Albustix

成人における本態性高血圧の治療。

小児および青年における高血圧の治療6-<18歳。

心不全および損なわれた左心室のシストリック機能の成人患者の処置(左心室駆出率â≤40%)エース抑制剤が徴候の心不全の患者のエース抑制剤にまたは付加療法として容認されないとき、最適療法にもかかわらず、mineralocorticoid受容器の拮抗薬が容認されないとき。

高血圧

Albustixは、成人および1-17歳未満の小児における高血圧の治療に適応され、血圧を低下させる。 血圧を下げることは致命的な、非致命的な心血管のでき事、主に打撃および心筋梗塞の危険を減らします。 これらの利点はこの薬剤が主に属するクラスを含むいろいろpharmacologicクラスからの抗高血圧薬剤の管理された試験で見られました。

高血圧の制御は、必要に応じて、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、および限られたナトリウム摂取を含む包括的な心血管リスク管理の一部でなければならない。 多くの患者は、血圧の目標を達成するために複数の薬物を必要とする。 目標と管理に関する具体的なアドバイスについては、国立高血圧教育プログラムの予防、検出、評価、および高血圧の治療に関する合同全国委員会（JNC）のガイドラインなどの公表されたガイドラインを参照してください。

様々な薬理学的クラスから、そして異なる作用機序を有する多数の降圧薬は、心血管の罹患率および死亡率を減少させるためにランダム化比較試験で示されており、それは血圧の低下であり、それらの利益の大部分を担う薬物の他の薬理学的特性ではないと結論づけることができる。 最も大きく、最も一貫した心血管の結果の利点はずっと打撃の危険の減少ですが、心筋梗塞および心血管の死亡率の減少はまた規則的に見られま

高いシストリックか拡張期圧により高められた心血管の危険を引き起こし、mmHgごとの絶対危険の増加は厳しい高血圧の適度な減少が相当な利血圧低下による相対的なリスク低減は、絶対的なリスクが異なる集団においても同様であるため、高血圧とは無関係に高リスクにある患者（例えば糖尿病や高脂血症の患者）においては絶対的な利益が大きくなり、より積極的な治療から血圧を下げる目標に対する利益が期待される。

いくつかの降圧薬は、黒人患者において（単独療法として）より小さな血圧効果を有し、多くの降圧薬は、追加の承認された適応症および効果（例えば、狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患）を有する。 これらの考察は療法の選択を導くかもしれない。

Ａｌｂｕｓｔｉｘは、単独で、または他の圧縮剤と組み合わせて使用することができる。

心不全

Albustixは左の心室のシストリック機能障害（駆出率の≥40%）の大人の心不全（NYHAのクラスII-IV）の処置のために心血管の死を減らし、心不全の入院を減らすAlbustixはまたACEの抑制剤と使用されたときこれらの結果に対する加えられた効果をもたらします。

高血圧におけるポソロジー

Albustixの見たされた最後の線量そして通常の支持の線量は約一度8mgです。

降圧効果のほとんどは4週間以内に達成されます。 血圧が十分に制御されていない一部の患者では、用量を一日一回16mg、一日一回最大32mgまで増加させることができる。 療法は血圧の応答に従って調節されるべきです。

Ａｌｂｕｓｔｉｘはまた他の圧剤と管理されるかもしれません。 ヒドロクロロチアジドの付加はａｌｂｕｓｔｉｘのさまざまな線量付加的な圧迫効果をもたらすために示されていました。

高齢者

高齢者には初期投与量の調整は必要ありません。

血管内容積の枯渇を持つ患者

4mgの最初の線量は可能な容積の枯渇の患者のような低血圧のための危険がある状態に患者で、考慮されるかもしれません。

腎機能障害のある患者さん

血液患者を含む尿を有する患者の開封用量は4mgである。 用量は応答に従って滴定されるべきである。 非常に重さまたは粉末の菌（cl）を有する患者には限られている_{クレアチニン} <15ml/分）。

肝機能障害のある患者さん

軽度から中等度の肝障害を有する患者には、一日一回4mgの初期用量が推奨される。 用量は、応答に応じて調整され得る。 Albustixは、重度度の違いおよび/またはほうっぺんを有する患者には適している。

ブラック患者

カンデサルタンの抗高血圧効果は、非黒人患者よりも黒人患者ではあまり顕著ではありません。 研，非黒人患者よりも黒人の血圧制御にはＡｌｂｕｓｔｉｘのアップタイトレーションと併用療法がより頻繁に必要である可能性がある。

小児人口

6歳から18歳未満の小児および青年:

される開封用量は、一回一回4mgです。

-体重が50kg未満の患者の場合：血圧が適切に制御されていない一部の患者では、一日一回、用量を最大8mgまで増加させることができる。

->50のkgの重量を量る患者のため:血圧が十分に制御されない何人かの患者では、線量は8mgに毎日一度増加し、次に16mgにもし必要なら毎日一度増加することができます。

32mgの上の線量は小さな患者で調整されませんでした。

降圧効果のほとんどは4週間以内に達成されます。

血管内容積の枯渇の可能性のある小児（例えば、利尿薬で治療された患者、特に腎機能障害を有する患者）については、Albustix治療は密接な医学的監督下で開始され、上記の一般的な開始用量よりも低い開始用量が考慮されるべきである。

Albustixは、30ml/分/1.73m2個の体体透過率を有する小さなものでは予め知られていない。

黒い小児科の患者

カンデサルタンの抗高血圧効果は、黒人患者では非黒人患者よりも顕著ではない。.

1歳から6歳未満のお子様

1歳から6歳未満の小児における安全性および有効性は確立されていない。

Albustixは1個以下の子供には喜んでいます。

心不全におけるポソロジー

Albustixの通常の使用量は、一括一回4mgです。 一日に一度32mgの標的用量（最大用量）または最高許容用量への上昇滴定は、少なくとも2週間の間隔で用量を倍増させることによって行われる。 心不全患者の評価は、血清クレアチニンおよびカリウムのモニタリングを含む腎機能の評価を常に含むべきである。

Albustixは、ACE阻害剤、β遮断薬、利尿薬およびジギタリスまたはこれらの医薬品の組み合わせを含む他の心不全治療と共に投与することができる。 Albustixは、ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストが許容されない場合、最適な標準心不全療法にもかかわらず、症候性心不全患者においてACE阻害剤と共投与することができる。 ACE阻害剤、カリウム控えめな利尿剤およびAlbustixの組み合わせは推奨されず、潜在的な利益およびリスクを慎重に評価した後にのみ考慮すべきである。

特別な患者集団

高齢患者または血管内容積枯渇、腎障害または軽度から中等度の肝障害を有する患者において、初期用量調整は必要ではない。

小児人口

出生から18歳までの小児におけるAlbustixの安全性および有効性は、心不全の治療において確立されていない。 データはありません。

投与の方法

経口使用。

Albustixは生物の有無にかかわらず一度利用する必要があります。

カンデサルタンのバイオアベイラビリティは食物の影響を受けません。

成人高血圧

投与量は個別化されなければならない。 圧の応答は2から32mgの範囲に関連している線量です。 Albustixの通常の投与された開始の線量は減る容量ではない患者で単剤法として使用されるとき16mg均一です。 Albustixは8mgから32mgまで及ぶの線量と一定か濃度管理することができます。 より大きい線量はより大きい効果をもたらさないようでそのような線量との比較的少し経験があります。 降圧効果のほとんどは2週以内にあり、最高の血圧の減少はAlbustixの処置の4から6週以内に一般に得られます。

