コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アルジア
ガバペンチン
てんかん
Algiaは、6歳以上の成人および小児における二次的一般化の有無にかかわらず、部分発作の治療における補助療法として示される。
Algiaは、12歳以上の成人および青年における二次的一般化の有無にかかわらず、部分発作の治療における単独療法として示される。
末期性パインの香り
Algiaは大人の苦痛な糖尿病性のニューロパシーそして後ヘルペス神経痛のような周辺neuropathic苦痛の処置のために示されます。
ポソロジー
すべての適応症について、治療開始のための滴定スキームが表1に記載されており、これは12歳以上の成人および青年に推奨される。 12歳未満の子供のための投薬指示は、このセクションの後半で別のサブ見出しの下に提供されています。
ガバペンチンの中止
現在の臨床練習に従って、gabapentinが中断されなければならなければならなければこれは徴候の最低1週の独立者に次第にされるべきです推薦されます。
てんかん
てんかんは、典型的には長期療法を必要とする。 適量は個々の許容および効力に従って処理する医者によって定められます。
成人および青年
では、有効な範囲は900から3600mg/dayでした。 治療は、表1に記載されている用量を滴定することによって、または300mgを1日目に一日三回(TID)投与することによって開始することができる. その後、個々の患者の応答および忍容性に基づいて、用量は300mg/日の増分で2-3日ごとに3600mg/日の最大用量までさらに増加させることができる. ガバペンチンの適量より良い判定は人の患者のために適切であるかもしれません。 1800mg/日の用量に達するための最小時間は一週間であり、2400mg/日に達するための最小時間は合計2週間であり、3600mg/日に達するための最小時間は合計3. 4800mg/dayまでの適量は延長オープンラベルの調整でよく容易にされました。 総日用量は、三つの単一用量に分割する必要があります,用量間の最大時間間隔は、画期的な痙攣を防ぐために12時間を超えてはなりません
6歳以上のお子様
開始用量は10-15mg/kg/日の範囲でなければならず、有効用量は約三日の期間にわたって上方滴定によって達成される。 6個以上の小粒におけるガバペンチンの有効使用量は25-35mg/kg/個である。 50mg/kg/詰まるまでの量は、長期において十分に許容されている。 総日用量は、三つの単回用量に分割する必要があります,用量間の最大時間間隔は超えてはなりません12時間.
Gabapentin療法を最大限に活用するためにgabapentin血しょう集中を監視することは必要ではないです。 さらに、ガバペンチンは、ガバペンチンの血漿濃度または他の抗てんかん薬の血清濃度の変化を心配することなく、他の抗てんかん薬と組み合わせて用いることができる。
末尾性パイン
アダルト
治療は、表1に記載されている用量を滴定することによって開始することができる。 あるいは、開封用量は、等分された使用量として備えられた900mg/個である。 その後、個々の患者の応答および忍容性に基づいて、用量は、300mg/日の増分で2-3日ごとに3600mg/日の最大用量までさらに増加させることができる。 ガバペンチンの適量より良い判定は人の患者のために適切であるかもしれません。 1800mg/日の用量に達する最小時間は一週間であり、2400mg/日に達するまでは合計2週間であり、3600mg/日に達するまでは合計3週間である。
痛みを伴う糖尿病性神経障害およびヘルペス後神経痛などの末梢神経障害性pain痛の治療において、5ヶ月以上の治療期間に対する臨床試験では効患者が末梢神経障害性pain痛の治療のために5ヶ月以上の投薬を必要とする場合、治療医師は患者の臨床状態を評価し、追加治療の必要性を決定する必要があります。
徴候のすべての区域のための指示
全身の健康状態が悪い患者、すなわち、臓器移植後の体重が低い患者などでは、、医師または薬剤師に相談してくは漸減漸増し切り替えを行うりゆっくり、のいずれかを使用少量の強みは長い間隔量が増加します。
高齢者(65歳以上))
高齢の患者は、年齢とともに腎機能が低下するため、投与量の調整が必要な場合があります(表2参照)。 傾眠、末梢浮腫および無力症は、高齢患者でより頻繁に起こる可能性がある。
腎障害
投与量の調整は、表2に記載されているように腎機能障害を有する患者および/または血液透析を受けている患者に推奨される。 Gabapentin100mgのカプセルが完全の患者のための人の為に続くのに使用することができます。
a 総日用量は三分割用量として投与する必要があります。 減らされた適量は人の減少(クレアチニンの理論<79ml/min)の著者のためです。
b 一置きに300mgとして管理されるため。
c クレアチニンクリアランス<15mL/分の患者の場合、クレアチニンクリアランスに比例して日用量を減らす必要があります(例えば、7.5mL/分のクレアチニンクリアランスを有する患者は、15mL/分のクレアチニンクリアランスを有する患者が受け取る日用量の半分を受け取るべきである)。
血液透析を受けている患者での使用
