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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 26.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Depressione (incluso.h. se c'è un allarme), il trattamento e la prevenzione della ricaduta.
Depressione (prevenzione e trattamento).
Trattamento delle depressioni di varie eziologie, inclusa la depressione, accompagnato da sintomi di ansia.
Trattamento della depressione e prevenzione delle ricadute.
Dentro, mentre mangi. Ogni capsula deve essere deglutita nella sua interezza e lavata con liquido. Le capsule non possono essere divise, frantumate, masticate o poste in acqua. La dose giornaliera deve essere assunta in un appuntamento (mattina o sera), ogni volta all'incirca alla stessa ora.
Depressione. La dose iniziale raccomandata è di 75 mg 1 volta al giorno.
Se, secondo il medico, è necessaria una dose più elevata (disturbo depressivo pesante o altre condizioni che richiedono un trattamento ospedaliero), è possibile assegnare immediatamente 150 mg una volta al giorno. Successivamente, la dose giornaliera può essere aumentata di 75 mg con un intervallo di 2 settimane o più (ma non più di dopo 4 giorni), fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. La dose massima giornaliera è di 350 mg.
Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente ridotta al livello minimo efficace.
Supportare la terapia e la prevenzione delle ricadute Il trattamento della depressione deve durare almeno 6 mesi. Con la terapia stabilizzante, così come la terapia per la prevenzione della ricaduta o nuovi episodi di depressione, vengono solitamente utilizzate dosi che si sono dimostrate efficaci. Il medico deve monitorare regolarmente (almeno una volta ogni 3 mesi) l'efficacia della terapia a lungo termine con Venlafaxina Actavis.®.
Trasferimento di pazienti dalle compresse di Venlafaxina Actavis® Pazienti che assumono il farmaco Venlafaxina Actavis.® sotto forma di compresse, è possibile trasferire al farmaco sotto forma di capsule polmonari, con la nomina di una dose equivalente 1 volta al giorno. Tuttavia, può essere necessario un aggiustamento della dose individuale.
Insufficienza renale. Con insufficienza renale lieve (SCF superiore a 30 ml / min), non è richiesta la correzione della modalità di misurazione. Con insufficienza renale moderata (SCF 10–30 ml / min), la dose deve essere ridotta del 50%. A causa dell'allungamento di T1/2 Venlafaxina ed EFA, tali pazienti devono assumere l'intera dose una volta al giorno. Non è raccomandato l'uso di venlafaxina per grave insufficienza renale (SKF inferiore a 10 ml / min), poiché non sono disponibili dati affidabili su tale terapia. I pazienti in emodialisi possono ricevere il 50% della normale dose giornaliera di venlafaxina dopo il completamento dell'emodialisi.
Insufficienza pediatrica. Con lieve insufficienza epatica (PV inferiore a 14 c), non è richiesta la correzione del regime di misurazione. Con insufficienza epatica moderata (PV da 14 a 18 c), la dose deve essere ridotta del 50%. Non è consigliabile utilizzare venlafaxina per una grave insufficienza epatica, poiché non sono disponibili dati affidabili su tale terapia.
Pazienti anziani. L'età anziana del paziente da sola non richiede un cambiamento di dose, tuttavia (come con la nomina di altri farmaci) è necessaria cautela nel trattamento dei pazienti anziani, ad esempio in relazione alla possibilità di compromissione della funzionalità renale. Deve essere applicata la dose efficace più piccola. Quando la dose aumenta, il paziente deve essere sottoposto a un'attenta supervisione medica.
Bambini e adolescenti (di età inferiore ai 18 anni). La sicurezza e l'efficienza dell'uso delle corone nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.
Abolizione di Venlafaxina Actavis® Come con altri antidepressivi, una forte cancellazione dell'assunzione (in particolare dosi elevate) della corlofaxina può causare sintomi di cancellazione (vedere. "Azioni collaterali" e "Istruzioni speciali"). Pertanto, prima della completa abolizione del farmaco, si raccomanda una graduale riduzione della dose. Se sono state utilizzate dosi elevate per più di 6 settimane, si raccomanda di ridurre le dosi per almeno 2 settimane. La durata del periodo necessario per ridurre la dose dipende dalla dose, dalla durata della terapia e dalle reazioni del paziente.
Dentro, mentre si mangia, preferibilmente allo stesso tempo, senza masticare e bere liquido.
