コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)
ドキシルアミン、塩酸ピリドキシン
Bendol(doxylamine_pridoxineの塩酸塩)は保守的な管理に答えない女性の妊娠の悪心そして嘔吐の処置のために示されます。
使用の制限
ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)は、妊娠妊娠過多の女性では研究されていない。
投与量情報
最初に、就寝時(1日目)にベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)遅延放出錠剤を経口的に服用してください). この用量が適切に翌日の症状を制御する場合は、就寝時に毎日二つの錠剤を服用し続けます. しかし、症状が2日目の午後に持続する場合は、その夜の就寝時に二錠の通常の用量を取り、3日目に始まる三錠を取る(朝に一錠と就寝時に二錠). これら三錠が4日目に症状を適切に制御する場合は、毎日三錠を服用し続けてください. それ以外の場合は、4日目から四つの錠剤を服用してください(午前中に一錠、午後の半ばに一錠、就寝時に二錠)
最大推奨用量は、毎日四錠(午前中に一つ、午後の半ばに一つ、就寝時に二つ)です。
一杯の水で空腹を取る。 全体の錠剤を飲み込みます。 ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)錠をつぶしたり、噛んだり、分割したりしないでください。
毎日の規定としてそしてない必要とされる基礎として取って下さい。 彼女の妊娠が進歩すると同時にBendol(doxylamine_pridoxineの塩酸塩)のための継続的だった必要性のための女性を再評価して下さい。
Bendol(doxylamine_pridoxine hydrochloride)は、以下のいずれかの状態の女性に禁忌である:
- コハク酸ドキシルアミン、他のエタノールアミン誘導体抗ヒスタミン薬、塩酸ピリドキシンまたは製剤中の任意の不活性成分に対する既知の過敏症
- モノアミンオキシダーゼ(毛)阻害剤は、ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の中枢神経系への悪影響を強め、延長する。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
精神的な覚醒を必要とする活動
ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)は、抗ヒスタミン薬であるコハク酸ドキシルアミンの抗コリン作用により傾眠を引き起こすことがある。 女性は、ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)を使用しながら、ヘルスケア提供者によってそうするためにクリアされるまで、重機の運転や操作
Bendol(doxylamine_pridoxine hydrochloride)の使用は女性が同時にアルコールを含む中枢神経系(CNS)の抑制剤を使用していれば推薦されません。 の組み合わせが厳しい居眠りへの落ざいます。
医療事務の資格を取るには
Bendol(doxylamine_pridoxine hydrochloride)は抗コリン作用を有するため、喘息、眼内圧の上昇、狭角緑内障、消化性潰瘍の狭窄、幽門十二指腸閉塞および膀胱頚部閉塞を有する女性には注意して使用すべきである。
患者カウンセリング情報
見る FDA"の運営者様-オーナー様は食べログ店舗会員(無料)にご登録下さい。)
傾眠および重度の眠気
ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)を使用しながら、重機を運転したり操作したりするなど、完全な精神的警戒を必要とする活動に従事しないように女性に知らせる。
傾眠が転倒やその他の事故につながる悪化する可能性があるため、他の抗ヒスタミン薬(いくつかの咳や冷たい薬に存在)、アヘン剤や睡眠補助剤を含む、アルコールや鎮静薬でベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)を服用しないことの重要性を女性に知らせる。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
発がん性
こはく酸ドキシルアミンを用いてラットとマウスにおける二年間の発癌性研究を行った。 Doxylamineの琥珀酸塩は人間の発癌性の潜在性があって本当らしくないです。 塩酸ピリドキシンの発癌性は評価されていない。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリー A
Bendol(doxylamine_pridoxine hydrochloride)は妊婦の使用のために意図されています。
