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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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エプロサルタンマイラン300 mgフィルムコーティング錠。
各フィルムコーティング錠には、300 mgのエプロサルタンに相当する367.90 mgのメシル酸エプロサルタンが含まれています。.
既知の効果を持つ補助物質。:
300 mg錠あたり21,390 mgのラクトース一水和物。.
フィルムコーティング錠。
300 mg:白からオフホワイト、フィルムコーティング、 ⁇ 円形、両 ⁇ 、面取りされたランドタブレット。タブレットの片側に黒インク「M EN1」が印刷され、反対側に空になっています。.
エプロサルタンは本態性高血圧の治療に使用されます。.
エプロサルタンは成人に適応されます。.
投与量。
推奨用量は、1日1回600 mgのエプロサルタンです。.
ほとんどの患者で血圧の最大低下を達成するには、2〜3週間かかります。.
エプロサルタンは、単独で、または他の降圧薬と組み合わせて使用 できます。. 特に、ヒドロクロロチアジドなどのチアジド系利尿薬や、放出が遅れたニフェジピンなどのカルシウムチャネルブロッカーの添加は、エプロサルタンと相加効果があることが示されています。.
治療期間は制限されていません。.
老人患者。
高齢者では用量調整は必要ありません。.
肝障害のある患者の投与量。
肝障害のある患者の経験は限られています。.
腎患者の投与量。
中等度または重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス<60 ml /分)の患者では、1日量は600 mgを超えてはなりません。.
小児集団。
安全性と有効性に関するデータが不足しているため、エプロサルタンは子供や青年での使用は推奨されません。.
適用方法。
経口使用。.
エプロサルタンは、食事の有無にかかわらず服用できます。.
妊娠の第2および第3学期。.
重度の肝機能障害。.
血行力学的に重要な両側性腎血管疾患または単一機能腎臓の重度の狭 ⁇ 。.
エプロサルタンマイランとアリスキレンを含む製品の併用は、糖尿病または腎障害のある患者です(GFR <60 ml /分/ 1.73 m。2).
肝機能障害。
エプロサルタンは軽度から中等度の肝機能障害のある患者に使用される場合、この患者集団での経験は限られているため、特別な注意が必要です。.
腎障害のリスク。
軽度から中等度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス> 30 ml /分)の患者では、用量調整は必要ありません。. クレアチニンクリアランスが30 ml /分未満の患者、または透析を受けている患者には注意が必要です。.
レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系。 ⁇ 養家族。
腎機能がレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の継続的な固有の活動に依存している一部の患者。. 重度の心不全(NYHAクラスIV)、両側腎動脈狭 ⁇ または孤独な腎臓の腎動脈狭 ⁇ 症の患者)は、乏尿および/または進行性アゾチ血症を発症するリスクがあり、まれに、アンジオテンシン変換酵素による治療中の急性腎不全阻害剤(ACE阻害剤)。. これらのイベントは、同時に利尿薬で治療された患者でより一般的です。. エプロサルタンなどのアンジオテンシンII受容体遮断薬は、これらの感受性患者が腎障害を発症する同様のリスクがあるかどうかを判断するのに十分な治療経験がありません。. エプロサルタンを腎障害のある患者に使用する場合は、エプロサルタンによる治療を開始する前に、治療中に定期的に腎機能を評価する必要があります。. 治療中に腎障害が観察された場合、エプロサルタンによる治療を再評価する必要があります。.
以下の予防策は、同じクラスの他の薬とACE阻害剤の経験に基づいています。.
レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系(RAAS)の二重封鎖。
ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬、またはアリスキレンを併用すると、低血圧、高カリウム血症、腎機能低下(急性腎不全を含む)のリスクが高まるという証拠があります。. したがって、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬、またはアリスキレンの併用によるRAASの二重遮断は推奨されません。.
二重封鎖療法が絶対に必要であると考えられる場合、これは専門家の監督の下でのみ行われ、腎機能、電解質、血圧を頻繁に綿密に監視する必要があります。.
ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症の患者では同時に使用しないでください。.
高血圧。
症候性低血圧は、重度の体積減少および/または塩減少の患者で発生する可能性があります(例:. 高用量利尿療法)。. これらの状態は、治療を開始する前に修正する必要があります。.
高カリウム血症。
高カリウム血症は、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に影響を与える他の医薬品による治療中に、特に腎障害および/または心不全の患者で発生する可能性があります。. 高リスク患者では、血清カリウム値を定期的に監視することをお勧めします。.