La dose iniziale raccomandata è di 75 mg in 2 dosi al giorno (37,5 mg 2 volte al giorno). A seconda della tolleranza e dell'efficienza, la dose può essere gradualmente aumentata a 150 mg / die. Se necessario, la dose viene aumentata a 225 mg / die. Un aumento della dose di 75 mg / die può essere effettuato ad intervalli di 2 settimane o più, in caso di necessità clinica, a causa della gravità dei sintomi, un aumento della dose in un tempo più breve, ma è possibile almeno 4 giorni . Dosi più elevate (fino a una dose massima giornaliera di 375 mg / die in 2-3 dosi) richiedono un monitoraggio ospedaliero dei pazienti. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente ridotta al livello minimo efficace.
Supportare la terapia e la prevenzione delle ricadute. Il trattamento di supporto può durare 6 mesi o più. Sono prescritte dosi minime efficaci per il trattamento di un episodio depresso.
Insufficienza renale. Con insufficienza renale lieve (SCF> 30 ml / min), non è richiesta la correzione della modalità di misurazione. Con insufficienza renale moderata (SCF 10–30 ml / min), la dose deve essere ridotta del 25-50%. A causa dell'allungamento di T1/2 La vollafaxina e il suo metabolita attivo (EFA) per tali pazienti devono assumere l'intera dose una volta al giorno. Non è raccomandato l'uso di venlafaxina per grave insufficienza renale (SKF <10 ml / min), poiché non sono disponibili dati affidabili su tale terapia. Con l'emodialisi, la dose giornaliera deve essere ridotta del 50%, il farmaco deve essere assunto dopo la fine della sessione di emodialisi.
Insufficienza pediatrica. Con lieve insufficienza epatica (PV <14 c), non è richiesta la correzione del regime di misurazione. Con insufficienza epatica moderata (PV da 14 a 18 c), la dose giornaliera deve essere ridotta del 50% o più. Non è consigliabile utilizzare venlafaxina per una grave insufficienza epatica, poiché non sono disponibili dati affidabili su tale terapia.
Pazienti anziani. La vecchiaia del paziente in assenza di malattie acute e croniche non richiede un cambiamento di dose, tuttavia (come con la prescrizione di altri farmaci) è necessaria cautela nel trattamento dei pazienti anziani. I pazienti anziani devono usare la dose meno efficace. Quando la dose aumenta, il paziente deve essere sottoposto a un'attenta supervisione medica.
Annulla il farmaco
La cessazione dell'assunzione del farmaco deve essere effettuata gradualmente al fine di ridurre al minimo il rischio associato all'abolizione del farmaco. Quando si sottopone a trattamento per 6 settimane o più, il periodo di sospensione graduale del farmaco deve essere di almeno 2 settimane e dipendere dalla dose, dalla durata della terapia e dalle caratteristiche individuali del paziente.
Dentro, mentre si mangia, preferibilmente allo stesso tempo, senza masticare e bere con il liquido.
Per il trattamento della depressione, la dose iniziale raccomandata di Venlafaxina Actavis® - 37,5 mg 2 volte al giorno al giorno. Se dopo diverse settimane di trattamento non si verifica un miglioramento significativo, la dose può essere aumentata a 150 mg / die - 75 mg 2 volte al giorno.
Se è necessario utilizzare il farmaco in una dose più elevata con grave disturbo depressivo o altre condizioni che richiedono un trattamento ospedaliero, è possibile assegnare immediatamente 75 mg 2 volte al giorno. Successivamente, la dose giornaliera può essere aumentata di 75 mg ogni 2-3 giorni fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. La dose massima giornaliera di Venlafaxina Actavis® è 375 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente ridotta al livello minimo efficace.
Il trattamento di supporto dura 6 mesi o più. Il farmaco è prescritto nella dose minima efficace utilizzata nel trattamento di un episodio depresso.
Con insufficienza renale di lieve gravità (velocità di filtrazione cupolare superiore a 30 ml / min), non è richiesta la correzione della modalità di misurazione.
Con insufficienza renale di moderata gravità (velocità di filtrazione cupolare 10–30 ml / min), la dose deve essere ridotta del 25-50%. A causa dell'allungamento di T1/2 La vollafaxina e il suo metabolita attivo in tali pazienti devono essere assunti tutte le dosi una volta al giorno.
Con insufficienza renale di grado grave (compresa la velocità di filtraggio inferiore a 10 ml / min), l'uso di Venlafaxina Actavis® non raccomandato, poiché l'esperienza di tale terapia è limitata.
I pazienti in emodialisi possono ricevere il 50% della normale dose giornaliera di venlafaxina dopo il completamento dell'emodialisi.
Con lieve insufficienza epatica (PV inferiore a 14 c), non è richiesta la correzione del regime di misurazione.
