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Баклосанの概要

バクロサン(バクロフェン)とはどのような薬ですか?

バクロサンは、一般的に骨格筋弛緩薬および特定の抗痙縮剤として知られている医薬品です。その有効成分はバクロフェンという物質で、構造的にはγ-アミノ酪酸(GABA)の合成誘導体に分類されます。この薬剤は中枢神経系(CNS)抑制剤として定義され、特にGABAB受容体作動薬として作用します。薬理学的研究により、その作用は主に中枢神経系の疾患に起因する病的な過活動を標的としており、末梢性筋弛緩薬とは異なるメカニズムを持つことが確認されています。

項目 説明
有効成分 バクロフェン
剤形 錠剤(経口)、溶液(経口・髄腔内投与)
薬理学的分類 骨格筋弛緩薬、GABAB受容体作動薬
主な目的 重度の筋肉の痙攣およびこわばりの緩和
由来 γ-アミノ酪酸(GABA)の合成誘導体

組成と利用可能な製剤

バクロフェンは国際一般名(INN)であり、バクロサンを含む様々なブランドから単一有効成分製剤として製造されています。この医薬品は一般的に錠剤による経口投与で利用されますが、経口溶液や散剤(細粒・顆粒)として提供される場合もあります。また、特徴的な専門的製剤として髄腔内注入液があり、重症例において脊髄神経へ直接薬剤を届けることを可能にします。この標的投与の選択肢は、痙縮の部位において治療作用を最大限に高めるものとして臨床的に認められています。

抗痙縮剤の一般的な目的は何ですか?

バクロサンのような抗痙縮剤の一般的な目的は、不随意な筋肉の緊張や過活動の程度を軽減することです。バクロフェンは脊髄神経に作用することで、持続的な痙攣や過度な筋肉のこわばりを引き起こす過剰な反射信号を抑制します。この作用は、中枢神経系に影響を及ぼす様々な疾患から生じる持続的かつ病的な緊張に対し、根本的な緩和をもたらします。

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Баклосанで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

バクロフェン(Баклосан)の安全性プロファイルは、公的な規制当局の文書に基づいており、主に発現頻度や影響を受ける器官系ごとに分類されています。最も頻繁に報告される副作用は、中枢神経系(CNS)の抑制作用に関連するものです。


公式な副作用と発現頻度

副作用は、製品特性概要(SmPC)などの規制関連文書で確立された頻度に基づいて分類されています。

分類 副作用の例
極めて頻繁 眠気、鎮静
頻繁 疲労感、めまい、頭痛、吐き気、筋力低下、低血圧、呼吸抑制

これらの症状、特に眠気や筋力低下は、治療の開始初期や増量期に現れやすい傾向があり、これは規制当局の安全性データにおいても明記されているパターンです。その他、「まれ」または「ごくまれ」に分類される反応として、精神面、視覚、および胃腸の障害が含まれます。


重大な副作用と安全上の制約

公式のラベル(添付文書等)には、臨床的な注意を要する特定の重大な副作用が記載されています。これには、呼吸抑制や、薬を突然中止した場合に生じる可能性のある重篤な離脱症候群(けいれんや横紋筋融解症を伴うことがある)が含まれます。

特定の対象者に関する安全上の配慮も記されています。高齢者は、特に錯乱や眠気などの副作用の影響を受けやすい可能性があります。また、腎機能障害のある患者は、薬剤の蓄積による毒性のリスクが高まります。本剤は、既知の過敏症がある場合には禁忌とされており、てんかんなどの疾患がある場合は、けいれんのコントロールを悪化させる恐れがあるため、慎重な使用が求められます。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与と緊急時の対応

バクロフェン(Баклосан)の過量投与は、重度の中枢神経系(CNS)抑制および心肺機能への影響を特徴とする医療上の緊急事態とみなされます。公式に文書化された臨床症状は、眠気、混乱、めまいから急速に進行し、深い昏睡や意識消失に至る可能性があります。規制当局の資料に記載されている重大な転帰には、呼吸不全、全身性けいれん、著明な筋緊張低下(弛緩)、および低血圧(血圧低下)や徐脈(心拍数減少)といった深刻な全身的影響が含まれます。