レニン-アンジオテンシンアルドステロン系に影響を与える他の薬の使用経験は、カリウム節約利尿薬、カリウムサプリメント、カリウムを含む塩代替物、またはカリウムレベルを増加させる可能性のある他の薬(例えば、. ヘパリン)、血清カリウム値の上昇につながるため、エプロサルタンと一緒に慎重に投与する必要があります。.
一次高アルドステロン症。
エプロサルタンによる治療はこれらの患者に推奨されません。.
冠動脈疾患。
冠動脈疾患の患者の治療における経験は限られています。.
大動脈および僧帽弁狭 ⁇ 症、閉塞性肥大型心筋症。
すべての血管拡張薬と同様に、大動脈および大脳狭 ⁇ または肥大性心筋症の患者には注意が必要です。.
腎臓移植。
最近腎臓移植を受けた患者では、エプロサルタン治療の経験はありません。.
妊娠。
アンジオテンシンII受容体遮断薬は、妊娠中に開始すべきではありません。. アンジオテンシンII受容体遮断薬の継続療法が不可欠であると考えられない限り、妊娠を計画している患者は、妊娠で使用するための確立された安全性プロファイルを持つ代替の高血圧治療に切り替える必要があります。. 妊娠が診断された場合は、アンジオテンシンII受容体遮断薬による治療を直ちに中止し、必要に応じて代替療法を開始する必要があります。.
さらなる警告と注意。
ACE阻害剤で観察されたように、エプロサルタンおよび他のアンジオテンシンII受容体遮断薬は、黒人以外の人よりも黒人の血圧を下げる効果が低いようです。これは、おそらく黒人高血圧集団の低レニン状態の有病率が高いためです。.
この薬には乳糖一水和物が含まれています。. ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
プラセボ対照臨床試験では、血清カリウム値の上昇が観察されています。. レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に影響を与える他の医薬品の経験は、カリウム節約利尿薬、カリウム製剤、カリウムを含む塩代替物、または血清中のカリウムレベルを高める可能性のある他の医薬品を同時に使用することを示唆しています(例:. ヘパリン)、血清カリウムの増加を引き起こす可能性があります。.
他の降圧薬との同時治療中に降圧効果を高めることができます。.
臨床試験では、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の二重封鎖が示されています。 (RAAS。) ACE阻害剤の組み合わせ使用を通じて。, 低血圧などの有害事象の頻度が高いアンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレン。, 高カリウム血症と腎機能低下。 (急性腎不全を含む。) 単一のRAの使用に関連付けられています。
ACE阻害剤とリチウムの併用投与中に、血清リチウム濃度と毒性の可逆的な増加が報告されています。. これはエプロサルタンでは文書化されていませんが、同様の効果の可能性を排除することはできず、同時使用時には血清中のリチウムレベルを注意深く監視することをお勧めします。.
エプロサルタンは、ヒトチトクロームP450酵素CYP1A、2A6、2C9 / 8、2C19、2D6、2Eおよび3Aを阻害しないことが示されています。 in vitro。.
ACE阻害剤と同様に、アンジオテンシンII受容体遮断薬とNSAIDを併用すると、急性腎不全の可能性を含む腎悪化のリスクが高まり、特に既存の腎機能が低下している患者では、血清カリウムの増加が起こります。. この組み合わせは、特に高齢者では注意して使用する必要があります。. 患者は十分に水分補給されるべきであり、同時治療の後および後に腎機能のモニタリングを検討する必要があります。.
ロサルタンとNSAIDインドメタシンの同時使用により、アンジオテンシンII受容体遮断薬の有効性が低下しました。クラス効果を除外することはできません。.
妊娠。
AIIRAは妊娠の最初の学期には推奨されません。. AIIRAの使用は、妊娠の第2および第3学期には禁 ⁇ です。.
妊娠の最初の三半期にACE阻害剤に曝露した後の催奇形性のリスクの疫学的兆候は決定的ではなかった。ただし、リスクのわずかな増加を除外することはできません。. アンジオテンシンII受容体遮断薬のリスクに関する管理された疫学データはありませんが、このクラスの薬物には同様のリスクがある可能性があります。. アンジオテンシンII受容体遮断薬の継続療法が不可欠であると考えられない限り、妊娠を計画している患者は、妊娠で使用するための確立された安全性プロファイルを持つ代替の高血圧治療に切り替える必要があります。. 妊娠が診断された場合は、アンジオテンシンII受容体遮断薬による治療を直ちに中止し、必要に応じて代替療法を開始する必要があります。.
第2および第3学期のアンジオテンシンII受容体遮断薬療法への曝露は、ヒト胎児毒性(腎機能低下、オリゴヒドラムニオン、頭蓋骨化の遅延)および新生児毒性(腎不全、低血圧、高カリウム血症)を引き起こすことが知られています。.
