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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:09.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аは、カルビドパレボドパまたはレボドパでの使用が、特発性パーキンソン病(麻痺性 ⁇ )、脳後性パーキンソニズム、および症候性パーキンソニズムの症状の治療に使用することが示されています。マンガン中毒。.
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аは、カルビドパ-レボドパの投与量がカルビドパの適切な1日投与量(通常は1日70 mg)未満である患者のカルビドパ-レボドパで使用するためのものです。.
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аは、カルビドパとレボドパの投与要件により各薬剤の個別の滴定が必要な不定期の患者のレボドパで使用するためのものです。.
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аは、カルビドパレボドパまたはレボドパと併用して、吐き気と ⁇ 吐を減らし、投薬量を増やし、反応をややスムーズにする低用量のレボドパを投与できます。. しかし、レボドパに対して著しく不規則な(「オンオフ」)反応を示す患者は、カルビドパの添加による恩恵を受けることが示されていません。.
カルビドパはピリドキシンによって引き起こされるレボドパ効果の逆転を防ぐため、補助ピリドキシン(ビタミンB6)は、カルビドパとレボドパを併用またはカルビドパレボドパとして投与している患者に投与できます。.
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аの投与は、はるかに低い用量のレボドパでパーキンソニズムとパーキンソン病の管理を可能にしますが、これが吐き気と ⁇ 吐を減らし、より迅速な滴定を可能にし、ややスムーズな反応を提供する以外に有益であるという決定的な証拠は現在ありませんレボドパに。.
レボドパのみに反応の少ない特定の患者は、カルビドパとレボドパを同時に投与すると改善しました。. これは、末 ⁇ 神経系に対するカルビドパの主な影響ではなく、レボドパの末 ⁇ 脱カルボキシル化の減少が原因である可能性が最も高いです。. カルビドパはレボドパの本質的な有効性を高めることは示されていません。.
吐き気や ⁇ 吐のある患者に ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аをカルビドパレボドパと一緒に投与するか、レボドパと一緒に投与するかを決定する際、医師は、多くの患者は改善が見込まれる可能性があるが、改善しない人もいることを認識しておく必要があります。. どの患者が改善する可能性が高いかを予測できないため、これは治療の試験によってのみ決定できます。. さらに、カルビドパとレボドパをレボドパのみと比較した対照試験では、悪心および/またはレボドパのみに ⁇ 吐した患者の約半数が、試験の管理部分で同じ用量のレボドパに留まっているにもかかわらず、自然に改善したことに注意してください。.
カルビドパ-レボドパまたはレボドパのいずれを使用して投与する場合でも、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аの最適な1日量は、注意深い滴定によって決定する必要があります。. カルビドパの1日量が1日70 mg以上であれば、ほとんどの患者はカルビドパとレボドパの1:10の割合に反応します。. より大きな投与量の臨床経験は限られているため、カルビドパの最大1日投与量は200 mgを超えてはなりません。. 患者がカルビドパ-レボドパを服用している場合、毎日投与される ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аの総量を計算するときは、カルビドパ-レボドパのカルビドパの量を考慮する必要があります。.
追加のカルビドパを必要とするカルビドパ-レボドパを投与されている患者。
カルビドパレボドパを服用している一部の患者は、カルビドパの投与量が1日70 mg未満であり、レボドパの投与量が1日700 mg未満の場合、吐き気と ⁇ 吐の適切な減少がない可能性があります。. これらの患者がカルビドパレボドパを服用している場合、25 mgの ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аをカルビドパレボドパの最初の投与で毎日投与することができます。. カルビドパレボドパの各用量で、12.5 mgまたは25 mgの追加用量を日中に投与することができます。. ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аは、最適な治療反応に必要な任意の用量のカルビドパレボドパと一緒に投与できます。. カルビドパの最大1日量は、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аおよびカルビドパ-レボドパとして投与され、200 mgを超えてはなりません。.
