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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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カルビドパ錠、25 mgは、特発性パーキンソン病(麻痺性 ⁇ )、脳後性パーキンソニズム、症候性パーキンソニズムの症状の治療におけるカルビドパレボドパまたはレボドパでの使用が示され、その結果、一酸化炭素中毒によって神経系に損傷を与える可能性がありますおよび/またはマンガン。.
カルビドパ錠、25 mgは、カルビドパ-レボドパの投与量が十分な1日量(通常は1日70 mg)のカルビドパを提供しない患者のカルビドパ-レボドパで使用するためのものです。.
カルビドパ錠、25 mgは、カルビドパとレボドパの投与量ニーズが各薬物の個別の滴定を必要とする不定期の患者のレボドパで使用するためのものです。.
カルビドパ錠(25 mg)は、カルビドパレボドパまたはレボドパと併用して、吐き気と ⁇ 吐を減らし、より速い用量 ⁇ 増とややスムーズな反応で低レボドパ用量を投与できます。. レボドパに対して明らかに不規則な(「オンオフ」)反応を示す患者は、カルビドパの追加から利益を得ることを示していません。.
カルビドパはピリドキシンによって引き起こされるレボドパ効果の逆転を防ぐため、カルビドパとレボドパを同時に投与する場合、またはカルビドパレボドパとして、補完的なピリドキシン(ビタミンB6)患者を投与できます。.
カルビドパ錠の投与ですが。, 25 mg。, パーキンソン病とパーキンソン病を、レボドパの投与量をはるかに低く抑えて制御できます。, 現在、これについての決定的な証拠はありません。, これは利点です。, 吐き気と ⁇ 吐を減らす以外は。, より速い滴定を可能にし、レボドパに対してわずかにスムーズな反応を可能にします。.
レボドパ単独では反応が悪かった特定の患者は、カルビドパとレボドパを同時に投与すると改善しました。. これは、末 ⁇ 神経系に対するカルビドパの主な影響ではなく、レボドパの末 ⁇ デカルボキシル化の減少が原因である可能性が最も高いです。. カルビドパはレボドパの本質的な有効性を高めることは示されていません。.
吐き気や ⁇ 吐のある患者にカルビドパ錠、カルビドパレボドパまたはレボドパを25 mg投与するかどうかを決定する場合、医師は多くの患者が改善することが期待される可能性があることを認識しておく必要があります。. どの患者がおそらく改善するかを予測することは不可能であるため、これは治療の試みによってのみ決定できます。. カルビドパとレボドパをレボドパのみと比較した対照研究では、悪心および/またはレボドパ単独での ⁇ 吐のある患者の約半数が自然に改善したことに注意してください。 。.
カルビドパ-レボドパまたはレボドパのどちらを投与されているかに関係なく、カルビドパ錠剤の最適な1日量25 mgは、注意深い滴定によって決定する必要があります。. ほとんどの患者は、カルビドパの1日量が1日あたり70 mg以上であれば、カルビドパとレボドパの1:10の割合に反応します。. カルビドパの最大1日量は200 mgを超えてはなりません。これは、より大量の用量の臨床経験が限られているためです。. 患者がカルビドパレボドパを服用している場合、カルビドパレボドパのカルビドパ量を考慮に入れ、毎日投与する25 mgのカルビドパ錠剤の総量を計算する必要があります。.
追加のカルビドパを必要とするカルビドパレボドパを投与されている患者。
カルビドパレボドパを服用している一部の患者は、カルビドパの投与量が1日あたり70 mg未満で、レボドパの投与量が1日あたり700 mg未満の場合、吐き気と ⁇ 吐が十分に減少しない可能性があります。. これらの患者がカルビドパ-レボドパ、25 mgカルビドパ錠を服用している場合、25 mgを1日あたりのカルビドパ-レボドパの最初の用量で投与できます。. 12.5 mgまたは25 mgの追加用量は、カルビドパレボドパの任意の用量で日中投与できます。. カルビドパ錠、25 mgは、最適な治療反応に必要なカルビドパレボドパの任意の用量で投与できます。. カルビドパの最大1日量(カルビドパ錠、25 mg、カルビドパレボドパとして)は200 mgを超えてはなりません。.
