コンポーネント：
治療オプション：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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同じ成分を持つトップ20の薬：
投薬形態と強さ。
凍結乾燥粉末。 注射:バイアルあたり50 mg注射用凍結乾燥粉末:バイアルあたり100 mg。
保管と取り扱い。
ERAXIS(anidulafungin)用。 注射。 凍結乾燥された滅菌済みの使い捨てバイアルで供給されます。 防腐剤を含まない粉末。. ERAXIS(アニデュラファンギン)は以下で入手できます。 パッケージ構成:。
ERAXIS 50 mgの使い捨てバイアル。
NDC。 0049-0114-28 1つの-50 mgバイアル。
ERAXIS 100 mgの使い捨てバイアル。
NDC。 0049-0116-28 1つの-100 mgバイアル。
ストレージ。
再構成されていないバイアル。
ERAXIS未構成のバイアルはaに保管する必要があります。 2°C〜8°C(36°F〜46°F)の冷蔵庫。. 凍結しないでください。. 96時間の遠足。 最大25°C(77°F)が許可され、バイアルは2°Cで保管できます。 –8°C(36°F – 46°F)。.
再構成されたソリューション。
ERAXIS再構成溶液は、最大25°Cで保存できます。 (77°F)最大24時間。.
使用中の化学的および物理的安定性。 再構成された溶液は、25°C(77°F)で24時間実証されています。.
微生物学的観点から、善に続く。 無菌の慣行では、再構成した溶液を最大24まで利用できます。 25°Cで保管した場合の時間
輸液。
ERAXIS輸液は、高温で保存できます。 25°C(77°F)まで48時間まで、または少なくとも72時間冷凍保存。.
輸液の化学的および物理的使用中の安定性。 溶液は25°C(77°F)で48時間、または72時間実証されています。 冷凍保存。.
微生物学的観点から、善に続く。 無菌の実践では、輸液を最大48時間利用できます。 25°Cで保管した場合の準備から。
配布者:ファイザー社のRoerig Division.、ニューヨーク、。 NY 10017。. 改訂:2018年1月。
ERAXISはでの使用が示されています。 以下にリストされている以下の真菌感染症の治療のための成人。. 真菌培養およびその他の関連する実験室研究の標本(含む。 組織病理学)は、分離して特定するために、治療の前に取得する必要があります。 原因生物。. 治療は結果の前に開始することができます。 知られている文化と他の実験室研究。. ただし、これらの結果が表示されると。 利用可能な抗真菌療法はそれに応じて調整されるべきです。.
カンジダ血症およびその他の形態のカンジダ。 感染症(腹腔内 ⁇ 瘍および腹膜炎)。
ERAXISが示されています。 カンジジア以下の治療。 カンディダ。 感染症:。 腹腔内 ⁇ 瘍および腹膜炎。.
食道カンジダ症。
ERAXISが示されています。 食道カンジダ症の治療。.
使用の制限。
ERAXISは研究されていません。 心内膜炎、骨髄炎、髄膜炎による。 カンディダ。、そうではありません。 決定するのに十分な数の好中球減少症患者で研究されています。 このグループの有効性。.
推奨投与量。
カンジデミアと他のカンジダ。 感染症(腹腔内 ⁇ 瘍、腹膜炎)。
推奨用量はaです。 1日目のERAXISの200 mg単回投与、それに続く100 mg 1日投与。 その後。. 治療期間は、患者の臨床に基づくべきです。 応答。. 一般に、抗真菌療法は少なくとも14日間継続する必要があります。 最後の前向きな文化の後。.
食道カンジダ症。
推奨用量はaです。 1日目のERAXISの100 mg単回投与量、それに続く50 mg 1日投与量。 その後。. 患者は最低14日間、および治療する必要があります。 症状が解消してから少なくとも7日。. 治療期間はそうあるべきです。 患者の臨床反応に基づく。. 再発のリスクがあるためです。 HIV感染症患者の食道カンジダ症、抑制性抗真菌薬。 治療は、治療コースの後に検討することができます。.
管理の準備。
注射用ERAXISはそうでなければなりません。 注射用滅菌水で再構成し、その後のみ希釈します。 5%デキストロース注射、USPまたは0.9%塩化ナトリウム注射、USP(正常。 生理食塩水)。. 再構成されたERAXISと静脈内物質の互換性。 添加物、または5%デキストロース注射、USPまたは0.9%ナトリウム以外の薬。 塩化物注射、USP(通常の生理食塩水)は確立されていません。.
