Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
コルディネート
バルサルタン
高血圧
6歳から18歳の小児および青年における高血圧の治療。
最近の心筋梗塞
最近の(12時間-10日)心筋梗塞後の症候性心不全または無症候性の左心室収縮期機能不全を有する臨床的に安定した成人患者の治療。
心不全
ACE阻害薬が容認されない場合の徴候の心不全の大人の患者の処置またはmineralocorticoid受容器の拮抗薬が使用することができないときace阻害薬への付加療法としてベータブロッカーの不寛容な患者で。
6歳から18歳の小児および青年における高血圧の治療。
ポソロジー
高血圧
Cordinateのされた開始の線量は80mg一度毎日です。 降圧効果は2週間以内に実質的に存在し、最大効果は4週間以内に達成される。 圧が適切に制御されていない一部の使用者では、用量量160mgまでで、最大320mgまで添加させることができる。
Cordinateはまた他の抗高圧のエージェントと管理されるかもしれません。 ヒドロクロロチアジドのような薬の付加はこれらの患者の圧をそれ以上に減らします。
最近の心筋梗塞
臨床的に安定した患者では、心筋梗塞の12時間後に早期に治療を開始することができる。 毎日二度20mgの最初の線量の後で、Cordinateは40mg、80mgおよび160mgに今後数週間にわたって毎日二度滴定されるべきです。 Cordinateのカプセルとの20mgの線量を得ることは可能ではないです。 開始用量は、40mgの分割可能な薬剤を分散することによって得られるべきである。
ターゲット最高のライン量は約160mgです。 一般に、患者は処置の開始の後の二週間までに80mgの線量のレベルを毎日二回達成し、ターゲット最高の線量、160mgは患者の忍容性に基づいて三ヶ月ま徴候の低血圧か腎臓の機能障害が起これば、考察は適量の減少に与えられるべきです。
Cordinateは他の後心筋梗塞療法、例えばthrombolytics、acetylsalicylic酸、ベータ遮断薬、statinsおよびdiureticsと扱われる患者で使用されるかもしれません。 ACE薬剤との組み合わせは初めません。
心筋梗塞後の患者の評価には、常に腎機能の評価が含まれるべきである。
心不全
Cordinateのされた開始の線量量は強度40mgです。 患者によって容認されるように80mgおよび160mgへのUptitrationは最高用量に少なくとも二週間の間隔で毎日二回行われるべきです。 付随する利尿薬の用量を減らすことを考慮する必要があります。 最大一括使用量は、分割使用量で320mgである。
Cordinateは他の人不全法と管理されるかもしれません。 但し、エース抑制剤、Cordinateおよびベータブロッカーまたはカリウム節約利尿薬の三重の組合せは推薦されません。
心不全患者の評価には、常に腎機能の評価が含まれるべきである。
特別な集団に関する追加情報
高齢者
高齢患者では用量調整は必要ありません。
腎障害
クレアチニンクリアランスが10ml/分を超える成人患者では、投与量の調整は必要ありません。
コルディネートとアリスキレンとの利用は、患者には人である(gfr<60ml/分/1.73m2).
真性糖尿病
Cordinateとaliskirenとの用途は、女性患者には必須である。
肝障害
コルディネートは、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞の患者には禁忌である。 胆汁うっ滞のない軽度から中等度の肝障害を有する患者では、コルディネートの用量は80mgを超えてはならない。
小児人口
小児高血圧
子供および青年6から18年齢
最初の線量は40mg一度約35のkgの下で重量を量る子供給提供のためにおよび80mg一度約35のkgまたは多くの重量を量るそれらのためにです。 用量は、血圧応答に基づいて調整する必要があります。 臨床試験で研究された最大用量については、以下の表を参照してください。
量より高く掲載していませんが研究されていることを得意としており、そのため、お勧めできません。
6歳未満のお子様
小児科の患者の使用は腎臓の減損の6から18年を老化させました
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されなかった、従ってCordinateはこれらの患者で推薦されクレアチニンクリアランスが30ml/分を超える小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは注意深く監視されるべきです。
肝臓の減損の6から18年を老化させる小児科の患者の使用
成人の場合と同様に、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞の患者の小児患者には禁忌である。 程度から中等度の幅を有する小鼻者において、cordinateの幅は限られている。 コルディネートの使用量は、これらの患者では80mgを超えてはならない。
小児心不全と最近の心筋梗塞
Cordinateは、安全性と有効性に関するデータが不足しているため、18歳未満の小児および青年の心不全または最近の心筋梗塞の治療には推奨されません。
管理の方法
コルディネートは酸とは酸して取り出されるかもしれ、水と管理されるべきです。
ポソロジー
子供および青年6から18年齢
錠剤を飲み込むことができない小児および青年には、Cordinate経口溶液の使用が推奨される。 バルサルタンの全身暴露およびピーク血漿濃度は、錠剤と比較して溶液で約1.7倍および2.2倍高い。
コルディネート経口溶液の初期用量は、体重の20kg以下の小児および青年に対して毎日一回(溶液の7mlに相当)、体重の35kg未満の小児および青年に対して毎日一回(溶液の13mlに相当)、体重の35kg以上の小児に対して毎日一回(溶液の35mlに相当)である。 用量は、最大用量までの血圧応答に基づいて調整する必要があります40mgバルサルタン一日一回(に対応13溶液のミリリットル)以下の体重を持つ小児および青年のために35kgと80mgバルサルタン(に対応27溶液のミリリットル)の体重を持つ小児および青年のために35kg以上.
Cordinateのタブレットとcordinateの口腔解析の間の交換
臨床的に必要でない限り、Cordinate錠剤とCordinate経口溶液を切り替えることは推奨されません。
CordinateのタブレットからのCordinateの口頭解決への転換が臨床根拠で必要考慮されれば、valsartanの線量は次テーブルで記述されているように調節され、血圧は注意深く用量は、血圧応答および忍容性に基づいて滴定されるべきである。
Cordinate経口溶液からCordinate錠剤への切り替えが臨床的に不可欠であると考えられる場合、最初はミリグラムで同じ用量を与えるべきである。 続いて、頻繁な血圧の監視は潜在的な不足投薬を考慮に入れて行われ、線量は血圧の応答および忍容性に更に基づいて滴定されるべきです。
6歳未満のお子様
小児科の患者の使用は腎臓の減損の6から18年を老化させました
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されませんでした、従ってvalsartanはこれらの患者で推薦さクレアチニンクリアランスが30ml/分を超える小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは注意深く監視されるべきです。
肝臓の減損の6から18年を老化させる小児科の患者の使用
成人の場合と同様に、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞の患者の小児患者には禁忌である。 程度から中等度の幅を有する小鼻者において、cordinateの幅は限られている。 バルサルタンの使用量は、これらの患者では80mgを超えてはならない。
小児心不全と最近の心筋梗塞
Cordinateは、安全性と有効性に関するデータが不足しているため、18歳未満の小児および青年の心不全または最近の心筋梗塞の治療には推奨されません。
管理の方法
コルディネートは糸とは糸して取られるかもしれません。
-重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞。
-妊娠の第二および第三期。
-アリスキレン含有製品とのコルディネートの併用は、真性糖尿病または腎障害(GFR<60mL/分/1.73m)の患者には禁忌である2).
-重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞。
-妊娠の第二および第三期。
-個人または個人を有する患者におけるアリスキレン含有製品とのコルディネートの用途(gfr<60ml/min/1.73m2).
