Gralise

医薬品の形態と強み。

タブレット:。 300 mgおよび600 mg。

保管と取り扱い。

GRALISE(ガバペンチン)錠。 次のように配信されます。

300 mg錠。

GRALISE 300 mg錠剤は、白い ⁇ 円形の錠剤です。 片側が「SLV」、反対側が「300」のデボス加工。.

NDR。 13913-004-13(ボトル30)。
NDR。 13913-004-19(ボトル90)。

600 mg錠。

GRALISE 600 mgタブレットはベージュの ⁇ 円形のタブレットです。 一方が「SLV」、もう一方が「600」でデボス加工。.

NDR。 13913-005-19(ボトル90)。

30日間のスターターパッケージ。

NDC。 13913-006-16(78錠入りブリスターパック:。 9 x 300 mgタブレットおよび69 x 600 mgタブレット)。

ストレージ。

25°C(77°F)で買い物をする。 15°〜30°Cまでの遠足。 (59°〜86°F)。.

子供の手の届かないところに保管してください。.

販売者:Dekomed、Inc.、ニューアーク、CA 94560。. 改訂:12月 2012。

GRALISEは、帯状 ⁇ 疹の管理用です。 神経痛。.

GRALISEは他のガバペンチンと交換できません。 さまざまな薬物動態プロファイルに基づく製品。 投与頻度。.

帯状 ⁇ 疹神経痛。

GRALISEを他のガバペンチンと交換可能に使用しないでください。 製品。.

1800 mgの経口投与量でGRALISEを滴定します。 毎日夕食。. GRALISEタブレットは丸ごと飲み込んでください。. ない。 タブレットを分割、粉砕、または噛みます。.

グレイズ線量が減らされたとき、中止または交換されます。 代替薬では、これは徐々に最小限を超えているはずです。 1週間以上(処方医師の裁量で)。.

帯状 ⁇ 疹後神経痛の成人では、GRALISE療法。 次のように開始および滴定する必要があります。

表1:GRALISEからの推奨される滴定計画。

腎障害のある患者。

腎機能が安定している患者では、クレアチニン。 クリアランス(CCr)は、方程式を使用してかなりよく推定できます。 Cockcroft and Gault :。

女性の場合CCr =(0.85)(140歳)(体重)/ [(72)(SCr)]。

男性の場合CCr =(140歳)(体重)/ [(72)(SCr)]。

年齢が年である場合、体重はキログラムとSCrです。 mg / dLの血清クレアチニン。 .

患者のグラリーズ用量は調整する必要があります。 表2に従って腎機能が低下した。. 腎障害のある患者。 機能は、300 mgの1日量でグラリスを開始する必要があります。. グレイズはそうあるべきです。 表1に記載されているスケジュールに従って滴定。. 患者の毎日の投与量。 腎機能が低下している場合は、耐性に基づいて個別化する必要があります。 目的の臨床を使用します。.

表2:腎機能に基づくグラリス投与量。

GRALISEは糖尿病患者では禁 ⁇ です。 薬物またはその成分に対する過敏症。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

GRALISEは他のガバペンチンと交換できません。 さまざまな薬物動態プロファイルに基づく製品。 投与頻度。.

患者におけるGRALISEの安全性と有効性。 てんかんは研究されていません。.

自殺行動とイデオロギー。

ガバペンチンを含む抗てんかん薬(AED)、 GRALISEの有効成分は、自殺念慮のリスクを高めるか、 各適応症に対してこれらの薬を服用している患者の行動。. 治療を受けた患者。 各適応症の各AEDを使用して、その作成または うつ病の悪化、自殺や行動の考え、および/または異常。 気分や行動の変化。.

199のプラセボ対照臨床試験のプールされた分析。 11の異なるAEDの(単回および補助療法)は、患者が AEDの1つにランダム化されたリスクは約2倍でした(適応)。 相対リスク1.8、95%CI:1.2、2.7)の自殺的思考または行動の比較。 プラセボに無作為化。. これらの研究では、彼らは平均を持っていました。 12週間の治療期間、自殺の推定発生率。 AEDで治療された27,863人の患者の行動または思想は、0.43%でした。 プラセボ治療を受けた16,029人の患者の0.24%、増加。 530人の患者ごとの自殺の考えや行動の事例について。 処理する。. 研究では薬物治療を受けた患者に4人の自殺がありました。 プラセボ治療を受けた患者ではありませんが、その数は少なすぎて許せません。 自殺への薬物影響に関する結論。.