生命を脅かす心血管虚脱や呼吸抑制の可能性があるため、過量投与が疑われる場合は、規制上の指針により直ちに医師の診察と入院が明示的に求められています。腎機能障害のある患者は、薬物の排泄能力(クリアランス)の低下により、中毒のリスクが高まることが指摘されています。

管理における公式な原則は、厳格に対症療法および支持療法に限定されます。これは、規制文書においてバクロフェンに対する特異的な解毒剤は知られていないと記されているためです。支持療法には、気道の確保、呼吸不全に対する補助換気、および静脈内輸液による低血圧の管理などの措置が含まれます。薬の影響が数日間にわたって持続する可能性があるため、バイタルサインの集中的なモニタリングと病院での経過観察が必要です。

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Баклосанの治療上の用途

バクロサンが対象とする症状:主な用途とメリット

この薬剤は、神経や筋肉の活動の高まりによって生じる筋痙攣(痛みを伴う不随意な収縮)や痙性(慢性的で過度な筋肉のこわばり)を緩和するために一般的に使用されます。バクロフェン(バクロサン)の治療領域には、多発性硬化症(MS)、脊髄損傷、およびその他の脊髄病変に関連する痙性の管理が含まれます。

本剤は、これらの激しい症状に対してサポーティブな緩和を提供し、疾患に伴う身体的な苦痛に対してより安定して対処できるよう支援します。通常、症状が強まって日常生活に支障をきたす場合や、追加の対症療法的な管理が必要とされる臨床場面で適用されます。主な治療上のメリットは、日々の快適さと動作の改善に寄与することです。

クイックファクト:痙性と痛みを伴う痙攣の緩和

全体的な症状の負担を軽減することで、治療は機能的な安定を維持し、症状が現れている期間の日常生活をサポートします。このようなサポーティブケアのアプローチは、身体的な不快感に関連する症状や、顕著な生理学的負荷を生じさせる症状への対応に役立ちます。

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使用適格性および使用上の制限

バクロフェン(Баклосан)の使用適応と制限について — 公式規制情報

バクロフェンは通常、成人および特定の年齢や体重を満たす小児に使用が認められていますが、公式な規制文書に基づき、特定の患者グループにおいては使用が制限、または禁止されています。

禁忌および制限事項

分類 対象となる集団・疾患
禁忌(使用禁止) バクロフェン、または本剤に含まれる添加剤に対して過敏症(アレルギー)の既往がある患者。
使用制限 腎機能障害のある患者では、低用量での投与と厳密なモニタリングが必要です。末期腎不全患者への使用は、有益性がリスクを上回る場合を除き、原則として避けるべきとされています。
慎重投与(注意が必要) てんかん(けいれん)、消化性潰瘍、脳血管障害(脳卒中など)、肝機能障害、または特定の精神障害(統合失調症、錯乱状態など)の既往がある患者では、症状が悪化する恐れがあるため、細心の注意を払った監督下での使用が求められます。
年齢・体重の規定 経口製剤は通常、体重33kg未満の小児には適していません。12歳未満の小児に対する経口剤の安全性および有効性は、一部の規制当局では確立されていません。ただし、投与経路によっては生後1ヶ月や4歳から承認されている製剤もあります。
妊娠・授乳中 妊娠中は、胎児への潜在的リスクに対し、治療による有益性が正当化される場合にのみ投与が検討されます(通常、カテゴリーC)。成分がわずかに母乳中へ移行するため、授乳中の場合は乳児に鎮静などの症状が現れないか観察する必要があります。

備考: 高齢者および脳性疾患に起因する痙縮がある患者は、副作用が発現しやすい傾向にあるため、一般的に慎重な投与スケジュールの設定と綿密な経過観察が推奨されています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の薬剤および製品との相互作用

バクロフェン(Баклосан)の公式な規制情報では、主に中枢神経系(CNS)への影響、および薬剤の排泄経路に関連した特定の薬物相互作用のパターンが詳述されています。

