コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
セフォマックス
セフェピム
静脈内および筋肉内投与のための溶液のための粉末
肺炎
Cefomaxは敏感な緊張によって引き起こされる肺炎の処置で(厳しいへの穏健派)の示されます 肺炎球菌、同時菌血症に関連する症例を含む, 緑膿菌、クレブシエラ-ニューモニアエステル-アルミニウム-アルミニウム, または エンテロバクター 種。
熱性好中球減少症患者のための経験的療法
単独療法としてCefomaxは熱性好中球減少患者の経験的な処置のために示されます。 重度の感染のリスクが高い患者(最近の骨髄移植の病歴を有する患者、提示時に低血圧を有する患者、基礎となる血液学的悪性腫瘍を有する患者、または重度または長期にわたるneut球減少症を有する患者を含む)では、抗菌単独療法は適切ではないかもしれない。 そのような患者におけるセフェピム単独療法の有効性を支持するには不十分なデータが存在する。
合併症のない複雑な尿路感染症(腎盂腎炎を含む)
Cefomaxは敏感な分離株によっての引き起こされる複雑でなく、複雑な尿路感染症(を含む腎盂腎炎)の処置で示されます 大腸菌(エシェリヒア-コリ) または クレブシエラ-ニューモニア、感染が重度である場合、またはによって引き起こされる 大腸菌、クレブシエラ肺炎球菌, または プロテウス-ミラビリス、感染が軽度から中等度である場合、これらの細菌との同時菌血症に関連する症例を含む。
複雑でない皮および皮の構造の伝染
Cefomaxはによって引き起こされる複雑でない皮および皮の構造の伝染の処置で示されます 黄色ブドウ球菌 (メチシリン感受性分離株のみ)または 化膿レンサ球菌
複雑な腹腔内感染症(メトロニダゾールと組み合わせて使用)
Cefomaxは敏感な隔離株によっての引き起こされる大人の複雑な腹腔内の伝染の処置で(metronidazoleを伴って使用される)示されます 大腸菌(エシェリヒア-コリ), ビリダンスグループレンサ球菌, 緑膿菌, クレブシエラ肺炎球菌、エンテロバクター 種、または バクテロイデス-フラギリス.
使い方
薬剤耐性菌の発生を減らし、Cefomaxおよび他の抗菌薬の有効性を維持するために、cefomaxは、感受性のある細菌によって引き起こされることが証明されている、または強く疑われる感染症を治療するためにのみ使用されるべきである。 培養および感受性情報が利用可能な場合、それらは抗菌療法の選択または変更において考慮されるべきである。 このようなデータがない場合、局所疫学および感受性パターンは、治療の経験的選択に寄与する可能性がある。
大人のための適量
推奨される成人用量および投与経路は、以下の表1に、クレアチニンクリアランスが60mL/分を超える患者について概説されている。 Cefomaxを約30分にわたって静脈内投与する。
表1:クレアチニンクリアランス(CrCL)が60ml/分を考える作成者におけるcefomaxの定量スケジュール
感染のサイトとタイプ | 線量 | 周波数 | 期間(日) |
アダルト | 院内(四)/院内(四)/院内(四)/院内(四)/院内(四)/院内(四) (イム) | ||
中等度から重度の肺炎§ | 1から2G IV | 8から12時間毎に | 10 |
熱性好中球減少症患者のための経験的療法 | 2G IV | 8時間ごとに | 7* |
腎盂腎炎を含む複雑でないですか複雑な尿路感染症を、緩和する穏やか | 0.5から1g IV/IM** | 12時間ごと | 7~10 |
腎盂腎炎を含む重度の合併症のないまたは複雑な尿路感染症 | 2G IV | 12時間ごと | 10 |
厳しく複雑でない皮および皮の構造の伝染への穏健派 | 2G IV | 12時間ごと | 10 |
複雑な腹腔内感染症§ (メトロニダゾールと組み合わせて使用) | 2G IV | 8から12時間毎に | 7~10 |
*またはneut減少の解決まで。 熱が解決するが、7日間以上好中球減少性に残る患者では、継続的だった抗菌療法のための必要性は頻繁に再評価されるべきです。 **投与の筋肉内経路は、軽度から中等度、合併症のない、または複雑なUtiにのみ示される 大腸菌(e.coli). §のために 緑膿菌、2g IVを8時間経とに使用します。 |
小児(2ヶ月-16歳まで)の患者さん)
小児患者の最大用量は、推奨される成人用量を超えてはならない。
大人のために上で与えられるように持続期間のための重量の小児科の患者の通常の推薦された適量は40までのkgあります:
- 50用量あたりkgあたりmg,すべての投与12複雑でないと複雑な尿路感染症のための時間(腎盂腎炎を含む),複雑でない皮膚および皮膚構造感染症,および肺炎(下記参照).