ガバペンチンを受けたことがない血液透析を受けている無尿患者には、300-400mgの負荷用量、次に200-300mgのガバペンチンを4時間ごとに投与することが推奨される。 透析不要の日には、ガバペンチンによる治療はないはずです。
血液透析を受けているrenally障害のある患者のために、ガバペンチンの維持用量は、表2に記載されている投薬勧告に基づくべきである。 支持の線量に加えて、付加的な200から300mgの線量は各4時間のhaemodialysisの処置に続く決定されます。
投与の方法
経口使用のため。
Gabapentinは食糧の有無にかかわらず与えることができ、十分な流動取入口(例えば水のガラス)と全飲み込まれるべきです。
ポソロジー
すべての適応症について、治療開始のための滴定スキームが表1に記載されており、これは12歳以上の成人および青年に推奨される。 12歳未満の子供のための投薬指示は、このセクションの後半で別のサブ見出しの下に提供されています。
アルジアの中止
現在の臨床実practiceに従って、Algiaが中断されなければならなければならなければこれは徴候の最低1週に独立して次第にされるべきである推薦され
てんかん
てんかんは、典型的には長期療法を必要とする。 適量は個々の許容および効力に従って処理する医者によって定められます。
成人および青年
では、有効な範囲は900から3600mg/dayでした。 治療は、表1に記載されている用量を滴定することによって、または300mgを1日目に一日三回(TID)投与することによって開始することができる。 その後、個々の患者の応答および忍容性に基づいて、用量は、300mg/日の増分で2-3日ごとに3600mg/日の最大用量までさらに増加させることができる。 Algia量より少い決定は、人の患者にとって適切であり得る。 1800mg/日の用量に達する最小時間は一週間であり、2400mg/日に達するまでは合計2週間であり、3600mg/日に達するまでは合計3週間である。
4800mg/日までの投与量は、長期のオープンラベル臨床試験で十分に許容されています。 総日用量は三つの単回用量に分割する必要があります,用量間の最大時間間隔は超えてはなりません12画期的な痙攣を防ぐために時間.
6歳以上のお子様
開始用量は10-15mg/kg/日の範囲でなければならず、有効用量は約三日の期間にわたって上方滴定によって達成される。 6個以上の小粒におけるalgiaの有効使用量は25-35mg/kg/個である。 50mg/kg/詰まるまでの量は、長期において十分に許容されている。 総日用量は、三つの単回用量に分割する必要があります,用量間の最大時間間隔は超えてはなりません12時間.
Algia法を最適化するためにalgia濃度をモニターする必要はない。 千Algiaは、Algiaの血漿濃度または他の抗てんかん薬製品の血清濃度の変化を心配することなく、他の抗てんかん薬製品と組み合わせて使用するこ
末尾性パイン
アダルト
治療は、表1に記載されている用量を滴定することによって開始することができる。 あるいは、開封用量は、等分された使用量として備えられた900mg/個である。 その後、個々の患者の応答および忍容性に基づいて、用量は、300mg/日の増分で2-3日ごとに3600mg/日の最大用量までさらに増加させることができる。 Algia量より少い決定は、人の患者にとって適切であり得る。 1800mg/日の用量に達する最小時間は一週間であり、2400mg/日に達するまでは合計2週間であり、3600mg/日に達するまでは合計3週間である。
痛みを伴う糖尿病性神経障害およびヘルペス後神経痛などの末梢神経障害性pain痛の治療において、5ヶ月以上の治療期間に対する臨床試験では効患者が末梢神経障害性pain痛の治療のために5ヶ月以上の投薬を必要とする場合、治療医師は患者の臨床状態を評価し、追加治療の必要性を決定する必要があります。
徴候のすべての区域のための指示
全身の健康状態が悪い患者、すなわち、臓器移植後の体重が低い患者などでは、、医師または薬剤師に相談してくは漸減漸増し切り替えを行うりゆっくり、のいずれかを使用少量の強みは長い間隔量が増加します。
高齢者(65歳以上))
高齢の患者は、年齢とともに腎機能が低下するため、投与量の調整が必要な場合があります(表2参照)。 傾眠、末梢浮腫および無力症は、高齢患者でより頻繁に起こる可能性がある。
腎障害
投与量の調整は、表2に記載されているように腎機能障害を有する患者および/または血液透析を受けている患者に推奨される。 Algia100mgカプセルは、不全者の為に従うために使用することができます。
a 総日用量は三分割用量として投与する必要があります。 減らされた適量は人の減少(クレアチニンの理論<79ml/min)の著者のためです。
b 一置きに300mgとして管理されるため。
c クレアチニンクリアランス<15mL/分の患者の場合、クレアチニンクリアランスに比例して日用量を減らす必要があります(例えば、7.5mL/分のクレアチニンクリアランスを有する患者は、15mL/分のクレアチニンクリアランスを有する患者が受け取る日用量の半分を受け取るべきである)。
血液透析を受けている患者での使用