再構成50 mg /バイアル。
それぞれを無菌で再構成します。 注射用滅菌水15 mLを含む50 mgバイアル。濃度を提供します。 3.33 mg / mLの。再構成した溶液は、最大24時間保管できます。 輸液に希釈する前の最高気温は25°C(77°F)。.
再構成100 mg /バイアル。
各100 mgバイアルを30 mLで無菌で再構成します。 3.33 mg / mLの濃度を提供する注射用滅菌水。 。 再構成した溶液は、最大24時間、最大温度で保存できます。 輸液に希釈する前の25°C(77°F)。.
希釈と注入。
再構成した内容を無菌で移します。 5%のいずれかを含む適切なサイズのIVバッグ(またはボトル)にバイアルします。 デキストロース注射、USPまたは0.9%塩化ナトリウム注射、USP(通常の生理食塩水)。. 各用量の希釈と注入の指示については、表1を参照してください。.
表1:ERAXIS管理の希釈要件。
| 線量。 | 必要なバイアルの数。 | 再構成された合計ボリュームが必要です。 | 輸液量。 a | 総注入量。 b | 注入率。 | 輸液の最小期間。 |
| 50 mg。 | 1-50 mg。 | 15 mL。 | 50 mL。 | 65 mL。 | 1.4 mL /分または84 mL /時間)。 | 45分 |
| 100 mg。 | 2-50 mgまたは1-100 mg。 | 30 mL。 | 100 mL。 | 130 mL。 | 1.4 mL /分または84 mL /時間)。 | 90分 |
| 200 mg。 | 4-50 mgまたは2-100 mg。 | 60 mL。 | 200 mL。 | 260 mL。 | 1.4 mL /分または84 mL /時間)。 | 180分 |
| a 5%デキストロース注射、USPまたは0.9%。
塩化ナトリウム注射、USP(通常の生理食塩水)。 b 輸液濃度は0.77 mg / mLです。 |
注意:注入速度は1.1 mg /分を超えてはなりません(1.4 mL /分または84に相当)。 指示に従って再構成および希釈した場合のmL /時間)。.
輸液はそうかもしれません。 25°C(77°F)までの温度で最大48時間保管するか、冷凍保存します。 投与前に少なくとも72時間。.
非経口医薬品はすべきです。 粒子状物質と変色がないか目視検査してください。 溶液と容器が許す限り、投与。. 粒子状物質の場合。 または変色が識別され、溶液を廃棄します。.
ERAXISは禁 ⁇ です。 ERAXISの任意のコンポーネントであるアニデュラファンギンに対する過敏症が知られている人。 または他のエキノカンジン。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
肝効果。
実験室異常。 肝機能検査は、健康なボランティアと治療を受けた患者で見られました。 ERAXISを使用。深刻な基礎疾患のある一部の患者では。 臨床的に、ERAXISとともに複数の併用薬を投与されていました。 重大な肝異常が発生しています。. 重要な孤立したケース。 肝機能障害、肝炎、または肝不全が報告されています。 患者; ERAXISとの因果関係は確立されていません。. 患者。 ERAXIS療法中に異常な肝機能検査を発症する人は、 肝機能の悪化の証拠を監視し、評価した。 継続的なERAXIS療法のリスク/利益。.
過敏症。
ショックを含むアナフィラキシー反応が報告されました。 ERAXISを使用して。これらの反応が発生した場合は、ERAXISを中止する必要があります。 適切な治療が投与されました。.
輸液関連の副作用、おそらく。 ヒスタミン媒介、発疹、じんま疹などのERAXISで報告されています。 紅潮、そう ⁇ 、気管支 ⁇ 、呼吸困難、低血圧。. これらの反応の発生を減らすために、率を超えないようにしてください。 1.1 mg /分のERAXIS注入の。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、。 不妊の障害。
アニデュラファンギンの長期動物発がん性試験。 実施されていません。.
アニデュラファンギンは、以下のin vitroで遺伝毒性を示さなかった。 研究:細菌の逆突然変異アッセイ、染色体異常アッセイ。 チャイニーズハムスターの卵巣細胞、およびマウスを用いた前方遺伝子変異アッセイ。 リンパ腫細胞。. アニデュラファンギンは、in vivo小核を使用するマウスでは遺伝毒性がなかった。 アッセイ。.