アルコールや他の中枢神経抑制剤(オピオイド、鎮静薬、抗ヒスタミン薬など)との併用は、相加的な中枢神経抑制作用をもたらすことが文書化されています。この薬力学的な相互作用により、深い鎮静、呼吸抑制、および低血圧のリスクが高まります。

薬力学的および薬物動態学的な相互作用

相互作用の対象 公式に示されている結果
三環系抗うつ薬 (TCA) 併用により作用が増強され、著明な筋緊張低下(深刻な筋力低下)を招く恐れがあります。
降圧薬 相加的な血圧降下作用(血圧の下がりすぎ)につながる可能性があります。
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) バクロフェンの排泄率を低下させ、結果として血清中濃度の上昇と毒性リスクの増加を招く可能性があります。
高脂肪食(経口懸濁液) 経口懸濁液において、最高血中濃度 (Cmax) および総曝露量 (AUC) の減少が測定されています。

特定の対象者における相互作用の注意点

腎機能障害のある患者では、相互作用のプロファイルが増幅されます。バクロフェンはその大部分が未変化体のまま腎臓から排出されるため、腎機能が低下していると薬物の蓄積や深刻な神経毒性のリスクが高まります。なお、バクロフェンと他の医薬品との間に、義務付けられた服用間隔(時間の分離)に関する規定は文書化されていません。

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作用機序

GABA B受容体の活性化

このセクションでは、本剤の主要な生物学的標的について詳しく説明します。本剤は中枢神経系のGABA B受容体に結合し、その結果、抑制性シグナルを増強させます。

本剤はGABA B受容体に対して選択的な「アゴニスト(作動薬)」として機能し、体内の天然の抑制性神経伝達物質の働きを模倣します。この分子レベルの相互作用により、神経細胞内で細胞内信号伝達の連鎖(カスケード)が活性化されます。その結果、神経の興奮性が抑えられ、興奮性神経伝達物質の放出が減少します。


脊髄反射弓の調節

このセクションでは、中枢神経系における本剤の作用が神経回路にどのように影響を及ぼし、下位の運動ニューロンの活動にどのような変化をもたらすかについて説明します。

主な生理学的作用は「脊髄」で起こります。抑制作用が強化されることで、過剰な反応を示している反射弓の活動が減退します。神経間のシグナルループを遮断することにより、本剤は運動ニューロンへの興奮性インパルスの伝達を制限します。このメカニズムが筋緊張を司る制御機構に働きかけ、骨格筋への運動神経出力を抑制する結果をもたらします。

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用法・用量に関する情報

バクロフェン(一部の地域ではБаклосанとして販売)は経口服用する薬剤であり、医療従事者の指示通りに正しく服用する必要があります。用量は患者の臨床反応や耐容性に基づいて個別に調整されるため、治療は常に低用量から開始し、段階的に増量していきます。

用法と用量

  • 経口錠剤: バクロフェン錠は通常、1日3回、一定の間隔を空けて経口服用します。胃への負担を避けるため、食事や牛乳と一緒に服用することがよくあります。医師から特別な指示がない限り、錠剤を噛み砕いたり粉砕したりしないでください。
  • 成人における初期用量: 痙縮(けいしゅく)の兆候や症状を緩和するための成人および12歳以上の小児における一般的な開始用量は、5 mgを1日3回、3日間服用します。その後、最適な治療効果が得られるまで、通常は3日ごとに5 mgずつ段階的に増量します。
  • 最大用量: 経口バクロフェンの1日の最大推奨用量は、分割投与で80 mgです。
投与スケジュール(例) 用量 回数
1~3日目 5 mg 1日3回
4~6日目 10 mg 1日3回
7~9日目 15 mg 1日3回
10~12日目 20 mg 1日3回

安全に関する重要な情報

  • 飲み忘れた場合: 服用を忘れた場合は、気づいた時点でできるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして通常のスケジュール通りに服用を続けてください。飲み忘れを補うために、一度に2倍の量を服用してはいけません。
  • 突然の中断を避ける: バクロフェンの服用を突然中止しないことが極めて重要です。理由を問わず急激に服用を中止すると、幻覚、高熱、痙攣(けいれん)、痙縮の急激な悪化(リバウンド現象)などの深刻な副作用を引き起こす可能性があります。離脱症状を防ぐため、完全に服用を中止する前に用量を徐々に減らすよう、医師から指示が出されます。
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最新の臨床エビデンス

