コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:10.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ガオプトール
チモロール
Gaoptol10mgのタブレットは虚血性心疾患に、高血圧の処置のためによるアンギーナで激しい心筋梗塞を存続させている患者の死亡率そしてreinfarctionを減らすgaoptol10mg錠剤は、発作の数を減らすために片頭痛の予防的治療にも示されています。
"Gaoptol"の目薬の解決は次を含むさまざまな条件で高い内部眼圧の減少で原則的に使用されるベータadrenoreceptorの妨害代理店です:目の高血圧の患者、aphakic患者を含む慢性
心の高いintraocular圧力の減少のような:
-眼圧亢進症,
-慢性開放隅角緑内障(アファキシン患者を含む)),
-二次性緑内障のいくつかのケース
ポソロジー
心臓代償不全または気管支現象を早期に同定できるようにするために、可能な限り低い投与量を最初に与えるべきであり、これは高齢者において特に重要である。 その後の用量の増加は、制御下または臨床効果に基づいて、ゆっくりと(例えば週に一度)行われるべきである。
狭心症のために:
された線量範囲は強度5-30mgです。 最初の線量は毎日二度5mgべきです10mgによって毎日の線量を最適結果を達成するために3から4日毎により頻繁に高めます。
高血圧:
された線量範囲はφ10-60mgです。 ほとんどの高血圧患者は、10-30mgのチモロールによって制御され、好ましい場合は一日一回、または二つの分割用量で投与することができる。 30mgを与える使用量は、二つの等しく分散された使用量で与えられるべきである。 Gaoptol10mg製剤の使用量は、他の圧力と組み合わせて使用する場合に調整が必要な場合があります。
心筋梗塞後:
期間回回5mg(â€のタブレット)から遅まって下さい。 作用がなければ、10mgに適量を濃度添加し、この線量量で維持して下さい。
片頭痛の予防的治療のために:
一度又は分けられた線量量10から20mg。
高齢者における投与量:
最も低い大人の線量との処置を始め、その後応答に従って調節して下さい。
小児人口:
小児におけるガオプトール10mg製剤の安全性および有効性は予め知られていない。 利用可能なデータはありません。
管理の方法
口頭使用のため
推奨される治療法は、一日二回影響を受けた目に一滴0.25%の溶液です。
鼻涙閉塞を使用するか、まぶたを2分間閉じると、全身吸収が減少する。 これは全身の副作用の減少およびローカル活動の増加で起因するかもしれません。
臨床応答が十分でなければ、適量は各影響を受けた目のワンドロップ0.5%の解決に一日二回変わるかもしれません。 必要に応じて、'Gaoptol'は、内圧を低下させるための他の薬剤と共に使用することができる。 二つの局所β-アドレナリン遮断薬の使用は推奨されていません(4.4"使用のための特別な警告および注意"を参照)。
"ガオプトール"に対する応答が安定するまでに数週間かかることがあるため、眼内圧は治療開始後約四週間後に再評価されるべきである。
眼内圧が満足のいくレベルに維持されれば、多くの患者は一日一回の治療を受けることができる。
他の代理店からの転送
別の項目ベータ妨害の代理店が使用されているとき、療法の完全な日後使用を中断し、各々の影響を受けた目の0.25%"Gaoptol"の一滴との翌日"Gaoptol"との処置を一日二投与量は、応答が十分でない場合は、一日二回、それぞれの影響を受けた目に0.5%溶液の一滴に増加させることができます。
項目ベータ妨害の代理店以外単一の反緑内障の代理店から患者を移した場合、代理店を続け、各々の影響を受けた目の0.25%"Gaoptol"の一滴を一日二回加えて下さい。 次の日に、前のエージェントを完全に中央し、"Gaoptol"を続けてください。 "Gaoptol"のより高い適正量が要求されれば、各々の曲を受けた目の0.5%の解析一覧を一巡回置き換えて下さい。
"Gaoptol"の目薬の解決は"Gaoptol"の単位の線量としてまた利用できます:"Gaoptol"の単位線量ディスペンサーは防腐剤から自由で、防腐剤のbenzalkoniumの塩化物に敏感かもしれないまたは防腐剤なしの項目薬物の使用が勧められるとき患者に使用されるべきです。
高齢者での使用:高齢患者におけるマレイン酸チモロールの使用に関する幅広い経験がある。 上で与えられる適量の推薦はこの経験から得られる臨床データを反映します。
小児人口:
限られたデータが原因で、Timololは過渡期の第一次先天および第一次若年性緑内障の使用のために決定が外科アプローチでそして失敗した外科の場合にはそれ以上の選択を待っている間なされる間、だけ推薦することができます。
ポソロジー:
臨床医は小児科の患者のTimololとの医学療法を考慮するとき強く危険および利点を評価するべきです。 全身の異常の存在を定める詳しい小児科の歴史および検査はTimololの使用に先行するべきです。
但し、利点が危険を上回れば、利用できる最も低く活動的なエージェントの集中を一度毎日使用することを推薦します。 IOPを十分に制御できなかった場合は、影響を受けた眼ごとに毎日二滴の最大滴まで慎重に滴定することを考慮する必要があります。 毎日二回適用されたら、12時間の間隔は好まれるべきです。
さらに,患者,特に新生児は,オフィスで一から二時間の最初の投与後に注意深く観察され,眼および全身の副作用について注意深く監視されるべきである。
小児での使用に関しては、0.1%の活性薬剤濃度がすでに十分である可能性がある。
管理の方法:
潜在的な悪影響を制限するためには、投与時間ごとに一滴だけを点滴する必要があります。
治療期間:
チモロールまたは賦形剤のいずれかに対する過敏症。
不全、適切に制御されない限り、米(<45-50bpm)または米ブロック。 心原性ショック 気管支痙攣および気管支喘息の歴史。 慢性閉塞性肺疾患。 モノアミンオキシダーゼ阻害剤を投与されている患者。 妊娠。 洞不全症候群(中房ブロックを含む)、重度の末梢血管疾患またはレイノー病。 プリンツメタルの狭心症 未治療の褐色細胞腫。 代謝性アシドーシス 低血圧。 週末のお休みです。
気管支喘息または気管支喘息の病歴を含む反応性気道疾患、重度の慢性閉塞性肺疾患、洞徐脈、洞不全症候群の中房ブロック、ペースメーカーで制御されていない第二および第三度房室ブロック、明らかな心不全、心原性ショック。
活性物質または賦形剤のいずれかに対する過敏症。
ガオプトール点剤0.5%は以下の患者に認められる:
-心原性ショック,
-あからさまな心不全,
-ペースメーカーで制御されていない第二および第二度AVブロック,
-洞徐脈、洞不全症候群-心房ブロック,
-気管支喘息または気管支喘息の病歴を含む反応性気道疾患,
-重度の慢性閉塞性肺疾患の存在または病歴,
-重度の末梢循環障害(レイノー病),
-活性物質、賦形剤または他のベータ遮断剤のいずれかに対する過敏症。
心臓血管系
Gaoptol10mgのタブレットに直接心筋の抑制剤の活動がないが、ベータ封鎖による共鳴したドライブの継続的だった不況は潜伏心不全の患者の心不全すべての患者は心不全の証拠のために観察されるべきであり、それが起これば、ベータ遮断薬による治療は徐々に撤回されるべきである。 ベータ遮断薬の治療を中止することができない場合は、デジタル化と利尿療法を考慮する必要があります。
