コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
投薬形態と強さ。
DICLEGIS遅延放出錠剤は、白くて丸いフィルムです。 10 mgのドキシルアミンコハク酸と10 mgのピリドキシンを含むコーティング錠。 塩酸塩。. 錠剤には、妊娠中のピンクの画像が刻印されています。 片側の女性。.
DICLEGIS。 遅延放出錠剤はaで供給されます。 ポリプロピレン製の子供に安全なキャップと高密度ポリエチレンボトル。 シリカゲル乾燥剤キャニスター。. それぞれ白、丸み、フィルムコーティング、遅延リリース。 錠剤には、コハク酸ドキシルアミン10 mgと塩酸ピリドキシン10 mgが含まれています。 片側には妊婦のピンク色のイメージが刻印されています。. DICLEGIS。 タブレットは次のように提供されます。
NDC。 55494-100-10 100のボトル。.
保管と取り扱い。
20°C〜25°C(68°F〜77°F)で保管してください。遠足。 15°Cから30°C(59°Fから86°F)の間で許可されています。. ボトルをしっかりと閉じて、湿気から保護してください。. しないでください。 乾燥剤キャニスターをボトルから取り外します。.
配布者:Duchesnay USA、Inc.、ブリン・マー、ペンシルバニア州、19010年。. 改訂:2013年5月。
DICLEGISは吐き気の治療と適応症です。 保守的な管理に反応しない女性の妊娠の ⁇ 吐。.
使用の制限。
DICLEGISは、子宮炎の女性では研究されていません。 gravidarum。.
投与量情報。
最初に、2つのDICLEGIS遅延放出錠剤を服用してください。 就寝時(1日目)に経口。. この用量が症状を適切に制御する場合、次の症状。 昼間は、就寝時に毎日2錠を服用してください。. ただし、症状が続く場合は。 2日目の午後、就寝時に通常の2錠を服用してください。 夜、3日目から3錠を服用します(朝1錠と 就寝時に2錠)。. これらの3つの錠剤が症状を適切に制御する場合。 4日目、毎日3錠を服用し続けます。. それ以外の場合は4錠を服用してください。 4日目から(朝1錠、午後1時1錠、2錠。 就寝時の錠剤)。.
最大推奨用量は4錠です(1錠に1錠)。 朝、午後半ばに1人、就寝時に2人)毎日。.
コップ一杯の水で空腹をとります。. タブレット全体を飲み込みます。. つぶしたり、噛んだり、割ったりしないでください。 DICLEGISタブレット。.
必要に応じてではなく、毎日の処方箋として服用してください。 基礎。. 妊娠中、DICLEGISの継続的な必要性について女性を再評価します。 進行します。.
DICLEGISは、いずれの女性でも禁 ⁇ です。 次の条件:。
- ドキシラミンコハク酸に対する既知の過敏症、その他。 エタノールアミン誘導体抗ヒスタミン薬、塩酸ピリドキシンなど。 製剤中の不活性成分。
- モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤は、強度と延長を図ります。 DICLEGISの中枢神経系への悪影響
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
メンタルアラートを必要とするアクティビティ。
DICLEGISは抗コリン作用により傾眠を引き起こす可能性があります。 抗ヒスタミン剤であるコハク酸ドキシラミンの特性。. 女性は避けるべきです。 運転や完全な精神的注意力を必要とする活動に従事する。 重機の操作、DICLEGISの使用が許可されるまで使用。 医療提供者。.
DICLEGISの使用は、女性の場合はお勧めしません。 アルコールを含む中枢神経系(CNS)抑制剤を同時に使用。. この組み合わせにより、深刻な眠気が発生し、転倒や事故につながる可能性があります。.
付随する病状。
DICLEGISには抗コリン作用があるため、 ⁇ 息、眼内増加のある女性には注意して使用する必要があります。 圧力、狭角緑内障、狭 ⁇ 性消化性 ⁇ 瘍、幽門十二指腸。 閉塞と ⁇ 首閉塞。.
患者カウンセリング情報。
見る。 FDA承認済みの患者表示(患者。 情報)。
傾眠と重度の眠気。
必要な活動に従事しないように女性に知らせます。 運転中や重機の操作などの完全な精神的注意力。 許可されるまでDICLEGISを使用します。.