自殺を伴う思考や行動のリスクの増加。 AEDは、AEDによる薬物治療の開始から1週間後に観察されました。 治療期間中は評価されたままでした。. ほとんどの研究だからです。 分析に含まれていたのは24週間を超えず、自殺リスクです。 24週間を超える考えや行動は評価できませんでした。.

思考や行動のリスクは一般的にありました。 分析されたデータの薬物間で一貫しています。. リスクの増加の検出。 さまざまな作用メカニズムの組み合わせと、いくつかの適応症が示唆されています。 リスクは、各適応症に使用されるすべてのAEDに適用されること。. リスクではありません。 分析された臨床試験では、年齢(5〜100歳)によってかなり異なります。. テーブル。 3は、評価されたすべてのAEDの適応後の絶対的および相対的リスクを示しています。.

表3:抗てんかん薬の適応によるリスク。 プールされた分析における(GRALISEの活性物質であるガバペンチンを含む)。

自殺や行動の考えに対する相対的なリスクはありました。 てんかんの臨床試験では、精神医学の臨床試験よりも高くなっています。 または他の条件ですが、絶対的なリスクの違いはのためでした。 てんかんと精神医学的適応症。.

GRALISEの処方を検討している人は誰でもこれを補償しなければなりません。 未治療の病気のリスクがある自殺や行動の考えのリスク。. てんかんおよび他の多くの疾患、活動性の製品。 AEDであるコンポーネント(GRALISEのアクティブコンポーネントであるガバペンチンのような)。 ⁇ 患率と死亡率に関連して処方されている 自殺の考えや行動のリスクが高まる。. 自殺の考えと 治療中に現れるために、処方者は、 特定の患者におけるこれらの症状の出現は、疾患に関連している可能性があります。 扱われる。.

患者、あなたの介護者、家族はそうすべきです。 GRALISEにはてんかんの治療にも使用されるガバペンチンが含まれていることを通知します。 そして、AEDは思考や行動のリスクを増大させるべきであり、そうすべきです。 兆候の発生または悪化を認識する必要性の表示および。 うつ病の症状、異常な気分や行動の変化、または。 自殺の考え、行動、自傷行為についての考えの起源。. 行動については、すぐに医療提供者に報告する必要があります。.

ガバペンチンの撤退。

ガバペンチンは徐々に撤回されるべきです。. GRALISEの場合。 ただし、これは少なくとも1週間以上の期間にわたって徐々に行う必要があります。 (処方医師の裁量で)。.

がんを引き起こす可能性。

標準的な前臨床。 in vivo。 生涯の発がん性。 研究、 ⁇ 腺癌の予想外に高い発生率。 雄ラットでは確認されたが雌ラットでは確認されなかった。. それの臨床的重要性。 調査結果は不明です。.

てんかんのためのガバペンチン療法の臨床試験で。 12歳以上の患者における2,085患者年の曝露からなる。 新しい腫瘍が10人の患者で報告され、既存の腫瘍は11人で悪化した。 薬を中止してから2年以内または2年以内の患者。. ただし、違います。 ガバペンチンで治療されなかった同様の患者集団が提供されるべきでした。 比較のためのバックグラウンド腫瘍発生率と再発情報。. したがって、新しい腫瘍の発生率に対するガバペンチン療法の効果が含まれます。 人または以前に診断された腫瘍の悪化または再発について。 不明。.

好酸球増加症と全身症状を伴う薬物反応。 (READ)/ multiorgan過敏症。

好酸球増加症と全身症状を伴う薬物反応。 (DRESS)は、マルチオルガン過敏症とも呼ばれ、報告されています。 GRALISEを含む抗てんかん薬を服用している患者。これらのイベントの一部。 致命的または生命を脅かすものでした。. 排他的ではないにしても、通常は衣類。 他人に関連して発熱、発疹および/またはリンパ節腫 ⁇ を伴う。 肝炎、腎炎、血液学などの臓器系の関与。 急性ウイルスに似た異常、心筋炎または筋炎。 感染。. 好酸球増加症がよく見られます。. この障害はさまざまです。 その表現、ここで言及されていない他の臓器系が関与している可能性があります。.

