コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
A.A.トリム
スルファメトキサゾール
A.A.Trimおよび他の抗の有効性を維持するためにる。A.Trimは、感受性のある細菌によって引き起こされることが証明培養および感受性情報が利用可能な場合、それらは抗菌療法の選択または変更において考慮されるべきである。 このようなデータがない場合、局所疫学および感受性パターンは、治療の経験的選択に寄与する可能性がある。
尿路感染症
Escherichia Coli,Klebsiella Species,Enterobacter Species,Morganella Morganii,proteus mirabilis,and proteus vulgaris. 合併症のない尿路感染症の最初のエピソードは、組み合わせではなく、単一の有効な抗菌剤で治療することが推奨される。
急性中耳炎
敏感な緊張による小児科の患者の激しい中耳炎の処置のためのStreptococcus pneumoniaeはHaemophilus influenzaeが、判断は、医師、A.A.トルを有利に利用その他の抗菌剤です。 今日まで、二歳未満の小児患者におけるA.A.Trimの繰り返し使用の安全性に関する限られたデータがあります。 A.A.Trimはあらゆる年齢の中耳炎の予防するか、または延長された管理のために示されません。
成人における慢性気管支炎の急性増悪
敏感な緊張による慢性気管支炎の激しい悪化の処置のためのStreptococcus pneumoniaeはHaemophilus influenzaeの場合は、医師が、A.A.トが、何かのきっかけになれかを使用単一の抗菌剤。
大人における旅行者の下痢
腸毒性の悪な人による歩行者の下草の処置のためe.coli.
赤痢症
抗菌療法が示される場合の赤痢菌flexneriおよび赤痢菌sonnei。
ニューモシスチス-ジロベツィ肺炎
硬化された肺のためにニューモシスチス-ジロベチ肺炎。 免疫抑制され、Pneumocystis jiroveci肺炎を開発する高められた危険にあると考慮される個人のPneumocystis jiroveci肺炎に対する予防法のため。
セプトリンの小胞体の血液は次の尿の処置のために一時的な有機体のために示されます :
Pneumocystis Jiroveci(p.carinii)pneumonitis
トキソプラズマ症の治療と予防
ノカルジア症の治療
次の伝染はSeptrinに感受性の細菌の証拠および単一の抗生物質にseptrinの抗生物質の組合せを好むよい理由があるseptrinと扱われるかもしれません:
急性合併症のない尿路感染症
急性中耳炎
慢性気管支炎の急性増悪
抗菌剤の適切な使用に関する公式ガイダンスに配慮する必要があります。
A.A.Trimは、生後2日の小学生向けにはだけています。
成人および小児患者における尿路感染症および赤痢および小児患者における急性中耳炎
アダルト
尿路感染症の治療における通常の成人用量は、A.A.リDS(ダブル強度)錠剤、二つのA.A.Trim錠剤、または四つのティースプーンフル(20mL)A.Trim懸濁液12時間ごとに10-14日同じ日用量が赤痢の治療において5日間使用される。
小児の患者さん
尿路感染症または急性中耳炎を有する小児患者の推奨用量は、8mg/kgのトリメトプリムおよび40mg/kgのスルファメトキサゾール/24時間であり、12時間ごとに10日間二分割用量で与えられる。 同じ日用量が赤痢の治療において5日間使用される。 以下の表は、この投与量の達成のためのガイドラインです:
小児患者:二ヶ月以上
lb | kg | ティースプーン | タブレット |
22 | 10 | 1本(5ミリリットル)) | |
44 | 20 | 2本(10ミリリットル)) | 1 |
66 | 30 | 3本(15ミリリットル)) | 1 ½ |
88 | 40 | 4本(20ミリリットル)) | 2(または1DSタブレット) |
腎機能障害を有する患者のために
腎機能が損なわれるとき、減らされた適量は次のテーブルを使用して用いられるべきで:
以上30 | 標準レジメンを使用する |
15-30 | ①通常のレジメン |
15以下 | 使用は推奨されません |
成人における慢性気管支炎の急性増悪
慢性気管支炎の急性増悪の治療における通常の成人用量は、A.A.リDS(ダブルストレングス)錠剤、二つのA.A.Trim剤、または酒(20ml)a.A.Trim液12時間経とに14時間経
大人における旅行者の下痢
旅行者の下痢の治療のために、通常の成人用量は、A.A.リDS(ダブルストレングス)錠剤、二つのA.A.Trim剤、またはA.A.トリム液(20ml)12時間経とに5倍である。
ニューモシスチス-ジロベツィ肺炎
治療
大人および小児科の患者
強化されたP jiroveci肺炎の患者の治療のための推奨用量は、15-20mg/kgのトリメトプリムおよび75-100mg/kgのスルファメトキサゾールであり、24時間ごとに6時間ごとに14-21日間均等に分けられた用量で与えられる。 次のテーブルはこの適量の上限のための指針です:
