コンポーネント：
作用機序：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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定性的および定量的構成
組成
本剤は、１バイアル中下記成分を含有する白色〜黄白色の塊又は粉末の用時溶解して用いる注射剤（凍結乾燥品）である。
有効成分
アズトレオナム 0.5g(力価)
添加物
L‐アルギニン 0.405g
剤形
注射剤
治療適応
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投与量（薬量）と投与方法
成人：通常、1日2回から4回、静脈内、筋肉内に注射、あるいは点滴で静脈内に注射します。
淋病、子宮頸管炎：通常、1日1回、静脈内、筋肉内に注射します。
小児：通常、1日2回から4回、静脈内に注射、または点滴で静脈内に注射します。
低出生体重児、新生児：通常、生後3日までは1日2回、4日以降は1日2回から3回、静脈内に注射、または点滴で静脈内に注射します。
効果をみながら注射する期間を決めていきます。
禁忌
本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
特別な警告と使用上の注意
慎重投与
ペニシリン系又はセフェム系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
〔交叉アレルギー反応が起こるとの報告がある。〕
〔交叉アレルギー反応が起こるとの報告がある。〕
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、じん麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質の患者
高度の腎障害のある患者
〔血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔を開けて使用すること（「薬物動態」の項参照）。〕
〔血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔を開けて使用すること（「薬物動態」の項参照）。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
〔ビタミンＫ欠乏症があらわれるおそれがあるので観察を十分に行うこと。〕
〔ビタミンＫ欠乏症があらわれるおそれがあるので観察を十分に行うこと。〕
重要な基本的注意
*本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。
本剤の投与により、肝機能異常があらわれることがあるので、必要に応じ肝機能検査を行うことが望ましい。
高齢者への投与
高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高齢者の体内薬物動態試験で高い血中濃度が持続する傾向が認められている。
高齢者ではビタミンＫ欠乏による出血傾向があらわれることがある。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
ヒト母乳中へ移行するので、本剤投与中は授乳を避けさせること。
望ましくない影響
副作用等発現状況の概要
総症例15,267例（静注、点滴静注、筋注を含む）中、840例（5.50％）の副作用が報告されている。（再審査終了時）
重大な副作用
ショック
頻度不明
ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
*急性腎障害
頻度不明
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
大腸炎
頻度不明
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。
腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻度不明
*本剤投与中に中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）があらわれることが報告されている。
重大な副作用（類薬）
ペニシリン系又はセフェム系薬剤で溶血性貧血があらわれたとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注)
0.1〜５％未満
発疹、発熱
過敏症注)
0.1％未満
蕁麻疹、そう 痒感
過敏症注)
頻度不明
発赤
腎臓
0.1％未満
血清カリウムの上昇、血尿
腎臓
頻度不明
蛋白尿
血液
0.1〜５％未満
好酸球増多
血液
0.1％未満
血小板減少、貧血、顆粒球減少
肝臓
0.1〜５％未満
AST(GOT）、ALT(GPT)、Al‐P、γ‐GTP、LDH、LAPの上昇等
肝臓
頻度不明
黄疸
消化器
0.1％未満