- による厳しい肺炎への穏健派のため 緑膿菌 用量あたりkgあたり50mg、8時間後とに備える。
- 50用量あたりkgあたりmg,すべての8熱性好中期減少者のための時間.
腎機能障害のある患者における投与量の調整
大人の患者さん
腎排除の遅い速度を補うために、60mL/分以下のクレアチニンクリアランスを有する患者におけるCefomaxの用量を調整する。 これらの患者では、cefomaxの推奨初期用量は、血液透析を受けている患者を除いて、CrCLが60mL/分を超える患者と同じでなければならない。 腎障害患者におけるセフォマックスの推奨用量を表2に示す。
血清クレアチニンのみが利用可能な場合、以下の式(コッククロフトおよびゴールト式)4 クレアチニンクリアラン 血清クレアチニンは、腎機能の定常状態を表すべきである:
男性: | kg体重)×(140) |
(72)xソクレアチニン(mg/100mL) | |
女性: | (0.85)x(上記の値) |
表2:クレアチニンクリアランス60ml/min以下の成人者におけるcefomaxのスケジュールクレアチニンクリアランス(ml/min)
クレアチニンの整理 (mL/分)))) | 推奨保守スケジュール | |||
60より大きい | 500mg12時間ごと | 1グラムごとに12時間 | 2gぐらいとに12時間 | 2g遅とに8時間 |
30~60 | 500mg24時間経と | 1時間ごとに24グラム | 2gぐらいとに24時間 | 2gぐらいとに12時間 |
11~29 | 500mg24時間経と | 500mg24時間経と | 1時間ごとに24グラム | 2gぐらいとに24時間 |
より少しにより11 | 250mg24時間経と | 250mg24時間経と | 500mg24時間経と | 1時間ごとに24グラム |
連続外来腹膜透析() | 500mg48時間経と | 1時間ごとに48グラム | 2gぐらいとに48時間 | 2gぐらいとに48時間 |
血液透析* | 1個に1グラム、その後500mg食とに24時間食とに | 1時間ごとに24グラム | ||
*血液透析日には、血液透析後にセフェピムを投与する必要があります。 可能な限り、cefepimeは同時に起こる必要があります。 |
連続外来腹膜透析(CAPD)を受けている患者では、セフォマックスは、48時間ごとの投与間隔で推奨用量で投与することができる(表2参照)。
血液透析を受けている患者では、透析開始時に体内に存在するセフェピムの総量の約68%が、3時間の透析期間中に除去される。 血液透析患者のためのCefomaxの投与量は、1日目に1g、続いて500mgであり、発熱性好中球減少症を除くすべての感染症の治療のために24時間ごとに1gである24時間ごとである。
Cefomaxは、毎日同時に投与され、血液透析日に血液透析が完了した後に投与されるべきである(表2参照)。
小児の患者さん
腎機能障害を有する小児患者のデータは入手できないが、セフェピムの薬物動態は成人および小児患者で類似しているため、小児患者には成人のものに比例した投薬レジメンの変化(表1および表2参照)が推奨される。
静脈内注入のためのセフォマックスの調製
バイアル
- 以下の薬剤のいずれかでcefomaxの0.5グラム、1グラム、または2グラムのバイアルを構成します:
- 注入のための生殖不能の水
- 0.9%塩化ナトリウムの注入
- 5%の右旋糖の注入
- 0.5%または1%のリドカインの塩酸塩の注入
- パラベンまたはベンジルアルコールとの注入のための生殖不能の静菌水
- 静脈内注入の前に、recons成溶液を以下の適合する注入溶液のいずれかで希釈する(各バイアルに添加される希釈剤の量および取り出されるrecons成溶液の量については、下の表3を参照してください):
- 0.9%塩化ナトリウムの注入
- 5%および10%の右旋糖の注入
- M/6炭酸ナトリウム注射
- 5%の右旋糖および0.9%の塩化ナトリウムの注入
- ラクテーションリングと5%デキストロース注射
- 5%の人の購入のnormosol™-rおよびnormosol™-M
- 非経口薬物は、投与前に粒子状物質について視覚的に検査する必要があります。 粒子状物質が再構成された液体中に明らかである場合、薬物溶液は廃棄されるべきである。
- 得られた静脈内注入を約30分にわたって投与する。
- Y型投与セットによる間内挿入は、交換性のある溶液で成熟することができる。 しかしながら、セフェピムを含有する溶液の注入時には、他の溶液を中止することが望ましい。
追加-ヴァンテージ