lb | kg | ティースプーン | タブレット |
18 | 8 | 1本(5ミリリットル)) | |
35 | 16 | 2本(10ミリリットル)) | 1 |
53 | 24 | 3本(15ミリリットル)) | 1 ½ |
70 | 32 | 4本(20ミリリットル)) | 2(または1DSタブレット) |
88 | 40 | 5本(25ミリリットル)) | 2 ½ |
106 | 48 | 6個(30ミリリットル)) | 3(または1枚タブレット) |
141 | 64 | 8ミリリットル(40) | 4(または2DSタブレット) |
176 | 80 | 10個(50ミリリットル) | 5(または2枚タブレット) |
下限用量(15mg/kgトリメトプリムおよび75mg/kgスルフォメトキサソール/24時間)については、上記の表における使用量の75%を満たす。
予防法
アダルト
成人期における補のための使用量は、a.A.Trim Ds(DOUBLE strength)剤である。
小児の患者さん
小児科の患者のために、推薦された線量は150mg/m/dayのtrimethoprim2と750mg/m2/dayのsulfamethoxazole均等に分けられた線量で口頭で与えられる一日二回、週に3連続した日です。 使用量は、320mgのトリメトプリムおよび1,600mgのスルフォメトキサゾールを備えてはならない。 次の表は、小児患者におけるこの投与量の達成のためのガイドラインである:
(m2) | ティースプーン | タブレット |
0.26 | 12本(2.5) | |
0.53 | 1本(5ミリリットル)) | 12 |
1.06 | 2本(10ミリリットル)) | 1 |
投与方法:経口。
胃腸障害の可能性を最小限に抑えるために、セプトリンを食べ物や飲み物と一緒に服用することが好ましいかもしれません。
急性感染症のための標準投与量の推奨事項
12歳以下のお子様:
この適量は6時間経とのキログラムの体重とのmgのトリメトプリムそして30mgのスルファメトキサゾールに24包きます。
治療は、患者が二日間無症状であったまで継続する必要があります
激しく複雑でないより低い尿路感染症のための標準的な適量への代わりとして、1から3日の持続期間の短期療法は有効であるために示されてい
特別な投与量の推奨事項
(標準的な適量は特に指定がなければ適用します)
ニューモシスチス-ジロベチ(P.carinii)肺炎:
治療: A higher dosage is recommended using 20 mg trimethoprim and 100 mg sulfamethoxazole per kg of body weight per day in two or more divided doses for two weeks. The aim is to obtain peak plasma or serum levels of trimethoprim of より大きいまたは等しいです 5 microgram/ml (verified in patients receiving 1-hour infusions of intravenous Septrin). (See 4.8 Undesirable Effects).
予防:
次の線量のスケジュールは危険な状態の期間の間使用されるかもしれません(4.2の激しい伝染の部分のための標準的な適量の推薦を見て下さい):
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処置の際に与えられる線量は150mgのトリメトプリム/mに引きます2/日および750mgのスルファメトキサゾール/m2/日。 総日用量は、320mgのトリメトプリムおよび1600mgのスルファメトキサゾールを超えてはならない。
ノカルジア症: There is no consensus on the most appropriate dosage. Adult doses of 6 to 8 tablets daily for up to 3 months have been used (one tablet contains 400 mg sulfamethoxazole and 80 mg trimethoprim).
トキソプラズマ症: There is no consensus on the most appropriate dosage for the treatment or prophylaxis of this condition. The decision should be based on clinical experience. For prophylaxis, however, the dosages suggested for prevention of ニューモシスティス-ジロベツィ pneumonitis may be appropriate.
