Valsar

動脈高血圧;。

XSN(NYHA分類によるII – IV機能クラス)。. 利尿薬、刺す薬、APF阻害剤またはベータアドレノブロケーター(同時にではない);。

安定した血行動態を伴う、急性心筋 ⁇ 塞、複雑な左ハンドル車の故障および/または左心室の収縮機能障害のある患者の生存率を高める。.

18歳以上の患者。

動脈高血圧。.

APF阻害剤を投与されていない患者の複雑な治療(標準治療の背景に対する)の一部としての慢性心不全(NYHA分類によるII – IV機能クラス);。

安定した血行動態指標がある場合、左心室(LJ)の左利きおよび/または収縮機能障害によって複雑化する、鋭いIM後の患者の生存率を高める。.

6〜18歳の患者。

6〜18歳の子供および青年の動脈性高血圧症。.

内部、。 噛むことなく。.

動脈性高血圧。. 患者の人種、年齢、性別に関係なく、推奨用量は1日1回80 mgです。. 降圧効果は治療の最初の2週間で観察され、最大の効果は4週間です。. 適切な治療反応が得られない患者の場合、バルサールの1日量。^® 320 mgに増やすことができます、または利尿薬がさらに処方されます。.

慢性心不全。. 推奨される初期用量は、1日2回40 mgです。. バルサールの用量。^® 1日2回80 mgまで徐々に増やし、耐性を良好に-1日2回最大160 mgまで増やす必要があります。. この場合、同時に服用する利尿薬の用量を減らす必要があるかもしれません。. 1日の最大値は2回投与で320 mgです。. XS患者の状態の評価には、腎臓の機能の評価を含める必要があります。.

移された心筋 ⁇ 塞後の期間。. 治療は心筋 ⁇ 塞後12時間以内に開始する必要があります。. 初期用量は20 mgです(1/2表。. 40 mg)1日2回。. 用量の増加は、目標用量に達するまで、次の数週間にわたって滴定法(40、80、160 mgを1日2回)によって実行されます-160 mgを1日2回。. 1日の最大値は2回投与で320 mgです。. 原則として、治療の第2週の終わりまでに、1日2回最大80 mgの用量に到達することをお勧めします。. バルサール療法の3か月目の終わりまでに、1日2回160 mgの最大目標用量を達成することが推奨されます。^® 目標線量を達成することは、クレジット期間中のワルツァルタンの許容範囲に依存します。. 臨床症状を伴う低血圧の発症、または腎機能障害の場合、線量を減らすことを考慮する必要があります。. 心筋 ⁇ 塞が移った後の患者の状態の評価には、腎臓の機能の評価を含める必要があります。.

すべての読みに注意。

腎機能障害のある患者、および胆 ⁇ うっ滞のない非胆 ⁇ 性 ⁇ 症の肝不全の患者には、投与モードの修正は必要ありません。.

内部、。 食事の時間に関係なく。.

18歳以上の患者。

動脈性高血圧。. バルサールの推奨初期用量。^® 患者の人種、年齢、性別に関係なく、1日1回80 mgです。. 降圧効果は2週間以内に発生し、4週間で最大に達します。. 適切なADコントロールを達成できない患者は、バルサルタンの1日量を徐々に増やして、最大1日量を320 mgにすることができます。.

血圧をさらに下げるために、利尿剤(ヒドロクロロチアジド)の使用、および他の低血圧剤の同時使用が可能です。.

XSN . バルサールの推奨初期用量。^® 1日2回40mgです。. 薬物の用量は、少なくとも2週間にわたって1日2回80 mgまで徐々に増やし、耐性は良好で、1日2回160 mgまで増やす必要があります。. 1日の最大用量は2回で320 mgです。. この場合、同時に服用する利尿薬の用量を減らす必要があるかもしれません。.

XSを治療するために設計された他の薬と同時に使用することが可能です。ただし、ワルツォータン、APF阻害剤、ベータアドレノブロケーターの3つのクラスの薬物による同時治療は推奨されません。.

XS患者の状態の評価には、腎機能制御を含める必要があります。.

鋭いIMの後のアプリケーション。 安定した血行動態指標を備えた急性IMの発症後12時間後に治療を開始する必要があります。. 初回投与後、20 mgを1日2回(1/2タブ。. 40 mg)、バルサールの用量。^® 滴定により、1日2回、40、80、160 mgを数週間徐々に増やすことができます。. 1日の最大用量は2回で320 mgです。. 2週目の終わりまでに1日2回80 mgに用量を増やすことをお勧めします。バルサールによる治療の3か月目の終わりまでに、1日2回の最大目標用量160 mgに到達できます。^® 目標線量を達成することは、線量滴定期間中のワルツァルタンの許容範囲に依存します。.

臨床症状を伴う血圧の過度の低下、または腎機能障害の発生に伴い、薬物の用量を減らす必要があります。.

他の薬物との同時適用が可能です。. 血栓溶解剤、抗攻撃剤としてのアセチルサリチル酸、ベータアドレノブロケーターおよびGMG-KoA-reduktaseの阻害剤(州)。. APF阻害剤との同時使用は推奨されません。.

鋭いIMが転送された後の患者の状態の評価には、腎臓の機能のコントロールが含まれている必要があります。.

6〜18歳の患者。

AG . バルサールの推奨初期用量。^® 6歳から18歳までの子供および青年では、子供の体重が35 kg未満の40 mg、子供の体重が35 kgを超える80 mgです。. 血圧の低下を考慮して、用量修正をお勧めします。. 最大推奨日用量を以下に示します。.

