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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
過敏反応。
過敏反応(発赤、膨疹、多形紅斑)およびアナフィラキシーの症例(じんま疹、 血圧の低下、および呼吸困難)は、自発的な市販後報告で報告されています。 ラディカヴァ
患者は過敏反応について注意深く監視されるべきです。. 過敏反応が発生した場合。 RADICAVAを中止し、標準治療ごとに治療し、状態が解消するまで監視します。.
亜硫酸アレルギー反応。
ラディカヴァには、アナフィラキシーを含むアレルギー型反応を引き起こす可能性のある亜硫酸重亜硫酸ナトリウムが含まれています。 影響を受けやすい人々の症状と生命にかかわる、またはそれほど深刻ではない ⁇ 息エピソード。. 全体的な有病率。 一般集団における亜硫酸感受性の数は不明です。. 亜硫酸感受性はより頻繁に発生します。 ⁇ 息の人々。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言する(。患者情報。).
過敏反応。
過敏症の兆候や症状が発生した場合は、直ちに医療を求めるよう患者にアドバイスします。 反応。.
亜硫酸アレルギー反応。
亜硫酸感受性の可能性について患者に助言する。. RADICAVAにナトリウムが含まれていることを患者に通知します。 アナフィラキシー症状や生命にかかわる以下などのアレルギー型反応を引き起こす可能性のあるビスルファイト。 重度の ⁇ 息エピソード、およびこれらの兆候や症状が発生した場合は直ちに医療を求めること。.
妊娠と母乳育児。
妊娠した場合、または妊娠する予定がある場合は、医療提供者に通知するよう患者にアドバイスします。 ラディカヴァ療法。.
授乳を意図している場合、または乳児に授乳している場合は、医療提供者に通知するよう患者にアドバイスします。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
エダラボンの発がん性は十分に評価されていません。.
変異誘発。
エダラボーネは否定的でした。 in vitro。 (細菌の逆突然変異とチャイニーズハムスターの肺染色体。 異常)と。 in vivo。 (マウス小核)アッセイ。.
不妊の障害。
男性および交配の前および最中のエダラボン(0、3、20、または200 mg / kg)の静脈内投与。 女性および妊娠7日目まで女性で継続することは、生殖能力に影響を与えませんでした。しかし、発情期の混乱。 サイクルと交尾の行動は、テストされた最高用量で観察されました。. 生殖機能への影響はありませんでした。 体表面積(mg / m)で、60 mgのRHDの最大3倍である低用量で観察されます。2)基礎。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
妊娠中のRADICAVAの使用に関連する発達リスクに関する適切なデータはありません。 女性。. 動物実験では、妊娠中のラットとウサギへのエダラボンの投与は有害な結果をもたらしました。 発達への影響(死亡率の増加、成長の減少、性的発達の遅延、および変化)。 行動)臨床的に関連する用量で。. これらの影響のほとんどは、関連する用量で発生しました。 母体毒性(。動物データを参照してください。).
米国の一般人口では、主要な先天性欠損症と流産の推定バックグラウンドリスク。 臨床的に認められた妊娠は、それぞれ2-4%と15-20%です。. 大規模な出産の背景リスク。 ALS患者の欠陥と流産は不明です。.
データ。
動物データ。
ラットでは、期間中、エダラボン(0、3、30、または300 mg / kg /日)の静脈内投与。 器官形成はすべての用量で胎児の体重の減少をもたらしました。. ダムでは、子孫を自然に出産することができました。 試験した最高用量で体重が減少した。. 試験した最高用量で母体毒性も観察された。. 子孫の生殖機能に悪影響はありませんでした。. 胚胎児の無影響線量。 発生毒性は確認されなかった。低用量は、推奨されるヒト用量の60 mg未満です。 体表面積(mg / m。2)basice.M。
ウサギでは、期間中、エダラボン(0、3、20、または100 mg / kg /日)の静脈内投与。 器官形成は、母体に関連する、試験された最高用量で胚胎児死をもたらしました。 毒性。. 胚胎児発生毒性のより高い無影響線量は、約6倍です。 体表面積(mg / m)での推奨ヒト用量(RHD)。2)基礎。.
