Brimonidina Bausch

Brimonidina Bauschは成人者のRosaceaの薬の処置のために示されます。

ブリモニディーナBausch®P（brimonidineの酒石酸塩の眼の解決）0.1%か0.15%はオープン角度の緑内障または目の高血圧の患者の高いintraocular圧力(IOP)の減少のために示されるアルファadrenergic受容器

ポソロジー

顔面紅斑が存在する限り、患者に適したいつでも24時間あたりの一つのアプリケーション。

最高の毎日の推薦された線量はおよそ五つのエンドウ豆の大きさで分類された量に対応する総重量のゲルの1つのgである。

治療は、少なくとも一週間少ない量のゲル（最大未満）で開始する必要があります。 次いで、ゲルの量を忍容性および患者の反応に基づいて徐々に増加させることができる。

スペシャル集団

高齢者の患者さん

).

小児人口

18日の小鼻および鼻におけるbrimonidina bauschの安全性および有効性は予め知られていない。 利用可能なデータはありません。

Brimonidina Bauschは、重大な安全上のリスクのために2個の小箱には欠である。 ブリモニジンの全身吸収に関連する安全性の懸念も、2-12歳の年齢層で同定されている。 Brimonidina Bauschは、2月から18月の小箱または箱には使用しないでください。

管理の方法

皮膚の使用だけ。

Brimonidina Bauschは内部の鼻の目、瞼、唇、口および膜を避ける全体の表面（額、顎、鼻および両方の頬）を渡る薄層として滑らかそして均等に加えられるべきです。 Brimonidina Bauschは私にのみ適用する必要があります。

医薬品を塗布した直後に手を洗うべきである。

Brimonidina Bauschは、酒さの炎症性病変および化粧品の治療のために、他の皮膚医薬品と組み合わせて使用することができる。 これらの製品は、Brimonidina Bauschの株の適用の直前に適用すべきではなく、適用されたbrimonidina bauschが株した後にのみ使用することができます。

推奨用量は、罹患した眼のBrimonidina Bausch®P（酒石酸ブリモニジン）を毎日三回、約8時間離れて一滴である。 Brimonidina Bausch®P（酒石酸ブリモニジン）点眼液は、眼内圧を低下させるために他の局所眼科用医薬品と同時に使用することができる。 複数の項目眼のプロダクトが使用されるべきなら異なったプロダクトは離れて少なくとも5分点滴されるべきです。

2歳未満のお子様。

モノアミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤療法（例えばセレギリンまたはモクロベミド）および三環式（イミプラミンなど）または四環式（マプロチリン、ミアンセリンまたはミルタザピンなど）ノルアドレナリン伝達に影響を与える抗うつ薬の患者を受けている患者。

新生児および乳児（2歳未満)

Brimonidina Bausch®p（酒石酸ブリモニジン、新生児および乳児（2歳未満）には禁忌である。

過敏症反応

Brimonidina Bausch®P（酒石酸ブリモニジン、過去にこの薬剤のいずれかの成分に対して過敏反応を示した患者には禁忌である。

Brimonidina Bauschはふたせられた曲（を含む次のレーザー法）または開いた曲で適用される曲ではないです。 重度の刺激または接触アレルギーの場合、医薬品による治療を中止する必要があります。

酒さの症状の悪化は、Brimonidina Bauschで治療された患者では非常に一般的です。 すべての臨床試験にわたって、Brimonidina Bauschを受けている患者の16％が症状の悪化のイベントを経験しました。 治療は少量のゲルで開始し、忍容性および治療に対する応答に基づいて徐々に用量を増加させるべきである。

紅斑および紅潮

Brimonidina Bausch研究所ゲルの効果は、適用後数時間で減少し止める。 一部の患者では、紅斑および紅潮は、ベースライン時に存在していたよりも大きな重症度で戻ることが報告された。 症例のほとんどは、治療開始から最初の2週間以内に観察された。

