Alphagan-P

アルファガンP

剤形および強み

1mg/mLまたは1.5mg/mLの酒石酸ブリモニジンを含有する溶液。

保管および取り扱い

ALPHAGAN®P（ブリモニジン酒石酸塩）はティールの不透明なプラスチックLDPEのびんで生殖不能、供給される そして次の通り紫色の影響が大きいポリスチレン（ヒップ）の帽子との先端、:

0.1%

5ミリリットル mLボトル10個入り NDC 0023-9321-05
10ミリリットル mLボトル10個入り NDC 0023-9321-10
15ミリリットル mLボトルで15 NDC 0023-9321-15

0.15%

5ミリリットル mLボトル10個入り NDC 0023-9177-05
10ミリリットル mLボトル10個入り NDC 0023-9177-10
15ミリリットル mLボトルで15 NDC 0023-9177-15

ストレージ: 15°-25°C(59°-77°F)で保存します。

（株）アラガン アーバイン、カリフォルニア州92612、米国改訂：05/2010

ALPHAGAN®P(酒石酸ブリモニジン点眼液)0.1%または0.15% 高いの減少のために示されるアルファadrenergic受容器のアゴニストはあります 開放隅角緑内障または眼圧高血圧症の患者における眼内圧（IOP）。

推奨用量は、罹患した患者にALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）を一滴ずつ投与することである アイ（s）毎日三回、約8時間離れて。 アルファガン®P(酒石酸ブリモニジン) 眼の解決は他の項目眼と同時に使用されるかもしれません 眼圧を下げるための医薬品。 複数の局所眼科の場合 製品を使用すると、異なる製品は浸透しなくとも5つの 分離れて。

新生児および乳児（2歳未満)

ALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）は、新生児および乳児に禁忌である（ 年齢は2歳）。

過敏症反応

ALPHAGAN®P（ブリモニジン酒石酸塩）はaを示した患者で禁忌とされます 過去にこの薬剤の任意の成分に対する過敏反応。

警告

の一部として含まれている 注意事項 セクション。

注意事項

血管不全の増強ALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）は増強する可能性があります 血管不全に関連する症候群。 ALPHAGAN®P（酒石酸塩ブリモニジン）はべきです 不況の、大脳または冠動脈不十分の患者で注意して使用されて下さい, レイノー現象、起立性低血圧、または閉塞性血栓血管炎。

重度の心血管疾患

ブリモニジン酒石酸塩の眼の解決がに対する最低の効果をもたらしたが 臨床研究における患者の血圧は、注意が必要です 重度の心血管疾患を有する患者の治療において。

使用後の局所眼科製品の汚染

複数用量の使用に関連する細菌性角膜炎の報告があった 局所眼科製品の容器。 これらのコンテナは誤って ほとんどの場合、同時角膜疾患を有する患者によって汚染された または眼上皮表面の破壊（ 患者さん 情報).

非臨床毒性学

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

マウスまたはラットのいずれでも化合物に関連する発癌作用は観察されなかった それぞれ21ヶ月と24ヶ月の研究に続いて。 これらの研究では、食事 マウスにおける2.5mg/kg/日までの用量での酒石酸ブリモニジンの投与 そしてラットの1mg/kg/dayはそれぞれ150および120回または90および80回を達成しました, ALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）0.1％または0.15％の一滴で治療されたヒトにおける血漿Cmax薬物濃度は、両眼に一日あたり3回、推奨される毎日のヒト 線量。

酒石酸ブリモニジンは、一連の変異原性またはclastogenicではありませんでした で ビトロ そしてエイムズの細菌の復帰テスト、染色体を含む生体内の調査 チャイニーズハムスター卵巣（CHO）細胞における異常アッセイ、および三つのin vivo研究 CD1マウスでは：ホストを介したアッセイ、細胞遺伝学的研究、および優性致死アッセイ。

酒石酸ブリモニジンを用いたラットにおける生殖および不妊治療の研究 およそまで達成する線量の男性または女性の豊饒に対する悪影響はありません 最高によって推薦される人間に続く全身の露出の125そして90倍 ALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）の眼科用量は、それぞれ0.1％または0.15％である。

特定の集団での使用

妊娠

カテゴリーb：動物で催奇形性研究が行われている。

ブリモニジン酒石酸塩は、妊娠中に経口的に与えられたときに催奇形性ではなかった ラットでは6日から15日、ウサギでは6日から18日。 最も高い線量 ラット（2.5mg/kg/日）およびウサギ（5.0mg/kg/日）のブリモニジンの酒石酸塩の) AUC露出値を360倍および20倍高く、または260倍および15倍高く達成しました, それぞれ、ALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）0.1％または0.15％で治療されたヒトで推定される同様の値よりも、毎日三回両眼に1滴。

