | 5 (4%) | 1 (2%) |
Diarrhea | 4 (4%) | 2 (3%) |
Vomiting | 4 (4%) | 2 (3%) |
Otitis Media | 3 (3%) | 0 (0%) |
*Rounded to the closest unit percentage |
Pediatric Patients 6 To 11 Months Of Age
A total of 45 pediatric patients 6 to 11 months of age received Lergopan 1.25 mg once daily in a two week placebo-controlled double-blind safety trial. The mean age of the patients was 9 months, 51% were Caucasian and 31% were Black. Adverse reactions that were reported in more than 1 subject (i.e. greater than or equal to 3% of subjects) aged 6 to 11 months exposed to Lergopan 1.25 mg once daily in the placebo-controlled safety trial and that were more common with Lergopan than placebo included diarrhea and constipation which were reported in 6 (13%) and 1 (4%) and 3 (7%) and 1 (4%) children in the Lergopan and placebo-treated groups, respectively.
Long-Term Clinical Trials Experience
In two controlled clinical trials, 428 patients (190 males and 238 females) aged 12 years and older were treated with Lergopan 5 mg once daily for 4 or 6 months. The patient characteristics and the safety profile were similar to that seen in the short-term studies. Ten (2.3%) patients treated with Lergopan discontinued because of somnolence, fatigue or asthenia compared to 2 (<1%) in the placebo group.
There are no long term clinical trials in children below 12 years of age with allergic rhinitis or chronic idiopathic urticaria.
Laboratory Test Abnormalities
Elevations of blood bilirubin and transaminases were reported in <1% of patients in the clinical trials. The elevations were transient and did not lead to discontinuation in any patient.
Post-Marketing Experience
In addition to the adverse reactions reported during clinical trials and listed above, the following adverse reactions have also been identified during post-approval use of Lergopan. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.
- Cardiac disorders: palpitations, tachycardia
- Ear and labyrinth disorders: vertigo
- Eye disorders: blurred vision, visual disturbances
- Gastrointestinal disorders: nausea, vomiting
- General disorders and administration site conditions: edema
- Hepatobiliary disorders: hepatitis
- Immune system disorders: anaphylaxis and hypersensitivity
- Metabolism and nutrition disorders: increased appetite
- Musculoskeletal, connective tissues, and bone disorders: arthralgia, myalgia
- Nervous system disorders: dizziness, dysgeusia, febrile seizure, movement disorders (including dystonia and oculogyric crisis), paraesthesia, seizure (reported in subjects with and without a known seizure disorder), tremor
- Psychiatric disorders: aggression and agitation, depression, hallucinations, insomnia, nightmare, suicidal ideation
- Renal and urinary disorders: dysuria, urinary retention
- Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders: dyspnea
- Skin and subcutaneous tissue disorders: angioedema, fixed drug eruption, pruritus, rash and urticaria
- Cardiac disorders: severe hypotension
- Gastrointestinal disorders: cholestasis
- Nervous system disorders: extrapyramidal symptoms, myoclonus, orofacial dyskinesia, tic
- Pregnancy, puerperium and perinatal conditions: stillbirth
- Renal and urinary disorders: glomerulonephritis
- Skin and subcutaneous tissue disorders: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP)
Besides these reactions reported under treatment with Lergopan, other potentially severe adverse events have been reported from the post-marketing experience with cetirizine. Since levocetirizine is the principal pharmacologically active component of cetirizine, one should take into account the fact that the following adverse events could also potentially occur under treatment with Lergopan.
過剰摂取はレルゴパンで報告されています。.
過剰摂取の症状には、成人の眠気が含まれる場合があります。. 子供では、興奮と落ち着きのなさが最初に起こり、その後眠気が続くことがあります。. レルゴパンに対する既知の特定の解毒剤はありません。. 過剰摂取が発生した場合は、対症療法または支持療法が推奨されます。. レルゴパンは透析によって効果的に除去されず、透析可能な薬剤が同時に摂取されない限り、透析は効果がありません。.
