コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:09.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
Frasedaは、筋 ⁇ 縮性側索硬化症(ALS)の治療に使用されます。.
投与量情報。
Frasedaの推奨用量は60 mgの静脈内注入で、次のスケジュールに従って60分間投与されます。
- 14日間の最初の1日用量治療サイクル、それに続く14日間の無薬物期間。
- その後の治療サイクルでは、14日間の10日間の毎日の投与、その後の14日間の薬物のない期間が続きます。.
準備と管理情報。
Frasedaは静脈内注入にのみ使用されます。.
準備。
パッケージを開く前に、酸素表示が青または紫に変わっている場合は使用しないでください。. オーバーラップパッケージが開いたら、24時間以内に使用してください。.
非経口薬は、溶液と容器で許可されている場合は、投与前に粒子と変色がないか目視検査する必要があります。.
管理。
フレーゼダ注射の各60 mg用量を、合計60分間、2つの連続する30 mg静脈内注入バッグとして投与します(注入速度は毎分約1 mg [毎分3.33 mL])。.
過敏反応に関連する兆候や症状が最初に見られた場合は、すぐに注入を中止してください。.
他の薬は輸液バッグに注入したり、Frasedaと混合したりしないでください。.
Frasedaは、エダラボンまたはこの製品の不活性成分の1つに対して過敏症の患者には禁 ⁇ です。. 過敏反応とアナフィラキシー反応が発生しました。
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
過敏反応。
過敏反応(発赤、膨疹、多形紅斑)およびアナフィラキシーの症例(じんま疹、血圧低下および呼吸困難)は、Frasedaとの自発的な市販後報告で報告されています。.
患者は過敏反応について注意深く監視されるべきです。. 過敏反応が発生した場合は、frasedaを中止し、各ケア標準を治療し、状態が解消するまで監視します。.
亜硫酸アレルギー反応。
Frasedaには、アナフィラキシー症状や脆弱な人々の生命にかかわる、またはそれほど深刻でない ⁇ 息エピソードなど、アレルギー反応を引き起こす可能性のある亜硫酸ナトリウムが含まれています。. 一般集団における亜硫酸感受性の全体的な有病率は不明です。. 亜硫酸塩感受性は ⁇ 息患者でより一般的です。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に推奨します(。患者情報。 ).
過敏反応。
過敏反応の兆候や症状がある場合は、すぐに医師の診察を受けてください。.
亜硫酸アレルギー反応。
亜硫酸感受性の可能性について患者に助言する。. Frasedaには重亜硫酸ナトリウムが含まれていることを患者に伝えます。これはアナフィラキシー症状や生命にかかわる、またはそれほど深刻ではない ⁇ 息エピソードなどのアレルギー反応を引き起こす可能性があります。兆候や症状が見られた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。.
妊娠と授乳。
妊娠中またはフラセダ療法中に妊娠する予定がある場合は、医師に通知するよう患者にアドバイスします。.
子供に母乳を与えるか、母乳を与えるつもりなら、医師に通知するように患者に助言してください。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
エダラボンの発がん性は十分に評価されていません。.
変異誘発。
エダラボンは否定的でした。 in vitro。 (チャイニーズハムスター肺の細菌性逆突然変異と染色体異常)および。 in vivo。 (マウス小核)。.
不妊の障害。
エダラボンの静脈内投与。 (0。, 3。, 20または200 mg / kg。) 男性と女性の交尾前と交尾中、および妊娠7日目までの女性の継続は、生殖能力に影響を与えませんでした。; しかしながら。, テストされた最高用量で。, 発情周期と交尾行動の乱れが観察された。. 体表面(mg / m)で、60 mgのRHDの3倍までの低用量で。2)生殖機能への影響は観察されなかった。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
妊婦におけるFrasedaの使用に関連する開発リスクに関するデータは不十分です。. 動物実験では、妊娠中のラットとウサギへのエダラボンの投与により、臨床的に関連する用量で有害な発達への影響(死亡率の増加、成長の減少、性的発達の遅延、行動の変化)が生じました。. これらの影響のほとんどは、母親の毒性にも関連する用量で発生しました(。動物データを参照してください。).
米国の一般人口では、臨床的に認められた妊娠における深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスクは2〜4%またはです。. ALS患者の深刻な先天性欠損症や流産のバックグラウンドリスクは不明です。.
データ。
動物データ。
ラットでは、エダラボン(0、3、30または300 mg / kg /日)の静脈内投与により、器官形成期間中、すべての用量で胎児体重が減少しました。. 自然に放出することが許可されたダムでは、子孫の重量がテストされた最高用量で減少しました。. 試験した最高用量で母体毒性も観察された。. 子孫の生殖機能に悪影響はありませんでした。. 胚胎児発生毒性の無影響量は確認されなかった。低用量は、体表面での推奨されるヒト用用量60 mg未満です(mg / m。2)basice.M。
ウサギでは、エダラボン(0、3、20または100 mg / kg /日)の静脈内投与により、母体毒性に関連する器官形成の期間中、テストされた最高用量で胚が死亡しました。. 胚胎児発生毒性のより高い無影響量は、体表面の推奨ヒト用量(RHD)の約6倍です(mg / m。2).