Brimonidina Bausch研究所ゲルの適用に対するフラッシングの発現は、約30分から数時間に及ぼ、様であった。

これらの症例の大部分では，Ｂｒｉｍｏｎｉｄｉｎａｂａｕｓｃｈ局所ゲルの中止後に紅斑および紅潮は解消した。

紅斑の悪化が起こる場合、Brimonidina Bausch局所ゲルを中止する必要があります。 徴候の手段は、冷却、NSAIDおよび抗ヒスタミン薬のような徴候の軽減で、助けるかもしれません。

Brimonidina Bausch局所ゲルの再投与後に悪化した紅斑および紅潮の再発が報告されている。 悪化させた紅斑または紅潮による一時的な中止の後で処置を再開する前に、完全な顔の適用が再開される前に少なくとも一日のための表面の小

推奨される最大用量（5エンドウ豆のサイズ量）および適用頻度（毎日一度）を超えないように患者に知らせることが重要である。

Brimonidina Bauschは目のほくにすすきではありません。

Brimonidina Bauschは人または人の人を有する患者において人されていない。

より高い毎日の線量または繰り返された毎日の適用の安全が査定されなかったので5つのエンドウ豆の大きさで分類された量および/または医薬製品の毎日の適用の頻度の増加の上で適用される毎日量のどの増加でも避けるべきです。

他の全身性アルファアドレナリン受容体作動薬の併用は、患者におけるこのクラスの医薬品の望ましくない効果を増強する可能性がある:

-重度または不安定または制御されていない心血管疾患,

-うつ病、脳または冠動脈不全、レイノー現象、起立性低血圧、閉塞性血栓炎、強皮症、またはSjâgren症候群。

医薬品には、アレルギー反応を引き起こす可能性のあるメチルパラヒドロキシ安息香酸（E218）と、皮膚刺激を引き起こす可能性のあるプロピレングリコールが含まれている。

警告

の一部として含まれている 注意事項 セクション。

注意事項

血管不全の増強Brimonidina Bausch®P（酒石酸塩ブリモニジン、血管不全に関連する症候群を増強する可能性がある。 Brimonidina Bausch®P（酒石酸ブリモニジン、うつ病、脳または冠動脈不全、レイノー現象、起立性低血圧、または閉塞性血栓性血管炎の患者には注意して使用する必要が

重度の心血管疾患

酒石酸ブリモニジン点眼液は、臨床試験で患者の血圧に最小限の影響を与えたが、重度の心血管疾患を有する患者の治療には注意が必要である。

使用後の局所眼科製品の汚染

局所眼科製品の複数用量容器の使用に関連する細菌性角膜炎の報告があった。 これらの容器は、ほとんどの場合、同時の角膜疾患または眼上皮表面の破壊を有する患者によって誤って汚染されていた（参照 患者情報).

非臨床毒性学

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

化合物関連発癌性効果は、それぞれ21ヶ月および24ヶ月の研究後のマウスまたはラットのいずれかで観察されなかった。 これらの研究では、マウスでは2.5mg/kg/日、ラットでは1mg/kg/日までの用量での酒石酸ブリモニジンの食事投与は、それぞれ150および120回または90および80回を達成し、ブリモニジンバウシュ®P(酒石酸ブリモニジン)0.1%または0.15%両眼に3回/日、推奨される毎日のヒト用量。

酸性ブリモニジンは、一連の変異原性またはクラストジェニックではありませんでした インビトロ 千エイムズ細菌復帰試験、チャイニーズハムスター卵巣（町）細胞における染色体異常アッセイ、およびCD1マウスにおける三つのin vivo研究を含むin vivo研究：ホスト媒介性アッセイ、細胞遺伝学的研究、および優性致死アッセイ。

酒石酸ブリモニジンを用いたラットにおける生殖および不妊治療の研究は、それぞれBrimonidina Bausch®P（酒石酸ブリモニジン）の最大推奨ヒト眼科用量に続く約125および90倍の全身曝露をそれぞれ0.1％または0.15％達成する用量で男性または女性の生殖能力に悪影響を及ぼさなかった。

