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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:28.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アポアジスロマイシン
アジスロマイシン
Apo azithromycinは次の薬の処置のためにapo azithromycinに満たした微生物によって引き起こされれば示されます:
-急性細菌性副鼻腔炎(適切に診断された)
-急性細菌性中耳炎()
-咽頭炎/扁桃炎
-慢性気管支炎の急性増悪(適切に診断された)
-軽度から中等度の地域性後天性肺炎
-皮膚および軟部組織感染症
-手間のかからない クラミジア-トラコマチス 尿道炎および子宮頸管炎
抗菌剤の適切な使用に関する公式ガイドラインを考慮する必要があります。
アジスロマイシンは次の薬の処置のために一つ以上の人間な微生物が原因であるために知られているか、または本当らしければ示されます :
-気管支炎
-コミュニティ後天性肺炎
-副鼻腔炎
-中耳炎
-皮膚および軟部組織感染症
-によって引き起こされる複雑でない生殖の伝染 クラミジアのtrachomatisおよびneisseria gonorrhoeae。
抗菌剤の適切な使用に関する公式のアドバイスを考慮する必要があります。
適量
アダルト
複雑でないと クラミジア-トラコマチス 、、しし11,000
他のすべての適応については、使用量は1,500mgとして500mg/連続で求められる。
高齢者
高齢の患者では、若年患者と同じ用量範囲を使用することができる。
子どもたち
アポazithromycinのフィルム上塗を施してあるタブレットは45以上のkgの重量を量る子供に正常な大人の線量が使用されるべきであればだけ与えられるべき45のkgの下の子供のためにapoのazithromycinの他の薬剤の形態、例えば懸濁液は、使用することができます。
腎障害を有する患者:
軽度から中等度の腎障害(GFR10-80ml/分)の患者では、投与量の調整は必要ありません。
肝機能障害のある患者さん:
軽度から中等度の肝障害を有する患者では、投与量の調整は必要ない。
高齢者では:
成人患者と同じ投与量が高齢者に使用される。 高齢患者は持続的な前不整脈状態の患者である可能性があるため、心臓不整脈およびtorsadesデpointesを発症するリスクがあるため、特に注意が推奨される。.
適用の方法
Apo azithromycin250mgのフィルム上塗を施してあるタブレットは単一の油の線量管理される引きです。 Apo azithromycin250mgのフィルム上敷を施してあるタブレットはひとと取ることができます。
ポソロジー:
Apoのアジスロマイシンのカプセルは、単一の酸の線量量として考えられる。
他の多くの抗生物質と同じように、Apoのアジスロマイシンのカプセルは起こることの後の少なくとも1時間前か2時間取られる引きです。
体重45キロ以上のお子様と 高齢者を含む成人:
アジスロマイシンの使用量は1500mgであり、これは円(均一度500mg)にわたって満たされる喜びである。
による複雑でない生殖の伝染のため クラミジア-トラコマチス 用量量は、単回口用量として1000mgである。 脆弱なと 淋病ナイセリア 推奨用量は、局所臨床治療ガイドラインに従って1000mgまたは2000mgのアジスロマイシンと250mgまたは500mgのセフトリアキソンを組み合わせたものでペニシリンおよび/またはセファロスポリンにアレルギーがある患者では、規定はローカル処置の指針に相談するべきです。
小児人口:
体重45キロ未満の子供のための:アポアジスロマイシンカプセルは45kg以下の子提供には適していません。
腎機能障害:
軽度から中等度の腎障害(GFR10-80ml/分)の患者では、投与量の調整は必要ありません。 重度の酒(gfr<10ML/分)の患者にアジスロマイシンを使用する場合は酒が必要です。
肝機能障害:
アジスロマイシンは肝臓で代謝され、胆汁中に排泄されるので、重度の肝疾患を有する患者に投与すべきではない。 このような患者をアジスロマイシンで治療するための研究は行われていない。
適用の方法:
Apo azithromycinのカプセルは口だけのために図されています。
過敏性
エリスロマイシンや他のマクロライドと同様に、血管神経性浮腫やアナフィラキシー(まれに致命的)などのまれな重度のアレルギー反応、急性全身性膿疱症(AGEP)、スティーブンス-ジョンソン症候群(SJS)、毒性表皮壊死(TEN)(まれに致命的)、eos球増加症および全身症状(DRESS)を伴う薬物反応が報告されている。 Apo azithromycinとのこれらの作用のいくつかは発現をもたらし、処置のより長い持続期間を要求しました。