体重が8以上35 kg未満の場合、推奨される最大1日量は80 mgです。 35から<80 kg-160 mg; ≥80から≤160 kg-320 mg。.

高用量の使用は推奨されません。.

XSNと転送されたIM . 薬はバルサーです。^® 18歳未満の患者のXSNおよび転移急性IMの治療には推奨されません。.

高齢患者。. 65歳以上の患者の用量修正は必要ありません。.

腎臓の機能違反。. Clクレアチニンが10 ml /分を超える患者の用量修正は必要ありません。. 薬物バルサールの同時使用。^® 中等度および重度の腎機能障害(クレアチニン60 ml /分未満)の患者にアリスキレンを投与することは禁 ⁇ です。.

肝機能違反。. 胆 ⁇ うっ滞のない非胆 ⁇ 性遺伝の軽度または中等度の肝機能障害のある患者では、薬剤を注意して使用する必要があります。1日量は80 mgを超えてはなりません。.

糖尿病患者。. 薬物バルサールの同時使用。^® SD禁 ⁇ の患者にアリスカレンと。.

薬物バルサールのいずれかの成分に対する過敏症。^®;

妊娠;。

母乳育児期間。.

注意して :。

腎動脈の両側狭 ⁇ 、単一腎臓の動脈の狭 ⁇ ;。

ナトリウム制限食の遵守;。

JCCの減少を伴う州(h。. 下 ⁇ 、 ⁇ 吐);。

胆 ⁇ を導く経路の閉塞を背景にした肝不全;。

腎不全(クレアチニン10 ml /分未満)、hを含む。. 血液透析中の患者(これまでのところ、血液透析中の患者の薬物の薬物動態に関する研究は行われていません)。.

子供でのアプリケーション。 -子供および青年(18歳未満)におけるワルツァルタンの有効性と安全性に関する管理された研究がないため、このグループでの患者の使用に関する具体的な推奨事項を策定することはできません。.

バルサルタンまたは薬物の他の成分に対する過敏症;。

重度の肝機能障害(Child Pughスケールで9ポイント以上)、胆 ⁇ 性肝硬変および胆 ⁇ うっ滞;。

糖尿病または中等度および重度の腎機能障害のある患者でのアリスキレンとの同時使用(クレアチニン60 ml /分未満);

ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群。これはバルサル薬の一部であるため。^® 乳糖が入る;。

妊娠;。

母乳育児の期間;。

他の適応症によると、6歳までの年齢-動脈性高血圧症の適応症によると、18歳まで-.

注意して :。 高カリウム血症;カリウム節約利尿薬の同時使用;カリウム製剤;血漿中のカリウム含有量を増加させることができるカリ含有栄養補助食品または他の薬物(例えば. ヘパリン)胆 ⁇ うっ滞のない非胆 ⁇ 性遺伝の軽度および中等度の肝機能障害;重度の腎機能障害(クレアチニン10 ml /分未満-臨床データなし)6〜18歳の患者の腎機能障害(クレアチニン30 ml /分未満). 血液透析、低ナトリウム血症、食卓塩の消費が制限されている食事の遵守、CCSの減少を伴う状態(h。. 下 ⁇ 。, ⁇ 吐。) 腎動脈の両側狭 ⁇ または単一腎臓の動脈の狭 ⁇ 。; 腎臓移植後の状態。; 主要な高アルドステロン症。, III – IV機能クラスの慢性心不全患者。 (NYNAによる。) その腎臓の機能はRAASの状態に依存します。; 大動脈および/または僧帽弁の狭 ⁇ 。; 肥大性閉塞性心筋症。 (GOKMP。) 以前のARA II療法またはAPF阻害剤の背景に対する遺伝性血管神経性浮腫または血管神経性浮腫の患者。.

ワルツまたはAPF阻害剤を併用した単独療法よりも、全体的な死亡率との関連で同時使用が優先されないため、ワルツァルタンを含むARA IIをAPF阻害剤と同時に使用することはお勧めしません。.

望ましくない現象のいずれかの頻度が治療用量または期間に依存することは示されていません。したがって、バルサルタンのさまざまな用量の使用中に観察された望ましくない現象が組み合わされました。. 望ましくない現象の頻度も、性別、年齢、人種とは関連していませんでした。. 以下は、バルサル薬を投与された患者のグループで1%以上の頻度で観察されたすべての望ましくない現象です。^®、研究中の薬物による因果関係、および動脈性高血圧症の患者で得られた市販後データに関係なく。.

望ましくない現象の頻度を推定するには、次の基準が使用されます:非常に頻繁に(≥1/ 10)、しばしば(≥1/ 100、<1/10)、時には(≥1/ 1000、<1/100)、まれに(≥1 / 10000、<1/1000)、非常にまれ(<1/1000)。.

感染症と侵襲:。 多くの場合-ウイルス感染症;時々-上気道、 ⁇ 頭炎、副鼻腔炎の感染症;非常にまれ-鼻炎。.

血液形成システムの側から:。 多くの場合-好中球減少症;ごくまれに-血小板減少症。.

免疫系の側から:。 非常にまれ-血清疾患を含む過敏反応。.

代謝障害:。 時々-高カリウム血症。^1.2。.

神経系の側から:。 多くの場合-姿勢めまい。²;時々-失神。¹不眠症、性欲の減少;めったに-めまい。³;非常にまれ-頭痛。⁴.