アンジオテンシンII受容体遮断薬への曝露が妊娠後期から発生する場合は、腎機能と頭蓋骨の超音波検査が推奨されます。.
4)。.
母乳で育てる。
母乳育児中のエプロサルタンの使用に関する情報がないため、エプロサルタンは推奨されず、特に新生児または未熟児の母乳育児中は、母乳育児中に安全プロファイルが確立された代替治療が推奨されます。.
機械の駆動と操作性への影響に関する研究は行われていません。. エプロサルタンはその薬力学的特性により、この能力に影響を与える可能性は低いです。. 車両や機械を運転するときは、高血圧の治療中にめまいや疲労感が発生することがあります。.
エプロサルタンで治療された患者の最も一般的に報告されている副作用は、頭痛と非特異的な胃腸の ⁇ 訴であり、約11%です。.
副作用は、次の規則を使用して周波数見出しの下に分類されました。一般的(> 1/100から<1/10);珍しい(> 1 / 1、000から<1/100);まれ(> 1 / 10,000-<1 / 1,000);非常にまれ(1 /. 000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。.
マックス。
免疫系障害。
過敏症*。
神経系障害。
頭痛*。
めまい*。
血管疾患。
低血圧。
呼吸器、胸部および縦隔障害。
鼻炎。
胃腸障害。
特定されていない胃腸の苦情(例:. 吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。
皮膚および皮下組織障害。
アレルギー性皮膚反応(例:. 発疹、そう ⁇ )。
血管浮腫*。
筋骨格系と結合組織の疾患。
関節の痛み。
投与部位における一般的な障害と障害。
弱点。
*プラセボよりも頻繁に発生しませんでした。.
臨床試験中に報告された副作用に加えて、エプロサルタンの市販後の使用中に、以下の副作用が自発的に報告されました。. 頻度は、利用可能なデータ(不明)から推定することはできません。.
腎臓と尿路障害。
高リスク患者の腎不全を含む腎機能障害(例:. 腎動脈狭 ⁇ 症)。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. ヘルスケアの専門家は、イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するよう求められています。.
人間の過剰摂取に関するデータは限られています。. 最大12,000 mgの用量が摂取された市販後の経験からの個別の報告があります。. ほとんどの患者は症状を報告しなかった。. エプロサルタンを12,000 mg摂取した後、被験者で循環虚脱が発生しました。. トピックは完全に回復しました。. 過剰摂取の最も可能性の高い症状は低血圧でしょう。. 症候性低血圧が発生した場合は、支持療法を開始する必要があります。.
薬物療法グループ:アンジオテンシンII ⁇ 抗薬、普通紙、ATCコード:C09CA02。
行動のメカニズム。
エプロサルタンは、ATに選択的に付着する強力な合成経口活性非ビフェニル非テトラゾールアンジオテンシンII受容体 ⁇ 抗薬です。1 -受容体が結合します。.
アンジオテンシンIIは強力な血管収縮剤であり、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の主要な活性ホルモンであり、高血圧の病態生理学に重要な役割を果たします。.
臨床効果と安全性。
エプロサルタンは、正常なボランティアの血圧、腎臓の血流、アルドステロン分 ⁇ に対するアンジオテンシンIIの影響を ⁇ 抗しました。. 血圧コントロールは、最初の用量の姿勢性低血圧または反射性頻脈なしで24時間維持されます。. エプロサルタンによる治療を中止しても、血圧が急速に上昇することはありません。.
エプロサルタンは、軽度から中等度の高血圧患者(DBP> 95 mmHgおよび<115 mmHgの座位)および重度の高血圧患者(DBP> 115 mmHgおよびâ ⁇ ¤125 mmHgの座位)で使用されました。.
8週間にわたって1日あたり最大1200 mgの用量が臨床試験で有効であることが示されており、報告された有害事象の頻度で明らかな用量参照はありません。.
高血圧の患者では、血圧の低下は心拍数を変えませんでした。.
2つの大きなランダム化比較試験(ONTARGET(継続中のテルミサルタン単独およびラミプリルグローバルエンドポイントトライアルとの併用)およびVA NEPHRON-D(糖尿病の腎症の退役軍人))は、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体ブロッカーの組み合わせを使用しました調べた。.
ONTARGETは、心血管疾患または脳血管疾患または2型糖尿病の病歴がある患者を対象に実施された研究で、内因性損傷の兆候と関連していた。. VA NEPHRON-Dは、2型糖尿病と糖尿病性腎症の患者を対象とした研究でした。.