腎障害のある12歳以下のお子様:
腎機能障害を有する12歳以下の小児の投与量に関するデータは入手できない。
肝機能障害を有する12歳以下のお子様:
12歳以下の肝機能障害を有する小児の投与量に関するデータは入手できない。
A.A.Trimは、トリメトプリムまたはスルホンアミドに対する既知の過敏症を有する患者、トリメトプリムおよび/またはスルホンアミドの使用による薬物誘発性免疫性血小板減少症の病歴を有する患者、および葉酸欠乏による巨赤芽球性貧血の文書化された患者には禁忌である。 A.A.Trimは、生後2日の小学生向けにはだけています。 A.Trimはまた腎臓機能の状態が監視することができないときマークされた肝臓の損傷または厳しい腎不全の患者で禁忌とされます。
セプトリンはセプトリンのスルホンアミド、トリメトプリム、coトリモキサゾール、または剤に過敏症の人の患者に与えられるべきではないです。
著しい肝実質損傷を示す患者に対して示される。
血しょう集中の反復測定が行うことができない厳しい腎不全でContra示される。
セプトリンは、未熟児や生後6週間以上の乳児におけるPCPの治療/予防を除いて、生後4週間以上前期の乳児に与えるべきではありません。
警告
胎児毒性
ある疫学調査は妊娠の間のsulfamethoxazole/trimethoprimへの露出が生来の奇形、特に神経管の欠陥、心血管の奇形、尿路欠損、口頭裂け目およびクラブフィートの高められた危険と関連付けられるかもしれないことを提案します。 感染性腸炎/trimethoprimが妊娠の間に使用されれば、またはこの薬剤を取っている間患者が妊娠しているようになれば、患者は胎児への潜在的な危険の助言されるべきです。
過敏症およびその他の致命的な反応
スルホンアミドの投与に関連する死亡者はまれであるが、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死、劇症肝壊死、無ran粒球症、再生不良性貧血および他の血液障害を含む重度の反応のために起こっている。
スルファメトキサゾール/トリメトプリムなどのスルフォンアミド含有製品を含むスルホンアミドは、皮膚発疹の最初の出現または有害反応の兆候まれに、皮膚発疹の後に、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死症、肝壊死、および重篤な血液障害などのより重篤な反応が続くことがありま上の注意). 発疹、のどの痛み、発熱、関節痛、蒼白、紫斑または黄疸などの臨床徴候は、重篤な反応の早期徴候であり得る。
咳、息切れ、および肺浸潤は、スルホンアミド治療と関連して報告されている気道の過敏反応である。
血小板減少症
スルファメトキサゾール/トリメトプリム誘発性血小板減少症は免疫媒介性障害である可能性がある。 致命的または生命を脅かす血小板減少症の重篤な症例が報告されている。 血小板減少症は、通常、スルファメトキサゾール/トリメトプリムの中止に一週間以内に解決します。
連鎖球菌感染症およびリウマチ熱
スルホンアミドはグループのベータ溶血性連鎖の処置に使用するべきではないです。 確立された感染症では、それらは連鎖球菌を根絶せず、したがって、リウマチ熱などの後遺症を予防することはできません。
クロストリジウム-ディフィシル関連下痢
クロストリジウム associated diarrhea (CDAD) has been reported with use of nearly all antibacterial agents, including A.A. Trim, and may range in severity from mild diarrhea to fatal colitis. Treatment with antibacterial agents alters the normal flora of the colon leading to overgrowth of C.ディフィシル.
C.ディフィシル produces toxins A and B which contribute to the development of CDAD. Hypertoxin producing strains of C.ディフィシル cause increased morbidity and mortality, as these infections can be refractory to antimicrobial therapy and may require colectomy. CDAD must be considered in all patients who present with diarrhea following antibiotic use.