ベータ遮断薬は未処理の鬱血性心不全の患者で使用されるべきではないです。 この状態はまず安定させるべきである。
虚血性心疾患の患者では、突然治療を中止すべきではありません。 投与量は徐々に減らすべきである、すなわち1-2週間にわたって。 必要に応じて、狭心症の悪化を防ぐために、補充療法を同時に開始する必要があります。
Β遮断薬は徐脈を誘発することがある。 脈拍数が安静時に毎分50-55拍未満に減少し、患者が徐脈に関連する症状を経験する場合、投与量を減らすべきである。
末梢circulatory環障害(レイノー病または症候群、間欠性cla行)の患者では、これらの障害の悪化が起こる可能性があるため、β遮断薬を非常に注意して使用す
メタボリック/内分泌
Gaoptol10mg錠剤は、腎機能障害または肝機能障害を有する患者には注意して投与すべきである。 肝臓または腎不全の患者は、より低い投与量が必要な場合があります。
Gaoptol10mgのタブレットは私で安全に使用されるかもしれません。 しかしそれはhypoglycaemiaへの心血管そして多分代謝反応と干渉するかもしれ、従って自発のhypoglycaemiaに応じてインシュリンか口頭hypoglycaemic代理店、また患者と扱われる糖尿病患者で注意して使用されるべきです。
Β遮断薬は、甲状腺中毒症または低血糖症の症状を隠すことができる。
その他の警告
乾癬の病歴を有する患者は、慎重に検討した後にのみベータ遮断薬を服用すべきである。
Β遮断薬は、アレルゲンに対する感受性およびアナフィラキシー反応の重症度を増加させる可能性がある。
ベータアドレナリン作動性薬の薬剤の使用と関連付けられる発症および/またはドライアイのレポートがずっとあります。 報告された発生はまれであり、処置が撤回されたときにほとんどの場合徴候は取り除きました。 そのような反応がそうでなければ説明できない場合は、薬物の中止を考慮すべきである。 チモロールによる離脱症状はまれであるが、ベータ遮断薬による治療の中止は徐々に行われるべきである。
次の声明はこのプロダクトのラベルで現われます:"喘鳴か喘息の歴史があればこの薬を"取らないで下さい。
"ガオプトール"に対する応答が安定するまでに数週間かかることがあるため、眼内圧は治療開始後約四週間後に再評価されるべきである。
眼内圧が満足のいくレベルに維持されれば、多くの患者は一日一回の治療を受けることができる。
他の代理店からの転送
別の項目ベータ妨害の代理店が使用されているとき、療法の完全な日後使用を中断し、各々の影響を受けた目の0.25%"Gaoptol"の一滴との翌日"Gaoptol"との処置を一日二投与量は、応答が十分でない場合は、一日二回、それぞれの影響を受けた目に0.5%溶液の一滴に増加させることができます。
項目ベータ妨害の代理店以外単一の反緑内障の代理店から患者を移した場合、代理店を続け、各々の影響を受けた目の0.25%"Gaoptol"の一滴を一日二回加えて下さい。 次の日に、前のエージェントを完全に中央し、"Gaoptol"を続けてください。 "Gaoptol"のより高い適正量が要求されれば、各々の曲を受けた目の0.5%の解析一覧を一巡回置き換えて下さい。
"Gaoptol"の目薬の解決は"Gaoptol"の単位の線量としてまた利用できます:"Gaoptol"の単位線量ディスペンサーは防腐剤から自由で、防腐剤のbenzalkoniumの塩化物に敏感かもしれないまたは防腐剤なしの項目薬物の使用が勧められるとき患者に使用されるべきです。
高齢者での使用:高齢患者におけるマレイン酸チモロールの使用に関する幅広い経験がある。 上で与えられる適量の推薦はこの経験から得られる臨床データを反映します。
小児人口:
限られたデータが原因で、Timololは過渡期の第一次先天および第一次若年性緑内障の使用のために決定が外科アプローチでそして失敗した外科の場合にはそれ以上の選択を待っている間なされる間、だけ推薦することができます。
ポソロジー:
臨床医は小児科の患者のTimololとの医学療法を考慮するとき強く危険および利点を評価するべきです。 全身の異常の存在を定める詳しい小児科の歴史および検査はTimololの使用に先行するべきです。
但し、利点が危険を上回れば、利用できる最も低く活動的なエージェントの集中を一度毎日使用することを推薦します。 IOPを十分に制御できなかった場合は、影響を受けた眼ごとに毎日二滴の最大滴まで慎重に滴定することを考慮する必要があります。 毎日二回適用されたら、12時間の間隔は好まれるべきです。
さらに,患者,特に新生児は,オフィスで一から二時間の最初の投与後に注意深く観察され,眼および全身の副作用について注意深く監視されるべきである。
小児での使用に関しては、0.1%の活性薬剤濃度がすでに十分である可能性がある。
管理の方法:
潜在的な悪影響を制限するためには、投与時間ごとに一滴だけを点滴する必要があります。
治療期間:
4.3禁忌気管支喘息または気管支喘息の病歴を含む反応性気道疾患、重度の慢性閉塞性肺疾患、洞徐脈、洞不全症候群の中房ブロック、ペースメーカーで制御されていない第二および第三度房室ブロック、明らかな心不全、心原性ショック。
活性物質または賦形剤のいずれかに対する過敏症。
4.4使用のための特別な警告および注意他の局所的に適用される眼科薬剤と同様に、チモロールは全身に吸収される。 全身のベータadrenergic妨害エージェントと見られる心血管の、肺および他の不利な反作用のベータadrenergic部品、timolol、同じタイプが原因で起こるかもしれません。 所望の後の完全adrsの発生率は、全身よりも低い。 全身吸収を減らすには、4.2を参照してください。
心臓疾患:
心血管疾患(挙冠状動脈性心疾患、Prinzmetal狭心症および心不全)およびβ遮断薬による低血圧の患者では、批判的に評価されるべきであり、他の活性物質による治療が考慮されるべきである。 心血管疾患を有する患者は、これらの疾患の悪化および有害反応の徴候について注意すべきである。
伝導時間に対するその負の影響のために、β遮断薬は、第一度の心臓ブロックを有する患者にのみ注意して与えられるべきである。
それではまた。。。。。。。。。。。 重度の心臓病の病歴を有する患者は、心不全の徴候を監視し、脈拍数を監視してもらうべきである。
血管障害
重度の末梢circulatory環障害/障害(すなわち重度の形態のレイノー病またはレイノー症候群)を有する患者は注意して治療すべきである。
呼吸器障害:
喘息患者における気管支痙攣による死亡を含む呼吸反応は、いくつかの眼科用β遮断薬の投与後に報告されている。
"Gaoptol"は、軽度/中等度の慢性閉塞性肺疾患(COPD)の患者では、潜在的な利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ、注意して使用する必要があります。
低血糖/糖尿病
Β遮断薬は、急性低血糖の徴候および症状を隠す可能性があるため、自発的低血糖または不安定な糖尿病の患者には注意して投与すべきである。
Β遮断薬はまた甲状腺機能亢進症の印を隠すかもしれません。
角膜疾患
眼科用β遮断薬は、眼の乾燥を誘発する可能性がある。 角膜疾患を有する患者は注意して治療すべきである。
その他のβ遮断薬
眼内圧に対する効果または全身β遮断の既知の効果は、チモロールが既に全身β遮断薬を投与されている患者に与えられる場合に増強され得る。 これらの患者の反応は注意深く観察されるべきである。 二つの局所β-アドレナリン遮断薬の使用は推奨されていません。