の初期の兆候に注意することが重要です。 ただし、発熱やリンパ節腫 ⁇ などの過敏症が存在する場合があります。 発疹は明らかではありません。. そのような兆候や症状がある場合、患者はそうすべきです。 すぐに評価されます。. GRALISEは、代替の場合はキャンセルする必要があります。 兆候や症状の病因は特定できません。.

実験室試験。

臨床試験データはこのルーチンを示していません。 臨床検査手順のモニタリングは、安全に使用するためのものです。 ⁇ 草。ガバペンチンの血中濃度を監視する価値はそうではありませんでした。 設立。.

患者アドバイス情報。

• GRALISEは互換性がないことを患者に助言します。 ガバペンチンの他の製剤。.
• 患者は処方されたとおりにのみGRALISEを服用するようにアドバイスしました。. GRALISEは、めまい、傾眠、およびCNSの他の兆候や症状を引き起こす可能性があります。 うつ病。.
• 他の複雑なものを運転したり操作したりしないように患者にアドバイスします。 GRALISEで測定するのに十分な経験があるまで、機械。 それがあなたの精神的および/または運動能力に影響を与えるかどうか。. モルヒネによる同時治療が必要な患者にアドバイスしてください。 傾眠のようなCNSうつ病の兆候を発症した場合は、より多くの処方箋。. これなら。 * GRALISEまたはモルヒネの用量はそれに応じて減らす必要があります。.
• 患者は、GRALISEの投与量を逃した場合、 覚えたらすぐに食べ物と一緒に食べてください。. 次の時間に近い場合。 服用し、忘れた分を抜いて、次の服用を定期的に服用してください。. 行う。 同時に2回服用しないでください。.
• あまりにも多くのグラリスを服用した場合は、患者にアドバイスしてください。 医師またはギフトコントロールセンターに電話するか、次のセンターに行きます。 緊急治療室。.

ドラッグガイド。

薬物の入手可能性について患者に助言する。 指示と指示。 薬ガイド。 GRALISEを取る前に読むこと。

自殺の考えと行動。

患者、介護者、家族に助言してください。 GRALISEの活性物質であるガバペンチンを含むAEDは、 自殺の考えや行動のリスク、そして必要性に指摘されるべきです。 うつ病の症状の発症または悪化の警報、異常。 気分や行動の変化、または自殺念慮、行動の発生。 または自傷行為についての考え。. 行動について報告する必要があります。 すぐに医療提供者に。.

投与量と投与。

GRALISEを経口摂取する必要があることを患者に助言します。 夕食と一日一回。. GRALISEタブレットは丸ごと飲み込んでください。. 行う。 タブレットを分割したり、つぶしたり、噛んだりしないでください。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

ガバペンチンは、200、600、およびでダイエットマウスに投与されました。 2000 mg / kg /日、250、1000、2000 mg / kg /日のラット。. A ⁇ 腺細胞の発生率の統計的に有意な増加。 腺腫と癌腫は、高用量を投与された雄ラットで発見された。 。 癌詐欺の発生に影響を与えない用量1000 mg / kg /日。. トッププラズマ。 2000 mg / kg /日の高用量を投与されているラットのガバペンチンの濃度。 ヒトの血漿中濃度より10倍以上高かった。. 1日あたり1800 mg、および1000 mg / kg /日のピーク血漿濃度を受けているラット。 1800 mg /日を投与された人の6.5倍以上でした。. 。 ⁇ 腺細胞癌は生存に影響を与えず、転移しませんでした。 局所的に侵襲的ではなかった。. この発見と発がん性の関連性。 人間のリスクは不明です。.

のメカニズムを研究するための研究。 ラットのガバペンチン誘発 ⁇ 臓発がんは、ガバペンチンを示している。 ラット ⁇ 腺細胞におけるDNA合成を刺激します。 in vitro。 したがって、できます。 有糸分裂を改善することにより腫瘍促進剤として作用します。. 知られていない。 obガバペンチンは、他の細胞における細胞増殖を増加させる能力を持っています。 人間を含む種または他の種。.

ガバペンチンは変異原性や遺伝毒性の変異原を示さなかった。 可能性3。 In vitro。 そして4日。 in vivo。 -アッセイ。. エイムズのテストでは陰性でした。 と。 in vitro。 チャイニーズハムスター肺細胞におけるHGPRT前方突然変異アッセイ。それ。 中の染色体異常の有意な増加につながらなかった。 vitroチャイニーズハムスター肺細胞アッセイ;それは否定的でした。 in vivo。 染色体。 収差試験と中。 in vivo。 チャイニーズハムスターの骨の小核試験。 骨髄;それは否定的でした。 in vivo。 マウス小核アッセイ;そしてそれはしませんでした。 ガバペンチンを投与されたラットから肝細胞に予定外のDNA合成を誘発する。.