CDADは抗菌剤の投与後二ヶ月にわたって発生することが報告されているので、慎重な病歴が必要である。
CDADが終わるか終わられた場合、継続的な抗生物質使用は、C.Difficileを中止する必要があるかもしれない。 臨床的に示されているように、適切な流体および電解質管理、タンパク質補給、c.difficileの抗生物質治療、および外科的評価を設けるべきである。
ニューモシスチス-ジロベチ肺炎に対するロイコボリンによる補助療法
トリメトプリム-スルファメトキサゾールをロイコボリンと併用してHIV陽性患者の治療に使用した場合、治療失敗および過剰死亡が観察された。 無作為化プラセボ対照試験におけるニューモシスチス-ジロベチ肺炎。7
セプトリンが運転性能または機械を操作する能力に及ぼす影響を調査する研究はなかった。 そのような活動に対するさらなる有害な影響は、薬物の薬理学から予測することはできない。 それにもかかわらず、患者の臨床状態およびセプトリンの有害事象プロファイルは、患者が機械を操作する能力を考慮する際に留意すべきである。
最も一般的な副作用は、胃腸障害(吐き気、嘔吐、食欲不振)およびアレルギー性皮膚反応(発疹および蕁麻疹など)である。 スルホンアミドの投与に関連する死亡者はまれであるが、スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死、劇症肝壊死、無RAN粒球症、再生不良性貧血、その他の血液障害、および気道の過敏症を含む重度の反応のために発生している(警告を参照)。
血液学
無ran粒球症、再生不良性貧血、血小板減少症、白血球減少症、neut球減少症、溶血性貧血、巨赤芽球性貧血、低プロトロンビン血症、メトヘモグロビン血症、好酸球増加症。
アレルギー
スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死症、アナフィラキシー、アレルギー性心筋炎、多形性紅斑、剥脱性皮膚炎、血管浮腫、薬物熱、悪寒、ヘノック-ショーンライン紫斑病、血清病様症候群、全般性アレルギー反応、全身性皮膚発疹、光感受性、結膜および強膜注射、掻痒、蕁麻疹および発疹。 さらに,結節性動脈周囲炎および全身性エリテマトーデスが報告されている。
胃腸
肝炎,胆汁うっ滞性黄疸や肝壊死を含みます,血清トランスアミナーゼおよびビリルビンの上昇,偽膜性腸炎,膵炎,口内炎,舌炎,吐き気,嘔吐,腹痛,下痢,食欲不振.
尿生殖器
腎不全,間質性腎炎,BUNおよび血清クレアチニン上昇,乏尿および無尿を伴う毒性ネフローゼ,結晶尿およびシクロスポリンに伴う腎毒性。
代謝
高カリウム酸、低ナトリウム酸(注意:電解質異常)。
神経内科
無菌性髄膜炎、痙攣、末梢神経炎、運動失調、めまい、耳鳴り、頭痛。
精神科
幻覚、うつ病、無関心、緊張。
内分泌
スルホンアミドはあるゴイトロゲン、利尿薬(アセタゾラミドおよびチアジド)、および口腔下層にある特定の化学系に備えます。 これらの薬剤と交差感受性が存在する可能性がある。 利尿および低血糖症は、スルホンアミドを受けている患者ではめったに起こらなかった。
筋骨格
関節痛および筋肉痛。 横紋筋融解症の症例は、主にAIDS患者において、A.A.Trimで報告されている。
呼吸器系
これらの警告を参照してください。
その他
弱さ、疲労、不眠症。
ポストマーケティング体験
次の不適切な作用はtrimethoprim sulfamethoxazoleの後の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されたため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することはできませ:
- 血栓性血小板減少性紫斑病
- 特発性血小板減少性紫斑病
- およびtorsade de pointesに沿ってqtの会長
急性
A.Trimの単回投与の量は、過量投与の症状に関連しているか、または生命を脅かす可能性が高いことは報告されていない。 スルホンアミドで報告された過剰投与の徴候および症状には、食欲不振、疝痛、吐き気、嘔吐、めまい、頭痛、眠気、および無意識が含まれる。 発熱、血尿、および結晶尿症が注目されることがある。 その他のものについては以下の通りである。 トリメトプリムによる急性過量投与の徴候には、吐き気、嘔吐、めまい、頭痛、精神的鬱病、混乱、および骨髄うつ病が含まれる。
治療の一般原則には、胃洗浄または嘔吐の施設が含まれる
慢性
A.Trimを高用量でおよび/または長期間使用すると、血小板減少症、白血球減少症、および/または巨赤芽球性貧血として現れる骨髄抑制を引き起こす可骨髄抑制の徴候が起こる場合、患者にロイコボリンを投与すべきである