アニデュラファンギンは受胎能に悪影響を与えませんでした。 20 mg / kg /日の静脈内投与での雄または雌のラット(2回に相当)。 に基づいて提案された100 mg /日の治療維持量。 相対体表面積)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
動物実験からの発見に基づいて、ERAXISは引き起こす可能性があります。 妊娠中の女性に投与した場合の胎児への危害。. 利用可能な人間はありません。 薬物関連のリスクを知らせるための妊婦におけるERAXISの使用に関するデータ。 有害な発達上の結果。. 動物生殖研究では、胎児毒性。 アニデュラファンギンがあったときに母体毒性の存在下で観察されました。 提案された4倍の器官形成中に妊娠中のウサギに投与された。 相対体に基づく100 mg /日の治療維持量。 表面積。. 妊娠中の女性に胎児へのリスクを通知します。.
主要な先天性欠損症の推定バックグラウンドリスクおよび。 示された集団の流産は不明です。. アメリカ将軍で。 人口、主要な先天性欠損症の推定バックグラウンドリスク、および。 臨床的に認められた妊娠の流産は2-4%と15-20%です。 それぞれ。.
データ。
動物データ。
受胎能と胚胎児の発達を組み合わせたもの。 同 ⁇ 前に4週間アニデュラファンギンを投与したラットでの研究。 男性の同 ⁇ または同 ⁇ 前の2週間。 女性の妊娠19日目まで続くと、母親も母親もいませんでした。 20 mg / kg /日までの静脈内投与での胚胎児毒性(2に相当)。 提案された治療維持量の100 mg /日の倍。 相対体表面積)。.
ウサギ胚胎児発育試験では、静脈内。 妊娠日からのアニデュラファンギン(0、5、10、および20 mg / kg /日)の投与。 7から19まで、胎児の体重が減少し、骨化が不完全になりました。 20 mg / kg /日での母体毒性(体重増加の減少)の存在。 (100 mg /日の提案された治療維持量の4倍に相当。 相対体表面積に基づいて)。.
出生前および出生後の発達研究では、妊娠中のラット。 2、6、または20 mg / kg /日の用量でアニデュラファンギンを静脈内投与した。 妊娠7日目から授乳20日目まで。. 母体毒性が観察された。 ≥6 mg / kg /日(≥6 mg / kg /日の臨床徴候および体の減少)。 20 mg / kg /日のグループでの妊娠中の体重増加と食物消費)。. そこ。 子孫の生存率や成長、発達への影響はありませんでした。. に。 この研究では、アニデュラファンギンが胎児血漿で検出され、それが示された。 胎盤関門を通過しました。.
授乳。
リスクの概要。
中のアニデュラファンギンの存在に関するデータはありません。 母乳、母乳で育てられた乳児への影響、または牛乳への影響。 生産。. アニデュラファンギンは授乳中のラットの乳 ⁇ 中に発見されました。. 母乳育児の発達と健康上の利点を考慮する必要があります。 ERAXISに対する母親の臨床的ニーズと潜在的な有害性。 ERAXISまたは基礎となる母親からの母乳育児の子供への影響。 状態。.
データ。
動物データ。
妊娠中のラットを静脈内投与した。 妊娠7日目から2、6、または20 mg / kg /日の用量でのアニデュラファンギン。 授乳20日目。. 牛乳のサンプルは、グループごとに5匹のラットから収集されました。 授乳14日目、投与後約1時間。. 約。 用量比例アニデュラファンギン濃度は、の乳 ⁇ 中に見られました。 授乳中のラット。.
小児用。
患者におけるERAXISの安全性と有効性。 ≤16歳は確立されていません。.
老人用。
老人病では投与量の調整は必要ありません。 患者。.
重要な被験者の総数(N = 197)のうち。 アニデュラファンギンの臨床試験では、35%が65歳以上で、18%が65歳以上でした。 75年以上。. 安全性や有効性の全体的な違いはありませんでした。 これらの被験者と若い被験者の間で観察され、他の被験者が報告されています。 臨床経験では、両者の反応の違いは確認されていません。 高齢者と若年者の患者ですが、一部の高齢者の感度が高くなっています。 除外することはできません。.