嘔吐、食欲不振
菌交代症
頻度不明
口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症
頻度不明
ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他
0.1％未満
胸痛、知覚減退、頭痛、末梢性浮腫、動悸
その他の副作用の注意
注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
薬力学的特性
薬効薬理
緑膿菌を含むグラム陰性菌にすぐれた抗菌作用を示す。
大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、アズトレオナムに感性の淋菌、髄膜炎菌に対して強い抗菌力を示し、さらに、多くのβ‐ラクタム系抗生物質に抵抗を示す緑膿菌、セラチア属、エンテロバクター属にもすぐれた抗菌力を有する。20) 21) 22) 23) 24)
β‐ラクタマーゼに対する安定性及びその産生誘導能
各種細菌の産生するβ‐ラクタマーゼに対して安定であり、β‐ラクタマーゼ産生グラム陰性菌にも強い抗菌作用を示す。
また、β‐ラクタマーゼ産生誘導能もほとんど認められていない。20) 21) 22) 24)
また、β‐ラクタマーゼ産生誘導能もほとんど認められていない。20) 21) 22) 24)
作用機序
感受性細菌のペニシリン結合蛋白（PBP）のうち、特にPBP３に高い結合親和性を有し、細胞壁合成阻害により強い殺菌作用を示す。
また、グラム陰性菌の外膜に対する透過性も良好である。21) 23) 25)
また、グラム陰性菌の外膜に対する透過性も良好である。21) 23) 25)
薬物動態特性
薬物動態
血中濃度
静脈内注射
健康成人５名に本剤１g（力価）を単回静脈内注射した場合、投与５分後の平均血清中濃度は130.6μg／mLと高値を示し、半減期は1.85時間であった。また健康成人３〜５名に本剤0.5、２g（力価）を単回静脈内注射した場合、投与５分後の平均血清中濃度はそれぞれ70.7、256.0μg／mLを示し、投与量にほぼ比例していた。2)
点滴静注
健康成人５名に本剤１g（力価）を１時間で点滴静注した場合、平均血清中濃度は点滴終了直後に最高値93.4μg／mLであった。以後の血清中濃度の推移は静脈内注射と同様であった。2)
筋肉内注射
健康成人５名に本剤１g（力価）を単回筋肉内注射した場合、平均血清中濃度は投与40分後に最高値66.3μg／mLを示し、半減期は2.01時間であった。2)
反復投与
健康成人６名に本剤１g（力価）を12時間ごと、連続９回（５日間）静脈内注射しても、血清中濃度及び尿中排泄の推移から蓄積性は認められていない。2)
分布
患者の喀痰、胆汁、腹腔内浸出液、髄液、骨盤死腔浸出液、眼房水等の体液中への移行性及び胆のう 組織、前立腺組織、子宮・子宮付属器各組織、中耳粘膜等への移行性は良好である。3) 4) 5) 6) 7) 8) 9) 10)
代謝及び排泄
生体内でほとんど代謝されることなく主として尿中に排泄される。健康成人に静脈内注射及び筋肉内注射した場合の投与後24時間までの尿中排泄率はそれぞれ57％、81％を示し、そのほとんどは投与後８時間以内に排泄された。2)
腎機能障害時の血中濃度と尿中排泄
腎機能障害成人８例に本剤１g（力価）を単回静脈内注射した時の血中濃度は、クレアチニン・クリアランス（Ccr）の低下とともに高値を示し、その半減期は延長した。尿中排泄率もCcrの低下とともに減少した。したがって、腎機能障害患者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。11)
小児の静脈内投与の血中濃度
小児に本剤10，20及び50mg（力価)／kgを単回静脈内注射した場合、投与15分後の平均血中濃度は50.1, 160.4及び179.2μg／mLと高値を示した。半減期は1.35〜1.56時間と健康成人と比べてやや短かった。6)
薬物動態の表
本剤0.5〜２ｇ単回静脈内投与後の薬物動態パラメータ
| 定数 | 投与量：0.5g(n＝３) | 投与量：1g(n＝５) | 投与量：2g(n＝５) |
| t1/2(h) | 1.76 | 1.85 | 1.63 |
| AUC(μg・h／mL) | 99.0 | 222 | 389 |
| Vd(L) | 15.9 | 13.1 | 13.6 |
薬物療法グループ
モノバクタム系抗生物質製剤
棚の寿命
貯 法
室温保存
外箱開封後は、光を遮り保存すること（本剤は光により徐々に着色する）。
外箱開封後は、光を遮り保存すること（本剤は光により徐々に着色する）。
使用期限
外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。
容器の性質と内容
包装
日本薬局方 注射用アズトレオナム アザクタム注射用0.5ｇ：10バイアル
日本薬局方 注射用アズトレオナム アザクタム注射用１ｇ：10バイアル