悪心、嘔吐、目まいおよび混乱はoverdosageの本当らしい印/徴候です。 私の不足分はほしいtrimethoprimのoverdosageで報告されました。
嘔吐が起こっていない場合は、嘔吐の誘導が望ましい場合があります。 胃洗浄は有用であるかもしれないが、胃腸管からの吸収は通常、約二時間以内に非常に迅速かつ完全である。 これは総過量投与では当てはまらないかもしれません。 尿の出力が低ければ液体の腎臓機能の管理の状態の扶養家族は推薦されます。
トリメトプリムと活性スルファメトキサゾールは両方とも血液透析によって適度に透析可能である。 腹膜透析は有効ではない。
薬物療法グループ:スルホンアミドとトリメトプリムの組み合わせ,税込. 派生語
行為のモード
セプトリンは、二つの活性原理、スルファメトキサゾールとトリメトプリムから構成される抗菌薬です. スルファメトキサゾールはジヒドロプテロエートのシンセターゼの酵素の抑制剤です。 Sulfamethoxazoleは競争的にbacteriostasisに終って細菌の細胞によってdihydrofolateの統合のパラグラフaminobenzoic酸(PABA)の利用を禁じます. Trimethoprimはに結合し、可逆的に細菌のdihydrofolateの還元酵素(DHFR)を禁じ、そしてtetrahydrofolateの生産を妨げます. 条件によって効果は殺菌であるかもしれません. 従ってトリメトプリムおよびスルファメトキサゾールはプリンおよび従って多くの詳細に必要な硫酸の合成の二つの連続したステップを待つ。 このアクションは、二つのエージェント間でin vitroで生成します。
抵抗のメカニズム
では、vitroの調査は細菌の抵抗が単独でsulfamethoxazoleかtrimethoprimを伴ってsulfamethoxazoleおよびtrimethoprim両方ともっとゆっくり成長できることを示しました。
抵抗性感染性腸炎を起こす異なるメカニズム。 細菌の突然変異により増加にpabaの集中を引き起こし、それによりdihydropteroateのシンテターゼの酵素に対する抑制的な効果の減少に終ってsulfamethoxazoleと競います。 もう一つの抵抗のメカニズムは野生タイプの酵素と比較されるsulfamethoxazoleのための減らされた類縁の変えられたdihydropteroateのsynthetaseの酵素の生産からプラスミド仲介され、
トリメトプリムへの抵抗は野生型酵素と比較されるトリメトプリムのための減らされた類縁を持っている変えられたdihydrofolateの還元酵素の酵素の生産で起因するプラスミド仲介された突然変異によって起こります。
トリメトプリムはプラスモジアルDHFRに細粒の元素によりより少なく結合します。 ΣDHFRのためのその日は対応する詳細の元素のためのよりよしある50,000回です。
In vitroでトリメトプリムおよびスルファメトキサゾールを、推奨用量の投与後に血液、組織液および尿中に達したものよりもはるかに低い濃度で投与する。 しかし、他の抗生物質と共通して、in vitro活性は必ずしも臨床的有効性が実証されていることを意味するものではなく、特にチミジンおよびチミンを含まない推奨培地でのみ満足のいく感受性テストが達成されることに留意しなければならない。
ブレークポイン
ユーカスト
エンテロバクテリア科: S≤ 2 R> 4
S.マルトフィリア: S≤ 4 R> 4
アシネトバクター: S≤ 2 R> 4
ブドウ球菌: S≤ 2 R> 4
Enterococcus: S≤ 0.032 R> 1
ストレプトコッカスABCG: S≤ 1 R> 2
肺炎球菌: S≤ 1 R> 2
血友病インフルエンザ: S≤ 0.5 R> 1
モラクセラ-カタラーリス: S≤0.5 R >1
緑膿菌およびその他の非腸内細菌科: S≤ 2* R> 4*
S=受容性、R=受容性。 現在、これらの生物にはEUCASTブレークポイントがないため、これらはCLSIブレークポイントです。
トリメトプリム:スルファメトキサゾールの比率は1:19である。 ブレークポイントはトリメトプリム濃度として表される。
抗菌スペクトル
抵抗性の有病率は地理的に変化し得、選択された種のための時間とともに、特に重度の感染症を治療する場合、抵抗性に関する局所情報が望ましい。 必要に応じて、少なくともいくつかのタイプの感染症における薬剤の有用性が疑わしいような耐性の局所有病率がある場合、専門家の助言を求めこの情報は微生物がtrimethoprim/sulfamethoxazoleに敏感であるかどうか確率のおおよその指導だけ与えます。