カルビドパとレボドパの投与量の個別滴定が必要な患者。
カルビドパレボドパはカルビドパとレボドパの投与で最も頻繁に使用されますが、これら2つの薬剤を個別に滴定した用量を必要とする患者が時折存在する可能性があります。. これらの患者では、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а(カルビドパ)は、25 mgの用量で1日3〜4回開始する必要があります。. 2つの薬を同時に投与する必要があります。 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а(カルビドパ)なしで投与した場合、レボドパの以前のまたは推奨される1日の投与量の5分の1(20%)から4分の1(25%)以下から開始します。. すでにレボドパ療法を受けている患者では、レボドパの最後の投与から ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а(カルビドパ)とレボドパによる治療の開始までに少なくとも12時間経過する必要があります。. これらの患者で治療を開始する便利な方法は、患者がレボドパを少なくとも12時間服用していない夜の朝です。. ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аとレボドパの別々の用量を処方する医療提供者は、各薬物の使用方法に十分に精通している必要があります。.
投与量の調整。
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аの投与量は、1日2錠または1錠を追加または省略して調整できます。. 治療反応と副作用の両方が、レボドパのみを投与する場合よりも併用療法でより迅速に発生するため、用量調整期間中は患者を注意深く監視する必要があります。. 具体的には、レボドパを ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аなしで投与した場合よりも、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аとレボドパを併用すると、不随意運動がより速く発生します。. 不随意運動の発生には、投与量の削減が必要になる場合があります。. 眼 ⁇ けいれんは、一部の患者では過剰投与の有用な初期兆候である可能性があります。.
現在の証拠は、カルビドパとレボドパが投与されている間、他の標準的な抗パーキンソン病薬が継続される可能性があることを示しています。. ただし、そのような他の標準的な抗パーキンソン病薬の投与量は調整が必要な場合があります。.
治療の中断。
過熱と混乱の散発的な症例は、カルビドパ-レボドパ)またはカルビドパ-レボドパ拡張放出の線量減少と離脱に関連しています。. 特に患者が神経遮断薬を投与されている場合は、カルビドパ-レボドパまたはカルビドパ-レボドパ拡張放出の突然の減少または中止が必要な場合は、患者を注意深く観察する必要があります。. (見る。 警告。.)
全身麻酔が必要な場合は、患者が水分や薬を口から摂取できる限り、治療を継続できます。. 治療が一時的に中断された場合、患者はNMSに似た症状を観察する必要があり、患者が経口薬を服用できるようになるとすぐに、通常の1日の投与量を再開できます。.
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аは、この薬物の任意の成分に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.
選択的モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤は、レボドパまたはカルビドパとレボドパの組み合わせ製品での使用は、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аの有無にかかわらず禁 ⁇ です。. これらの阻害剤は、レボドパによる治療を開始する少なくとも2週間前に中止する必要があります。. カルビドパレボドパまたはレボドパは、MAOタイプBの選択性を備えたMAO阻害剤の製造元の推奨用量と同時に投与できます(例:.、セレギリンHCl)(参照。 注意:。 薬物相互作用。).
Levodopaまたはcarbidopa-levodopa製品は、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аの有無にかかわらず、狭角緑内障の患者では禁 ⁇ です。.
警告。
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а(カルビドパ)は、単独で投与した場合、抗パーキンソン病の影響はありません。. カルビドパ・レボドパまたはレボドパでの使用が示されています。. ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а(カルビドパ)は、レボドパの中心的な影響による副作用を減らしません。.
レボドパのみで治療されているカルビドパ未使用患者に ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а(カルビドパ)を投与する場合は、2つの薬を同時に投与する必要があります。.
レボドパの最後の投与から ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а(カルビドパ)とレボドパを併用した治療の開始までに、少なくとも12時間経過する必要があります。. ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а(カルビドパ)なしで投与した場合、レボドパの以前の1日投与量の5分の1(20%)から4分の1(25%)以下から始めます。. 治療を開始する前に、投与量と投与量のセクションを参照してください。.
レボドパまたはカルビドパレボドパに ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аを追加すると、レボドパの脱カルボキシル化による末 ⁇ 効果(吐き気、 ⁇ 吐)が減少します。ただし、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аはレボドパの中心的な影響による副作用を減らしません。. ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аは、より多くのレボドパが脳に到達し、より多くのドーパミンが形成されることを可能にするため、特定の有害な中枢神経系(CNS)の影響、例えば.、ジスキネジア(不随意運動)は、レボドパ単独の場合よりも、レボドパを ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аと組み合わせて使用 すると、投与量が少なく、早く発生する可能性があります。.