DICLEGISを服用しないことの重要性を女性に知らせます。 アルコールまたは他の抗ヒスタミン薬を含む鎮静薬(存在)。 いくつかの咳や風邪薬)、傾眠のためアヘン剤や睡眠補助剤。 悪化して転倒やその他の事故につながる可能性があります。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん性。
ラットとマウスを用いた2年間の発がん性試験があります。 ドキシラミンコハク酸を使用して実施されました。. ドキシラミンコハク酸はそうは思われません。 ヒトの発がん性があります。. ピリドキシンの発がん性。 塩酸塩は評価されていません。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーA
DICLEGISは妊娠中の女性での使用を目的としています。.
ドキシラミンコハク酸とピリドキシンの組み合わせ。 塩酸塩は多くの疫学研究の対象となっています(コホート、 考えられる催奇形性を検出するように設計されたケースコントロールとメタ分析)。. A 1963年の間に発表された16のコホートのメタ分析と11のケースコントロール研究。 1991年には、妊娠初期からの奇形のリスクの増加はありませんでした。 ドキシラミンコハク酸および塩酸ピリドキシンへの曝露、有無にかかわらず。 塩酸ジシクロミン。. 12コホートと5の2番目のメタ分析。 1963年から1985年の間に発表された症例対照研究では、統計的には報告されていません。 胎児の異常と妊娠初期の間の重要な関係。 コハク酸ドキシルアミンと塩酸ピリドキシンの組み合わせの使用。 または塩酸ジシクロミンなし。.
動物データ。
ドキシラミンコハク酸とピリドキシンの効果。 胚胎児の発育に関する塩酸塩は、ラットとサルで研究されています。.
妊娠中のラットをドキシラミンで毎日1回治療します。 器官形成中のコハク酸および塩酸ピリドキシン(妊娠日)。 (GD)615)胎児の吸収が増加し、胎児の体重が減少しました。 60〜100回の投与で骨化を減らして骨格の変動を増やしました。 体表面積に基づく最高臨床用量の倍数。.
妊娠中のカニクイザルは、1日1回治療されました。 器官形成中のコハク酸ドキシルアミンと塩酸ピリドキシン(GD。 2250)。. 出生時、観察された奇形はなく、証拠もありませんでした。 最高用量の3.2倍までの用量での胚、胎児または母体毒性。 体表面積に基づいて提案された臨床用量。. 同様に設計されています。 妊娠中のカニクイザルとアカゲザルとヒヒ、心室中隔での研究。 早産(GD 100)胎児に欠陥(VSD)が観察されました。. 使用されている線量。 この研究は、体に基づく臨床用量の0.5〜20倍でした。 表面積、VSDの用量と発生率の関係なし。ありました。 学期中の乳児サルのVSDはありません。. GD 100でVSDは観察されませんでした。 サルカニクイザルとその組み合わせを投与したカニクイザル。 妊娠22〜41日の4日間、塩酸ピリドキシン。.
授乳中の母親。
DICLEGISを使用している間、女性は母乳で育てるべきではありません。
コハク酸ドキシルアミンの分子量は低いです。 母乳への移行が期待できるほど十分です。. 興奮、イライラ。 鎮静は、おそらく暴露された授乳中の乳児で報告されています。 ドキシラミンは母乳を介してコハク酸。. 無呼吸などの幼児。 呼吸器症候群は、の鎮静効果に対して特に脆弱である可能性があります。 DICLEGISは、無呼吸または呼吸状態の悪化をもたらします。.
塩酸ピリドキシンは母乳に排 ⁇ されます。. おそらく暴露された乳児の有害事象の報告はありません。 母乳による塩酸ピリドキシン。.
小児用。
子供におけるDICLEGISの安全性と有効性。 18歳未満は設立されていません。.
死亡率は、ドキシルアミンの過剰摂取から報告されています。 子供達。. 過剰摂取のケースは、 ⁇ 睡、グランドマルによって特徴付けられています。 発作と心肺停止。. 子供たちはリスクが高いようです。 心肺停止。. 1.8 mg / kgを超える子供のための毒性用量があります。 報告されている。. 3歳の子供は1,000 mgを摂取してから18時間後に死亡しました。 ドキシラミンコハク酸。. ただし、量には相関関係はありません。 ドキシラミンの摂取、ドキシラミンの血漿中濃度および臨床症状。.
DICLEGISの使用は、そうである女性には禁 ⁇ です。 モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)を服用し、それを延長および強化します。 抗ヒスタミンの抗コリン作用(乾燥)。. アルコールの同時使用。 その他のCNS抑制剤(催眠鎮静剤や鎮静剤など)。 DICLEGISは推奨されません。.
