Экзацил

ポソロジー。

大人。

特に明記しない限り、以下の用量が推奨されます。

1。. 局所線溶の標準治療:。

0.5 g(5 mlの1アンプル)から1 g(10 mlの1アンプルまたは5 mlの2アンプル) ⁇ к ⁇ а ⁇ ил、ゆっくりとした静脈内注射(= 1 ml /分)で1日2〜3回。

2。. 一般的な線溶の標準的な治療:。

1 g(10 mlの1アンプルまたは5 mlの2アンプル) ⁇ к ⁇ а ⁇ ил6〜8時間ごとにゆっくり静脈内注射(= 1 ml /分)、15 mg / kg BWに相当。

腎障害。

蓄積のリスクにつながる腎不全では、 ⁇ к ⁇ а ⁇ илの使用は、重度の腎機能障害のある患者には禁 ⁇ です。. 軽度から中等度の腎機能障害のある患者の場合、 ⁇ к ⁇ а ⁇ илの投与量は、血清クレアチニンレベルに応じて減らす必要があります。

肝障害。

肝障害のある患者では、用量調整は必要ありません。.

小児集団:。

心臓手術を受けている子供における ⁇ к ⁇ а ⁇ илの有効性、薬量学、安全性は完全には確立されていません。.

高齢者:。

腎不全の証拠がない限り、投与量の削減は必要ありません。.

投与方法。

投与は、ゆっくりとした静脈内注射に厳密に制限されています。.

ポソロジー。

大人。

特に明記しない限り、以下の用量が推奨されます。

1。. 局所線溶の標準治療:。

0.5 g(5 mlの1アンプル)から1 g(10 mlの1アンプルまたは5 mlの2アンプル) ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸、ゆっくりとした静脈内注射(= 1 ml /分)で1日2〜3回。

2。. 一般的な線溶の標準的な治療:。

1 g(10 mlの1アンプルまたは5 mlの2アンプル) ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸、6〜8時間ごとにゆっくり静脈内注射(= 1 ml /分)、15 mg / kg BWに相当。

腎障害。

蓄積のリスクにつながる腎不全では、 ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の使用は、重度の腎機能障害のある患者では禁 ⁇ です。. 軽度から中等度の腎機能障害のある患者の場合、 ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の投与量は、血清クレアチニンレベルに応じて減らす必要があります。

肝障害。

肝障害のある患者では、用量調整は必要ありません。.

小児集団:。

心臓手術を受けている子供における ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の有効性、薬量学、安全性は完全には確立されていません。.

高齢者:。

腎不全の証拠がない限り、投与量の削減は必要ありません。.

投与方法。

投与は、ゆっくりとした静脈内注射に厳密に制限されています。.

上記の適応症と投与方法は、厳密に従う必要があります。

-静脈内注射は非常にゆっくりと行う必要があります。.

- ⁇ к ⁇ а ⁇ илは筋肉内経路で投与しないでください。.

けいれん。

けいれんの症例は、 ⁇ к ⁇ а ⁇ ил治療に関連して報告されています。冠動脈バイパス移植(CABG)手術では、これらの症例のほとんどが静脈内(i.v.)高用量での ⁇ к ⁇ а ⁇ илの注射。. TXAの推奨低用量を使用すると、術後発作の発生率は未治療の患者の発生率と同じでした。.

視覚障害。

視覚障害、視力障害、色覚障害などの視覚障害の可能性に注意を払い、必要に応じて治療を中止する必要があります。. 注射用のTXA溶液の継続的な長期使用により、定期的な眼科検査(視力、色覚、眼底、視野などの眼科検査).)が示されています。. 病理学的眼科的変化、特に網膜の疾患では、医師は専門家に相談した後、個々のケースで注射用のTXA溶液を長期間使用する必要性について決定する必要があります。.

血尿。

上尿路からの血尿の場合、尿道閉塞のリスクがあります。.