ベータドレノレセプターの薬の使用と関連付けられる発症薬やドライアイのレポートがずっとあります。 報告された発生は小さく、処置が撤回されたときにほとんどの場合徴候は取り除かれました。 そのような反応が他の方法で説明できない場合は、薬物の中止を考慮する必要があります。 ベータ遮断を伴う治療の中止は徐々に行われるべきである。
脈絡膜剥離
脈絡膜剥離は、ろ過手順の後に水性抑制剤療法(例えばチモロール、アセタゾラミド)の投与によって報告されている。
手術麻酔
Β遮断眼科用製剤は、例えばエピネフリン(アドレナリン)の全身βアゴニスト効果をブロックすることができる。 麻酔科医は、患者がチモロールを受けているときに知らされるべきである。
"Gaoptol"は慣習的なハードコンタクトレンズを身に着けている緑内障患者で一般によく容認されましハードコンタクトレンズを作るために使用されるポリメタクリル酸メチル(PMMA)以外の材料で作られたレンズを着用している患者では,"ガオプトール"は研究されていない。
"Gaoptol"のOcumeter®ディスペンサーは柔らかいコンタクトレンズで沈殿するかもしれない防腐剤としてbenzalkoniumの塩化物を含んでいる従ってこれらのレンズを身に着けている間"Gaoptol"は使用されるべきではない。 レンズは滴の適用の前に取除かれ、使用の後の15分より早く再挿入されないべきです。
閉塞隅角緑内障の患者では、治療の即時の目的は、角度を再開することである。 これには、瞳孔を縮瞳させる必要があります。 "ガオプトール"は瞳孔にほとんど、あるいは全く影響を与えません。 閉塞隅角緑内障における眼内圧の上昇を減少させるために"Gaoptol"を使用する場合、それは縮瞳とともに使用されるべきであり、単独ではない。
患者は、間流性眼疾患(外傷、眼手術または感染など)を発症した場合、現在の多用量容器の継続的な使用に関する医師の助言を直ちに求めるべきである6.6"廃棄およびその他の取り扱いに関する特別な注意"を参照。
局所眼科製品の複数用量容器の使用に関連する細菌性角膜炎の報告があった。 これらの容器は、ほとんどの場合、同時角膜疾患または眼上皮表面の破壊を有する患者によって誤って汚染されていた。
アナフィラキシー反応
ベータブロッカーを取っている間、アトピーの歴史の患者またはいろいろなアレルゲンに厳しいanaphylactic反作用の歴史はそのようなアレルゲンとの繰り返された挑戦に反応かもしれ、anaphylactic反作用を扱うのに使用されるエピネフリン(アドレナリン)の通常の線量に反応しないかもしれません。
小児人口:
彼らはすぐに薬物療法を中止することができますので、潜在的な副作用の両親に通知することが重要です。 探すべき兆候は、例えば、咳や喘鳴です。
無呼吸およびCheyne-Stokes呼吸の可能性があるため、新生児、乳児および幼児には細心の注意を払って使用する必要があります。 使用無呼吸のモニターはまたチモロールの再生のために有用かもしれません。
他の局所的に適用される際と同様に、gaoptol点群は完全に吸収される。). 彼らはすぐに薬物療法を中止することができますので、潜在的な副作用の両親に通知することが重要です。 捜すべき印は例えば咳をすること及び喘鳴である。 無呼吸およびCheyne-Stokes呼吸の可能性があるため、新生児、乳児および幼児には細心の注意を払って使用する必要があります。 使用無呼吸のモニターはまたガオプトールの再生のために有用かもしれません。
知られていない。 車両や機械を運転するときは、時折めまいや疲労が起こることがあることを考慮する必要があります。
めまい、視覚障害、屈折の変化、複視、眼瞼下垂、軽度および一時的なぼやけた視力および疲労の頻繁なエピソードなどの可能性のある副作用は、機械を運転または操作する一部の患者の能力に影響を及ぼす可能性がある。
徴Gaoptol点眼剤0.5%が機械を運転または使用する能力に及ぼす影響について利用可能なデータはありません。 めまい、疲労、一過性の眼刺激、ぼやけた視力および流涙が時折起こることがあることを考慮に入れなければならない。
有害反応の疑いのある報告
有害反応の疑いを報告することは、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視するために、より多くの情報を収集する重要な方法です。 どの疑われた不利な反作用でもインターネットによっwww.mhra.gov.イギリス/yellowcardまたは、フリーダイヤル0808 100 3352(月曜日から金曜日の午前10時-午後2時の間で利用可能)を呼び出すか、地元の薬局から利用可能な紙のフォームに記入する
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
他の局所的に適用される眼科用薬物と同様に、チモロールは全身循環に吸収される。 この原因となり類似の悪影響などに見られる全身的β遮断剤です。 所望の後の完全adrsの発生率は、全身よりも低い。 次の不利な反作用はと報告されました オキュラー これまたは他のマレイン酸チモロール製剤の投与は、臨床試験において、または薬物が市販されているのでのいずれかである。 付加的な副作用は臨床経験でとの報告されました 全身 マレイン酸チモロール、および眼科用マレイン酸チモロールの潜在的な効果と考えることができる。 また眼のベータ遮断薬のクラスの内で見られる不利な反作用はリストされ、"Gaoptol"と可能性としては起こるかもしれません。
目の病気
オキュラー:眼刺激の徴候および症状(焼ける、刺す、かゆみ、裂ける、赤みなど)、結膜炎、眼瞼炎、角膜炎、ドライアイ, 角膜感受性の低下、視力のぼけ、角膜びらん。 屈折の変化(場合によっては縮瞳療法の中止による)、複視、眼瞼下垂およびろ過手術後の脈絡膜剥離(4.4"使用のための特別な警告および注意"を参照)を
耳および迷路の無秩序:
オキュラー: 耳鳴り
心臓疾患
オキュラー:徐脈、胸痛、不整脈、心臓ブロック、うっ血性心不全、動悸、心停止、心不全、浮腫,
全身:房室ブロック(第二または第三度)、中房ブロック、肺浮腫、動脈不全の悪化、狭心症の悪化、血管拡張。
血管障害:
オキュラー:跛行、低血圧、レイノー現象、冷たい手と足。
呼吸器、胸部および縦隔の障害:
オキュラー:気管支痙攣(主に既存の気管支痙攣疾患を有する患者において)、呼吸不全、呼吸困難、咳,
全身:ラレス
一般的な障害および投与サイトの状態:
オキュラー:無力症、疲労,
全身:四肢の痛み、運動耐性の低下。
皮膚および皮下組織の障害:
オキュラー:脱毛症、乾癬様の発疹または乾癬の悪化、皮膚発疹,
全身:発汗、剥離性皮膚炎。
免疫システム障害:
オキュラー: 全身性エリテマトーデス、そう痒症,
全身:アナフィラキシー、血管浮腫、じんましん、局在化および一般化された発疹、アナフィラキシー反応を含むアレルギー反応の徴候および症状。
精神疾患:
オキュラー: うつ病、不眠症、悪夢、記憶喪失,
全身: 集中力の低下、夢を見ることの増加。
神経系障害
オキュラー:失神、脳血管障害、脳虚血、頭痛、めまい、重症筋無力症の徴候および症状の増加、知覚異常,
全身:めまい、局所衰弱
胃腸障害:
オキュラー:吐き気、下痢、消化不良、口渇味覚障害、腹痛嘔吐。
生殖システムおよび胸の無秩序:
オキュラー:性欲減退、ペイロニー病、インポテンスなどの性機能障害,
全身:排尿困難。
代謝および栄養障害:
オキュラー:低血糖,
全身:高血糖
筋骨格系および結合組織障害:
オキュラー: 筋肉痛,全身:関節痛.