決してAlgiaを受け取ったことがないhaemodialysisを経ているanuric患者のために、300から400mgのローディングの線量、そしてhaemodialysisの各時間に続くAlgiaの200から300mgは4、推薦されます。 必要のない時には、algiaによる藻は行われるべきではありません。
血液透析を受けているrenally障害のある患者のために、Algiaの維持用量は、表2に記載されている投薬勧告に基づくべきである。 支持の線量に加えて、付加的な200から300mgの線量は各4時間のhaemodialysisの処置に続く決定されます。
投与の方法
経口使用のため。
藻類は食物の有無にかかわらず与えることができ、十分な流体摂取(例えば一杯の水)で全体を飲み込むべきである。
Eos球増加症および全身症状を伴う薬物発疹(ドレス)
ガバペンチンを含む抗てんかん薬を服用している患者において、eos球増加症を伴う薬物発疹および全身症状(DRES)のような重度の生命を脅かす全身性過敏症反応が報告されている。
発疹が明らかではないにもかかわらず、発熱やリンパ節腫脹などの過敏症の早期症状が存在する可能性があることに注意することが重要です。 そのような徴候または症状が存在する場合、患者は直ちに評価されるべきである。 Gabapentinは印または徴候のための代わりとなる病因が確立することができなければ中断されるべきです。
アナフィラキシー
ガバペンチンはアナフィラキシーを引き起こす。 報告された症例における徴候および症状には、呼吸困難、唇、喉および舌の腫脹、および緊急治療を必要とする低血圧が含まれている。 患者はアナフィラキシーの印か徴候が経験すればgabapentinを中断し、即時の医療を追求するように指示されるべきです。
自殺念慮と行動
いくつかの適応症で抗てんかん剤で治療された患者において、自殺念慮および行動が報告されている。 抗てんかん薬のランダム化プラセボ対照試験のメタアナリシスはまた、自殺念慮および行動のリスクがわずかに増加することを示している。 このリスクのメカニズムは知られておらず、利用可能なデータはガバペンチンのリスク増加の可能性を排除するものではありません。
従って患者は自殺念慮の印のために監視されるべきであり、行動および適切な処置は考慮されるべきです。 自殺念慮または行動の徴候が現れた場合、患者(および患者の介護者)は医師の診察を受けるように勧められるべきである。
急性膵炎
患者がガバペンチンによる治療中に急性pancreatitis炎を発症した場合、ガバペンチンの中止を考慮すべきである。
発作
ガバペンチンによるリバウンド発作の証拠はないが、てんかん患者における抗けいれん薬の突然の離脱はてんかん重積を引き起こす可能性がある。
他の抗てんかん薬と同様に、一部の患者は発作頻度の増加またはガバペンチンによる新しいタイプの発作の発症を経験することがある。
他の抗てんかん薬と同様に、ガバペンチン単独療法に到達するために、複数の抗てんかん薬の治療屈折患者における付随する抗てんかん薬を撤回しようとする試みは、低い成功率を有する。
ガバペンチンは不在のような第一次全般化された握りに対して有効考慮されないし、何人かの患者のこれらの握りを加重するかもしれまると、gabapentinは不在を含む混合された握りの患者で注意して使用されるべきです。
ガバペンチンの処置は人の死(下)の発生を高めることができる人および人と関連付けられました。 また、混乱、意識の喪失、精神障害の市販後の報告もありました。 従って、患者は薬物の潜在的な効果をよく知られているまで注意を運動させるように助言されるべきです。
オピオイドとの併用
オピオイドとの併用治療を必要とする患者は、傾眠、鎮静、呼吸抑制などの中枢神経系(CNS)うつ病の徴候について注意深く観察する必要があります。 Gabapentinおよびモルヒネを同時に使用する患者はgabapentinの集中の増加を経験するかもしれません。 ガバペンチンまたはオピオイドの用量は適切に減らすべきである。
呼吸抑制
ガバペンチンは難しい呼吸の欠如と関連付けられました。 呼吸機能障害、呼吸器または神経疾患、腎障害、CNS抑制剤の併用および高齢者の患者は、この重度の有害反応を経験するリスクが高い可能性がある。 これらの患者では用量調整が必要である可能性がある。
高齢者(65歳以上))
ガバペンチンを用いて65歳以上の患者における系統的研究は行われていない。 神経因性pain痛、傾眠、末梢浮腫および無力症を有する患者における二重盲検試験では、65歳以上の患者で若年患者よりもやや高い割合で発生した。 これらの所見とは別に、この年齢層の臨床調査では、若年患者で観察された有害事象プロファイルとは異なる有害事象プロファイルは示されな
小児人口
子供および青年の学習、知性および開発に対する長期(36週より大きい)gabapentin療法の効果は十分に調査されませんでした。 従って延長された療法の利点はそのような療法の潜在的な危険に対して重量を量られなければなりま
虐待と依存
虐待や依存のケースは、市販後のデータベースで報告されています。 薬物乱用の歴史のための注意深く患者を評価し、gabapentinの乱用の可能な印のためのそれらを観察して下さい例えば薬剤探求の行動、線量のエスカレーシ
検査室テスト