機能における使用：中等度の不全者において8mg albustixで開始する。 重度の肝不全の患者には、投薬勧告を提供することはできません。

Ａｌｂｕｓｔｉｘは、生物の有無にかかわらず予めすることができる。

圧が簡単でａｌｂｕｓｔｉｘによって制御されなければ、圧は加えられるかもしれません。 Albustixは他の圧搾剤と一緒に飲むことができます。

小児高血圧1歳～17歳未満

Albustixは、一回限りするか、二つの等しい使用量に分割することができます。 血圧の応答に従って適量を調節して下さい。 血管内容積の可能な枯渇の患者（挙diureticsと扱われる患者、特に損なわれた腎臓機能とのそれら）のために、近い医学監督の下でAlbustixを始め、より低い線量

1歳～6歳以下のお子様

用量範囲は0.05-0.4mg/kg/個である。 される開封用量は0.20mg/kg（口腔液）である。

6歳～17歳以下のお子様

50kg個のものについては、用量範囲は2-16mg/個である。 される開封用量は4-8mgである。 50kgを備えるものについては、用量範囲は4-32mg/個である。 される開封用量は8-16mgである。

0.4mg/kg（1-<6μ）または32mg（6-<17μ）を備える使用量は、少量において予め知られていない。

降圧効果は通常2週間以内に存在し、完全な効果は一般にAlbustixによる治療から4週間以内に得られる。

1人の子供は高圧のためにalbustixを受けてはなりません。

糸球体濾過率が30ml/min/1.73m2未満の小児患者は、Albustixがこの集団で研究されていないため、Albustixを受けるべきではありません。

子どもたちを飲み込むことができないタブレット、口頭停止で置換され下記のとおり:

経口懸濁液の調製

Albustix口腔液は、0.1-2.0mg/mlの範囲内の濃度で調製することができる。 典型的には、1mg/mlの濃度が処置された使用量に適しているであろう。 Ａｌｂｕｓｔｉｘ剤の濃度を液の調製に使用することができる。

懸濁液の調製については、以下の手順に従ってください。 以下に決定される薬剤の数およびビヨクルの量は、160mlの1mg/mlの薬液を得るであろう。

• 同量のora-Plus®(80mL)とora-Sweet SF®(80mL)を添加して飲むか、または次の方法で使用してください, ¹オラ-ブレンドSF®(160mL)。
• 必要な数のAlbustix錠剤（32mg錠剤）に少量の車両を加え、乳鉢と乳棒を使って滑らかなペーストに粉砕します。
• 適切な大きさの調製容器にペーストを加える。
• 車を使用して乳鉢および乳棒をきれいに洗い、容器にこれを加えなさい。 必要に応じて、繰り返します。
• 残りの車両を追加して最終ボリュームを準備します。
• よく混ぜる。
• 適切に大きさで分類されたこはく色ペットびんに分配
• 有効期限が100日のラベルを付け、次の手順を含めます:

室温で保管してください（30°C/86°F以下）。 最初開封後30日以内に使用してください。 ボトルに記載されている有効期限を過ぎた後は使用しないでください。

凍結しないでください。

各使用の前によく振って下さい。

成人心不全

不全性を考慮するための使用量は、一回4mgである。 目標用量は一日一回32mgであり、これは患者が許容するように、約2週間間隔で用量を倍増させることによって達成される。

重度の肝障害および/または胆汁うっ滞。

1歳未満の子供。

Albustixとaliskiren含有製品との併用は、真性糖尿病または腎障害（GFR<60ml/分/1.73m）の患者には禁忌である²).

Ａｌｂｕｓｔｉｘは、カンデサルタンに過ぎている患者には遅である。

そのためには、これらの問題を解決する必要があります。

腎障害

レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を阻害する他の薬剤と同様に，Ａｌｂｕｓｔｉｘで治療された感受性患者において腎機能の変化が予想される可能性がある。

Albustixが腎障害を有する高血圧患者に使用される場合、血清カリウムおよびクレアチニンレベルの定期的なモニタリングが推奨される。 非常に重さまたは粉末の菌（cl）を有する患者には限られている_{クレアチニン} <15ml/分）。 これらの患者では、Albustixは血圧の徹底的なモニタリングで慎重に滴定する必要があります。

心不全患者の評価には、特に75歳以上の高齢患者および腎機能障害を有する患者における腎機能の定期的な評価が含まれるべきである。 Ａｌｂｕｓｔｉｘの用量定定中に、ヨクレアチニンおよびカリウムのモニタリングが予め定められる。 完全における時には、ヨクレアチニン>265μmol/l（>3mg/dl）の患者は含まれなかった。

不全性におけるエース剤との併用法

AlbustixをACE阻害剤と組み合わせて使用すると、低血圧、高カロリー血症および腎機能の低下（急性腎不全を含む）が増加することがあります。 ACE剤、ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストおよびカンデサルタンのトリプルコンビネーションも予めされない。 これらの組み合わせの使用は、専門家の監督下にあり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視の対象となるべきである。

ACE阻害薬およびアンジオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者において併用すべきではない。

血液透析

透析の間に血圧はでに特に敏感であるかもしれません₁-血漿量の減少およびレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の活性化の結果としての受容体遮断。 したがって、Albustixは、血液透析患者の血圧を徹底的に監視して慎重に滴定する必要があります。

腎動脈狭窄症

アンジオテンシンII受容体antagon抗薬（AIIRAs）を含むレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に影響を与える医薬品は、両側腎動脈狭窄または動脈の孤立腎への狭窄を有する患者において、血中尿素および血清クレアチニンを増加させる可能性がある。

腎臓移植

最新の移住者におけるａｌｂｕｓｔｉｘの影響に関する問題はない。

低血圧

低圧は、不全者におけるａｌｂｕｓｔｉｘによる中に起こり得る。 それはまた高用量のdiureticsを受け取るそれらのような血管内容積の枯渇の高血圧患者に起こるかもしれません。 治療を開始するときは注意が必要であり、血液量減少の矯正を試みるべきである。

麻酔および手術

低血圧は、レニン-アンジオテンシン系の遮断のためにアンジオテンシンII拮抗薬で治療された患者の麻酔および手術中に起こり得る。 非常にまれに、低血圧は静脈内液および/または昇圧剤の使用を保証するかもしれないように厳しいかもしれません。

大動脈および僧帽弁狭窄症（閉塞性肥大型心筋症)

他の血管拡張薬と同様に、血液力学的に関連する大動脈または僧帽弁狭窄症、または閉塞性肥大性心筋症に罹患している患者には特別な注意が示

原発性高アルドステロン症

第一次高アルドステロン症の患者はレニンangiotensinアルドステロンシステムの阻止によって機能する降圧薬の医薬品に一般に答えません。 したがって、Albustixの使用は阻止されません。

高カロリー血症

Albustixとカリウム控えめな利尿薬、カリウムサプリメント、カリウムを含む塩代替物、またはカリウムレベルを上昇させる可能性のある他の医薬品（例えば、ヘパリン）との併用は、高血圧患者の血清カリウムの増加につながる可能性がある。 監視カリウムして取り組まれるべきであるとして適しています。 アルバスティックス、高カロリー犬が起こることがあります。 血清カリウムの定期的な監視が推奨される。 ACE阻害剤、カリウム温存利尿薬（例えばスピロノラクトン）およびAlbustixisの組み合わせは推奨されず、潜在的な利点およびリスクを慎重に評価した後にのみ

