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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:28.03.2022
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経口抗パーキンソン薬では十分に制御されていないパーキンソン病の患者の運動変動(「オンオフ」現象)の治療。.
デルタアポモルヒネ塩酸塩注射に適した患者の選択:。
デルタアポモルヒネ塩酸塩による治療のために選択された患者は、「オフ」症状の発症を認識し、自分自身を注射することができるか、または必要に応じて責任ある介護者が注射できる必要があります。.
アポモルヒネで治療された患者は通常、治療開始の少なくとも2日前にドンペリドンを開始する必要があります。. ドンペリドン用量は最低有効量まで滴定し、できるだけ早く中止する必要があります。. ドンペリドンとアポモルヒネ治療を開始する決定の前に、個々の患者のQT間隔延長の危険因子を注意深く評価して、利益がリスクを上回ることを確認する必要があります。.
アポモルフィンは、専門クリニックの管理された環境で開始する必要があります。. 患者は、パーキンソン病の治療に経験のある医師(例:. 神経科医)。. ドーパミンアゴニストの有無にかかわらず、レボドパによる患者の治療は、デルタアポモルフィン塩酸塩治療を開始する前に最適化する必要があります。.
ポソロジー。
連続注入。
アポモルフィン療法の開始段階で良好な「オン」期間応答を示した患者。, しかし、その全体的な制御は、断続的な注射を使用して不十分なままです。, または、多くの頻繁な注射を必要とする人。 (1日あたり10以上。) 次のように、ミニポンプおよび/またはシリンジドライバーによる連続皮下注入で開始または転送できます。
連続注入は、1時間あたり1 mgのアポモルフィンHCl(0.1 ml)の割合で開始され、個々の応答に応じて増加します。. 注入速度の増加は、4時間以上隔で1時間あたり0.5 mgを超えてはなりません。. 毎時の注入速度は、1 mgから4 mg(0.1 mlから0.4 ml)の範囲で、0.015-0.06 mg / kg /時間に相当します。. 輸液は覚 ⁇ 時間だけ実行する必要があります。. 患者が夜間の深刻な問題を経験していない限り、24時間の注入は推奨されません。. 治療に対する耐性は、少なくとも4時間の治療なしで一晩の期間がある限り、発生しないようです。. いずれにしても、注入場所は12時間ごとに変更する必要があります。.
患者は、必要に応じて、医師の指示に従って、間欠的なボーラスブーストで持続注入を補う必要がある場合があります。.
他のドーパミンアゴニストの投与量の減少は、連続注入中に考慮されるかもしれません。.
⁇ 値用量の決定。.
各患者の適切な用量は、増分投与スケジュールによって確立されます。. 次のスケジュールが推奨されます。1 mgのアポモルフィンHCl(0.1 ml)、つまり約15〜20マイクログラム/ kgは、低運動または「オフ」の期間中に皮下注射され、患者は運動反応のために30分以上観察されます。.
応答がない場合、または不十分な応答が得られた場合、2 mgのアポモルフィンHCl(0.2 ml)の2回目の投与が皮下注射され、患者はさらに30分間適切な応答を観察しました。.
十分な運動反応が得られるまで、注射後続の注射の間に少なくとも40分の間隔をあけて、増分注射によって投与量を増やすことができます。.
治療の確立。
適切な用量が決定されると、「オフ」エピソードの最初の兆候で、下腹部または大 ⁇ の外側に1回の皮下注射を行うことができます。. 吸収が単一の個人内の異なる注射部位によって異なる可能性があることは除外できません。. したがって、患者はその後、治療に対する反応の質を評価するために、次の1時間観察されるべきです。. 投与量の変更は、患者の反応に応じて行うことができます。.
塩酸アポモルヒネの最適な投与量は個人によって異なりますが、一度確立されると、患者ごとに比較的一定に保たれます。.
継続治療に関する注意事項。
デルタアポモルヒネ塩酸塩の1日量は、患者間で大きく異なり、通常は3〜30 mgの範囲で、1〜10回の注射で投与され、1日あたり12回もの個別の注射が行われる場合があります。.
アポモルヒネHClの1日の総投与量は100 mgを超えてはならず、個々のボーラス注射は10 mgを超えてはなりません。.
臨床試験では、通常、レボドパの用量をある程度減らすことが可能でした。この効果は患者間でかなり異なり、経験豊富な医師が注意深く管理する必要があります。.