アレルギー反応が起こった場合は、薬物を中止し、適切な治療を開始する必要があります。 医師は、対症療法を中止するとアレルギー症状の再発が起こる可能性があることに注意する必要があります。
肝臓はアポアジスロマイシンの排泄の主な経路であるため、重大な肝疾患を有する患者におけるアポアジスロマイシンの使用は注意して行うべきである。 生活にかかわる人不全をもたらすかもしれない人のケースはapo azithromycinと報告されました。 何人かの患者は既存の肝臓病があったか、または他のhepatotoxic薬を取ったかもしれません。
黄疸、暗い尿、出血傾向または肝脳症に関連する急速に発達する無力症などの肝機能障害の徴候および症状の場合、肝機能検査/検査は直ちに行われるべきである。 Apoアジスロマイシンの作用が発生した場合、apoアジスロマイシンの作用が発生した場合、apoアジスロマイシンの作用が発生した場合、apoアジスロマイシン
麦角誘導体を受けている患者では、麦角はいくつかのマクロライド系抗生物質の同時投与によって引き起こされた。 麦角とアポアジスロマイシンとの間の相互作用の可能性に関するデータは入手できない。 しかしながら、麦角症の理論的可能性のために、アポアジスロマイシンおよび麦角誘導体を同時に投与すべきではない。
任意の抗生物質製剤と同様に、真菌を含む非感受性生物による重感染の徴候の観察が推奨される。
クロストリジウム 関連下痢(CDAD、アポアジスロマイシンを含むほぼすべての抗菌剤を使用して報告されており、軽度の下痢から致命的な大腸炎までの範囲であり得る。 抗菌剤による治療は、正常な腸内細菌叢を変化させ、の過増殖をもたらす C.ディフィシル.
C.ディフィシル Cdadの発生に伴う酵素aおよびbを再生する。 高毒素の緊張を作り出します C.ディフィシル の原因とな罹病率と死亡率としてこれらの感染症する耐火物への抗菌療法が必要とされる場合がありcolectomy. Cdadは、抗生物質の使用後に下降を有するすべての患者において認められなければならない。 CDADは抗菌剤の投与後二ヶ月にわたって発生することが報告されているので、慎重な病歴が必要である。
アポアジスロマイシンへの全粒の33%の添加は、重さの粒(gfr<10ml/分)を有する患者で飲まれた。
アポアジスロマイシンを含むマクロライドによる治療は、心臓不整脈およびtorsadesデpointesのリスクがある長期の心臓再分極およびqt間隔を示している。 次の状態が心停止をもたらす心室の不整脈の高められた危険をもたらすかもしれないので(を含むtorsade de pointes)患者のような耐久性があるproarrhythmic条件の患者でapo azithromycinは慎重に使用されるべきです(特に女性および年配の患者)。:
-女性または女性化されたQT長を期す
-現在、クラスIA抗不整脈薬(キニジンおよびプロカインアミド)およびクラスIII(ドフェチリド、アミオダロンおよびソタロール)、シサプリドおよびテルフェナジン、ピモジドなどの抗精神病薬、シタロプラムなどの抗うつ薬、およびモキシフロキサシンおよびレボフロキサシンなどのフルオロキノロンなどのQT間隔を延長することが知られている他の活性物質による治療
-電解質障害、特に低カリウム血症および低マグネシウム血症
-臨床的に関連する徐脈、心臓不整脈または重度の心不全を伴う
重症筋無力症の症状の悪化および筋無力症症候群の新たな発症が、アポ-アジスロマイシン療法を受けている患者において報告されている。
予防または治療のための安全性および有効性 マイコバクテリウム-アビウム 子供の複合体は確立されていない。
アポアジスロマイシンフィルムコーティング錠は乳糖を含む。
ガラクトース不耐症、総ラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用しないでください。
アポアジスロマイシンフィルムコーティング剤は、使用量あたり0.025mmol(0.57mg)のナトリウムを含み、これは1mmolナトリウム(23mg)粒であり、すなわち本質的的に"
過敏性
エリスロマイシンおよび他のマクロライドと同様に,血管神経性浮腫およびアナフィラキシー(まれに致命的),急性全身性膿ほう症(AGEP)およびeos球増加症および全身症状(DRESS)を伴う薬物反応を含む重篤なアレルギー反応が報告されている。 アジスロマイシンとのこれらの作用のいくつかは発症薬をもたらし、より長い薬および処置を要求しました。