血液およびリンパ系疾患:
全身:非血小板減少性紫斑病。
他の局所的に適用される用用物質と同様に、gaoptolは完全に吸収される。 この原因となり類似の悪影響などに見られる全身的β遮断剤です。 所望の後の完全adrsの発生率は、全身よりも低い。 記載されている有害反応には、眼科用β遮断薬のクラス内で見られる反応が含まれる
免疫システム障害:
血管浮腫、蕁麻疹、局在化および一般化された発疹、掻痒、アナフィラキシー反応を含む全身性アレルギー反応。
代謝および栄養障害:
低血糖症。
精神疾患:
不眠症うつ病悪夢記憶喪失
神経系障害:
失神、脳血管障害、脳虚血、重症筋無力症の徴候および症状の増加、めまい、知覚異常および頭痛。
目の病気:
眼刺激の徴候および症状(例えば、灼熱感、刺すような、かゆみ、裂け、発赤)、眼瞼炎、角膜炎、ろ過手術後の視力のぼけおよび脈絡膜剥離(4.4特別な警告および使用上の特別な注意を参照)、結膜炎、角膜感受性の低下、ドライアイ、角膜びらん眼瞼下垂、複視。
心臓疾患:
徐脈,胸痛,動悸,浮腫,不整脈,うっ血性心不全,房室ブロック,心停止,心不全.
血管障害:
低圧力、レイノーワン、ふたい手と人、間欠性cla行。
呼吸器、胸部、および縦隔の障害:
気管支痙攣(主に既存の気管支痙攣疾患を有する患者において)、呼吸困難、咳、呼吸不全、鼻詰まり。
胃腸障害:
味覚障害,吐き気,消化不良,下痢,口渇,腹痛,嘔吐.
皮膚および皮下組織の障害:
脱毛症、乾癬性発疹または乾癬の悪化、皮膚発疹。
筋骨格系および結合組織障害:
筋肉痛。
生殖システムおよび胸の無秩序:
性機能障害、性欲減退。
一般的な障害および投与サイトの状態:
無力症/疲労。
以下の有害事象が報告されているが、Gaoptol点眼薬による治療との因果関係は確立されていない:-
メタボ 拒食症
精神疾患:混乱、幻覚、不安、見当識障害、緊張、傾眠、精神的な障害を含む行動障害。
目の病気: アファキック性嚢胞性黄斑性浮腫
心臓疾患: 狭心症悪化
血管障害: 高血圧、肺浮腫
胃腸障害: 後腹膜線維症
皮膚および皮下組織の障害: 類天疱瘡
生殖システムおよび胸の無秩序: インポテ
次の付加的な不利なでき事は口頭Gaoptolのマレイン酸塩と報告され、眼Gaoptolのマレイン酸塩の潜在的な効果として考慮されるかもしれません:-
ブラッド 紫斑非血小板減少性
メタボ 体重減少、高血糖
神経系障害: めまい
精神疾患:集中力低下
耳の病気: 耳鳴り
血管障害: 動脈不全、血管拡張
呼吸器、胸部、および縦隔の障害: ラレス、気管支閉塞,
肝胆道障害: 肝腫大
皮膚および皮下組織の障害: 皮膚の炎症、色素沈着異常、発汗
筋骨格系 四肢の痛み、関節痛
腎臓および尿の無秩序: 排尿障害
一般的な障害および投与サイトの状態: 運動耐性が低下しました
千次の付加的な不利なでき事は他のベータadrenergic妨害代理店と報告され、眼のGaoptolのマレイン酸塩の潜在的な効果として考慮されるかもしれません:-
免疫システム障害: 発熱は、一般的な筋肉痛、喉の痛み、喉頭痙攣および呼吸困難と組み合わされる。
ブラッド 無顆粒球症、血小板減少性紫斑病
精神疾患:緊張病、急性可逆症候群(見当識障害、記憶喪失、情緒不安定、意識の落ち込んだレベル、パフォーマンス状態が低下した)。
胃腸障害: 腸間膜動脈血栓症、大腸炎虚血性。
生殖システムおよび胸の無秩序: ペイロニー病
乾癬様皮膚発疹、結膜炎、中耳炎およびβ-アドレナリン受容体遮断剤であるプラクトロールに起因する硬化性血清炎を含む症候群の報告があった。 このシンドロームはまたgaoptolのmaleateと報告されました。
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するよう www.mhra.gov.uk/yellowcard
ガオプトール10mg錠剤の過剰摂取による中毒は、重度の低血圧、洞徐脈、房室ブロック、心不全、心原性ショック、心停止、気管支痙攣、意識障害、昏睡、時には高カ最初の症状は、通常、薬物摂取の20分から2時間後に現れる。
処置は心血管の、呼吸および腎臓機能および血ブドウ糖および電解物の近い監視を含むべきです。 摂取が最近であれば、嘔吐の誘発、胃洗浄または活性炭の投与によってさらなる吸収を防止することができる。
心血管の複雑化はsymptomimetic代理店、(例えばnoradrenaline、metariminol)、アトロピンまたは変力性代理店、(例えばドーパミン、dobutamine)の使用を要求するかもしれないsymptomatically扱われるべきです。 一時ペーシングを必要とするAVブロックです。 グルカゴンは、静脈内に1-10mgの用量で与えられた過剰なベータ遮断の効果を逆転させることができる。 気管室内のB2剤、例えばホテルブタリンは、気管室を取り除くように要求されるかもしれません。
チモロールは血液透析によって効果的に除去することはできません。
めまい、頭痛、息切れ、徐脈、低血圧、bronchospasm、激しい心不全および心停止のような全身のベータadrenergic妨害エージェントと見られるそれらに類似した全身の効果に終って"Gaoptol"の不注意なoverdosageのレポートがずっとあります("副作用"を見て下さい)。
過量投与が発生した場合は、以下の措置を考慮する必要があります:
1. 胃洗浄、摂取された場合。 調べはtimololが容易にdialyseないことを示しました。
2. 症候性徐脈:迷走神経遮断を誘導するために硫酸アトロピン、0.25-2mgを静脈内に使用する必要があります。 徐脈が持続する場合は、塩酸イソプレナリン静脈内投与は慎重に行うべきである。 難治性の症例では、心臓ペースメーカーの使用を考慮することができる。
3. 低圧:ドーパミン、dobutamineまたはnoradrenalineのような圧力の理論は使用されるべきです。 難治性の症例では,グルカゴンの使用が有用であることが報告されている。
4. 気管支痙攣:塩酸イソプレナリンを使用すべきである。 アミノフィリンによる追加療法を考慮することができる。
5. 急性心不全:ジギタリス、利尿薬、および酸素による従来の治療は直ちに実施されるべきである。 難治性の症例では、静脈内アミノフィリンの使用が示唆される。 これは、必要に応じて、有用であると報告されているグルカゴンによって続くことができる。
6. 心臓ブロック(第二または第三度):塩酸イソプレナリンまたはペースメーカーを使用する必要があります。
特定のデータは利用できません。 過剰投与は、Gaoptol点眼剤の5mlボトルが0.5%に含まれているため、通常の成人経口用量の20-60mgs/日と比較して、Gaoptol maleateの20mgsが含まれているため、起こりにくい。 但し、overdosageがベータadrenergic受容器の妨害代理店とのoverdosageの後で期待されるべき共通の印および徴候が徴候の徐脈、低血圧、bronchospasmおよび激しい心不全であることまれ過量投与が発生した場合は、以下の措置を考慮する必要があります:
1胃洗浄,摂取した場合. 調べはgaoptolがhemodialysisによって容易に取り除けることができないことを示しました。