血栓塞栓性イベント。

TXAを使用する前に、血栓塞栓性疾患の危険因子を検討する必要があります。. 血栓塞栓性疾患の病歴がある患者、または家族歴で血栓塞栓性イベントの発生率が高い患者。 (血栓症のリスクが高い患者。) 注射用の ⁇ к ⁇ а ⁇ ил溶液は、血液病理学を経験し、厳格な医学的監督下にある医師に相談した後、強力な医学的適応がある場合にのみ投与する必要があります。.

血栓症のリスクが高いため、経口避妊薬を投与されている患者には注意して投与する必要があります。.

⁇ 種性血管内凝固。

⁇ 種性血管内凝固(DIC)の患者は、ほとんどの場合、 ⁇ к ⁇ а ⁇ илで治療すべきではありません。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илを投与する場合は、急性重度の出血を伴う線溶系の活性化が主な人に限定する必要があります。. 特徴的に、血液プロファイルは次のものに近似します。プロトロンビン時間の延長;フィブリノーゲンの血漿レベルの低下、第V因子と第VIII因子、プラスミノーゲンフィブリノリシンとアルファ-2マクログロブリン。 PおよびP複合体の正常な血漿レベル。つまり. 因子II(プロトロンビン)、VIIIおよびX;フィブリノーゲン分解生成物の血漿レベルの増加;正常な血小板数。. 前述のことは、根本的な疾患の状態自体がこのプロファイルのさまざまな要素を変更しないと推定しています。. そのような急性の場合、出血を制御するには、1 g ⁇ к ⁇ а ⁇ илの単回投与で十分です。. DICでの ⁇ к ⁇ а ⁇ илの投与は、適切な血液検査施設と専門知識が利用可能な場合にのみ検討する必要があります。.

上記の適応症と投与方法は、厳密に従う必要があります。

-静脈内注射は非常にゆっくりと行う必要があります。.

- ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸は筋肉内経路で投与しないでください。.

けいれん。

けいれんの症例は、 ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸治療に関連して報告されています。冠動脈バイパス移植(CABG)手術では、これらの症例のほとんどが静脈内(i.v.)高用量での ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の注射。. TXAの推奨低用量を使用すると、術後発作の発生率は未治療の患者の発生率と同じでした。.

視覚障害。

視覚障害、視力障害、色覚障害などの視覚障害の可能性に注意を払い、必要に応じて治療を中止する必要があります。. 注射用のTXA溶液の継続的な長期使用により、定期的な眼科検査(視力、色覚、眼底、視野などの眼科検査).)が示されています。. 病理学的眼科的変化、特に網膜の疾患では、医師は専門家に相談した後、個々のケースで注射用のTXA溶液を長期間使用する必要性について決定する必要があります。.

血尿。

上尿路からの血尿の場合、尿道閉塞のリスクがあります。.

血栓塞栓性イベント。

TXAを使用する前に、血栓塞栓性疾患の危険因子を検討する必要があります。. 血栓塞栓性疾患の病歴がある患者、または家族歴で血栓塞栓性イベントの発生率が高い患者。 (血栓症のリスクが高い患者。) 注射用の ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸溶液は、血液病理学を経験し、厳格な医学的監督下にある医師に相談した後、強力な医学的適応がある場合にのみ投与する必要があります。.

血栓症のリスクが高いため、経口避妊薬を投与されている患者には注意して ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸を投与する必要があります。.

⁇ 種性血管内凝固。

⁇ 種性血管内凝固(DIC)の患者は、ほとんどの場合、 ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸で治療すべきではありません。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸が投与される場合、急性重度の出血を伴う線溶系の活性化が主なものである場合に限定する必要があります。. 特徴的に、血液プロファイルは次のものに近似します。プロトロンビン時間の延長;フィブリノーゲンの血漿レベルの低下、第V因子と第VIII因子、プラスミノーゲンフィブリノリシンとアルファ-2マクログロブリン。 PおよびP複合体の正常な血漿レベル。つまり. 因子II(プロトロンビン)、VIIIおよびX;フィブリノーゲン分解生成物の血漿レベルの増加;正常な血小板数。. 前述のことは、根本的な疾患の状態自体がこのプロファイルのさまざまな要素を変更しないと推定しています。. そのような急性の場合、出血を制御するには、1 g ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の単回投与で十分です。. DICにおける ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の投与は、適切な血液検査施設と専門知識が利用可能な場合にのみ考慮されるべきです。.