肝毒性
肝臓はアジスロマイシンの排泄の主な経路であるため、重大な肝疾患を有する患者には注意してアジスロマイシンを使用すべきである。 生命を脅かす肝不全につながる可能性のある劇症肝炎の症例は、アジスロマイシンで報告されている。 何人かの患者は既存の肝臓病があったか、または他のhepatotoxic薬を取ったかもしれません。
黄疸、暗い尿、出血傾向または肝脳症に関連する急速に発達する無力症などの肝機能障害の徴候および症状の場合、肝機能検査/検査は直ちに行われるべきである。 肝機能障害が発生した場合は、アジスロマイシンの投与を中止する必要があります。
麦角誘導体
麦角誘導体を受けている患者では、麦角はいくつかのマクロライド系抗生物質の同時投与によって引き起こされた。 麦角とアジスロマイシンとの相互作用の可能性について利用可能なデータはない。 しかしながら、麦角症の理論的可能性のために、アジスロマイシンおよび麦角誘導体を同時に投与すべきではない。
久保田利伸の長編小説"
他のマクロライドによる治療中に,心臓再分極およびQT間隔の延長が観察され,心臓不整脈およびtorsadesdepointesのリスクをもたらした。 Azithromycinとの同じような効果は延長された心臓再分極のための高められた危険の患者で完全に除外することができません従って注意は患者の処置で:
-女性または女性化されたQT長を期す
-徴クラスIaおよびIII抗不整脈薬、シサプリドおよびテルフェナジンなどのQT間隔を延長することが知られている他の活性物質による治療
-電解質障害、特に低カリウム血症および低マグネシウム血症
-臨床的に関連する徐脈、心臓不整脈または重度の心不全を伴う。
重感染
任意の抗生物質製剤と同様に、真菌を含む非感受性生物による重感染の徴候の観察が推奨される。
クロストリジウム -関連する下痢
クロストリジウム 準の下痢(CDAD)はほとんどすべての抗菌性の代理店を使用して、azithromycinを含んで報告され、穏やかな下痢から致命的な結腸炎まで及ぶことができます。 の株 C.ディフィシル 、、、、、、、、、、、 高毒素の緊張を作り出します C.ディフィシル の原因とな罹病率と死亡率としてこれらの感染症する耐火物への抗菌療法が必要とされる場合がありcolectomy. したがって、cdadは、抗生物質の投与中または投与後に下降を有する患者において認められなければならない。 CDADは抗菌剤の投与後2ヶ月以上にわたって発生すると報告されているため、慎重な病歴が必要である。 アジスロマイシン療法の中止および特定の治療の投与 C.ディフィシル 考慮されるべきである。
連鎖球菌感染症
ペニシリンは通常による咽頭炎/扁桃炎の処置のための最初の選択です 化膿レンサ球菌 また、急性リウマチ熱の予防にも役立ちます。 Azithromycinは口腔咽頭の連鎖球菌に対して一般に有効ですが、激しいリウマチ熱の防止のazithromycinの有効性を証明するために利用できるデータがありません。
腎機能障害:
アジスロマイシンへの全粒の33%の添加は、重さの粒(gfr<10ml/分)を有する患者で飲まれた。
重症筋無力症
アジスロマイシン療法を受けている患者では、重症筋無力症の症状の悪化および筋無力症症候群の新たな発症が報告されている。
糖尿病
ガラクトース不耐症、lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
この薬剤は二酸化硫黄を含み、重度の過敏反応および気管支痙攣を引き起こすことはめったにない。
Apo azithromycinのカプセルは口だけのために図されています。
Apo azithromycinが機械を運転するか、または作動させる患者の機能に影響を与えることができるという証拠がありません。
Apo azithromycinが機械を運転するか、または作動させる患者の機能に影響を与えることができるという証拠がありません。
この一覧表には、副作用で抽出された臨床試験や製造販売後サーベイランスのシステム器官クラスの周波数です。
頻度のグループ化は、次の規則で定義されます:
非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100から<1/10)、珍しい(>1/1,000から<1/100)、まれ(>1/10,000 -<1/1,000), 非常に珍しい(<1/10。 000)および不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
各頻度グループ内では、有害作用は重症度の低下の順に提示される。