肝不全。
患者の投与調整は必要ありません。 肝不全の程度。. アニデュラファンギンは肝代謝されません。. Anidulafunginの薬物動態は、Child-Pughクラスの被験者で検査されました。 A、B、またはC肝不全。. アニデュラファンギン濃度はそうではありませんでした。 ある程度の肝不全の被験者で増加した。. 少しですが。 チャイルドピューC肝臓の患者では、AUCの減少が観察されました。 不十分であり、それは指摘された人口推定の範囲内でした。 健康な被験者。.
腎不全。
投与量の調整は、患者のいずれにも必要ありません。 血液透析を含む腎不全の程度。. Anidulafungin。 腎クリアランスはごくわずか(<1%)です。. 被験者の臨床試験で。 軽度、中等度、重度または末期(透析依存)腎不全。 アニデュラファンギンの薬物動態は、被験者で観察されたものと同様でした。 正常な腎機能。. Anidulafunginは透析できず、投与することができます。 血液透析のタイミングに関係なく。.
In vitro試験では、アニデュラファンギンは代謝されないことが示されました。 ヒトチトクロームP450または分離されたヒト肝細胞によるものであり、そうではありません。 ヒトCYPアイソフォーム(1A2、2B6、2C8、2C9、 2C19、2D6および3A)臨床的に関連のある濃度。. 臨床的に関連はありません。 薬物間相互作用は、同時投与される可能性が高い薬物で観察されました。 anidulafunginと。.
シクロスポリン(CYP3A4基質)。
12が健康な研究で。 成人の被験者は、その後100 mg /日の維持用量のアニデュラファンギンを受けました。 200 mgの負荷量(1〜8日目)および1.25 mg / kg経口投与との併用。 シクロスポリンを1日2回(5〜8日目)、定常状態のCmax。 アニデュラファンギンはシクロスポリンによって有意に変化しませんでした。定常状態。 anidulafunginのAUCは22%増加しました。. 別のin vitro試験。 アニデュラファンギンはシクロスポリンの代謝に影響を与えないことを示しました。.
ボリコナゾール(CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4阻害剤および基質)。
17人の健康な被験者が100人を受けた研究で。 200 mgの負荷量200後のアニデュラファンギンのmg /日維持量。 mg 1日2回の経口ボリコナゾール(2回の400 mg負荷量に続く)とその両方。 組み合わせて、アニデュラファンギンとボリコナゾールの定常状態のCmaxとAUC。 同時投与によって大幅に変更されなかった。.
タクロリムス(CYP3A4基質)。
35人の健康な被験者が1人を受けた研究で。 5 mgタクロリムスの経口投与(1日目)、100 mg /日の維持投与量。 200 mgの負荷量(4〜12日目)後のアニデュラファンギン。 組み合わせ(13日目)、アニデュラファンギンの定常状態CmaxおよびAUC。 タクロリムスは、同時投与によって有意に変化しませんでした。.
リファンピン(強力なCYP450インデューサー)。
アニデュラファンギンの薬物動態は27年に調べられました。 アニデュラファンギンとリファンピンを同時投与された患者。. 人口。 薬物動態分析は、患者からのデータと比較した場合、それを示した。 リファンピンを投与されなかったが、アニデュラファンギンの薬物動態は投与されなかった。 リファンピンとの同時投与により大幅に変化。.
注射用アンフォテリシンBリポソーム。
アニデュラファンギンの薬物動態は27年に調べられました。 リポソーム性アンホテリシンBを同時投与された患者。 薬物動態分析は、患者からのデータと比較した場合、それを示した。 アンフォテリシンBを投与されなかったが、アニデュラファンギンの薬物動態は投与されなかった。 アンフォテリシンBとの同時投与により大幅に変化
リスクの概要。
動物実験からの発見に基づいて、ERAXISは引き起こす可能性があります。 妊娠中の女性に投与した場合の胎児への危害。. 利用可能な人間はありません。 薬物関連のリスクを知らせるための妊婦におけるERAXISの使用に関するデータ。 有害な発達上の結果。. 動物生殖研究では、胎児毒性。 アニデュラファンギンがあったときに母体毒性の存在下で観察されました。 提案された4倍の器官形成中に妊娠中のウサギに投与された。 相対体に基づく100 mg /日の治療維持量。 表面積。. 妊娠中の女性に胎児へのリスクを通知します。.