Con insufficienza epatica moderata (PV da 14 a 18 c), la dose deve essere ridotta del 50%.
Con grave insufficienza epatica, l'uso del farmaco Venlafaxina Actavis® non raccomandato, poiché l'esperienza di tale terapia è limitata.
I pazienti anziani non necessitano di correzione della dose, tuttavia (come con la prescrizione di altri farmaci) è necessaria cautela nel trattamento, ad esempio in relazione alla possibilità di compromissione della funzionalità renale. Pertanto, nei pazienti anziani, deve essere utilizzata la dose efficace più piccola del farmaco; se è necessario aumentare la dose, viene mostrata un'attenta supervisione medica.
Smetti di prendere Venlafaxina Actavis®
Alla fine del trattamento, si raccomanda di ridurre gradualmente la dose. Se usato in una dose uguale o superiore a 75 mg, ad una velocità di 7 giorni o più, il farmaco viene annullato per almeno una settimana, riducendo gradualmente la dose. Se usato ad alte dosi con un ciclo superiore a 6 settimane, il periodo necessario per la completa cessazione del farmaco è di almeno 2 settimane. La comparsa di sintomi di ricaduta durante l'abolizione di Venlafaxina Actavis® richiede la nomina della dose iniziale del farmaco o una riduzione più graduale e prolungata di esso.
Dentro, senza masticare, bere liquido, preferibilmente allo stesso tempo, mentre si mangia.
La dose iniziale raccomandata è di 75 mg in 2 dosi (37,5 mg ciascuna) al giorno. Il dosaggio raccomandato per la depressione moderata è di 225 mg / die in 3 dosi. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato ad intervalli di almeno 4 giorni di 75 mg / die. Se dopo diverse settimane di trattamento non si verifica un miglioramento significativo, la dose giornaliera può essere aumentata a 150 mg (2 × 75 mg al giorno). Se, secondo il medico, è necessaria una dose più elevata (disturbo depressivo pesante o altre condizioni che richiedono un trattamento ospedaliero), è possibile assegnare immediatamente 150 mg in due dosi (2 × 75 mg al giorno). Successivamente, la dose giornaliera può essere aumentata di 75 mg ogni 2-3 giorni fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. La dose massima giornaliera di Ephevelon è di 375 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico necessario, la dose giornaliera può essere gradualmente ridotta al livello minimo efficace.
Supportare la terapia e la prevenzione delle ricadute : il trattamento di supporto può durare 6 mesi o più. Sono prescritte dosi minime efficaci per il trattamento di un episodio depresso.
Insufficienza renale : con insufficienza renale lieve (velocità di filtraggio di inclusione (SKF) superiore a 30 ml / min), non è richiesta la correzione della modalità di misurazione. Con insufficienza renale moderata (SKF - 10–30 ml / min), la dose deve essere ridotta del 25-50%. A causa dell'allungamento dell'emivita della corollafaxina e del suo metabolita attivo (EFA), tali pazienti devono assumere l'intera dose una volta al giorno. Non è raccomandato l'uso di venlafaxina per grave insufficienza renale (SKF inferiore a 10 ml / min), poiché non sono disponibili dati affidabili su tale terapia. I pazienti in emodialisi possono ricevere il 50% della normale dose giornaliera di venlafaxina dopo il completamento dell'emodialisi.
Insufficienza pediatrica : con insufficienza epatica lieve (tempo di protrombina (PV) inferiore a 14 c), non è richiesta la correzione della modalità di dosaggio. Con insufficienza epatica moderata (PV da 14 a 18 c), la dose deve essere ridotta del 50%. Non è consigliabile utilizzare venlafaxina per una grave insufficienza epatica, poiché non sono disponibili dati affidabili su tale terapia.
Pazienti anziani : l'età anziana del paziente da sola non richiede un cambiamento di dose, tuttavia (come con la nomina di altri farmaci) è necessaria cautela nel trattamento dei pazienti anziani, ad esempio in relazione alla possibilità di compromissione della funzionalità renale. Deve essere applicata la dose efficace più piccola. Quando la dose aumenta, il paziente deve essere sottoposto a un'attenta supervisione medica.
Smetti di prendere il farmaco : al termine dell'assunzione del farmaco Efevelon, si raccomanda di ridurre gradualmente il dosaggio del farmaco, almeno per 1 settimana, e di monitorare le condizioni del paziente al fine di ridurre al minimo il rischio associato all'abolizione del farmaco (vedere. sotto).
Il periodo necessario per interrompere completamente l'assunzione del farmaco dipende dal suo dosaggio, dalla durata del ciclo di trattamento e dalle caratteristiche individuali del paziente.
ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
ricezione simultanea di inibitori MAO (vedi. anche "Interazione") ;
grave compromissione della funzionalità dei reni e / o del fegato (velocità di filtrazione cupolare (SKF) inferiore a 10 ml / min, fotovoltaico superiore a 18 s) ;
età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia per questa fascia di età non sono provate);
gravidanza o presunta gravidanza;
periodo di lattazione (nessun dato sufficiente dalla ricerca controllata).
Con cautela : recentemente ha subito infarto del miocardio, angina pectoris instabile, insufficienza cardiaca, malattia coronarica, alterazioni dell'ECG, tra cui. allungamento dell'intervallo QT, squilibrio elettrolitico, ipertensione arteriosa, tachicardia, crampi di anamnesi, ipertensione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso, condizioni maniacali nell'anamnesi, predisposizione al sanguinamento dalla pelle e dalle mucose e il peso corporeo inizialmente ridotto.
ipersensibilità alla corollafaxina o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie;
uso simultaneo con inibitori MAO (vedi. "Interazione") ;
grave compromissione della funzionalità dei reni e / o del fegato (SKF <10 ml / min) ;
gravidanza;
periodo di lattazione ;
infanzia sotto i 18 anni.
Con cautela : recentemente ha subito infarto del miocardio; angina pectoris instabile; tachicardia; sindrome convulsiva nell'anamnesi; aumento della PIO; glaucoma ad angolo chiuso; condizioni maniacali nell'anamnesi; predisposizione al sanguinamento dalle coperture della pelle e dalle mucose; inizialmente ridotto il peso corporeo.
intolleranza individuale della venlafaxina e di altri componenti del farmaco;
ricezione simultanea di inibitori MAO (vedi. "Interazione") ;
funzionalità renale gravemente compromessa (creatinina Cl <10 ml / min) e / o fegato;
età fino a 18 anni ;
gravidanza;
periodo di lattazione.
Con cautela : recentemente ha subito infarto del miocardio, angina pectoris instabile; ipertensione arteriosa; tachicardia; sindrome convulsiva nell'anamnesi; aumentare la pressione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso; condizioni maniacali nell'anamnesi; iponatriemia; ipovolemia; disidratazione; assunzione simultanea di diuretici; tendenze suicide.
ipersensibilità;
ricezione simultanea di inibitori MAO (vedi. anche la sezione "Interazione") ;
grave compromissione della funzionalità dei reni e / o del fegato (velocità di filtrazione tubolare inferiore a 10 ml / min);
età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia per questa fascia di età non sono provate);
accertato sospetto di gravidanza o gravidanza ;
periodo di allattamento.
Con cautela:
recentemente ha subito infarto del miocardio, angina pectoris instabile;
ipertensione arteriosa;
tachicardia;
sindrome convulsiva nella storia;
aumento della pressione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso;
stati maniacali nella storia;
predisposizione al sanguinamento dalla pelle e dalle mucose ;
inizialmente ridotto il peso corporeo.
La maggior parte degli effetti collaterali elencati di seguito dipendono dalla dose. Con un trattamento prolungato, la gravità e la frequenza della maggior parte di questi effetti diminuiscono e non è necessario annullare la terapia.
Al fine di ridurre la frequenza: spesso - <1/10 e> 1/100; raramente - <1/100 e> 1/1000; raramente - <1/1000; molto raramente - <1/10000.
Sintomi generali : debolezza, affaticamento, mal di testa, dolore addominale, brividi, febbre.
Dal lato del display LCD : riduzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, secchezza delle fauci; raramente - bruxismo, aumento reversibile dell'attività degli enzimi epatici; raramente - sanguinamento gastrointestinale; molto raramente - pancreatite.
Dal lato del sistema nervoso : vertigini, insonnia, eccitazione, sonnolenza; spesso - sogni insoliti, ansia, uno stato di coscienza confuso, aumento del tono muscolare, parestesia, tremore; raramente - apatia, allucinazioni, mioclone; raramente - atassia, disturbi del linguaggio, incluso.h. disartria, mania o ipomania (vedi. "Istruzioni speciali"), manifestazioni che ricordano una sindrome neurolettica maligna, convulsioni convulsive (vedi. “Istruzioni speciali”), sindrome serotoninergica; molto raramente - sciocchezze, disturbi extrapiramidici, incluso.h. discinesia e distonia, discinesia tardiva, eccitazione psicomotoria / acatia (vedi. "Istruzioni speciali").