高カラー血症
カリウムサプリメント、カリウム温存利尿薬、カリウムを含む塩代替物、またはカリウムレベルを増加させる可能性のある他の薬剤(ヘパリンなど)との)は推奨されません。 カリウムの監視は必要に応じて行われるべきです。
腎機能障害
徴クレアチニンクリアランス<10ml/minの患者および透析を受けている患者における安全な使用に関する経験はないので、これらの患者にはコルディネートを注意して使用する必要がある。 クレアチニンクリアランスが10ml/分を超える成人患者では、投与量の調整は必要ありません。
Cordinateを含むarbsまたはaaceisとアリスキレンとの用途は、患者には人である(gfr<60ml/分/1.73m2).
肝障害
胆汁うっ滞のない軽度から中等度の肝障害を有する患者では、コルディネートは注意して使用すべきである。
ナトリウムおよび/また
高用量の利尿薬を受けている患者のような重度のナトリウム枯渇および/または体積枯渇患者では、Cordinateによる治療開始後にまれに症候性低血圧が起こることがあります。 ナトリウムおよび/または容積の枯渇は利尿の線量の減少によってCordinateとの処置を、例えば始める前に訂正されるべきです。
腎動脈狭窄症
両側腎動脈狭窄または孤立腎に対する狭窄を有する患者では、コルディネートの安全な使用は確立されていない。
片側腎動脈狭窄に続発する腎血管性高血圧症に対するコルディネートの短期投与は,腎血行動態,血清クレアチニン,血中尿素窒素(BUN)に有意な変化を誘発しなかった。 但し、renin-angiotensinシステムに影響を与える他のエージェントは片側腎動脈狭窄症の患者の血の尿素および血清のクレアチニンを高めるかもしれません従って腎機能監視は患者がcordinateと扱われるとき推薦されます。
腎臓移植
最近腎臓移植を受けた患者におけるコルディネートの安全な使用に関する経験は現在ありません。
原発性高アルドステロン症
原発性高アルドステロン症の患者は、レニン-アンジオテンシン系が活性化されないため、コルディネートで治療すべきではない。
大動脈-僧帽弁狭窄症、閉塞性肥大型心筋症
他のすべての血管拡張薬と同様に、大動脈または僧帽弁狭窄症、または肥大性閉塞性心筋症(HOCM)に罹患している患者には特別な注意が示される。
妊娠
アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト(AIIRAs、妊娠中に開始すべきではありません。 継続的なアイラス療法が不可欠であると考えられない限り、妊娠を計画している患者は、妊娠中の使用のための確立された安全性プロファイルを有する代替抗高血圧治療に変更すべきである。 妊娠が診断されたら、アイラスによる治療を直ちに中止し、適切であれば代替療法を開始すべきである。
最近の心筋梗塞
CaptoprilおよびCordinateの組合せは付加的な臨床利点、その代りそれぞれ療法との処置と比較される高められる不利なでき事のための危険を示しませんでした. コルディネートとエース剤との組み合わせは認められない。 心筋梗塞後の患者で治療を開始するときは注意が必要です. 心筋梗塞後の患者の評価には、常に腎機能の評価が含まれるべきである. 後心筋梗塞の患者のCordinateの使用は血圧の減少で一般に起因しますが、継続徴候の低血圧のために療法の中止は通常必要ではないです提供された投薬
心不全
[製品名]をACE阻害剤と組み合わせて使用すると、副作用、特に低血圧、高カロリー血症および腎機能の低下(急性腎不全を含む)のリスクが増加する可能性. 心不全の患者では、ACEの抑制剤、ベータブロッカーおよびCordinateの三重の組合せは臨床利点を示しませんでした. 従ってこの組合せは明らかに有害事象のための危険を高め、推薦されません. ACEB、ミネラルコルチコイド受容器の反対者およびコルジネートの三重の組合せはまた認められません。 これらの組み合わせの使用は、専門家の監督下にあり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視の対象となるべきである
心不全患者の治療を開始するときは注意が必要です。 心不全患者の評価には、常に腎機能の評価が含まれるべきである。
心不全の患者のCordinateの使用は血圧の減少で一般に起因しますが、継続徴候の低血圧のために療法の中止は通常必要な提供された投薬の指示に続かれ
腎機能がレニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の活性に依存する患者(例えば重度のうっ血性心不全の患者)では、ACE阻害剤による治療は乏尿および/または進行性のアゾタ血症およびまれに急性腎不全および/または死亡に関連している。 CordinateはアンジオテンシンIiの反対者であるので、Cordinateの使用が機能性の低下と関連付けられるかもしれないこと外部することができません。
ACE阻害薬およびアンギオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者に同時に使用すべきではない。
血管性浮腫の歴史
喉頭および声門の膨張を含むAngioedemaは、表面、唇、咽頭および/または舌の航空路の妨害および/または膨張を引き起こしますCordinateと扱われる患者で報告されました、これらの患者の何人かは前にエースの抑制剤を含む他の薬剤とのangioedemaを経験しました。 Cordinateは血管浮腫を開発する患者ですぐに中断されるべきで、Cordinateは再管理されるべきではないです。
レニン-アンソオテンシン-アルドステロン病(RAAS)の二重判断)
ACE阻害剤、アンギオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用は、低血圧、高カルシウム血症、および腎機能の低下(急性腎不全を含む)のリスクを高めるという証拠がある。 したがって、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用によるRAASの二重遮断は推奨されない。
二重封鎖療法が絶対に必要と考えられる場合、これは専門家の監督下でのみ起こり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視を受けるべきであACE阻害薬およびアンギオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者に同時に使用すべきではない。
糖尿病または腎障害(GFR<60mL/min/1.73m)患者におけるアリスキレンとアンギオテンシン受容体antagon抗薬(Arbs)-コルディネートを含む-またはアンギオテンシン変換酵素阻害剤(ACEIs)2)は禁忌である。
小児人口
腎機能障害
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されなかった、従ってCordinateはこれらの患者で推薦されクレアチニンクリアランスが30ml/分を超える小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは、Cordinateによる治療中に注意深く監視されるべきである。 これは特にコジネートが機能をほなうために本当にしい他の人(熱、水)の前で与えられるとき適用します。
Cordinateを含むarbsまたはaaceisとアリスキレンとの用途は、患者には人である(gfr<60ml/分/1.73m2).