主要な先天性欠損症の推定バックグラウンドリスクおよび。 示された集団の流産は不明です。. アメリカ将軍で。 人口、主要な先天性欠損症の推定バックグラウンドリスク、および。 臨床的に認められた妊娠の流産は2-4%と15-20%です。 それぞれ。.
データ。
動物データ。
受胎能と胚胎児の発達を組み合わせたもの。 同 ⁇ 前に4週間アニデュラファンギンを投与したラットでの研究。 男性の同 ⁇ または同 ⁇ 前の2週間。 女性の妊娠19日目まで続くと、母親も母親もいませんでした。 20 mg / kg /日までの静脈内投与での胚胎児毒性(2に相当)。 提案された治療維持量の100 mg /日の倍。 相対体表面積)。.
ウサギ胚胎児発育試験では、静脈内。 妊娠日からのアニデュラファンギン(0、5、10、および20 mg / kg /日)の投与。 7から19まで、胎児の体重が減少し、骨化が不完全になりました。 20 mg / kg /日での母体毒性(体重増加の減少)の存在。 (100 mg /日の提案された治療維持量の4倍に相当。 相対体表面積に基づいて)。.
出生前および出生後の発達研究では、妊娠中のラット。 2、6、または20 mg / kg /日の用量でアニデュラファンギンを静脈内投与した。 妊娠7日目から授乳20日目まで。. 母体毒性が観察された。 ≥6 mg / kg /日(≥6 mg / kg /日の臨床徴候および体の減少)。 20 mg / kg /日のグループでの妊娠中の体重増加と食物消費)。. そこ。 子孫の生存率や成長、発達への影響はありませんでした。. に。 この研究では、アニデュラファンギンが胎児血漿で検出され、それが示された。 胎盤関門を通過しました。.
ERAXISで報告された最も深刻な副作用。 です:。
- 肝への影響。
- 過敏症。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
注射のためのERAXISの安全性は929年に評価されました。 臨床試験で257人の健康な被験者と672人の患者を含む個人。 カンジジア、その他の形態の。 カンディダ。 感染症、および食道。 カンジダ症。. 合計633人の患者がいずれかの日用量でERAXISを受けました。 50 mgまたは100 mg。. 合計481人の患者が14日以上ERAXISを受けました。.
カンジデミア/その他のカンジダ感染症。
3つの研究(1つの比較対. フルコナゾール、2つ。 非比較)ERAXIS(100 mg)の有効性と安全性を評価しました。 カンジジ血症およびその他の患者。 カンディダ。 感染症。.
以下に説明するデータは、ERAXISおよびへの暴露を反映しています。 カンジジ血症およびその他の患者127人および118人のフルコナゾール。 無作為化比較試験における侵襲性カンジダ症の形態。 フルコナゾールのそれに対するERAXISの有効性と安全性。. ERAXIS処理済み。 患者、年齢範囲は16〜89歳、性別分布は51%男性でした。 49%が女性で、人種分布は72%が白人、18%が黒人/アフリカ人でした。 アメリカ人、他の9%の人種。. 患者は無作為に割り付けられ、1日1回IV ERAXISを受けました。 (200 mgの負荷量に続いて100 mgの維持量)またはIVフルコナゾール。 (800 mgの負荷量に続いて400 mgの維持量)。. 治療でした。 少なくとも14日間、42日以下投与。.
副作用を引き起こす患者の数。 研究薬の中止は、ERAXIS群で11.5%、21.6%でした。 フルコナゾール群。. 研究薬につながる最も一般的な副作用。 中止は多臓器不全と全身性でした。 カンディダ。 感染。 ERAXISアーム。.
表2は、報告された副作用を示しています。 この試験でERAXISまたはフルコナゾール療法を受けている被験者の5%以上。.