ガラスびんは再構成のための指示に記述されているように50のmLか100つのmLの5%の右旋糖の注入または0.9%の塩化ナトリウムの注入とだけ構成
筋肉内投与のための準備
次の希釈剤のいずれかが付いているcefomaxのガラスびん0.5グラム、1グラムおよび2グラムを構成して下さい:注入のための生殖不能水、0.9%塩化ナトリウム、5%の右旋糖の注入、0.5%か1%のリドカインの塩酸塩、またはParabensまたはBenzylアルコールが付いている注入のための生殖不能静菌水。 各バイアルに添加される希釈剤の量および回収される再構成された体積の量については、以下の表3を参照してください。
非経口薬物は、投与前に粒子状物質について視覚的に検査する必要があります。 粒子状物質が再構成された液体中に明らかである場合、薬物溶液は廃棄されるべきである。
表3:放射線用セファマックスのレコン成溶液の調製
新内(iv)/新内(im)新のための単回バイアル | 添加する希釈剤の量 (mL) | おおよそのセフェピム濃度 (mg/mL) | 回収される再構成された容積の量 (mL) |
Cefepimeのガラスびんの内容 | |||
500mg(IV) | 5 | 100 | 5 |
Mg(イム)500) | 1.3 | 280 | 1.8 |
1グラム(IV) | 10 | 100 | 10.5 |
1グラム(IM) | 2.4 | 280 | 3.6 |
2g(IV) | 10 | 160 | 12.5 |
内(iv)人のためのADD-VANTAGEバイアル | 添加する希釈剤の量 (mL) | おおよそのセフェピム濃度 (mg/mL) | 撤退のためのおおよその利用可能な量 (mL) |
追加-ヴァンテージ | |||
1gバイアル | 50 | 20 | 50 |
1gバイアル | 100 | 10 | 100 |
2gバイアル | 50 | 40 | 50 |
2gバイアル | 100 | 20 | 100 |
互換性と安定性
静脈内セフォマックス
静脈内注入適合性
CefomaxのガラスびんはmLごとの1mgとmLごとの40mg間の集中で次の静脈内注入の液体と互換性がある:0.9%塩化ナトリウムの注入、5%および10%の右旋糖の注入、M/6乳酸ナトリウムの注入、5%右旋糖および0.9%塩化ナトリウムの注入、乳酸させたリンガーおよび5%右旋糖の注入、Normosol™-RおよびNormosol™-M5%右旋糖の注入。 これらの溶液は、制御された室温で24時間20°c-25°c(68°F-77°F)または7日間冷蔵庫で2°c-8°c(36°F-46°F)まで保存することができる。
ADD-VantageバイアルのCefomaxは、10-40mg/mLの濃度で5%デキストロース注射または0.9%塩化ナトリウム注射で24時間、制御された室温で20°c-25°c(68°F-77°F)または冷蔵庫で7日2°c-8°c(36°F-46°F)で安定である。
混和剤の適合性
Cefomax混和剤適合性に関する情報を表4にまとめます。
表4:セフェピム安定性
安定性の時間のための | ||||
セフォマックス濃度 | 混和および濃度 | 点滴静注(点滴静注)) 輸液 | RT/L (20°への25°C) | 冷凍 (2°への8°C) |
40mg/mL | アミカシン6mg/mL | NSまたはD5W | 24時間 | 7日間 |
4mg/mL | アンピシリン1ミリグラム/ミリリットル | D5W | 8時間 | 8時間 |
4mg/mL | アンピシリン10mg/mL | D5W | 2時間 | 8時間 |
4mg/mL | アンピシリン1mg/mL | NS | 24時間 | 48時間 |
4mg/mL | アンピシリン10mg/mL | NS | 8時間 | 8時間 |
4から40mg/mL | リン酸クリンダマイシン0.25-6mg/mL | NSまたはD5W | 24時間 | 7日間 |
4mg/mL | ワパリン10-50単位/mL | NSまたはD5W | 24時間 | 7日間 |
4mg/mL | 塩化カリウム10から40meq/L | NSまたはD5W | 24時間 | 7日間 |
4mg/mL | テオフィリン0.8mg/mL | D5W | 24時間 | 7日間 |
1から4mg/mL | na | アミノシン™ 電解質およびカルシウムとのII4.25% | 8時間 | 3日間 |
0.125から0.25mg/mL | na | インパソル™ 4.25%の右旋糖を使って | 24時間 | 7日間 |