ラットへの静脈内注射により投与されたエダラボンの子孫への影響(0、3、20、または200 mg / kg /日)。 授乳中のGD 17から、2つの研究で評価されました。. 最初の研究では、子孫の死亡率はそうでした。 高用量で観察され、活動の増加が中用量および高用量で観察された。. 2番目の研究では、 死産、子孫の死亡率、および身体発達の遅延( ⁇ 開口部)の増加がありました。 テストされた最高用量。. 子孫の生殖機能はどちらの研究でも影響を受けなかった。. 母体毒性。 テストされた最低用量を除いて、両方の研究で明白でした。. 発生毒性の無影響線量(3。 mg / kg /日)は、mg / mのRHDよりも小さいです。2 基礎。.
授乳。
リスクの概要。
母乳中のエダラボンの存在、母乳で育てられた乳児への影響、またはその影響に関するデータはありません。 牛乳生産に関する薬物の。. エダラボンとその代謝産物は、授乳中のラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. 。 母乳育児の発達と健康の利点は、母親の臨床的必要性とともに考慮されるべきです。 RADICAVAおよびRADICAVAまたはからの母乳で育てられた乳児への潜在的な悪影響。 根本的な母性の状態。.
小児用。
小児患者におけるRADICAVAの安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
3つのプラセボ対照臨床試験でRADICAVAを投与されたALS患者184人のうち、合計53人。 患者は65歳以上で、75歳以上の2人の患者が含まれていました。. 全体的な違いはありません。 これらの患者と若い患者の間で安全性または有効性が観察されましたが、より高い感度。 一部の高齢者は除外できません。.
腎障害。
RADICAVAの薬物動態に対する腎障害の影響は研究されていません。. しかし、腎臓。 障害がエダラボンへの曝露に大きな影響を与えるとは予想されていません。. 用量調整は必要ありません。 これらの患者。.
肝障害。
RADICAVAの薬物動態に対する肝障害の影響は研究されていません。. 用量なし。 軽度または中等度の肝機能障害のある患者には調整が必要です。. 特定の投与はありません。 重度の肝機能障害のある患者には推奨を提供できます。.
副作用。
以下の深刻な副作用は、ラベルの別の場所で説明されています。
- 過敏反応。
- 亜硫酸アレルギー反応。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、副作用率が観察されます。 薬物の臨床試験は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、そうでない場合があります。 実際に観察された率を反映します。.
無作為化プラセボ対照試験では、184人のALS患者にRADICAVA 60 mgを治療中に投与しました。 6か月間サイクル。. 人口は、年齢の中央値が60歳(範囲29-)の日本人患者で構成されていました。 75)そして59%男性でした。. これらの患者のほとんど(93%)は、スクリーニング時に独立して生活していました。.
臨床試験中に観察された最も一般的な副作用。
表1は、RADICAVA治療群の患者の2%以上で発生した副作用とその一覧です。 無作為化プラセボ対照ALSのプラセボ治療群よりも少なくとも2%頻繁に発生しました。 試験。. RADICAVA治療を受けた患者の10%以上で発生した最も一般的な副作用は、 ⁇ 傷、歩行障害、頭痛。.
表1:プールされたプラセボ対照試験の副作用。a 2%以上で発生した。
ラディカバで治療された患者で、プラセボ患者よりも2%以上頻繁です。
副作用。 | ラディカヴァ。b (N = 184)。 %。 |
プラセボ。 (N = 184)。 %。 |
⁇ 傷。 | 15 | 9 |
歩行障害。 | 13 | 9 |
頭痛。 | 10 | 6 |
皮膚炎。 | 8 | 5 |
湿疹。 | 7 | 4 |
呼吸不全、呼吸。 障害、低酸素症。 | 6 | 4 |
グリコスリア。 | 4 | 2 |
⁇ 腸感染症。 | 4 | 2 |
a プールされたプラセボ対照試験には、231人の追加の患者を対象とした2つの追加試験が含まれ、すべて同じ治療計画を使用しています。. |
市販後の経験。
以下の副作用は、承認後のRADICAVAの使用中に確認されています。 アメリカ合衆国。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、そうではありません。 それらの頻度を確実に推定するか、薬物曝露との因果関係を確立することは常に可能です。.
皮膚および皮下組織障害。
過敏反応とアナフィラキシー。.