聴覚器官と迷路障害の側:。 時々-めまい。.

心血管系から:。 多くの場合-起立性低血圧。²;時々-低血圧。¹心不全。¹;非常にまれ-血管炎。.

呼吸器系から:。 時々-咳。.

LCDの側面から:。 時々-下 ⁇ 、腹痛;ごくまれ-吐き気。⁴.

皮膚および皮下組織から:。 非常にまれ-血管神経腫 ⁇ 。³;発疹、かゆみ。.

筋骨格系の側から:。 時々-腰痛;ごくまれに-関節痛、筋肉痛。.

腎臓から:。 非常にまれ-腎機能障害。^3.4。急性腎不全。³腎不全。³.

その他:。 時々-疲労感、無力症、腫れ。.

実験室指標の変化:。 まれに、バルサールの使用。^® ヘモグロビンとヘマトクリットの濃度の低下を伴う可能性があります。. Valsarを投与された患者の0.8および0.4%を対象とした対照臨床試験。^®、ヘマトクリットとヘモグロビンのそれぞれ有意な減少(> 20%)が認められました。. 比較のために、プラセボを投与された患者では、ヘマトクリットとヘモグロビンの両方の減少が症例の0.1%で認められました。.

好中球減少症は、バルサール投与患者の1.9%で検出されました。^®、およびAPF阻害剤を投与された患者の1.6%。.

血清中のクレアチニン、カリウム、総ビリルビンの濃度の有意な増加が、それぞれバルサル薬を服用している患者の0.8、4.4、6%で認められました。^®、およびAPF阻害剤を服用している患者の1.6、6.4、12.9%。. CNNでは、薬物Valsarを服用している患者の3.9%で、クレアチニン濃度が50%以上増加することが観察されました。^®プラセボ群の0.9%と比較。. 同時に、バルサル薬を投与された患者の10%で、血清中のカリウムのレベルが20%以上増加することが観察されました。^®、および5.1%-プラセボを受けました。.

心筋 ⁇ 塞後の患者の治療では、血清中のクレアチニン濃度の増加が、ワルツァルタンを投与された患者の4.2%、バルサルタン+カプトプリルを投与された患者の4.8%、およびカプトプリルを投与された患者の3.4%で2回観察されました。.

バルサール薬を投与された患者における肝トランスアミナーゼの活性の増加例の報告があります。^®.

バルサルタンで治療された患者の16.6%とプラセボ群の患者の6.3%で、血清中の尿素窒素濃度が50%以上増加することが観察されました。.

注:。

- ¹ 心筋 ⁇ 塞後の期間にバルサールを投与された患者の望ましくない現象に関するデータが報告された;。

- ² Valsar薬を投与されているCNN患者の望ましくない現象に関するデータが報告されました。^®;

- ³ 頻度の望ましくない現象に関するデータは、心筋 ⁇ 塞後の期間にバルサールを投与された患者で時々報告されました。

- ⁴ Valsarを投与されているCNN患者の望ましくない現象に関するデータがより頻繁に報告されています。^® (しばしばめまい、腎機能障害、低血圧;時には-頭痛、吐き気)。.

XSのすべての患者は、利尿薬、物用薬、ベータアドレノブロケーターまたはAPF阻害剤を含む、しばしば複雑な治療であるXSの伝統的な薬物療法を受けました。.

XSN患者でのバルサルタンの長期使用により、追加の副作用は認められませんでした。.

世界保健機関(WHO)の副作用発生頻度分類:非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100から<1/10;まれに-≥1/ 1000から<1/100まで。まれに-≥1/ 10000から<1/1000まで。ごくまれにしか利用できません-0。.

6〜18歳の高血圧症の患者のワルツザルタン安全性プロファイルは、18歳以上の高血圧症の患者のバルサルタン安全性プロファイルと違いはありません。.

動脈性高血圧。

血液およびリンパ系から:。 頻度不明-ヘモグロビンの減少、ヘマトクリット、好中球減少症、血小板減少症の減少。.

免疫系の側から:。 頻度不明-血清疾患を含む過敏反応。.

代謝と栄養の側面から:。 頻度不明-血清中のカリウム含有量の増加、低ナトリウム血症。.

聴覚器官と迷路障害の側:。 まれに-めまい。.

船の側面から:。 頻度不明-血管炎。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれに-咳。.

LCDの側面から:。 まれに-腹痛。.

肝臓と胆道から:。 頻度不明-血漿中のビリルビン濃度の増加を含む肝機能障害。.

皮膚および皮下組織から:。 頻度不明-血管神経性腫れ、皮膚の発疹、皮膚のかゆみ、ブルシード皮膚炎。.

骨格筋と結合組織の側から:。 頻度不明-筋肉痛。.

腎臓と尿路から:。 頻度不明-腎機能障害と腎不全、血清中のクレアチニン濃度の増加。.

投与場所での一般的な障害と障害:。 まれ-疲労の増加。.

臨床試験の過程で、高血圧の患者は次の望ましくない現象を観察しましたが、ワルツァルタンの使用との因果関係は確立されていません:関節痛、無力症、腰痛、下 ⁇ 、めまい、不眠症、性欲の低下、吐き気、末 ⁇ 性浮腫、 ⁇ 頭炎、鼻炎、副鼻腔炎、上気道の感染症。.

鋭いIMおよび/または慢性心不全の後(NYHA分類によるII – IV機能クラス)。

血液およびリンパ系から:。 頻度不明-血小板。.