一般

血管緊張および腎機能が主にレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（ｅ）の活性に依存する患者において.g. 重度のうっ血性心不全または腎動脈狭窄を含む基礎となる腎疾患を有する患者）、このシステムに影響を与える他の医薬品による治療は、急性低血圧できます。 Aiirasでは、同様の効果の可能性を感じなうことはできません。 任意の降圧剤と同様に、虚血性心疾患または虚血性脳血管疾患を有する患者の過度の血圧低下は、心筋梗塞または脳卒中をもたらす可能性がある

カンデサルタンの降圧効果は、降圧剤として処方されるか、または他の適応症のために処方されるかにかかわらず、血圧低下特性を有する他の医

妊娠

アイラスは中に開かれる巻きではありません。 継続的なAIIRA療法が不可欠であると考えられない限り、妊娠を計画している患者は、妊娠中に使用するための確立された安全性プロファイルを有する代わりの降圧治療に変更するべきである。 妊娠が診断されたら、アンジオテンシンII受容体antagon抗薬による治療を直ちに中止し、適切であれば代替療法を開始すべきである。

レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の二重遮断（)

ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用は、低血圧、高カリウム血症および腎機能低下（急性腎不全を含む）のリスクを増加させるという証拠がある。 したがって、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬またはアリスキレンの併用によるRAASの二重遮断は推奨されない。

二重遮断療法が絶対に必要であると考えられる場合、これは専門家の監督下でのみ起こり、腎機能、電解質および血圧の頻繁な密接な監視を受けるべ

ACE阻害薬およびアンジオテンシンII受容体遮断薬は、糖尿病性腎症患者において併用すべきではない。

小児人口

腎臓の減損の患者を含む小児科の患者の使用

カンデサルタンkrkaは、30ml/分/1.73m幅の体体透過率を有する小さなものでは予め知られていない².

可能な血管内容積の枯渇の子供のために（例えばdiureticsと扱われる患者、損なわれた腎臓機能との特にそれら）、candesartanの処置は近い医学の監督の下で始められ、より低い開始の線量は考慮されるべきです。

初潮後の患者では、妊娠の可能性は定期的に評価されるべきである。 妊娠中の暴露のリスクを防ぐために、適切な情報を与えられ、および/または行動をとるべきである。

この医薬品には乳糖一水和物が含まれています。

ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

警告

の一部として含まれている 注意事項 セクション。

注意事項

胎児毒性

ヤカテゴリード

妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用は、胎児腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および死 結果として生じる乏水素症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連し得る。 潜在的な新生児の有害作用は頭骨の形成不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます。 が検出されたら、できるだけ早くalbustixを中断してください。

経口用量≥10mgのカンデサルタンシレキセチル/kg/日は、妊娠後期に妊娠ラットに投与され、泌乳を通じて継続されたが、生存の減少および子孫における水腎症の発生率の増加と関連していた。

ラットの10-mg/kg/鉄の線量はおそらくその2です。8mg/m2の基礎の32mgの最高の推薦された毎日の人間の線量（MRHD）倍（比較は50のkgの人間の体重を仮定します). 妊娠中のウサギに3mg/kg/日（約1mg/kg）の経口用量で与えられたカンデサルタンシレキセチル.MG/m2ベースのMRHDの7倍）は母体毒性（体重および死亡の減少）を引き起こしたが、生存ダムでは、胎児の生存、胎児の体重、または外部、内臓、または骨格の発. 妊娠中のマウスに1000mgのカンデサルタンシレキセチル/kg/日（mg/m2ベースでMRHDの約138倍）までの経口投与量を投与した場合、母体の毒性または胎児の発

乳児の罹患率

1人の子供は高圧のためにalbustixを受けてはなりません。 レニン-アンジオテンシン系（RAS）に直接作用する薬物は、未成熟腎臓の発達に影響を及ぼす可能性がある。

低血圧

Ａｌｂｕｓｔｉｘは活性低圧を引き起こす可能性がある。 徴候の低血圧は延長された利尿療法、食餌療法の塩の制限、透析、下痢、または嘔吐の結果として減る容積および/または塩であった患者に起こって本当症候性低血圧を有する患者は、Albustixの用量、利尿剤またはその両方、および体積充填を一時的に減少させる必要があるかもしれない。 Albustixによる菌を開始する前に、体積および/または塩の菌を修正する必要があります。

CHARMプログラム（心不全患者）教Albustix患者の18.8％に対し、プラセボ患者の9.8％において低血圧が報告された。 Albustix治療患者における薬物中止につながる低血圧の発生率は、プラセボ治療患者における4.1％と比較して2.0％究ACE阻害剤に加えてカンデサルタンまたはプラセボを投与したCHARM追加プログラムでは、Albustixで治療された患者の22.6％に対し、プラセボで治療された13.8％において低血圧が報告された。

血圧の監視は、用量のエスカレーション中およびその後定期的に推奨される。

大手術-麻酔

低血圧は、レニン-アンジオテンシン系の遮断のために、Albustixを含むアンジオテンシンII受容体antagon抗薬で治療された患者の大手術および麻酔中に起こり得る。 非常にまれに、低血圧は静脈内液および/または昇圧剤の使用を保証するかもしれないように厳しいかもしれません。

腎機能障害

Ａｌｂｕｓｔｉｘで完成された患者の機能を安定的成熟する。 急性腎不全を含む腎機能の変化は、レニン-アンジオテンシン系を阻害する薬物によって引き起こされる可能性がある. 機能が部分的にはレニン-アンジオテンシン（ｅ）の性に満足し得る被験者。g.、腎動脈狭窄症、慢性腎疾患、重度の心不全、または体積枯渇を有する患者、Albustixで治療された場合、乏尿、進行性高血圧症または急性腎不全を発症する特. Albustixの腎機能の臨床的に有意な低下を発症する患者における治療の源泉徴収または中止を検討する

CHARMプログラム（心不全患者）教異常な腎機能（挙クレアチニンの増加）の発生率は、Albustixで治療された患者で12.5％、偽薬で治療された患者で6.3％究Albustix治療患者における薬物中止につながる異常な腎機能（挙クレアチニン増加）の発生率は、プラセボ治療患者における6.3％と比較して2.9％究ACE阻害剤に加えてカンデサルタンまたはプラセボを投与したCHARM-Addedプログラムでは、異常な腎機能（例えば、クレアチニン増加）の発生率は、Albustixで治療された患者で15％、プラセボで治療された患者で9％であった。

高カリウム血症

レニン-アンジオテンシン系を阻害する薬物は、高カリウム血症を引き起こす可能性がある。

Ａｌｂｕｓｔｉｘとカリウムレベルを上昇させる生物との利用は、高カリウム系のリスクを増加させる可能性がある。

血清カリウムを定期的に監視する。

CHARMプログラム（心不全患者）教高カリウム血症の発生率は、Albustixで治療された患者で6.3％、プラセボで治療された患者で2.1％究Albustix治療患者における薬物中止につながる高カリウム血症の発生率は、プラセボ治療患者における2.4％と比較して0.6％究Ace阻害剤に加えてカンデサルタンまたはプラセボを投与したCHArm-Addedプログラムでは、高カリウム血症の発生率はAlbustixで治療された患者で9.5％、偽薬で治療された患者で3.5％であった。

患者カウンセリング情報

FDAの著者ラベリングを読むように著者に与える (患者情報).