偽陽性の読書は計深器テストによって総尿蛋白質の半定量的な決定で得られるかもしれません。 したがって、ビウレット法、濁度法、色素結合法などの異なる分析原理に基づく方法によって、このような肯定的なディップスティック試験結果を検証するか、または最初からこれらの代替方法を使用することが推奨される。
アルジアハードカプセルは乳糖を含む。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
Eos球増加症および全身症状を伴う薬物発疹(ドレス)
Algiaを含む抗てんかん薬を服用している患者において,eos球増加症を伴う薬物発疹および全身症状(DRES)などの重度の生命を脅かす全身性過敏反応が報告されている。
発疹が明らかではないにもかかわらず、発熱やリンパ節腫脹などの過敏症の早期症状が存在する可能性があることに注意することが重要です。 そのような徴候または症状が存在する場合、患者は直ちに評価されるべきである。 Algiaは印または徴候のための代わりとなる病因が確立することができなければ中断されるべきです。
アナフィラキシー
アルジアでアナフィラキシー。 報告された症例における徴候および症状には、呼吸困難、唇、喉および舌の腫脹、および緊急治療を必要とする低血圧が含まれている。 患者はアナフィラキシーの印か徴候が経験すればAlgiaを中断し、即時の医療を追求するように指示されるべきです。
自殺念慮と行動
いくつかの適応症で抗てんかん剤で治療された患者において、自殺念慮および行動が報告されている。 抗てんかん薬のランダム化プラセボ対照試験のメタアナリシスはまた、自殺念慮および行動のリスクがわずかに増加することを示している。 このリスクのメカニズムは知られておらず、利用可能なデータはalgiaのリスク追加の可能性を考慮するものではありません。
従って患者は自殺念慮の印のために監視されるべきであり、行動および適切な処置は考慮されるべきです。 自殺念慮または行動の徴候が現れた場合、患者(および患者の介護者)は医師の診察を受けるように勧められるべきである。
急性膵炎
患者がAlgiaによる治療中に急性pancreatitis炎を発症した場合、Algiaの中止を考慮すべきである。
発作
Algiaによるリバウンド発作の証拠はないが,てんかん患者における抗けいれん薬の突然の離脱はてんかん重積を引き起こす可能性がある。
他の抗てんかん薬と同様に、一部の患者は発作頻度の増加またはAlgiaによる新しいタイプの発作の発症を経験することがある。
他の抗てんかん薬と同様に、Algia単独療法に到達するために、複数の抗てんかん薬の治療屈折患者における付随する抗てんかん薬を撤回しようとする試みは、低い成功率を有する。
Algiaは効果的と考えられて一次の一般化発作などの欠席が悪化これらの発作の患者さん. したがって、藻を含む合発作者には、algiaを介して使用する必要があります。
藻の処置は藻の巣(藻下)の発生を高めることができる藻および藻と関連付けられました。 また、混乱、意識の喪失、精神障害の市販後の報告もありました。 従って、患者は薬物の潜在的な効果をよく知られているまで注意を運動させるように助言されるべきです。
オピオイドとの併用
オピオイドとの併用治療を必要とする患者は、傾眠、鎮静、呼吸抑制などの中枢神経系(CNS)うつ病の徴候について注意深く観察する必要があります。 Algiaおよびモルヒネを同時に使用する患者はAlgiaの集中の増加を経験するかもしれません。 Algiaまたはオピオイドの使用量は適切に減少させる引きである。
呼吸抑制
アルギアは重力の呼吸抑制と関連している。 呼吸機能障害、呼吸器または神経疾患、腎障害、CNS抑制剤の併用および高齢者の患者は、この重度の有害反応を経験するリスクが高い可能性がある。 これらの患者では用量調整が必要である可能性がある。
高齢者(65歳以上))
65歳以上の患者における典型的な例は、algiaで実施されていない。 神経因性pain痛、傾眠、末梢浮腫および無力症を有する患者における二重盲検試験では、65歳以上の患者で若年患者よりもやや高い割合で発生した。 これらの所見とは別に、この年齢層の臨床調査では、若年患者で観察された有害事象プロファイルとは異なる有害事象プロファイルは示されな
小児人口
小児および青年における学習、知性および発達に対する長期(36週以上)のAlgia療法の効果は十分に研究されていない。 従って延長された療法の利点はそのような療法の潜在的な危険に対して重量を量られなければなりま
虐待と依存
虐待や依存のケースは、市販後のデータベースで報告されています。 薬物乱用の病歴について患者を慎重に評価し、Algia乱用の可能性のある兆候、例えば薬物探求行動、用量の増加、耐性の発達について観察する。
検査室テスト
偽陽性の読書は計深器テストによって総尿蛋白質の半定量的な決定で得られるかもしれません。 したがって、ビウレット法、濁度法、色素結合法などの異なる分析原理に基づく方法によって、このような肯定的なディップスティック試験結果を検証するか、または最初からこれらの代替方法を使用することが推奨される。
アルジアハードカプセルは乳糖を含む。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
