Azmarda

アズマルダには、アニオン性のアズマルダ、ナトリウムカチオン、水分子の塩 ⁇ 体が含まれており、モル比は1:1:3:2.5です。. 経口投与後、アズマルダはサキュビトリル(アズマルダ)(LBQ657にさらに代謝されます)とバルサルタン(アズマルダ)に分解されます。.

アズマルダフィルムコーティング錠には50 mg(サクビトリル(アズマルダ)24.3 mg /バルサルタン(アズマルダ)25.7 mg)が含まれています。_*.

アズマルダフィルムコーティング錠には100 mg(サクビトリル(アズマルダ)48.6 mg /バルサルタン(アズマルダ)51.4 mg)が含まれています。_*.

アズマルダフィルムコーティング錠には200 mg(サクビトリル(アズマルダ)97.2 mg /バルサルタン(アズマルダ)102.8 mg)が含まれています。_*.

_*特定の投与量の強さは、すべての国で利用できるとは限りません。.

⁇ 形剤/不活性成分:。 微結晶性セルロース、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム(植物由来)、タルクおよびコロイド状二酸化ケイ素。.

<em>フィルムコーティングの補助:</ em>ヒプロメロース、二酸化チタン(E171)、マクロゴール4000、タルク、酸化鉄(E172)。.

50および200 mgの場合:。 黒色酸化鉄(E172)。. 100 mgの場合:。 酸化鉄イエロー(E172)。.

アズマルダは、成人患者で、駆出率が低下した症候性慢性心不全を治療することが示されています。.

アズマルダは他の心不全療法と組み合わせて投与されることがあります(例:. ACE阻害剤またはARBの代わりにベータ遮断薬、利尿薬、ミネラルコルチコイド ⁇ 抗薬)

サクビトリル(アズマルダ)。 血圧の薬です。. 血管を拡張(拡大)できる体内の特定のタンパク質のレベルを上げることによって機能します。. これはナトリウムレベルを下げることによって血圧を下げるのに役立ちます。.

バルサルタン(アズマルダ)。 アンジオテンシンII受容体遮断薬(ARBと呼ばれることもあります)です。. バルサルタン(アズマルダ)は、血管の狭 ⁇ を防ぎ、血圧を下げ、血流を改善します。.

アズマルダ。 慢性心不全の特定の人々で使用されている併用薬です。. この薬は、症状が悪化し、心不全で死亡するリスクが低い場合、入院のリスクを減らすのに役立ちます。.

アズマルダは通常、他の血圧の薬と一緒に投与されます。.

Azmardaは、この投薬マニュアルに記載されていない目的にも使用できます。.

投与量。

アズマルダは、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤を使用する場合には禁 ⁇ です。. ACE阻害剤からAZMに切り替える場合は、2つの薬の投与の間に36時間のウォッシュアウト期間を設けてください。.

アズマルダの推奨開始用量は、1日2回49/51 mgです。.

2〜4週間後のアズマルダの用量を、患者の耐用年数97/103 mgに1日2回2倍にします。.

ACE阻害剤またはARBの摂取、または以前に低用量のこれらの活性物質を服用していない患者の用量調整。

現在ACE阻害剤またはアンジオテンシンII受容体遮断薬(ARB)を服用していない患者、および以前にこれらの薬剤を低用量で服用したことがある患者には、1日2回24/26 mgの初期用量が推奨されます。. 2〜4週間ごとにAzmardaの用量を、患者の耐容維持用量である97/103 mgに1日2回2倍にします。.

重度の腎機能障害における用量調整。

重度の腎機能障害(eGFR <30 mL /分/ 1.73 m2)の患者には、1日2回24/26 mgの初期用量が使用されます。. 2〜4週間ごとにAzmardaの用量を、患者の耐容維持用量である97/103 mgに1日2回2倍にします。.

軽度または中等度の腎障害が発生した場合、開始用量の調整は必要ありません。.

肝機能障害の用量調整。

中等度の肝機能障害のある患者には、1日2回24/26 mgの初期用量が推奨されます(Child-Pugh-B分類)。. 2〜4週間ごとにAzmardaの用量を、患者の耐容維持用量である97/103 mgに1日2回2倍にします。.

軽度の肝機能障害が発生した場合、開始用量の調整は必要ありません。.

重度の肝機能障害のある患者での使用は推奨されません。.