日常生活と傾眠の活動中に眠りに落ちる。
カルビドパレボドパ製品を単独で、または他のドーパミン作動薬と一緒に服用している患者は、日常生活の活動に従事している間、眠気を事前に警告することなく突然眠りに落ちたと報告されています(自動車の運転を含む)。. これらのエピソードのいくつかは自動車事故をもたらしました。. これらの患者の多くはドーパミン作動薬を服用している間に傾眠を報告しましたが、過度の眠気などの警告の兆候がないことに気づき、イベントの直前に警戒していると信じていました。. 一部の患者は、治療開始から1年後にこれらのイベントを報告しました。.
日常生活の活動に従事している間に眠りに落ちることは、通常、既存の傾眠を経験している患者で起こりますが、一部の患者はそのような病歴を与えない場合があります。. このため、特に治療開始後にいくつかのイベントが発生するため、処方者は眠気や眠気について患者を継続的に再評価する必要があります。. 処方者は、特定の活動中の眠気や眠気について直接質問されるまで、患者が眠気や眠気を認めない可能性があることに注意する必要があります。. すでに傾眠または突然の睡眠開始のエピソードを経験した患者は、他のカルビドパレボドパ製品と一緒に服用する場合、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аによる治療中にこれらの活動に参加すべきではありません。.
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аによる治療を開始する前に、眠気を発症する可能性について患者に助言し、付随する鎮静薬の使用や睡眠障害の存在など、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аによる傾眠のリスクを高める可能性のある要因について具体的に尋ねます。. 昼間の眠気や、積極的な参加を必要とする活動中に眠りに落ちるエピソードが多いと報告している患者では、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аを中止することを検討してください(例:.、会話、食事など.)。. ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аによる治療が継続する場合、患者は運転せず、患者が傾眠した場合に害を及ぼす可能性のある他の潜在的に危険な活動を避けるようにアドバイスされるべきです。. 線量の削減が日常生活の活動に従事している間に眠りに落ちるエピソードを排除することを確立するには不十分な情報があります。.
過熱と混乱。
神経遮断薬悪性症候群(NMS)に似た症状複合体の散発的な症例は、レボドパ、カルビドパレボドパ、カルビドパレボドパ徐放などの特定の抗パーキンソン病薬の減量または離脱に関連して報告されています。. したがって、特に患者が神経遮断薬を受けている場合は、レボドパまたはカルビドパレボドパの投与量を突然減らすか中止する場合は、患者を注意深く観察する必要があります。.
NMSはまれですが、発熱または高体温症を特徴とする生命にかかわる症候群です。. 筋肉の硬直、不随意運動、意識の変化、精神状態の変化などの神経学的所見;自律神経機能障害、頻脈、頻呼吸、発汗、過多または低血圧などの他の障害;クレアチンホスホキナーゼの上昇、白血球増加症、ミオグロビン尿症、血清ミオグロビンの増加などの実験室所見が報告されています。.
この状態の早期診断は、これらの患者の適切な管理にとって重要です。. NMSを可能性のある診断と見なし、他の急性疾患を除外する(例:.、肺炎、全身感染など.)は不可欠です。. これは、臨床症状に深刻な医学的疾患と未治療または不十分に治療された ⁇ 体外路徴候および症状(EPS)の両方が含まれる場合、特に複雑になる可能性があります。. 鑑別診断におけるその他の重要な考慮事項には、中枢抗コリン作用毒性、熱中症、薬物熱、および原発性中枢神経系(CNS)の病理が含まれます。.
NMSの管理には、次のものを含める必要があります。1)集中的な対症療法と医療モニタリング、および2)特定の治療が利用できる付随する深刻な医療問題の治療。. ブロモクリプチンなどのドーパミンアゴニスト、およびダントロレンなどの筋 ⁇ 緩薬は、NMSの治療によく使用されます。ただし、それらの有効性は対照研究では実証されていません。.
注意。
一般的な。
レボドパ単独と同様に、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аとlevodopa、または ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аとカルビドパ-levodopaまたはこれらの薬物の任意の組み合わせによる長期併用療法では、肝機能、造血機能、心血管機能、および腎機能の定期的な評価が推奨されます。.