妊娠カテゴリーA
DICLEGISは妊娠中の女性での使用を目的としています。.
ドキシラミンコハク酸とピリドキシンの組み合わせ。 塩酸塩は多くの疫学研究の対象となっています(コホート、 考えられる催奇形性を検出するように設計されたケースコントロールとメタ分析)。. A 1963年の間に発表された16のコホートのメタ分析と11のケースコントロール研究。 1991年には、妊娠初期からの奇形のリスクの増加はありませんでした。 ドキシラミンコハク酸および塩酸ピリドキシンへの曝露、有無にかかわらず。 塩酸ジシクロミン。. 12コホートと5の2番目のメタ分析。 1963年から1985年の間に発表された症例対照研究では、統計的には報告されていません。 胎児の異常と妊娠初期の間の重要な関係。 コハク酸ドキシルアミンと塩酸ピリドキシンの組み合わせの使用。 または塩酸ジシクロミンなし。.
動物データ。
ドキシラミンコハク酸とピリドキシンの効果。 胚胎児の発育に関する塩酸塩は、ラットとサルで研究されています。.
妊娠中のラットをドキシラミンで毎日1回治療します。 器官形成中のコハク酸および塩酸ピリドキシン(妊娠日)。 (GD)615)胎児の吸収が増加し、胎児の体重が減少しました。 60〜100回の投与で骨化を減らして骨格の変動を増やしました。 体表面積に基づく最高臨床用量の倍数。.
妊娠中のカニクイザルは、1日1回治療されました。 器官形成中のコハク酸ドキシルアミンと塩酸ピリドキシン(GD。 2250)。. 出生時、観察された奇形はなく、証拠もありませんでした。 最高用量の3.2倍までの用量での胚、胎児または母体毒性。 体表面積に基づいて提案された臨床用量。. 同様に設計されています。 妊娠中のカニクイザルとアカゲザルとヒヒ、心室中隔での研究。 早産(GD 100)胎児に欠陥(VSD)が観察されました。. 使用されている線量。 この研究は、体に基づく臨床用量の0.5〜20倍でした。 表面積、VSDの用量と発生率の関係なし。ありました。 学期中の乳児サルのVSDはありません。. GD 100でVSDは観察されませんでした。 サルカニクイザルとその組み合わせを投与したカニクイザル。 妊娠22〜41日の4日間、塩酸ピリドキシン。.
以下の副作用については、他の場所で説明します。 ラベル付けで:。
- 傾眠。
- の影響に起因する転倒またはその他の事故。 DICLEGISとアルコールを含むCNS抑制剤の組み合わせ使用。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.
DICLEGISの安全性と有効性を比較しました。 261人の女性を対象とした二重盲検無作為化多施設試験でのプラセボ。 吐き気と妊娠の ⁇ 吐。. 登録時の平均妊娠年齢はそうでした。 9.3週間、妊娠7〜14週間の範囲。. 有害。 発生率が5%以上で発生したDICLEGISの反応。 プラセボの発生率を超えたものを表1にまとめます。.
表1:5以上の被験者の数(パーセント)。
DICLEGISの15日間のプラセボ対照試験における有害反応の割合。
(発生率が5%以上で発生するこれらの有害反応のみ。
プラセボよりもジグレギスの高い発生率で示されています)。
Diclegis。 (N = 133)。 |
プラセボ。 (n = 128)。 |
|
傾眠。 | 19(14.3%)。 | 15(11.7%)。 |
市販後の経験。
アルファベット順にリストされた以下の有害事象があります。 10 mgのドキシラミンの組み合わせの承認後の使用中に特定されました。 コハク酸と10 mgの塩酸ピリドキシン。. これらの反応が報告されているからです。 不確実なサイズの人口から自発的に、それは常に可能であるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、薬物との因果関係を確立します。 露出。.
心臓障害:。 呼吸困難、動 ⁇ 、。 頻脈。
耳と迷路の障害:。 めまい。
眼疾患:。 視力障害、視覚障害。
胃腸障害:。 腹部膨満、。 腹痛、便秘、下 ⁇ 。
一般的な障害と投与部位の状態:。 胸の不快感、疲労感、過敏症、 ⁇ 怠感。
免疫系障害:。 過敏症。
神経系障害:。 めまい、頭痛、。 片頭痛、感覚異常、精神運動多動。
精神障害:。 不安、見当識障害、。 不眠症、悪夢。
腎および尿路障害:。 排尿障害、尿。 保持。
皮膚および皮下組織障害:。 多汗症、。 ⁇ 、発疹、発疹黄斑丘疹。
過剰摂取の兆候と症状。
したがって、DICLEGISは遅延放出製剤です。 中毒の兆候や症状はすぐに明らかにならない場合があります。.