Dal lato dell'MSS : ipertensione arteriosa, espansione dei vasi sanguigni (maree di sangue), palpitazioni cardiache; raramente - ipotensione ortostatica, svenimento, tachicardia; molto raramente - aritmia in base al tipo "pireuette", allungamento dell'intervallo QT, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare.
Dal lato dei sensi : disturbi della sistemazione, midriasi, disabilità visiva, acufene; raramente - una violazione del gusto.
Dal lato del sistema di formazione del sangue : raramente - emorragie nella pelle (ekhimosi) e mucose; raramente - trombocitopenia, allungamento del tempo di sanguinamento; molto raramente - agranulocitosi, anemia aplastica, neutropenia, terapia con guscio.
Dal lato della pelle : sudorazione, prurito cutaneo ed eruzione cutanea; raramente - reazioni di fotosensibilità, gonfiore angioneurotico, eruzioni maculo-papula, orticaria; raramente - alopecia, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.
Dal sistema genito-urinario : eiaculazione, erezione, anorgasmia compromesse; raramente - una diminuzione della libido, una violazione del ciclo mestruale, menorragine, un ritardo nelle urine; raramente - galattorea.
Dal lato metabolico : aumento del colesterolo nel siero di sangue, riduzione del peso corporeo; raramente - iponatriemia, sindrome da secrezione insufficiente per ADG, campioni di laboratorio compromessi di funzionalità epatica; raramente - epatite; molto raramente - un aumento del livello di prolattina.
Sistema di propulsione : artralgia, mialgia; raramente - spasmo muscolare; molto raramente - rabdomiolisi.
Nei bambini sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati: dolore addominale, dolore toracico, tachicardia, abbandono del cibo, perdita di peso corporeo, costipazione, nausea, ecchimosi, sangue dal naso, midriasi, mialgia, vertigini, labilità emotiva, tremore, ostilità e pensieri suicidari.
Dopo una forte cancellazione della corrofaxina o una diminuzione della sua dose,: affaticamento, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, secchezza delle fauci, vertigini, diarrea, insonnia, ansia, ansia, disorientamento, ipomania, pasta, sudorazione. Questi sintomi sono generalmente leggermente espressi e vengono sottoposti senza trattamento. A causa della probabilità di questi sintomi, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco (come qualsiasi altro antidepressivo), specialmente dopo aver assunto dosi elevate. La durata del periodo necessario per ridurre la dose dipende dalla dose, dalla durata della terapia e dalla sensibilità individuale del paziente.
Frequenza degli effetti collaterali: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente - <1/10000; nessun dato di reazione in tempo reale.
Sintomi generali : spesso - debolezza, aumento della fatica, brividi; raramente - edema di chinke, reazioni di fotosensibilizzazione; frequenza non impostata - reazioni anafilattiche.
Dal lato del sistema nervoso : molto spesso — bocca asciutta, mal di testa; spesso — sogni insoliti, diminuzione della libido, vertigini, insonnia, maggiore eccitabilità, parescia, stupore, confusione, depersonalizzazione, aumentare il tono muscolare, tremore; raramente — apatia, agitazione, allucinazioni, mioclone, violazione del coordinamento dei movimenti e dell'equilibrio; raramente — acatia, eccitazione psicomotoria, convulsioni epilettiche, reazioni maniacali; frequenza non impostata — vertigini, sindrome neurolettica maligna (ZNS) sindrome serotoninergica, senza senso, reazioni extrapiramidiche (in t.h. distonia e discinesia), discinesia tardiva, pensieri e comportamenti suicidari, aggressività.
Co lato del display LCD: molto spesso - nausea; spesso - una diminuzione dell'appetito (anoressia), costipazione, vomito; raramente - bruxismo, diarrea; raramente - epatite; frequenza non impostata - pancreatite.
Dal lato respiratorio : spesso - sbadiglio, bronchite, mancanza di respiro; raramente - malattie polmonari interstiziali (LUL) e polmonite eosinofila, dolore toracico.
Dal lato dell'MSS : spesso - ipertensione arteriosa, iperemia cutanea; raramente - ipotensione posturale, tachicardia, svenimento; frequenza non impostata - ipotensione, allungamento dell'intervallo QT, fibrillazione ventricolare, tachicardia ventricolare (compresa la tachicardia bidirezionale).
Dal lato del sistema di formazione del sangue : raramente - emorragie nella pelle (echimosi), sanguinamento gastrointestinale; frequenza non stabilita - emorragie nelle mucose, allungamento del tempo di sanguinamento, trombocitopenia, alterazioni patologiche del sangue (inclusa agranulocitosi, anemia aplastica, neutropenia e pancitopenia).