免疫系の側から:。 頻度不明-血清疾患を含む過敏反応。.

代謝と栄養の側面から:。 まれ-高カリウム血症;頻度は不明です-血清中のカリウム含有量の増加、低ナトリウム血症。.

神経系の側から:。 多くの場合-めまい、姿勢めまい;まれに-失神、頭痛。.

聴覚器官と迷路障害の側:。 まれに-めまい。.

心から:。 まれ-XSNの症状の増加.

船の側面から:。 多くの場合-血圧の顕著な低下、起立性低血圧;頻度不明-血管炎。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれに-咳。.

LCDの側面から:。 まれ-吐き気、下 ⁇ 。.

肝臓と胆道から:。 頻度不明-肝機能障害。.

皮膚および皮下組織から:。 まれ-血管神経性腫れ;頻度不明-皮膚の発疹、皮膚のかゆみ、ブルシード皮膚炎。.

骨格筋と結合組織の側から:。 まれ-横紋筋融解症;頻度不明-筋肉痛。.

腎臓と尿路から:。 多くの場合-腎機能障害と腎不全;まれに-急性腎不全、血清中のクレアチニン濃度の増加;頻度は不明です-血漿中の尿素窒素含有量の増加。.

投与場所での一般的な障害と障害:。 まれに-無力症、疲労の増加。.

症状:。 血圧の顕著な低下。これは、虚脱やショックにつながる可能性があります。.

治療:。 薬物が最近服用された場合、 ⁇ 吐が引き起こされるべきです。血圧が著しく低下しているため、通常の治療方法は、0.9%塩化ナトリウム溶液の導入時/導入時です。. バルサルタンが血液透析を使用して体から除去できる可能性は低いです。.

症状:。 ワルツザルタンの過剰摂取の主な予想される症状は、血圧の顕著な低下であり、意識障害、虚脱および/またはショックにつながる可能性があります。.

治療:。 症状は、 ⁇ 吐を引き起こし、胃をすすぐことをお勧めします。. 血圧の顕著な低下が発生すると、患者を足を上げた状態で仰向けに横たわっている位置に移動し、0.9%の塩化ナトリウム溶液に移す必要があります。. 心臓と呼吸器系の活動、JCC、および排出される尿の量を定期的に監視することをお勧めします。. 血液透析は効果がありません。.

薬はバルサーです。^® -摂取用に設計された、アンジオテンシンII受容体の活性特異的 ⁇ 抗薬。. ATサブタイプの受容体を選択的にブロックします。₁アンジオテンシンIIの影響に責任がある人。 ATの封鎖の結果。₁受容体は、アンジオテンシンIIの血漿濃度の増加であり、ロック解除されたATを刺激する可能性があります。₂-受容体。. 薬はバルサーです。^® ATに関して顕著なアゴニスティックな活動はありません。₁受容体。. ヴァルサーの親和性。^® ATサブタイプ受容体に。₁ ATサブタイプ受容体の約20,000倍。₂.

ワルツザルタンを使用するときに咳をする確率は非常に低く、これはブラジキニンの分解の原因であるAPFへの影響の欠如に関連しています。. バルサーの比較。^® APF阻害剤を使用すると、バルサール薬を投与されている患者では、乾いた咳の発生頻度が信頼できる(p <0.05)ことが示されました。^®APF阻害剤を投与された患者よりも(それぞれ2.6対7.9%)。. バルサールの治療により、APF阻害剤の治療により乾いた咳が発生した患者のグループ。^® この合併症は19.5%の症例、19%の症例で指摘されましたが、APF阻害剤による治療を受けた患者のグループでは、68.5%の症例で咳が観察されました(p <0.05)。. ウォルサルタンは相互作用に入らず、心血管系の機能の調節に重要な他のホルモンやイオンチャネルの受容体を遮断しません。. バルサールで治療するとき。^® 動脈性高血圧症の患者、血圧の低下が観察され、MSSの変化は伴わない。

ほとんどの患者で薬物の単回投与が処方された後、降圧作用の開始が2時間以内に記録され、血圧の最大低下が4〜6時間以内に達成されます。. 薬を服用した後、降圧効果は24時間以上持続します。. 薬物の繰り返しの予定では、服用した用量に関係なく、血圧の最大低下は通常2〜4週間以内に達成され、長期治療中に達成されたレベルに維持されます。. バルサールの服用が突然中止されました。^® 血圧の急激な上昇やその他の望ましくない臨床的影響を伴わない。.

薬物バルサーの作用機序。^® 慢性心不全。 (XSN。) レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の慢性的な過活性化の悪影響を排除する彼の能力に基づいています。 (RAAS。) そしてその主なエフェクター。 — アンジオテンシンII。, つまり。 — 血管収縮。, 体内の体液遅延。, 細胞増殖。, 標的臓器のリモデリングにつながります。 (心臓。, 腎臓。, 容器。) 過剰なホルモン合成の刺激。, RAASと相乗的に作用します。 (カテコールアミン。, アルドステロン。, バソプレシン。, endothelina et al。.)。. XSNでのワルツァルタンの使用を背景に、プリロードの減少、肺毛細血管のくさび圧(LLC)、および肺動脈のdADの減少、心臓の排出の増加。. ワルツタータンは、血行力学的効果とともに、アルドステロン合成の間接的な封鎖により、体内のナトリウムと水の遅延を減らします。.