表2:5%以上で報告された副作用。
カンジデミア/その他のカンジダに対してERAXISまたはフルコナゾール療法を受けている被験者。
感染症*、**。
| ERAXIS 100 mg。 N = 131 N(%)。 |
フルコナゾール400 mg。 N = 125 N(%)。 |
|
| 少なくとも1つの副作用がある被験者。 | 130(99)。 | 122(98)。 |
| 感染症と寄生虫症。 | 82(63)。 | 80(64)。 |
| 菌血症。 | 23(18)。 | 23(18)。 |
| 尿路感染症。 | 19(15)。 | 22(18)。 |
| 敗血症。 | 9(7)。 | 11(9)。 |
| 肺炎。 | 8(6)。 | 19(15)。 |
| 胃腸障害。 | 81(62)。 | 72(58)。 |
| 吐き気。 | 32(24)。 | 15(12)。 |
| 下 ⁇ 。 | 24(18)。 | 23(18)。 |
| ⁇ 吐。 | 23(18)。 | 12(10)。 |
| 便秘。 | 11(8)。 | 14(11)。 |
| 腹痛。 | 8(6)。 | 16(13)。 |
| 一般的な障害と投与部位の状態。 | 70(53)。 | 76(61)。 |
| 発熱。 | 23(18)。 | 23(18)。 |
| 末 ⁇ 浮腫。 | 14(11)。 | 16(13)。 |
| 胸の痛み。 | 7(5)。 | 6(5)。 |
| 呼吸器、胸部、縦隔障害。 | 67(51)。 | 55(44)。 |
| 呼吸困難。 | 15(12)。 | 4(3)。 |
| 胸水。 | 13(10)。 | 11(9)。 |
| 咳。 | 9(7)。 | 7(6)。 |
| 呼吸困難。 | 8(6)。 | 2(2)。 |
| 調査。 | 66(50)。 | 46(37)。 |
| 血中アルカリホスファターゼが増加しました。 | 15(12)。 | 14(11)。 |
| 白血球が増加した。 | 11(8)。 | 3(2)。 |
| 肝酵素が増加しました。 | 7(5)。 | 14(11)。 |
| 血中クレアチニンが増加しました。 | 7(5)。 | 1(1)。 |
| 代謝と栄養障害。 | 61(47)。 | 61(49)。 |
| 低カリウム血症。 | 33(25)。 | 24(19)。 |
| 低マグネシウム血症。 | 15(12)。 | 14(11)。 |
| 低血糖。 | 9(7)。 | 10(8)。 |
| 高カリウム血症。 | 8(6)。 | 14(11)。 |
| 高血糖。 | 8(6)。 | 8(6)。 |
| 脱水。 | 8(6)。 | 2(2)。 |
| 血管障害。 | 50(38)。 | 41(33)。 |
| 低血圧。 | 19(15)。 | 18(14)。 |
| 高血圧。 | 15(12)。 | 5(4)。 |
| 深部静脈血栓症。 | 13(10)。 | 9(7)。 |
| 精神障害。 | 48(37)。 | 45(36)。 |
| 不眠症。 | 20(15)。 | 12(10)。 |
| 混乱状態。 | 10(8)。 | 10(8)。 |
| うつ病。 | 8(6)。 | 5(4)。 |
| 血液およびリンパ系障害。 | 34(26)。 | 36(29)。 |
| 貧血。 | 12(9)。 | 20(16)。 |
| 血小板血症。 | 8(6)。 | 1(1)。 |
| 白血球増加症。 | 7(5)。 | 6(5)。 |
| 皮膚および皮下組織障害。 | 30(23)。 | 32(26)。 |
| ⁇ 性 ⁇ 瘍。 | 7(5)。 | 10(8)。 |
| 神経系障害。 | 27(21)。 | 31(25)。 |
| 頭痛。 | 11(8)。 | 10(8)。 |
| 筋骨格系および結合組織障害。 | 27(21)。 | 25(20)。 |
| 腰痛。 | 7(5)。 | 13(10)。 |
| *経験した患者。
システムオルガンクラス(SOC)または優先用語による複数の反応がありました。
そのクラスでは1回、優先用語では1回、1回カウントされました。
「少なくとも1つの副作用がある被験者」の場合。 **この試験は、ERAXISの比較主張をサポートするように設計されていません。 この表で報告された副作用。. |
食道カンジダ症。
以下に説明するデータ。 ERAXISとフルコナゾールへの曝露をそれぞれ300人と301人の患者に反映します。 有効性を比較する無作為化試験で食道カンジダ症と。 ERAXISと経口フルコナゾールの安全性。. ERAXIS治療を受けた患者では、 年齢範囲は18〜68歳で、性別分布は男性42%、女性58%でした。 レースの分布は、15%が白人、49%が黒人/アフリカ系アメリカ人、15%がアジア人でした。 0.3%ヒスパニック、21%その他の人種。. 患者はIV ERAXISを受けるために無作為化されました。 (1日目に100 mg、その後1日あたり50 mg)または経口フルコナゾール(1日目に200 mg)。 1、続いて1日あたり100 mg)症状の解決を超えて7日間(範囲、 14-21日)。.
