Carvisken

カルヴィスケン

ピンドロール

Carvisken®（ピンドロール）は高血圧の管理に示されています。 それはthiazideタイプの利尿を用いる他の抗高血圧薬の代理店と単独でまたは付随して、特に使用されるかもしれません。

Carvisken®（ピンドロール）の投与量は個別化されるべきである。 Carvisken®（ピンドロール）の推奨初期用量は、5mg b.i.dである。 降圧反応は、通常、治療の最初の週以内に起こります。 しかし最高の応答は限りまたは時折長くより2週かかるかもしれません。 血圧の満足のいく低下が3-4週間以内に起こらない場合、用量は、これらの間隔で10mg/日の増分で最大60mg/日まで調整することができる。

Carvisken®（ピンドロール）は、1）気管支喘息、2）明白な心不全、3）心原性ショック、4）第二および第三度の心臓ブロック、5）重度の徐脈に禁忌である。 （参照 警告)

警告

心不全

Sympathetic神経刺激は、うっ血性心不全患者の循環機能を支える重要な要素であり、β遮断によるその阻害は、より重度の障害を引き起こす可能性がある. あからさまなうっ血性心不全ではβ遮断薬を避けるべきであるが、必要に応じて、Carvisken®（pindolol）は、通常はジギタリスおよび利尿薬で十分に補償されている失. ジギタリス配糖体およびβ遮断薬の両方が房室伝導を遅らせ、心拍数を低下させる. 併用は徐脈のリスクを高めることができます. Β-アドレナリン作動性遮断剤は、心筋に対するジギタリスの変力作用を廃止しない

心不全の既往のない患者では

潜伏性心不全の患者では、一定期間にわたるβ遮断薬による心筋の継続的なうつ病は、場合によっては心不全につながる可能性がある。 差し迫った心不全の最初の徴候または症状では、患者は完全にデジタル化され、および/または利尿剤を与えられ、応答が密接に観察されるべきである。 心不全が続く場合,適切なデジタル化と利尿にもかかわらず、,Carvisken®(ピンドロール)療法を撤回する必要があります(可能であれば徐々に).

突然の離脱による虚血性心疾患の悪化

カテコールアミンに対する過敏症は、β遮断薬療法から離脱した患者、狭心症の悪化、および場合によっては心筋梗塞が後に起こった患者において観察 突然の そのような治療の中止. 慢性的に投与されたCarviskenを中止する場合®(ピンドロール),特に虚血性心疾患患者で,投与量は徐々にの期間にわたって減少させるべきであります1-2週と患者は注意深く監視する必要があります. 狭心症が著しく悪化したり、急性冠動脈不全が発症した場合は、Carvisken®（ピンドロール）投与を速やかに、少なくとも一時的に再導入し、不安定狭心症の管理に適. 患者は、医師の助言なしに治療の中断または中止に対して警告されるべきである. 冠動脈疾患は一般的であり、認識されない可能性があるため、高血圧のみの治療を受けた患者であっても、Carvisken®（ピンドロール）療法を突然中止しないことが

非アレルギー性気管支痙攣（例えば、慢性気管支炎、肺気腫）-気管支痙攣疾患を有する患者は、一般にΒ遮断薬を受けるべきではない

Carvisken®（ピンドロール）は、beta2受容体の内因性または外因性のカテコールアミン刺激によって産生される気管支拡張をブロックする可能性があるため、注意

大手術

ベータ遮断は、反射刺激に応答する心臓の能力を損ない、全身麻酔および外科的処置のリスクを増加させる可能性があり、その結果、低血圧または心拍出量. しかし最近ベータ遮断薬療法から撤回される患者のカテコールアミンへの高められた感受性の認識はこの推薦を物議を醸すようにしました..