薬物は総コレステロール、尿酸の濃度に有意な影響を与えなかったことがわかりました、そしてまた、ナトシャクを研究するとき-血清中のトリグリセリドとグルコースの濃度。.

XSN。

血行動態と神経ホルモン。. XSN(NYHA分類によるII – IV機能クラス)およびDZLK≥15 mm RT.Art。. 血液力学と血清中の神経ホルモンの濃度を研究しました。. APF阻害剤を常に投与している患者では、APF阻害剤を背景に単回および反復投与でバルサルタンが投与され、血行力学が改善されました。. DZLK、肺動脈のdAD、およびcADを減らすために。 28日間の治療後、血中アルドステロンとノルエピネフリン濃度の低下が観察されました。. APF阻害剤を少なくとも6か月間投与しなかった患者では、28日間の治療後、ワルツァルタンはDZLK、全身血管抵抗、糖尿病、心臓の排出を確実に減らしました。.

発生率と死亡率。. 左心室駆出率を伴うNYHA分類による機能クラスのXSN II(62%)、III(36%)およびIV(2%)の患者の発生率と死亡率に対する、プラセボと比較したワルツァルタンの効果(FVL)<40%および左心室の内拡張直径(VDL)。²APF阻害剤(93%)、利尿薬(86%)、ジゴキシン(67%)、ベータアドレノブロケーター(36%)を含む従来の治療法に基づいています。. 観察期間の平均期間はほぼ2年であり、バルサールの1日の平均線量でした。^® -254 mg。. 2つの主要なパフォーマンス基準には、すべての原因による死亡率が含まれていました。 (死の時間。) と発生率。, 心不全に関連しています。 (最初のイベントまでの時間。) 次の指標によって評価されました:死。, ⁇ 生による突然の死。, 心不全のための入院。, 入院なしで4時間以上、無向性または血管拡張薬の導入中/導入中。. ワルツザルタンとプラセボのグループのすべての原因の死亡率は同等でした。. プラセボ群と比較して、バルサルタンを投与された患者のグループの発生率は確実に13.2%減少しました。. 主な効率パラメータは、心不全による最初の入院前の時間の27.5%の減少でした。. この効果は、APF阻害剤またはベータアドレナロバケーターを投与されなかった患者で最大的に発現しました。.

運動への耐性。. FVLZHを使用したNYHA分類によるII – IV機能クラスの慢性心不全患者では、≤40%が、CNNの従来の治療に加えて割り当てられたバルサルタンの、修正ノートンプロトコルを使用した運動に対する耐性の影響を評価しました。. すべての治療グループで、身体活動時間は元の時間と比較して増加しました。. プラセボ群と比較して、ワルツァルタンを投与された患者は、身体活動時間の初期レベルから平均増加率が高かったが、この差は有意ではなかった。. 身体活動の耐性の最も顕著な改善は、APF阻害剤を投与されなかった患者のサブグループで認められました。バルサルタンのグループの身体活動の時間の平均変化は、プラセボグループの平均変化率の2倍でした。. 身体活動への耐性に対するバルサルタンの影響。, エナラプリルと比較。, テストによると。, 6分の歩行は、NYHA分類に従ってII – IV機能クラスの心不全の患者で研究され、FVLZH≤45%が以前に受けました。 (少なくとも3か月間。) APF阻害剤による治療。. 患者はAPF阻害剤による治療からワルツァルタンまたはエナラプリルの受容に移されました。. 80〜160 mgの用量のバルサルタンは、1日1回、5〜10 mgの用量で1日2回、エナラプリルと少なくとも同じくらい効果的でした。.

NYHAクラス、症状、生活の質、駆出率。. ワルツザルタンを投与されている患者では、NYHA分類によるXSNの機能クラスの信頼できる改善、およびXSNの兆候と症状が、プラセボ群と比較して認められました。. 息切れ、疲労の増加、末 ⁇ 浮腫、 ⁇ 鳴など。. プラセボ群と比較して、バルサルタンを服用している患者は、治療前の最初の指標と比較して、排出率が確実に増加し、VDLZが確実に減少しました。.

Valsarの使用。^® CSNによる入院数の減少につながります。, その進行の鈍化。, NYHAの機能クラスの改善。, リリースの割合の増加。, プラセボと比較して、心不全の兆候と症状の重症度の低下と生活の質の向上。.

急性心筋 ⁇ 塞後の適用。

VALIANTの研究には、急性心筋 ⁇ 塞、複雑な左ハンドル車の故障、および/または左心室の収縮機能障害のある14,703人の患者が含まれていました。.

無作為化は、急性心筋 ⁇ 塞の0.5〜10日後に、従来の治療に加えて、ワルツァルタン(4909人の患者)またはワルツァルタンとカプトプリルの組み合わせ(4885人の患者)で治療が開始されたグループで実施されました。またはカプトプリル(4909人の患者)。.

何らかの理由による死亡率と特定の原因による死亡率は、3つの治療グループすべてで同様でした。. 合計で、979人(19.9%)がワルツァルタンのグループで死亡し、941人(19.3%)が併用療法のグループで死亡し、958人(19.5%)がカプトプリルのグループで死亡しました。.

心血管の原因に対する死亡のリスクの比率と複合指標のリスク比。, 含まれています。, 心血管死のケースとともに。, 深刻な非致命的な心血管イベント。 (心筋の繰り返し心臓発作。, 心不全による入院。, 血液循環と脳卒中の後の ⁇ 生。) ワルツザルタンのグループとカプトプリルのグループで同様でした。, 併用療法グループとカプトプリルグループも同様です。.