妊娠

妊娠可能年齢の女性患者には、妊娠中のAlbustixへの暴露の結果について話すべきであることをアドバイスしてください。 妊娠することを計画している女性と処置の選択を論議しなさい。 できるだけ早く医師に妊娠を報告するように患者に伝えます。

非臨床毒性学

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

カンデサルタンシレキセチルをマウスおよびラットに最大104週間、それぞれ100および1000mg/kg/日までの用量で経口投与した場合、発癌性の証拠はなかった。 ラットはgavageによって薬剤を受け取ったが、マウスは療法によって薬剤を受け取った。 カンデサルタンシレキセチルのこれらの（最大限に許容される）用量は、カンデサルタン（Auc）に全身曝露を提供し、マウスでは約7回、ラットでは最大推奨日用量（最大推奨日用量）でヒトでの70倍以上の曝露であった（32mg）。

カンデサルタンおよび脱エチルの物質はの活性のために活性をテストしました in vitro チャイニーズハムスター盤（CHL）色体異常アッセイ。 Amesの微生物突然変異誘発の試金またはで陽性をテストされるどちらの混合物も in vitro マウスリンパ腫細胞アッセイ。 カンデサルタン（しかし、そのO-デエチル酸ではない）も認められた インビボ マウス小核検査では、 in vitro チャイニーズハムスター線（ｃｈｏ）遺伝子変異アッセイでは、いずれの場合も良好な結果を示した。 カンデサルタンシレキセチルは、Ames飲で飲まれた。 in vitro マウスリンパ細胞およびラット細胞定外のDNA合成アッセイおよびラット細胞定外のDNA合成アッセイおよびラット細胞定外 インビボ マウス小核検査、それぞれの場合に陰性の結果が得られる。 カンデサルタンシレキセチルはＣＨＬ染色体異常またはＣＨＯ遺伝子変異アッセイでは起こされなかった。

生殖能力および生殖能力は、300mg/kg/日までの経口用量を与えられた雄および雌ラットを用いた研究では影響を受けなかった（体表面積ベースで83倍の最大日間ヒト用量32mg）。

特定の集団での使用

妊娠

ヤカテゴリード

妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンジオテンシン系に作用する薬物の使用は、胎児の腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および. 結果として生じる乏水素症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連する可能性がある. 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の形成不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます. が検出されたら、できるだけ早くａｌｂｕｓｔｉｘを中心としてください。 これらの有害な結果は、通常、妊娠の第二および第三期におけるこれらの薬物の使用に関連している. 妊娠初期に降圧剤を使用した後に胎児の異常を調べるほとんどの疫学研究では、レニン-アンジオテンシン系に他の降圧剤と影響を与える薬剤. 妊娠中の母体高血圧の適切な管理は、母親と胎児の両方のアウトカムを最適化するために重要です

特定の患者のためのレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬物による治療に対する適切な代替手段がないという珍しいケースでは、胎児への. 連続超音波検査を行い、羊膜内環境を評価する. オリゴヒドラムニオスが観察された場合は、それが母親のために救命とみなされない限り、Albustixを中止してください. 胎児のテストは妊娠の週に基づいて適切、であるかもしれません. しかし、患者および医師は、胎児が不可逆的な傷害を受けた後まで、乏水症が現れない可能性があることに注意する必要があります. 低血圧、乏尿および高カリウム血症のためのAlbustixへの子宮内の露出の歴史の幼児を密接に観察して下さい

労働および配達

ホトにおける輸送に対するａｌｂｕｓｔｉｘの効果は不明である。

授乳中の母親

カンデサルタンがヒト乳中に排泄されるかどうかは分かっていないが、カンデサルタンはラット乳中に存在することが示されている。 授乳中の乳児に悪影響を及ぼす可能性があるため、母親に対する薬物の重要性を考慮して、看護を中止するかAlbustixを中止するかを決定する必要があ

小児用

Albustixへの子房内室の花を持つ生き物

乏尿や低血圧が起こった場合は、血圧や腎灌流のサポートに直接注意してください。 交換輸血または透析は、低血圧を逆転させる手段および／または障害された腎機能に代わる手段として必要とされ得る。

Albustixの抗高血圧効果は、無作為化、二重盲検臨床試験における高血圧児1-<17歳で評価した。 Albustixの生物動態性は、小学者1-<17歳において予め知られている。

1人の子供は高圧のためにalbustixを受けてはなりません。

高血圧の治療

制御された臨床研究では、有害反応は軽度で一過性であった。 有害事象の全体的な発生率は、用量または年齢との関連を示さなかった。 有因による人からの人は、albustix（3.1％）およびプラセボ（3.2％）と同様であった。

高血圧患者の臨床試験データのプールされた分析では、Albustixによる以下の有害反応は、プラセボで見られる発生率よりも少なくとも1％高いAlbustixによる有害事この定義により、最も一般的に報告された有害反応は、めまい/めまい、頭痛および呼吸器感染症であった。

以下の表は、臨床試験および市販後の経験からの有害反応を示しています。

このセクションの表で使用される周波数は次のとおりです:

-非常に一般的です(>1/10)

-共通(>1/100へ<1/10)

-珍しい(>1/1,000-<1/100)

-レア(>1/10,000-<1/1,000))

-非常にまれ（<1/10,000）、知られていない（利用可能なデータから推定することはできません)

検査所見

一般に，Ａｌｂｕｓｔｉｘのルーチン実数変数に対する本質的に重要な要素はなかった。 レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の他の阻害剤に関しては、ヘモグロビンのわずかな減少が見られている。 実際の変数の定義的な言はalbustixを受け取っている患者に通常必要ではないです。 しかし、腎障害の患者では、血清カリウムおよびクレアチニンレベルの定期的なモニタリングが推奨される。

小児人口

Albustixの安全性は、255高血圧の小児および青年、6歳から18歳まで、4週間の臨床有効性試験および1年間のオープンラベル試験中に監視された。 ほぼすべての異なる系臓器クラスにおいて、小児の有害事象の頻度は共通/珍しい範囲内である。 有害事象の性質および重症度は成人のものと類似しているが（上の表を参照）、すべての有害事象の頻度は小児および青年期、特に小児および青年期:

-頭痛、めまいおよび上気道感染症は、小児ではâユーロœvery commonâ€●（歯>1/10）であり、成人では一般的（>1/100-<1/10）である。

-円は子供では“very commonâ€円（すなわち、>1/10）であり、大阪では非常にまれです（<1/10,000）。

-発疹は、子供のâユーロœcommonâ€●（歯>1/100-<1/10）と大人のâユーロœvery rareâ€●（<1/10,000円です。

-高カリウム血症、低ナトリウム血症および異常な肝機能は、小児では珍しい（>1/1,000-<1/100）であり、成人では非常にまれである（<1/10,000）。

-副鼻腔不整脈、鼻咽頭炎、発熱はâユーロœcommonâ€●（歯>1/100-<1/10）であり、口腔咽頭の痛みはâユーロœvery commonâ€●（歯>1/10）ですが、どれも成人で報告されていません。 但しこれらは一時的で、広まった幼年期の病気である。