しかし、妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません, 動物実験では、ブリモニジンは胎盤を通過し、胎児に入った 限られた範囲への循環。 なぜなら動物の生殖の研究は 人間の応答の常に予言して下さい、ALPHAGAN®P（brimonidineの酒石酸塩）はの間に使用されるべきです 母親への潜在的な利益がその可能性を正当化する場合にのみ、妊娠 胎児へのリスク。

授乳中の母親

ブリモニジン酒石酸塩がヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていないが、 動物実験では、ブリモニジンの酒石酸塩は胸で排泄されるために示されていました ミルク 授乳中の乳児におけるALPHAGAN®p（酒石酸ブリモニジン）からの重篤な有害反応の可能性があるため、授乳中止を決定する必要があります または、薬物の重要性を考慮して、薬物を中止する お母さん。

小児用

ALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）は、2歳未満の小児には禁忌である （参照 禁忌). 市販後のサーベイランス、無呼吸、徐脈の間に, 昏睡、低血圧、低体温症、低血圧、嗜眠、蒼白、呼吸抑制, そして傾眠はブリモニジンを受け取っている幼児で報告されました。 安全 また、酒石酸ブリモニジンの有効性は小児において研究されていない 2歳以下。

小児緑内障患者において行われた十分に制御された臨床試験では （年齢2から7年）ブリモニジンとの最も一般に観察された不利な反作用 酒石酸塩の点眼液0.2%は毎日三回投与された傾眠でした（50-83% 患者の年齢では2から6年）および減らされた覚醒。 小児科の患者では 7歳（>20kg）、傾眠はあまり頻繁に起こらないようです（25％）。 中止されるブリモニジンの酒石酸塩の点の解決の患者のおよそ16% 傾眠による研究から。

老人の使用

安全性または有効性の全体的な違いは観察されていません 年配者および他の大人の患者。

スペシャル集団

ALPHAGAN®p（酒石酸ブリモニジン）は、肝障害を有する患者では研究されていない。

ALPHAGAN®p（酒石酸ブリモニジン）は、腎障害を有する患者において研究されていない。 腎患者におけるブリモニジン薬物動態に対する透析の影響 失敗は知られていません。

副作用

治験経験

臨床調査が広くさまざまな条件の下で行なわれるので、不利 薬物の臨床試験で観察される反応速度は、直接ではあり得ない 他の薬剤の臨床調査の率と比較され、反映しないかもしれません 実際に観察されたレート。

受け取った主題のおよそ10-20%に起こる不利な反作用 ブリモニジン点眼液（0.1-0.2％）含まれるもの：アレルギー性結膜炎, 結膜充血および眼の掻痒。 おおよそで起こる不利な反作用 5-9%含まれています:灼熱感,結膜の毛嚢炎,高血圧,眼 アレルギー反応、口頭乾燥および視覚妨害。

受け取った主題のおよそ1-4%に起こる不利な反作用 ブリモニジン点眼液(0.1-0.

以下の反応は、被験者の1％未満で報告された：角膜びらん、hordeolum、鼻の乾燥、および味の倒錯。

マーケティング後の経験

ブリモニジンの市販後使用中に以下の反応が同定されている 臨床診療における酒石酸塩の点眼液. 彼らは報告されているので 未知のサイズの人口から自発的に、頻度の見積もりはできません 作られる. 反応は、それらのいずれかのために包含のために選択されている 深刻さ、報告の頻度、ブリモニジンへの因果関係の可能性 酒石酸塩の眼の解決、かこれらの要因の組合せは、下記のものを含んでいます:徐脈, うつ病、過敏症、虹彩炎、角結膜炎、縮瞳、吐き気, 皮膚反応（紅斑、眼瞼そう痒、発疹、血管拡張を含む), 失神、および頻脈. 無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温, 低血圧、嗜眠、蒼白、呼吸抑制および傾眠はありました ブリモニジン酒石酸塩の点の解決を受け取っている幼児で報告される

薬物相互作用

アルファガン®P（酒石酸ブリモニジン）が減少する可能性があるため、抗高血圧薬/強心配糖体 血圧、降圧薬および/または心臓などの薬物を使用する際の注意 ALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）とグリコシドをお勧めします。

CNS抑制剤

ALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）では特定の薬物相互作用研究は行われていませんが、CNS抑制剤による添加剤または増強効果の可能性があります （アルコール、バルビツール酸塩、アヘン酸塩、鎮静剤、または麻酔薬）は考慮されるべきです。