カルビドパとレボドパの投与量を個別に滴定する必要がある患者。
カルビドパレボドパはカルビドパとレボドパの投与で最も一般的に使用されますが、患者はこれら2つの薬を個別に滴定する必要がある場合があります。. これらの患者では、25 mgの用量で25 mgのカルビドパ錠25 mg(カルビドパ)を1日3〜4回服用する必要があります。. 2つの薬剤を同時に投与する必要があります。カルビドパ錠、25 mg(カルビドパ)なしで投与した場合、レボドパの以前のまたは推奨される1日量の5分の1(20%)から4分の1(25%)まで開始します。 。. すでにレボドパ療法を受けている患者は、最後のレボドパ投与からカルビドパ錠、25 mg(カルビドパ)およびレボドパによる治療の開始までに少なくとも12時間かかるはずです。. これらの患者による治療を開始する便利な方法は、患者がレボドパを少なくとも12時間服用していない夜の後です。. カルビドパ錠、25 mg、レボドパを別々に処方する医療提供者は、各薬物の使用説明書に精通している必要があります。.
線量調整。
カルビドパ錠の投与量、25 mgは、1日あたりの錠剤の半分または1つを追加または省略して調整できます。. 治療と副作用の両方がレボドパのみを投与する場合よりも併用療法で速く発生するため、用量調整期間中は患者を注意深く監視する必要があります。. 特に、カルビドパ錠25 mgとレボドパを同時に投与した場合、カルビドパ錠25 mgなしでレボドパを投与した場合よりも、不随意運動が速くなります。. 不随意運動の発生には、減量が必要な場合があります。. 眼 ⁇ けいれんは、一部の患者では過剰摂取の有用な初期兆候である可能性があります。.
現在の証拠は、カルビドパとレボドパが投与されている間、他の標準的な抗パーキンソン病薬が継続できることを示唆しています。. ただし、そのような他の標準的なアンチパーキンソン病の薬を投与するには、調整が必要になる場合があります。.
治療の中断。
過熱と混乱の散発的な症例は、カルビドパ(レボドパ)またはカルビドパ-レボドパ拡張放出の線量減少と離脱に関連しています。. 特に患者が神経遮断薬を投与されている場合は、カルビドパ-レボドパまたはカルビドパ-レボドパの徐放の突然の減少または中止が必要な場合は、患者を注意深く監視する必要があります。. (見る。 警告。.)
全身麻酔が必要な場合は、患者が水分や薬を経口摂取できる限り、治療を続けることができます。. 治療が一時的に中断された場合、患者はNMSと同様の症状を観察する必要があり、患者が経口薬を服用できるようになるとすぐに、通常の1日量を再開できます。.
カルビドパ錠、25 mgは、この薬の任意の成分に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.
非選択的モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤は、カルビドパ錠の有無にかかわらず、レボドパまたはカルビドパレボドパの組み合わせ製品での使用には禁 ⁇ です(25 mg)。. これらの阻害剤は、レボドパ療法を開始する少なくとも2週間前に中止する必要があります。. カルビドパレボドパまたはレボドパは、MAOタイプBの選択性を備えたMAO阻害剤の推奨用量と同時に投与できます(例:. セレギリンHCl)(参照。 注意事項:。 医学的変化の影響。).
カルビドパ錠の有無にかかわらず、レボドパまたはカルビドパのレボドパ製品(25 mg)は、狭角緑内障の患者には禁 ⁇ です。.
警告。
カルビドパ錠、25 mg(カルビドパ)は、単独で投与した場合、抗パーキンソン病効果はありません。. カルビドパ・レボドパまたはレボドパでの使用が示されています。. カルビドパ錠、25 mg(カルビドパ)は、レボドパの中心的な効果による副作用を軽減しません。.
カルビドパ錠25 mg(カルビドパ)をレボドパのみで治療されたカルビドパ未使用患者に投与する場合は、2つの薬を同時に投与する必要があります。.
最後のレボドパ投与からカルビドパ錠、25 mg(カルビドパ)、レボドパを併用した治療の開始までに、少なくとも12時間経過する必要があります。. カルビドパ錠なしで25 mg(カルビドパ)を服用している場合は、以前の1日のレボドパ投与量の5分の1(20%)から4分の1(25%)以下から始めます。. 治療を開始する前に、投与量と投与量のセクションをお読みください。
カルビドパ錠を25 mg、レボドパまたはカルビドパレボドパと添加すると、レボドパの脱カルボキシル化による末 ⁇ 効果(吐き気、 ⁇ 吐)が減少します。カルビドパ錠、25 mg。ただし、レボドパの中心的な影響による副作用は軽減されません。. カルビドパ錠は25 mgであるため、レボドパを脳に到達させることができ、ドーパミンが形成されます。たとえば、特定の中枢神経系(CNS)の悪影響。.、ジスキネジア(不随意運動)は、低用量で、以前はレボドパをカルビドパ錠と組み合わせて、レボドパ単独よりも25 mgで発生する可能性があります。.
