Alphagan P 0.15%

Alphagan P0.15%は成人者のrosaceaの薬の処置のために示されます。

アルファガンP0.15%®P（Brimonidineの酒石酸塩の眼の解決）0.1%か0.15%はオープン角度の緑内障または目の高血圧の患者の高いintraocular圧力(IOP)の減少のために示されるアルファadrenergic

ポソロジー

顔面紅斑が存在する限り、いつでも患者に適した24時間あたりの一つのアプリケーション。

最大一括使用量は、重量で1gのゲルである。

治療は、少なくとも一週間少ない量のゲル（最大値よりも少ない）で開始する必要があります。 次いで、ゲルの量を、患者の忍容性および応答に基づいて徐々に増加させることができる。

スペシャル集団

高齢者の患者さん

).

小児人口

Alphagan P0.15％の小粒および粒における18個の安全性および有効性は予められていない。 利用可能なデータはありません。

アルファガンP0 15%のるる2の子提供で食とされます。 ブリモニジンの全身吸収に関連する安全性の懸念は、2-12歳の年齢層についても同定された。 Alphagan P0.15%は2から18個を強化させる子供かんで使用されるべきではないです。

適用の方法

皮膚の使用だけ。

Alphagan P0.15%は内部の鼻の目、瞼、唇、口および膜を避ける全体の表面（額、顎、鼻および両方の頬）上の薄層として滑らかそして均等に加えられるべきです。 アルファンP0 15%

手は、薬物の適用直後に洗浄する必要があります。

他の皮の薬を伴ってAlphagan P0.15%が炎症性rosaceaの損害を扱うのにそして化粧品と使用することができます。 これらの製品は、Alphagan P0.15％の米の適用直前に使用すべきではなく、適用されたalphagan p0.15％が米した後にのみ使用することができる。

推奨用量は、Alphagan P0.15％の一滴です®p（酒石酸ブリモニジン）影響を受けた目に一日三回、約Alphagan P0.15％®P（酒石酸ブリモニジン）点眼液は、眼内圧を低下させるために、他の局所眼科薬と同時に使用することができます。 複数の局所眼科用製品を使用する場合は、異なる製品を少なくとも5分間隔で点滴する必要があります。

2歳未満のお子様。

モノアミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤療法（例えばセレギリンまたはモクロベミド）を受けている患者および三環式（イミプラミンなど）または四環式（マプロチリン、ミアンセリンまたはミルタザピンなど）ノルアドレナリン伝達に影響を与える抗うつ薬を有する患者。

新生児および乳児（2歳未満 ))

Alphagan P0.15％®p（酒石酸ブリモニジン、新生児および乳児（2歳未満）には禁忌である。

過敏症反応

Alphagan P0.15％®P（酒石酸ブリモニジン、過去にこの薬剤の成分に対する過敏反応を示した患者には禁忌である。

Alphagan P0.15%はふたせられた人（を含むレーザー法の後で）または開いた人に加えられる引きではないです。 重度の刺激または接触アレルギーの場合は、薬物による治療を中止する必要があります。

酒さの症状の悪化は、Alphagan P0.15％で治療された患者において非常に一般的である。 すべての臨床試験において、Alphagan Pを投与された患者の16％が0.15％で症状増悪のイベントを経験した。 治療は少量のゲルで開始し、忍容性および治療に対する反応に基づいて用量を徐々に増加させるべきである。

紅斑および紅潮

アルファガンP0 15ルルの、しるる。 一部の患者では、紅斑および紅潮は、研究の開始時よりも高い重症度で戻ることが報告された。 ほとんどの症例は、治療開始後最初の2週間以内に観察された。

Alphagan P0.15％研究所ゲルの適用に関連してすすぎの開始は、約30分から数時間まで変化した。

これらのケースの大きさでは、銀および銀はalphagan p0.15%の注目ゲルの中断後で解析しました。

アルファガンP0 15ルル中中るるる冷却、NSAIDおよび抗ヒスタミン薬のような徴候の手段は徴候の救助に貢献できます。

悪化させた紅斑および紅潮の再発はAlphagan P0.15%の項目ゲルの再投与後に報告されました。 悪化した紅斑または紅潮による一時的な中止後に治療を再開する前に、フルフェイスアプリケーションを再開する前に、少なくとも一日のために顔の小さな領域にテストアプリケーションを実行します。