これらの研究では、腎療法および/または心血管の結果と死亡率に有意なプラスの影響は見られませんでしたが、単剤療法と比較して高カリウム血症、急性腎障害および/または低血圧のリスクの増加が観察されています。. これらの結果は、同様の薬力学的特性により、他のACE阻害剤およびアンジオテンシンII受容体遮断薬にも関連しています。.
したがって、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症の患者では同時に使用しないでください。.
アルティチュード。 (心血管疾患および腎臓疾患のエンドポイントを使用した2型糖尿病のアリスキレン研究。) 2型糖尿病および慢性腎臓病の患者におけるACE阻害剤またはアンジオテンシンII受容体遮断薬による標準治療へのアリスキレンの追加を利用した研究でした。, 心血管両方。. 研究は、有害な結果のリスクの増加により時期 ⁇ 早に終了しました。. 心血管死と脳卒中は、プラセボ群よりもアリスキレン群でより一般的であり、有害事象および重大な有害事象(高カリウム血症、低血圧および腎障害)は、プラセボ群よりもアリスキレン群でより頻繁に報告されました。.
エプロサルタンは腎自己調節メカニズムに影響を与えません。. 正常な成人男性では、エプロサルタンが平均有効腎血漿流を増加させることが示されています。. エプロサルタンは、本態性高血圧症の患者および腎不全の患者の腎機能に有害な影響を与えません。. エプロサルタンは、正常な男性、高血圧の患者、または腎不全の程度が異なる患者の糸球体 ⁇ 過率を低下させません。. エプロサルタンは、塩食の正常な被験者にナトリウム利尿効果があります。. エプロサルタンは、本態性高血圧症の患者や、ナトリウム貯留や腎機能の悪化なしに腎不全のレベルが異なる患者に安全に投与できます。.
エプロサルタンは尿酸排 ⁇ に大きな影響を与えません。.
エプロサルタンは、ブラジキニン(ACE媒介)に関連する影響はありません。. 咳。. 研究で。, それは特別に開発されました。, 患者の咳の頻度を比較する。, エプロサルタンとアンジオテンシン変換酵素阻害剤で治療。, 患者の持続的な乾いた咳の頻度。, エプロサルタンで治療。 (1.5%。) 大幅に低い。 (p <0.05。) 患者で観察されたよりも。, アンジオテンシン変換酵素阻害剤。 (5。) 扱われた。. 4%)。. アンジオテンシン変換酵素阻害剤を服用している間に以前に咳をした患者の咳の頻度を調べた別の研究では、乾燥した持続的な咳の頻度は、エプロサルタンで2.6%、プラセボで2.7%、アンジオテンシン変換酵素阻害剤で25.0%でした。.
3つの臨床試験。 (n = 791。) エプロサルタンの血圧低下効果は、少なくともACE阻害剤エナラプリルと同等であることを示しました。, これにより、重度の高張力を用いた研究では、座位における収縮期血圧の統計的に有意に大きな低下が見られ、エプロサルタン対エナラプリルのスタンドが示した。.
アンジオテンシンIIはDENに結合します。1 -多くの組織の受容体(例:. 血管の筋肉、上 ⁇ 骨、腎臓、心臓を滑らかにし、血管収縮、ナトリウム貯留、アルドステロンの放出などの重要な生物学的効果を生み出します。. 最近では、アンジオテンシンIIは、心臓と平滑筋細胞の成長への影響により、心臓と血管の肥大の発症に関与しています。.
高血圧患者では、エプロサルタンは空腹時トリグリセリド、総コレステロールまたはLDLコレステロール(低密度リポタンパク質)に影響を与えません。. さらに、エプロサルタンは地味な血糖値に影響を与えません。.
吸収。
エプロサルタン300 mgの単回経口投与後の絶対バイオアベイラビリティは、経口吸収が限られているため、約13%です。. エプロサルタンの血漿濃度は、空腹時の経口投与の1〜2時間後にピークになります。. 血漿濃度は100〜200 mgに比例する用量ですが、400および800 mgの用量に比例しません。. エプロサルタンの慢性的な使用では、わずかな蓄積(14%)が観察されます。. エプロサルタンの投与は、Cで観察されたわずかな増加(<25%)で吸収を遅らせます。マックス。 そしてAUC。 .
分布。
エプロサルタンの分布量は約13リットルです。. エプロサルタンの血漿タンパク質結合は高く(約98%)、治療用量で達成される濃度範囲にわたって一定です。. 血漿タンパク質結合の程度は、性別、年齢、肝機能障害、または軽度の腎機能障害の影響を受けませんが、重度の腎機能障害のある少数の患者では減少することが示されています。.