バクロフェン(Баклосан)に関する研究エビデンスの概要

筋肉のこわばりや痙攣に対するバクロフェンの研究は、主にランダム化比較試験(RCT)および系統的レビューに基づいています。RCTでは、患者をランダムに実薬群と比較対照群(プラセボなど)に割り当てて評価を行います。このような研究の枠組みは、時間の経過に伴う症状の変化を探索し、個人の結果ではなく集団としての傾向を科学的に理解するために用いられます。


多発性硬化症(MS)に伴う痙縮の管理に関するエビデンス

研究者らは、痙縮を伴う多発性硬化症(MS)の成人患者を対象に、経口バクロフェンの評価を目的とした短期RCTを実施してきました。これらの研究では、患者自身が感じる不快感や日常生活の機能に関する「患者報告アウトカム」がモニタリングされています。主な測定指標には、アシュワース・スケール(Ashworth Scale)などの客観的指標を用いた筋緊張の変化や、ペン痙攣スコア(Penn Spasm Score)などの尺度で測定された痛みのある筋痙攣の頻度が含まれます。

系統的レビューによれば、バクロフェンを投与された患者群では、プラセボや他の治療を受けた群と比較して、筋緊張スコアの測定値において特定の改善傾向が示されたと報告されています。長期的なエビデンスは、主に観察コホート研究を通じて収集されており、特に髄腔内投与(脊髄液への投与)において多くのデータが得られています。一方で、長年にわたる日常生活動作の遂行能力といった長期的な機能的アウトカムの詳細については、依然として解明の余地が残されています。


脊髄損傷(SCI)および脊髄病変後の痙縮に関するエビデンス

脊髄損傷(SCI)に関連する痙縮の研究には、経口薬をプラセボと比較したRCTや、高濃度の髄腔内治療に関する特定のクロスオーバー試験が含まれます。研究では、アシュワース・スケールを用いた筋緊張の変化、痙攣の頻度、および全体的な反射活動が調査されました。短期的な症状の変化を探索した試験では、バクロフェン投与群においてアシュワース・スケールの測定値や痙攣頻度の違いが記録されています。

ただし、厳格なランダム化長期試験から得られた定量的な機能データは限られています。筋緊張に関する知見は蓄積されているものの、日常生活動作(ADL)などの指標に対する直接的かつ長期的な影響についての情報は十分ではありません。加えて、多種多様な脊髄病変のタイプや重症度の違いによる結果の一貫性についても、研究によってエビデンスの質にばらつきが見られます。

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よくある質問(FAQ)

Баклосанに関するよくある質問 (FAQ)


Q: Баклосанはバクロフェン(Baclofen)と同じものですか?

はい。公式な薬剤情報によれば、バクロフェンはこの薬の有効成分であり、公式な国際一般名(INN)です。Баклосанは、バクロフェンを含有する製品のブランド名(商標名)です。


Q: 筋肉の痙縮以外に、Баклосанは通常どのような症状に使用されますか?

経口薬として承認されている適応症は、多発性硬化症や脊髄損傷・脊髄疾患に起因する痙縮の管理に限定されています。公式の添付文書等では、リウマチ性疾患による筋肉のけいれんには適応がないことが明記されています。


Q: 服用後、通常どのくらいでБаклосанの効果が現れますか?

経口錠剤の公式情報では、正確な作用発現時間は通常指定されていません。しかし、専門的な髄腔内投与製剤の臨床試験データでは、投与後30分から1時間以内に作用が現れることが示唆されています。


Q: 治療効果が最大限に達するのはいつ頃ですか?

最大限の治療効果は、通常「用量調整(タイトレーション)」期間を経て達成されます。これは最初の服用ですぐに感じられるものではなく、医療従事者が患者の反応や耐性を確認しながら、最適な用量を決定していくプロセスを指します。


Q: 長期使用に関連する長期的な副作用はありますか?