臨床調査の経験および市販後の監視に基づいてApoのazithromycinと関連しているかもしれないまたはないかもしれない副作用:
臨床試験の経験および市販後のモニタリングに基づいて、菌Avium複合体の予防および治療に関連している場合と関連していない場合がある副作用。 これらの副作用 異なる 即時放出または長期放出製剤で報告されたもののうち、種類または頻度のいずれか:
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcardまたはGOOGLE PlayまたはApple App StoreでMhraイエローカードを検索します。
Apoのアジスロマイシンは作用の低い発生とよく理解されています。
以下の内容を簡潔に記載の副作用で抽出された臨床試験や製造販売後サーベイランスのシステムの臓器のクラスおよび周波数 . 市販後の経験に起因する副作用は斜体で示されています. 頻度グループ化は、非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100から<1/10)、珍しい(>1/1,000から<1/100)、まれです(> 1/10,000 -<1/1,000), 非常に珍しい(<1/10. 000)、および知られていない(利用可能なデータから推定することはできません). 各頻度グループ内では、有害作用は重症度の低下の順に提示される
臨床試験の経験および市販後の監視に基づいてazithromycinと関連しているかもしれないまたはないかもしれない副作用:
感染症および感染
珍しい (>1/1,000 -<1/100)
カンジダ症、口腔カンジダ症、膣感染症
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
偽膜性大腸炎
血液およびリンパ系の疾患
珍しい (> 1/1,000 -< 1/100)
白血球減少、好中球減少
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
血小板減少症、溶血性貧血
免疫システムの障害
珍しい (>1/1,000 -<1/100)
血管性浮腫、過敏症
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
アナフィラキシー反応
代謝および栄養障害
一般 (> 1/100, < 1/10)
拒食症
精神疾患
珍しい (>1/1,000 -<1/100)
神経質な緊張
レア (> 1/10000, < 1/1000)
アジテーション
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
侵略、恐怖
神経系の障害
一般 (> 1/100, < 1/10)
めまい、頭痛、知覚異常、味覚異常
珍しい (>1/1,000 -<1/100)
低気圧、傾眠、不眠
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
失神,.,.、a、ageusia、parosmia、。.
目の病気
一般 (> 1/100, < 1/10)
視覚障害
耳および迷路の無秩序
一般 (> 1/100, < 1/10)
難聴
珍しい (>1/1,000 -<1/100)
聴覚障害、耳鳴り
レア (> 1/10000, < 1/1000)
めまい
心臓病
珍しい (>1/1,000 -<1/100)
動悸
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
トルサード-ド-ポワント, 不整脈 を含む 心室頻拍
血管疾患
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
低血圧
胃腸障害
非常に一般的な (>1/10)
下痢、腹痛、吐き気、鼓腸
一般 (> 1/100, < 1/10)
嘔吐、消化不良
珍しい (> 1/1000, < 1/100)
胃炎、便秘
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
膵炎、舌の変色
肝胆道障害
珍しい (> 1/1000, < 1/100)
型肝炎
レア (> 1/10000, < 1/1000)
肝機能異常
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
肝不全 ほとんど死に至らなかったのです, 肝炎劇症肝壊死、黄疸胆汁うっ滞
皮膚および皮下組織の障害
一般 (> 1/100, < 1/10)
掻痒および発疹
珍しい (> 1/1000, < 1/100)
SJS、、、しゃしゃしゃしゃしゃしゃしゃ