インパルスコントロール/強迫行動。
市販後の報告では、抗パーキンソン薬で治療された患者は、ギャンブルへの強い衝動、性的衝動の増加、手に負えないほどお金を使うという激しい衝動、過食症、その他の激しい衝動を経験する可能性があることが示唆されています。. 患者は、パーキンソン病の治療に使用され、レボドパとカルビドパを併用した ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аを含む中央ドーパミン作動性トーンを増加させる1つ以上の薬を服用している間、これらの衝動を制御できない場合があります。. すべてではありませんが、場合によっては、これらの衝動は、抗パーキンソン薬の用量が減少または中止されたときに停止したと報告されています。. 患者はこれらの行動を異常として認識しない可能性があるため、処方者は、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аで治療されている間、患者またはその介護者に、新しいまたは増加したギャンブル衝動、性的衝動、制御されていない支出またはその他の衝動の発生について具体的に尋ねることが重要です。. 患者がカルビドパ/レボドパを服用している間にそのような衝動を発症した場合、医師は線量減少または ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аまたはレボドパの停止を検討する必要があります。.
幻覚/精神病のような行動。
幻覚と精神病のような行動は、ドーパミン作動薬で報告されています。. 一般に、幻覚は治療開始直後に存在し、レボドパの減量に反応する可能性があります。. 幻覚は混乱を伴う可能性があり、程度は低いが睡眠障害(不眠症)と過度の夢を伴う可能性があります。. ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аをカルビドパ-レボドパと一緒に服用すると、思考や行動に同様の効果がある可能性があります。. この異常な思考と行動は、偏執的な思想、妄想、幻覚、混乱、精神病のような行動、見当識障害、攻撃的な行動、興奮、せん妄など、1つ以上の症状を示す可能性があります。.
通常、精神病を悪化させるリスクがあるため、主要な精神病性障害のある患者は、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аとカルビドパレボドパで治療すべきではありません。. さらに、精神病の治療に使用される特定の薬は、パーキンソン病の症状を悪化させ、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аの有効性を低下させる可能性があります。.
ジスキネジア。
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а(カルビドパ)は、レボドパのドーパミン作動性副作用を増強し、既存のジスキネジアを引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。.
うつ病。
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аとカルビドパレボドパで治療された患者は、自殺傾向が付随するうつ病の発症について注意深く観察する必要があります。.
メラノーマ。
疫学研究では、パーキンソン病の患者は、一般集団よりも黒色腫を発症するリスクが高い(2倍から約6倍高い)ことが示されています。. 観察されたリスクの増加がパーキンソン病またはパーキンソン病の治療に使用される薬物などの他の要因によるものかどうかは不明です。.
上記の理由により、パーキンソン病に ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ а錠剤を使用する場合、患者と提供者は黒色腫を頻繁に定期的に監視することをお勧めします。.
理想的には、定期的な皮膚検査は適切な資格を持つ個人(例:.、皮膚科医)。.
実験室試験。
臨床検査の異常には、アルカリホスファターゼ、SGOT(AST)、SGPT(ALT)、乳酸デヒドロゲナーゼ、ビリルビンなどの肝機能検査の上昇が含まれる場合があります。. 血中尿素窒素の異常とクームス陽性の検査も報告されています。. 一般に、カルビドパとレボドパの併用投与中の血中尿素窒素、クレアチニン、尿酸のレベルは、レボドパ単独の場合よりも低くなります。.
レボドパとカルビドパとレボドパの組み合わせ製品は、ケトン尿の測定にテストテープを使用すると、尿中ケトン体に偽陽性反応を引き起こす可能性があります。. この反応は、尿検体を沸騰させることによっては変化しません。. 偽陰性検査は、グルコース-オキシダーゼ法のグルコース尿症検査の使用により生じる可能性があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
25、45、または135 mg / kg /日の経口投与でのカルビドパの96週間の研究では、死亡率または腫瘍に関して治療ラットと対照ラットの間に有意差はありませんでした。. カルビドパとレボドパの組み合わせ(10-20、10-50、10-100 mg / kg /日)を106週間ラットに経口投与した。. 同時対照と比較した場合、死亡率や発生率、腫瘍の種類への影響は見られませんでした。.