過剰摂取の兆候と症状には、落ち着きのなさが含まれる場合があります。 口の乾燥、 ⁇ 孔の拡張、眠気、めまい、精神的混乱など。 頻脈。.
毒性用量では、ドキシラミンは抗コリン作用を示します。 発作、横紋筋融解症、急性腎不全および死亡を含む影響。.
過剰摂取の管理。
治療が必要な場合は、胃洗浄または 活性炭、腸全体の ⁇ 、対症療法。. ために。 過剰摂取治療に関する追加情報、毒物管理センターに電話してください。 (1 800-222-1222)。.
DICLEGISの薬物動態が特徴付けられています。 健康な非妊娠中の成人女性。. ドキシラミンと薬物動態の結果。 ピリドキシン、ビタミンB6代謝物、ピリドキサール、ピリドキサールを含む。 5'-リン酸、ピリドキサミン、ピリドキサミン5'-リン酸がまとめられています。 表2から5。.
吸収。
単回投与(2錠)と複数回投与(4。 タブレットは毎日)、安全性を評価するためにオープンラベル研究が行われました。 健康な非妊娠中の成人に投与されたDICLEGISの薬物動態プロファイル。 女性。. 単回投与(就寝時に2錠)は1日目と2日目に投与されました。. 複数回投与(朝に1錠、午後に1錠、2錠。 就寝時の錠剤)は3〜18日目に投与されました。.
薬物動態分析のための血液サンプルが収集されました。 2日目と18日目の前と後、および就寝前の投与。 9、10、11、16、17、18日目のみ(トラフ)。.
ドキシラミンとピリドキシンはに吸収されます。 主に空腸内の消化管。.
ドキシラミンとピリドキシンのCmaxは、内部で達成されます。 それぞれ7.5時間と5.5時間(表2を参照)。.
表2:単回投与および複数回投与。
健康な非妊娠中の成人女性におけるDICLEGISの薬物動態。
単回投与。 | 複数の線量。 | |||||
AUCO-inf(ng•h / mL)。 | Cmax(ng / mL)。 | Tmax(h)。 | AUC0-inf(ng•h / mL)。 | Cmax(ng / mL)。 | Tmax(h)。 | |
ドキシラミン。 | 1280.9±369.3。 | 83.3±20.6。 | 7.2±1.9。 | 3721.5±1318.5。 | 168.6±38.5。 | 7.8±1.6。 |
ピリドキシン。 | 43.4±16.5。 | 32.6±15.0。 | 5.7±1.5。 | 64.5±36.4。 | 46.1±28.3。 | 5.6±1.3。 |
ピリドキサール。 | 211.6±46.1。 | 74.3±21.8。 | 6.5±1.4。 | 1587.2±550.0。 | i 210.0±54.4。 | 6.8±1.2。 |
ピリドキサール5'リン酸。 | 1536.4±721.5。 | 30.0±10.0。 | 11.7±5.3。 | 6099.7±1383.7。 | 84.9±16.9。 | 6.3±6.6。 |
ピリドキサミン。 | 4.1±2.7。 | 0.5±0.7。 | 5.9±2.1。 | 2.6±0.8。 | 0.5±0.2。 | 6.6±1.4。 |
ピリドキサミン5'-リン酸。 | 5.2±3.8。 | 0.7±0.5。 | 14.8±6.6。 | 94.5±58.0。 | 2.3±1.7。 | 12.4±11.2。 |
単回投与複数回投与複数回投与。 DICLEGISは、ドキシラミンの濃度を増加させるだけでなく、増加させます。 ドキシラミンCmaxおよびAUC0-最後の吸収。. 最大に達する時間。 濃度は複数回投与の影響を受けません。. 平均蓄積指数はです。 1.0以上は、ドキシラミンが複数回投与した後に蓄積することを示唆しています。 (表3を参照)。.
ピリドキシンの蓄積は観察されなかったが、 各代謝産物の平均蓄積指数(ピリドキサール、ピリドキサール5'-リン酸、 ピリドキサミン5'-リン酸)は、複数回投与すると1.0以上になります。 DICLEGISの投与。最大濃度に達する時期はそうではありません。 多回投与の影響を受ける(表2を参照)。.