NS=0.9%塩化ナトリウムの注入。 D5W=5%の人の購入。 na=適用されません。 RT/L=周囲の温度と光。 |
セフォマックス混和不適合
Cefomaxの溶液、mL当たり40mg以上の濃度のアンピシリンの溶液、または潜在的な相互作用のためにメトロニダゾール、バンコマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、ネチルミシン硫酸、またはアミノフィリンに添加しないでください。 しかしながら、Cefomaxとの同時療法が示されている場合、これらの抗生物質のそれぞれを別々に投与することができる。
筋肉内セフォマックス
指示されるように構成されるCefomaxは制御された室温で24時間安定しています20°cへの25°c(68°Fへの77°F)または冷却装置の7日2°cへの8°C(36°Fへの46°F)次の希釈剤と:注入のための生殖不能の水、0.9%塩化ナトリウムの注入、5%右旋糖の注入、パラベンまたはベンジルアルコールとの注入のための生殖不能のBacteriostatic水、または0.5%または1%のリドカインの塩酸塩。
筋肉内および静脈内
Cefomax他のセファロスポリンと同様に、cefomax粉末の色およびその溶液は、貯蔵条件に応じて暗くなる傾向があるが、推奨されるように保存すると、製品の効力
再構成および静脈内投与のためのADD-Vantage指示書
開くには
コーナーでoverwrapの皮をむき、解決の容器を取除きなさい。 殺菌プロセスの間の湿気の吸収によるプラスチックの不透明は観察されるかもしれません。 これは正常であり、ソリューションの品質や安全性には影響しません。 不透明度は徐々に減少します。
バイアルおよびフレキシブル希釈剤容器の組立
- 無菌技術を使用してください
- 次のように、バイアルの上部および希釈剤容器のバイアルポートから保護カバーを取り外します:
- 分離バイアルキャップを取り外すには、プルリングをバイアルの上部に振り、開口部を開始するのに十分な距離まで引き下げ(図1参照)、キャップを取り外すためにまっすぐに引き上げます(図2参照)。)
- 分離の帽子が取除かれたら、スポイトが付いているガラスびんにアクセスしないで
- バイアルポートカバーを取り外すには、プルリングのタブをつかみ、引き上げて三つのタイ紐を壊し、引き戻してカバーを取り外します(図3参照。)
- をスクリューバイアル、バイアルポートまで届けられる事が決まっていて対応することが可能です。 バイアル瓶になねじ込みっくりと確実にシール. これは、最初の可聴クリック後に約1/2ターン(180°)発生します(図4参照)。 クリック音はシールを保証するものではなく、バイアルはそれが行く限り回さなければならない。 ガラスびんが着席すれば、取除くように試みません (図4を参照)。
- それがアセンブリの方向にそれを更に回すことを試みることによって堅いこと保証するためにガラスびんを再確認
- 適切にラベル。
再構成のための指示Cefomaxは適用範囲が広い希釈剤の容器の有利なガラスびんを加えます
- 希釈剤の容器の底を穏やかに絞って、薬剤のバイアルの端を囲む容器の部分を膨らませる。
- もう一方の手で、容器の壁をはめ込んで容器に薬物バイアルを押し下げます。 容器の壁を通してバイアルの内側のキャップをつかみます(図5参照)。
- 薬物バイアルから内側のキャップを引っ張ります(図6参照)。 ゴム栓が引き抜かれていることを確認し、薬物と希釈剤を混合できるようにします。
- 容器の内容を完全に混合し、指定時間内に使用してください。
- ストッパーが取り外され、完全な混合が起こったことを確認するためにバイアルの底を見てください(図7参照)。
- ゴム栓がガラスびんから取除かれないし、薬物が最初の試みで解放されなければ、内部の帽子は希釈剤の容器から薬剤のガラスびんを取除かないで 手順3~5を繰り返します。
Cefomax ADD-Vantage Vialの静脈内投与のための指示
- 無菌技術を使用してください
- ガラスびんの内容の活発化そして混和を確認して下さい。
- チェック漏れによる絞り容器かったです。 れば漏れを発見した場合、廃棄ユニットとしての不妊の原因が損傷する可能性があります。
- 管理セットの近いフロー制御クランプ。
- 容器の出口港からカバーを本当は取除いて下さい。
- ピンがしっかりと取付けられるまでねじれる動きの港に置かれる管理の穿孔ピンを挿入して下さい。 使用前に管理セットカートンの完全な指示を参照してください。
- バイアルの底にあるハンガーループの自由端を持ち上げ、二つのネクタイ弦を壊します。 ループを外側に曲げて直立姿勢でロックし、コンテナをハンガーから吊り下げます。