小児患者におけるAlbustixの全体的な安全性プロファイルは、成人の安全性プロファイルと大きく異ならない。

心不全の治療

心不全患者におけるAlbustixの有害経験プロファイルは、薬物の薬理学および患者の健康状態と一致していた. CHARM®プログラムでは、32mg（n=3,803）とプラセボ（n=3,796）までの使用量でalbustixを比較すると、21.アルバスティックス群の0%および16.プラセボ群の1％が有害事象のために治療を中止した. 最も一般的に報告された有害反応は、高カロリウム血症、低血圧および腎障害であった. これらのイベントは、70歳以上の患者、糖尿病患者、またはレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系、特にACE阻害薬および/またはスピロノラクトンに影響を与える他の医薬品を受けた被験者においてより一般的であった

以下の表は、臨床試験および市販後の経験からの有害反応を示しています。

検査所見

高カロリー血症および腎障害は、アルバスティックスで治療された患者において一般的である心不全の適応のために。 血清クレアチニンおよびカリウムの定期的な監視が推奨される。

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカードスキームを介して疑われる有害反応を報告する

ウェブサイト: www.mhra.gov.uk/yellowcard

治験経験

臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映していない可能性がある。

成人高血圧

Albustixは高血圧のために扱われる3600人以上の患者/主題を含む3200人以上の患者の安全のために、評価されました。 これらの患者の約600人は少なくとも6ヶ月間研究され、約200人は少なくとも1年間研究された。 一般に、Albustixによる菌は十分に許容された。 Albustixで報告された有翼の全体的な発生率は、プラセボと同様であった。

患者（合計7510）のすべての試験における有害事象による引き出し率は、単独療法としてAlbustixで治療された患者の3.3％（すなわち、108の3260）、プラセボで治療された患者の3.5％（すなわち、39の1106）であった。 プラセボ対照試験では、臨床的有害事象による治療の中止は、Albustixで治療された患者の2.4％（歯57の2350）およびプラセボで治療された患者の3.4％（歯35の1027）

Albustixによる菌を中心とする最も一般的な理論は、菌（0.6％）およびめまい（0.3％）であった。

Albustixで治療された患者の少なくとも1％で、カンデサルタンシレキセチル（n=2350）でプラセボ（n=1027）患者よりも高い発生率でプラセボ対照臨床試験で発生した有害事象は、背中の痛み（3％対2％）、めまい（4％対3％）、上気道感染（6％対4％）、咽頭炎（2％対1％）、鼻炎（2％対1％）であった。

小児高血圧

臨床研究における子供のうち、1で93人の子供の年齢1-<6および3で240歳6-<17は、腎疾患の悪化を経験した。 カンデサルタンと根底にある状態の悪化との関連を排除することはできなかった。

心不全

成人心不全患者におけるＡｌｂｕｓｔｉｘの有害事象プロファイルは，薬物の薬理学および患者の健康状態と一致していた。 CHARMプログラムでは、毎日32mg（n=3803）までの総日用量のAlbustixをプラセボ（n=3796）と比較すると、患者の21.0％が有害事象のためにAlbustixを中止したのに対し、プラセボ患者の16.1％

ポストマーケティング体験

Ａｌｂｕｓｔｉｘの後使用中に以下の有毒反応が決定された。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。

以下は、マーケティング後の経験では非常にまれに報告されています:

消化器: 異常な肝機能および肝炎。

血液学: Neut球減少症、減少、および無粒径。

免疫学的研究: 血管浮腫

代謝および栄養障害: 高カリウム血症、低ナトリウム血症。

呼吸器系の障害: 咳

皮膚および付属器の障害: 掻痒、発疹および蕁麻疹。

アンジオテンシンＩＩ受容体遮断薬を投与されている患者において横紋筋融解症のまれな報告が報告されている。

症状

薬理学的考察に基づいて、過剰摂取の主な症状は症候性低血圧およびめまいである可能性が高い。 過剰摂取（最大672mg Albustix）の個々の症例報告では、患者の回復は順調であった。

管理

症候性低血圧が起こる場合は、対症療法を施行し、バイタルサインを監視する必要があります。 患者は脚を上げて仰臥位にする必要があります。 これが十分でない場合、例えば等張食塩水の注入によって血漿量を増加させるべきである。 Sympathy商品は、上記の載置が十分でない場合に備えることができる。

カンデサルタンは血液透析によって除去されない。

カンデサルタンシレキセチルの2000mg/kgまでの単回経口用量を与えられたマウス、ラット、およびイヌの急性毒性試験では致死性は観察されなかった。 一次代謝産物であるカンデサルタンの単回経口投与を与えられたマウスでは、最小致死量は1000mg/kg以上であったが、2000mg/kg未満であった。

Albustixによる過剰投与の最も可能性の高い症状は、低血圧、めまい、および頻脈であり、徐脈は副交感神経（迷走神経）刺激から起こる可能性がある。 症候性低血圧が起こるべきである場合は、支持的治療を施行すべきである。

カンデサルタンは血液透析によって除去することはできません。

治療: 過剰摂取の治療に関する最新の情報を入手するには、地域の毒物管理センターに相談してください。 認定された毒物管理センターの電話番号は、医師のデスクリファレンス（ビデオ）に記載されています。 過剰摂取を管理する際には、患者の複数の薬物過量、薬物間相互作用、および変化した薬物動態の可能性を考慮してください。

生物法グループ：アンジオテンシンII抵抗、プレーン、ATCコード：C09CA06。

行動のメカニズム

アンジオテンシンIIは、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の主要な血管活性ホルモンであり、高血圧、心不全および他の心血管障害の病態生理において役割を果たす。 それにまた端臓器肥大および損傷の病因に於いての役割があります。 血管収縮、アルドステロン刺激、塩および水の恒常性の調節および細胞増殖の刺激のようなアンジオテンシンIIの主要な生理学的効果は、タイプ1₁）受容体。

薬力学的効果

Albustixは口腔使用のために適したプロドラッグです。 それは胃腸管からの吸収の間にエステルの加水分解によって活動的な物質、カンデサルタンに、急速に変えられます。 カンデサルタンはアイラであり、のために選択的である₁ 受容体への緊密な結合および受容体からの遅い解離を伴う受容体。 それにアゴニストの活動がありません。

カンデサルタンはエースをせず、アンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換し、ブラジキニンを分解する。 カンデサルタンとエース剤を比較した対照では、ＡＬＢＵＳＴＩＸを受けている患者での発生率が低かった。 Candesartan結合せず又はブロックのその他のホルモン受容体やイオンチャネルの重ねます。 アンジオテンシンIIの抗作用（₁）受容体は、ヘレニンレベル、アンジオテンシンIおよびアンジオテンシンIIレベルの用量関連加加、およびヘアルドステロン濃度の減少をもたらす。

臨床的有効性および安全性

高血圧

高血圧では、カンデサルタンは用量依存的で長期的な動脈血圧の低下を引き起こす。 降圧作用は、心拍数の反射増加なしに、全身性末peripheral抵抗の減少によるものである。 治療中止後の重篤なまたは誇張された最初の用量の低血圧またはリバウンド効果の徴候はない。

Albustixの単回投与の投与後、降圧効果の発症は一般に2時間以内に起こる. 連続治療では、任意の用量で血圧の低下のほとんどは、一般的に四週間以内に達成され、長期治療中に持続する. メタアナリシスによると、一回一回16mgから32mgへの使用量の増加の平均加算効果は小さかった。 個人間の変動性を考慮すると、一部の患者では平均以上の効果が期待できます. Albustixは一度毎日投薬間隔の間に最高とたらいの効果間の少し相違を24時間にわたる有効で、滑らかな血圧の減少に与えます. カンデサルタンとロサルタンの抗高血圧効果と忍容性は、軽度から中等度の高血圧を有する1,268人の患者の合計における二つのランダム化、二重盲検. トラフ血圧低下（収縮期/拡張期）は13であった.1/10.5albustixとのmmhg32mgは均一および10.0/8.ロサルタンカリウムと7mmhg100mg一回（圧低下の少い3.1/1.8mmHg、p<0.0001/p<0.0001)