表3:ドキシラミンと薬物動態。
DICLEGISの単回投与および複数回投与後のピリドキシン。
健康な非妊娠中の成人女性に。
AUC0-last(ng•h / mL)。 | AUC0-inf(ng•h / mL)。 | Cmax(ng / mL)。 | Tmax(h)。 | T1 / 2el(h)。 | ||
ドキシラミン平均±SD。 | シングル。 | 911.4±205.6。 | 1280.9±369.3。 | 83.3±20.6。 | 7.2±1.9。 | 10.1±2.1。 |
N = 18。 | 複数。 | 3661.3±1279.2。 | 3721.5±1318.5。 | 168.6±38.5。 | 7.8±1.6。 | 11.9±3.3。 |
食品効果。
食物の投与は両方の吸収を遅らせます。 ドキシラミンとピリドキシン。. この遅延は、ピークの低下に関連しています。 ドキシラミンの濃度、ただし吸収の程度は影響を受けません(参照)。 表4)。.
食品のピーク濃度への影響と。 ピリドキシン成分の吸収の程度は、 ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリドキサール5'-リン酸およびピリドキサミン5'-リン酸。 代謝物も生物活性に寄与します。. かなりの食べ物。 ピリドキシンのバイオアベイラビリティが低下し、CmaxとAUCが低下します。 空腹時と比較して約50%。. 同様に、食品も大幅に。 ⁇ 毒AUCを減らし、空腹時と比較してCmaxを50%減らします。 条件。. 対照的に、食品はピリドキサール5'-リン酸Cmaxをわずかに増加させます。 吸収の程度。. ピリドキサミンとピリドキサミン5'-リン酸については、 吸収の速度と程度は、摂食条件下で減少するようです。.
表4:ドキシラミンと薬物動態。
FRBおよびFasted条件下でのDICLEGISの投与後のピリドキシン。
健康な非妊娠中の成人女性。
AUC0-t(ng•h / mL)。 | AUC0-inf(ng•h / mL)。 | Cmax(ng / mL)。 | Tmax(h)。 | T1 / 2el(h)。 | ||
ドキシラミン。 | 断食。 | 1407.2±336.9。 | 1447.9±332.2。 | 94.9±18.4。 | 5.1±3.4。 | 12.6±3.4。 |
平均±SD N = 42。 | FRB。 | 1488.0±463.2。 | 1579.0±422.7 *。 | 75.7±16.6。 | 14.9±7.4。 | 12.5±2.9 *。 |
ピリドキシン。 | 断食。 | 33.8±13.7。 | 39.5±12.9 ⁇ 。 | 35.5±21.4。 | 2.5±0.9。 | 0.4±0.2 ⁇ 。 |
平均±SD N = 42。 | FRB。 | 18.3±14.5。 | 24.2±14.0 ⁇ 。 | 13.7±10.8。 | 9.3±4.0。 | 0.5±0.2 ⁇ 。 |
* N = 37。 ⁇ N = 31。 ⁇ N = 18。 |
分布。
ピリドキシンは、主にアルブミンにタンパク質結合性が高いです。. その主な活性代謝物であるピリドキサール5'-リン酸(PLP)は、少なくとも占めています。 循環ビタミンB6濃度の60%。.
代謝。
ドキシラミンは肝臓で生体内変化しています。 N-脱アルキル化からその主要代謝物N-デスメチル-ドキシラミンおよびN、 Ndidesmethyldoxylamine。.
ピリドキシンは主に代謝されるプロドラッグです。 肝臓。.
排 ⁇ 。
ドキシラミンの主要な代謝物、。 N-デスメチル-ドキシラミンとN、N-ジデスメチルドキシラミンは、 腎臓。.
ドキシラミンの最終排出半減期と。 ピリドキシンはそれぞれ12.5時間および0.5時間です(表5を参照)。.
表5:ターミナル除去ハーフライフ(T 1/2el)。
DICLEGISは、断食条件下で2つのタブレットの単回投与として管理されます。
健康な非妊娠中の成人女性。
T1 / 2el(h)。 | |
ドキシラミン。 | 12.6±3.4。 |
ピリドキシン。 | 0.4±0.2。 |
ピリドキサール。 | 2.1±2.2。 |
ピリドキサール5'-リン酸。 | 81.6±42.2。 |
ピリドキサミン。 | 3.1±2.5。 |
ピリドキサミン5'-リン酸。 | 66.5±51.3。 |