- 部屋に適切な流動レベルを確立するために滴りの部屋を絞り、解放しなさい。
- 開放流量制御クランプと澄んだ空気からのセットです。 クランプを閉じる。
- Venipuncture装置にセットを付けて下さい。 装置が詰まっていなければ、全ては静脈機能を作ります。
- フロー制御クランプとの管理の率を調整して下さい。
- 直列接続でフレキシブルコンテナを使用しない
Cefomaxはcefepimeか抗生物質、ペニシリンまたは他のベータラクタムの抗生物質のセファロスポリンのクラスに即時のhypersensitivity反作用を示した患者で禁忌とされます。
警告
の一部として含まれている "注意事項" セクション
注意事項
過敏症反応
注入のためのCefomaxとの療法が制定される前に、注意深い照会は患者がcefepime、セファロスポリン、ペニシリン、または他のベータラクタムに前の即時のhypersensitivity反作用があったかどうか定めるためになされるべきです。 ベータラクタムの抗菌薬間の交差hypersensitivityがはっきり文書化され、ペニシリンのアレルギーの歴史の患者の10%までに起こるかもしれないのでこのプロダクトがペニシリン敏感な患者に与えられるべきであれば注意を運動させて下さい。 Cefomaxへのアレルギー反応が起こったら、薬剤を中断し、適切な支える手段を確立して下さい。
神経毒性
重大な有害反応は次の生命にかかわるか、または致命的な発生を含んで報告されました:脳症(混乱、幻覚、昏迷および昏睡を含む意識の妨害)、失語症、myoclonus、捕捉および非けいれん性のてんかん重積を含んでいます. 多くの場合発生した患者の腎障害者を受けなかった適切な投与量の調整. しかし、神経毒性のいくつかのケースは、腎障害の程度に適した投与量の調整を受けている患者に発生しました. 大部分の症例において、神経毒性の症状は可逆的であり、セフェピムの中止後および/または血液透析後に解決された. Cefepime療法と関連付けられる神経毒性が起こったら、cefepimeを中断し、適切な支える手段を確立して下さい
クロストリジウム-ディフィシル関連下痢
クロストリジウム 関連下痢(CDAD)は、cefomaxを含むほぼすべての抗菌剤の使用によって報告されており、軽度の下痢から致命的な大腸炎までの重症度の範囲があります。 抗菌剤による治療は、結腸の正常な植物相を変化させ、次の増殖をもたらす C.ディフィシル
C.ディフィシル cdadの発症に寄与する毒素Aおよびbを産生する。 のハイパートキシン産生株 C.ディフィシル の原因とな罹病率と死亡率は、これらの感染できる耐火物への抗菌療法が必要とされる場合がありcolectomy. 抗菌薬使用後に下痢を呈するすべての患者において、CDADを考慮する必要があります。 CDADは抗菌剤の投与後二ヶ月にわたって発生することが報告されているので、慎重な病歴が必要である。
CDADが疑われるまたは確認された場合、抗菌薬の継続的な使用は、 C.ディフィシル 中止する必要がある場合があります。 適切な液体および電解物管理、蛋白質の補足、抗生の処置の C.ディフィシル, そして外科評価は臨床的に示されるように設置されるべきです。
薬剤耐性菌の開発
証明された、または強く疑われる細菌感染がない場合にCefomaxを処方することは、患者に利益をもたらす可能性は低く、薬剤耐性菌の発症リスクを高める。
他の抗菌剤と同様に、セフォマックスの長期使用は、非感受性微生物の過増殖をもたらす可能性がある。 患者の状態を繰り返し評価することが不可欠である。 治療中に重感染が起こった場合は、適切な措置を講じる必要があります。
薬物/検査室テストの相互作用
尿中グルコース
Cefepimeの管理はある方法(例えばClinitest™のタブレット)を使用するとき尿のブドウ糖のための偽陽性の反作用で起因するかもしれません。
クームス検定
Cefomaxによる治療中に、直接Coombsの陽性テストが報告されています。 溶血性貧血を発症する患者では、薬物を中止し、適切な治療を行う。 母親が分娩前にセファロスポリン系抗生物質を投与した新生児では、クームス陽性の検査が観察されることがある。
プロトロンビン時間
セフェピムを含む多くのセファロスポリンは、プロトロンビン活性の低下と関連している。 危険にさらされてそれらは抗菌療法の長期にわたるコースを受けている患者と同様、腎臓か肝臓の減損、または悪い栄養状態の患者を、含んでいます。 プロトロンビンの時間は危険の患者で監視されるべきであり示されるように管理される外因性のビタミンK。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