肝機能障害
成人の場合と同様に、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞の患者の小児患者には禁忌である。 程度から中等度の幅を有する小鼻者において、cordinateの幅は限られている。 コルディネートの使用量は、これらの患者では80mgを超えてはならない。
高カラー血症
カリウムサプリメント、カリウム温存利尿薬、カリウムを含む塩代替物、またはカリウムレベルを増加させる可能性のある他の薬剤(ヘパリンなど)との)は推奨されません。 カリウムの監視は必要に応じて行われるべきです。
腎機能障害
徴クレアチニンクリアランス<10ml/minの患者および透析を受けている患者における安全な使用に関する経験はないので、これらの患者にはバルサルタンを慎重に使用するべきである。 クレアチニンクリアランスが10ml/分を備える完成では、用量調整は必要ありません。
肝障害
胆汁うっ滞のない軽度から中等度の肝障害を有する患者では、コルディネートは注意して使用すべきである。
ナトリウムおよび/または容積減少患者
高用量の利尿薬を受けている患者のような重度のナトリウム枯渇および/または体積枯渇患者では、Cordinateによる治療開始後にまれに症候性低血圧が起こることがあります。 ナトリウムおよび/または容積の枯渇は利尿の線量の減少によってCordinateとの処置を、例えば始める前に訂正されるべきです。
腎動脈狭窄症
両側腎動脈狭窄または孤立腎に対する狭窄を有する患者では、コルディネートの安全な使用は確立されていない。
片側腎動脈狭窄に続発する腎血管性高血圧症に対するコルディネートの短期投与は,腎血行動態,血清クレアチニン,血中尿素窒素(BUN)に有意な変化を誘発しなかった。 但し、renin-angiotensinシステムに影響を与える他のエージェントは片側腎動脈狭窄症の患者の血の尿素および血清のクレアチニンを高めるかもしれません従って腎機能監視は患者がvalsartanと扱われるとき推薦されます。
腎臓移植
最近腎臓移植を受けた患者におけるコルディネートの安全な使用に関する経験は現在ありません。
原発性高アルドステロン症
原発性高アルドステロン症の患者は、レニン-アンジオテンシン系が活性化されないため、コルディネートで治療すべきではない。
大動脈-僧帽弁狭窄症、閉塞性肥大型心筋症
他のすべての血管拡張薬と同様に、大動脈または僧帽弁狭窄症、または肥大性閉塞性心筋症(HOCM)に罹患している患者には特別な注意が示される。
糖尿病
コーディネートは、ミリリットル0.3gのスクロースを含む。 これは、真性糖尿病の患者に考慮されるべきである。
遺伝性果糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ-イソマルターゼ不全
果糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ-イソマルターゼ不全のまれな遺伝的問題を有する患者は、スクロースが含まれているため、Cordinate経口溶液を服用しないでください。
パラヒドロキシ安息香酸メチル
Cordinateの口頭解決はアレルギー反応を引き起こすかもしれないメチルparahydroxybenzoateを含んでいます(多分遅れる)。
コルディネート経口溶液には、軟便を引き起こす可能性のあるポロキサマー(188)が含まれています。
妊娠
アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト(AIIRAs、妊娠中に開始すべきではありません。 継続的なアイラス療法が不可欠であると考えられない限り、妊娠を計画している患者は、妊娠中の使用のための確立された安全性プロファイルを有する代替抗高血圧治療に変更すべきである。 妊娠が診断されたら、アイラスによる治療を直ちに中止し、適切であれば代替療法を開始すべきである。
血管性浮腫の歴史
喉頭および声門の膨張を含むAngioedemaは、表面、唇、咽頭および/または舌の航空路の妨害および/または膨張を引き起こしますvalsartanと扱われる患者で報告されました、これらの患者の何人かはエースの抑制剤を含む他の薬剤とのangioedemaを前に経験しました。 Cordinateは血管浮腫を開発する患者ですぐに中断されるべきで、Cordinateは再管理されるべきではないです。
レニン-アンギオテンシン系の刺激を伴うその他の状態
腎機能がレニン-アンジオテンシン系の活性に依存する可能性がある患者(例えば重度のうっ血性心不全の患者)では、アンジオテンシン変換酵素阻害剤による治療は乏尿および/または進行性のアゾタ血症およびまれに急性腎不全および/または死亡に関連している。 Valsartanはangiotensin IIの反対者であるので、Cordinateの使用が機能性の減少と関連付けられるかもしれないこと外部することができません。
レニン-アンソオテンシン-アルドステロン病(RAAS)の二重判断)
ACE阻害剤、アンギオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用は、低血圧、高カルシウム血症、および腎機能の低下(急性腎不全を含む)のリスクを高めるという証拠がある。 したがって、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用によるRAASの二重遮断は推奨されない。
二重封鎖療法が絶対に必要と考えられる場合、これは専門家の監督下でのみ起こり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視を受けるべきであ
ACE阻害薬およびアンギオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者に同時に使用すべきではない。
小児人口
医薬品形態の変更
Cordinateの口頭解決はタブレットの公式に生物学的同等性ではないし、患者は臨床的に必要なら転換するべきではないです。
腎機能障害
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されませんでした、従ってvalsartanはこれらの患者で推薦さクレアチニンクリアランスが30ml/分を超える小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは、バルサルタンによる治療中に注意深く監視されるべきである。 これは特に機能をほなうためにvalsartanが他の人(熱、水)本当らしいの前で考えられるとき適用します。
肝機能障害
成人の場合と同様に、重度の肝障害、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞の患者の小児患者には禁忌である。 程度から中等度の幅を有する小児患者において、cordinateの幅は限られている。 バルサルタンの使用量は、これらの患者では80mgを超えてはならない。
運転能力への影響に関する研究は行われていない。 車両や機械を運転するときは、時折目まいや疲れが起こることがあることを考慮する必要があります.
運転能力への影響に関する研究は行われていない。 車両や機械を運転するときは、時折めまいや疲れが起こることがあることを考慮する必要があります。
高血圧を有する成人患者における対照臨床試験では、有害反応(Adr)の全体的な発生率はプラセボと同等であり、コルディネートの薬理学と一致していAdrsの発生率は、用量または治療期間と関連していないようであり千性別、年齢または人種との関連を示さなかった。
(直接経費、市販後の経験および検査所見から報告されたAdrは、システム臓器クラスに応じて以下に記載されています。
有害反応は、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、まれな(>1/10,000-<1/1,000)非常にまれな(<1/10,000)、孤立した報告を含む。 各頻度のグループ化の中で、有害反応は重症度の低下の順にランク付けされる。 市販後の経験および検査所見から報告されたすべてのAdrについて、ADR頻度を適用することは不可能であり千それらは"知られていない"頻度
- 高血圧
小児人口
高血圧