変異誘発。
変異原性試験は、カルビドパまたはカルビドパとレボドパの組み合わせのいずれでも行われていません。.
不妊。
カルビドパは、30、60、または120 mg / kg /日の用量でラットに経口投与した場合、若者の交尾能力、生殖能力、または生存に影響を与えませんでした。. 最高用量は男性の体重増加を中程度に減少させました。.
10-20、10-50、または10-100 mg / kg /日の用量レベルでのカルビドパ-レボドパの投与は、雄または雌ラットの生殖能力、それらの生殖能力、または成長および生存に悪影響を及ぼさなかった若い。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC
妊娠中の女性を対象とした ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аを使用した適切で適切に管理された研究はありません。. 個々の症例から、レボドパが人間の胎盤関門を通過し、胎児に入り、代謝されることが報告されています。. 胎児組織のカルビドパ濃度は最小限であるように見えました。. ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
カルビドパは、120 mg / kg /日の高用量で、マウスまたはウサギに催奇形性の影響はありませんでした。. ウサギでは、マウスでは、カルビドパレボドパは、レボドパ単独で見られるものと同様の内臓異常を、推奨される最大ヒト用量の約7倍で引き起こしました。. ウサギにおけるレボドパの催奇形性の影響は、カルビドパの併用投与によって変化しませんでした。.
授乳中の母親。
カルビドパが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ され、授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、授乳中の女性にとっての薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されておらず、18歳未満の患者での薬物の使用は推奨されていません。.
老人用。
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 他の臨床経験では、高齢者と若年患者の間の反応の違いは確認されていません。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、投与範囲の低い端から始まり、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下の頻度が高くなり、疾患やその他の薬物療法が併用されます。.
カルビドパは、推奨用量で明白な薬力学的作用があることは実証されていません。. 観察された唯一の副作用は、カルビドパとレボドパなどの他の薬物との併用、およびカルビドパレボドパの組み合わせ製品でした。.
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аをレボドパまたはカルビドパとレボドパの組み合わせ製品と併用して投与する場合、最も一般的な副作用には、振付、ジストニック、その他の不随意運動、吐き気などのジスキネジアが含まれます。. レボドパ単独またはカルビドパとレボドパの組み合わせ製品と併用して投与した場合、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аで報告された他の副作用は、妄想、幻覚、偏執的な思想、自殺傾向の有無によるうつ病、認知症などの精神病エピソードでした。. けいれんも発生しました。ただし、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аとレボドパの併用との因果関係は確立されていません。.
以下の他の副作用がレボドパとカルビドパレボドパの組み合わせ製品で報告されています。. これらの同じ副作用は、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аがこれらの製品とともに投与された場合にも発生する可能性があります。.
全体としての体:。 腹痛と苦痛、無力症、胸痛、疲労。.
心血管:。 心異常、高血圧、心筋 ⁇ 塞、起立性低血圧を含む低血圧、動 ⁇ 、静脈炎、失神。.
消化管:。 食欲不振、歯ぎしり、舌の ⁇ 熱感、便秘、暗 ⁇ 液、十二指腸 ⁇ 瘍の発症、下 ⁇ 、口渇、消化不良、 ⁇ 下障害、 ⁇ 腸、消化管出血、胃腸痛、胸やけ、しゃっくり、 ⁇ 液、味覚の変化、 ⁇ 吐。.
血液学:。 溶血性および非溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症、無 ⁇ 粒球症。.
過敏症:。 血管浮腫、じんま疹、そう ⁇ 、ヘノク・シェーンライン紫斑病、水 ⁇ 性病変(天 ⁇ 様反応を含む)。.
代謝:。 浮腫、体重増加、体重減少。.
筋骨格:。 背中の痛み、足の痛み、筋肉のけいれん、肩の痛み。.
神経系/精神医学:。 妄想、幻覚、偏執的な思想、神経遮断薬悪性症候群などの精神病エピソード(NMS、参照)。 警告。)、徐脈エピソード(「オンオフ」現象)、混乱、興奮、めまい、傾眠、悪夢、不眠症、感覚異常、頭痛、自殺傾向の発生の有無にかかわらずうつ病、認知症、病的ギャンブル、性欲の増加などの性欲の増加性 ⁇ 進、衝動制御症状。. けいれんも発生しました。ただし、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аおよびlevodopaとの因果関係は確立されていません。.