推奨される最大用量（5エンドウ豆のサイズ）および使用頻度（一日一回）を超えないように患者に知らせることが重要です。

アルファガンP0 15%のるるいいです。

アルファホガンP0 15、、のるるいいいてされなかった。

より高い毎日の線量または繰り返された毎日の使用の安全が評価されなかったので薬剤の毎日の使用の頻度の5つのエンドウ豆サイズの量および/または増加の上の毎日量のどの増加でも避けるべきです。

他の全身性α-アドレナリン受容体アゴニストの併用は、患者におけるこのクラスの薬物の悪影響を増加させる可能性がある:

-重度または不安定または制御されていない心血管疾患,

-うつ病、脳または冠動脈不全、レイノー現象、起立性低血圧、閉塞性血栓炎、強皮症またはSjâgren症候群。

この薬には、アレルギー反応を引き起こす可能性のあるパラヒドロキシ安息香酸メチル（E218）と、皮膚刺激を引き起こす可能性のあるプロピレングリコールが含まれています。

警告の表示

の一部として含まれている 予防 セクション。

予防

血管不全の増強Alphagan P0.15％®P（酒石酸塩ブリモニジン、血管不全に関連する症候群を増強することができる。 Alphagan P0.15％®P（酒石酸ブリモニジン、うつ病、脳または冠動脈不全、レイノー現象、起立性低血圧、または閉塞性血栓性血管炎の患者には注意して使用する必

重度の心血管疾患

ブリモニジン酒石酸塩の点眼液は、臨床試験において患者の血圧に最小限の影響しか及ぼさなかったが、重度の心血管疾患を有する患者の治療には注意が払われるべきである。

使用後の局所眼科製品の汚染

局所眼科製品の複数用量容器の使用に関連する細菌性角膜炎の報告があった。 これらの容器は、ほとんどの場合、同時角膜疾患または眼上皮表面の障害を有する患者によって誤って汚染されていた（参照 患者情報).

非臨床毒性学

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

21ヶ月または24ヶ月の研究後、マウスまたはラットでは化合物の発癌作用は観察されなかった。 これらの研究では、マウスでは2.5mg/kg/日、ラットでは1mg/kg/日までの用量での酒石酸ブリモニジンの食事投与は、それぞれ150および120回および90および80回を達成したalphagan P0.15%®P(酒石酸ブリモニジン)0.1%または0.15%両眼で3回/日、推奨される毎日のヒト用量。

酒石酸ブリモニジンは、一連の -インビトロ - -千エイムズ細菌復帰試験、チャイニーズハムスター卵巣細胞（町）における染色体異常試験およびCD1マウスにおける三つのin vivo研究を含むin-vivo研究、非変異原性またはclastogenic：ホストを介したアッセイ、細胞遺伝学的研究、および優性致死アッセイ。

ブリモニジン酒石酸塩を有するラットにおける生殖および生殖能試験は、125-までの用量で男性または女性の生殖能に悪影響を示さず、90倍のAlphagan P0.15％®P（ブリモニジン酒石酸塩）の最大推奨ヒト眼用量に続く全身暴露は0.1％または

特定の集団での使用

妊娠

カテゴリーb：催奇形性試験を動物に対して行った。

酒石酸ブリモニジンは、ラットでは妊娠6日から15日、ウサギでは6日から18日に投与されたときに催奇形性ではなかった。 ラット（2.5mg/kg/日）およびウサギ（5.0mg/kg/日）における酒石酸ブリモニジンの最高用量は、AUC暴露値、360-、および20倍高い、または260、および15倍高い、それぞれ、Alphagan P0.15％®P（酒石酸ブリモニジン）0.1％または0.15％、両眼に1滴を一日三回投与した。