レア (>1/10,000 -<1/1,000)
((アゲップ) *A§
非常に珍しい(<1/10,000)
ワンピース
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
-テン、多形性紅斑
筋骨格系の疾患、結合組織
一般 (> 1/100, < 1/10)
関節痛
腎臓および尿の無秩序
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
急性腎不全、間質性腎炎
投与部位における一般的な障害および状態
一般 (> 1/100, < 1/10)
疲労
珍しい (> 1/1000, < 1/100)
胸の痛み、浮腫、倦怠感、無力症
ウンタースチュンゲン
一般 (> 1/100, < 1/10)
リンパ球数が減少し、好酸球数が増加し、血中重炭酸塩が減少した
珍しい (> 1/1000, < 1/100)
アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加、血中ビリルビン増加、血中尿素増加、血中クレアチニン増加、血中カリウム異常
知られていない (利用可能なデータからは推定できません)
心電図QT延長
*adr、ワーウィング後に識別された
A§周波数は、95%の信期間中の予定上限で表され、これは3の€œruleで計算されます。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 投稿者は、イエローカードシステムを介して副作用の疑いを報告するように求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
推奨用量よりも高い用量で発生する有害事象は、通常の用量で観察されたものと同様であった。 過剰摂取の場合、必要に応じて一般的な症候性および支持的措置が示される。
推奨用量よりも高い用量で発生する有害事象は、通常の用量で観察されたものと同様であった。 マクロライド系抗生物質による過剰摂取の典型的な症状は、可逆性難聴、重度の吐き気、嘔吐および下痢である。 過剰摂取の場合、必要に応じて薬用炭の投与および一般的な対症療法および支持的措置が示される。
一般的なプロパティ
薬物療法グループ: 全身の使用のための抗菌剤、マクロライド、アポアジスロマイシン,
ATCコード:J01FA10
行為のモード
Apo azithromycinの行為のメカニズムは細菌蛋白質の統合の抑制に基づいています、すなわちribosomal50sの亜単位に結合し、ペプチッドの転置を禁じます。 アポアジスロマイシンは細菌である。
PK/PDP/PF/PDP/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK
Apoアジスロマイシンの有効性は、AUC/MIC関係によって最もよく記述することができ、AUCは線の下の領域を記述し、MICは関連する微生物の平均濃度を表す
抵抗のメカニズム
アポアジスロマイシンに対する耐性は、自然または獲得することができる。 アポアジスロマイシンに影響を与える抵抗の3つの主要なメカニズムがあります:
-流出:抵抗は細胞膜の流出ポンプの数の増加が原因であるかもしれません。 特に、14-および15-リンク-マクロライドが影響を受ける。 (M-))
-細胞構造の変化:23s Rrnのメチル化は、リボホーム結合部位の活性を低下させ、その結果、マクロライド、リンコサミドおよびグループB(s)のストレプトグB)をリードすることができます(B-フェノ)
-マクロライドの酵素的不活性化は臨床的意義が限られている。
M代表型の存在下では、アポアジスロマイシンとクラリトマイシン、エリスロマイシンおよびロキシスロマイシンとの間に完全な活性がある。 MLSを使ってB表型が存在し、クリンダマイシンおよびストレプトグラミンBとの添加の性質が存在する。
ブレークポイン
EUCAST(抗感受性に関する研究)によると、次のブレークポイントは、アポアジスロマイシンのために定義されています(2009-06-01) :
脆弱性
獲得された耐性の有病率は、選択された種について地理的および時間の経過とともに変化する可能性があり、耐性に関する局所情報は、重度の感染の治療において特に望ましい。 必要に応じて、耐性の局所有病率が非常に高く、少なくともいくつかのタイプの感染症における薬剤の有用性が疑わしい場合は、専門家の助言を求めるべきである。
抵抗が問題をもたらすことができる病原体:抵抗の有病率は、欧州連合の少なくとも一つの国で10%以上です。
感受性のテーブル
*臨床有効性は公認の臨床徴候のための敏感な隔離された有機体によって示されます。