併用療法のグループでは、薬物の服用に関連する望ましくない現象の最高頻度が明らかになりました。. ワルサルタンのグループで単剤療法を行うと、カプトプリルのグループで、低血圧と腎機能障害がより頻繁に認められました-咳、発疹、味覚障害。.

この研究は、全体的および心血管死亡率を減らす上での、そのようなカプトプリルに等しいワルツァルタンの有効性を証明しました。. 総死亡率への影響に対するワルツァルタンの計算された有効性は、そのようなカプトプリルの99.6%です。. プラセボ投与法を使用した追加の分析では、バルサルタンは死亡のリスクを25%削減することが示されました。. ウォルサルタンは、心筋 ⁇ 塞後に心血管合併症を発症するリスクが高い患者の治療において、カプトプリルと同じ有効薬です。. カプトプリル療法にバルサルタンを追加すると、患者の生存率をさらに改善することなく、望ましくない現象の頻度が増加します。.

ウォルサルタンは、アンジオテンシンII受容体(タイプAT。₁)内部の入場、非小さな性質。.

ATを選択的にブロックします。₁受容体。. ATの封鎖の結果。₁受容体は、アンジオテンシンIIの血漿濃度の増加であり、ロック解除されたATを刺激する可能性があります。₂ATの励起に関連する血管プレッサー効果のバランスをとる受容体。₁受容体。. ウォルサルタンはATに関して苦痛な活動を行っていません。₁受容体。. ATに対する彼の親和性。₁受容体はATの約20,000倍です。₂受容体。.

ウォルサルタンは、アンジオテンシンIをアンホテンシンIIに変え、ブラジキニニンを破壊するキニナーゼIIとしても知られるAPFを阻害しません。. APFへの影響がないため、ブラジキニンと物質Rの影響は増強されません。. 乾性咳の発症の頻度は、APF阻害剤を投与された患者と比較して、アンジオテンシンII受容体(ARA II)の ⁇ 抗薬を投与された患者の方が低くなっています。. ウォルサルタンは相互作用に入らず、CCCの機能の調節に関与する他のホルモンやイオンチャネルの受容体をブロックしません。

18歳以上の患者の動脈高血圧症に使用します。

動脈高血圧症(AG)の治療では、バルサルタンはNSSに影響を与えることなく血圧を下げます。

内部でワルツァルタンを単回投与した後、降圧効果は2時間以内に発生し、血圧の最大低下は4〜6時間以内に達成されます。. ホーンの降圧効果は、使用後24時間維持されます。. バルサルタンを常に使用することで、用量に関係なく、血圧の最大低下は2〜4週間後に達成され、長期治療中に達成されたレベルに維持されます。. 塩酸球症を併用すると、血圧を大幅に低下させることができます。.

ワルツザルタンの突然のキャンセルは、血圧の急激な上昇やその他の望ましくない臨床的結果(すなわち、. キャンセル症候群は発生しません)。. AGの患者では、2型糖尿病(SD)とバルサルタンを160〜320 mg /日の用量で服用している腎症で、タンパク尿が大幅に減少(36〜44%)することが指摘されています。.

18歳以上の患者における急性心筋 ⁇ 塞(IM)後の適用。

バルサルタンを2年間使用する場合。, IMの開発後12時間から10日への入学開始。 (左心室の左利きの欠乏および/または収縮機能障害によって複雑化。) 全体的な死亡率は低下しています。, CNNのコースの悪化による最初の入院まで、心血管死亡率と時間が長くなります。, re IM。, 突然の心停止と脳卒中。 (死なし。).

18歳以上の患者のCSN。

ワルツォータンを使用する場合。 (254 mgの平均1日量。) 左心室駆出率を伴うNYHA分類による機能クラスのXCH II – IV患者の2年間。 (FVL。) 40%未満、LVの内部拡張期直径が2.9 cm / mを超える。²標準療法を受けています。 (APF阻害剤。, 利尿薬。, ジゴキシン。, ベータアドレノブロケーター。) HCHの悪化により入院のリスクは確実に減少した。, XSNの進行の鈍化。, NYHA分類によるXSNの機能クラスの改善。, FVLZHの増加。, 心不全症状の重症度の低下と生活の質の向上。.

高血圧および耐糖能障害のある18歳以上の患者への適用。

バルサルタンを使用してライフスタイルを変えるとき、高血圧と耐糖能障害のある患者でSDを発症するリスクの統計的に信頼できる減少が認められました。. ウォルサルタンは、心血管イベントの結果としての死亡頻度に影響を与えませんでした。, 致命的な結果のないIMおよび一時的な虚血発作。, CNNの経過の悪化または不安定な狭心症による入院の頻度。, 年齢が異なる患者のこのカテゴリーにおける動脈血行再建術。, 性別と人種。. ワルツザルタンを投与されている患者では、ミクロアルブミン尿症を発症するリスクは、この治療を受けなかった患者よりも確実に低かった。.

高血圧および耐糖能障害のある患者におけるワルツァルタンの推奨初期用量は、1日1回80 mgです。. 必要に応じて、用量を160 mgに増やすことができます。.

AGの6歳から18歳までの子供および青年への申請。

6歳から18歳までの子供と青年では、バルサルタンは、血圧のドゾクリウスなスムーズな低下をもたらします。. バルサルタンを使用する場合、内側に服用した用量に関係なく、血圧の最大低下は2週間以内に達成され、長期治療中に達成されたレベルに維持されます。.