公式な規制情報では、主に初期の一般的な副作用や、長期間使用した後に突然服用を中止した場合の「離脱症候群」の重大なリスクに焦点が当てられています。それ以外の長期的な影響については、標準的な製品ラベルに詳細が記載されていない場合があります。


Q: Баклосанは睡眠に影響したり、悪夢を引き起こしたりしますか?

はい。規制文書では、眠気や不眠(寝つきの悪さ)などの中枢神経系への影響が一般的な副作用として挙げられています。悪夢については、一部の製品情報で「まれな副作用」として記載されています。


Q: Баклосанは気分に影響したり、混乱を引き起こしたりしますか?

公式な安全性情報では、特に高齢者において「混乱」が副作用として報告されています。また、特定の精神障害の既往がある場合、精神病症状や混乱状態を誘発または悪化させる可能性があるため、注意が必要であるとされています。


Q: 経口薬と髄腔内(イントラセカル)投与ポンプ版の違いは何ですか?

経口錠剤は口から服用しますが、髄腔内投与溶液は、プログラム可能なポンプを使用して脊髄液に直接注入される特殊な高濃度製剤です。脊髄へ直接届けることで、全身の薬物濃度を大幅に抑えつつ脊髄で効果的な濃度を維持できるため、全体的な副作用を軽減できる可能性があります。


Q: 長期間の使用でБаклосанの効果に対して耐性が生じますか?

増量を必要とする「耐性」については、特殊な髄腔内投与製剤において報告されています。経口剤の公式情報では、主要な治療効果に対する耐性の形成について広く言及されているわけではありません。


Q: Баклосанはどのように体から排出されますか?

臨床薬理データによれば、バクロフェンは主に未変化体のまま腎臓から排出されます。この腎排泄という経路があるため、腎機能障害のある患者では薬物が蓄積するリスクが高まります。


Q: 過量投与(飲みすぎ)を示す具体的な症状はありますか?

公式の過量投与セクションに記載されている症状には、深い中枢神経抑制(昏睡に至る可能性あり)、著しい筋力低下(弛緩)、呼吸抑制が含まれます。また、けいれんが起こる場合もあります。


Q: 服用前にメンタルヘルスの既往歴を医師に伝えるのが重要なのはなぜですか?

公式ラベルでは、特定の精神障害や統合失調症の既往がある患者において、バクロフェンが精神病症状を誘発または悪化させる可能性があると警告されているためです。このリスクは、治療中および突然の中断後の両方で存在します。


Q: Баклосанは筋痙攣に伴う痛みに効果がありますか?

公式な適応症によれば、この薬剤は痙縮およびそれに付随する諸症状(付随する痛み、クローヌス、筋強剛など)の緩和に使用されます。


Q: リウマチ性疾患による筋痙攣にБаклосанを使用できますか?

いいえ。公式な使用上の制限により、この薬剤はリウマチ性疾患に起因する骨格筋のけいれんの治療には適応していないと明記されています。


Q: Баклосанの使用で便秘や吐き気はよく起こりますか?

公式の副作用リストには、吐き気が一般的な副作用として報告されています。便秘については、必ずしも最も頻度の高い項目に挙げられるわけではありませんが、報告されている胃腸関連の副作用の一つです。


Q: БаклосанとGABA-B受容体にはどのような関係がありますか?

バクロフェンは、抑制性神経伝達物質であるGABAの類似体です。公式情報では、中枢神経系におけるGABA-B受容体亜型の選択的な作動薬(アゴニスト)として作用し、これが筋弛緩効果の生物学的なターゲットであるとされています。


Q: Баклосанには異なる剤形(錠剤、液体など)がありますか?

はい。公式な製品情報によれば、この薬剤はいくつかの剤形で利用可能です。一般的には標準的な経口錠剤、経口懸濁液または溶液、および脊髄へ直接投与するための特殊な髄腔内注射液が含まれます。


Q: 通常、1日何回服用するように処方されますか?