レボセチリジンの急性最大非致死経口投与量は、マウスで240 mg / kgでした。 (成人の最大推奨経口投与量の約190倍。, 6〜11歳の子供における最大推奨経口投与量の約230倍。, mg / mで6か月から5歳の子供における最大推奨経口投与量の約180倍。2 基礎)。. ラットでは、最大の非致死的経口投与量は240 mg / kgでした。 (成人の最大推奨経口投与量の約390倍。, 6〜11歳の子供における最大推奨経口投与量の約460倍。, mg / mで6か月から5歳の子供における最大推奨経口投与量の約370倍。2 基礎)。.
成人の健康な被験者を対象とした研究では、2.5 mgおよび5 mgの用量のレボセチリジンが、ヒスタミンの皮内注射によって引き起こされる皮膚の膨疹とフレアを阻害することが示されました。. 対照的に、デキストロセチリジンは、膨疹およびフレア反応の阻害に明確な変化を示さなかった。. 5 mgの用量のレボセチリジンは、14人の小児被験者(6〜11歳)でのヒスタミンの皮内注射によって引き起こされる膨疹とフレアを阻害し、その活動は少なくとも24時間持続しました。. ヒスタミン ⁇ 頭皮膚検査の臨床的関連性は不明です。.
30 mgのレボセチリジンの単回投与を使用したQT / QTc研究では、QTc間隔への影響は示されませんでした。. レボセチリジンの単回投与は効果がなかったが、レボセチリジンの効果は単回投与後の定常状態ではない可能性がある。. 複数回投与後のQTc間隔に対するレボセチリジンの効果は不明です。. レボセチリジンは、セチリジンを用いたQTc研究の結果と、QT延長の報告のないセチリジンの市販後の長い歴史のため、QT / QTc効果があるとは予想されていません。.
レボセチリジンは、成人の健康な被験者の治療用量範囲にわたって線形の薬物動態を示しました。.
吸収。
レボセチリジンは経口投与後に急速かつ広範囲に吸収されます。. 成人では、経口錠剤の投与後0.9時間でピーク血漿濃度が達成されます。. 毎日の経口投与後の蓄積率は1.12で、2日後に定常状態が達成されます。. ピーク濃度は通常、1日1回投与で1回5 mgを繰り返し投与した後、それぞれ270 ng / mLおよび308 ng / mLです。. 食品はレボセチリジン錠剤の曝露範囲(AUC)に影響を与えませんでしたが、Tmaxは約1.25時間遅れ、Cmaxは高脂肪食による投与後に約36%減少しました。したがって、レボセチリジンは食事の有無にかかわらず投与できます。.
5 mg(10 mL)のレルゴパン経口溶液の用量は、5 mgの用量のレルゴパン錠剤と生物学的に同等です。. 健康な成人被験者に5 mg用量のレルゴパン経口溶液を経口投与した後、平均ピーク血漿濃度は投与後約0.5時間で達成されました。.
分布。
レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合。 in vitro。 観察された治療血漿レベルを含む90-5000 ng / mLの範囲の濃度に関係なく、91〜92%の範囲でした。. 経口投与後の分布の平均見かけの体積は約0.4 L / kgであり、全身水での分布を表しています。.
代謝。
ヒトにおけるレボセチリジンの代謝の程度は用量の14%未満であり、したがって、遺伝的多型または肝薬物代謝酵素阻害剤の併用摂取に起因する違いは無視できると予想されます。. 代謝経路には、 ⁇ 香族酸化、N-およびO-脱アルキル化、およびタウリン抱合が含まれます。. 脱アルキル化経路は主にCYP 3A4によって媒介されますが、 ⁇ 香族酸化には複数の、および/または未確認のCYPアイソフォームが含まれます。.
除去。
成人の健康な被験者の血漿半減期は、経口錠剤と経口溶液の投与後約8〜9時間であり、レボセチリジンの平均経口全身クリアランスは約0.63 mL / kg / minでした。. レボセチリジンとその代謝産物の主要な排 ⁇ 経路は尿を経由し、平均用量の85.4%を占めます。. ⁇ 便による排 ⁇ は、用量の12.9%にすぎません。. レボセチリジンは、糸球体 ⁇ 過と活発な尿細管分 ⁇ の両方によって排 ⁇ されます。. レボセチリジンの腎クリアランスは、クレアチニンクリアランスの腎クリアランスと相関しています。. 腎障害のある患者では、レボセチリジンのクリアランスが低下します。.
However, we will provide data for each active ingredient