生体内変化と排 ⁇ 。
静脈内投与後[。14C]エプロサルタン、 ⁇ 便中の放射能の約61%、尿中の約37%が回収されます。. [の経口投与後。14C]エプロサルタン、 ⁇ 便中の放射能の約90%、尿中の約7%が回収されます。.
[。14C]ヒト被験者のエプロサルタン、エプロサルタンは血漿と便に含まれる唯一の薬物関連化合物でした。. 尿中では、排 ⁇ された放射能の約20%がエプロサルタンのアシルグルクロニドであり、残りの80%は変化しないエプロサルタンでした。.
経口投与後のエプロサルタンの最終排出半減期は、通常5〜9時間です。. 総血漿クリアランスは約130 ml /分です。. 胆 ⁇ および腎排 ⁇ はエプロサルタンの排除に役立ちます。.
特別な患者グループ。
老人患者。
aucとCの両方。マックス。 -エプロサルタンの値は高齢者で増加しますが(平均して約2回)、これは用量の変更を必要としません。.
肝障害のある患者。
エプロサルタン100 mgの単回投与後、エプロサルタンのAUC値(Cではありません)マックス。)肝機能障害のある患者では、平均約40%増加しました。.
腎障害患者。
腎機能が正常な被験者と比較。 (n = 7。) クレアチニンクリアランスが30〜59 ml / minの患者では、平均AUCおよびCmax値が約30%高くなりました。 (n = 11。) クレアチニンクリアランスが約50%高い患者では、5〜29 ml /分。 (n = 3。).
別の研究では、平均AUCは、正常な腎機能(n = 10)の患者よりも透析患者(n = 9)で約60%高くなりました。.
性別。
エプロサルタンの薬物動態に男性と女性の間で違いはありません。.
a)。 急性毒性、。
3000 mg / kg体重まで投与されたラットとマウス、および1000 mg / kg体重までのイヌでは死亡はありませんでした。.
b)。 慢性毒性。
慢性毒性試験では、エプロサルタンはラットに毒性作用を及ぼさなかった(1000 mg / kg /日までの用量を最大6か月間経口投与した後)。. 犬で。, エプロサルタンは赤血球のパラメーターの減少を引き起こしました。 (赤血球。, ヘモグロビン。, ヘマトクリット。) 30 mg / kg体重/日以上の経口投与後、最大6か月間。, しかし、赤血球のパラメーターは、薬物の継続的な投与にもかかわらず、1年後に正常値に戻りました。.
c)。 生殖および発生毒性。
エプロサルタンは、妊娠後期にのみ妊娠中のウサギで1日あたり10 mg / kg体重の妊産婦および胎児の死亡率を引き起こすことが示されています。. 母体毒性。ただし、1日あたり3 mg / kg体重では胎児への影響は観察されなかった。.
d)。 遺伝毒性。
遺伝毒性は、多くのin vitroおよびin vivo試験では観察されていません。
e)。 発がん性。
600までまたはであったラットおよびマウス。. 体重が1日あたり2000 mg / kgの場合、発がん性は観察されませんでした。.
タブレットコア。
乳糖一水和物。
微結晶性セルロース(Avicel PH101)。
アルファ化コーンスターチ。
ケイ酸、無水コロイド。
ポリソルベート80。
ポビドン(K-12)。
微結晶性セルロース(Avicel PH102)。
クロスポビドン(タイプB)。
ステアリン酸マグネシウム。
フィルムコーティング。
ヒドロキシプロピルセルロース(E462)。
ヒプロメロース6 cP。
二酸化チタン(E171)。.
マクロゴール400。
インクを印刷しています。
シェラック。
黒色酸化鉄(E172)。
水酸化アンモニウム28%。
プロピレングリコール。
該当なし。.
3年。
この薬は特別な保管条件を必要としません。.
誘導シーリングフィルム付きの白い不透明なポリプロピレンスクリューキャップが付いた白いHDPEボトル。. 500フィルムコーティング錠のパックサイズ。
片面がPVCでラミネートされ、ホットシーリングワックス(Aclar / PVC / Al)でコーティングされたアルミ ⁇ の泡。. 14、28、30、56、98、100、または168フィルムコーティング錠のパックサイズ。. 14、28、56、98、168フィルムコーティング錠のカレンダーパックサイズ。.
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。.
未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
Generics [UK] Limited t / a Mylan。
駅を閉じます。
ポッターバー、。
ハートフォードシャー。
EN6 1TL。
PL 04569/1227。
2012年3月14日。
2018年2月26日。