日常生活と眠気の活動で眠りに落ちる。
カルビドパレボドパ製品を単独で、または他のドーパミン作動薬と一緒に服用している患者は、日常の活動(自動車の運転を含む)を行っている間、眠気を警告することなく突然眠りに落ちたと報告しています。. これらのエピソードのいくつかは自動車事故につながりました。. これらの患者の多くはドーパミン作動薬の服用中に眠気を報告しましたが、過度の眠気などの警告の兆候がなく、イベントの直前に警戒していると信じている患者もいました。. 一部の患者は、治療開始から1年後にこれらのイベントを報告しました。.
日常の活動で眠りに落ちることは、通常、既存の傾眠のある患者で起こりますが、そのような病歴がない患者もいます。. このため、特に治療開始後にいくつかのイベントが発生するため、処方者は常に眠気または眠気について患者を検査する必要があります。. 処方者は、特定の活動中に眠気や眠気について直接尋ねられるまで、患者が眠気や眠気を認識しない可能性があることに注意する必要があります。. 傾眠または突然の睡眠開始があった患者は、カルビドパ錠による治療中にこれらの活動に参加すべきではありません。他のカルビドパレボドパ製品と一緒に服用した場合は25 mgです。.
カルビドパ錠による治療を開始する前に、25 mgの患者は眠気を発症する可能性と、特にカルビドパ錠による傾眠のリスクを高める可能性のある要因、付随する鎮静剤の使用や睡眠障害の存在などの25 mgについて質問されます。. 活動中の活動中に日中に重大な眠気またはエピソードを報告する患者では、カルビドパ錠25 mgを中止することを検討してください(例:. 会話、食べ物など.)。. 25 mgのカルビドパ錠で治療を継続する場合、患者は運転せず、患者が眠くなった場合に損傷する可能性のある他の潜在的に危険な活動を避けるようにアドバイスされるべきです。. 減量により、日常の活動で眠りに落ちるエピソードが排除されると判断するのに十分な情報がありません。.
過熱と混乱。
悪性神経遮断薬症候群(NMS)と同様の症状複合体の散発的な症例が、レボドパ、カルビドパレボドパ、カルビドパレボドパ徐放などの特定の抗パーキンソン病薬の減量または離脱に関連して報告されています。. したがって、特に患者が神経遮断薬を投与されている場合は、レボドパまたはカルビドパレボドパの用量が突然減少または中止される場合は、患者を注意深く監視する必要があります。.
NMSは異常ですが、発熱または高体温症を特徴とする生命を脅かす症候群です。. 筋肉のこわばり、不随意運動、意識の変化、心理的状態の変化などの神経学的所見;自律機能障害、頻脈、頻呼吸、発汗、過多または低血圧などの他の障害;クレアチンホスホキナーゼの増加、白血球増加症、ミオグロビン尿症、血清ミオグロビンの増加などの臨床検査結果が報告されています。.
この状態の早期診断は、これらの患者の適切な管理にとって重要です。. 考えられる診断としてのNMSの検討および他の急性疾患の除外(例:. 肺炎、全身感染など.)は不可欠です。. これは、臨床的外観に深刻な病気と未治療または治療不足の ⁇ 体外路徴候および症状(EPS)の両方が含まれる場合、特に複雑になる可能性があります。. 鑑別診断におけるその他の重要な考慮事項には、中枢抗コリン作用毒性、熱中症、薬物熱、中枢神経系(CNS)の一次病理などがあります。.
NMS管理には、1)集中的な対症療法と医療モニタリング、および2)特定の治療が利用できる付随する深刻な医療問題の治療を含める必要があります。. ブロモクリプチンなどのドーパミンアゴニストやダントロレンなどの筋 ⁇ 緩薬は、NMSの治療によく使用されます。ただし、それらの有効性は管理された研究では証明されていません。.
注意。
一般的な。
レボドパ単独と同様に、カルビドパ錠、25 mgとレボドパ、またはカルビドパ錠、25 mgとカルビドパ-レボドパ、またはこれらの薬物の組み合わせによる長期同時治療では、肝臓、造血、心血管および腎臓機能の定期的な評価が推奨されます。.