ガバペンチンは機械を運転し、使用する機能のマイナーなか適当な薬があるかもしれません。 Gabapentinは中枢神経系で機能し、眠気、目まいまたは他の関連の徴候を引き起こすかもしれません。 それらが軽度または中等度のみであったとしても、これらの望ましくない影響は、機械を運転または操作する患者において潜在的に危険である可 これは、治療の開始時および用量の増加後に特に当てはまる。
Algiaは、機械を運転して使用する能力に強度または中等度の幅を備える可能性があります。 Algiaは海中に作用し、気、めまいまたは他の関連症状を引き起こす可能性があります。 それらが軽度または中等度のみであったとしても、これらの望ましくない影響は、機械を運転または操作する患者において潜在的に危険である可 これは、治療の開始時および用量の増加後に特に当てはまる。
てんかん(補助療法および単独療法)および神経因性pain痛で実施された臨床研究中に観察された有害反応は、クラスおよび頻度によって以下の単一のリストに提供されている:非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、まれな(>1/10,000-<1/1,000)、非常にまれな(<1/10,000)。 臨床試験で異なる頻度で有害反応が見られた場合、報告された最も高い頻度に割り当てられました。
マーケティング後の経験から報告された追加の反応は、以下のリストの斜体で知られていない頻度(利用可能なデータから推定することはできません)
各周波数グループ化内では,望ましくない影響が重症度の減少の順に提示される。
ガバペンチンによる治療中に急性すい炎の症例が報告された。 ガバペンチンとの因果関係は不明である。
末期腎不全による血液透析患者では、クレアチンキナーゼレベルの上昇を伴うミオパチーが報告されている。
気道感染症、中耳炎、痙攣および気管支炎は、小児の臨床研究においてのみ報告された。 さらに、小児の臨床研究では、積極的な行動および運動亢進が一般的に報告された。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
てんかん(補助療法および単独療法)および神経因性pain痛で行われた臨床研究中に観察された有害反応は、クラスおよび頻度によって以下の単一のリストに提供されている:(非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1000-1/100)、まれな(>1/10,000-1/1,000)、非常にまれな(<1/10,000)。
臨床調査の異なった頻度で不利な反作用が見られたところで報告される最も高い頻度に割り当てられました。
マーケティング後の経験から報告された追加の反応は、以下のリストの斜体で知られていない頻度(利用可能なデータから推定することはできません)
各周波数グループ化内では,望ましくない影響が重症度の減少の順に提示される。
Algiaによる中に活性すい人の事例が報告された。 アルギアとの因果関係は不明である。
末期腎不全による血液透析患者では、クレアチンキナーゼレベルの上昇を伴うミオパチーが報告されている。
気道感染症、中耳炎、痙攣および気管支炎は、小児の臨床研究においてのみ報告された。 さらに、小児の臨床研究では、積極的な行動および運動亢進が一般的に報告された。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して有害反応の疑いを報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
急性、生命を脅かす毒性は、最大49gのガバペンチン過剰投与では観察されていない。 すべての患者は支持的ケアで完全に回復した。 高用量でのガバペンチンの吸収の減少は、過剰投与時の薬物吸収を制限し、したがって、過剰投与時の毒性を最小限に抑えることができる。
ガバペンチンの過剰投与は、特に他のCNS抑制薬と組み合わせて、昏睡を引き起こす可能性がある。
ガバペンチンは血液透析によって除去することができるが、以前の経験に基づいて、それは通常必要ではない。 しかし、重度の腎障害を有する患者では、血液透析が示されることがある。
ガバペンチンの口量は、8000mg/kgと高い使用量を備えられたマウスおよびラットでは同一視されなかった。 動物における急性毒性の徴候には、運動失調、労働呼吸、眼瞼下垂、低活性、または興奮が含まれる。
激しい、生命にかかわる毒性は49g.までのAlgiaの過剰投与と観察されませんでした過剰投与の徴候は意識の目まい、二重視力、ぼやけたスピーチ、眠気、損失、無気力および穏やかな下痢を含んでいました。 すべての患者は支持的ケアで完全に回復した。 より高用量でのAlgiaの吸収の減少は、過剰投与時の薬物吸収を制限し千過剰投与時の毒性を最小限に抑えることができる。
Algiaの過剰投与は、特に他のCNS抑制薬と組み合わせて、昏睡を引き起こす可能性があります。
藻類は血液透析によって除去することができるが、以前の経験に基づいて、それは通常必要ではない。 しかし、重度の腎障害を有する患者では、血液透析が示されることがある。
Algiaの飲口量は、8000mg/kgと高い使用量を備えられたマウスおよびラットでは同一視されなかった。 動物における急性毒性の徴候には、運動失調、労働呼吸、眼瞼下垂、低活性、または興奮が含まれる。
物物療法グループ:その他抗てんかんATCコード:N03AX12