28人(9%)の患者がいます。 ERAXIS群とフルコナゾール群の36人(12%)の患者は不利でした。 研究薬の中止につながる反応。. 最も一般的です。 研究薬物中止につながる副作用は黄斑丘疹の発疹でした。 ERAXISアーム用。. につながる最も一般的な副作用。 中止は発疹であり、フルコナゾール群のASTが増加しました。.
表3は不利です。 ERAXIS療法を受けている被験者の5%以上で報告された反応。.
表3:5%以上で報告された副作用。
食道カンジダ症*のためにERAXISまたはフルコナゾール療法を受けている被験者。
**。
| ERAXIS 50 mg。 N = 300 N(%)。 |
フルコナゾール100 mg。 N = 301 N(%)。 |
|
| 少なくとも1つの副作用がある被験者。 | 239(80)。 | 227(75)。 |
| 感染症と寄生虫症。 | 115(38)。 | 99(33)。 |
| 口腔カンジダ症。 | 15(5)。 | 10(3)。 |
| 胃腸障害。 | 106(35)。 | 113(38)。 |
| 下 ⁇ 。 | 27(9)。 | 26(9)。 |
| ⁇ 吐。 | 27(7)。 | 30(10)。 |
| 吐き気。 | 20(7)。 | 23(8)。 |
| 消化不良。 | 20(7)。 | 21(7)。 |
| 血液およびリンパ系障害。 | 55(18)。 | 50(17)。 |
| 貧血。 | 25(8)。 | 22(7)。 |
| 代謝と栄養障害。 | 50(17)。 | 46(15)。 |
| 低カリウム血症。 | 14(5)。 | 17(6)。 |
| 一般的な障害と投与部位の状態。 | 49(16)。 | 54(18)。 |
| 発熱。 | 27(9)。 | 28(9)。 |
| 神経系障害。 | 39(13)。 | 36(12)。 |
| 頭痛。 | 25(8)。 | 20(7)。 |
| *経験した患者。
システムオルガンクラス(SOC)または優先用語による複数の反応がありました。
そのクラスでは1回、優先用語では1回、1回カウントされました。
「少なくとも1つの副作用がある被験者」の場合。 **この試験は、ERAXISの比較主張をサポートするように設計されていません。 この表で報告された副作用。. |
あまり一般的ではない副作用。
以下が選択した有害。 反応は患者の2%未満で発生しました:。
血とリンパ:。 凝固障害、。 血小板減少症。
心臓:。 心房細動、。 束枝ブロック(右)、副鼻腔不整脈、心室期外収縮。
目:。 目の痛み、視力。 ぼやけた視覚障害。
一般管理。 サイト:。 輸液関連反応、末 ⁇ 浮腫、厳格。
肝胆道:。 異常な肝臓。 機能検査、胆 ⁇ うっ滞、肝壊死。
感染症:。 陰核。 感染。
調査:。 アミラーゼが増加しました。 ビリルビン増加、CPK増加、心電図QT延長、 ガマグルタミルトランスフェラーゼの増加、リパーゼの増加、カリウムの減少、 プロトロンビン時間が延長され、尿素が増加しました。
神経系:。 けいれん、。 めまい。
呼吸器、胸部および。 縦隔:。 咳。
皮膚および皮下組織:。 血管神経性浮腫、。 紅斑、そう ⁇ 、発汗増加、じんま疹。
血管:。 紅潮、暑い。 紅潮、血栓性静脈炎。
市販後の経験。
以下の副作用。 anidulafunginの承認後の使用中に確認されています。. これらだから。 反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されます。 頻度を確実に推定したり、原因を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
免疫。
アナフィラキシーショック、。 アナフィラキシー反応、気管支 ⁇ 。.