ドキシルアミンコハク酸と塩酸ピリドキシンの組み合わせは、可能な催奇形性を検出するために設計された多くの疫学研究(コホート、ケースコントロール. 16コホートと11ケースコントロール研究のメタ分析1963年と1991年の間に公開されたドキシルアミンコハク酸と塩酸ピリドキシン、塩酸ジシクロミンの有無にかかわらず、最初の学期のエクスポージャーから奇形のリスクが増加していないことを報告した. 12コホートと5ケースコントロール研究の第二のメタアナリシス1963年と1985年の間に公開された胎児の異常とコハク酸ドキシルアミンと塩酸ピリドキシ
動物データ
こはく酸ドキシルアミンと塩酸ピリドキシンのはい胎児発生に及ぼす影響をラットとサルで研究した。
器官形成(妊娠日(GD)615)中にドキシルアミンコハク酸と塩酸ピリドキシンによる妊娠ラットの毎日の治療は、胎児の再吸収の増加、胎児の体重の減少、体表面積に基づく最高臨床用量の60-100倍の用量で骨化の減少を伴う骨格変化の増加をもたらした。
妊娠中のカニクイザルは、器官形成中にコハク酸ドキシルアミンと塩酸ピリドキシンで毎日一度治療されました(GD2250). 出生時には、観察された奇形はなく、3までの用量で胚、胎児または母体の毒性の証拠はなかった.体表面積に基づく最高の臨床用量の2倍. 妊娠中のカニクイザルとアカゲザルとヒヒで同様に設計された研究では、心室中隔欠損(Vsd)は早産(GD100)胎児で観察されました. この研究で使用された用量は0であった.Vsdの線量と発生間の関係無しでボディ表面積に、基づく臨床線量より高い5-20倍. 幼児のサルにはVsdはありませんでした. いいえVsdはGD100で観察されませんでしたカニクイザルでは、ドキシルアミンコハク酸とピリドキシン塩酸塩の組み合わせを投与妊娠の4日間22と41日
授乳中の母親
Bendol(doxylamine_pridoxine hydrochloride)を使用している間女性は母乳で育てるべきではないです。
コハク酸ドキシルアミンの分子量は、母乳への通過が期待できるほど十分に低い。 興奮、過敏症および鎮静は母乳を通してdoxylamineの琥珀酸塩におそらく露出される授乳中の幼児で報告されました。 無呼吸または他の呼吸シンドロームの幼児は無呼吸または呼吸の状態の悪化に終ってBendol(doxylamine_pridoxineの塩酸塩)の鎮静効果に特に傷つきやすいかもしれません。
塩酸ピリドキシンは母乳中に排泄される。 母乳を介して塩酸ピリドキシンに曝露されたと考えられる乳児における有害事象の報告はなかった。
小児用
18歳未満の小児におけるベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の安全性および有効性は確立されていない。
死者は子供のdoxylamineの過量から報告されました。 過量症例は昏睡,大麻発作および心呼吸停止を特徴としている。 子どもたちは心肺停止のリスクが高いようです。 1.8mg/kg以上の小児に対する毒性用量が報告されている。 3歳の子供は18mgのドキシルアミンコハク酸を摂取してから1,000時間後に死亡した。 しかし、摂取されたドキシルアミンの量、ドキシルアミン血漿レベルおよび臨床症状との間には相関はない。
次の不利な反作用は分類で他の所で論議されます:
- ソムノレンス
- ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)とアルコールを含む中枢神経抑制剤との併用による転倒またはその他の事故
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される割合を反映していない可能性がある。
ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の安全性と有効性は、妊娠の吐き気および嘔吐を有する261人の女性における二重盲検、無作為化、マルチセンター試験においてプラセボと比較された。 入学時の平均妊娠年齢は9.3週間であり、妊娠7-14週間の範囲であった。 ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の発生率が5%以上であり、プラセボの発生率を上回った副作用を表1にまとめた。
表1:bendol(doxylamine_pridoxine塩酸塩)の15日間のプラセボ対照試験における≥5%の有害反応を有する被験者の数(パーセント)(発生率≥5%およびプラセボよりもDIGLEGISの発生率が高い)
ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン) (N=133) | プラセボ (n=128) | |
ソムノレンス | 19 (14.3%) | 15 (11.7%) |
ポストマーケティング体験