妊娠中の女性には十分かつ十分に制御された研究はないが、動物実験ではブリモニジンは胎盤を通過し、限られた範囲で胎児循環に入った。 動物の生命の調整が人間の応答の遅していないので、alphagan P0.15%

授乳中の母親

ブリモニジン酒石酸塩が母乳中に排泄されるかどうかは分かっていないが、動物実験ではブリモニジン酒石酸塩が母乳中に排泄されることが示されている。 アルファガンP0 15の悪な作用の存在性原因で%

小児用

Alphagan P0.15％®P（硫酸ブリモニジン）は、2個の小粒には欠である（参照 禁忌). 市販後のモニタリング中に，ブリモニジンを投与した乳児において，無呼吸，徐脈，昏睡，低血圧，低体温，低血圧，嗜眠，蒼白，呼吸抑制，傾眠が報告された。 酒石酸ブリモニジンの安全性および有効性は、2歳未満の小児では研究されていない。

小児緑内障患者（2歳から7歳）を対象に行われた十分に制御された臨床試験では、最も一般的に観察された有害事象は眠気（50-83％、2歳から6歳の患者）であり、0.2％の眼科用酒石酸ブリモニジン溶液による覚醒度の低下であった。 利用者では7人（>20kg）、人はあまり人に起こらないようです（25％）。 酒石酸ブリモニジン眼科溶液を有する患者の約16％が傾眠のために研究から撤退した。

高齢者のアプリケーション

高齢患者と他の成人患者の間には一般的な安全性または有効性の差は認められなかった。

スペシャル集団

Alphagan P0.15％®p（硫酸ブリモニジン）は、株を有する患者において株されていない。

Alphagan P0.15％®p（硫酸ブリモニジン）は、株を有する患者において株されていない。 腎不全患者におけるブリモニジンの薬物動態に対する透析の影響は知られていない。

セキュリティプロファイル

最も一般に報告された副作用は臨床試験の患者の1.2から3.3%に起こる紅斑、そう痒、赤みおよび皮の焼却です。 それらは通常軽度から中等度であり、通常治療の中止を必要としない。 安全性に有意差はなく、プロファイルは、高齢被験者の人口と18歳から65歳の被験者の間で観察されました。 製品を市場に投入した後の期間中、悪化した紅斑、顔面紅潮および皮膚の灼熱感が報告された。

副作用の表形式のリスト

有害反応は、非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100-<1/10）、珍しい（>1/1,000-<1/100）、まれな規則を使用して、システム臓器クラスおよび頻度によって分類される(> 1/10,000 -<1/1,000), 非常にまれ（<1/10,000円）、知られておらず（利用可能なデータから推定することはできません）、Alphagan P0.15％の臨床試験で報告されています（表1参照）。

表1-副作用

*マーケティング後のデータから報告された副作用。

選択された副作用の説明

徐脈および低血圧

市場投入後、徐脈、低血圧（起立性低血圧を含む）およびめまいの症例が報告され、そのうちのいくつかは入院を必要とした。 いくつかのケースでは、レーザー法によるalphagan P0.15％の使用が含まれていました。

疑わしい副作用の報告

薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 健康プロの報告を求められた疑いのある副作用の国の報告システムの黄色のカードシステム:www.mhra.gov.uk/yellowcard

治験経験

臨床試験は非常に異なる条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床試験で観察された有害反応率は、別の薬剤の臨床試験で観察された率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映していない可能性がある。

ブリモニジン点眼液（0.1-0.2％）を受けている患者の約10-20％で起こった副作用には、アレルギー性結膜炎、結膜充血および眼の掻痒が含まれる。 約5-9％で発生した副作用は、燃焼、結膜毛嚢炎、高血圧、眼アレルギー、口腔乾燥および視力の問題であった。