コルディネートの降圧効果は、561歳から6歳までの18歳の小児患者における二つの無作為化された二重盲検臨床試験で評価されている。 分離された胃腸障害(腹痛、吐き気、嘔吐など)およびめまいを除いて、6歳から18歳の小児患者の安全性プロファイルと成人患者の以前に報告されたものとの間に、有害反応の種類、頻度および重症度の点で関連する違いは同定されなかった。
6歳から16歳の小児患者の神経認知および発達評価は、一年までのコルディネートによる治療後に全体的な臨床的に関連する有害な影響を明らかに
90歳の1-6歳の子供における二重盲検無作為化研究では、一年間のオープンラベル拡張が続いた、二つの死亡とマークされた肝臓トランスアミナーゼ上昇 これらの症例は有意な併存疾患を有する集団において発生した。 コルディネートとの因果関係は確立されていない。 75歳の1歳から6歳の子供がランダム化された第二の研究では、有意な肝臓トランスアミナーゼの上昇または死はCordinate治療で発生しませんでした。
高カラム血症は、根底にある慢性腎疾患を有する6歳から18歳の小児および青年でより頻繁に観察された。
心筋梗塞後および/または心不全を有する成人患者における対照臨床試験で見られる安全性プロファイルは、高血圧患者に見られる全体的な安全性プロファイルとは異なる。 これは患者の基礎疾患に関連しているかもしれません。 後および/または不全患者を有する成人において発生したadrは以下の通りである:
- 後心筋梗塞および/または心不全(成人患者のみで研究)
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard
成人高血圧患者における対照臨床試験では、有害薬物反応(Adr)の全体的な発生率はプラセボと同等であり、バルサルタンの薬理学と一致している。 Adrsの発生率は、用量または期間と関連していないようであり、また、性別、性別または商品種との関連を示さなかった。
(直接経費、市販後の経験および検査所見から報告されたAdrは、システム臓器クラスに応じて以下に記載されています。
有害な薬剤の反作用
非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、まれな(>1/10,000-<1/1,000)非常にまれな(<1/10,000)、知られていない(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)。
各頻度グループの中で,有害薬物反応は重症度の低下の順にランク付けされる。
市販後の経験および検査所見から報告されたすべてのAdrについて、ADR頻度を適用することは不可能であり千それらは"知られていない"頻度
- 高血圧
小児人口
高血圧
バルサルタンの降圧効果は、二つの無作為化、二重盲検臨床試験(それぞれ延長期間または研究が続く)と一つのオープンラベル試験で評価されています. これらの研究には、慢性腎臓病(CKD)の有無にかかわらず、711人から6歳未満の18歳の小児患者が含まれており、そのうち560人の患者がバルサルタンを受け. 孤立した胃腸障害(腹痛、吐き気、嘔吐など)およびめまいを除いて、6歳から18歳未満の小児患者の安全性プロファイルと成人患者の以前に報告された
6歳から16歳の小児患者の神経認知および発達評価は、一年までのコルディネートによる治療後に全体的な臨床的に関連する有害な影響を明らかに
90歳の1-6歳の子供における二重盲検無作為化研究では、一年間のオープンラベル拡張が続いた、二つの死亡とマークされた肝臓トランスアミナーゼ上昇 これらの症例は有意な併存疾患を有する集団において発生した。 コルディネートとの因果関係は確立されていない。 75歳の1-6歳の子供がランダム化された第二の研究では、バルサルタン治療で有意な肝臓トランスアミナーゼの上昇または死は起こらなかった。
高カルシウム血症は、根底にある慢性腎疾患を有する6歳から18歳未満の小児および青年でより頻繁に観察された。
560小児高血圧患者(6-17歳)のプール分析は、バルサルタン単独療法[n=483]またはバルサルタン[n=77]を含む組み合わせ降圧療法のいずれかを受けて行われました。 560円の購入者のうち、85円(15.2%)はCKD(ベースラインGFR<90mL/min/1.73m)を有していた2). 全体として、45人(8.0%)の患者は有害事象のために研究を中止しました。 全体で111人(19.8%)の患者は副作用(ADR)を経験し、頭痛(5.4%)、めまい(2.3%)、高カルシウム血症(2.3%)が最も頻繁であった。 CKD患者では、高カロリー血症(12.9%)、頭痛(7.1%)、血中クレアチニン増加(5.9%)、低血圧(4.7%)が最も多かった。 CKDのない患者では、最も悪なadrは人(5.1%)およびめまい(2.7%)であった。 Adrsは,バルサルタン単独よりも他の降圧薬と組み合わせてバルサルタンを投与した患者でより頻繁に観察された。
心筋梗塞後および/または心不全を有する成人患者における対照臨床試験で見られる安全性プロファイルは、高血圧患者に見られる全体的な安全性プロファイルとは異なる。 これは患者の基礎疾患に関連しているかもしれません。 後および/または完全を有する成人において発生したadrを以下に列記する。
- 後心筋梗塞および/または心不全(成人患者のみで研究)
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
症状
過量投与と大きく違が印の血圧低下、低レベルの意識循環崩壊やショックでした。
治療
治療上の手段は摂取の時によって決まり、徴候のタイプそして重大度は、循環状態の安定主な重要性をもつ。
低血圧が発生した場合、患者は仰臥位に置かれ、血液量補正が行われるべきである。
コルディネートは血液脳関門によって起こることはまずありません。
症状
過量投与と大きく違が印の血圧低下、低レベルの意識循環崩壊やショックでした。
治療
治療上の手段は摂取の時によって決まり、徴候のタイプそして重大度は、循環状態の安定主な重要性をもつ。
低血圧が発生した場合、患者は仰臥位に置かれ、血液量補正が行われるべきである。
Valsartanはhaemodialysisによって取り除かれてまずないです。
物物法グループ:アンジオテンシンII抵抗、プレーン、ATCコード:C09C A03
行為のメカニズム
Cordinateは口腔内で運動的で、有効な、特定のアンジオテンシンII(Ang II)の受容器の反対者です。 それはで選択式に機能します1 アンジオテンシンII.そして、これらの問題を解決するためには、これらの問題を解決する必要があります。1 受容体遮断と大きく違刺激につながるブロック解除で2 atの効果を相互に作用するようである受容器、1 レセプター CordinateはAtで部分的なアニストの運動を表わさない1 受容器にでのための大いに(約20,000折目)より大きい類縁があり、1 アットホームな雰囲気ですね。2 レセプター 大きく違いないと思われる結合またはブロックのその他のホルモン受容体やイオンチャネルの重心ます。
Cordinateはang IをAng IIに変え、ブラジキニンを低下させるエース(別名キニナーゼII)を感じません。 ACEには効果がなく、ブラジキニンまたはサブスタンスPの差がないため、アンジオテンシンII抵抗は関連する可能性は低い。
臨床有効性および安全
CordinateをACE阻害剤と比較した臨床試験では、乾いた咳の発生率は、Cordinateで治療された患者ではACE阻害剤で治療された患者よりも有意に(P<0.05)少なかった(2.6%対7.9%)。 ACE阻害薬療法中の乾性咳嗽の病歴を有する患者の臨床試験では、Cordinateを受けた被験者の19.5%およびthiazide利尿剤を受けた被験者の19.0%がACE阻害薬で治療された患者の68.5%と比較して咳を経験した(P<0.05)。
二つの大きなランダム化比較試験(ONTARGET(進行中のテルミサルタン単独およびラミプリルグローバルエンドポイント試験と組み合わせて)およびVA NEPHRON-D(糖尿病におけるベテランズアフェアーズ腎症)、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体遮断薬の組み合わせの使用を検討している。
ONTARGETは、心臓血管または脳血管疾患の病歴を有する患者、または末端臓器損傷の証拠を伴う2型糖尿病を有する患者において実施された研究であった。 VA NEPHRON-Dは、2型糖尿病および糖尿病性腎症の患者を対象とした研究であった。