配達時。

投薬形態と強み。

Azmardaは、以下の強度の無傷の卵形のフィルムコーティング錠として供給されます。

アズマルダ24/26 mg(サクビトリル(アズマルダ)24 mgおよびバルサルタン(アズマルダ)26 mg)は紫白で、片側に「NVR」、反対側に「LZ」がデボスされています。.

アズマルダ49/51 mg(サクビトリル(アズマルダ)49 mgおよびバルサルタン(アズマルダ)51 mg)は淡黄色で、片側に「NVR」、反対側に「L1」がデボスされています。.

アズマルダ97/103 mg(サクビトリル(アズマルダ)97 mgおよびバルサルタン(アズマルダ)103 mg)は淡いピンクで、片側に「NVR」、反対側に「L11」がデボスされています。.

保管と取り扱い。

アズマルダ(アズマルダ)。 スコアなしの卵形、ビコンベックス、フィルムコーティング錠として、24 mgのサキュビトリル(アズマルダ)と26 mgのバルサルタン(アズマルダ)が含まれています。 49 mgのサキュビトリル(アズマルダ)および51 mgバルサルタン(アズマルダ); 97 mgのサキュビトリル(アズマルダ)。.)。. 以下に説明するように、すべての強度は、1回の投与(それぞれ10錠の10ストリップ)のボトルとブリスターパックに詰められています。

15°Cから30°C(59°Fから86°F)の遠足が許可された25°C(77°F)で保管してください。. 水分から保護してください。.

配布者:Novartis Pharmaceuticals Corporation in East Hanover、ニュージャージー07936。. 改訂:2015年8月。

参照:。
アズマルダについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?

サキュビトリル(アズマルダ)、バルサルタン(アズマルダ)または製剤の成分に対する過敏症。以前のACE阻害剤またはARB療法に関連する血管性浮腫の病歴; 36時間以内のACE阻害剤の同時使用または使用。糖尿病患者におけるアリスキレンの同時使用。

ACC / AHA / HFSAガイドラインによると、血管性浮腫の病歴のある患者でのazmardaの使用は、原因に関係なく禁 ⁇ です(ACC / AHA / HFSA [Yancy 2016])。.

カナダのラベル付け:。 追加の禁 ⁇ (米国の表示ではない):アズマルダ治療を開始する前の最近の症候性低血圧。中等度から重度の腎機能障害(eGFR <60 mL /分/ 1.73 m)の患者におけるアリスキレンの同時使用。妊娠;母乳育児。.

この製品は、特定のタイプの心不全の治療に使用されます。. それはあなたが長生きし、心不全のために病院に行く可能性を下げるのに役立ちます。. この製品には、Azmardaの2つの薬が含まれています。. サクビトリル(アズマルダ)はネプリリシン阻害剤と呼ばれる医薬品のクラスに属し、バルサルタン(アズマルダ)はアンジオテンシン受容体遮断薬(ARB)と呼ばれる医薬品のクラスに属しています。. それらは血管をリラックスさせることによって働き、血液がより簡単に流れるようにし、心臓があなたの体に血液を送り込むのを容易にします。.

アズマルダの使用。

この製品の服用を開始する前に、補充を受けるたびに薬剤師から入手できる場合は、患者情報パンフレットを読んでください。. ご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にお尋ねください。.

医師の処方に従って、通常1日2回、食事の有無にかかわらず、この製品を経口摂取してください。. 投与量はあなたの健康状態に基づいており、治療に反応します。.

副作用のリスクを減らすために、医師はこの製品を低用量で開始し、徐々に用量を増やすように指示する場合があります。. 医師の指示に注意深く従ってください。.

深刻な副作用のリスクが高まる可能性があるため、この製品はACE阻害剤(カプトプリル、エナラプリルなど)と一緒に服用しないでください。. ACE阻害剤を服用する前または後に少なくとも36時間この製品を服用しないでください。. 詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。.

この薬を定期的に使用して、それを最大限に活用してください。. 覚えやすくするために、毎日同時に服用してください。.

気分が良くないか、気分が悪いかを医師に伝えてください。.

参照:。
他のどの薬がアズマルダに影響を与えますか。?