いくつかの詳細に対するトリメトプリム/スルファメトキサゾールの感受性は次テーブルに示されています:
口腔内の後でトリメトプリムおよびスルファメトキサゾールは迅速そして完全に吸収されます。 食物の存在は吸収を遅らせるようには見えない。 血中のピークレベルは、摂取後一から四時間の間に起こり、達成されたレベルは用量関連である。 有効なレベルは治療上の線量の後の24時間まで血で持続します。 成人の定常状態レベルは、2-3日間投与後に達する。 どちらの成分も、他の成分によって血液中で達成される濃度に対してかなりの効果を有さない。
トリメトプリムは7.4のpkaを持つ塩基である。 それは親油性です。 トリメトプリムの組織レベルは、一般に対応する血漿レベルよりも高く、肺および腎臓は特に高濃度を示す。 トリメトプリム濃度は、胆汁、前立腺液および組織、唾液、痰および膣分泌物の場合には血漿中の濃度を超える。 房水、母乳、脳脊髄液、中耳液、滑液および組織(腸)液中のレベルは、抗菌活性に十分である。 トリメトプリムは羊水および胎児のティッシュに母体血清のそれらに近い集中に達します渡ります。
血漿中のトリメトプリムの約50%がタンパク質結合である。 ヒトの半減期は、正常な腎機能の存在下で8.6-17時間の範囲である。 それは1.5から3.0の必要性によってクレアチニンの理論が10ml/minuteより少しであるとき添加します。 高齢者は若年患者と比較して有意な差はないようである。
トリメトプリムの排泄の主な経路は腎臓であり、用量の約50%が変化しない薬物として24時間以内に尿中に排泄される。 いくつかの代謝産物が尿中に同定されている。 トリメトプリムの尿中濃度は大きく異なる。
スルフォメトキサゾールは6.0のpkaが付いている悪い酸です。 様々な体液中の活性スルファメトキサゾールの濃度は、血漿濃度の20-50%のオーダーである。
血漿中のスルファメトキサゾールの約66%はタンパク質結合であり、スルファメトキサゾールの排泄の主な経路は腎臓である。 ヒトの半減期は、正常な腎機能の存在下で約9-11時間である。 クレアチニンの整理が25ml/minuteの下にあるとき腎機能の減少を用いる活動的なsulfamethoxazoleの半減期に変更がありませんが、主要な、アセチル化された代謝物質
スルファメトキサゾールの排泄の原則ルートは腎臓である
スルホンアミドとトリメトプリムの組み合わせ,税込. 派生語
).
セプトリンははっきり必要がなければ最後の学問の日で、特に使用されるべきではないです。 セプトリンが妊娠中に使用される場合は、葉酸補給を考慮する必要があります。
スルファメトキサゾールは、血漿アルブミンに結合するためにビリルビンと競合する。 新生児において有意に母性由来の薬物レベルが数日間持続するため、セプトリンを出産時近くに母親に投与すると、新生児の高ビリルビン血症を沈殿または悪化させるリスクがあり、kernicterusの関連する理論的リスクがある可能性がある。 この理論的なリスクは、早産やグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠乏症の人など、高ビリルビン血症のリスクが高い乳児に特に関連しています。
授乳期
セプトリン(トリメトプリムおよびスルファメトキサゾール)の成分は母乳中に排泄される。 セプトリンの投与は、妊娠後期および母親または乳児が高ビリルビン血症を発症する、または特に発症するリスクがある授乳中の母親では避けるべきである。 さらに,高ビリルビン血症に対する若年乳児の素因の観点から,セプトリンの投与は避けるべきである。
4.7 Effects on ability to drive and use machinesセプトリンが運転性能または機械を操作する能力に及ぼす影響を調査する研究はなかった。 そのような活動に対するさらなる有害な影響は、薬物の薬理学から予測することはできない。 それにもかかわらず、患者の臨床状態およびセプトリンの有害事象プロファイルは、患者が機械を操作する能力を考慮する際に留意すべきである。
4.8 Undesirable effects共trimoxazoleがtrimethoprimおよびsulphonamideを含んでいるのでそのような混合物と関連付けられる不利な反作用のタイプそして頻度は広範な歴史的経験に一貫していると