Carvisken®（ピンドロール）の効果は、イソプロテレノール、ドーパミン、ドブタミン、またはレバルテレノールなどのβ受容体作動薬の投与によって逆転することができる。 心拍を再始動し、維持することの難しさはまたベータadrenergic受容器の妨害エージェントと報告されました。

糖尿病および低血糖

Β-アドレナリン遮断は、急性低血糖の前兆徴候および症状（例えば、頻脈および血圧変化）の出現を防ぐことができる。 これは不安定な糖尿病患者にとって特に重要です。 Β遮断はまた、高血糖に応答してインスリンの放出を減少させるので、抗糖尿病薬の用量を調整する必要があるかもしれない。

甲状腺中毒症

Β-アドレナリン遮断は、甲状腺機能亢進症の特定の臨床徴候（例えば、頻脈）をマスクすることができる。 甲状腺中毒症の疑いのある患者は、甲状腺の危機を引き起こす可能性のあるβ遮断の突然の撤退を避けるために慎重に管理する必要があります。

注意事項

腎機能障害または肝機能障害

Β遮断薬は、肝機能障害または腎機能障害を有する患者には注意して使用すべきである。 腎機能の低下はCarvisken®（pindolol）クリアランスにわずかな影響しかありませんが、肝機能の低下によりCarvisken®（pindolol）の血中濃度が大幅に上昇する可能性があります。

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

マウス、ラット、およびイヌにおける慢性経口毒性研究（1-2年）において、Carvisken®（pindolol）は有意な毒性作用を生じなかった。 ラットおよびマウスにおける2年間の経口発癌性試験において、それぞれ59mg/kg/日および124mg/kg/日（最大推奨ヒト用量の50および100倍）と高い用量で、Carvisken®（pindolol）は、新生物、前腫瘍性、または非腫瘍性病変を生じなかった。 ラットにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、Carvisken®（ピンドロール）は10mg/kgの用量で有害作用を引き起こさなかった。

ラットの男性の豊饒そして一般的な生殖機能試験では、死亡率および減らされた体重増加によって特徴付けられる明確な毒性は100mg/kg/dayを与えられ. 30mg/kg/日では、交配の減少は精巣萎縮および/または精子形成の減少と関連していた. しかし、この実験では用量反応関係がなく、104週間食用混和剤としてCarvisken®（pindolol）を投与したラットの精巣にも同様の効果がなかったため、この応答は明らか. 100mg/kgを与えられた男性の出生前死亡率の増加があるように見えたが、子孫の開発は損なわれなかった

授乳期の21日目を通じて交配前にCarvisken®（ピンドロール）を投与した女性では、交配行動は100mg/kgおよび30mg/kgで減少した。 これらの投与量では、子孫の死亡率も増加した。 出生前死亡率は10mg/kgで増加したが、この実験では明確な用量反応関係はなかった。 100mg/kgでの再吸収率の増加は、妊娠15日目に剖検された女性で観察された。

妊娠

カテゴリーb

最大推奨ヒト用量の100倍を超えるラットおよびウサギにおける研究は、胚毒性または催奇形性を明らかにしなかった。 妊娠中の女性には十分かつ十分に制御された研究がなく、動物の生殖研究は必ずしもヒトの反応を予測するものではないため、Carvisken®（pindolol）は、潜在的な利

授乳中の母親

Carvisken®（ピンドロール）はヒト乳中に分泌されるため、薬を受けている母親は看護を行うべきではありません。

小児用

小児患者における安全性および有効性は確立されていない。

臨床検査室

血清トランスアミナーゼ（SGOT、SGPT）における軽度の持続的上昇は、Carvisken®（pindolol）投与中の患者の7％に認められているが、進行性の上昇は観察されなかった。 これらの上昇は、血清アルブミンおよび総蛋白質の減少などの肝障害を示唆する他の異常とは関連していなかった。 世界的なマーケティングの十年より多くの間に、あからさまな肝臓の傷害の医学文献にレポートがずっとありません。 アルカリホスファターゼ、乳酸デヒドロゲナーゼ（LDH）、尿酸もまれに上昇する。 これらの所見の意義は不明である。