生殖能力や生殖への悪影響はありませんでした。 2000 mg / kgまでの用量でラットで観察された(最大約11倍)。 mg / m&sup2での推奨されるヒト用量;基礎)。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーC: ガバペンチンが示されました。 げっ歯類で胎児毒性を示し、いくつかの骨の骨化の遅延につながります。 頭蓋骨、椎骨、前脚、後脚。. これらの影響はいつ発生したか。 妊娠中のマウスは、期間中、1000または3000 mg / kg /日の経口投与を受けました。 器官形成または最大用量1800 mg /日の約3〜8倍。 mg /m²ベースで投与されたPHN患者。. 影響なしレベルの詐欺500 mg / kg /日。 mg / m&sup2での推奨される最大ヒト用量[MRHD]にほぼ対応します。 体表面(BSA)ベース。. 交配前と交配中にラットに投与した場合。 妊娠中、すべての用量群(500、1000、2000)の子犬。 mg / kg /日)が影響を受けました。. これらの線量は約3から11に対応します。 mg /m²BSAベースのMRHDの倍数。. 発生率の増加がありました。 生殖能力と一般に関する研究におけるラットのヒドロ尿管および/またはヒドロネフローゼ。 2000 mg / kg /日の生殖能力、1000 mg / kg /日の影響なし。 1500 mg / kg /日の催奇形性試験で、300 mg / kg /日の影響なし、およびa。 検査されたすべての用量(500、1000および2000)での周産期および出生後の研究。 mg / kg /日)。. 影響が発生した線量は約3〜11です。 mg / m&sup2での1800 mg /日の最大ヒト用量の倍;基礎;効果なし。 投与量は約5倍でした(生殖能力と一般的な生殖。 パフォーマンス研究)とほぼ同じ(催奇形性研究)。 mg / mおよびsup2での最大ヒト用量; BSAベース。. hydroureter以外。 病因が不明である水腎症、発生率。 奇形は、マウスの子孫のコントロールと比較して増加しませんでした。 ネズミまたはウサギは、100回(マウス)、60回(ラット)および50回までの投与を受けました。 1回(ウサギ)mg / kgベースの人間の1日量または8回(マウス)、10。 1回(ラット)、または16回(ウサギ)の1日量を1 mg / m&sup2に。 BSAベース。. ウサギの奇形学研究では、着床後の発生率の増加。 胎児の損失は、60、300、1500 mg / kg /日、または0に曝露されたダムで発生しました。. ⁇ 。 mg /m²BSAベースの最大ヒト用量の16倍。. 十分ではありません。 妊婦を対象としたよく管理された研究。. この薬は、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的なリスクから潜在的な利益を得た場合にのみ発生します。 胎児。.

子宮への曝露の影響に関する情報を提供します。 成長するために、医師は妊娠中の患者を推 ⁇ することをお勧めします。 北米抗てんかん薬(NAAED)妊娠へのグラリス登録。 レジストリ。. これは、フリーダイヤル1-888-233-2334で行うことができます。 患者自身が行う必要があります。. 登録情報も可能です。 ウェブサイトhttp://www.aedpregnancyregistry.org/にあります。.

母乳育児の母親。

ガバペンチンは経口投与後に母乳中に排 ⁇ されます。 管理。. 里子は最大用量を持つことができます。 約1 mg / kg /日のガバペンチン。. ケアへの影響からです。 GRALISEが母乳で育てる女性にのみ使用されるべきであることは不明です。 リスクは明らかに利点を上回ります。.

小児用。

管理におけるGRALISEのセキュリティと有効性。 18歳未満の患者の帯状 ⁇ 疹神経痛はそうではありませんでした。 勉強した。.

老人病アプリケーション。

GRALISEで治療された患者の総数。 帯状 ⁇ 疹後神経痛詐欺359の患者を対象とした対照臨床試験。 それらの63%は65歳以上でした。. 不要の種類と発生率。 末 ⁇ 性浮腫を除いて、イベントはすべての年齢層で類似していた。 年齢とともに発生率を高めます。.