Ａｌｂｕｓｔｉｘをヒドロクロロチアジドと共に使用する場合、圧の低下は相加的である。 高められた圧迫効果はまたalbustixがアムロジピンかフェロジピンと結合されるとき起こられます。 レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系をブロックする医薬品は、黒人患者（通常は低レニン集団）では、非黒人患者よりも顕著な降圧効果が低い. これはまた、カンデサルタンの場合です. 拡張期高血圧を有する5,156人の患者におけるオープンラベル臨床経験試験では、カンデサルタン治療中の血圧低下は、非黒人患者（よりも黒で有意に少.4/10.3mmhg対19.0/12.7mmhg、p<0.0001/p<0.0001)

Candesartanは腎臓の管の抵抗およびろ過一部分が減る間、腎臓の血の流れを高め、効果をに対するもたらさないし、または糸球体のろ過率を高めます。 3ヶ月の臨床試験では、2型糖尿病およびマイクロアルブミン尿症を有する高血圧患者における、Albustixによる降圧治療は、尿中アルブミン排泄を減少させた（アルブミン/クレアチニン比、平均30％、95％CI15-42％）。 現在、糖尿病性腎症への進行に対するカンデサルタンの効果に関するデータはない。

Albustix8-16mg（平均用量12mg）の効果は心血管の罹患率および死亡率に一度毎日、4,937人の高齢患者（70-89年、21%老化する80またはそれ以上）との無作為化臨床試験で評価されました3の平均のために続きました穏やかで穏健派の高血圧の.7年（高齢者における認知と予後に関する研究). 患者は必要に応じて加えられる他の抗高圧薬の処置のａｌｂｕｓｔｉｘかんを受け取りました。 圧縮は、カンデサルタン版では166/90から145/80mmhgに、対照版では167/90から149/82mmhgに低下した。. プライマリエンドポイント、主要な心血管イベント（心血管死亡率、非致死性脳卒中および非致死性心筋梗塞）に統計的に有意な差はなかった). 26件ありました.カンデサルタン群における7つの患者1000人あたりのイベント-年対30.0対照群における患者年1000あたりのイベント（相対リスク0.89勝95敗0分.75万円～1万円.06,p=0.19)

小児人口-高血圧

カンデサルタンの降圧効果は、1-<6歳と6-<17歳の高血圧の子供において、二つのランダム化、二重盲検多中心、4週間用量範囲の研究で評価された。

1-<6歳の小児では、93人の患者、その74％が腎疾患を有し、毎日一回Albustix懸濁液0.05、0になります。20または0.40mg/kgの口口用量を受け取るためにランダム化された。 分散の略な方法は、用量関数としての収縮圧（ｓｂｐ）の変化の引きであった。 SBPおよび圧縮（DBP）は、albustixの使用量にわたってベースラインから6.0/5.2から12.0/11.1mmhgに減少した。 但し、偽薬のグループがなかったので、血圧の効果の本当の大きさはこの年齢別グループで困難な利点-危険のバランスの決定的な査定をする不確か

6月から17月の小月では、240歳の患者がプラセボまたは低、中、または高用量のalbustixを1：2：2：2の比率でランダム化しました。 体重が50kg米の子供の場合、albustixの使用量は一回2、8、または16mgでした。 体重が>50kgの小さい場合では、Albustix使用量は一回4、16または32mgであった。 プール用量でカンデサルタンは10によってsibpを減少させました。2mmHg(P<0.0001)およびsidbp(P=0.0029)による6.ベースラインからの6mmhg、。 プラセボ群では、3の減少もありました.Sisbpにおける7mmhg(p=0.0074)と1.Sidbpのための80のmmhg(p=0.0992)ベースラインから. 大きい偽薬の効果にもかかわらず、すべての個々のcandesartanの線量（およびプールされるすべての線量）は偽薬よりかなり優秀でした. 50kg以下およびそれ以上の小規模低下における圧の低下における最大応答は、それぞれ8mgおよび16mgの使用量で押し、その時点の後にプレートオード効果。 された人のうち、47％が患者であり、29％が有効性であり、平均/-sdは12であった。9 /- 2.6年

6歳から17歳以下の小児では、非黒人患者と比較して黒人患者の血圧に対する影響が少ない傾向があった。

心不全

Albustixによる治療は、死亡率を低下させ、心不全による入院を減少させ、左心室収縮期機能不全の患者の症状を改善する。

CHARM-Alternative(n=2,028)LVEF患者における≤40%不耐性のためace阻害剤で治療されていない(主に咳による,72%),charm-added(n=2,548)lvef患者における≤40%とace阻害剤で治療され、charm-PRESERVED(N=3,023)lvef>40患者における%. ベースラインにおける最適CHF療法の患者は、プラセボまたはAlbustix（一日一回4mgまたは8mgから一日一回32mgまたは最高許容用量、平均用量24mg）にランダム化.7ヶ月. 治療の6ヶ月後、依然としてAlbustixを服用している患者の63％（89％）、32mgの目標用量であった

魅力Alternativeでは、心血管死亡率または最初のCHF入院の複合エンドポイントは、プラセボ（ハザード比（HR）0と比較してカンデサルタンで有意に減少した.77勝95敗0分.67-0.89μp<0.001)。 これは23の相対的な危険の減少に対応します%. カンデサルタン登録者の33.0%(95%ci:30.1～36件目.0)およびプラセボ患者の40.0%(95%CI:37.0～43.1)このエンドポイントを押し、対象7.0%(95%ci:11.2～2.8)。 患者は、心血管イベントで死亡したり、心不全の治療のために入院しているから一人の患者を防ぐために、研究の期間中に治療する必要がありました. 全原率または最後のCHF入力の複合エンドポイントも大きくカンデサルタンHR0と減少しました。80(95%CI0.70-0.92、p=0.001)。 カンデサルタン患者の36.6%(95%CI:33.7～39.7）およびプラセボ患者の42.7%(95%CI:39.6～45.8）このエンドポイントを経験し、絶対差6.0%(95%CI:10.3～1.8). これらの複合エンドポイントの死亡率と罹患率（CHF入院）コンポーネントの両方がカンデサルタンの有利な効果に貢献しました. Albustixによる便は、便されたNYHA機能クラスをもたらした（P=0.008)

魅力Addedでは、心血管死亡率または最初のCHF入院の複合エンドポイントは、プラセボHR0.85と比較してカンデサルタンで有意に減少した（95％CI0.75-0.96、p=0.011）。 これは、15％の相対的なリスク低減に相当します。 カンデサルタン患者37.9％（95％CI：35.2～40.6）およびプラセボ患者42.3％（95％CI：39.6～45.1）のうち、このエンドポイントを経験した、絶対差4.4％（95％CI：8.2～0.6）。