三環系抗うつ薬

三環系抗うつ薬は、降圧効果を鈍らせることが報告されている 全身のクロニジンの。 これらのエージェントの同時使用かどうかはわかりません 人間のALPHAGAN®P（ブリモニジンの酒石酸塩）を使うと生じる干渉の原因との導くことができます IOP低下効果。 三環系抗うつ薬を服用している患者には注意が必要です 循環のアミンの新陳代謝そして通風管に影響を与えることができるか

モノアミンオキシダーゼ阻害剤

モノアミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤は、理論的に代謝を妨げる可能性があります 高められた全身の副作用でbrimonidineおよび可能性としては起因しますそのような物 低血圧として。 MAO阻害剤を服用している患者には注意が必要です。 循環のアミンの新陳代謝そして通風管に影響を与えて下さい。

カテゴリーb：動物で催奇形性研究が行われている。

ブリモニジン酒石酸塩は、妊娠中に経口的に与えられたときに催奇形性ではなかった ラットでは6日から15日、ウサギでは6日から18日。 最も高い線量 ラット（2.5mg/kg/日）およびウサギ（5.0mg/kg/日）のブリモニジンの酒石酸塩の) AUC露出値を360倍および20倍高く、または260倍および15倍高く達成しました, それぞれ、ALPHAGAN®P（酒石酸ブリモニジン）0.1％または0.15％で治療されたヒトで推定される同様の値よりも、毎日三回両眼に1滴。

しかし、妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません, 動物実験では、ブリモニジンは胎盤を通過し、胎児に入った 限られた範囲への循環。 なぜなら動物の生殖の研究は 人間の応答の常に予言して下さい、ALPHAGAN®P（brimonidineの酒石酸塩）はの間に使用されるべきです 母親への潜在的な利益がその可能性を正当化する場合にのみ、妊娠 胎児へのリスク。

治験経験

臨床調査が広くさまざまな条件の下で行なわれるので、不利 薬物の臨床試験で観察される反応速度は、直接ではあり得ない 他の薬剤の臨床調査の率と比較され、反映しないかもしれません 実際に観察されたレート。

受け取った主題のおよそ10-20%に起こる不利な反作用 ブリモニジン点眼液（0.1-0.2％）含まれるもの：アレルギー性結膜炎, 結膜充血および眼の掻痒。 おおよそで起こる不利な反作用 5-9%含まれています:灼熱感,結膜の毛嚢炎,高血圧,眼 アレルギー反応、口頭乾燥および視覚妨害。

受け取った主題のおよそ1-4%に起こる不利な反作用 ブリモニジン点眼液(0.1-0.

以下の反応は、被験者の1％未満で報告された：角膜びらん、hordeolum、鼻の乾燥、および味の倒錯。

マーケティング後の経験

ブリモニジンの市販後使用中に以下の反応が同定されている 臨床診療における酒石酸塩の点眼液. 彼らは報告されているので 未知のサイズの人口から自発的に、頻度の見積もりはできません 作られる. 反応は、それらのいずれかのために包含のために選択されている 深刻さ、報告の頻度、ブリモニジンへの因果関係の可能性 酒石酸塩の眼の解決、かこれらの要因の組合せは、下記のものを含んでいます:徐脈, うつ病、過敏症、虹彩炎、角結膜炎、縮瞳、吐き気, 皮膚反応（紅斑、眼瞼そう痒、発疹、血管拡張を含む), 失神、および頻脈. 無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温, 低血圧、嗜眠、蒼白、呼吸抑制および傾眠はありました ブリモニジン酒石酸塩の点の解決を受け取っている幼児で報告される

成人におけるブリモニジンの誤飲に関する非常に限られた情報が存在する, これまでに報告された唯一の有害反応は低血圧であった。 の症状 ブリモニジンの過量は受け取っている新生児、幼児および子供で報告されました 先天性緑内障の治療の一部としてのALPHAGAN®P（酒石酸塩ブリモニジン）または 偶発的な経口摂取による（参照 特定の集団での使用). 治療 経口過剰摂取の支持療法および対症療法、特許気道が含まれています 維持されるべきである。

吸収

0.1%または0.2%溶液の眼投与後、血漿濃度 0.5から2.5時間以内にピークに達し、およその全身の半減期と減少しました 2時間。

配布

ブリモニジンのタンパク質結合は研究されていない。

メタボ

ヒトでは、ブリモニジンは肝臓によって広範囲に代謝される。

排泄

尿の排泄物はブリモニジンの除去の主要なルートであり、 メタボリック の経口投与された放射性線量のおよそ87% ブリモニジンは120時間以内に除去され、尿中に74％が見出された。

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05/2010