一般的なプロパティ
薬物療法グループ:全身使用のための抗菌剤。 ATCコード:J01FA10
行為のモード:
アポのアジスロマイシンはアザリドのグループに属するマクロライドの抗生物質です。 "エリスロマイシンナ"アジスロマイシンの化学名前は9-Deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-Homo erythromycin A.です分子量量は749.0です。 アジスロマイシンの作用機序は、リボソーム50sサブユニットへの結合およびペプチド転座の阻害による細菌タンパク質合成の抑制に基づいている。
抵抗のメカニズム:
アジスロマイシンに対する耐性は、固有または獲得され得る。 細菌における抵抗性の三つの主要なメカニズムがあります:標的部位の変化、抗生物質輸送の変化および抗生物質の改変。
アジスロマイシンはエリスロマイシン耐性グラム陽性分離株との交差耐性を示す。 マクロライドの感受性の減少はそのうちに特に観察されました 肺炎球菌 そして 黄色ブドウ球菌設立されました。 同様に、減らされた感受性への ストレプトコッカス そして ストレプトコッカス-アガラクティア (グループB)連絡先は、他のマクロライドおよびリンコサミドに対して提供される。
ブレークポイン
典型的な細菌原体のためのアジスロマイシンの感受性の中間点は、EUCASTによって抽出されるように、あります:
脆弱性
獲得された耐性の有病率は、選択された種について地理的および時間の経過とともに変化する可能性があり、耐性に関する局所情報は、重度の感染の治療において特に望ましい。 必要に応じて、耐性の局所有病率が非常に高く、少なくともいくつかのタイプの感染症における薬剤の有用性が疑わしい場合は、専門家の助言を求めるべきである。
表:アジスロマイシンの抗菌スペクトル
*Methycillin抵抗力があるぶどう状球菌にマクロライドへの得られた抵抗の非常に高い流行があり、azithromycinに稀に敏感ではないのでここに置かれました。
吸収
経口投与後のバイオアベイラビリティは約37%である。 ピーク血漿濃度は、薬物を服用してから2-3時間後に達する。
配布
経口投与されたアポアジスロマイシンは、体全体に広く使用されている。
薬物動態学的研究は、組織中で測定されたアポ-アジスロマイシン濃度が血漿中で測定された濃度よりも著しく高い(最大50倍)ことを示している。
肺、アーモンドおよび前立腺のような感染させたティッシュの集中は共通の病原体のmrc90より500mgの単一の線量の後で高いです。
タンパク質への結合は、12%0.5マイクログラム/mlの52%0.05マイクログラムアポアジスロマイシン/ml個の濃度範囲での差によって異なります。 るる((VVエストラジオール)、31.1l/kgと算出した。
除去法
ターミナル血しょう除去の半減期は密接に2-4日のティッシュからの除去の半減期を反映します。
アポアジスロマイシンの静脈内投与量の約12%は、次の三日以内に尿中に変化しない排泄される。 特に高濃度の未変化のアポアジスロマイシンがヒト胆汁中に見出されている。 N-およびO-脱メチル化、デソサミンおよびアグリコン環のヒドロキシル化およびクラジノース共役の分解によって形成された10代謝産物も同じソース液体クロマトグラフィーと微生物学的分析の結果を比較したところ,アポアジスロマイシンの代謝産物は微生物学的に活性ではないことが分かった。
動物実験では、食細胞に高濃度のアポアジスロマイシンが見出された。 また、不活性な食細胞から放出されるよりも、活性な食作用の間に高濃度のアポアジスロマイシンが放出されることも見出された。 動物モデルでは,炎症病巣で測定したアポ-アジスロマイシン濃度が高かった。
特別集団における薬物動態
腎不全
アジアンスロイン1グラムの、、、マックス その他のおすすめ商品0-120 軽度から中等度の腎障害(糸球体濾過率10-80ml/分)を有する患者において、正常な腎機能(GFR>80ml/分)と比較して、それぞれ5.1%および4.2%である。 重度重度を有する者では、平ccマックス その他のおすすめ商品0-120 それぞれ61%と61%の正常値と比較しました。
肝不全
軽度から中等度の肝障害を有する患者では、正常な肝機能と比較してアポアジスロマイシンの血清薬物動態に有意な変化を示す証拠はない。 これらの患者では、尿中のアポアジスロマイシンの回復は、肝臓のクリアランスの低下を補うために増加するように見えるかもしれない。
高齢者
高齢男性におけるアポアジスロマイシンの薬物動態は若年成人と同様であったが、高齢女性では有意な蓄積は観察されなかったが、より高いピーク濃度(30-50%増加)が観察された。