知られているように、GRALISEは本質的にです。 腎臓。. GRALISE用量の削減は、加齢に伴う患者に行われるべきです。 腎機能障害。..

肝障害。

ガバペンチンは代謝されないため、研究は代謝されません。 肝機能障害のある患者で行われた。.

腎障害。

知られているように、GRALISEは本質的にです。 腎臓。. 腎障害のある患者では、用量調整が必要です。. GRALISEは、CrCLが15〜30の患者には投与しないでください。 血液透析を受けている患者で。..

副作用。

臨床研究の経験。

臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映することはできません。.

神経障害性 ⁇ 痛に関連する合計359人の患者。 帯状 ⁇ 疹後神経痛を伴うGRALISEは、1日あたり最大1800 mgの投与を受けました。 プラセボ対照臨床試験中。. 患者の臨床試験で。 帯状 ⁇ 疹後神経痛、359の9.7%。

プラセボで治療された364人の患者のグラリスと6.9%。 副作用により時期 ⁇ 早にキャンセル。. GRALISE治療で。 グループ、離乳の最も一般的な理由は副作用によるものでした。 めまい。. 副作用のあるGRALISEで治療された患者。 臨床試験では、これらの副作用の大部分はどちらかでした。 「穏やか」または「中程度」。.

表4は、すべての副作用を示しています。 神経障害性 ⁇ 痛の患者の少なくとも1%に発生する因果関係。 GRALISEグループの帯状 ⁇ 疹神経痛に関連。 発生率はプラセボ群よりも高かった。.

表4:治療関連の副作用の発生率。 帯状 ⁇ 疹後神経痛に関連する神経障害性 ⁇ 痛の対照研究。 (GRALISEで治療されたすべての患者の少なくとも1%で、より頻繁にイベント。 プラセボ群)。

表4の副作用に加えて。 GRALISEへの接続が不確かな以下の副作用の上。 ヘルペス後の治療のための臨床開発中に報告されています。 神経痛。. 患者の1%以上でのイベントですが、同じかより一般的です。 プラセボ群のようにグラリーゼ治療を受けた患者には血圧が含まれています。 増加、混乱、ウイルス性胃腸炎、帯状 ⁇ 疹など。 高血圧、関節の腫れ、記憶障害、吐き気、肺炎、発熱など。 発疹、季節性アレルギー、上気道感染症。.

市販後およびその他の処方によるその他の経験。 ガバペンチン。

中に報告された否定的な経験に加えて。 以下の有害な経験であったガバペンチンの臨床試験。 標識ガバペンチンの他の製剤を受けている患者で報告されています。. この。 望ましくない経験は上記にリストされておらず、データは十分ではありません。 発生率の推定値または原因調査をサポートします。. リスト。 アルファベット順:血管浮腫、血糖値の変動、乳房の拡大など。 クレアチンキナーゼの増加、肝機能検査の増加、多形紅斑など。 発熱、低ナトリウム血症、黄 ⁇ 、運動障害、スティーブンス・ジョンソン症候群。.

突然の中止後の有害事象。 ガバペンチンの即時放出も報告されました。. 最も一般的です。 報告されたイベントは、不安、不眠症、吐き気、痛み、発汗でした。.

医薬品との相互作用。

in vitro。 研究は、 ガバペンチンが主要なチトクロームP450酵素を阻害する可能性(CYP1A2、。 CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1およびCYP3A4)。 等式選択マーカー基質とヒト肝臓を使用した生体異物代謝。 ミクロソーム製剤。. テストされた最高濃度(171 mcg / mL;。 1mM)アイソフォームCYP2A6のわずかな阻害(14%〜30%)が観察されました。. ガバペンチンでは、他の試験されたアイソフォームの阻害は観察されなかった。 171 mcg / mLまでの濃度(3600でCmaxの約15倍)。 mg /日)。.

ガバペンチンは著しく代謝されず、代謝されません。 頻繁に同時投与される抗てんかん薬の代謝を妨害します。.

このセクションで説明されている薬物相互作用データは、 健康な成人と成人を対象とした研究から患者を受け入れます。 てんかん。.

フェニトイン。

単回(400 mg)および複数回投与(400 mg)。 1日1回)てんかん患者におけるガバペンチンの即時放出に関する研究(N = 8)。 ガバペンチンはフェニトインモノセラピー下で少なくとも2か月間維持され、何もありませんでした。 フェニトインの定常トラフ血漿濃度への影響 フェニトインはガバペンチンの薬物動態に影響を与えませんでした。.