<em>禁 ⁇ につながる相互作用:</ em>。 ACE阻害剤:</ em> AzmardaとACE阻害剤の同時使用は禁 ⁇ です。ネプリリシン(NEP)とACEの同時阻害により、血管浮腫のリスクが高まる可能性があるためです。. Azmardaは、ACE阻害剤療法の最後の投与後36時間まで開始しないでください。. ACE阻害剤療法は、アズマルダの最終投与後36時間まで開始しないでください。.

アリスキレン:</ em>アリスキレンを含む製品とアズマルダの同時使用は、真性糖尿病患者または腎機能障害のある患者(eGFR <60 ml /分/ 1.73 m。₂)。. アズマルダとアリスキレンなどの直接レニン阻害剤の組み合わせは推奨されません。. アズマーダとアリスキレンの組み合わせは、低血圧、高カリウム血症、腎機能低下(急性腎不全を含む)などの有害事象の頻度が高くなることに関連している可能性があります。.

<em>同時使用につながる相互作用は推奨されません。</ em> Azmardaにはバルサルタン(Azmarda)が含まれているため、別のARB含有製品と一緒に投与しないでください。.

<em>予防措置を必要とする相互作用:oatp1b1およびOATP1B3基質、例えば. スタチン:</ em>。 in vitro。 データは、サキュビトリル(アズマルダ)がオート1b1およびOATP1B3トランスポーターを阻害することを示しています。. したがって、Azmardaは、オートp1b1およびスタチンなどのOATP1B3基質の全身曝露を増加させる可能性があります。. アズマルダの同時投与によりCが増加した。_{マックス。} アトルバスタチンとその代謝産物の2回とAUC 1.3回。. したがって、アズマルダを同時にスタチンで投与する場合は注意が必要です。.

シルデナフィルを含むPDE5阻害剤:</ em>高血圧症の患者の定常状態でのシルデナフィルのアズマルダへの単回投与の追加は、アズマルダ単独の投与と比較して血圧の有意な高い低下と関連していました。. したがって、アズマルダで治療された患者でシルデナフィルまたは別のPDE5阻害剤が開始される場合は注意が必要です。.

<em>カリウム:</ em>カリウム節約利尿薬(トリアマー、アミロリド)、ミネラルコルチコイド ⁇ 抗薬(例:. スピロノラクトン、エプレレノン)、カリウムサプリメント、カリウム含有塩代替物またはその他の活性物質(例:. ヘパリン)は血清の増加につながる可能性があります。. アズマルダをこれらの薬剤とともに投与する場合は、血清カリウムのモニタリングが推奨されます。.

<em>選択的シクロオキシゲナーゼ2阻害剤(COX-2)を含む非ステロイド性抗炎症剤(NSAID):。 高齢者では、ボリューム欠乏症の患者(利尿薬の患者を含む)または腎障害のある患者、アズマルダとNSAIDの併用により、腎障害のリスクが高まる可能性があります。. したがって、NSAIDを同時に服用しているAzmardaの患者で治療を開始または変更する場合は、腎機能のモニタリングが推奨されます。.

<em>リチウム:</ em>リチウム濃度および血清中の毒性の可逆的な増加が、ACE阻害剤またはアンジオテンシンII受容体 ⁇ 抗薬とリチウムの同時投与中に報告されました。. アズマルダとリチウムの相互作用は研究されていません。. したがって、この組み合わせは推奨されません。. 組み合わせが必要であることが判明した場合は、血清中のリチウムレベルを注意深く監視することをお勧めします。. 利尿薬も使用すると、リチウム毒性のリスクをさらに高めることができます。.

フロセミド:</ em>アズマルダとフロセミドの同時使用は、アズマルダの薬物動態に影響を与えませんでしたが、Cは減少しました。_{マックス。} フロセミドのAUCが50%または. 尿量に関連する変化はありませんでしたが、尿ナトリウム排 ⁇ は、併用投与後4時間以内と24時間以内に減少しました。. フロセミドの1日あたりの平均用量は、ベースラインからアズマルダで治療された患者を対象としたPARADIGM-HF試験の終了まで変化しませんでした。.

<em>硝酸塩、例えば. ニトログリセリン:</ em>血圧の低下に関して、アズマルダと静脈内投与されたニトログリセリンとの相互作用はありませんでした。. ニトログリセリンとアズマルダの同時投与は、ニトログリセリン単独の投与と比較して、心拍数が5 bpmの治療差と関連していた。. 心拍数に対する同様の影響は、Azmardaを舌下、経口または経皮硝酸塩とともに投与した場合に発生する可能性があります。. 一般に、用量調整は必要ありません。.