ほとんどの有害反応は軽度であった. 次の表に記載されている発生率は、単独療法としてCarvisken®（pindolol）を投与した高血圧患者、単独療法として様々な活性対照薬を投与した場合、またはプラセボを投与した場合の12週間の比較二重盲検並行設計試験から得られるものである。. Carvisken®(pindolol)および陽性対照のデータは、1つの例外を除いて、個々の研究で顕著な違いは見られなかったため、いくつかの試験からプールされました. 報告されたすべての有害反応を考慮すると、陽性対照試験で浮腫の頻度が著しく高かった[16％Carvisken®（pindolol）vs. プラセボ対照試験よりも9％陽性対照][6≥rvisken®（ピンドロール）vs. 3%プラセボ]. この表には、ボランティアまたは誘発された有害反応、および少なくともおそらく薬物関連の副作用が含まれており、Carvisken®（pindolol）患者および他の選択された重

ボランティアまたは誘発された副作用（および少なくともおそらく薬物関連)

以下の選択された（潜在的に重要な）有害反応が2％以下の患者で見られ、Carvisken®（pindolol）との関係は不明である。 中枢神経系: 不安、無気力, 自律神経系: 視覚障害、多汗症, 心臓血管系: 徐脈、跛行、冷たい四肢、心臓ブロック、低血圧、失神、頻脈、体重増加, 胃腸科: 下痢、嘔吐, 呼吸器: 喘鳴, 宇生器: インポテンツ、頻尿, その他: 目の不快感または燃える目。

潜在的な悪影響

さらに、前述しない他の悪影響は他のベータadrenergic妨害エージェントと報告され、Carvisken®（pindolol）の潜在的な悪影響と考慮されるべきです。

中枢神経系 : 可逆性精神的うつ病は、時間と場所の見当識障害、短期記憶喪失、情緒不安定、わずかに曇った感覚、および神経心理学上のパフォーマンスの低下によって特徴付けられる急性可逆性症候群である緊張病に進行する。

心臓血管系 : AVブロックの強化。 （参照 禁忌)

アレルギー : 紅斑性発疹,痛みや喉の痛みと組み合わせた発熱,喉頭痙攣,呼吸困難.

ヘマトロジック : 無ran粒球症、血小板減少性および非血小板減少性紫斑病。

胃腸科: 腸間膜動脈血栓症、虚血性大腸炎。

その他 : 可逆性脱毛症ペイロニー病

Β遮断薬プラクトロールに関連するoculomucocutaneous症候群は、治験中のCarvisken®（pindolol）で報告されておらず、4百万人以上の患者年に相当する広範な外国の経験があります。

過量投与の緊急治療に関する具体的な情報は入手できません。 したがって、Carvisken®（ピンドロール）の薬理学的作用に基づいて、胃洗浄に加えて、以下の一般的な措置を適切に採用すべきである:

過度の徐脈 : 迷走神経遮断に対する応答がない場合は、アトロピンを投与し、イソプロテレノールを慎重に投与する。

心不全 : 患者をデジタル化し、および/または利尿剤を投与する。 この状況ではグルカゴンが有用である可能性があることが報告されている。

低血圧 : 血圧の連続監視を用いる昇圧剤、例えば、エピネフリンまたはlevarterenolを、管理して下さい。 （エピネフリンが選択の薬剤であるかもしれないという証拠があります。)

気管支痙攣 : イソプロテレノールおよび/またはテオフィリン誘導体などのβ2刺激剤を投与する。

高血圧患者による500mgのCarvisken®（ピンドロール）の摂取による急性過量投与の症例が報告されている。 血圧が上昇し、心拍数は380ビート/分であった。 回復は順調でした。 別のケースでは、250mgのCarvisken®（ピンドロール）を150mgのジアゼパムおよび50mgのニトラゼパムと一緒に服用し、昏睡および低血圧を生じさせた。 患者は24時間で回復した。

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