カルバマゼピン。

定常状態カエルの血漿カルバマゼピンと。 カルバマゼピン10、11エポキシ濃度は、付随する疾患の影響を受けませんでした。 ガバペンチン即時放出(400 mg 1日3回; N = 12)投与。. カルバマゼピンによるガバペンチンの薬物動態も変化していません。 管理。.

バルプロ酸。

平均定常トラフ血清バルプロ酸。 ガバペンチンの即時放出前および放出中の濃度。 投与(400 mgを1日3回; N = 17)も例外ではなく、どちらも例外ではありませんでした。 ガバペンチンの薬物動態パラメータはバルプロ酸の影響を受けました。.

バルビツール。

の定常状態の薬物動態パラメータの推定。 フェノバルビタールまたはガバペンチンの即時放出(300 mgを1日3回; N = 12)。 薬剤が単独で投与されるか、一緒に投与されるかに関係なく同じです。.

ナプロキセン。

ナプロキセン(250 mg)の単回投与と。 ガバペンチンの即時放出(125 mg)から18の自発的増加ガバペンチン。 12%から15%の吸収。. ガバペンチンの即時釈放は効果がなかった。 ナプロキセンの薬物動態。. 用量は治療用量よりも低い。 両方の薬。. 治療用量におけるこれらの薬物の同時投与の影響。 知られていない。.

ハイドロコドン。

ガバペンチンの即時放出の同時投与(125 mg。 500 mg)とヒドロコドン(10 mg)は、ヒドロコドンCmaxを3%と21%削減しました。 それぞれとAUCが4%または。. それのメカニズム。 相互作用は不明です。. ガバペンチンのAUC値は14%増加しました。 。 他の用量での相互作用の程度は不明です。.

モーフィン。

放出が制御されたモルヒネの単回投与(60 mg)の場合。 カプセルは、ガバペンチンの単回投与(600 mg)の2時間前に投与されました。 12人のボランティアからの即時リリース、平均ガバペンチンAUCは44%増加しました。 ガバペンチンと比較してモルヒネなしで即時放出を与えられた。. 。 モルヒネの薬物動態は、ガバペンチンの投与による影響を受けませんでした。 モルヒネから2時間後の即時放出。. この相互作用の程度。 他の用量は知られていない。.

シメチジン。

シメチジン300 mgは、見かけの経口クリアランスを低下させました。 ガバペンチンの14%、クレアチニンクリアランスの10%。. ガバペンチンの効果。 シメチジンの即時放出は評価されなかった。. この減少はそうではありません。 臨床的に重要であると予想されます。.

経口避妊薬。

ガバペンチンの即時放出(400 mgを1日3回)。 ノルエチンドロン(2.5 mg)またはエチニルの薬物動態に影響を与えませんでした。 エストラジオール(50 mcg)を1錠として投与します。 norethindronは13%増加しました。. この相互作用は考慮されません。 臨床的に重要です。.

制酸剤(水酸化アルミニウムとマグネシウムを含む)。 水酸化物)。

水酸化アルミニウムとマグネシウムを含む制酸剤。 水酸化物は、ガバペンチンの即時放出のバイオアベイラビリティを約低下させました。 約20%ですが、ガバペンチンがすぐに摂取された場合は5%だけです2。 制酸剤の数時間後。. それをお勧めします。

制酸剤の少なくとも2時間後にグラライズします。 (水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムを使用)投与。.

プロベネシド。

ガバペンチンの薬物動態パラメータの即時放出。 ガバペンチンがそうすることを示すプロベネシドに匹敵し、プロベネシドはありませんでした。 ブロックされた経路による腎尿細管分 ⁇ はありません。 プロベネシド。.

薬物と臨床検査の相互作用。

誤検知は、 Ames N-MultistixSG®テストストリップ、ガバペンチンが追加された場合の尿、タンパク質。 他の抗てんかん薬に;したがって、より特異的なのはスルホサリチル酸です。 尿の存在を判断するには、適切なプロセスをお勧めします。 タンパク質。.

薬物乱用と中毒。

GRALISEの虐待と依存の可能性はそうではありません。 人間の研究で。.