授乳中GD 17のラットに静脈内投与された子孫(0、3、20または200 mg / kg /日)に対するエダラボンの影響は、2つの研究で調査されています。. 最初の研究では、死後の死亡率が高用量で観察され、活動の増加が中用量と高用量で観察されました。. 2番目の研究では、最高用量での死産、死後の死亡率の増加、および身体発達の遅延( ⁇ 開口部)がありました。.. 子孫の生殖機能はどの研究でも影響を受けませんでした。. 試験した最低用量を除いて、母体毒性は両方の研究で明らかでした。. 発生毒性の無影響用量(3 mg / kg /日)は、mg / mのRHDよりも低くなっています。2 -基礎。.
授乳。
リスクの概要。
母乳中のエダラボンの存在、母乳で育てられた子供への影響、または乳生産に対する薬物の影響に関するデータはありません。. エダラボンとその代謝産物は、授乳中のラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. 母乳育児の発達と健康上の利点は、母親のフラセダの臨床的必要性と、フラセダの母乳育児の子供または根本的な母体状態への起こり得る悪影響とともに考慮されるべきです。.
小児用。
小児患者におけるFrasedaの安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
3つのプラセボ対照臨床試験でFrasedaを投与されたALS患者184人のうち、75歳以上の患者2人を含む合計53人の患者が65歳以上でした。. これらの患者と若い患者の間で一般的な安全性または有効性の違いは観察されませんでしたが、一部の高齢者のより高い感度を除外することはできません。.
腎障害。
フレーゼダの薬物動態に対する腎障害の影響は研究されていません。. ただし、腎障害がエダラボンへの曝露に大きな影響を与えるとは予想されていません。. これらの患者では、用量調整は必要ありません。.
肝障害。
Frasedaの薬物動態に対する肝機能障害の影響は研究されていません。. 軽度または中等度の肝機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。. 重度の肝機能障害のある患者には、特定の推奨用量はありません。.
以下の深刻な副作用は、ラベルの他の ⁇ 所で説明されています。
- 過敏反応。
- 亜硫酸アレルギー反応。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
無作為化プラセボ対照試験では、184人のALS患者に6か月の治療サイクルでFraseda 60 mgを投与しました。. 人口は平均年齢60歳(範囲29〜75)の日本人患者で構成され、59%が男性でした。. これらの患者のほとんど(93%)は、スクリーニング時に互いに独立して住んでいました。.
臨床試験で観察された最も一般的な副作用。
表1は、Fraseda治療群の患者の2%以上で発生し、無作為化プラセボ対照ではプラセボ治療群よりも研究よりも少なくとも2%一般的であった副作用を示しています。. Frasedaで治療された患者の10%以上で見られる最も一般的な副作用は、あざ、歩行障害、頭痛でした。.
ポストマーケティングの経験。
以下の副作用は、米国外でのFrasedaの承認後の使用で確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
皮膚および皮下組織障害。
過敏反応とアナフィラキシー。.
情報なし。
フレーゼダは点滴により投与されます。. 注入終了時にエダラボンの最大血漿濃度(Cmax)に達しました。. 濃度-時間曲線(AUC)とエダラボンのCmaxの下の領域は、用量に比例して増加する傾向がありました。. エダラボンは複数回投与しても血漿中に蓄積しません。.
分布。
Edaravonは、0.1〜50マイクロモル/ Lの範囲の濃度依存性なしに、主にアルブミンにヒト血清タンパク質(92%)に結合しています。 .
除去。
エダラボンの平均最終排出半減期は4.5〜6時間です。. その代謝産物の半減期は2〜2.8時間です。.
代謝。
エダラボンは、薬理学的に活性ではない硫酸塩抱合体とグルクロニド抱合体に代謝されます。. エダラボンのグルクロニド抱合は、肝臓と腎臓のいくつかのウリジンジホスフェートグルクロノシルトランスフェラーゼ(UGT)-アイソフォーム(UGT1A6、UGT1A9、UGT2B7およびUGT2B17)で構成されています。. ヒト血漿では、エダラボンは主に硫酸塩共役として検出され、スルホトランスフェラーゼによって形成されると考えられています。.
除去。
健康なボランティアを対象とした日本語と白人の研究では、エダラボンは主にグルクロニド抱合体として尿中に排 ⁇ されました(用量の70〜90%)。. 用量の約5〜10%が硫酸抱合体として尿中に回収され、用量の1%以下のみが変化のない形態として尿中に回収されました。. in vitro。 研究によると、エダラボン硫酸抱合体はエダラボンに加水分解され、エダラボンは尿中に排 ⁇ される前に人間の腎臓でグルクロニド抱合体に変換されます。.
However, we will provide data for each active ingredient