Pharmacotherapeutic group: Antihemorrhagics, Antifibrinolytics, Aminoacids

ATC code: B02AA02

Экзацил exerts an anti haemorrhagic activity by inhibiting the fibrinolytic properties of plasmin.

A complex involving Экзацил, plasminogen is constituted; the Экзацил being linked to plasminogen when transformed into plasmin.

The activity of the Экзацил-plasmin complex on the activity on fibrin is lower than the activity of free plasmin alone.

In vitro studies showed that high tranexamic dosages decreased the activity of complement.

Paediatric population

In children over one year old:

Literature review identified 12 efficacy studies in paediatric cardiac surgery which have included 1073 children, 631 having received Экзацил. Most of them were controlled versus placebo. Studied population was heterogenic in terms of age, surgery types, dosing schedules. Study results with Экзацил suggest reduced blood loss and reduced blood product requirements in paediatric cardiac surgery under cardiopulmonary bypass (CPB) where there is a high risk of haemorrhage, especially in cyanotic patients or patients undergoing repeat surgery.The most adapted dosing schedule appeared to be:

- first bolus of 10 mg/kg after induction of anaesthesia and prior to skin incision,

- continuous infusion of 10 mg/kg/h or injection into the CPB pump prime at a dose adapted on the CPB procedure, either according to a patient weight with a dose of 10 mg/kg dose, either according to CPB pump prime volume, last injection of 10 mg/kg at the end of CPB.

While studied in very few patients, the limited data suggest that continuous infusion is preferable, since it would maintain therapeutic plasma concentration throughout surgery.

No specific dose-effect study or PK study has been conducted in children.

Pharmacotherapeutic group: Antihemorrhagics, Antifibrinolytics, Aminoacids

ATC code: B02AA02

Экзацилic acid exerts an anti haemorrhagic activity by inhibiting the fibrinolytic properties of plasmin.

A complex involving Экзацилic acid, plasminogen is constituted; the Экзацилic acid being linked to plasminogen when transformed into plasmin.

The activity of the Экзацилic acid-plasmin complex on the activity on fibrin is lower than the activity of free plasmin alone.

In vitro studies showed that high Экзацилic dosages decreased the activity of complement.

Paediatric population

In children over one year old:

Literature review identified 12 efficacy studies in paediatric cardiac surgery which have included 1073 children, 631 having received Экзацилic acid. Most of them were controlled versus placebo. Studied population was heterogenic in terms of age, surgery types, dosing schedules. Study results with Экзацилic acid suggest reduced blood loss and reduced blood product requirements in paediatric cardiac surgery under cardiopulmonary bypass (CPB) where there is a high risk of haemorrhage, especially in cyanotic patients or patients undergoing repeat surgery.The most adapted dosing schedule appeared to be:

- first bolus of 10 mg/kg after induction of anaesthesia and prior to skin incision,

- continuous infusion of 10 mg/kg/h or injection into the CPB pump prime at a dose adapted on the CPB procedure, either according to a patient weight with a dose of 10 mg/kg dose, either according to CPB pump prime volume, last injection of 10 mg/kg at the end of CPB.

While studied in very few patients, the limited data suggest that continuous infusion is preferable, since it would maintain therapeutic plasma concentration throughout surgery.

No specific dose-effect study or PK study has been conducted in children.

吸収。

⁇ к ⁇ а ⁇ илのピーク血漿濃度は、短時間の静脈内注入後に急速に得られ、その後、血漿濃度は多指数関数的に低下します。.

分布。

⁇ к ⁇ а ⁇ илの血漿タンパク質結合は、治療血漿レベルで約3%であり、プラスミノーゲンへの結合によって完全に説明されているようです。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илは血清アルブミンに結合しません。. 分布の初期容量は約9〜12リットルです。.