公式な製品情報では、成人の標準的な用法として、1日の用量を数回に分けて服用するとされています。具体的な頻度やタイミングは、医師によって個別に決定されます。


Q: Баклосанに依存や乱用のリスクはありますか?

この薬剤は一般的に規制薬物には分類されませんが、重度の離脱症状を防ぐために段階的な減量が必要とされることは、長期使用による身体的依存の可能性を示唆しています。


Q: Баклосанの開始後に頭痛を感じることは一般的ですか?

はい。公式の安全性文書では、頭痛が「一般的な副作用」として挙げられています。この副作用は、治療開始時や用量の変更時により顕著になることがよくあります。


Q: Баклосанは尿閉や頻尿を引き起こすことがありますか?

公式文書によれば、この薬剤は泌尿生殖器系に副作用を及ぼすことがあります。これには頻尿が含まれ、よりまれなケースとして尿が出なくなる状態(尿閉)も報告されています。


Q: 「屈筋痙攣」とは何ですか?Баклосанはそれにどのように作用しますか?

屈筋痙攣とは、手足が不随意に曲がってしまう筋肉の収縮です。規制文書では、この薬剤が多発性硬化症などに関連する屈筋痙攣、クローヌス、筋強剛といった痙縮症状の緩和に適応していると明記されています。


Q: БаклосанとSSRI抗うつ薬の間に報告されている相互作用はありますか?

公式の薬物相互作用情報では、バクロフェンとSSRIを併用すると中枢神経抑制作用が増強されるリスクが示唆されています。これにより、眠気、めまい、集中困難が強まる可能性があります。


Q: パーキンソン病の人はБаклосанを安全に使用できますか?

公式の製品ラベルには、パーキンソン病におけるこの薬剤の有効性は確立されていないと明記されています。そのため、通常この患者群の痙縮に対しては使用されません。


Q: Баклосанは脳性麻痺患者の筋肉のこわばりを軽減しますか?

経口剤については、脳性麻痺に関連する痙縮への有効性は完全には確立されていません。しかし、特殊な髄腔内投与溶液は、脳性麻痺患者を含む脳由来の重度な痙縮の管理に対して正式な適応があります。


Q: Баклосанと一緒に服用してはいけない薬の種類は何ですか?

アルコールや他の中枢神経抑制剤(オピオイドや鎮静薬など)との併用は、重度の眠気や呼吸抑制のリスクがあるため注意が必要です。また、特定の抗うつ薬(三環系)やNSAIDとの相互作用も公式な警告に記載されています。


Q: Баклосанの服用は、糖尿病の薬と相互作用したり血糖値に影響したりしますか?

公式の副作用報告では、高血糖および低血糖の両方を含む血糖値の変化が認められています。このため、糖尿病の方は血糖値を注意深く評価する必要がある場合があります。

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Баклосанの保管および廃棄方法

公式な保管および取り扱い上の要件

バクロフェン経口錠剤の保管条件は、20°Cから25°Cの管理された室温と定義されており、30°Cまでの温度変動は許容されます。錠剤は密閉容器に入れ、しっかりと蓋を閉めた状態で、過度な熱や湿気を避けて保管してください。また、特定の規制要件により、遮光保存と誤飲防止用キャップ(チャイルドレジスタンス仕様)を備えた容器の使用が義務付けられています。

液状製剤と安定性

一部のバクロフェン経口液剤は、2°Cから8°Cでの冷蔵保存が必要であり、凍結させてはいけません。特定の液状製剤における安定性の制約として、未使用の製品は初回開封から2ヶ月後に廃棄する必要があります。すべての製剤は、子供の目や手が届かない場所に保管してください。

未使用薬剤の廃棄方法

未使用または期限切れのバクロフェンは、薬剤回収プログラムや郵送回収オプションなどの認可された廃棄管理手順に従って廃棄する必要があります。これらのプログラムが利用できない場合は、地方、地域、および国の規制に従い、薬剤を不適切な物質(ペットの排泄物用砂など)と混ぜて袋に密封し、家庭ゴミとして廃棄してください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Баклосанに相当します:

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