行動のメカニズム
ガバペンチンは容易に入り、私のいくつかの動物モデルの犬を食べます。 Gabapentinはgabaaまたはgababの受容器のための薬を所有しませんgabaの薬を変えません。 それは脳の他の神経伝達物質受容体に結合せず、ナトリウムチャネルと相互作用しない。 ガバペンチンは電圧ゲートカルシウムチャネルのΓ±2Β(α-2-delta)サブユニットに高い親和性で結合し、Γ±2Βサブユニットへの結合が動物におけるガバペンチンの抗発作効果に関与している可能性があることが提案されている。 広いパネルのスクリーニングは≤±2≤以外の他のどの薬剤ターゲットも提案しません。
いくつかの前臨床モデルからの証拠は、ガバペンチンの薬理学的活性は、中枢神経系の領域における興奮性神経伝達物質の放出の減少を介してΓ±2Βへの結合を介して媒介され得ることを知らせる。 そのような動きはガバペンチンの反発動の下にあるかもしれません。 ヒトにおける抗けいれん作用に対するガバペンチンのこれらの作用の関連性は依然として確立されている。
ガバペンチンはまた複数の前駆動動物のヒモデルの効力を表示します。 Γ±2Βサブユニットへのガバペンチンの特異的結合は、動物モデルにおける鎮痛活性の原因となり得るいくつかの異なるアクションをもたらすガバペンチンの鎮痛活性は、下行性pain痛抑制経路との相互作用を介して脊髄および高等脳中心において起こり得る。 ヒトにおける臨床作用に対するこれらの前臨床特性の関連性は不明である。
臨床的有効性および安全性
3歳から12歳までの小児被験者における部分発作の補助治療の臨床試験では、プラセボと比較してガバペンチン群に有利な50%のレスポンダー率に数値ではあるが統計的に有意な差を示した。 年齢によるレスポンダー率の追加の事後分析は、連続または二分的変数(年齢グループ3-5および6-12歳)のいずれかとして、年齢の統計的に有意な効果を明らかにしませんでした。 この追加の事後分析からのデータは、以下の表に要約されています:
*集団を治療するための変更された意図は、ベースラインおよび二重盲検段階の両方の間に28日間利用可能な評価可能な発作日記を持っていた投薬を研究するためにランダム化されたすべての患者と定義された。
薬物療法グループ:抗てんかん薬、その他の抗てんかん薬
ATCコード:N03AX12
行動のメカニズム
Algiaは容易に身に入り、てんかんの多くの動物モデルにおける創作を促す。 Algiaはgabaaまたはgababの受容器のための菌を所有しませんgabaの菌を変えません。 それは脳の他の神経伝達物質受容体に結合せず、ナトリウムチャネルと相互作用しない。 Algiaは電圧ゲートカルシウムチャネルのΓ±2Β(α-2-delta)サブユニットに高い親和性で結合し、Γ±2Βサブユニットへの結合が動物におけるAlgiaの抗発作効果に関与する可能性があることが提案されている。 広いパネルのスクリーニングは≤±2≤以外の他のどの薬剤ターゲットも提案しません。
いくつかの前臨床モデルからの証拠は、中枢神経系の領域における興奮性神経伝達物質の放出の減少を介してΑ2βへの結合を介してalgiaの薬理学的活性が媒介される可能性があることを知らせる。 このような性質は、Algiaの抗発作性の際にある可能性がある。 ヒトにおける抗けいれん作用に対するアルギアのこれらの作用の関連性は依然として確立されている。
Algiaはまた複数の前駆動物群のモデルの効力を表示します。 Α2βサブユニットへのαgiaの特異的結合は、動物モデルにおける性の原因となり得るいくつかの異なる作用をもたらすことが予め知られている。 Algiaの鎮痛活性は、下行性pain痛抑制経路との相互作用を介して脊髄および高次脳中心において起こり得る。 ヒトにおける臨床作用に対するこれらの前臨床特性の関連性は不明である。
臨床的有効性および安全性
小児被験者における部分発作の補助治療の臨床試験では、3歳から12歳の範囲で、プラセボと比較してAlgia群に有利な50%のレスポンダー率に数値ではあるが統計的に有意な差を示した。 年齢によるレスポンダー率の追加の事後分析は、連続または二分的変数(年齢グループ3-5および6-12歳)のいずれかとして、年齢の統計的に有意な効果を明らかにしませんでした。
この追加の事後分析からのデータは、以下の表に要約されています:
*集団を治療するための変更された意図は、ベースラインおよび二重盲検段階の両方の間に28日間利用可能な評価可能な発作日記を持っていた投薬を研究するためにランダム化されたすべての患者と定義された。
吸収
経口投与の後で、ピーク血しょうgabapentinの集中は2から3時間以内に観察されます。 ガバペンチンの生物学的利用能(吸収される線量の一部分)は増加する線量と減りがちです。 300mgのカプセルの対生物学的用能はおよそ60%です。 高脂肪食を含む食品は、ガバペンチンの薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼさない。
ガバペンチンの薬物動態は反復投与の影響を受けない。 血漿ガバペンチン濃度は一般に臨床試験では2βg/mlと20βg/Mlの間であったが、そのような濃度は安全性または有効性を予測するものではなかった。 薬物動態パラメータを表3に示す。
配布