Dal lato metabolico : spesso - un aumento del livello di X nel siero del sangue, una diminuzione del peso corporeo; raramente - un aumento del peso corporeo; molto raramente - un aumento del contenuto di prolattina; frequenza non stabilita - una modifica dei campioni di laboratorio di funzionalità epatica, epatite, iponatriemia, Sindrome da secrezione insufficiente ADG.
Dal sistema genito-urinario : spesso - disturbi dell'eiaculazione / orgasmo negli uomini, disfunzione erettile (impotenza), anorgasmo, disturbi della deturpazione (principalmente difficoltà all'inizio della minzione), pollakiuria, disturbi delle mestruazioni associati ad aumento del sanguinamento o aumento del sanguinamento irregolare (menorragia, metrragia); non ore.
Dal lato dei sensi : spesso - disturbi della sistemazione, middtriasi, disabilità visiva; raramente - disturbi del gusto, rumore o acufene; frequenza non impostata - glaucoma ad angolo chiuso.
Dal lato della pelle : molto spesso - sudorazione; raramente - alopecia, eruzione cutanea in rapido movimento; frequenza non impostata - eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, prurito, orticaria.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : frequenza non impostata - rabdomiolisi.
Quando interrompe l'assunzione di venlafaxina, si annulla o si abbassa bruscamente la dose, possono verificarsi sintomi correlati a t.n. sindrome da astinenza: aumento della fatica, astenia, mal di testa, vertigini, disturbi del sonno (sonnolenza o insonnia, difficoltà ad addormentarsi, comparsa di sogni insoliti), ipomania, ansia, agitazione (aumento dell'eccitabilità nervosa e irritabilità), confusione, pastesia (incluso.h. sensazione spiacevole di intorpidimento, formicolio, bruciore, gattonare di pelle d'oca), aumento della sudorazione, secchezza delle fauci, diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, diarrea (la maggior parte di queste reazioni sono espresse leggermente e non richiedono cure).
Gli effetti collaterali sono classificati in base alla seguente frequenza: molto spesso (almeno il 10%); spesso (almeno 1%, ma meno del 10%); raramente (almeno 0,1%, ma meno dell'1%); raramente (almeno 0,01%, ma meno dello 0,1%); molto raramente (meno dello 0,01%, compresi i singoli casi.
La maggior parte degli effetti collaterali elencati di seguito dipendono dalla dose. Con un trattamento prolungato, la loro gravità e frequenza diminuiscono e la necessità di annullare la terapia di solito non si presenta.
Dal sistema digestivo : spesso - una diminuzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, secchezza delle fauci, dispepsia, dolore addominale; raramente - bruxismo, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; raramente - epatite; in alcuni casi - pancreatite.
Dal lato metabolico : spesso - un aumento del colesterolo nel siero del sangue (specialmente dopo somministrazione prolungata o assunzione del farmaco ad alte dosi), una diminuzione o un aumento del peso corporeo; raramente - iponatriemia, sindrome da secrezione di ADG insufficiente; in alcuni casi, un aumento della prolattina plasmatica nel sangue.
Dal lato dell'MSS : spesso - un aumento della pressione sanguigna, iperemia della pelle; raramente - una diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione posturale, svenimento, aritmia, tachicardia; molto raramente - aritmia come piroetta, allungamento dell'intervallo QT, tachicardia gastrica, fibrillazione ventricolare.
Dal sistema nervoso centrale e periferico : spesso — vertigini, astenia, sogni da incubo, debolezza, insonnia, sonnolenza, aumento dell'eccitabilità nervosa, parescia, stupore, ipertono muscolare, tremore, sbadiglio, effetto sedativo; raramente — apatia, allucinazioni, mioclone, svenimento; raramente — crampi, atassia con squilibrio e coordinamento dei movimenti, disturbo del linguaggio, mania o ipomania, sindrome serotoninergica, sintomi, simile alla sindrome antipsicotica maligna, convulsioni epilettiche; in singoli casi — senza senso, disturbi extrapiramidici, in t.h. discinesia e distonia, discinesia tardiva, ansia psicomotoria / acatia.
Dal lato dello stato mentale : frequenza non stabilita - depressione, comparsa di pensieri suicidi e comportamento suicidario durante la terapia e dopo l'abolizione del farmaco.
Dal lato del sistema di formazione del sangue e del sistema linfatico : raramente - emorragie nella pelle (ekhimosi) e mucose, trombocitopenia, allungamento del tempo di sanguinamento, sindrome emorragica; in alcuni casi - agranulocitosi, anemia aplastica, neutropenia e terapia con con guscio.