約で発生する副作用1-4%ブリモニジン点眼液を受けている患者の(0.1-0.マックス

以下の反応は、被験者の1％未満で報告された：角膜びらん、hordeolum、鼻の乾燥、および味の倒錯。

マーケティング後の経験

次の反作用は臨床練習のブリモニジンの酒石酸塩の眼の解決の市販後の適用の間に識別されました. 彼らは未知のサイズの集団から自発的に報告されているので、頻度の推定は行うことができません. 重症度、報告頻度、眼科用酒石酸ブリモニジン溶液との因果関係の可能性、またはこれらの因子の組み合わせにより包含のために選択された反応には、徐脈、うつ病、過敏症、虹彩炎、角結膜炎、縮瞳、吐き気、皮膚反応（紅斑、眼瞼そう痒、発疹、血管拡張を含む）、失神、および頻脈が含まれる。. 無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温症、低血圧、嗜眠、蒼白、呼吸抑制および傾眠はbrimonidineの酒石酸塩の点の解決を受け取っている幼児で報告されました

それは他のアルファの口頭使用後の過剰摂取が報告されています₂-アゴニストは、低血圧、無力症、嘔吐、嗜眠、鎮静、徐脈、不整脈、縮瞳、無呼吸、低血圧、低体温、呼吸抑制および発作などの症状を引き起こす。

経口過剰摂取の治療には、支持療法および対症療法が含まれ、正常な気道を維持すべきである。

開発プログラム中、alphagan P0.15％の後の過取取の事例は報告されなかった。

小児人口

重篤な副作用は、臨床試験の被験者の二人の乳児によってAlphagan P0.15％の誤った摂取後に報告されている。 子供はアルファの前に報告された口頭過量と関連付けられる徴候を経験した₂-幼児におけるアゴニストは合意しました。 これは、両方の子供が完全に24時間以内に回復したことが報告されました。

成人におけるブリモニジンの偶発的な摂取に関する情報は非常に限られており、これまでのところ低血圧のみが報告されている。 先天性緑内障の治療の一環として、または偶発的な経口摂取によってAlphagan P0.15％®P（酒石酸ブリモニジン）を投与されている新生児、乳児、および小児において、ブリモニジンの過剰摂取の症状が報告されている（参照）。 特定の集団での使用). 経口過剰摂取の治療には、支持療法および対症療法が含まれ、正常な気道を維持すべきである。

吸収

Alphagan P0.15％からのブリモニジンの吸収は、顔面酒性紅斑を有する24人の成人被験者における臨床研究で調べた。 すべての登録された被験者は、ブリモニジンの0.2％点眼液の一日眼投与に続いてalphagan P0.15％の毎日の皮膚投与を29日間受けた（全身暴露の個人内比較）。 研究の最初の日に、すべての被験者は、1時間ごとに0.2％点眼液を各眼に8滴ずつ24時間（合計3回の用量）投与した。

Alphagan P0.15%顔の皮膚に繰り返し皮膚アプリケーションの後、活性物質の蓄積は、全体の治療期間中に血漿中に観察されなかった：最高平均（±標準偏差）血漿amamaximum濃度（C_マックス 02424のその（_0-24時間））46±62pg/ml）417±264pg/mlであった。 援します。hr/mL、それぞれ。 これらのレベルは、ブリモニジンの2％点眼液の一日の眼投与後に観察されたものよりも有意に低い（0.2倍）。

配布

ブリモニジンのタンパク質結合は研究されていない。

バイオトランスフォーメ

ブリモニジンは肝臓によって広範囲に代謝される。

除去法

中中排除は、ブリモニジンおよびその植物を摂取するな方法である。

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0.1％または0.2％溶液の眼投与後、血漿濃度は0.5-2.5時間以内にピークに達し、約2時間の全身半減期とともに減少した。

配布

ブリモニジンのタンパク質結合は研究されていない。

メタボ

ヒトでは、ブリモニジンは肝臓によって広範囲に代謝される。

排泄

中中排除は、ブリモニジンおよびその植物を摂取するな方法である。 経口投与された放射性量の約87％のブリモニジンは120時間以内に除去され、74％が尿中に見出された。