幼児、幼児、子供および青年
薬物動態は、カプセル、顆粒または懸濁液を服用している4ヶ月から15歳の小児において研究された。 10日目に1mg/kgで、続いて5日目に2-5mg/kgで、cに米。マックス 成人よりもわずかに低く、224歳の小児では0.6-5歳および3日後の投与、および383歳の小児では6-15µg/lである。 ドア1/2 高校の子供の36hは、成人の範囲内であった。
吸収
経口投与後のバイオアベイラビリティは約37%である。 ピーク血漿濃度は、薬物を服用してから2-3時間後に達する。
配布
経口投与されたアジスロマイシンは、体全体に広く使用されている。 薬物動態学的研究では、組織で測定されたアジスロマイシン濃度が血漿中で測定された濃度よりも著しく高い(最大50倍)ことが示されており、薬剤が組織に強く結合することが示されている。
質への結合は押し込う中に従って変わり、12%から0.5マイクログラム/mlで52%まで0.05マイクログラムのアジスロマイシン/mlの箱で及びます。 3131. 1l/kgであった。
除去法
ターミナル血しょう除去の半減期は密接に2-4日のティッシュからの除去の半減期を反映します。
アジスロマイシンの静脈内投与された用量の約12%は、次の三日以内に尿中に変化しない排泄される。 特に高濃度の未変化のアジスロマイシンがヒト胆汁中に見出されている。 N-およびO-脱メチル化,デソサミンおよびアグリコン環のヒドロキシル化およびクラジノース共役の開裂によって形成された胆汁中にも十代謝産物が検出された。 液体クロマトグラフィーと微生物学的分析の結果を比較したところ,アジスロマイシンの代謝産物は微生物学的に活性ではないことが分かった。
動物実験では、食細胞に高濃度のアジスロマイシンが見出された。 また、活性食作用の間に、不活性な食細胞からのより高い濃度のアジスロマイシンが放出されることも見出された。 動物モデルでは、これは人の場所に解析されるアジスロマイシンの高い濃度をもたらします。
使用された用量が臨床治療用量の40倍であった動物実験では、アポアジスロマイシンが可逆的なリン脂質症を引き起こすことが判明したが、原則としてそれに関連する実際の毒性学的結果は観察されなかった。 勧告に従ってアポアジスロマイシンを受け取った人々に対するこの知見の関連性は不明である。
発癌性の可能性:
動物における長期研究は、短期間の治療のためにのみ示され、発癌性活性の徴候がなかったため、発癌性の可能性を評価するために行われなかった。
変異原性ポテンシャル:
生体細胞モデルおよびin vitro細胞モデルにおいて、選択的および色素体変異の可能性はなかった。
生殖毒性:
物質の胚毒性効果に関する動物実験では、マウスおよびラットで催奇形性効果は観察されなかった。 ラットでは、100および200mg/kg体重/体重のアポ-アジスロマイシン使用量は、強化および体重添加のわずかな量につながった。 ラットにおける周産期および出生後の研究では、50mg/kg/日アポアジスロマイシン以上での治療後に、身体発達のわずかな遅延および反射発達の遅
アジスロマイシンを複数回投与したマウス,ラットおよびイヌのいくつかの組織(例えば,眼,後根神経節,肝臓,胆嚢,腎臓,ひ臓および/または膵臓)においてりん脂質症(細胞内りん脂質蓄積)が観察された。 りん脂質症は新生児ラットおよびイヌの組織において同様の程度で観察された。 効果がアジスロマイシンの処置の際にリバーシブルであることが示されていました。 動物と人間のための発見の意義は不明です。
発癌性の可能性:
動物の長期調査は薬剤が短期処置のためにだけ示され、発癌性の活動の印がないので発癌性の潜在性を評価するために行なわれませんでした。
変異原性ポテンシャル:
生体細胞モデルおよびin vitro細胞モデルにおいて、選択的および色素体変異の可能性はなかった。
生殖毒性:
物質の胚毒性効果に関する動物実験では、マウスおよびラットで催奇形性効果は観察されなかった。 ラットでは、100および200mg/kg体重/体重のアジスロマイシン使用量は、体重の強化および体重増加のわずかな量もたらした。 ラットにおける周産期および出生後の研究では、50mg/kg/日アジスロマイシン以上で治療した後にわずかな遅延が観察された。
該当なし
該当しない。
未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
特別な要件はありません
未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
However, we will provide data for each active ingredient