⁇ к ⁇ а ⁇ илは胎盤を通過します。. 10 mg / kgから12人の妊婦への静脈内注射の投与後、血清中の ⁇ к ⁇ а ⁇ илの濃度は10-53 ⁇ 1 ⁇ 4g/ mLの範囲でしたが、 ⁇ 帯血中の濃度は4-31 ⁇ 1 ⁇ 4g/ mLの範囲でした。 ⁇ к ⁇ а ⁇ илは、関節液と滑膜に急速に拡散します。. 膝の手術を受けている患者17人に10 mg / kgの静脈内注射を投与した後、関節液の濃度は対応する血清サンプルで見られる濃度と同様でした。. 他の多くの組織における ⁇ к ⁇ а ⁇ илの濃度は、血液中に観察された濃度の一部です(母乳、100分の1、脳脊髄液、1/10、水性ユーモア、1/10)。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илは、線溶活動を阻害するが精子の移動に影響を与えない精液で検出されています。.

排 ⁇ 。

それは未変化の薬物として主に尿中に排 ⁇ されます。. 糸球体ろ過による尿中排 ⁇ は、排 ⁇ の主な経路です。. 腎クリアランスは血漿クリアランスに等しい(110〜116 mL / min)。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илの排 ⁇ は、10 mg / kg体重の静脈内投与後の最初の24時間以内に約90%です。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илの消失半減期は約3時間です。.

特別な人口。

腎不全患者では血漿濃度が上昇します。.

子供を対象とした特定のPK研究は行われていません。.

吸収。

⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸のピーク血漿濃度は、短時間の静脈内注入後に急速に得られ、その後、血漿濃度は多指数関数的に低下します。.

分布。

⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の血漿タンパク質結合は、治療血漿レベルで約3%であり、プラスミノーゲンへの結合によって完全に説明されているようです。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸は血清アルブミンに結合しません。. 分布の初期容量は約9〜12リットルです。.

⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸は胎盤を通過します。. 10 mg / kgから12人の妊婦への静脈内注射の投与後、血清中の ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の濃度は10-53 ⁇ 1 ⁇ 4g/ mLの範囲でしたが、 ⁇ 帯血中の濃度は4-31 ⁇ 1 ⁇ 4g/ mLの範囲でした。 ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸は関節液と滑膜に急速に拡散します。. 膝の手術を受けている患者17人に10 mg / kgの静脈内注射を投与した後、関節液の濃度は対応する血清サンプルで見られる濃度と同様でした。. 他の多くの組織における ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の濃度は、血液中に観察された濃度の一部です(母乳、100分の1、脳脊髄液、1/10、水性ユーモア、1/10)。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸は、線溶活性を阻害するが精子の移動に影響を与えない精液で検出されています。.

排 ⁇ 。

それは未変化の薬物として主に尿中に排 ⁇ されます。. 糸球体ろ過による尿中排 ⁇ は、排 ⁇ の主な経路です。. 腎クリアランスは血漿クリアランスに等しい(110〜116 mL / min)。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の排 ⁇ は、10 mg / kg体重の静脈内投与後の最初の24時間以内に約90%です。. ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸の消失半減期は約3時間です。.

特別な人口。

腎不全患者では血漿濃度が上昇します。.

子供を対象とした特定のPK研究は行われていません。.

非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性および生殖毒性の従来の研究に基づいて、人間に特別な危険を明らかにしていません。.

てんかん活性は、髄腔内で ⁇ к ⁇ а ⁇ илを使用している動物で観察されています。.

非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性および生殖毒性の従来の研究に基づいて、人間に特別な危険を明らかにしていません。.

てんかん誘発活性は、髄腔内で ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸を使用している動物で観察されています。.

注射用の ⁇ к ⁇ а ⁇ ил溶液は、輸血用の血液やペニシリンを含む注射には追加しないでください。.

注射用の ⁇ к ⁇ а ⁇ илic酸溶液は、輸血用の血液やペニシリンを含む注射には追加しないでください。.