これらの研究では、腎および/または心血管転帰および死亡率に有意な有益な効果は示されていないが、単独療法と比較して高カラー血症、急性腎損傷および/または低血圧のリスクの増加が観察された。 それらの同様の薬力学的特性を考えると、これらの結果は他のACE阻害剤およびアンギオテンシンII受容体遮断薬にも関連している。
従って毒性のネフロパシーの患者でエース抑制剤およびアンソオテンシンIIの受容器のブロッカーは同時に使用される引きではないです。
高度(心血管および腎臓の病気のエンドポイントを使用して2型糖尿病のAliskiren試験、2型糖尿病および慢性腎臓病、心血管疾患、またはその両方を有する. この研究は、有害転帰のリスクが増加したため、早期に終了した. 心血管死および脳卒中は、プラセボ群よりもアリスキレン群で数値的により頻繁であり、有害事象および関心のある重篤な有害事象(高カラム血症、低血圧および腎機能障害)は、プラセボ群よりもアリスキレン群でより頻繁に報告された。
高血圧
高血圧の患者へのCordinateの管理は脈拍数に影響を与えないで血圧の減少で起因します。
ほとんどの患者において、単回経口投与後、降圧活性の発症は2時間以内に起こり、血圧のピーク低下は4-6時間以内に達成される。 抗高血圧薬の効果は投薬の後の24時間に持続します。 繰り返された投薬の間に、抗高血圧薬の効果は2週以内に実質的にあり、最高の効果は4週以内に達成され、長期療法中に持続します。 ヒドロクロロチアジドと組み合わせると、血圧の有意なさらなる低下が達成される。
Cordinateの突然の回収は反動の高血圧か他の不利な臨床でき事と関連付けられませんでした。
タイプ2の株およびマイクロアルブミン株を用いる高圧性の患者ではアルブミンの株の株を減らすために、cordinateは示されていました。 MARVAL(Cordinateとマイクロアルブミン尿減少)研究は、尿中アルブミン排泄(UAE)Cordinate(80-160mg/od)対アムロジピン(5-10mg/od)、332型2糖尿病患者(平均年齢:58歳、265男性)microalbuminuria(Cordinate:58Mg/分、アムロジピン:55.4µg/分)、正常または高血圧および保存された腎機能(血中クレアチニン<120µmol/l). 24週間で、UAEは減少しました(p<0.001)42%(-24.2µg/分、95%CI:-40.4~-19.1)コーディネートと約3%(-1.7µg/分、95%CI:-5.6~14.9)両方のグループの血圧の減少の同じような率にもかかわらずamlodipineを使って
タンパク尿(ドロップ)研究のCordinate減少は、さらに391高血圧患者(BP=150/88mmHg)2型糖尿病、アルブミン尿(平均=102µg/分、20-700µg/分)と保存腎機能(平均血清クレアチニン=80µmol/l). 患者は、コルディネートの3用量量(160、320および640mg/od)のいずれかに無作為化され、30日間された。 この研究の目的は、2型糖尿病の高血圧患者におけるUAEを減少させるためのCordinateの最適用量を決定することであった. アラブ首長国連邦におけるパーセンテージ変化は、30週において、ベースラインから36%コルディネート160mg(95%CI:22-47%)、および44%コルディネート320mg(95%CI:31-54%)有意に減少した。%). 160-320mgのCordinateが、2型糖尿病の高血圧患者におけるUAEにおける臨床的に関連する減少をもたらしたと結論された
最近の心筋梗塞
急性心筋梗塞試験(ヴァリアント)におけるCordinateは、急性心筋梗塞および徴候、症状またはうっ血性心不全の放射線学的証拠および/または左心室収縮期機能). 患者は、心筋梗塞症状の発症後12時間から10日以内に無作為化され、コルディネート、カプトプリル、または両方の組み合わせが得られた。. 平均治療期間は二年でした. 主なエンドポイントは、全死亡までの時間でした
コーディネートは、その後の全原率を減少させるのにカプトプリルと同じくらい効果的でした。 全原率はcodinateで同様であった(19.9%)、カプトプリル(19.5%)、およびコルディネートカプトプリル(19.3%)グループ。 カプトプリルとコジン酸を結合することは簡単でカプトプリル上のそれ以上の点を加えませんでした。 年齢、性別、人種、ベースライン療法または基礎疾患に基づくすべての原因死亡率において、コルディネートとカプトプリルの間に差はなかった. Cordinateは時間をに延長し、心不全のための心血管の死亡率、入院、再発心筋梗塞および蘇生させた心停止および非致命的な打撃(二次合成の終点)を減らす)
コルディネートの安全性プロファイルは、心筋梗塞後の設定で治療された患者の臨床経過と一致していた. 腎機能に関しては、血清クレアチニンの倍増が4で観察された.コーディネート治療患者の2割、4.コルディネートカプトプリル治療患者の8%、および3.カプトプリルで治療された患者の4%. 様々なタイプの腎機能障害による中止は、1で発生しました.コーディネート治療を受けた患者の1%、1.コルディネートカプトプリル患者で3%、および0.カプトプリル患者の8%. 腎機能の評価は、心筋梗塞後の患者の評価に含めるべきである. ベータ遮断薬をコルディネートカプトプリル、コルディネート単独、またはカプトプリル単独の組み合わせと一緒に投与した場合、全原因死亡率または心血管死亡率または罹患率に差はなかった。. 治療にかかわらず、ベータ遮断薬で治療された患者群の死亡率は低く、この集団における既知のベータ遮断薬の利益がこの試験で維持されたことを示唆
心不全
Val-HeFTは、5,010NYHAクラスII(62%)、III(36%)およびIV(2%)lvef<40%および左心室内拡張期直径(LVIDD)>2.9cm/mで通常の治療を受けている心不全患者における罹患率および死亡率についてプラセボと比較したコルディネートの無作為化、対照、多国籍臨床試験であった。2. ベースライン法には、ACEΦ(93%)、φ(86%)、ジョキシン(67%)およびベタブロッカー(36%)が含まれていた。 フォローアップの平均期間はほぼ二年であった。 Val-Heftにおけるコルディネートの平均使用量は254mgであった。 すべての原因死亡率(死亡までの時間)および複合死亡率および心不全の罹患率(最初の罹患事象までの時間)は、死亡、蘇生による突然死、心不全の入院、または入院せずに静脈内変力剤または血管拡張剤を四時間以上投与することと定義されていた。
すべての原糸率は、cordinate(19)で同様であった(p=ns)。7%)およびプラセボ(19.4%)グループ. なメリットは、27.5%(95%CI:17~37%)回収不全入庫までの時間のリスクの低下(13.対9%. 18.5%). プラセボを支持するように見える結果(複合死亡率および罹患率は21であった.プラセボ対で9%. 25.4グループは大きく違った見方を受けた患者さんの三重結合の阻害剤で、βブロッカーと大きく違. ACE薬剤(n=366)を受けていない患者のサブグループでは、確率の点が最大であった。 このサブグループでは、すべての原率はプラセボと比較してコルディネートで33%有意に減少した(95%ci:-6%~58%)(17.3%コルディネーター。 27.1%の偽薬)および合成の死亡率および罹患率の危険は44%かなり減りました(24.9%コーディネート対. 42.5%プラセボ). Β遮断薬のないACE阻害剤を受けている患者では、すべての原因死亡率はCordinate(21)で同様であった(p=NS)。.8%)およびプラセボ(22.5%)グループ. 複合死亡率および罹患率リスクは18によって有意に減少した.プラセボと比較してコルディネートを用いた3%(95%CI:8~28%)(31.0%対. 36.3%)
Val-HeFT集団全体において、Cordinate治療患者は、プラセボと比較してNYHAクラス、および呼吸困難、疲労、浮腫およびralesを含む心不全徴候および症状に有意な改善を示した。 Cordinateで治療された患者は、エンドポイントのベースラインからの心不全生活の質スコアのMinnesota Livingの変化によって示されるように、プラセボよりも優れた生活コルディネート治療患者の駆出率は有意に増加し、LVIDDはプラセボと比較してエンドポイントでベースラインから有意に減少した。