薬物を中に摂取した後、バルサルタンの吸収は急速に発生しますが、吸収の程度は大きく異なります。. Valsarの絶対バイオアベイラビリティの平均値。^® -23%。. T_1/2。 -約9時間。. 研究された用量の範囲では、ワルツァルタンの動態は線形です。. 薬を再利用するとき、動的指標の変化は認められませんでした。. 1日1回薬を服用する場合、累積は重要ではありません。. 女性と男性の血漿中の薬物の濃度は同じでした。.

ウォルサルタンは、主にアルブミンを伴う血清タンパク質に主に関連しています。. V_SS 平衡状態が低い(約17 l)。. 肝血流(約30 l / h)と比較して、血漿Clバルサルタンは比較的ゆっくりと発生します(約2 l / h)。. ⁇ 便を伴う排 ⁇ される角の量は70%です(内側に摂取された用量の値から)。. 約30%が尿で排 ⁇ され、主に変化のない形態です。. バルサールを処方するとき。^® AUCの食品は48%減少しますが、薬物を服用してから約8時間から開始すると、血漿中のバルサルタンの濃度は、空腹時に服用する場合と食べることと同じです。. ただし、AUCの減少は、治療効果の臨床的に有意な減少を伴わないため、バルサール。^® あなたは太った男と食事中の両方を取ることができます。.

特定の患者グループの薬物動態。

高齢患者。. 一部の高齢者では、AUCバルサルタンの値は若者の値よりも高かったが、この違いの臨床的意義は示されなかった。.

腎機能障害のある患者。. 腎臓の機能とAUCバルサルタンの値の間に相関関係は見られませんでした。. 腎機能障害のある患者では、薬物の用量修正は必要ありません。. 現在、血液透析中の患者について利用可能なデータはありません。. ウォルサルタンは血漿とタンパク質との結合度が高いため、血液透析によるその除去はありそうにありません。.

肝機能障害のある患者。. 薬物の吸引された用量の価値の約70%は、主に変化せずに胆 ⁇ で排 ⁇ されます。. ウォルサルタンは有意な生体内変化を受けていません。 AUCバルサルタンは、肝機能障害の程度とは相関していません。. したがって、非胆 ⁇ 起源の肝不全の患者で、胆 ⁇ うっ滞がない場合、バルサル薬の用量修正は必要ありません。^® 胆 ⁇ 性肝硬変またはAUC胆 ⁇ を先導する小道の閉塞がある患者では、バルサルタンが約2倍に増加することが示されています。.

吸引。. ワルツタルをC内に取り込んだ後。_{マックス。} 血漿中では2〜4時間以内に達成されます。. 平均絶対バイオアベイラビリティは23%です。. 食品AUCとCでバルサルタンを使用する場合。_{マックス。} 血漿中では、それぞれ40%と50%減少します。. しかし、薬を服用してから8時間後、空腹時に食物と一緒に摂取したワルツァルタンの血漿濃度は同じです。. AUCの減少は、バルサルタンの治療効果の臨床的に有意な減少を伴わないため、バルサール。^® 食事の時間に関係なく服用できます。.

分布。. V_d 導入後/導入後の平衡状態中のバルサルタンは約17 lでした。これは、組織にワルツァルタンの顕著な分布がないことを示しています。. ウォルサルタンは、主にアルブミンを伴う血漿タンパク質(94〜97%)と積極的に関連しています。.

代謝。. ウォルサルタンは有意な生体内変化にさらされておらず、内向きに摂取された用量の約20%のみが代謝物として表示されます。. ヒドロキシル代謝産物は、低濃度(AUCバルサルタンの10%未満)で血漿中に決定されます。. この代謝物は薬理活性を持っていません。.

結論。. バルサルタンは2進体です:Tとα相。_{1 /2α。} Tで1時間未満およびβ相。_{1 /2β。} -約9時間。. ウォルサルタンは、主に腸(約83%)と腎臓(約13%)を介して変化しない形で派生しています。. 導入後/導入後、ワルツァルタンの血漿クリアランスは約2 l / h、腎クリアランスは0.62 l / h(総クリアランスの約30%)です。. T_1/2。 バルサルタンは6時間です。.

特別な患者グループの薬物動態。

XSNの患者 XSの患者にはCを達成する時間があります。_{マックス。} とT_1/2。 健康なボランティアのものと同様です。. AUCとCのアップグレード_{マックス。} ワルツザルタンの用量の増加に正比例します(1日2回40〜160 mg)。. 累積係数は、平均して1.7です。. 中に入れると、ジェットコイルは約4.5 l / hです。. XCH患者の年齢はバルサルタンのクリアランスに影響を与えませんでした。.

高齢患者(65歳以上)。. 65歳以上の一部の患者では、バルサルタンのバイオアベイラビリティは、臨床的に重要ではない若い年齢の患者のバイオアベイラビリティよりも高かった。.

腎機能障害のある患者。. バルサルタンの腎クリアランスは総クリアランスの30%にすぎないため、腎臓の機能とワルツァルタンの全身バイオアベイラビリティとの間には相関関係はありません。. 腎機能障害のある患者(クレアチニン10 ml /分以上)の用量の修正は必要ありません。. クレアチニンの患者におけるバルサルタンの安全性は10 ml /分未満であり、血液透析中の患者は確立されていないため、そのような患者では薬剤を注意して使用する必要があります。. ウォルサルタンと血漿のタンパク質との結合の度合いが高いため、血液透析での排 ⁇ は起こりそうにありません。.