アルファベット順にリストされている次の不利なでき事は10mgのdoxylamineの琥珀酸塩および10mgのピリドキシンの塩酸塩の組合せの承認後の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
心臓疾患: 呼吸困難、動悸、頻脈
耳および迷路障害: めまい
眼の障害: 視力のぼやけ、視覚障害
胃腸障害: 腹部dis満、腹痛、便秘、下痢
一般的な障害および投与部位の状態: 胸の不快感、疲労、神経過敏、倦怠感
免疫システム障害: 過敏症
神経系障害: めまい、頭痛、偏頭痛、知覚異常、精神運動の多動
精神疾患: 不安、見当識障害、不眠症、悪夢
腎臓および尿の無秩序: 排尿障害、尿閉
皮膚および皮下組織の障害: 多汗症、かゆみ、発疹、発疹黄斑丘疹
過剰摂取の徴候および症状
Bendol(doxylamine_pridoxine hydrochloride)は遅延放出製剤であるため、中毒の徴候および症状はすぐには明らかではないかもしれません。
過剰摂取の徴候および症状には、落ち着きのなさ、口の乾燥、拡張した瞳孔、眠気、めまい、精神的混乱および頻脈が含まれ得る。
有毒な線量で、doxylamineは捕捉、横紋筋融解症、激しい腎不全および死を含む抗コリン作動性の効果を、表わします。
過剰摂取の管理
治療が必要な場合は、胃洗浄または活性炭、全腸洗浄および対症療法からなる。 過剰摂取の治療に関する追加情報については、毒物管理センター(1 800-222-1222)に電話してください。
ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の薬物動態は、健康な非妊娠成人女性において特徴付けられている。 ビタミンB6代謝産物、ピリドキサール、ピリドキサール5'-リン酸、ピリドキサミンおよびピリドキサミン5'-リン酸を含むドキシルアミンおよびピリドキシンの薬物動態学的結果を表2-5にまとめた。
吸収
健康な非妊娠成人女性に投与したベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の安全性および薬物動態プロファイルを評価するために,単回投与(二錠)および多回投与(四錠)のオープンラベル試験を行った。 単回投与(就寝時に二つの錠剤)は、1日目および2日目に投与された。 3-18日目に複数回投与(午前中に一錠、午後に一錠、就寝時に二錠)を投与した。
薬物動態分析のための血液サンプルは、2日目および18日目の投与前および投与後、ならびに就寝前の用量のみ(トラフ)の前に投与前に収集された。9, 10, 11, 16, 17, そして18
ドキシルアミンおよびピリドキシンは、主に空腸において胃腸管に吸収される。
ドキシルアミンおよびピリドキシンのCmaxは、それぞれ7.5時間および5.5時間以内に達成される(表2参照)。
表2健康な非妊娠成人女性におけるベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の単回投与および多回投与の薬物動態
シングルドーズ | 複数の線量 | |||||
AUCO-inf(ng*h/mL) | Cmax(ng/mL) | トマックス() | AUC0-inf(ng*h/mL) | Cmax(ng/mL) | トマックス() | |
ドキシルアミン | 1280.9 ± 369.3 | 83.3 ± 20.6 | 7.2 ± 1.9 | 3721.5 ± 1318.5 | 168.6 ± 38.5 | 7.8 ± 1.6 |
ピリドキシン | 43.4 ± 16.5 | 32.6 ± 15.0 | 5.7 ± 1.5 | 64.5 ± 36.4 | 46.1 ± 28.3 | 5.6 ± 1.3 |
ピリドキサール | 211.6 ± 46.1 | 74.3 ± 21.8 | 6.5 ± 1.4 | 1587.2 ± 550.0 | 210.0±54.4 | 6.8 ± 1.2 |
ピリドキサール5'リン酸 | 1536.4 ± 721.5 | 30.0 ± 10.0 | 11.7 ± 5.3 | 6099.7 ± 1383.7 | 84.9 ± 16.9 | 6.3 ± 6.6 |
ピリドキサミン | 4.1 ± 2.7 | 0.5 ± 0.7 | 5.9 ± 2.1 | 2.6 ± 0.8 | 0.5 ± 0.2 | 6.6 ± 1.4 |
ピリドキサミン-5'-リン酸 | 5.2 ± 3.8 | 0.7 ± 0.5 | 14.8 ± 6.6 | 94.5 ± 58.0 | 2.3 ± 1.7 | 12.4 ± 11.2 |
ベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の単回投与多回投与投与は、ドキシルアミンの濃度の増加、ならびにドキシルアミンCmaxおよびAUC0-lastの吸収の増加をもたらす。 最大濃度に達するまでの時間は、複数の用量の影響を受けない。 平均蓄積指数は1.0を超えており、ドキシルアミンが複数投与後に蓄積することを示唆している(表3参照)。