二十から三患者は、心血管イベントで死ぬか、心不全の治療のために入院してから一人の患者を防ぐために、研究の期間中に治療する必要がありました. 全原率または最後のCHF入力の複合エンドポイントも大きくカンデサルタンHR0と減少しました。87(95%CI0.78-0.98、p=0.021)。 カンデサルタン患者の42.2%(95%CI:39.5～45.0)およびプラセボ患者の46.1%(95%CI:43.4～48.9)このエンドポイントを押し、対象3.9%(95%ci:7.8 0.1)。 これらの複合エンドポイントの死亡率と罹患率の両方のコンポーネントは、カンデサルタンの有利な効果に貢献しました. Albustixによる便は、便されたNYHA機能クラスをもたらした（P=0.020)

魅力Preservedでは、心血管死亡率または最初のCHF入院、HR0.89、95％CI0.77-1.03、p=0.118の複合エンドポイントで統計的に有意な減少は達成されなかった。

全原因死亡率は，三つのCHARM研究のそれぞれにおいて別々に調べたところ統計的に有意ではなかった。 しかし、全原因死亡率は、プールされた集団、CHARM-AlternativeおよびCHARM-Added、HR0.88、（95％CI0.79-0.98、p=0.018）およびすべての研究HR0.91（95％CI0.83-1.00、p=0.055）においても評価された。

カンデサルタンの有益な効果は、年齢、性別および併用薬に関係なく一貫していた。 カンデサルタンはβ遮断薬とＡＣＥ阻害薬の両方を同時に服用している患者にも有効であり，治療ガイドラインによって推奨される標的用量でＡＣＥ阻害薬を服用しているかどうかにかかわらず利益が得られた。

CHFおよび落ち込んだ左心室収縮機能（左心室駆出率、LVEF≤40％）を有する患者では、カンデサルタンは、全身血管抵抗および肺毛細血管くさび圧力を減少させ、血漿レニン活性およびアンジオテンシンii濃度を増加させ、アルドステロンレベルを減少させる。

レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の二重遮断（)

二つの大きなランダム化比較試験（ONTARGET（進行中のテルミサルタンのみおよびRamiprilグローバルEndpoint試験と組み合わせて）およびVA NEPHRON-D（退役軍人ネフロパシー糖尿病）、ACE阻害剤とアンジオテンシンII受容体遮断薬との組み合わせの使用を検討している。

ONTARGETは、心臓血管疾患または脳血管疾患の病歴を有する患者、または2型糖尿病に末端臓器損傷の証拠を伴う患者を対象に実施された研究であった。 ヘネフロンDは、2型骨および男性患者における骨であった。

これらの研究は、単独療法と比較して高カリウム血症、急性腎障害および/または低血圧のリスクの増加が観察されたが、腎および/または心血管転帰および死亡率に対する有意な有益な効果を示さなかった。 それらの同様の力学的特性を備えると、これらの結果は他の薬剤およびアンジオテンシンII受容体断にも関連している。

従ってエース抑制剤およびアンジオテンシンIIの受容器のブロッカーは耐久性のあるネフロパシーの患者で同時に使用される引きではないです。

ALTITUDE（心血管および腎疾患エンドポイントを使用した2型糖尿病におけるAliskiren試験）は、2型糖尿病および慢性腎疾患、心血管疾患、またはその両方の患者におけるACE阻害剤またはアンジオテンシンIi受容体遮断薬の標準療法にaliskirenを添加することの利点をテストするために設計された研究であった。. この研究は、有害アウトカムのリスクが高いため、早期に終了しました. 心血管死および脳卒中は、アリスキレン群ではプラセボ群よりも数値的により頻繁であり、有害事象および関心のある重篤な有害事象（高カロリー血症、低血圧および腎機能障害）は、アリスキレン群ではプラセボ群よりも頻繁に報告された。

カンデサルタンは、用量的にアンジオテンシンII注入の圧効果を損なう。 1週間毎日8mgのカンデサルタンシレキセチルを投与した後、昇圧効果はピーク時に約90％阻害され、約50％阻害は24時間持続した。

アンジオテンシンIおよびアンジオテンシンII、および血漿レニン活性（PRA）の血漿濃度は、健常者、高血圧、および心不全患者にカンデサルタンシレキセチルの単回および反復投与後に用量依存的に増加した。. ACE活性は、カンデサルタンシレキセチル投与を繰り返した後、健常者で変更されませんでした. 健常者へのカンデサルタンシレキセチルの16mgまでの一度毎日の投与は、血漿アルドステロン濃度に影響を与えなかったが、カンデサルタンシレキセチルの32mgが高血圧患者に投与されたときにアルドステロンの血漿濃度の減少が観察された. アルドステロン分泌に対するカンデサルタンシレキセチルの効果にもかかわらず，血清カリウムに対する影響はほとんど観察されなかった

高血圧

アダルト

高血圧患者を対象とした複数投与試験では，総コレステロール，トリグリセリド，グルコース，尿酸の血清レベルを含む代謝機能に臨床的に有意な変化はなかった。 非インスリン依存性（タイプ2）糖尿病および高血圧を有する161人の患者を対象とした週間研究では、HbA1cのレベルに変化はなかった。

心不全

心不全の患者では、candesartan≥8mgは全身の管の抵抗および肺の毛管くさび圧力の減少で起因しました。

吸収および分布

口腔後、albustixは活性物質カンデサルタンに変換される。 カンデサルタンの絶対的な生物学的利用は、Albustixの口溶液後に約40％である。 同じ経口溶液と比較した錠剤製剤の相対的なバイオアベイラビリティは約34％であり、変動はほとんどありません。 したがって、錠剤の推定絶対バイオアベイラビリティは14％である。 平均ピーク度（c_マックス）は、錠剤摂取後3-4時間に達する。 カンデサルタン血清濃度は、治療用量範囲の用量の増加とともに直線的に増加する。 カンデサルタンの薬物動態における性別関連の違いは観察されていない。 血清濃度の下の領域 対 カンデサルタンの時間線（ＡＵＣ）は物質によって有意に認められない。

カンデサルタンは血漿タンパク質に高度に結合している（99％以上）。 カンデサルタンのほかけの分割容量は0.1l/kgである。

カンデサルタンのバイオアベイラビリティは食物の影響を受けません。

生体内変換および排除

カンデサルタンは主に尿および胆汁によって不変に除去され、肝臓の新陳代謝（CYP2C9）によって除去されるわずかな程度までだけです。 利用可能な相互作用は、cyp2c9およびcyp3a4に影響を与えないことを示している。 に基づく in vitro データは、相互作用が発生することは期待されません インビボ 葉がシトクロムP450アイヤザイムCYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1またはCYP3A4に達する生物。 カンデサルタンの末端半減期は約9時間である。 多数の線量に続く蓄積がありません。

カンデサルタンの全クリアランスは約0.37ml/分/kgであり、約クリアランスは約0.19ml/分/kgである。 カンデサルタンの腎排除は、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方による。 経口投与後の ¹⁴C分類されたAlbustixはcandesartanとして尿で、線量のおよそ26%および不活性代謝物として7%線量のおよそ56%がcandesartanとして糞便でおよび不活性代謝物として10%回復する間、排泄されます。

特別集団における薬物動態

高齢者（65歳以上）ではC_マックス およびカンデサルタンのAUCは、患者と比較して、それぞれ50％および80％添加する。 但し、有害事象の血圧の応答そして発生は若く、年配の患者のAlbustixのある特定の線量の後で類似しています。