大規模に公開された臨床試験からのデータを使用して、非常に一般的なまれな有害事象の頻度を決定しました。 非常にまれな有害事象は、主に市販後の経験データから決定されたため、"真の"頻度ではなく報告率を指します。 さらに、有害事象は、適応症に応じてその発生率が変化し得る。
有害事象の頻度の分類には、非常に一般的な>1/10、一般的な>1/100および<1/10、珍しい>1/1000および<1/100、まれな>1/10,000および<1/1000、非常にまれな<1/10,000。
PCP管理に使用される高用量では、重度の過誤反応が報告されており、中心が必要である。 骨髄抑制の徴候が起こる場合、患者に葉酸カルシウム補給(5-10mg/日)を与えるべきである。 重度の過敏反応は、コトリモキサゾールへの再暴露にPCP患者で報告されています,時には数日の投与間隔の後. 横紋筋融解症は、PCPの予防または治療のためにコトリモキサゾールを受けているHIV陽性患者において報告されている。
4.9 Overdose悪心、嘔吐、目まいおよび混乱はoverdosageの本当らしい印/徴候です。 私の不足分はほしいtrimethoprimのoverdosageで報告されました。
嘔吐が起こっていない場合は、嘔吐の誘導が望ましい場合があります。 胃洗浄は有用であるかもしれないが、胃腸管からの吸収は通常、約二時間以内に非常に迅速かつ完全である。 これは総過量投与では当てはまらないかもしれません。 尿の出力が低ければ液体の腎臓機能の管理の状態の扶養家族は推薦されます。
トリメトプリムと活性スルファメトキサゾールは両方とも血液透析によって適度に透析可能である。 腹膜透析は有効ではない。
5. Pharmacological properties 5.1 Pharmacodynamic properties薬物療法グループ:スルホンアミドとトリメトプリムの組み合わせ,税込. 派生語
行為のモード
セプトリンは、二つの活性原理、スルファメトキサゾールとトリメトプリムから構成される抗菌薬です. スルファメトキサゾールはジヒドロプテロエートのシンセターゼの酵素の抑制剤です。 Sulfamethoxazoleは競争的にbacteriostasisに終って細菌の細胞によってdihydrofolateの統合のパラグラフaminobenzoic酸(PABA)の利用を禁じます. Trimethoprimはに結合し、可逆的に細菌のdihydrofolateの還元酵素(DHFR)を禁じ、そしてtetrahydrofolateの生産を妨げます. 条件によって効果は殺菌であるかもしれません. 従ってトリメトプリムおよびスルファメトキサゾールはプリンおよび従って多くの詳細に必要な硫酸の合成の二つの連続したステップを待つ。 このアクションは、二つのエージェント間でin vitroで生成します。
抵抗のメカニズム
では、vitroの調査は細菌の抵抗が単独でsulfamethoxazoleかtrimethoprimを伴ってsulfamethoxazoleおよびtrimethoprim両方ともっとゆっくり成長できることを示しました。
抵抗性感染性腸炎を起こす異なるメカニズム。 細菌の突然変異により増加にpabaの集中を引き起こし、それによりdihydropteroateのシンテターゼの酵素に対する抑制的な効果の減少に終ってsulfamethoxazoleと競います。 もう一つの抵抗のメカニズムは野生タイプの酵素と比較されるsulfamethoxazoleのための減らされた類縁の変えられたdihydropteroateのsynthetaseの酵素の生産からプラスミド仲介され、
トリメトプリムへの抵抗は野生型酵素と比較されるトリメトプリムのための減らされた類縁を持っている変えられたdihydrofolateの還元酵素の酵素の生産で起因するプラスミド仲介された突然変異によって起こります。
トリメトプリムはプラスモジアルDHFRに細粒の元素によりより少なく結合します。 ΣDHFRのためのその日は対応する詳細の元素のためのよりよしある50,000回です。
In vitroでトリメトプリムおよびスルファメトキサゾールを、推奨用量の投与後に血液、組織液および尿中に達したものよりもはるかに低い濃度で投与する。 しかし、他の抗生物質と共通して、in vitro活性は必ずしも臨床的有効性が実証されていることを意味するものではなく、特にチミジンおよびチミンを含まない推奨培地でのみ満足のいく感受性テストが達成されることに留意しなければならない。
ブレークポイン
ユーカスト
エンテロバクテリア科: S≤ 2 R> 4
S.マルトフィリア: S≤ 4 R> 4
アシネトバクター: S≤ 2 R> 4