ピリドキシンの蓄積は認められなかったが、各代謝産物(ピリドキサール、ピリドキサール5'-リン酸、およびピリドキサミン5'-リン酸)の平均蓄積指数は、ベンドール(ドキシルアミン塩酸ピリドキシン)の複数投与後1.0以上である。 最大濃度に達するまでの時間は、複数回投与の影響を受けません(表2参照)。
表3健康な非妊娠成人女性に対するベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の単回投与及び多回投与後のドキシルアミン及びピリドキシンの薬物動態
AUC0-ラスト(ng*h/mL) | AUC0-inf(ng*h/mL) | Cmax(ng/mL) | トマックス() | T1/2el(h) | ||
ドキシルアミンの代表±SD | シングル | 911.4 ± 205.6 | 1280.9 ± 369.3 | 83.3 ± 20.6 | 7.2 ± 1.9 | 10.1 ± 2.1 |
N=18 | マルチプル | 3661.3 ± 1279.2 | 3721.5 ± 1318.5 | 168.6 ± 38.5 | 7.8 ± 1.6 | 11.9 ± 3.3 |
食べ物の効果
食物の投与は、ドキシルアミンおよびピリドキシンの両方の吸収を遅らせる。 この遅延は、ドキシルアミンのピーク濃度が低いことに関連しているが、吸収の程度は影響を受けない(表4参照)。
ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリドキサール5'-リン酸およびピリドキサミン5'-リン酸代謝産物も生物学的活性に寄与するので、ピリドキシン成分の吸収. 食品は、ピリドキシンの生物学的利用能を有意に低下させ、断食条件と比較してCmaxおよびAUCを約50%低下させる. 同様に、食品はピリドキサールAUCを有意に減少させ、そのCmaxを断食条件と比較して50%減少させる. 対照的に、食品はわずかにピリドキサール5'-リン酸Cmaxと吸収の程度を増加させます. ピリドキサミンおよびピリドキサミン5'-リン酸に関しては、吸収の速度および程度は供給条件下で減少するようである
表4健康な非妊娠成人女性におけるベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)投与後のドキシルアミンおよびピリドキシンの薬物動態
AUC0-t(ng*h/mL) | AUC0-inf(ng*h/mL) | Cmax(ng/mL) | トマックス() | T1/2el(h) | ||
ドキシルアミン | ファステッド | 1407.2 ± 336.9 | 1447.9 ± 332.2 | 94.9 ± 18.4 | 5.1 ± 3.4 | 12.6 ± 3.4 |
平均±SD N=42 | Fed | 1488.0 ± 463.2 | 1579.0 ± 422.7* | 75.7 ± 16.6 | 14.9 ± 7.4 | 12.5 ± 2.9* |
ピリドキシン | ファステッド | 33.8 ± 13.7 | 39.5 ± 12.9† | 35.5 ± 21.4 | 2.5 ± 0.9 | 0.4 ± 0.2† |
平均±SD N=42 | Fed | 18.3 ± 14.5 | 24.2 ±14.0‡ | 13.7 ± 10.8 | 9.3 ± 4.0 | 0.5 ± 0.2‡ |
*N=37 √N=31 △N=18 |
配布
ピリドキシンは、主にアルブミンに結合したタンパク質である。 その主な活性代謝物、ピリドキサール5'-リン酸(PLP)は、循環ビタミンB6濃度の少なくとも60%を占めています。
代謝
Doxylamineは主義の代謝物質N desmethyl doxylamineおよびNのNdidesmethyldoxylamineへのN dealkylationによってレバーで生体内変換されます。
ピリドキシンは、主に肝臓で代謝されるプロドラッグである。
排泄
ドキシルアミン、N-デスメチル-ドキシルアミンおよびN、N-ジデスメチルドキシルアミンの原理代謝産物は腎臓によって排泄される。
ドキシルアミンおよびピリドキシンの末端除去半減期は、それぞれ12.5時間および0.5時間である(表5参照)。
表5健康な非妊娠成人女性における断食条件下で二錠の単回投与として投与されたベンドール(塩酸ドキシルアミンピリドキシン)の末端除去半減期(T1/2
T1/2el(h) | |
ドキシルアミン | 12.6 ± 3.4 |
ピリドキシン | 0.4 ± 0.2 |
ピリドキサール | 2.1 ± 2.2 |
ピリドキサール-5'-リン酸 | 81.6 ± 42.2 |
ピリドキサミン | 3.1 ± 2.5 |
ピリドキサミン-5'-リン酸 | 66.5 ± 51.3 |