2徴候の徐脈:迷走神経の封鎖を引き起こすのに硫酸アトロピン、0になります。25から2g以内で、使用されるべきです。 徐脈が持続する場合は、塩酸イソプレナリン静脈内投与は慎重に行うべきである。 難治性の症例では、心臓ペースメーカーの使用を考慮することができる。
3低圧圧:ドーパミン、ドブタミンまたはノラドレナリンのような感心性圧迫の理論は使用されるべきです。 難治性の症例では,グルカゴンの使用が有用であることが報告されている。
4気管支痙攣:塩酸イソプレナリンを使用すべきである。 アミノフィリンによる追加療法を考慮することができる。
5激しい心不全:ジギタリス、diureticsおよび酸素との慣習的な療法はすぐに制定されるべきです。 難治性の症例では、静脈内アミノフィリンの使用が示唆される。 これは有用であるために報告されたグルカゴンによって必要ならば、続かれるかもしれません。
6心臓ブロック(第二または第三度):塩酸イソプレナリンまたはペースメーカーを使用する必要があります。
薬物療法グループ:心臓血管系、ベータ遮断薬、非選択的、チモロール、ATCコード:C07AA06
Gaoptol10mgのタブレットはベータアドレナリン作動性受容器の理論です。 ベータ受容器のadrenergic送信機の競争の拮抗作用は中心、気管支および血管のベータsympathomimetic活動を特に妨げます。
Gaoptol10mgのタブレットは非常に特定のベータadrenergic妨害の薬剤であるために示され、カルシウム、グルカゴン、テオフィリンまたはジギタリスのchronotropicか変力性効果それは重要なローカル麻酔薬か直接心筋の抑制剤の活動か重要で本質的なベータadrenergic興奮剤の効果をもたらしません。
従ってgaoptol10mgのタブレットは人の収集および人の酸素の数そして力を減らします。 ストレスまたは運動に対する心血管反応の改変は、狭心症の治療において治療的に有用である。
Gaoptol10mgのタブレットのベータ妨害の行為は行為の厳密なメカニズムが明白でないが、高血圧の治療上の価値またです。
Timolol maleateは重要で本質的なsympathomimetic、直接心筋の抑制剤、またはローカル麻酔の活動がない非選択的なベータadrenergic受容器の妨害代理店です. マレイン酸チモロールはベータアドレナリン作動性受容器と可逆的に結合し、これはその受容器の株と起こる通常の生物的応答を感じます。 この特定の競争の拮抗作用はこれらが内生か外因性の源から起きるかどうか、ベータadrenergic刺激的な(アゴニスト)活動の刺激を妨げます. この封鎖の逆転は通常の生物的応答を元通りにするアゴニストの集中の増加によって達成することができます
Mioticsとは違って、"Gaoptol"は調節または瞳孔のサイズに対するほとんど効果のIOPを減らしません。 白内障の患者では、瞳孔が収縮しているときにレンズ状の不透明度の周りを見ることができないことは避けられます。 患者をmioticsから'Gaoptol'に変更するとき、mioticの効果が発揮したときに必要になる可能性があります。
"Gaoptol"の延長された療法の後の減少された応答は何人かの患者で報告されました。
小児人口:
小児集団におけるチモロール(0.25%、0.5%二回毎日一滴)の使用について利用可能なデータは非常に限られています。 一つの小さな、ダブルマスク、無作為化、公開された臨床試験では、治療期間のために行われました12 105子供(N=71Timololの)高齢者12日-5年データはある程度証拠を示しています,そのTimololは、適応にあります 原発性先天性および原発性若年性緑内障 短期治療に有効です。
Gaoptolは重要な本質的な抗かローカル剤の(膜決定の)運動を有していない選択的なβ2adrenergicブロッカーです。 目で原理的に適用されたとき、それは水様のユーモアの生活の幅によって高く、正常な内部圧力を減らします。
Mioticsとは言って、Gaoptolは孔孔のサイズまたは調整に対する影響とほど効果のIntraocular圧力を減らします。
ガオプトールの眼投与後の眼圧低下の発症は、単回投与後30分以内に検出することができ、最大の効果は通常一から三時間で起こり、単回投与後24時間
可能であるように全身的に吸収されれば、Gaoptol maleateは結果として全身の効果(高められた航空路の抵抗、徐脈、低血圧など)のボディでベータ封鎖を他の所で作り出すことができます。)
小児人口:
Gaoptolの使用で利用できる非常に限られたデータだけがあります(0.25%、0.5%は12週まで処置の期間の小児科の人口の二度毎日ワンドロップ)。 一つの小さな、二重盲検、ランダム化、公開された臨床試験は、105人の子供(N=71Gaoptolについて)12日-5歳である程度の証拠を示し、gaoptolは適応症であることを示 原発性先天性 そして 原発性若年性緑内障 短期治療に有効です。
Gaoptolは山口県の後で高速そして安全に吸収されます。 ベータブロッキング活性は投与から30分以内に明らかであり、作用期間は用量に依存しているが、最大24時間持続することが示されている。 線量比例が確立されている。 血しょう半減期はおよそ2.7-5.0時間であり、ピーク血しょう集中はおよそ2時間のポストの線量で起こる。 チモロールは有意な肝代謝を受けるが、"初回通過代謝"は低い。
チモロールの5%は腎臓によって変化せずに排泄される。
これらの薬物動態パラメータは、高血圧患者および複数の投与量に続いて変化しない。
チモロール代謝の速度は、個人によって異なります。 貧しい代謝物質(約10%)は、広範な代謝物質よりも高い血漿レベルとチモロールの遅い除去を示しています。 しかしながら、個体内では、血漿濃度および半減期は再現可能である。 治療上の応答およびある悪影響がtimololの血しょう集中と関連しているので、悪いmetabolisersは低くより正常な線量を要求するかもしれません。
眼内圧の低下の開始は、単回投与後半時間以内に検出することができる。 最大の効果は一つまたは数時間で起こり、iopの有利な低下は、単回回で24時間限り維持することができる。
小児人口:
大人のデータによって既に確認されているように、各点眼薬の80%は鼻涙系を通過し、鼻粘膜、結膜、鼻涙管、口腔咽頭および腸、または涙のオーバーフローによる皮膚を介して全身循環に急速に吸収される可能性がある。
小児の血液量が成人の血液量よりも小さいという事実のために、より高い循環濃度を考慮に入れなければならない。 さらに、新生児に未熟な新陳代謝の酵素の細道があり、除去の半減期および増強の不利なでき事の増加で起因するかもしれません。
限られたデータは0.25%の後の子供の血しょうtimololのレベルが幼児の0.5%の後で大人のそれらを非常に、特に超過し、bronchospasmおよび徐脈のような副作用の危険を高めると推定されることを示します。