強度から中等度の幅を有する患者においては、c_マックス およびカンデサルタンのAUCは、反復中にそれぞれ50％および70％添加したが、t_1/2 正常な腎機能を有する患者と比較して、変化しなかった。 重度の腎障害を有する患者の対応する変化は、それぞれ約50％および110％であった。 ターミナルt_1/2 カンデサルタンのうち、重度の腎障害を有する患者では約倍増していた。 液晶を受けている患者におけるカンデサルタンのAUCは、重度度の違いを有する患者のAUCと同様であった。

軽度から中等度の肝障害を有する患者を含む二つの研究では、ある研究では約20％、他の研究では80％のカンデサルタンの平均AUCの増加があった。 重度の肝機能障害を有する患者には経験はない。

小児人口

カンデサルタンの薬物動態学的特性は、二つの単回投与PK研究で1-<6年と6-<17年の高血圧児において評価した。

1-<6歳の小児では、体重が10-<25kgの小児は、0.2mg/kgの単回投与、経口懸濁液を受けた。 Ｃｍａｘとａｕｃとの間には幅または体重との相関はなかった。 クリアランスデータは収集されていないため、この集団におけるクリアランスと体重/年齢との間の相関の可能性は不明である。

6歳から17歳未満の小児では、22人の小児は16mg錠剤の単回投与を受けた。 Ｃｍａｘとａｕｃとの間には両との相関はなかった。 しかし、体重はcmax（p=0.012）およびAUC（p=0.011）と関連しているようです。 クリアランスデータは収集されていないため、この集団におけるクリアランスと体重/年齢との間の相関の可能性は不明である。

6歳以上の子供は、同じ用量を与えられた成人と同様の曝露を有していた。

Albustixの生物動態状態は、1個の小胞体において調整されていない。

配布

カンデサルタンの分布量は0.13l/kgである。 カンデサルタンは血漿タンパク質に非常に結合しており（>99％）、赤血球に浸透しません。 タンパク質結合は、推奨用量で達成される範囲をはるかに上回るカンデサルタン血漿濃度で一定である。 ラットでは、カンデサルタンが血液脳関門を横切っていることが実証されていますが、まったくありません。 また、ラットでは、カンデサルタンが胎盤障壁を通過し、胎児に分布することが実証されている。

代謝および排泄

カンデサルタンはシトクロムP450系によって有意に代謝されず、治療濃度ではP450酵素に影響を及ぼさないため、それらの酵素によって阻害または代謝される薬物との相互作用は期待されないであろう。

カンデサルタンのヨクリアランスは0.37ml/分/kgであり、ヨクリアランスは0.19ml/分/kgである。 カンデサルタンを経口投与すると、用量の約26％が尿中に変化せずに排泄される。 経口投与後の ¹⁴C標識されたカンデサルタンシレキセチルは、放射能の約33％が尿中に回収され、約67％が糞便中に回収される。 静脈内投与後の ¹⁴C標識されたカンデサルタンは、放射能の約59％が尿中に、約36％が糞便中に回収される。 エクスクレーションはカンデサルタンの時に起こる。

アダルト

Candesartan cilexetilは管からのcandesartanへの吸収の間にエステルの加水分解によって加速そして完全にbioactivated、選択的なAT1型のアンジオテンシンIIの受容器の反対者。 カンデサルタンは、主に尿および糞便中に変化しない（胆汁を介して). それは不活性代謝物にO脱エチル化によってマイナーな肝臓の新陳代謝を経ます. カンデサルタンの除去半減期は約9時間です. カンデサルタンの生体動態は、カンデサルタンシレキセチルの32mgまでの口量に対して線状状である。 Candesartanおよび不活性代謝物は繰り返された一度毎日の投薬に血清で集まりません

カンデサルタンシレキセチルの投与後、カンデサルタンの絶対的な生物学的利用能は15％であると推定された。 薬剤取取後、3-4時間後にピーク濃度（cmax）に達する。 高脂接触有量の商品は、カンデサルタンシレキセチル後のカンデサルタンの生物学的用途に適しない。

小児科

1-17歳の小児では、血漿レベルは、単回投与後のピーク時（約4時間）よりも10倍高い（約24時間）。

1-6個の子供、0.2mg/kgを備えられた場合、8mgを備えられた成熟と同様のものがあった。

6歳以上の子供は、同じ用量を与えられた成人と同様の曝露を有していた。

動物動態学（CmaxおよびAuc）は、身体、性別または体重によって阻害されなかった。

カンデサルタンシレキセチルの薬物動態は、1歳未満の小児患者において調査されていない。

カンデサルタンシレキセチルの用量範囲の研究から、血漿カンデサルタン濃度の用量関連の増加があった。

レニン-アンジオテンシン神（ＲＡＳ）は神の出現に重要な神を果たす。 RAS診断は、非常に近いマウスで異常な人の開発につながることが示されています。 1月のお子様は、albustixを受けてはいけません。 レニン-アンジオテンシン酸（ＲＡＳ）に直接作用する物質を投与すると、正常な発現を変える可能性がある。

老人とセックス

カンデサルタンの薬物動態は、高齢者（≧65歳）および男女ともに研究されている。 カンデサルタンの血漿濃度は、同じ用量を投与した若年被験者と比較して、高齢者でより高かった（Cmaxは約50％高く、AUCは約80％高かった）。 カンデサルタンの薬物動態は高齢者では線形であり，カンデサルタンおよびその不活性代謝物は繰り返し一日一回投与してもこれらの被験者の血清中に蓄積しなかった。 最初の適量の調節は必要ではないです。 男性と女性の被験者の間にカンデサルタンの薬物動態に差はない。

腎不全

腎不全高血圧患者では，カンデサルタンの血清濃度が上昇した。 反復投与後、AUCおよびCmaxは、正常な腎機能を有する患者と比較して、重度の腎障害（クレアチニンクリアランス<30mL/分/1.73m2）を有する患者で約倍増した。 血液透析を受けている高血圧患者におけるカンデサルタンの薬物動態は、重度の腎障害を有する高血圧患者の薬物動態と同様である。 カンデサルタンは血液透析によって除去することはできません。 腎不全患者では初期投与量調整は必要ありません。

腎障害を有する心不全患者では、auc0-72hは、それぞれ軽度および中等度の腎障害で36％および65％高かった。 Cmaxは、それぞれ濃度および中等度の幅で15％および55％高かった。

小児科

Ａｌｂｕｓｔｉｘの生物動態性は、不全性の小動物では判定されていない。

肝不全

カンデサルタンの薬物動態は、16mgカンデサルタンシレキセチルの単回経口投与後の一致した健康なボランティアに軽度および中等度の肝障害. カンデサルタンに対するAUCの増加は、軽度の肝障害（子どもピュー）の患者では30％、中等度の肝障害（子どもピュー B）の患者では145％であった). カンデサルタンのCmaxの増加は、軽度の肝機能障害を有する患者では56％、中等度の肝機能障害を有する患者では73％であった. 重度の肝機能障害を有する患者において、カンデサルタンシレキセチル投与後の薬物動態は調査されていない. 軽度の肝機能障害を有する患者には、初期投与量の調整は必要ありません. 中等度の肝機能障害を有する高血圧患者では、より低い用量でのAlbustixの開始を考慮すべきである

心不全

カンデサルタンの生体動態は、4、8、および16mgのカンデサルタンシレキセチル用量後の不全性（NYHAクラスIIおよびIII）患者において線状状であった。 繰り返し投与した後、AUCは健康で若年患者と比較してこれらの患者でおよそ倍増した。 心不全患者の薬物動態は、健康な高齢者ボランティアの薬物動態と同様である。