Dal lato del sistema urinario : spesso - minzione compromessa; raramente - ritardo delle urine.
Dal lato del sistema sessuale : spesso - una diminuzione della libido, un disturbo dell'erezione e / o eiaculazione, anorgasmo negli uomini, menorragia; raramente - irregolarità mestruali, anorgasmia nelle donne.
Dal lato dei sensi : spesso - disturbi di alloggio, midriasi, disabilità visiva, rumore o acufene; raramente - gusto compromesso.
Dal lato della pelle e dalle sue appendici: spesso - aumento della sudorazione (incluso.h. notte); raramente - alopecia.
Dal sistema respiratorio : raramente - mancanza di respiro; in alcuni casi, eosinofilia polmonare.
Dal sistema endocrino : raramente - galattorea; in alcuni casi, un aumento del livello di prolattina.
Reazioni allergiche : raramente - eruzione cutanea (incluso.h. maculo-papula), prurito, fotosensibilizzazione, gonfiore angioneurotico, orticaria; raramente - eritema essudativo multiforme, sindrome di Stevens-Johnson; in alcuni casi - reazioni anafilattiche.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : spesso - artralgia, mialgia; raramente - crampi muscolari; in alcuni casi, rabdomiolisi.
Dopo brusca cancellazione della corollafaxina o riduzione della dose, è possibile aumentare la fatica, sonnolenza, astenia, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, bocca asciutta, vertigini, diarrea, insonnia, sogni insoliti, difficoltà ad addormentarsi, ansia, ansia, irritabilità e labilità emotiva, parescia, confusione, disorientamento, ipomania, tremore, parescia, aumento della sudorazione, tachicardia, crampi, squillare o acufene, rifiuto del cibo. Per prevenire lo sviluppo di sintomi della sindrome da astinenza, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco, soprattutto dopo l'assunzione ad alte dosi.
La maggior parte degli effetti collaterali elencati di seguito dipendono dalla dose. Con un trattamento prolungato, la gravità e la frequenza della maggior parte di questi effetti diminuiscono, non si verifica la necessità di annullare la terapia.
Al fine di ridurre la frequenza: spesso - ≥1%, a volte - ≥0,1– <1%, raramente - ≥0,01– <0,1%, molto raramente - <0,01%.
Sintomi generali : debolezza, aumento della fatica.
Dal lato del display LCD : diminuzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, secchezza delle fauci, raramente - epatite.
Dal lato metabolico : aumento del colesterolo nel siero di sangue, riduzione del peso corporeo; a volte - un cambiamento nei campioni di laboratorio di funzionalità epatica, iponatriemia, sindrome da secrezione insufficiente dell'ormone antiduretico.
Dal sistema cardiovascolare : ipertensione arteriosa, iperemia cutanea; a volte - ipotensione posturale, tachicardia.
Dal lato del sistema nervoso : sogni insoliti, vertigini, insonnia, aumento dell'eccitabilità, pastorizzazione, stupore, aumento del tono muscolare, tremore; a volte - apatia, allucinazioni, crampi muscolari, sindrome serotoninergica; raramente - convulsioni epilettiche, reazioni maniacali e sintomi simili alla sindrome neurolettica maligna.
Dal sistema genito-urinario : disturbi dell'eiaculazione, erezione, anorgasmia, disturbi disurici (principalmente difficoltà all'inizio della minzione); a volte - una diminuzione della libido, della menorragia, un ritardo nelle urine.
Dal lato dei sensi : disturbi della sistemazione, midriasi, disabilità visiva; a volte - una violazione del gusto.
Dal lato della pelle : sudorazione; a volte - reazioni di fotosensibilità; raramente - eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.
Dal lato del sistema di coagulazione del sangue e della coagulazione del sangue : a volte - trombocitopenia; emorragie nella pelle (ecchimosi) e mucose, raramente - allungamento del tempo di sanguinamento.
Reazioni di ipersensibilità : a volte - eruzione cutanea; molto raramente - reazioni anafilattiche.
Dopo una forte cancellazione della corollafaxina o una diminuzione della sua dose, possono esserci: affaticamento, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, secchezza delle fauci, vertigini, diarrea, insonnia, ansia, aumento dell'irritabilità, disorientamento, ipomania, pasta , sudorazione. Questi sintomi sono generalmente leggermente espressi e vengono sottoposti senza trattamento. A causa della probabilità di questi sintomi, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco.