動物の発癌性の調査はcefepimeと行なわれませんでした。 染色体異常研究では,セフェピムは一次ヒトリンパ球ではクラストジェニシティ陽性であったが,チャイニーズハムスター卵巣細胞では陰性であった。 その他 in vitro アッセイ(細菌およびほ乳類細胞突然変異、一次ラット肝細胞におけるDNA修復、およびヒトリンパ球における姉妹染色分体交換)、セフェピムは遺伝毒性効果に対して陰性であった。 さらに, インビボ マウスにおけるセフェピムの評価(2染色体異常および2小核研究)は、クラストジェニシティに対して陰性であった。 セフェピムを1000mg/kg/日までの用量(体表面積ベースで計算された推奨最大ヒト用量の1.6倍)で皮下投与した場合、ラットでは、肥fertility度に対する厄介な影響は認められなかった。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリB
妊婦のcefepimeの使用の十分な、十分に制御された調査がありません。 な動物繁殖研究は必ずしも予測の人間の応答は、この薬を使妊娠中の場合に限りが必要と考えます。
セフェピムは、1000mg/kg/日までの用量でラット(体表面積ベースで計算された推奨最大用量の1.6倍)または1200mg/kgまでの用量でマウス(体表面積ベースで計算された推奨最大用量のほぼ等しい)または100mg/kgの用量レベルでウサギ(体表面積ベースで計算された推奨最大用量の0.3倍)に器官形成期間中に投与した場合、催奇形性または胚死性ではなかった。
労働および配達
Cefepimeは労働および配達の間に使用のために調査されませんでした。 処置ははっきり示されたらだけ与えられるべきで
授乳中の母親
Cefepimeは人間の母乳中に排泄されます。 授乳中の女性にセフェピムを投与する場合は注意が必要です。
小児用
合併症のない複雑な尿路感染症(腎盂腎炎を含む)、合併症のない皮膚および皮膚構造の感染症、肺炎、および熱性好中球減少患者の経験療法としての治療におけるセフェピムの安全性および有効性は、2ヶ月から16歳までの年齢層に確立されている。 これらの年齢層におけるCefomaxの使用は、小児試験からの追加の薬物動態および安全性データを有する成人におけるcefepimeの適切かつ十分に制御された研究
2ヶ月未満の小児患者における安全性および有効性は確立されていない。 疑われるか、または証明された病原体がある小児科の人口の深刻な伝染の処置のための小児科の患者のCefomaxの使用を支える不十分な臨床データがあり インフルエンザ菌 遠隔感染部位からの髄膜播種または髄膜炎が疑われるまたは文書化されている患者では、この設定で実証された臨床的有効性を有する代替剤を使用すべきである。
高齢者の使用
臨床試験でCefomaxで治療された6400人以上の成人のうち、35%は65歳以上であり、16%は75歳以上であった。 老年患者が通常の推奨成人用量を受けたとき、臨床的有効性および安全性は、非老年成人患者の臨床的有効性および安全性に匹敵した。
重篤な有害事象は、脳症、ミオクローヌス、および発作の生命を脅かすまたは致命的な発生を含む、セフェピムの未調整用量を与えられた腎不全患者において起こっている。
この薬物は、腎臓によって実質的に排泄されることが知られており、この薬物に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者においてより大 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため,用量選択には注意を払い,腎機能をモニタリングする必要がある。
腎障害
腎排除の遅い速度を補うために、60mL/分以下のクレアチニンクリアランスを有する患者におけるCefomaxの用量を調整する。
以下の有害反応は、警告および注意事項のセクションおよび以下で説明されています:
- 過敏症反応
- 神経毒性
- クロストリジウム-関連する下痢
治験経験
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映していない可能性がある。