小児人口
高血圧
コルディネートの降圧効果は、561人の小児患者6歳から18歳、165人の小児患者1歳から6歳における四つの無作為化された二重盲検臨床試験で評価され 腎臓および尿の無秩序、および肥満はこれらの調査に登録されている子供の高血圧に可能性としては貢献する共通の根本的な病状でした。
6歳以上の小児における臨床経験
261人の高血圧性小児患者6-16歳を対象とした臨床試験では、35kg未満の患者は毎日10、40または80mgのコルディネート錠(低、中、高用量)を受け、35kg以上の患者は20、80、および160mgのコルディネート錠(低、中、高用量)を受け取った。). 2週間の終わりに、Cordinateは用量依存的に収縮期血圧および拡張期血圧の両方を低下させた. 全体的的に、コルディネート(低、中、高)の利用量レベルが大きくそれぞれ、ベースラインから8、10、12ミリメートルhgによって収縮圧を低下させました。 患者はコジネートの同じ線量量を受け入れるためにランダム化されたか、または人に転送されました。 中用量および高用量のコルディネートを受け入れた患者では、トラフでの収縮圧は、プラセボを受けた患者よりも-4および-7mm hg低かった。. Cordinateの低い線量受け取っている患者ではたらいのシストリック圧は人の処置を受け取った患者のそれに伴っていました。 全体的に、Cordinateの用量依存性の降圧効果は、すべての人口統計サブグループ間で一貫していた
300人の高血圧の小児科の患者を含む別の臨床調査では6から18年齢、資格がある患者は12週のCordinateかenalaprilのタブレットを受け取るために無作為化され. >18kgと<35kgの間の体重の子供は、コルディネート80mgまたはエナラプリル10mgを受け、>35kgと<80kgの間の子供は、コルディネート160mgまたはエナラプリル20mgを受け、>80kgの子供は、コルディネート320mgまたはエナラプリル40mgを受けた。. 収縮圧の低下は、コルディネート(15mmhg)およびエナラプリル(14mmhg)(活性p値<0)を受けている患者において同等であった。0001). 一般した結果は9の減少を用いる拡張圧のために認められました。1月8日にメジャーデビューした。Cordinateおよびエナラプリルとの5つのmmhg、それぞれ
6歳未満の小児における臨床経験
二つの臨床研究は、それぞれ1-6歳の患者で90および75人の患者で行われた。 これらの研究には、1歳以下の子供は登録されていませんでした。 最初の調査では、Cordinateの効力は偽薬と比較されて確認されましたが、用量応答は示すことができませんでした。 第二の研究では、Cordinateの高用量は、より大きなBP削減と関連していたが、用量反応傾向は統計的有意性を達成しなかったし、プラセボと比較して治療の違いは有意ではなかったです。 これらの人のために、cordinateはこの識別グループで待ません。
欧州医薬品庁は、最近の心筋梗塞後の心不全および心不全における小児集団のすべてのサブセットにおけるcordinateによる研究の結果を提出する義務
物物法グループ:アンジオテンシンII抵抗、プレーン、ATCコード:C09CA03
Valsartanは口蓋で運動的で、有効な、特定のアンジオテンシンII(Ang II)の受容器の反対者です。 それはで選択式に機能します1 アンジオテンシンII.そして、これらの問題を解決するためには、これらの問題を解決する必要があります。1 受容体遮断とバルサルタン刺激につながるブロック解除で2 atの効果を相互に作用するようである受容器、1 レセプター Valsartanはで部分的なアニストの運動を表わしませんか1 受容器にでのための大いに(約20,000折目)より大きい類縁があり、1 アットホームな雰囲気ですね。2 レセプター バルサルタンはあまり知られていませんが結合またはブロックのその他のホルモン受容体やイオンチャネルの重心ます。
バルサルタンはANG IをAng IIに変換し、ブラジキニンを分解するAACE(キニナーゼIIとしても知られている)を知らない。 ACEには効果がなく、ブラジキニンまたはサブスタンスPの差がないため、アンジオテンシンII抵抗は関連する可能性は低い。 ValsartanがACEの抑制剤と比較された臨床試験では、乾燥した咳の発生はかなりありました(p<0.05)ACE阻害薬で治療された患者よりもバルサルタンで治療された患者の方が少ない(2.6%対7%.それぞれ9%). ACE阻害剤療法中の乾性咳嗽の病歴を有する患者の臨床試験では、19.バルサルタンを受けている被験者の5%と19.チアジド利尿剤を受けている人の0%は、68と比較して咳を経験しました.ACEで忘れられた患者の5%(P<0.05)
大人の使用
高血圧の患者へのCordinateの管理は脈拍数に影響を与えないで血圧の減少で起因します。
ほとんどの患者において、単回経口投与後、降圧活性の発症は2時間以内に起こり、血圧のピーク低下は4-6時間以内に達成される。 抗高血圧薬の効果は投薬の後の24時間に持続します。 繰り返された投薬の間に、抗高血圧薬の効果は2週以内に実質的にあり、最高の効果は4週以内に達成され、長期療法中に持続します。 ヒドロクロロチアジドと組み合わせると、血圧の有意なさらなる低下が達成される。
Cordinateの突然の回収は反動の高血圧か他の不利な臨床でき事と関連付けられませんでした。
タイプ2の菌およびmicroalbuminuriaを用いる高圧性の患者ではアルブミンの菌の菌を減らすために、valsartanは示されていました。 マーバル(バルサルタンとマイクロアルブミン尿減少)研究は、バルサルタン(80-160mg/od)対アムロジピン(5-10mg/od)、332型2糖尿病患者(平均年齢:58歳、265人)マイクロアルブミン尿(バルサルタン:58µg/分、アムロジピン:55)と尿中アルブミン排泄(UAE)の減少を評価した。.4μg/分)、正常または高圧および保護された機能(中央クレアチニン<120μmol/l)。 24週間で、UAEは減少しました(p<0.001)42%(-24.2µg/分、95%CI:-40.4~-19.1)バルサルタンと約3%(-1.7µg/分、95%CI:-5.6~14.9)両方のグループの血圧の減少の同じような率にもかかわらずamlodipineを使って
タンパク尿(ドロップ)研究のCordinate減少は、さらに391高血圧患者(BP=150/88mmHg)2型糖尿病、アルブミン尿(平均=102µg/分、20-700µg/分)と保存腎機能(平均血清クレアチニン=80µmol/l). 患者は、バルサルタンの3用量量(160、320および640mg/od)のいずれかに無作為化され、30日間された。 この研究の目的は、2型糖尿病を有する高血圧患者におけるUAEを減少させるためのバルサルタンの最適用量を決定することであった. アラブ首長国連邦におけるパーセンテージの変化は、30週で36%バルサルタン160mg(95%CI:22-47%)、および44%バルサルタン320mg(95%CI:31-54%)で有意に減少した。%). これは、バルサルタンの160-320mgは、2型糖尿病の高血圧患者におけるUAEの臨床的に関連する減少を生産したと結論されました
その他:レニン-アンソオテンシン-アルドステロン類の二重判断(RAAS)
二つの大きなランダム化比較試験(ONTARGET(進行中のテルミサルタン単独およびラミプリルグローバルエンドポイント試験と組み合わせて)およびVA NEPHRON-D(糖尿病におけるベテランズアフェアーズ腎症)、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体遮断薬の組み合わせの使用を検討している。
ONTARGETは、心臓血管または脳血管疾患の病歴を有する患者、または末端臓器損傷の証拠を伴う2型糖尿病を有する患者において実施された研究であった。 VA NEPHRON-Dは、2型糖尿病および糖尿病性腎症の患者を対象とした研究であった。
これらの研究では、腎および/または心血管転帰および死亡率に有意な有益な効果は示されていないが、単独療法と比較して高カラー血症、急性腎損傷および/または低血圧のリスクの増加が観察された。 それらの同様の薬力学的特性を考えると、これらの結果は他のACE阻害剤およびアンギオテンシンII受容体遮断薬にも関連している。