インパルス制御/強迫行動。
市販後の報告では、抗パーキンソン薬で治療された患者は、ギャンブルへの強い衝動、性的本能の増加、制御されていないお金を使うことへの強い衝動、攻撃を食べること、およびその他の集中的なドライブを経験する可能性があることが示唆されています。. 患者は、パーキンソン病の治療に使用される1つ以上の薬を服用し、カルビドパ錠、レボドパとカルビドパを併用した25 mgを含む中央ドーパミン作動性トーンを増加させながら、この衝動を制御できない場合があります。. すべてではありませんが、場合によっては、これらのドライブは、抗パーキンソン薬の用量が減少または中止されたときに停止したと報告されています。. 患者はこれらの行動を異常として認識しない可能性があるため、カルビドパ錠で治療されている間、処方者は患者またはその介護者に、ギャンブル圧力の新たなまたは増加、性的ドライブ、制御されない費用、またはその他のドライブの発生について具体的に尋ねることが重要です。 25 mg。. 医師は、カルビドパ錠、25 mgまたはレボドパを服用しているときに患者がそのような衝動を起こした場合は、カルビドパ錠、25 mgをカルビドパ/レボドパと一緒に減らしたり止めたりすることを検討する必要があります。.
幻覚/精神病に似た行動。
幻覚と精神病の行動は、ドーパミン作動薬で報告されています。. 一般に、幻覚は治療開始直後に発生し、レボドパの減量に反応する可能性があります。. 幻覚は混乱を伴う可能性があり、程度は低いものの睡眠障害(不眠)と過度の夢を伴います。. カルビドパ錠25 mgをカルビドパレボドパと一緒に服用すると、思考や行動に同様の効果があります。. この異常な思考と行動は、偏執的な思想、妄想、幻覚、混乱、精神病のような行動、見当識障害、攻撃的な行動、覚 ⁇ 、せん妄などの1つ以上の症状で発生する可能性があります。.
通常、重度の精神病性障害のある患者は、精神病の悪化のリスクがあるため、カルビドパ錠、25 mg、カルビドパレボドパで治療すべきではありません。. さらに、精神病の治療に使用される特定の薬は、パーキンソン病の症状を悪化させ、カルビドパ錠25 mgの有効性を低下させる可能性があります。.
ジスキネジア。
カルビドパ錠、25 mg(カルビドパ)は、レボドパのドーパミン作動性副作用を増加させ、既存のジスキネジアを引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。.
うつ病。
カルビドパ錠、25 mg、カルビドパレボドパで治療された患者は、自殺傾向を伴ううつ病の発症について注意深く検査する必要があります。.
メラノーマ。
疫学研究では、パーキンソン病の患者は、一般集団よりも黒色腫を発症するリスクが高い(2〜6倍高い)ことが示されています。. 観察されたリスクの増加がパーキンソン病またはパーキンソン病を治療するための薬物療法などの他の要因によるものであったかどうかは不明です。.
上記の理由により、患者とプロバイダーは、カルビドパ錠、パーキンソン病用の25 mg錠剤を使用する場合は、メラノーマを頻繁かつ定期的に監視することをお勧めします。.
理想的には、定期的な皮膚検査は適切な資格を持つ人が実施する必要があります(例:. 皮膚科医)。.
実験室試験。
臨床検査の異常には、アルカリホスファターゼ、SGOT(AST)、SGPT(ALT)、牛乳デヒドロゲナーゼ、ビリルビンなどの肝機能検査の増加が含まれる場合があります。. 血中尿素窒素の異常とクームス検査の陽性も報告されています。. カルビドパとレボドパの併用投与中の低血糖窒素、クレアチニン、尿酸の濃度は、レボドパ単独の場合よりも低くなることがよくあります。.
レボドパとカルビドパのレボドパの組み合わせ製品は、テストテープを使用してケトン尿を決定すると、尿中のケトン体に偽陽性反応を引き起こす可能性があります。. この反応は、尿サンプルを沸騰させることによっては変化しません。. 偽陰性検査は、グルコス尿症にグルコースオキシダーゼ試験方法を使用する可能性があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
25、45または135 mg / kg /日の経口投与でのカルビドパを用いた96週間の研究では、治療された死亡率または腫瘍の間に有意差はありませんでした。. カルビドパとレボドパの組み合わせ(10-20、10-50、10-100 mg / kg /日)を106週間ラットに経口投与した。. 同時対照と比較して、死亡率や発生率、および腫瘍のタイプへの影響は観察されませんでした。.