臨床試験中、ERAXISの400 mg単回投与でした。 負荷量として不注意に投与。. 臨床的な有害事象はありませんでした。 報告された。. 260の負荷量を投与された10人の健康な被験者の研究で。 mgに続いて毎日130 mgのERAXISは一般的に忍容性が良好でした。 10のうち3つ。 被験者は一過性の無症候性トランスアミナーゼ上昇を経験しました(≤3。 x ULN)。.
Anidulafunginは透析できません。.
ラットにおけるアニデュラファンギンの最大非致死量は、 50 mg / kg、推奨される1日量の10倍に相当する用量。 食道カンジダ症(50 mg /日)または推奨される毎日の5倍に相当。 カンジジデミーおよびその他の用量。 カンディダ。 感染(100 mg /日)に基づく。 相対体表面積の比較。.
一般的な薬物動態特性。
静脈内投与後のアニデュラファンギンの薬物動態。 (IV)投与は、健康な被験者、特にで特徴付けられています。 人口と患者。. アニデュラファンギンの全身曝露です。 線量比例であり、被験者間の変動が少ない(係数 表4に示す変動<25%)。. 定常状態はで達成されました。 負荷量の後の最初の日(毎日の維持量の2倍)と。 定常状態での推定血漿蓄積係数は約2です。.
表4:平均(%CV)定常状態の薬物動態。
AnidulafunginのIV投与後のAnidulafunginのパラメーター。
健康な成人被験者で毎日10日間。
| PKパラメータ。a | Anidulafungin IV投与計画(LD / MD、mg)。b | ||
| 70/35。c、d。 (N = 6)。 |
200/100。 (N = 10)。 |
260/130。de (N = 10)。 |
|
| Cmax、ss [mg / L]。 | 3.55(13.2)。 | 8.6(16.2)。 | 10.9(11.7)。 |
| AUCss [mgh / L]。 | 42.3(14.5)。 | 111.8(24.9)。 | 168.9(10.8)。 |
| CL [L / h]。 | 0.84(13.5)。 | 0.94(24.0)。 | 0.78(11.3)。 |
| t½[h]。 | 43.2(17.7)。 | 52.0(11.7)。 | 50.3(9.7)。 |
| a パラメータは別々から取得されました。
研究。 b LD / MD:1日1回の負荷量/メンテナンス量。 c データは7日目に収集されました。 d これらの用量の安全性と有効性は確立されていません。 e 見る。 過剰摂取。 Cmax、ss =定常状態のピーク濃度。 AUCss =濃度下の定常状態面積vs. 時間曲線。 CL =クリアランス。 t½=最終排出半減期。 |
anidulafunginのクリアランス。 約1 L / hで、アニデュラファンギンの最終排出半減期は40〜50です。 時間。.
分布。
の薬物動態。 IV投与後のアニデュラファンギンは、ショートによって特徴付けられます。 分布半減期(0.5〜1時間)および分布体積30〜50 L。 それは全身の体液量に似ています。. Anidulafunginは広範囲に結合しています。 (> 99%)ヒト血漿タンパク質に。.
代謝。
の肝代謝。 anidulafunginは観察されていません。. アニデュラファンギンは臨床的に関連性がありません。 シトクロムP450(CYP450)アイソザイムの基質、誘導剤、または阻害剤。. そうです。 アニデュラファンギンが臨床的に関連する影響を与える可能性は低いです。 CYP450アイソザイムによって代謝される薬物の代謝。.
アニデュラファンギンは、ゆっくりとした化学分解を受けます。 抗真菌剤が不足している環状ペプチドに対する生理学的温度とpH。 活動。. 生理学的下でのアニデュラファンギンのin vitro分解半減期。 条件は約24時間です。. その後、生体内で開環した製品が生成されます。 ペプチド分解剤に変換され、除去されます。.
排 ⁇ 。
単回投与の臨床試験では、放射性標識(。14C)。 anidulafunginは健康な被験者に投与されました。. の約30%。 投与された放射性線量は、 ⁇ 便から9日間にわたって除去されました。 10%未満は無傷の薬物でした。. 投与された放射能の1%未満。 用量は尿中に排 ⁇ された。. アニデュラファンギン濃度は以下に落ちました。 投与後6日間の定量下限。. 無視できる量。 薬物由来の放射能は、血液、尿、 ⁇ 便で8週間回収されました。 ポスト用量。.