ウサギの目へのgaoptolの50ºlの0.5%の解決の項目点滴は水様のユーモアのgaoptolの急速な出現でそして血しょうの大いにより少ない程度に起因しました。 水性液液中の濃度(平均2.47μg/ml)は、点滴後30分でピークに達した。 濃度(0.188mg/Ml)もこの時点でピークに達した。
ヒトにおける局所点滴後、水液中のGaoptol濃度は最初の時間以内に8-100ng/mlであったが、平均血漿濃度は最初の数時間以内に約1ng/mlであった(経口Gaoptolの治療用量で見られる5-50ng/mlの血漿濃度と比較して)。
小児人口:
大人のデータによってすでに確認されているように、各点眼薬の80%は鼻涙系を通過し、鼻粘膜、結膜、鼻涙管、口腔咽頭および腸、または涙のオーバーフローから. 小児の血液量は成人の血液量よりも小さいため、循環濃度が高いことを考慮する必要があります. さらに、新生児に未熟な新陳代謝の酵素の細道があり、除去の半減期および増強の不利なでき事の増加で起因するかもしれません. 限られたデータは0の後の子供提供の押し込みgaoptolのレベルが示されます。25%は0の後で大人のそれらを非常に超過します.約の5%は、特に気管支痙攣および肺のような作用の幅を高めると決定される
心臓血管系、ベータ遮断薬、非選択的、チモロール、ATCコード:C07AA06
チモロールは毒性が低く、変異原性および生殖および生殖能力の研究では、ヒトで使用される投与量に関連する変化の証拠は示されていない。
ウサギおよびイヌにおいて,それぞれ一年および二年間続く研究で"ガオプトール"を局所的に投与した場合,有害な眼作用は認められなかった。 オーラルルド50 この植物のうち、ヒマウスおよびヒラットにおいて、それぞれ1,190および900mg/kgである。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットにおけるマレイン酸チモロールの二年間の経口研究では、統計的に有意な(pâ≥0.05)300mg/kg/日(300倍の最大推奨ヒト経口用量)を投与雄ラットにおける副腎phaeochromocytomasの発生率の増加があった。 同様の違いは、最大推奨ヒト経口用量の25倍または100倍に相当する経口用量を投与したラットでは観察されなかった。
マウスにおける生涯経口研究では、良性および悪性肺腫瘍、良性子宮ポリープおよび乳腺腺癌の発生率における統計的に有意な(pâ≥0.05)増加が500mg/kg/日(500回の最大推奨ヒト用量)であったが、5または50mg/kg/日ではなかった。 死後の検査が子宮および肺に限定された雌マウスにおけるその後の研究では、肺腫瘍の発生率の統計的に有意な増加が500mg/kg/日で再び観察された。
乳腺腺癌の増加発生は、500mg/kg/日でチモロールを投与した雌マウスで発生した血清プロラクチンの上昇と関連していたが、5または50mg/kg/日の用量で. げっ歯類における乳腺癌の発生率の増加は、血清プロラクチンを上昇させるいくつかの他の治療薬の投与と関連しているが、血清プロラクチンレ. 千最大推奨ヒト経口投与量であるマレイン酸チモロール60mgまでの経口投与量を受けた成人ヒト女性被験者において、血清プロラクチンに臨床
マレイン酸チモロールは、評価されたときに変異原性の可能性を欠いていた in vivo (マウス)小児および細胞科学アッセイ(800mg/kgまでの使用量)および インビトロ 生物細胞形質転換アッセイ(最大100mcg/ml)において。 エイムズテストでは、採用されたチモロールの最高濃度は、5,000または10,000mcg/プレートは、統計的に有意な(p≤0.05)テスター株ta100(七複製アッセイで)で観察されたリバータントの標高に関連付けられていたが、残りの三つの株ではなかった。 テスターひずみTA100とアッセイでは、一貫性のある用量応答関係は観察されなかった、また対照反復剤に対するテストの比は2に達しませんでした。 2の比率は、通常、エイムズ陽性テストの基準と見なされます。
ラットの生殖および豊饒の調査は150倍の最高の推薦された人間の口頭線量まで線量で男性か女性の豊饒に対する悪影響を示されませんでした。
急性毒性試験: 多くの動物種においてデータが報告されている。 オーラルルド50 マウスおよびラットでは、それぞれ1137mg/kgおよび1028mg/kgである。 皮下脂肪50 マウスおよびラットでは、それぞれ300mg/kgおよび381mg/kgである。
慢性毒性試験: ウサギおよびイヌにおけるガオプトールの眼科局所投与では,それぞれ一年および二年間続く研究において有害な眼効果は観察されなかった。 イヌおよびラットにおける高用量の経口投与による研究では、心臓、腎臓および肝臓における徐脈および体重増加が悪影響を観察した。
発がん性: マウスにおけるライフタイム研究では、Gaoptolは、一日あたり500mg/kgの用量で経口投与した場合、雌マウスにおける良性および悪性肺腫瘍、良性子宮ポリープおよび乳腺腺癌の発生率を増加させたが、一日あたり5または50mg/kgではなかった。 ラットにおける2年間の研究では、経口Gaoptolは300mg/kg/日で雄ラットにおける副腎褐色細胞腫の発生率を増加させたが、25または100mg/kg/日ではなかった。
変異原性: Gaoptolは、小林および細胞科学アッセイ(800mg/kgまでの使用量で)および生体細胞形質転換アッセイ(0.1mg/mlまで)でin vivo(マウス)で示した場合、変異原性であること
生殖および繁殖力: ラットの再生および豊饒の調査はGaoptolが125倍までの線量で30mgの最高の推薦された人間の口頭線量口頭で管理されたとき男性か女性の豊饒に対す. ラットの調査は50mg/kg/day(50倍の最高の推薦された人間の口頭線量)までの線量のGaoptolにより遅らせられた胎児の骨化を引き起こしたが、子孫の後出生. マウスおよびウサギの催奇形性の調査は50までmg/kg/dayの線量のGaoptolが胎児の奇形を引き起こすことを示しませんでした. マウスでは、1000mg/kg/日(最大推奨ヒト経口用量の1000倍)の用量でGaoptolはmaternotoxicであり、胎児の再吸収の発生率の増加をもたらした
ウサギでは、100mg/kg/日(最大推奨ヒト経口用量の100倍)のガオプトールは、胎児の再吸収の発生率を増加させたが、母性毒性は増加しなかった。
ガオプトールマレイン酸0.5%点眼薬は、ヒトの妊娠において十分に研究されていない。 Gaoptolの目薬が全身に吸収されるかもしれないがGaoptolの目薬との毎日の処置0.5%(両方の目で1つの低下、二度毎日)は0.4mgs Gaoptolを20-60mgs/dayの口頭治療上の線量但し予防措置として、妊婦への潜在的な利点が胎児に潜在的な危険を超過しなければGaoptolが妊娠で使用されるべきではないことが推薦されます。
知られていない。
知られていない。
ベンザルコニウム(benzalkonium)は、ベンザルコニウム(benzalkonium)の一種。 従ってこれらのレンズは目薬の点眼前に取除かれ、使用の後の15分より早く再挿入されるべきではないです。
特別な要件はありません。