治療が確立されると、一部の患者ではドンペリドン療法が徐々に減少する可能性がありますが、 ⁇ 吐や低血圧のない少数でのみ正常に解消されます。.
小児集団。
Delta Apomorphine Hydrochloride Ampoules 10 mg / ml注射または輸液用の溶液は、18歳未満の子供および青年には禁 ⁇ です。.
高齢者。
高齢者はパーキンソン病の患者の集団によく表れ、塩酸デルタアポモルフィンの臨床試験で研究された患者の高い割合を占めています。. 塩酸デルタアポモルフィンで治療された高齢患者の管理は、若い患者の管理と変わっていません。. ただし、姿勢性低血圧のリスクがあるため、高齢患者の治療開始時には特別な注意が必要です。.
腎障害。
腎障害のある患者では、成人および高齢者に推奨されるものと同様の用量スケジュールを守ることができます。.
投与方法。
Delta Apomorphine Hydrochloride Ampoules 10 mg / ml注射または注入用の溶液は、間欠的ボーラス注射による皮下使用用です。. Delta Apomorphine Hydrochloride Ampoules 10 mg / ml注射または輸液用の溶液は、ミニポンプおよび/またはシリンジドライバーによる連続皮下注入として投与することもできます。.
アポモルフィンは静脈内経路で使用してはなりません。.
溶液が緑色になった場合は使用しないでください。. 溶液は使用前に目視検査する必要があります。. 無色透明の無粒子溶液のみを使用してください。.
呼吸抑制、認知症、精神病または肝不全の患者。.
アポモルヒネHCl治療は、重度のジスキネジアまたはジストニアで傷ついたレボドパに対して「オン」反応のある患者には投与してはなりません。.
<デルタアポモルヒネ塩酸塩は、アポモルヒネまたは ⁇ 形剤に対する過敏症が知られている患者には投与しないでください。 薬用。 製品。.デルタアポモルヒネ塩酸塩は、18歳未満の子供および青年には禁 ⁇ です。.
アポモルヒネHClは、腎疾患、肺疾患、または心血管疾患の患者、および吐き気や ⁇ 吐を起こしやすい人に注意して投与する必要があります。.
高齢者および/または衰弱した患者の治療開始時には、特別な注意が推奨されます。.
アポモルヒネは低血圧を引き起こす可能性があるため、ドンペリドンの前処理を施した場合でも、既存の心臓病の患者や血管活性医薬品を服用している患者に注意が必要です。 降圧薬など、特に既存の姿勢性低血圧症の患者。.
アポモルヒネは、特に高用量ではQT延長の可能性があるため、トルサードドポワント不整脈のリスクがある患者を治療する場合は注意が必要です。.
ドンペリドンと組み合わせて使用 する場合、個々の患者の危険因子を注意深く評価する必要があります。. これは、治療開始前と治療中に行う必要があります。. 重要な危険因子には、うっ血性心不全、重度の肝機能障害、重大な電解質障害などの深刻な基礎疾患が含まれます。. また、電解質バランス、CYP3A4代謝またはQT間隔に影響を与える可能性のある薬剤を評価する必要があります。. QTc間隔への影響の監視が推奨されます。. ECGを実行する必要があります。
-ドンペリドンによる治療前。
-治療開始段階中。
-その後臨床的に示されるように。
患者は、動 ⁇ 、失神、または失神などの考えられる心臓症状を報告するように指示されるべきです。. 彼らはまた、胃腸炎や利尿療法の開始など、低カリウム血症につながる可能性のある臨床的変化を報告する必要があります。.
診察のたびに、危険因子を再検討する必要があります。.
アポモルフィンは局所的な皮下効果と関連しています。. これらは、結節と硬結の領域を回避するために、注射部位の回転によって、またはおそらく超音波(利用可能な場合)の使用によって減少することがあります。.
溶血性貧血と血小板減少症は、アポモルヒネで治療された患者で報告されています。. 血液検査は、アポモルフィンと併用して投与した場合、レボドパと同様に定期的に実施する必要があります。.
アポモルヒネを他の医薬品、特に治療範囲が狭い医薬品と組み合わせる場合は注意が必要です。.
神経精神医学的問題は、進行したパーキンソン病の多くの患者に共存しています。. 一部の患者では、神経精神障害がアポモルヒネによって悪化する可能性があるという証拠があります。. これらの患者にアポモルヒネを使用する場合は、特別な注意が必要です。.