OATPおよびMRP2トランスポーター:</ em>サキュビトリル(アズマルダ)(LBQ657)およびバルサルタン(アズマルダ)の活性代謝物は、oatp1b1、OATP1B3、OAT1およびOAT3基質です。バルサルタン(アズマルダ)もMRPです。したがって、Azmの同時投与. リファンピシン、シクロスポリン)、OAT1(例:. テノホビル、シドフォビル)またはMRP2(例:. リトナビル)は、LBQan57またはValszの全身曝露を増加させる可能性があります。. そのような医薬品による同時治療を開始または終了するときは、適切な注意を払う必要があります。.

メトホルミン:</ em> Azmardaとメトホルミンの同時使用により、両方のCが減少しました。_{マックス。} メトホルミンのAUCも23%。. これらの所見の臨床的関連性は不明です。. したがって、アズマルダによる治療の開始時に、メトホルミンを投与されている患者の患者の臨床状態を評価する必要があります。.

有意な相互作用なし:</ em> Azmardaをジゴキシン、ワルファリン、ヒドロクロロチアジド、アムロジピン、オメプラゾール、カルベジロール、またはレボノルゲストレル/エチニルエストラジオールの組み合わせと同時投与した場合、薬物と薬物の間の臨床的に意味のある相互作用は観察されませんでした。.

<em> CYP 450相互作用:</ em>。 in vitro。 代謝研究は、アズマルダの代謝がCYP450酵素によって制限されているため、CYP 450ベースの薬物相互作用の可能性が低いことを示しています。. アズマルダはCYP450酵素を誘導または阻害しません。.

参照:。
アズマルダの考えられる副作用は何ですか。?

ラベルの他のセクションで発生する臨床的に重要な副作用は次のとおりです。

• 血管浮腫。
• 低血圧。
• 腎機能障害。
• 高カリウム血症。

臨床研究が示しています。

臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.

PARADIGM-HF研究では、被験者は、ランダム化された二重盲検期間の比較Azmardaとenalaprilに入る前に、連続するエナラプリルとAzmardaの慣らし期間(中央値)15日と29日を完了する必要がありました。. エナラプリルの感染中、1,102人の患者(10.5%)が研究により永久に中止され、5.6%が有害事象、ほとんどの場合腎機能障害(1.7%)、高カリウム血症(1.7%)および低血圧(1.4%)のために中止されました。. アズマルダ期間中、患者のさらに10.4%が永久に治療を中止し、有害事象により5.9%、ほとんどの場合腎障害(1.8%)、低血圧(1.7%)および高カリウム血症(1.3%)でした。. この ⁇ 腸の設計により、以下に説明する副作用は実際には予想よりも低くなっています。.

二重盲検期には、アズマルダで治療された4.203人の患者とエナラプリルで治療された4.229人の患者の安全性が検査されました。. PARADIGM-HFでは、Azmardaの無作為化患者は最大4.3年の治療を受け、平均曝露期間は24か月でした。 3,271人の患者が1年以上治療されました。. 二重盲検期間中の有害事象による治療の中止は、アズマルダで治療された患者の450人(10.7%)とエナラプリルで治療された患者の516人(12.2%)で発生しました。.

二重盲検相でアズマルダで治療された患者で5%以上の発生率で発生する副作用を表1に示します。.

表1:二重盲検期にアズマルダで治療された患者の5%以上で報告された副作用。

PARADIGM-HF研究では、血管性浮腫の発生率は、エナラプリルとアズマルダの入口相の両方で0.1%でした。. 二重盲検期では、血管性浮腫の発生率は、エナラプリルよりもアズマルダで治療された患者で高かった(0.5%または. 黒人患者の血管性浮腫の発生率は、アズマルダで2、4%、エナラプリルで0、5%でした。.

起立は、Azmardaで治療された患者の2.1%で報告されていますが、PARADIGM-HFの二重盲検期間中にエナラプリルで治療された患者の1.1%と比較しています。アズマルダで治療された患者の1.9%で転倒が報告されており、エナラプリルで治療された患者の1.3%と比較されています。.

実験室の異常。

ヘモグロビンとヘマトクリット。

ヘモグロビン/ヘマトクリットの20%を超える減少は、パラディグム-HFの二重盲検期にアズマルダとエナラプリルで治療された患者の約5%で観察されました。