ガバペンチンは血漿タンパク質に結合しておらず、57.7リットルに等しい分布容積を有する。 てんかん患者では、脳脊髄液中のガバペンチン濃度(CSF)、対応する定常状態トラフ血漿濃度の約20%である。 ガバペンチンは、授乳中の女性の母乳中に存在する。
バイオトランスフォーメ
ヒトにおけるガバペンチン代謝の証拠はない。 Gabapentinは薬剤の新陳代謝に責任がある肝臓の混合された機能オキシダーゼの酵素を引き起こしません。
排除
ガバペンチンは腎臓の排泄物によってもっぱら不変に除去されます。 ガバペンチンの除去半減期は用量とは無関係であり、平均5-7時間である。
高齢患者および腎機能障害を有する患者では、ガバペンチン血漿クリアランスが減少する。 ガバペンチン率一定なのに対し、プラズマクリアリング、共通して直接的比例関係にクレアチニンスです。
ガバペンチンは血液透析によって血漿から除去される。 腎機能が低下した患者または血液透析を受けている患者の投与量の調整が推奨される。
小児におけるガバペンチンの薬物動態は、50歳の1ヶ月と12歳の間の健常者において決定された。 一般に、5歳以上の小児における血漿ガバペンチン濃度は、mg/kgベースで投与された場合の成人の濃度と同様である。
24人の健康な小児科の主題のpharmacokinetic調査では1か月と48か月の間に老化する、およそ30%のより低い露出(AUC)、より低いCmaxおよび体重ごとのより高い整理は5年より古い子供の利用できる報告されたデータと比較して観察されました。
リニアリティ/ノンリニアリティ
ガバペンチンバイオアベイラビリティ(吸収用量の割合、バイオアベイラビリティパラメータ(F)例えばAe%、CL/F、Vd/Fを含む薬物動態パラメータに非線形性を与える用量の増加とともに減少する。 定常状態血しょうガバペンチン濃度は、単回投与データから予測可能である。
吸収
経口投与の後で、ピーク血しょうAlgiaの集中は2から3時間以内に観察されます。 藻類の生物学的利用能(吸収される線量の一部)は増加する線量と減少する傾向があります。 300mgのカプセルの対生物学的用能はおよそ60%です。 高脂肪食を含む食品は、藻類の薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼさない。
藻類の生物学的態様は反則によって妨げられない。 血漿アルギア濃度は一般に臨床試験では2βg/mlと20βg/Mlの間であったが、そのような濃度は安全性または有効性を予測するものではなかった。 薬物動態パラメータを表3に示す。
Cマックス =最大定常状態プラズマ濃度
tマックス =Cのための時間マックス
T1/2 =除去半減期
AUC(0-8)=濃度下での定常状態面積-終了後0時間から8時間の時間曲線
Ae%=線量量のパーセントは時間から毎に変わらずに押しました0から8時間後
NA=利用できません
配布
Algiaはヒタンパク質に結合しておらず、57.7リットルに等しい分割容量を有する。 てんかん患者では、脳脊髄液(CSF)中のAlgia濃度は、対応する定常状態トラフ血漿濃度の約20%である。 アルジアは、授乳中の女性の母乳中に存在する。
バイオトランスフォーメ
ヒトにおける藻類の代謝の証拠はない。 Algiaは、薬物代謝に関与する肝混合機能オキシダーゼ酵素を誘導しない。
排除
Algiaは海の生物によってもっぱら不安定に終われます。 Algiaの減少時間は使用量とは無関係であり、平均5-7時間である。
高齢患者および腎機能障害を有する患者では、Algia血漿クリアランスが減少する。 Algiaの除去速度定数、血しょう整理および腎臓の整理はクレアチニンの整理に正比例します。
藻類は血液透析によって血漿から除去される。 腎機能が低下した患者または血液透析を受けている患者の投与量の調整が推奨される。
小児におけるAlgia薬物動態は、50歳の1ヶ月と12歳の間の健常者において決定された。 一般に、5歳以上の小児における血漿藻類濃度は、mg/kgベースで投与された場合の成人のものと同様である。
24人の健康な小児科の主題のpharmacokinetic調査では1か月と48か月の間に老化しました、およそ30%のより低い露出(AUC)、より低いCマックス そして体重ごとのより高い整理は5年より古い子供の利用できる報告されたデータと比較して観察されました。
リニアリティ/ノンリニアリティ
Algiaバイオアベイラビリティ(吸収用量の合計)は、バイオアベイラビリティパラメータ(F)例えば、Ae%、CL/F、Vd/Fを含む生物動態式パラメータに直線性を備える用量量r およびT1/2)、線形薬物動態によって最もよく記載されている。 定常状態血しょうalgia強度は単回帰データから予測可能である。
発癌
ガバペンチンは、200、600、および2000mg/kg/米のマウスに、および250、1000、および2000mg/kg/米のラットに中に与えられた。 膵腺房細胞腫瘍の発生率の統計的に有意な増加は、最高用量の雄ラットでのみ見出された. 2000mg/kg/日のラットにおけるピーク血漿薬物濃度は、ヒトにおける血漿濃度よりも10倍高い3600mg/日である. 雄ラットにおける膵腺房細胞腫瘍は低悪性度悪性腫瘍であり、生存に影響を与えず、周囲の組織に転移したり侵入したりせず、同時対照で見られるも. 雄ラットにおけるこれらの膵腺房細胞腫瘍とヒトにおける発癌性リスクとの関連性は不明である