局所眼科製品の複数用量容器の使用に関連する細菌性角膜炎の報告があった。 これらの容器は、ほとんどの場合、同時角膜疾患または眼上皮表面の破壊を有する患者によって誤って汚染されていた。
アナフィラキシー反応
ベータブロッカーを取っている間、アトピーの歴史の患者またはいろいろなアレルゲンに厳しいanaphylactic反作用の歴史はそのようなアレルゲンとの繰り返された挑戦に反応かもしれ、anaphylactic反作用を扱うのに使用されるエピネフリン(アドレナリン)の通常の線量に反応しないかもしれません。
小児人口:
彼らはすぐに薬物療法を中止することができますので、潜在的な副作用の両親に通知することが重要です。 探すべき兆候は、例えば、咳や喘鳴です。
無呼吸およびCheyne-Stokes呼吸の可能性があるため、新生児、乳児および幼児には細心の注意を払って使用する必要があります。 使用無呼吸のモニターはまたチモロールの再生のために有用かもしれません。
4.5他の医薬品および他の形態の相互作用との相互作用マレイン酸チモロールによる特定の薬物相互作用研究は行われていない。
眼科用β遮断薬溶液が経口カルシウムチャネル遮断薬、β-アドレナリン遮断薬、抗不整脈薬(アミオダロンを含む)、ジギタリス配糖体、rauwolfiaアルカロイド、副交感神経刺激薬、グアネチジンと同時に投与されると、低血圧および/または著しい徐脈をもたらす相加的効果の可能性がある。
"ガオプトール"単独では瞳孔の大きさにほとんどまたはまったく影響を及ぼさないが、眼科用β遮断薬とエピネフリン(アドレナリン)の併用に起因する散瞳が時折報告されている。
増強された全身のベータ封鎖(例えば減らされた心拍数、不況)はCYP2D6抑制剤(例えばキニジン、フルオキセチン、paroxetine)およびtimololとの結合された処置の間に報告
経口β-アドレナリン遮断薬は、クロニジンの撤退に続くことができるリバウンド高血圧を悪化させる可能性がある。
ベータ遮断薬をレセルピンなどのカテコールアミン枯渇させる薬物を投与した患者に投与する場合は、相加的効果および低血圧および/または著しい徐脈の産生の可能性があり、めまい、失神、または姿勢低血圧を生じる可能性があるため、患者の注意深い観察が推奨される。
口頭カルシウムチャネルの反対薬はベータadrenergic妨害エージェントを伴って中心機能が正常なとき使用されるかもしれませんが、損なわれた心機能の患者
潜在性は口頭カルシウムチャネルのブロッカーが処置の養生法に加えられるときベータ妨害の代理店を受け取っている患者に発生する低血圧、AVの伝導心血管の悪影響の性質は使用されるカルシウムチャネルのブロッカーのタイプによって決まりがちです。 ニフェジピンなどのジヒドロピリジン誘導体は低血圧につながる可能性がありますが、ベラパミルまたはジルチアゼムはβ遮断薬と併用するとAV伝導障害または左心室不全につながる傾向が大きくなります。
静脈内カルシウムチャネルの遮断薬はベータadrenergic妨害代理店を受け取っている患者で慎重に使用されるべきです。
ジルチアゼムまたはベラパミルのいずれかとβ-アドレナリン遮断剤およびジギタリスの併用は、AV伝導時間を延長する上で相加的な効果を有する
4.6不妊治療、妊娠および授乳期妊娠
妊娠中の女性にマレイン酸チモロールを使用するための適切なデータはありません。 'Gaoptol'は両の間にはっきり必要な使用される引きではないです。 全身吸収を減らすには、4.2を参照してください。
疫学的研究では、奇形の影響は明らかにされていないが、β遮断薬が経口経路によって投与されると、子宮内成長遅延のリスクが示されている。 さらに、β遮断薬が送達まで投与された場合、新生児においてβ遮断薬の徴候および症状(例えば、徐脈、低血圧、呼吸困難および低血糖)が観察されている。 "Gaoptol"が配達まで管理されれば、新生児は生命の最初の日の間に注意深く監視されるべきです。
授乳
チモロールは人間のミルクで探索可能です。 母乳育児の母親のための決定は、"Gaoptol"の服用を中止するか、または看護を中止するかのいずれかであり、母親に対する薬物の重要性に基づくべきである。
4.7機械を運転し使用する能力に及ぼす影響めまい、視覚障害、屈折の変化、複視、眼瞼下垂、軽度および一時的なぼやけた視力および疲労の頻繁なエピソードなどの可能性のある副作用は、機械を運転または操作する一部の患者の能力に影響を及ぼす可能性がある。
4.8望ましくない影響他の局所的に適用される眼科用薬物と同様に、チモロールは全身循環に吸収される。 この原因となり類似の悪影響などに見られる全身的β遮断剤です。 発症後の完全adrsの発生率は、全身後よりも低い。 次の不利な反作用はと報告されました オキュラー これまたは他のマレイン酸チモロール製剤の投与は、臨床試験において、または薬物が市販されているのでのいずれかである。 付加的な副作用は臨床経験でとの報告されました 全身 マレイン酸チモロール、および眼科用マレイン酸チモロールの潜在的な効果と考えることができる。 また眼のベータ遮断薬のクラスの内で見られる不利な反作用はリストされ、"Gaoptol"と可能性としては起こるかもしれません。
目の病気
オキュラー:眼刺激の徴候および症状(焼ける、刺す、かゆみ、裂ける、赤みなど)、結膜炎、眼瞼炎、角膜炎、ドライアイ, 角膜感受性の低下、視力のぼけ、角膜びらん。 屈折の変化(場合によっては縮瞳療法の中止による)、複視、眼瞼下垂およびろ過手術後の脈絡膜剥離(4.4"使用のための特別な警告および注意"を参照)を
耳および迷路の無秩序:
オキュラー: 耳鳴り
心臓疾患
オキュラー:徐脈、胸痛、不整脈、心臓ブロック、うっ血性心不全、動悸、心停止、心不全、浮腫,
全身:房室ブロック(第二または第三度)、中房ブロック、肺浮腫、動脈不全の悪化、狭心症の悪化、血管拡張。
血管障害:
オキュラー:跛行、低血圧、レイノー現象、冷たい手と足。
呼吸器、胸部および縦隔の障害:
オキュラー:気管支痙攣(主に既存の気管支痙攣疾患を有する患者において)、呼吸不全、呼吸困難、咳,
全身:ラレス
一般的な障害および投与サイトの状態:
オキュラー:無力症、疲労,
全身:四肢の痛み、運動耐性の低下。
皮膚および皮下組織の障害:
オキュラー:脱毛症、乾癬様の発疹または乾癬の悪化、皮膚発疹,
全身:発汗、剥離性皮膚炎。
免疫システム障害:
オキュラー: 全身性エリテマトーデス、そう痒症,
全身:アナフィラキシー、血管浮腫、じんましん、局在化および一般化された発疹、アナフィラキシー反応を含むアレルギー反応の徴候および症状。
精神疾患:
オキュラー: うつ病、不眠症、悪夢、記憶喪失,
全身: 集中力の低下、夢を見ることの増加。
神経系障害
オキュラー:失神、脳血管障害、脳虚血、頭痛、めまい、重症筋無力症の徴候および症状の増加、知覚異常,
全身:めまい、局所衰弱
胃腸障害:
オキュラー:吐き気、下痢、消化不良、口渇味覚障害、腹痛嘔吐。
生殖システムおよび胸の無秩序:
オキュラー:性欲減退、ペイロニー病、インポテンスなどの性機能障害,
全身:排尿困難。
代謝および栄養障害:
オキュラー:低血糖,
全身:高血糖
筋骨格系および結合組織障害:
オキュラー: 筋肉痛,全身:関節痛.