変異誘発。
変異原性試験は、カルビドパまたはカルビドパとレボドパの組み合わせでは行われていません。.
不妊。
カルビドパは、30、60、または120 mg / kg /日の用量でラットに経口投与した場合、男の子の交尾能力、生殖能力、または生存に影響を与えませんでした。. 最高用量は男性の体重増加を中程度に減少させました。.
10-20、10-50または10-100 mg / kg /日の用量でのカルビドパ-レボドパの投与は、雄または雌ラットの生殖能力、それらの生殖能力、または若者の成長と生存に影響を与えませんでした。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC
妊娠中の女性を対象とした、カルビドパ錠25 mgを用いた適切で適切に管理された研究はありません。. 個々の症例から、レボドパがヒト胎盤関門を通過し、胎児に浸透し、代謝されることが報告されています。. 胎児組織レールのカルビドパ濃度は最小限です。. カルビドパ錠、25 mgは、潜在的な使用が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
カルビドパは、催奇形性の影響なしに、マウスまたはウサギで最大120 mg / kg /日の用量でした。. ウサギではあるがマウスではそうではないが、カルビドパレボドパは、レボドパで単独で観察されたものと同様の内臓異常を、ヒトの推奨最大用量の約7倍で引き起こした。. ウサギにおけるレボドパの催奇形性の影響は、カルビドパの同時投与により変化しなかった。.
母乳育児の母親。
カルビドパが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ され、深刻な副作用が授乳中の乳児に発生する可能性があるため、授乳中の女性にとっての医薬品の重要性を考慮して、ケアを中止するか、薬を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されておらず、18歳未満の患者での薬物の使用は推奨されていません。.
老人病アプリケーション。
カルビドパ錠(25 mg)を使用した臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 他の臨床経験では、高齢者と若年患者の反応に違いは見られませんでした。. 一般に、高齢患者の用量選択は注意する必要があり、通常は用量範囲の下限から始まり、肝機能、腎臓または心機能の低下、併用療法およびその他の薬物療法の頻度の増加を反映します。.
カルビドパは、推奨用量で明らかな薬力学的効果があることは示されていません。. 観察された唯一の副作用は、カルビドパとレボドパなどの他の医薬品およびカルビドパレボドパの組み合わせ製品との同時使用でした。.
カルビドパ錠では、25 mgがレボドパまたはカルビドパレボドパの組み合わせ製品と同時に投与されます。最も一般的な副作用には、振付、ジストニック、その他の不随意運動や吐き気などのジスキネジアがあります。. カルビドパ錠で報告されている他の副作用、レボドパ単独またはカルビドパレボドパ併用製品と一緒に投与した場合25 mgは、妄想、幻覚、偏執的な考え、自殺傾向の発生の有無にかかわらずうつ病、認知症などの精神病エピソードでした。. けいれんも発生しました。ただし、カルビドパ錠、25 mg、レボドパの同時使用との因果関係は見つかりませんでした。.
以下の他の副作用がレボドパとカルビドパレボドパの組み合わせ製品で報告されています。. 同じ副作用は、25 mgのカルビドパ錠がこれらの製品とともに投与された場合にも発生する可能性があります。.
全体としての体:。 腹痛と不快感、無力症、胸痛、疲労。.
心血管:。 心異常、高血圧、心筋 ⁇ 塞、起立性低血圧を含む低血圧、動 ⁇ 、静脈炎、失神。.
消化管:。 拒食症、歯ぎしり、舌の ⁇ 熱感、便秘、暗い ⁇ 液、十二指腸 ⁇ 瘍の発症、下 ⁇ 、口渇、消化不良、 ⁇ 下障害、 ⁇ 腸、消化管出血、胃腸の痛み、胸やけ、しゃっくり、 ⁇ 液、味の変化、 ⁇ 吐。.
血液学:。 溶血性および非溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症、無 ⁇ 粒球症。.
過敏症:。 血管浮腫、じんま疹、そう ⁇ 、ヘノッホ・シェーンライン・プルプラ、水 ⁇ 性病変(天 ⁇ 様反応を含む)。.
代謝:。 浮腫、体重増加、体重減少。.
筋骨格-:。 腰痛、脚の痛み、筋肉のけいれん、肩の痛み。.