アポモルフィンは、特にパーキンソン病の患者において、傾眠および突然の睡眠発症のエピソードに関連付けられています。. 患者はこれについて知らされなければならず、アポモルヒネによる治療中に機械を運転または操作している間は注意を払うように助言されなければなりません。. 傾眠および/または突然の睡眠開始のエピソードを経験した患者は、機械の運転または操作を控えなければなりません。. さらに、投与量の削減が検討される場合があります。.
インパルス制御障害。
患者は、衝動制御障害の発生について定期的に監視されるべきです。. 患者と介護者は、病的賭博、性欲の増加、性欲 ⁇ 進、強迫的支出または購入、過食症、強迫的食事などの衝動制御障害の行動症状が、アポモルヒネを含むドーパミン作動薬で治療された患者で発生する可能性があることを認識しておく必要があります。. そのような症状が現れた場合は、減量/テーパー中止を検討する必要があります。.
ドーパミン調節不全症候群(DDS)は中毒性障害であり、アポモルヒネで治療された一部の患者に見られる製品の過度の使用をもたらします。. 治療を開始する前に、患者と介護者はDDSを発症する潜在的なリスクについて警告されるべきです。
Delta Apomorphine Hydrochloride Ampoules 10 mg / ml注射または輸液用の溶液には、重度のアレルギー反応や気管支 ⁇ を引き起こすことはめったにないメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれています。.
この医薬品は、10 mlあたり1ミリモル未満のナトリウム(23 mg)を含みます。. 本質的に「ナトリウムフリー」です。.
アポモルヒネHClは、機械を運転して使用する能力に軽微または中程度の影響を与えます。.
アポモルヒネで治療され、傾眠および/または突然の睡眠エピソードを提示している患者は、運転や活動に従事することを控えるように通知されなければなりません(例:. 操作機械)注意力の低下により、そのような再発エピソードと傾眠が解消するまで、自分自身または他の人が深刻な怪我や死の危険にさらされる可能性があります。.
†⁇ この薬は認知機能を損なう可能性があり、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの薬は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる薬のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は言われるべきです:。
-薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。
-薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。
-この薬の影響下にある間、運転することは犯罪です。
-ただし、次の場合は、違反(「法定防衛」と呼ばれます)を犯すことはありません。
oこの薬は、医学的または歯科的な問題を治療するために処方されています。
o処方者からの指示と、薬に提供された情報に従って服用しました。
o安全に運転する能力には影響しませんでした。
非常に一般的(> 1/10)。
一般的(> 1/100から<1/10)。
珍しい(> 1 / 1,000から<1/100)。
まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000)。
非常にまれ(<1 / 10,000)。
不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
血液およびリンパ系障害。
珍しい:。
溶血性貧血と血小板減少症は、アポモルヒネで治療された患者で報告されています。.
まれ:。
好酸球増加症は、アポモルヒネHClによる治療中にめったに発生しません。.
免疫系障害。
まれ:。
メタ重亜硫酸ナトリウムの存在により、アレルギー反応(アナフィラキシーや気管支 ⁇ を含む)が発生することがあります。.
精神障害。
非常に一般的:。
幻覚。
共通:。
アポモルヒネHCl療法中に神経精神障害(一時的な軽度の ⁇ 乱や幻覚を含む)が発生しました。.
知られていない:。
インパルス制御障害:病的賭博、性欲の増加、性欲 ⁇ 進、強迫的な支出または購入、過食症および強迫的な食事は、アポモルヒネを含むドーパミンアゴニストで治療された患者で発生する可能性があります。.
攻撃、興奮。
神経系障害。
共通:。
治療開始時にアポモルヒネHClの各用量で一過性の鎮静が発生する可能性があります。これは通常、最初の数週間で解消します。.
アポモルフィンは傾眠に関連しています。.
めまい/立ちくらみも報告されています。.
珍しい:。
アポモルフィンは「オン」期間中にジスキネジアを誘発する可能性があり、場合によっては重症になる可能性があり、一部の患者では治療の中止につながる可能性があります。.
アポモルヒネは突然の睡眠開始エピソードに関連付けられています。.
不明:。
失神。
頭痛。
血管障害。
珍しい:。
姿勢の低血圧はまれに見られ、通常は一過性です。.
呼吸器、胸部および縦隔障害。
共通:。
あくびはアポモルフィン療法中に報告されています。.
珍しい:。
呼吸困難が報告されています。.
胃腸障害。
共通:。
吐き気と ⁇ 吐、特にアポモルフィン治療が最初に開始された場合、通常はドンペリドンの省略の結果として。.