Cefepimeの多数の線量を使用して臨床試験では、4137人の患者はcefepimeの推薦された適量と扱われました(500mgから2g静脈内毎に12時間). 薬物毒性に関連する死亡または永久的な障害はなかった. シックスフォー(1.5%)患者は不利な反作用による薬物を中断しました. 三〇から三(51%)治療を中止したこれらの64人の患者のうち、発疹のためにそうしました. 薬物関連の有害反応のために研究薬物を中止したセフェピム治療患者の割合は、500mg、1g、および2gの毎日の用量で12時間ごとに類似していた(0.8%, 1.それぞれ1%、および2%). しかし、発疹による中止の発生率は、より高い推奨用量とともに増加した
以下の有害反応(表5)は、北米で実施された臨床試験(n=3125セフェピム治療患者)で同定された。
表5:北米におけるcefepime多用量投与レジメン語における有毒反応
発生率が1以上% | 局所有害反応(3%)、静脈炎(1.3%)、痛みおよび/または炎症(0.6%)*、発疹(1.1%)を含む%) |
発生率は1%未満ですが0.1%以上です% | 大腸炎(偽膜性大腸炎を含む)、下痢、紅斑、発熱、頭痛、吐き気、経口モニリア症、掻痒症、蕁麻疹、膣炎、嘔吐、貧血 |
2gの高用量で8時間ごとに、有害反応の発生率は、この用量のセフェピムを受けた795人の患者の間でより高かった。 彼らは発疹(4%)、下痢(3%)、悪心(2%)、嘔吐(1%)、掻痒(1%)、発熱(1%)、頭痛(1%)で構成されていました。
北米で実施された臨床試験中に、cefepimeによる以下の(表6)有害な実験室変化が見られた。
表6:北米におけるCefepime複数投与量投与レジメン臨床試験における有害な実験室変化
発生率が1以上% | クームステスト陽性(溶血なし)(16.2%)、リン減少(2.8%)、アラニントランスアミナーゼ(ALT)増加(2.8%)、アスパラギン酸トランスアミナーゼ(AST)(2.4%)、好酸球(1.7%)、異常PTT(1.6%)、プロトロンビン時間(pt)(1.4%) |
発生率は1%未満ですが0.1%以上です% | アルカリホスファターゼ増加、血中尿素窒素(BUN)、カルシウム、クレアチニン、リン、カリウム、総ビリルビン、カルシウム減少*、ヘマトクリット、好中球、血小板、白血球() |
*低カルシウム血症は高齢患者の間でより一般的であった。 カルシウムまたはリンの変化による臨床的影響は報告されなかった。 |
同様の安全性プロファイルは、小児患者の臨床試験で見られた
ポストマーケティング体験
次の不利な反作用はcefomaxの後承認の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
Cefepimeの北アメリカの臨床試験の間に報告される不利な反作用に加えて次の不利な反作用は世界的な市販後の経験の間に報告されました。 脳症(錯乱、幻覚、昏迷、昏睡を含む意識障害)、失語症、ミオクローヌス、発作、および非けいれん性てんかん重積が報告されている。
アナフィラキシーショック,一過性白血球減少症,neut球減少症,無ran粒球症,血小板減少症を含むアナフィラキシーが報告されている。
セファロスポリンクラスの副作用
セフェピムで治療された患者で観察された上記の有害反応に加えて、セファロスポリンクラスの抗菌薬について、以下の有害反応および変更された:
スティーブンス-ジョンソン症候群、多形性紅斑、毒性表皮壊死症、腎機能障害、毒性腎症、再生不良性貧血、溶血性貧血、出血、胆汁うっ滞を含む肝機能障害、汎血球減少症。
過剰摂取を受けた患者は注意深く観察され、支持的治療を与えられるべきである。 腎不全の存在下では、腹膜透析ではなく血液透析が、身体からのセフェピムの除去を助けるために推奨される。 過剰摂取の症状には、脳症(混乱、幻覚、昏迷、昏睡を含む意識障害)、ミオクローヌス、発作、神経筋興奮性および非けいれん性てんかん重積症が含まれる。
他のβ-ラクタム系抗菌剤と同様に、セフェピムの非結合血漿濃度が感染生物のMICを超える時間は、感染の動物モデルにおける有効性と最もよく相関することが示されている。 しかし、cefepimeの薬物動態/薬力学の関係は患者では評価されていない。
健康な成人男性ボランティア(n=9)におけるcefepimeの薬物動態パラメータは、cefepimeの単一の30分注入(IV)に続く500mg、1g、および2gを表7にまとめたものである。 Cefepimeの除去は2(±0.3)時間および健康なボランティアの120(±8)mL/minの総ボディ整理の平均(±SD)の半減期の腎臓の排泄物によって主にあります。 Cefepimeの薬物動態は範囲に線形です250mgへ2g.健康な成人男性のボランティアの蓄積の証拠がありません(n=7)の期間のための臨床的に関連した線量を受け取ります9日.