ブドウ球菌: S≤ 2 R> 4
Enterococcus: S≤ 0.032 R> 1
ストレプトコッカスABCG: S≤ 1 R> 2
肺炎球菌: S≤ 1 R> 2
血友病インフルエンザ: S≤ 0.5 R> 1
モラクセラ-カタラーリス: S≤0.5 R >1
緑膿菌およびその他の非腸内細菌科: S≤ 2* R> 4*
S=受容性、R=受容性。 現在、これらの生物にはEUCASTブレークポイントがないため、これらはCLSIブレークポイントです。
トリメトプリム:スルファメトキサゾールの比率は1:19である。 ブレークポイントはトリメトプリム濃度として表される。
抗菌スペクトル
抵抗性の有病率は地理的に変化し得、選択された種のための時間とともに、特に重度の感染症を治療する場合、抵抗性に関する局所情報が望ましい。 必要に応じて、少なくともいくつかのタイプの感染症における薬剤の有用性が疑わしいような耐性の局所有病率がある場合、専門家の助言を求めこの情報は微生物がtrimethoprim/sulfamethoxazoleに敏感であるかどうか確率のおおよその指導だけ与えます。
いくつかの詳細に対するトリメトプリム/スルファメトキサゾールの感受性は次テーブルに示されています:
口腔内の後でトリメトプリムおよびスルファメトキサゾールは迅速そして完全に吸収されます。 食物の存在は吸収を遅らせるようには見えない。 血中のピークレベルは、摂取後一から四時間の間に起こり、達成されたレベルは用量関連である。 有効なレベルは治療上の線量の後の24時間まで血で持続します。 成人の定常状態レベルは、2-3日間投与後に達する。 どちらの成分も、他の成分によって血液中で達成される濃度に対してかなりの効果を有さない。
トリメトプリムは7.4のpkaを持つ塩基である。 それは親油性です。 トリメトプリムの組織レベルは、一般に対応する血漿レベルよりも高く、肺および腎臓は特に高濃度を示す。 トリメトプリム濃度は、胆汁、前立腺液および組織、唾液、痰および膣分泌物の場合には血漿中の濃度を超える。 房水、母乳、脳脊髄液、中耳液、滑液および組織(腸)液中のレベルは、抗菌活性に十分である。 トリメトプリムは羊水および胎児のティッシュに母体血清のそれらに近い集中に達します渡ります。
血漿中のトリメトプリムの約50%がタンパク質結合である。 ヒトの半減期は、正常な腎機能の存在下で8.6-17時間の範囲である。 それは1.5から3.0の必要性によってクレアチニンの理論が10ml/minuteより少しであるとき添加します。 高齢者は若年患者と比較して有意な差はないようである。
トリメトプリムの排泄の主な経路は腎臓であり、用量の約50%が変化しない薬物として24時間以内に尿中に排泄される。 いくつかの代謝産物が尿中に同定されている。 トリメトプリムの尿中濃度は大きく異なる。
スルフォメトキサゾールは6.0のpkaが付いている悪い酸です。 様々な体液中の活性スルファメトキサゾールの濃度は、血漿濃度の20-50%のオーダーである。
血漿中のスルファメトキサゾールの約66%はタンパク質結合であり、スルファメトキサゾールの排泄の主な経路は腎臓である。 ヒトの半減期は、正常な腎機能の存在下で約9-11時間である。 クレアチニンの整理が25ml/minuteの下にあるとき腎機能の減少を用いる活動的なsulfamethoxazoleの半減期に変更がありませんが、主要な、アセチル化された代謝物質
スルファメトキサゾールの排泄の原則ルートは腎臓である
5.3 Preclinical safety data生殖毒性学:
推薦された人間の治療上の線量を超える線量で、trimethoprimおよびsulfamethoxazoleはラット、folateの反対者の典型的な調査結果の口蓋裂そして他の胎児の異常を引き起こすたトリメトプリムによる効果は食餌療法のfolateの管理によって予防可能であった。 ウサギでは,ヒト治療用量を超えるトリメトプリムの用量で胎児の損失が見られた。
トリメトプリムは人のメトトレキセートのための黄金と時二ヒドロ葉酸の酵素からの押しますLactobacillus Caseiはアッセイに使用されます。 メトトレキサートをラジオイムノアッセイによって測定した場合、干渉は起こらない。
トリメトプリムは、アルカリピクレート反応を使用すると、血清/血漿クレアチニンの推定を妨げる可能性がある。 これは10%の順序の血清/血しょうクレアチニンの過大評価で起因するかもしれません。 クレアチニンの腎尿細管分泌の機能的阻害は,クレアチニンクリアランスの推定速度に偽の低下をもたらす可能性がある。