妊娠カテゴリーC: ガバペンチンが示されました。 げっ歯類で胎児毒性を示し、いくつかの骨の骨化の遅延につながります。 頭蓋骨、椎骨、前脚、後脚。. これらの影響はいつ発生したか。 妊娠中のマウスは、期間中、1000または3000 mg / kg /日の経口投与を受けました。 器官形成または最大用量1800 mg /日の約3〜8倍。 mg /m²ベースで投与されたPHN患者。. 影響なしレベルの詐欺500 mg / kg /日。 mg / m&sup2での推奨される最大ヒト用量[MRHD]にほぼ対応します。 体表面(BSA)ベース。. 交配前と交配中にラットに投与した場合。 妊娠中、すべての用量群(500、1000、2000)の子犬。 mg / kg /日)が影響を受けました。. これらの線量は約3から11に対応します。 mg /m²BSAベースのMRHDの倍数。. 発生率の増加がありました。 生殖能力と一般に関する研究におけるラットのヒドロ尿管および/またはヒドロネフローゼ。 2000 mg / kg /日の生殖能力、1000 mg / kg /日の影響なし。 1500 mg / kg /日の催奇形性試験で、300 mg / kg /日の影響なし、およびa。 検査されたすべての用量(500、1000および2000)での周産期および出生後の研究。 mg / kg /日)。. 影響が発生した線量は約3〜11です。 mg / m&sup2での1800 mg /日の最大ヒト用量の倍;基礎;効果なし。 投与量は約5倍でした(生殖能力と一般的な生殖。 パフォーマンス研究)とほぼ同じ(催奇形性研究)。 mg / mおよびsup2での最大ヒト用量; BSAベース。. hydroureter以外。 病因が不明である水腎症、発生率。 奇形は、マウスの子孫のコントロールと比較して増加しませんでした。 ネズミまたはウサギは、100回(マウス)、60回(ラット)および50回までの投与を受けました。 1回(ウサギ)mg / kgベースの人間の1日量または8回(マウス)、10。 1回(ラット)、または16回(ウサギ)の1日量を1 mg / m&sup2に。 BSAベース。. ウサギの奇形学研究では、着床後の発生率の増加。 胎児の損失は、60、300、1500 mg / kg /日、または0に曝露されたダムで発生しました。. ⁇ 。 mg /m²BSAベースの最大ヒト用量の16倍。. 十分ではありません。 妊婦を対象としたよく管理された研究。. この薬は、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的なリスクから潜在的な利益を得た場合にのみ発生します。 胎児。.

子宮への曝露の影響に関する情報を提供します。 成長するために、医師は妊娠中の患者を推 ⁇ することをお勧めします。 北米抗てんかん薬(NAAED)妊娠へのグラリス登録。 レジストリ。. これは、フリーダイヤル1-888-233-2334で行うことができます。 患者自身が行う必要があります。. 登録情報も可能です。 ウェブサイトhttp://www.aedpregnancyregistry.org/にあります。.

臨床研究の経験。

臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映することはできません。.

神経障害性 ⁇ 痛に関連する合計359人の患者。 帯状 ⁇ 疹後神経痛を伴うGRALISEは、1日あたり最大1800 mgの投与を受けました。 プラセボ対照臨床試験中。. 患者の臨床試験で。 帯状 ⁇ 疹後神経痛、359の9.7%。

プラセボで治療された364人の患者のグラリスと6.9%。 副作用により時期 ⁇ 早にキャンセル。. GRALISE治療で。 グループ、離乳の最も一般的な理由は副作用によるものでした。 めまい。. 副作用のあるGRALISEで治療された患者。 臨床試験では、これらの副作用の大部分はどちらかでした。 「穏やか」または「中程度」。.

表4は、すべての副作用を示しています。 神経障害性 ⁇ 痛の患者の少なくとも1%に発生する因果関係。 GRALISEグループの帯状 ⁇ 疹神経痛に関連。 発生率はプラセボ群よりも高かった。.

表4:治療関連の副作用の発生率。 帯状 ⁇ 疹後神経痛に関連する神経障害性 ⁇ 痛の対照研究。 (GRALISEで治療されたすべての患者の少なくとも1%で、より頻繁にイベント。 プラセボ群)。

表4の副作用に加えて。 GRALISEへの接続が不確かな以下の副作用の上。 ヘルペス後の治療のための臨床開発中に報告されています。 神経痛。. 患者の1%以上でのイベントですが、同じかより一般的です。 プラセボ群のようにグラリーゼ治療を受けた患者には血圧が含まれています。 増加、混乱、ウイルス性胃腸炎、帯状 ⁇ 疹など。 高血圧、関節の腫れ、記憶障害、吐き気、肺炎、発熱など。 発疹、季節性アレルギー、上気道感染症。.