血液およびリンパ系疾患:
全身:非血小板減少性紫斑病。
4.9過量投与めまい、頭痛、息切れ、徐脈、低血圧、bronchospasm、激しい心不全および心停止のような全身のベータadrenergic妨害エージェントと見られるそれらに類似した全身の効果に終って"Gaoptol"の不注意なoverdosageのレポートがずっとあります("副作用"を見て下さい)。
過量投与が発生した場合は、以下の措置を考慮する必要があります:
1. 胃洗浄、摂取された場合。 調べはtimololが容易にdialyseないことを示しました。
2. 症候性徐脈:迷走神経遮断を誘導するために硫酸アトロピン、0.25-2mgを静脈内に使用する必要があります。 徐脈が持続する場合は、塩酸イソプレナリン静脈内投与は慎重に行うべきである。 難治性の症例では、心臓ペースメーカーの使用を考慮することができる。
3. 低圧:ドーパミン、dobutamineまたはnoradrenalineのような圧力の理論は使用されるべきです。 難治性の症例では,グルカゴンの使用が有用であることが報告されている。
4. 気管支痙攣:塩酸イソプレナリンを使用すべきである。 アミノフィリンによる追加療法を考慮することができる。
5. 急性心不全:ジギタリス、利尿薬、および酸素による従来の治療は直ちに実施されるべきである。 難治性の症例では、静脈内アミノフィリンの使用が示唆される。 これは、必要に応じて、有用であると報告されているグルカゴンによって続くことができる。
6. 心臓ブロック(第二または第三度):塩酸イソプレナリンまたはペースメーカーを使用する必要があります。
5. 薬理学的特性5.1薬力学的特性Timolol maleateは重要で本質的なsympathomimetic、直接心筋の抑制剤、またはローカル麻酔の活動がない非選択的なベータadrenergic受容器の妨害代理店です. マレイン酸チモロールはベータアドレナリン作動性受容器と可逆的に結合し、これはその受容器の株と起こる通常の生物的応答を感じます。 この特定の競争の拮抗作用はこれらが内生か外因性の源から起きるかどうか、ベータadrenergic刺激的な(アゴニスト)活動の刺激を妨げます. この封鎖の逆転は通常の生物的応答を元通りにするアゴニストの集中の増加によって達成することができます
Mioticsとは違って、"Gaoptol"は調節または瞳孔のサイズに対するほとんど効果のIOPを減らしません。 白内障の患者では、瞳孔が収縮しているときにレンズ状の不透明度の周りを見ることができないことは避けられます。 患者をmioticsから'Gaoptol'に変更するとき、mioticの効果が発揮したときに必要になる可能性があります。
"Gaoptol"の延長された療法の後の減少された応答は何人かの患者で報告されました。
小児人口:
小児集団におけるチモロール(0.25%、0.5%二回毎日一滴)の使用について利用可能なデータは非常に限られています。 一つの小さな、ダブルマスク、無作為化、公開された臨床試験では、治療期間のために行われました12 105子供(N=71Timololの)高齢者12日-5年データはある程度証拠を示しています,そのTimololは、適応にあります 原発性先天性および原発性若年性緑内障 短期治療に有効です。
5.2薬物動態特性眼内圧の低下の開始は、単回投与後半時間以内に検出することができる。 最大の効果は一つまたは数時間で起こり、iopの有利な低下は、単回回で24時間限り維持することができる。
小児人口:
大人のデータによって既に確認されているように、各点眼薬の80%は鼻涙系を通過し、鼻粘膜、結膜、鼻涙管、口腔咽頭および腸、または涙のオーバーフローによる皮膚を介して全身循環に急速に吸収される可能性がある。
小児の血液量が成人の血液量よりも小さいという事実のために、より高い循環濃度を考慮に入れなければならない。 さらに、新生児に未熟な新陳代謝の酵素の細道があり、除去の半減期および増強の不利なでき事の増加で起因するかもしれません。
限られたデータは0.25%の後の子供の血しょうtimololのレベルが幼児の0.5%の後で大人のそれらを非常に、特に超過し、bronchospasmおよび徐脈のような副作用の危険を高めると推定されることを示します。
5.3前臨床安全性データウサギおよびイヌでは,それぞれ一年および二年間続く研究で"ガオプトール"を局所的に投与した。 オーラルルド50 この植物のうち、ヒマウスおよびヒラットにおいて、それぞれ1,190および900mg/kgである。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットにおけるマレイン酸チモロールの二年間の経口研究では、統計的に有意な(pâ≥0.05)300mg/kg/日(300倍の最大推奨ヒト経口用量)を投与雄ラットにおける副腎phaeochromocytomasの発生率の増加があった。 同様の違いは、最大推奨ヒト経口用量の25倍または100倍に相当する経口用量を投与したラットでは観察されなかった。
マウスにおける生涯経口研究では、良性および悪性肺腫瘍、良性子宮ポリープおよび乳腺腺癌の発生率における統計的に有意な(pâ≥0.05)増加が500mg/kg/日(500回の最大推奨ヒト用量)であったが、5または50mg/kg/日ではなかった。 死後の検査が子宮および肺に限定された雌マウスにおけるその後の研究では、肺腫瘍の発生率の統計的に有意な増加が500mg/kg/日で再び観察された。
乳腺腺癌の増加発生は、500mg/kg/日でチモロールを投与した雌マウスで発生した血清プロラクチンの上昇と関連していたが、5または50mg/kg/日の用量で. げっ歯類における乳腺癌の発生率の増加は、血清プロラクチンを上昇させるいくつかの他の治療薬の投与と関連しているが、血清プロラクチンレ. 千最大推奨ヒト経口投与量であるマレイン酸チモロール60mgまでの経口投与量を受けた成人ヒト女性被験者において、血清プロラクチンに臨床
マレイン酸チモロールは、評価されたときに変異原性の可能性を欠いていた in vivo (マウス)小児および細胞科学アッセイ(800mg/kgまでの使用量)および インビトロ 生物細胞形質転換アッセイ(最大100mcg/ml)において。 エイムズテストでは、採用されたチモロールの最高濃度は、5,000または10,000mcg/プレートは、統計的に有意な(p≤0.05)テスター株ta100(七複製アッセイで)で観察されたリバータントの上昇に関連付けられていたが、残りの三つの株ではなかった。 テスターひずみTA100とアッセイでは、一貫性のある用量応答関係は観察されなかった、また対照反復剤に対するテストの比は2に達しませんでした。 2の比率は、通常、エイムズ陽性テストの基準と見なされます。
ラットの生殖および豊饒の調査は150倍の最高の推薦された人間の口頭線量まで線量で男性か女性の豊饒に対する悪影響を示されませんでした。
6. 6.1賦形剤のリスト二ナトリウムリン酸十二水和物(等価量の二水和物または無水物によって置き換えられてもよい )
リン酸二水素ナトリウム二水和物(等価量の一水和物に置き換えることができる)
水酸化ナトリウム
塩化ベンザルコニウム
注射用水
6.2非互換性知られていない。
6.3賞味期限36ヶ月
"Gaoptol"の点眼剤の解析をびびを開けた後28日して下さい。
6.4保管に関する特別な注意25℃店の上でライトからの保護のための外のカートンでびびえないで下さい。
6.5コンテナの性質と内容眼ディスペンサーとOCUMETERは密封された点滴器の先端、低下を分配するために落ち込んでいる適用範囲が広いフルーティングを施された側面区域および二つの部分から成っている帽子アセンブリが付いている半透明な高密度ポリエチレンの容器から。 二つの部分から成った帽子のメカニズムは最初の使用に密封された点滴器の先端を穿刺し、そして使用法の期間の間に単一の帽子を提供するため タンパーの証拠は帽子に伸びる容器のラベルの二つの穴があいたタブによって提供される。 のディスペンサーとキュメーターは解析の5つのmlを含んでいる。
6.6処分およびその他の取扱いに関する特別な注意患者は、調剤容器の先端が眼または周囲の構造物に接触することを避けるように指示されるべきである。
患者はまた目の解決が、不適当に扱われたら、目の伝染を引き起こすと知られている共通の細菌によって汚染されるようになることができるように 目への深刻な損傷および視野のそれに続く損失は汚染された解決の使用に起因するかもしれません。
However, we will provide data for each active ingredient