表7:セフェピム(±SD)、内部環境のための平均物動態学的パラメータ
セフォマックス | |||
パラメータ | ミリグラムイム500 | 1グラムイム | 2グラムイム |
Cmax、mcg/mL | 39.1 (3.5) | 81.7 (5.1) | 163.9 (25.3) |
AUC、h*mcg/mL | 70.8 (6.7) | 148.5 (15.1) | 284.8 (30.6) |
科目数(男性)) | 9 | 9 | 9 |
単一の筋肉内注入に続くcefepimeのためのPharmacokinetic変数は表8に要約されます。 セフェピムの薬物動態は、筋肉内に500mg-2gの範囲にわたって線形であり、治療期間に関して変化しない。
表8:セフェピム(±SD)、内部環境のための平均物動態学的パラメータ
セフォマックス | |||
パラメータ | ミリグラムイム500 | 1グラムイム | 2グラムイム |
Cmax、mcg/mL | 13.9 (3.4) | 29.6 (4.4) | 57.5 (9.5) |
Tマックス,h | 1.4 (0.9) | 1.6 (0.4) | 1.5 (0.4) |
AUC、h*mcg/mL | 60 (8) | 137 (11) | 262 (23) |
科目数(男性)) | 6 | 6 | 12 |
吸収
筋肉内の(IM)管理の後で、cefepimeは完全に吸収されます。
配布
セフェピムの分布の平均定常状態容積は18(±2)L.セフェピムの血清タンパク質結合は約20%であり、血清中のその濃度とは無関係である。
セフェピムは、0.5mcg/mLの濃度でヒト乳中に排泄される。 一日あたりのヒトミルクの約1000ミリリットルを消費する授乳乳児は、一日あたりのcefepimeの約0.5mgを受け取るだろう。
特定の組織および体液において達成されるセフェピムの濃度を表9に示す。
表9:特定の体液(µg/mL)または組織(µg/g)におけるセフェピムの平均濃度サンプルの平均時間平均組織または液体用量/経路投与後の患者の#濃度
組織または流体 | 線量/ルート | 患者数 | サンプル後投与量の平均時間 (h) | 平均濃度 |
ブリスター液 | 2G IV | 6 | 1.5 | 81.4万円 |
気管支粘膜 | 2G IV | 20 | 4.8 | 24.1mcg/g |
痰 | 2G IV | 5 | 4 | 7.4mcg/mL |
尿 | 500MG IV | 8 | 0~4 | 292マック/ミリリットル |
1グラム | 12 | 0~4 | 926万円 | |
2G IV | 12 | 0~4 | 3120マグ/ミリリットル | |
胆汁 | 2G IV | 26 | 9.4 | 17.8mcg/mL |
腹膜液 | 2G IV | 19 | 4.4 | 18.3万円 |
付録 | 2G IV | 31 | 5.7 | 5.2mcg/g |
胆嚢 | 2G IV | 38 | 8.9 | 11.9万円 |
前立腺 | 2G IV | 5 | 1 | 31.5mcg/g |
データは、cefepimeが炎症を起こした血液脳関門を通過することを示唆している。 これらのデータの臨床的関連性は現時点では不明である。
代謝および排泄
セフェピムはn-メチルピロリジン(NMP)に代謝され、n-オキシド(NMP-N-オキシド)に急速に変換される。 不変のcefepimeの尿の回復は管理された線量のおよそ85%を占めます。 投与された用量の1%未満は、nmpとして尿から回収され、nmp-N-オキシドとして6.8%、およびセフェピムのエピマーとして2.5%である。 腎排excretionは重要な排除経路であるため、腎機能障害を有する患者および血液透析を受けている患者は、投与量の調整を必要とする。
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However, we will provide data for each active ingredient