特定の集団での使用

妊娠

カテゴリーb：動物で催奇形性研究が行われている。

ブリモニジン酒石酸塩は、ラットでは妊娠6日から15日、ウサギでは6日から18日の間に経口的に与えられたときに催奇形性ではなかった。 ラット（2.5mg/kg/㎡）およびウサギ（5.0mg/kg/㎡）における乳酸ブリモニジンの最高用量は、Brimonidina Bausch®P（酒石酸ブリモニジン）で治療されたヒトで推定される同様の値よりも、それぞれ360倍および20倍高い、または260倍および15倍高いAUC曝露値を0.1％または0.15％、両眼に毎日三回1滴で達成した。

妊娠中の女性には十分かつ十分に制御された研究はないが、動物実験では、ブリモニジンは胎盤を通過し、限られた範囲で胎児循環に入った。 動物の生殖研究は必ずしもヒトの反応を予測するとは限らないため、妊娠中にBrimonidina Bausch®p（酒石酸ブリモニジン）を使用する必要があるのは、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合に限ります。

授乳中の母親

ブリモニジン酒石酸塩がヒト乳中に排泄されるかどうかは分かっていないが、動物実験ではブリモニジン酒石酸塩が母乳中に排泄されることが示されている。 授乳中の乳児におけるBrimonidina Bausch®p（酒石酸ブリモニジン）による重篤な副作用の可能性があるため、母親に対する薬物の重要性を考慮して、授乳中止または

小児用

Brimonidina Bausch®P（硫酸ブリモニジン）は、2個の小粒には欠である（参照 禁忌). 市販後の監視の間に、無呼吸、徐脈、昏睡状態、低血圧、低体温症、低血圧、無気力、蒼白、呼吸抑制および傾眠はbrimonidineを受け取っている幼児で報告されました。 酒石酸ブリモニジンの安全性および有効性は、2歳未満の小児では研究されていない。

小児緑内障の患者（年齢2から7年）で行われたよく制御された臨床試験では、毎日三回投与された酒石酸ブリモニジン点眼液0.2％との最も一般的に観察された有害反応は傾眠（50-83％の患者の年齢2から6年）であり、覚醒度の低下であった。 小児患者7歳（>20kg）教傾眠はそれほど頻繁に起こらないように見える（25％）。 酒石酸ブリモニジン点眼液の患者の約16％が傾眠のために研究から中止された。

老人の使用

高齢者と他の成人患者との間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されていない。

スペシャル集団

Ｂｒｉｍｏｎｉｄｉｎａ Ｂａｕｓｃｈ（株）ｐ（硫酸ブリモニジン）は、株を有する患者では支持されていない。

Ｂｒｉｍｏｎｉｄｉｎａ Ｂａｕｓｃｈ（株）ｐ（硫酸ブリモニジン）は、株を有する患者では支持されていない。 腎不全患者におけるブリモニジン薬物動態に対する透析の効果は知られていない。

安全プロファイルの概要

最も一般的に報告されている有害反応は、紅斑、掻痒、紅潮および皮膚の灼熱感であり、すべて臨床試験の患者の1.2から3.3％で起こっている。 それらは、典型的には軽度から中等度の重症度であり、通常、治療の中止を必要としない。 安全性プロファイルの意味のある違いは、高齢者の被験体集団と被験者18-65歳の間で観察されなかった。 悪化させた紅斑、洗い流すことおよび皮の焼けるような感覚は市販後の期間の間に報告されました。

有害反応の表リスト

有害反応は、非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100-<1/10）、珍しい（>1/1,000-<1/100）、まれ（>1/10,000-<1/1,000）、非常にまれ（<1/10,000）、知られていない（利用可能なデータから推定することはできない）、でbrimonidina bauschで報告されている（表1参照）。

表1-有害反応

*市販後のデータから報告された有害反応。

選択された有害反応の説明

徐脈および低血圧

徐脈、低血圧（起立性低血圧を含む）およびめまいの市販後の症例が報告されており、そのうちのいくつかは入院を必要とした。 いくつかの事例は、レーザー手順に続くbrimonidina Bauschの適用を含んでいた。

有害反応の疑いのある報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって国民の報告システムによって疑われた不利な反作用をで報告するようwww.mhra.gov.uk/yellowcard

治験経験

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される有害反応率と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。

ブリモニジン点眼液を投与された被験者の約10-20％（0.1-0.2％）に発生する有害反応には、アレルギー性結膜炎、結膜充血、および眼の掻痒が含まれる。 およそ5-9%で起こる不利な反作用は含まれていた:焼ける感覚、結膜のfolliculosis、高血圧、目のアレルギー反応、口頭乾燥および視覚妨害。

ブリモニジン点眼液を投与された被験者の約1-4％に発生する有害反応（0.1-0.