薬物相互作用。
情報は提供されていません。
リスクの概要。
妊娠中のRADICAVAの使用に関連する発達リスクに関する適切なデータはありません。 女性。. 動物実験では、妊娠中のラットとウサギへのエダラボンの投与は有害な結果をもたらしました。 発達への影響(死亡率の増加、成長の減少、性的発達の遅延、および変化)。 行動)臨床的に関連する用量で。. これらの影響のほとんどは、関連する用量で発生しました。 母体毒性(。動物データを参照してください。).
米国の一般人口では、主要な先天性欠損症と流産の推定バックグラウンドリスク。 臨床的に認められた妊娠は、それぞれ2-4%と15-20%です。. 大規模な出産の背景リスク。 ALS患者の欠陥と流産は不明です。.
データ。
動物データ。
ラットでは、期間中、エダラボン(0、3、30、または300 mg / kg /日)の静脈内投与。 器官形成はすべての用量で胎児の体重の減少をもたらしました。. ダムでは、子孫を自然に出産することができました。 試験した最高用量で体重が減少した。. 試験した最高用量で母体毒性も観察された。. 子孫の生殖機能に悪影響はありませんでした。. 胚胎児の無影響線量。 発生毒性は確認されなかった。低用量は、推奨されるヒト用量の60 mg未満です。 体表面積(mg / m。2)basice.M。
ウサギでは、期間中、エダラボン(0、3、20、または100 mg / kg /日)の静脈内投与。 器官形成は、母体に関連する、試験された最高用量で胚胎児死をもたらしました。 毒性。. 胚胎児発生毒性のより高い無影響線量は、約6倍です。 体表面積(mg / m)での推奨ヒト用量(RHD)。2)基礎。.
ラットへの静脈内注射により投与されたエダラボンの子孫への影響(0、3、20、または200 mg / kg /日)。 授乳中のGD 17から、2つの研究で評価されました。. 最初の研究では、子孫の死亡率はそうでした。 高用量で観察され、活動の増加が中用量および高用量で観察された。. 2番目の研究では、 死産、子孫の死亡率、および身体発達の遅延( ⁇ 開口部)の増加がありました。 テストされた最高用量。. 子孫の生殖機能はどちらの研究でも影響を受けなかった。. 母体毒性。 テストされた最低用量を除いて、両方の研究で明白でした。. 発生毒性の無影響線量(3。 mg / kg /日)は、mg / mのRHDよりも小さいです。2 基礎。.
ラディカバは点滴により投与されます。. エダラボンの最大血漿濃度(Cmax)でした。 注入の終わりまでに達しました。. 下の面積には、線量比例以上の増加傾向がありました。 エダラボンの濃度-時間曲線(AUC)およびCmax。. 複数回投与すると、エダラボンは投与されます。 血漿中に蓄積しない。.
分布。
エダラボンは、主にアルブミンにヒトの血清タンパク質(92%)に結合しており、濃度に依存していません。 0.1〜50マイクロモル/ Lの範囲
除去。
エダラボンの平均最終排出半減期は4.5〜6時間です。. その代謝産物の半減期は2です。 2.8時間。.
代謝。
エダラボンは、薬理学的にではない硫酸塩抱合体とグルクロニド抱合体に代謝されます。 アクティブ。. エダラボンのグルクロニド抱合には、複数のウリジン二リン酸が含まれます。 肝臓およびグルクロノシルトランスフェラーゼ(UGT)アイソフォーム(UGT1A6、UGT1A9、UGT2B7、およびUGT2B17)。 腎臓。. ヒト血漿では、エダラボンは主に硫酸抱合体として検出され、これは推定されます。 スルホトランスフェラーゼによって形成されます。.
排 ⁇ 。
日本人と白人の健康なボランティアの研究では、エダラボンは主に尿中に排 ⁇ されました。 グルクロニド抱合体(用量の70-90%)。. 用量の約5-10%が尿中に回収されました。 硫酸塩共役として、用量の1%以下のみが変化のない形で尿中に回収されました。. In vitro。 研究によると、エダラボンの硫酸抱合体はエダラボンに加水分解され、エダラボンに変換されます。 グルクロニドは、尿中に排 ⁇ する前に人間の腎臓で抱合します。.
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