呼吸器:。 上気道感染症、呼吸困難、 ⁇ 頭痛、咳。.
皮膚:。 紅潮、発汗の増加、悪性黒色腫(参照 禁 ⁇ 。)、発疹、脱毛症、黒汗。.
特別感覚:。 眼科危機、複視、かすみ目、拡張した ⁇ 孔。.
⁇ 尿生殖器:。 暗い尿、持続勃起症、尿頻度、尿失禁、尿閉、尿路感染症。.
実験室試験:。 アルカリホスファターゼの異常。, SGOT。 (AST。) SGPT。 (ALT。) 乳酸脱水素酵素。, ビリルビン。, 血中尿素窒素。 (楽しい。) クームステスト。; 血清グルコースの上昇。; ヘモグロビンとヘマトクリットの減少。; 白血球数と血清カリウムの減少。; 血清クレアチニンと尿酸の増加。; 白血球。, 尿中の細菌と血液。; 尿中のタンパク質とグルコース。.
その他:。 奇妙な呼吸パターン、失神、しわがれ声、ほてり、 ⁇ 怠感、神経遮断薬悪性症候群、刺激感。.
⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аによる過剰摂取の報告は受け取られていません。. カルビドパによる過剰摂取の管理は、レボドパまたはカルビドパレボドパ製剤の管理と同じです。.
過剰摂取の場合、即時の胃洗浄とともに、一般的な支援策を採用する必要があります。. 静脈内液は慎重に投与し、適切な気道を維持する必要があります。. 心電図モニタリングを実施し、不整脈の発生について患者を注意深く観察する必要があります。必要に応じて、適切な抗不整脈療法を行う必要があります。. 患者が他の薬や ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аを服用した可能性を考慮する必要があります。. 現在まで、透析の経験はありません。したがって、過剰摂取でのその価値は不明です。. ピリドキシンは、 ⁇ ар ⁇ и ⁇ о ⁇ аの作用を逆転させるのに効果的ではありません。.
高用量のレボドパおよび/またはカルビドパが投与された研究に基づいて、約1500〜2000 mg / kgのレボドパを単回経口投与したラットおよびマウスのかなりの割合が死亡すると予想されます。. 両性の乳児ラットのかなりの割合が800 mg / kgの用量で死亡すると予想されます。. ラットのかなりの割合が、同様の用量のカルビドパによる治療後に死亡すると予想されます。. レボドパと1:10の比率でカルビドパを追加すると、マウスのかなりの割合が死亡すると予想される用量が3360 mg / kgに増加します。.
レボドパを経口投与すると、脳外組織でドーパミンに急速脱炭酸され、所定の用量のごく一部のみが変化せずに中枢神経系に輸送されます。. このため、適切な治療効果を得るには大量のレボドパが必要であり、これらには吐き気やその他の副作用が伴うことが多く、その一部は脳外組織に形成されたドーパミンに起因します。.
レボドパ誘発の吐き気と ⁇ 吐の発生率は、レボドパを使用した場合よりも、レボドパを使用した場合の方が、レボドパを使用しない場合よりも少なくなります。. 多くの患者では、吐き気と ⁇ 吐のこの減少は、より迅速な投与量滴定を可能にします。.
カルビドパは末 ⁇ レボドパの脱カルボキシル化を阻害します。. カルビドパは、推奨用量で明白な薬力学的作用があることは実証されていません。. それは血液脳関門を容易に越えていないようであり、レボドパの末 ⁇ 脱カルボキシル化の最大の効果的な阻害に推奨されるカルビドパの用量での中枢神経系内のレボドパの代謝に影響を与えません。.
デカルボキシラーゼ阻害活性は主に脳外組織に限定されているため、レボドパをカルビドパに投与すると、より多くのレボドパを脳への輸送に利用できるようになります。. ただし、レボドパとカルビドパは腸壁を横切って輸送するために特定のアミノ酸と競合するため、高タンパク質食を摂取している一部の患者では、レボドパとカルビドパの吸収が損なわれることがあります。.