変異誘発
ガバペンチンは遺伝毒性を示さなかった。 それは変異原性ではなかった in vitro 細菌または哺乳動物細胞を用いた標準的なアッセイにおいて。 ガバペンチンは哺乳動物細胞における構造染色体異常を誘導しなかった in vitro または インビボ また,ハムスターの骨髄中に小核形成を誘導しなかった。
不妊治療の障害
繁殖力または再生に対する悪影響は2000mg/kgまでの線量でラットで観察されませんでした(mg/mのおよそ五倍の最高の毎日の人間の線量2 ボディ表面積の基礎の)。
催奇形性
ガバペンチンは、コントロールと比較して、マウス、ラット、またはウサギの子孫において、それぞれ50、30および25回までの用量で、3600mgの毎日のヒト用量(四、五、八2 ベース)。
ガバペンチンはげっ歯類における頭蓋骨,椎骨,前肢および後肢の遅延骨化を誘導し,胎児の成長遅延を示した。 これらの効果は、妊娠中のマウスが器官形成中に1000または3000mg/kg/日の経口用量を受け、交配前および交配中および妊娠中に2000mg/kgを与えられたラットこれらの線量はおよそ1から5回のmg/mの3600mgの人間の線量です2 ベース。
500mg/kg/日(mg/mに対する毎日のヒト用量の約1/2)を与えられた妊娠マウスでは効果は観察されなかった2 ベース)。
ヒドロレターおよび/または水腎症の発生率の増加は、不妊治療および一般的な生殖研究では2000mg/kg/日、奇形学研究では1500mg/kg/日、周産期および出生後研究では500、1000、および2000mg/kg/日を与えられたラットで観察された。 これらの知見の意義は不明であるが、それらは遅延発達と関連している。 これらの線量はまたおよそそ1から5回のmg/mの3600mgの間の線量です2 ベース。
ウサギにおける催奇形学的研究では、移植後胎児損失の発生率の増加は、器官形成中に60、300、および1500mg/kg/日を与えられた用量で起こった。 これらの線量はおよそ1/4から8回のmg/mの3600mgの間の線量です2 ベース。
発癌
Algiaは、200、600、および2000mg/kg/米のマウスに、および250、1000、および2000mg/kg/米のラットに中に与えられた。 膵腺房細胞腫瘍の発生率の統計的に有意な増加は、最高用量で雄ラットでのみ発見されました. 2000mg/kg/日のラットにおけるピーク血漿薬物濃度は、ヒトにおける血漿濃度よりも10倍高い3600mg/日である. 雄ラットにおける膵腺房細胞腫瘍は低悪性度悪性腫瘍であり、生存に影響を与えず、周囲の組織に転移したり侵入したりせず、同時対照で見られるも. 雄ラットにおけるこれらの膵腺房細胞腫瘍とヒトにおける発癌性リスクとの関連性は不明である
変異誘発
Algiaは能力の可能性を示さなかった。 それは変異原性ではなかった in vitro 細菌または哺乳動物細胞を用いた標準的なアッセイにおいて。 藻類は動物細胞における構造染色体異常を誘導しなかった in vitro または インビボ また,ハムスターの骨髄中に小核形成を誘導しなかった。
不妊治療の障害
繁殖力または再生に対する悪影響は2000mg/kgまでの線量でラットで観察されませんでした(mg/mのおよそ五倍の最高の毎日の人間の線量2 ボディ表面積の基礎の)。
催奇形性
Algiaは、コントロールと比較して、マウス、ラット、またはウサギの子孫において、それぞれ50、30および25回までの用量で、3600mgの毎日のヒト用量(それぞれ四、五、八回、mg/mのヒト日用量)の発生率を増加させなかった。2 ベース)。
Algiaはげっ歯類における頭蓋骨,椎骨,前肢および後肢の遅延骨化を誘導し,胎児の成長遅延を示した。 これらの効果は、妊娠中のマウスが器官形成中に1000または3000mg/kg/日の経口用量を受け、交配前および交配中および妊娠中に2000mg/kgを与えられたラットこれらの線量はおよそ1から5回のmg/mの3600mgの人間の線量です2 ベース。
500mg/kg/日(mg/mに対する毎日のヒト用量の約1/2)を与えられた妊娠マウスでは効果は観察されなかった2 ベース)。
ヒドロレターおよび/または水腎症の発生率の増加は、不妊治療および一般的な生殖研究では2000mg/kg/日、奇形学研究では1500mg/kg/日、周産期および出生後研究では500、1000、および2000mg/kg/日を与えられたラットで観察された。 これらの知見の意義は不明であるが、それらは遅延発達と関連している。 これらの線量はまたおよそそ1から5回のmg/mの3600mgの間の線量です2 ベース。
ウサギにおける催奇形学的研究では、移植後の胎児の損失の発生率の増加は、器官形成中に60、300、および1500mg/kg/日を与えられた用量で起こった。 これらの線量はおよそ1/4から8回のmg/mの3600mgの間の線量です2 ベース。
該当しない。
特別な要件はありません。
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However, we will provide data for each active ingredient