従って糖尿病性のネフロパシーの患者でエースの抑制剤およびアンギオテンシンIIの受容器の遮断薬は付随して使用されるべきではないです。
高度(タイプ2糖尿病のアリスキレントライアルUsing心血管および腎疾患エンドポイント)は、2型糖尿病および慢性腎臓病、心血管疾患、またはその両方を有する患者において、ACE阻害剤またはアンジオテンシンII受容体遮断薬の標準療法にaliskirenを添加することの利点を試験するために設計された研究であった。. この研究は、有害転帰のリスクが増加したため、早期に終了した. 心血管死および脳卒中は、プラセボ群よりもアリスキレン群で数値的により頻繁であり、有害事象および関心のある重篤な有害事象(高カラム血症、低血圧および腎機能障害)は、プラセボ群よりもアリスキレン群でより頻繁に報告された。
高血圧(小児人口)
バルサルタンの降圧効果は、561人の小児患者6から18歳未満および165人の小児患者1から6歳における無作為化二重盲検臨床試験で評価されている。 腎臓および尿の無秩序、および肥満はこれらの調査に登録されている子供の高血圧に可能性としては貢献する共通の根本的な病状でした。
6歳以上の小児における臨床経験
261人の高血圧性小児患者6-16歳を対象とした臨床試験では、35kg未満の患者は毎日10、40、または80mgのバルサルタン錠(低、中、高用量)を受け、35kg以上の患者は20、80、および160mgのバルサルタン錠(低、中、高用量)を受け取った。). 2週間の終わりに、バルサルタンは用量依存的に収縮期血圧および拡張期血圧の両方を低下させた. 全体的的に、バルサルタン(低、中および高)の利用量レベルは、それぞれ、ベースラインから8、10、12mmhgによって収縮圧を有して減少させた。 患者はバルサルタンの同じ線量を受け続けるために再無作為化されたか、または偽薬に転換されました. 中用量および高用量のバルサルタンを受け入れた患者では、トラフでの収縮圧は、プラセボを受けた患者よりも-4および-7mmhg低かった。. Valsartanの低い線量受け取っている患者ではたらいのシストリック圧は人の処置を受け取った患者のそれに伴っていました。 全体的に、バルサルタンの用量依存性の降圧効果は、すべての人口統計サブグループ間で一貫していた
300人の高血圧性小児患者を含む第二の臨床試験では、6-18歳未満の対象患者は、12週間のバルサルタンまたはエナラプリル錠剤を受け取るために無. 体重>18kgと<35kgの間の子供はバルサルタン80mgまたはエナラプリル10mg、>35kgと<80kgの間の子供はバルサルタン160mgまたはエナラプリル20mg、>80kgの子供はバルサルタン320mgまたはエナラプリル40mgを受け取った。. 収縮圧の低下は、バルサルタン(15mmhg)およびエナラプリル(14mmhg)(活性p値<0)を受けている患者で同等であった。0001). 一般した結果は9の減少を用いる拡張圧のために認められました。1月8日にメジャーデビューした。バルサルタンおよびエナラプリルとの5mmhg、それぞれ
第三に、オープンラベル臨床試験では、150歳の小児高血圧患者6-17、適格な患者(収縮期血圧>95)を含むth 年齢、性別および身長のパーセンタイル)は、安全性および忍容性を評価するために18ヶ月間バルサル|
吸収
単独でCordinateの経口投与の後で、Cordinateのピーク血しょう集中は達されます
錠剤で2-4時間、溶液製剤で1-2時間。 平均絶対バイオアベイラビリティは23%です。 食品は、暴露(AUCによって測定される)および錠剤および溶液製剤で39%を減少させ、それぞれ約40%およびピーク血漿濃度(C)によってコルディネートするマックス)約50%によって、約8時間投与後の血漿コルディネート濃度は、給餌群および断食群について類似しているが。 ペAUCのこの減少は、治療効果の臨床的に有意な減少を伴わず千コルディネートは食物の有無にかかわらず与えることができる。
配布
静脈内投与後のコルディネートの定常状態の分布量は約17リットルであり、コルディネートが組織に広範囲に分布しないことを示している。 コルディネートは血清タンパク質(94-97%)、主に血清アルブミンに高度に結合している。
バイオトランスフォーメ
Cordinateは線量の約20%だけ代謝物質として回復されるので高い範囲に生体内変換されません。 ヒドロキシ代謝産物は低い集中(つ大きく違AUCの10%以下)の血しょうで識別されました。 この代謝産物は薬理学的に不活性である。
排泄
コルディネートは、多数値速度数(t)を示していますのんびりのんびりのんびりのんびり <1時間½ß 約9時間)。 Cordinateは主に変わらない薬剤として糞便(線量の約83%)の胆汁排excretionによっておよび尿(線量の約13%)でrenally、主に除去されます。 静脈内投与後、コルディネートの血漿クリアランスは約2l/hであり、その腎クリアランスは0.62l/h(総クリアランスの約30%)である。 コルディネートの半減期は6時間である。
心不全患者では
心不全患者におけるコルディネートのピーク濃度および除去半減期までの平均時間は、健康なボランティアで観察されたものと同様である。 オークションマックス Cordinateの価値は臨床投薬の範囲上の増加する線量とほとんど比例しています(40から160mgは一日二回)。 平均蓄積係数は約1.7です。 山口県の後のcodinateの明らかな理由はおよそ4.5l/hとなります。Ageです心不全患者の明白な整理に影響を与えません。
スペシャル集団
高齢者
コルディネートへの全身曝露は若年被験者よりも一部の高齢被験者で観察されたが,臨床的意義を有することは示されていなかった。
腎機能障害
腎臓の整理が総血しょう整理の30%だけを占める混合物のために予想されるように、腎臓機能とCordinateへの全身の露出の間に相関関係は見られませんでしたがって、腎障害(クレアチニンクリアランス>10ml/分)の患者では、用量調整は必要ありません。 徴クレアチニンクリアランス<10ml/minの患者および透析を受けている患者における安全な使用に関する経験はないので、これらの患者にはコルディネートを注意して使用する必要がある。 Cordinateは血しょう蛋白質に非常に区切られ、透析によって取除かれてまずないです。
肝障害
吸収された用量の約70%は、本質的に変化しない形態で胆汁中で排除される。 コルディネートは目すき生体内変換を受けません。 軽度から中等度の肝障害を有する患者では健常者と比較して曝露の倍増(AUC)が観察された。
しかし,血しょうコルディネート濃度と肝機能障害の程度との間に相関は認められなかった。 重度の機能性を有する患者において、cordinateは支持されていない。
小児人口
26小児高血圧患者(1歳から16歳)の研究では、コルディネートの懸濁液の単回投与(平均:0.9から2mg/kg、最大用量は80mg)を与えられ、コルディネートのクリアランス(リットル/h/kg)は1から16歳の年齢範囲で同等であり、同じ製剤を受けている成人のそれと同様であった。
腎機能障害
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されなかった、従ってCordinateはこれらの患者で推薦されクレアチニンクリアランスが30ml/分を超える小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは注意深く監視されるべきです。
吸収:
バルサルタン単独の経口投与に続いて、バルサルタンのピーク血漿濃度は、錠剤で2-4時間および溶液製剤で1-2時間で達する。 平均絶対バイオアベイラビリティは、それぞれ錠剤および溶液製剤で23%および39%である。 食品は、バルサルタンへの曝露(AUCによって測定される)を約40%減少させ、ピーク血漿濃度(C)を減少させるマックス)約50%によって、約8時間投与後の血漿バルサルタン濃度は、供給群および断食群について類似しているが。 ペAUCのこの減少は、治療効果の臨床的に有意な減少を伴わず千バルサルタンは食物の有無にかかわらず与えることができる。
配布:
静脈内投与後のバルサルタンの定常状態の分布量は約17リットルであり、バルサルタンが組織に広範囲に分布しないことを示している。 バルサルタンは血清蛋白質(94-97%)、主に血清のアルブミンに非常に区切られます。
バイオトランスフォーメ:
Valsartanは線量の約20%だけ代謝物質として回復されると同時に高い範囲に生体内変換されません。 ヒドロキシ代謝産物は低い集中(バルサルタンAUCの10%以下)の血しょうで識別されました。 この代謝産物は薬理学的に不活性である。
除去法:
バルサルタンは、多数速度数(t)を示していますのんびりのんびりのんびりのんびり <1時間½ß 約9時間)。 バルサルタンは、主に糞便中の胆汁排excretion(用量の約83%)および尿中の胆汁排excretion(用量の約13%)によって、主に変化しない薬物として排除される。 静脈内投与後、バルサルタンの血漿クリアランスは約2l/hであり、その腎クリアランスは0.62l/h(総クリアランスの約30%)である。 バルサルタンの半減期は6時間です。
スペシャル集団
腎機能障害
腎臓の整理が総血しょう整理の30%だけを占める混合物のために予想されるように、valsartanへの腎臓機能と全身の露出の間に相関関係は見られませんでしたがって、腎障害(クレアチニンクリアランス>10ml/分)の患者では、用量調整は必要ありません。 徴クレアチニンクリアランス<10ml/minの患者および透析を受けている患者における安全な使用に関する経験はないので、これらの患者にはバルサルタンを慎重に使用するべきである。
Valsartanは血しょう蛋白質に非常に区切られ、透析によって取除かれてまずないです。
肝障害
吸収された用量の約70%は、本質的に変化しない形態で胆汁中で排除される。 Valsartanは注目すべきbiotransformationを知ません。 軽度から中等度の肝障害を有する患者では健常者と比較して曝露の倍増(AUC)が観察された。 しかし,血しょうバルサルタン濃度と肝機能障害の程度との間には相関は認められなかった。 重度の機能性を有する患者において、cordinateは支持されていない。
小児人口
バルサルタンの懸濁液の単回投与(平均:0.9-2mg/kg、最大用量は80mg)を与えられた26人の小児高血圧患者(1-16歳)の研究では、バルサルタンのクリアランス(リットル/h/kg)は1-16歳の年齢範囲にわたって同等であり、同じ製剤を受けている成人のそれと同様であった。
腎機能障害
クレアチニンの整理の小児科の患者の使用<30ml/minおよび透析を経ている小児科の患者は調査されませんでした、従ってvalsartanはこれらの患者で推薦さクレアチニンクリアランスが30ml/分を超える小児患者には、用量調整は必要ありません。 腎機能および血清カリウムは注意深く監視されるべきです。
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発癌性の可能性の従来の研究に基づいて、ヒトにとって特別な危険を明らかにしない。
ラットでは、妊娠および授乳期の最後の日の間の母性毒性用量(600/kg体重/日、子孫における生存率の低下、体重増加の低下および発達の遅延(耳介剥離および外耳道開口)をもたらした。 ラット(600mg/kg/㎡)におけるこれらの使用量は、mg/mに対する最大ヒト使用量18㎡である2 基礎(計算は、320mg/日および60kgの患者の経口用量を想定している)。
非臨床安全性試験では、高用量のコルディネート(200-600mg/kg体重)は、ラットにおいて赤血球パラメータ(赤血球、ヘモグロビン、ヘマトクリット)の減少および腎血行動態の変化(わずかに上昇した血漿尿素、および腎尿細管過形成および好塩基球増加症)の証拠を引き起こした。 ラット(200および600mg/kg/㎡)におけるこれらの使用量は、mg/mに対する最大ヒト使用量約6および18㎡である2 基礎(計算は、320mg/日および60kgの患者の経口用量を想定している)。
同様の用量のマーモセットでは、変化は類似していたが、特に腎臓では、尿素およびクレアチニンの上昇を含む腎症に変化が発達した。
両種とも腎糸球体細胞の肥大も認められた。 すべての変化は,特にマーモセットにおいて,長期低血圧を生じるコルディネートの薬理学的作用によるものと考えられた。 そのため、これらの酵素の基質はコジン酸とnad、生成物はコジン酸とnadhとnadhとnadhとnadhとnadhとnadhとnadhとnadhとnadhとnadhとnadhとnadhとnadhとhである。
小児人口
新生児/若年ラット(出生後7日目から出生後70日目まで)を1mg/kg/日(全身暴露ベースで最大推奨小児用量の約10-35%の4mg/kg/日)と低い用量でコルディネートを用いて毎日経口投与すると、持続的で不可逆的な腎臓損傷が生じた。. 上記のこれらの効果は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤およびアンジオテンシンII1型遮断薬の期待される誇張された薬理学的効果を表し、ラットが生涯の最初の13日間に治療されればそのような効果が観察される。. この期間は、ヒトでは妊娠36週と一致し、ヒトでは受胎後44週まで延長することがあります. 若年性コルディネート研究のラットは70日目まで投与され、腎成熟(出生後4-6週間)への影響は除外できません. 機能的な腎成熟は、ヒトの生命の最初の年以内に進行中のプロセスです. したがって、1歳未満の子供の臨床的関連性は除外できませんが、前臨床データは1歳以上の子供の安全性の懸念を示していません
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発癌性の可能性の従来の研究に基づいて、ヒトにとって特別な危険を明らかにしない。
ラットでは、妊娠および授乳期の最後の日の間の母性毒性用量(600/kg体重/日、子孫における生存率の低下、体重増加の低下および発達の遅延(耳介剥離および外耳道開口)をもたらした。 ラット(600mg/kg/㎡)におけるこれらの使用量は、mg/mに対する最大ヒト使用量18㎡である2 基礎(計算は、320mg/日および60kgの患者の経口用量を想定している)。
非臨床安全性試験では、高用量のバルサルタン(200-600mg/kg体重)は、ラットにおいて赤血球パラメータ(赤血球、ヘモグロビン、ヘマトクリット)の減少および腎血行動態の変化(わずかに上昇した血漿尿素、および腎尿細管過形成および好塩基球増加症)の証拠を引き起こした。 ラット(200および600mg/kg/㎡)におけるこれらの使用量は、mg/mに対する最大ヒト使用量約6および18㎡である2 基礎(計算は、320mg/日および60kgの患者の経口用量を想定している)。
同様の用量のマーモセットでは、変化は類似していたが、特に腎臓では、尿素およびクレアチニンの上昇を含む腎症に変化が発達した。
両種とも腎糸球体細胞の肥大も認められた。 すべての変化は,特にマーモセットにおいて,長期低血圧を生じるバルサルタンの薬理学的作用によって引き起こされると考えられた。 そのためには、細胞の増殖を抑制することが必要である。
小児人口
新生児/若年ラット(出生後7日目から出生後70日目まで)のバルサルタンを1mg/kg/日(全身暴露ベースで最大推奨小児用量の約10-35%の4mg/kg/日)と低い用量で. 上記のこれらの効果は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤およびアンジオテンシンII1型遮断薬の期待される誇張された薬理学的効果を表し、ラットが生涯の最初の13日間に治療されればそのような効果が観察される。. この期間は、ヒトでは妊娠36週と一致し、ヒトでは受胎後44週まで延長することがあります. 若年性バルサルタン研究のラットは70日目まで投与され、腎成熟(出生後4-6週間)への影響は除外できません. 機能的な腎成熟は、ヒトの生命の最初の年以内に進行中のプロセスです. したがって、1歳未満の子供の臨床的関連性は除外できませんが、前臨床データは1歳以上の子供の安全性の懸念を示していません
該当しない。
処分のための特別な条件無し。
未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
特別な要件はありません。
However, we will provide data for each active ingredient