肝機能障害のある患者。. ワルツザルタンの吸引量の約70%は、主に変化せずに腸から排 ⁇ されます。. ウォルサルタンは代謝に有意に曝されていません。. 軽度または中等度の肝機能障害のある患者では、健康なボランティアのAUCバルサルタンと比較して、AUCバルサルタンが2倍に増加しました。. ただし、バルサルタンのAUC値と肝機能障害の程度との相関関係はありません。. 重度の肝機能障害のある患者におけるバルサルタンの使用は研究されていません。.

6〜18歳の患者。. 6歳から18歳までの子供および青年におけるワルサルタンの薬物動態は、18歳以上の患者におけるワルサルタンの薬物動態と違いはありません。.

• アンジオテンシナII受容体遮断薬[アンジオテンシンII受容体の ⁇ 抗薬(AT。₁-podotype)]。

• アンジオテンシナII ⁇ 抗薬受容体[アンジオテンシンII受容体の ⁇ 抗薬(AT。₁-podotype)]。

他の薬物との臨床的相互作用はまだ指摘されていません。. 次の薬物との相互作用が研究されました:シメチジン、ワルファリン、フロセミド、ジゴキシン、アテノロール、インドメタシン、ヒドロクロロチアジド、アムロジピン、グリベンクラミド。.

薬がバルサーだからです。^® 有意な代謝を受けず、他の薬物との臨床的に有意な相互作用-チトクロームP450システムの誘導剤または阻害剤は彼にとってありそうにありません。. ウォルサルタンは主に血漿タンパク質に関連しているという事実にもかかわらず。 in vitro。 ジクロフェナク、フロセミド、ワルファリンなどの血漿タンパク質との結合が高い分子が多数あるため、このレベルでは相互作用は明らかになりませんでした。.

カリウム節約利尿薬の同時使用(h。. スピロノラクトン、トリアムテレナ、アミロリド)、カリウムまたはカリウム含有製剤は、血清および心不全患者のカリウム濃度の増加につながり、血清クレアチニンの濃度を上昇させる可能性があります。. そのような併用療法が必要であると思われる場合は、注意が必要です。.

同時の使用は禁 ⁇ です。

ワルツザルタンを含むARA II、またはアリスキレンを含むAPF阻害剤の同時使用は、SDまたは中等度および重度の腎機能障害(クレアチニン60 ml /分未満)の患者には禁 ⁇ です。.

同時使用は推奨されません。

リチウム。. リチウム製剤との同時使用は推奨されません。. 血漿中のリチウム濃度の可逆的な増加とその毒性効果の増加が可能です。. リチウム製剤の使用に関連する毒性症状のリスクは、バルサールの同時使用によりさらに高まる可能性があります。^® と利尿薬。. リチウム製剤と同時に使用する必要がある場合は、血漿中のリチウムの濃度を注意深く監視する必要があります。.

カリウム節約利尿薬(スピロノラクトン、エプレレノン、トリアムテリン、アミロリド)、カリウム製剤、カリウム含有栄養補助食品、および高カリウム血症を引き起こす可能性のあるその他の医薬品や物質(例:. ヘパリン)。. カリウム含有量に影響を与える薬物と同時に使用する必要がある場合は、血漿中のカリウム含有量を制御することをお勧めします。.

慎重に使用してください。

RAASの二重封鎖 一部の患者では、RAASの二重封鎖により、動脈性低血圧、失神、高カリウム血症、腎機能障害(急性腎不全(OPN)を含む)の発生が伴いました。. APF阻害剤やアリスキレンなど、RAASに影響を与える薬物を含むラサルタンを含め、同時にARA IIを適用する場合は注意が必要です。.

NPVS、含む。. TsOG-2の選択的阻害剤、3 g /日を超える用量のアセチルサリチル酸、および非選択的NPV。. バルサルタンと同時使用すると、降圧効果を減らし、腎機能障害を発症するリスクを高め、血漿中のカリウム含有量を増やすことができます。. 併用療法を開始する前に、腎臓の機能を評価し、水電解質バランスの違反を修正することをお勧めします。.

放浪タンパク質。. 研究。 in vitro。 肝臓培養では、バルサルタンはOATP1B1 / OATP1B3およびMRP2トランスポータータンパク質の基質であることを示しています。. ワルツザルタンとOATP1B1 / OATP1B3(イファンピシン、シクロスピリン)またはMRP2(リトナビル)タンパク質の阻害剤を同時に使用すると、ワルサルタン(C_{マックス。} およびAUC)。. 上記の薬物との同時使用の開始時またはそれらの廃止後に注意を払う必要があります。.

薬物相互作用の欠如。

以下の薬物との臨床的に有意な相互作用は明らかにされなかった:シメチジン、ワルファリン、フロセミド、ジゴキシン、アテノロール、インドメタシン、ヒドロクロロチアジド、アムロジピンおよびグリベンクラミド。.

6〜18歳の患者。. 子供および青年では、AGは腎機能障害と関連していることがよくあります。. ワルツザルタンとRAASに影響を与える他の薬剤を同時に使用すると、そのような患者の血漿中のカリウム含有量が増加する可能性があります。. 上記の組み合わせを同時に適用する場合は注意が必要であり、特定の患者グループの腎臓の機能と血漿中のカリウム含有量を定期的に監視する必要があります。.