以下の反応は、被験者の1％未満で報告された：角膜びらん、hordeolum、鼻の乾燥、および味の倒錯。

マーケティング後の経験

以下の反応は、臨床診療におけるブリモニジン酒石酸眼科溶液の市販後使用中に同定されている. 彼らは未知のサイズの人口から自発的に報告されているので、頻度の見積もりを行うことはできません. 重症度、報告頻度、酒石酸ブリモニジン点眼液との因果関係の可能性、またはこれらの要因の組み合わせのいずれかにより包含のために選択され. 無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温症、低血圧、嗜眠、蒼白、呼吸抑制および傾眠はbrimonidineの酒石酸塩の点の解決を受け取っている幼児で報告されました

他のアルファの経口使用後の過剰摂取₂-アゴニストは低血圧、無力症、嘔吐、嗜眠、鎮静、徐脈、不整脈、縮瞳、無呼吸、低血圧、低体温症、呼吸抑制および握りのような徴候を引き起こすために報告され

経口過剰摂取の治療には、支持療法および対症療法が含まれ、特許気道を維持すべきである。

Brimonidina Bauschの使用後の過摂取の事例は、開発プログラム中に報告されなかった。

小児人口

一つの臨床試験の被験者の二人の幼児によるBrimonidina Bauschの不注意な摂取に続く重篤な有害反応が報告されている。 子供はアルファの前に報告された口頭過量と一貫した徴候を経験しました₂-幼児のアゴニスト。 両方の子供は24時間以内に完全な回復をしたと報告されました。

成人におけるブリモニジンの誤飲に関する情報は非常に限られており、これまでに報告された唯一の有害反応は低血圧であった。 先天性緑内障の治療の一環として、または偶発的な経口摂取によって、Brimonidina Bausch®P（酒石酸ブリモニジン）を投与されている新生児、乳児、および小児において、ブリモニジンの過剰摂取の症状が報告されている（参照）。 特定の集団での使用). 経口過剰摂取の治療には、支持療法および対症療法が含まれ、特許気道を維持すべきである。

吸収

Brimonidina Bauschからのブリモニジンの吸収は、酒さの顔面紅斑を有する24人の成人被験者における臨床試験で評価された。 すべての登録された被験者は、ブリモニジンの0.2％点眼液の単日眼投与を受け、続いてブリモニジンバウシュの一度毎日皮膚適用を29日間受けた（全身 研究の1日目に、すべての被験者は、各眼に1滴の0.2％点眼剤溶液を、8時間ごとに24時間（合計3回）投与した。

顔の皮膚にBrimonidina Bauschの繰り返し皮膚アプリケーションの後、血漿中の薬物蓄積は、治療期間を通じて観察されなかった：最高平均（±標準偏差）血漿最大濃度（C_マックス 0から24時間までの濃度時間線の下の面積（AUC_0-24時間46±62×417 264であったpg.hr/mL それぞれ。 これらのレベルは、ブリモニジンの0.2％点眼液の単日眼投与後に観察されるものよりも有意に低い（2倍）。

配布

ブリモニジンのタンパク質結合は研究されていない。

バイオトランスフォーメ

ブリモニジンは肝臓によって広範囲に代謝される。

除去法

尿の排泄物はブリモニジンおよび代謝物質の除去の主要なルートです。

吸収

0.1％または0.2％溶液のいずれかの眼投与後、血漿濃度は0.5-2.5時間以内にピークに達し、約2時間の全身半減期で減少した。

配布

ブリモニジンのタンパク質結合は研究されていない。

メタボ

ヒトでは、ブリモニジンは肝臓によって広範囲に代謝される。

排泄

尿の排泄物はブリモニジンおよび代謝物質の除去の主要なルートです。 経口投与された放射性量の約87％のブリモニジンは120時間以内に除去され、74％が尿中に見出された。