皮膚および皮下組織障害。
珍しい:。
局所および一般化された発疹が報告されています。.
一般的な障害と投与部位の状態。
非常に一般的:。
ほとんどの患者は、特に継続して使用すると、注射部位の反応を経験します。. これらには、皮下結節、硬結、紅斑、圧痛および ⁇ 神経炎が含まれる場合があります。. 他のさまざまな局所反応(刺激、かゆみ、あざ、痛みなど)も発生することがあります。.
珍しい:。
注射部位の壊死と ⁇ 瘍が報告されています。.
知られていない:。
末 ⁇ 浮腫が報告されています。.
調査。
珍しい:。
陽性クームズの検査は、アポモルヒネを投与されている患者について報告されています。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、疑わしい副作用を以下を介して報告するよう求められます。
イギリス。
イエローカードスキーム。
ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。
アイルランド。
HPRA Pharmacovigilance、アールズフォートテラス。
IRL-ダブリン2。
Tel:+353 1 6764971。
ファックス:+353 1 6762517。
ウェブサイト:www.hpra.ie。
電子メール:[email protected]。
この投与経路によるアポモルヒネによる過剰摂取の臨床経験はほとんどありません。. 過剰摂取の症状は、以下のように経験的に治療できます:-。
-過度の ⁇ 吐はドンペリドンで治療されることがあります。
-呼吸抑制はナロキソンで治療されることがあります。
-低血圧:適切な対策を講じる必要があります。. ベッドの足を上げる。
-徐脈はアトロピンで治療されることがあります。.
薬物療法グループ:ドーパミンアゴニスト、ATC分類:N04B C07。
アポモルフィンはドーパミン受容体の直接刺激物質であり、D1とD2の両方の受容体アゴニスト特性を持っている一方で、輸送または代謝経路をレボドパと共有していません。.
無傷の実験動物ですが。, アポモルヒネを投与すると、黒人線維細胞の発火率が抑制され、低用量では、運動活動の低下が見られる。 (内因性ドーパミン放出のシナプス前阻害を表すと考えられています。) パーキンソン病の運動障害に対するその行動は、シナプス後の受容体部位で媒介される可能性が高い。. この二相性の影響は人間にも見られます。
配布と排除。
アポモルフィンの皮下注射後の運命は、分布半減期が5(±1.1)分、消失半減期が33(±3.9)分の2コンパートメントモデルで説明できます。. 臨床反応は、脳脊髄液中のアポモルヒネのレベルとよく相関しています。活性物質の分布は、2コンパートメントモデルで最もよく説明されています。.
吸収。
アポモルフィンは皮下組織から急速かつ完全に吸収され、臨床効果の急速な発症(4〜12分)と相関し、活性物質の臨床作用の短い期間(約1時間)は、その急速なクリアランスによって説明されます。. アポモルフィンの代謝は、グルクロン酸抱合とスルホン化によって全体の少なくとも10%です。他の経路は説明されていません。.
反復投与皮下毒性試験では、SmPCの他のセクションに含まれている情報を超えて、人間に特別な危険は明らかにされていません。
In vitro遺伝毒性試験では、アポモルヒネの酸化によって形成された製品による可能性が高い変異原性および染色体異常誘発性の影響が示されました。. しかし、アポモルヒネは遺伝毒性がなかった。 in vivo。 実施された研究。.
生殖に対するアポモルヒネの影響は、ラットで調査されています。. アポモルヒネはこの種では催奇形性ではありませんでしたが、母親に有毒な用量は、母親のケアの喪失と新生児の呼吸の失敗を引き起こす可能性があることが指摘されました。.
発がん性試験は実施されていません。.
環境リスク評価(ERA)。
アポモルヒネHClは確立された活性物質であり、デルタアポモルヒネ塩酸塩製品は10年間市場に出回っています。この活性物質には環境リスク評価が必要ないというのが私たちの結論です。.
適合性試験がない場合、この医薬品は他の医薬品と混合してはなりません。.
溶液が緑色になった場合は使用しないでください。.
溶液は使用前に目視検査する必要があります。. 無色透明の溶液のみを使用してください。.
使い捨てのみ。. 未使用の溶液は廃棄してください。.
継続的な注入とミニポンプまたはシリンジドライバーの使用。.
使用するミニポンプまたはシリンジドライバーの選択、および必要な投与量の設定は、患者の特定のニーズに従って医師によって決定されます。.