神経系/精神医学:。 妄想、幻覚、偏執的な思想、神経遮断薬悪性症候群などの精神病エピソード(NMS、参照)。 警告。)、徐脈エピソード(「オンオフ」現象)、混乱、落ち着きのなさ、めまい、眠気、悪夢を含むトラウマ、不眠症、感覚異常、頭痛、自殺傾向の発生の有無にかかわらずうつ病、認知症、病的ギャンブル、性欲の増加、衝動制御症状。. けいれんも発生しました。しかし、カルビドパ錠との因果関係、25 mgとレボドパは見つかりませんでした。.
気道:。 上気道感染症、呼吸困難、喉の痛み、咳。.
皮膚:。 すすぎ、発汗の増加、悪性黒色腫(参照。禁 ⁇ 。 )、発疹、脱毛症、暗い汗。.
特別な感覚:。 眼科危機、複視、かすみ目、 ⁇ 孔の拡大。.
⁇ 尿生殖器:。 暗い尿、持続勃起症、尿頻度、尿失禁、尿閉、尿路感染症。.
臨床検査:。 アルカリホスファターゼ、SGOT(AST)、SGPT(ALT)、牛乳デヒドロゲナーゼ、ビリルビン、血中尿素窒素(BUN)、クームス試験のアノマリー。血清グルコースの増加;ヘモグロビンとヘマトクリットの減少;白血球と血清カリウムの数の減少;血清クレアチニンの増加と。.
その他:。 奇妙な呼吸パターン、失神、しわがれ声、ほてり、 ⁇ 怠感、悪性神経遮断薬症候群、刺激感。.
カルビドパ錠25 mgの過剰摂取の報告は受けていません。. カルビドパの過剰摂取の管理は、レボドパまたはカルビドパのレボドパ製剤の管理と同じです。.
過剰摂取の場合は、一般的なサポート措置と即時の胃洗浄を使用する必要があります。. 静脈内液体は慎重に投与し、適切な気道を維持する必要があります。. 心電図モニタリングを開始し、不整脈の発生について患者を注意深く監視する必要があります。必要に応じて、適切な抗不整脈療法を行う必要があります。. 患者が他の薬やカルビドパ錠25 mgを服用している可能性を検討する必要があります。. これまでのところ透析の経験は報告されていないため、過剰摂取による価値は不明です。. ピリドキシンは、カルビドパ錠25 mgの効果を逆転させるのに効果的ではありません。.
高用量のレボドパおよび/またはカルビドパが投与された研究に基づいて、レボドパが経口投与されたラットおよびマウスのかなりの割合が、約1500〜2000 mg / kgで死亡すると予想されます。. 両性のアシッドラットのかなりの割合が800 mg / kgの用量で死亡すると予想されます。. ラットのかなりの割合が、同様のカルビドパ用量による治療後に死亡すると予想されます。. レボドパと1:10の比率でカルビドパを追加すると、マウスのかなりの割合が死亡する用量が3360 mg / kgに増加します。.
レボドパを経口投与すると、脳外組織でドーパミンに急速脱炭酸されるため、所定の用量のごく一部のみが変化せずに中枢神経系に輸送されます。. このため、適切な治療効果には大量のレボドパが必要です。これは、吐き気やその他の副作用を伴うことが多く、その一部は脳外組織で形成されるドーパミンによるものです。.
レボドパ誘発の吐き気と ⁇ 吐の発生率は、カルビドパ錠(レボドパを含む25 mg)を使用する場合、カルビドパ錠なしでレボドパを使用する場合(25 mg)よりも低くなります。. 多くの患者では、吐き気と ⁇ 吐のこの減少により、より速い用量 ⁇ 増が可能になります。.
カルビドパは末 ⁇ レボドパの脱カルボキシル化を阻害します。. カルビドパは、推奨用量で明らかな薬力学的効果があることは示されていません。. それは容易に血液脳関門を超えるようには見えず、レボドパの末 ⁇ 脱炭酸の最大の効果的な阻害に推奨されるカルビドパの用量で中枢神経系内のレボドパの代謝に影響を与えません。.
デカルボキシラーゼ阻害活性は主に脳外組織に限定されているため、レボドパをカルビドパに投与すると、脳への輸送により多くのレボドパが提供されます。. ただし、レボドパとカルビドパは腸壁を介した輸送のために特定のアミノ酸と競合するため、タンパク質が豊富な食事をしている一部の患者では、レボドパとカルビドパの吸収が損なわれることがあります。.