市販後およびその他の処方によるその他の経験。 ガバペンチン。

中に報告された否定的な経験に加えて。 以下の有害な経験であったガバペンチンの臨床試験。 標識ガバペンチンの他の製剤を受けている患者で報告されています。. この。 望ましくない経験は上記にリストされておらず、データは十分ではありません。 発生率の推定値または原因調査をサポートします。. リスト。 アルファベット順:血管浮腫、血糖値の変動、乳房の拡大など。 クレアチンキナーゼの増加、肝機能検査の増加、多形紅斑など。 発熱、低ナトリウム血症、黄 ⁇ 、運動障害、スティーブンス・ジョンソン症候群。.

突然の中止後の有害事象。 ガバペンチンの即時放出も報告されました。. 最も一般的です。 報告されたイベントは、不安、不眠症、吐き気、痛み、発汗でした。.

ガバペンチンの致死量はマウスでは確認されていません。 8000 mg / kgもの高用量のラット。. 急性の兆候。 動物の毒性:運動失調、息切れ、眼 ⁇ 下垂、鎮静など。 活動低下または覚 ⁇ 。.

ガバペンチンの急性経口過剰摂取即時放出。 49グラムまでの人々が報告されました。. これらの場合、二重ビュー、。 ぼやけた発話、眠気、 ⁇ 眠、下 ⁇ が観察されています。. すべての患者。 支援的ケアで回復した。.

ガバペンチンは血液透析によって除去することができます。. でも。 血液透析は、報告されたいくつかの過剰摂取症例では行われていません。 患者の臨床状態または有意な患者のため。 腎障害。.

薬力学的研究は行われなかった。 ⁇ 怠感。 .

吸収とバイオアベイラビリティ。

ガバペンチンは近位小腸からaによって作られます。 飽和L-アミノ輸送システム。. ガバペンチンのバイオアベイラビリティは用量ではありません。 比例;用量を増やすと、バイオアベイラビリティが低下します。.

GRALISE(1日1回1800 mg)とガバペンチン。 即時放出(600 mgを1日3回)が高脂肪含有量で投与されました。 食事(脂肪からのカロリーの50%)、GRALISEはCmaxが高く、AUCが低くなっています。 ガバペンチンの即時放出と比較した定常状態(表5)。. 到達する時間。 GRALISEの最大血漿濃度(Tmax)は8時間です。. 約4〜6時間。 ガバペンチンの即時放出と比較してより長い。

GRALISEを他のガバペンチンと交換可能に使用しないでください。 異なる薬物動態プロファイル、頻度による製品。 管理。.

グレイズは夕食に服用する必要があります。. もしそうなら。 空腹時に服用すると、バイオアベイラビリティは大幅に低くなります。.

食物と一緒にグラリーゼを投与すると、率が上がります。 地味な状態と比較したガバペンチンの吸収の程度。. Cmaxから。 ガバペンチンは33-84%増加し、ガバペンチンのAUCは食物とともに33-118%増加します。 食事の脂肪含有量に依存します。. ⁇ 草は食物と一緒に服用する必要があります。.

分布。

ガバペンチンは血漿タンパク質に3%未満結合しています。. 150 mgの静脈内投与後、&plusmnの平均分布量。 SD。 58±6 L .

代謝と排 ⁇ 。

ガバペンチンは、腎臓の排 ⁇ によって変化せずに除去されます。 薬物。. ガバペンチンはヒトでは著しく代謝されません。. 患者で。 正常な腎機能ガバペンチンを投与すると、即時放出1200〜3000 mg /日になります。 薬物除去半減期(t½)詐欺5〜7時間。. 除去キネティクスを行います。 用量レベルまたは複数回投与で変化しないでください。.

ガバペンチン排出速度定数、血漿クリアランス、。 腎クリアランスはクレアチニンクリアランスに正比例します。. に。 高齢患者と腎機能障害、血漿クリアランスの患者。 減らす。. ガバペンチンは血液透析により血漿から除去できます。.

腎障害のある患者の用量調整。 機能が必要です。. 血液透析を受けている患者にはGRALISEを使用しないでください。 投与される。.