Sintomi : Cambiamenti dell'ECG (estensione dell'intervallo QT, blocco delle gambe del raggio Gis, espansione del complesso QRS), seno o tachicardia ventricolare, bradicardia, ipotensione arteriosa, condizioni convulsive, depressione della coscienza (riduzione del risveglio). Quando è stato riportato un sovradosaggio di venlafaxina durante l'assunzione con alcol e / o altri farmaci psicotropi, è stato riportato un esito fatale.
Trattamento: sintomatico. Gli antidoti specifici non sono noti. Si raccomanda il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione e circolazione sanguigna). Lo scopo del carbone attivo per ridurre l'assorbimento del farmaco. Non è raccomandato provocare il vomito a causa del rischio di aspirazione. Venlafaxin ed EFA non vengono escreti dalla dialisi.
Sintomi : violazione della coscienza (dalla sonnolenza al coma) agitazione, vomito, diarrea; tremore, riduzione o (debole) aumento della pressione sanguigna, vertigini, medriasi, condizioni convulse, seno o tachicardia ventricolare o bradicardia; modifiche all'ECG (estensione dell'intervallo QT, blocco delle gambe del raggio di Gisa, espansione del complesso QR. L'esperienza post-marketing di utilizzo indica che si è verificato il sovradosaggio più frequente di Venlafaxina durante l'assunzione di alcol e / o altri farmaci psicotropi. Ci sono ripetute segnalazioni di vittime. Fonti letterarie pubblicate per studi retrospettivi sul sovradosaggio di Venlafaxin riportano che un rischio così elevato di esiti fatali può essere inerente a Vollafaxin rispetto agli antidepressivi disponibili dal punto di vista medico del gruppo SSRI, ma questo rischio è inferiore al rischio inerente agli antidepressivi triciclici. Studi epidemiologici hanno dimostrato che quei pazienti trattati con venelafaxina hanno un onere maggiore sul rischio di suicidio rispetto a quelli trattati con SSRI (diverso da Venefaxin). Tuttavia, non è ancora chiaro fino a che punto percentuali così elevate di decessi (a causa di un sovradosaggio di Venlafaxina) siano dovute alle proprietà tossiche del farmaco stesso o alle caratteristiche speciali del gruppo di pazienti trattati con Venlafaxina. Secondo l'esperienza clinica, si raccomanda che le prescrizioni per Venlafaxin prescrivano la quantità minima possibile sufficiente solo fino alla prossima visita del paziente dal medico al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio intenzionale (vedere. anche "Istruzioni speciali").
Trattamento: viene eseguita una terapia sintomatica e di supporto. Gli antidoti specifici non sono noti. Si raccomanda il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione, circolazione sanguigna e ritmo cardiaco). In caso di sovradosaggio, lavaggio gastrico immediato, si raccomanda l'uso di carbone attivo per ridurre l'assorbimento del farmaco. Si raccomanda di provocare il vomito quando si rischia l'aspirazione del vomito. Diurez forzato, dialisi, trasfusione di sangue sono inefficaci.
Sintomi (spesso si verificano con la ricezione simultanea di etanolo): vertigini, riduzione della pressione sanguigna, alterazioni dell'ECG (estensione dell'intervallo QT, blocco della gamba del raggio Gis, espansione del complesso QRS), seno e tachicardia ventricolare o bradicardia, coscienza compromessa (dalla sonnolenza al coma), crampi ; è possibile un esito fatale.
Trattamento: sintomatico, sotto il continuo controllo dell'ECG e delle funzioni degli organi vitali. Non è raccomandato provocare il vomito a causa del rischio di aspirazione. Si raccomanda di garantire l'incrocio respiratorio, un'adeguata ventilazione polmonare e ossigenazione. L'emodialisi è inefficace: la venlafaxina e l'EFA non vengono escreti dalla dialisi. Gli antidoti specifici non sono noti.
Sintomi : Cambiamenti dell'ECG (estensione dell'intervallo QT, blocco delle gambe del raggio Gis, espansione del complesso QRS), seno o tachicardia ventricolare, bradicardia, ipotensione, condizioni convulsive, cambiamento di coscienza (riduzione del risveglio). Quando è stato riportato un sovradosaggio di venlafaxina durante l'assunzione con alcol e / o altri farmaci psicotropi, è stato riportato un esito fatale.
Trattamento: sintomatico. Gli antidoti specifici non sono noti. Si raccomanda il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione e circolazione sanguigna). Lo scopo del carbone attivo per ridurre l'assorbimento del farmaco. Non è raccomandato provocare il vomito a causa del rischio di aspirazione. Venlafaxin ed EFA non vengono escreti dalla dialisi.
La venlafaxina è un antidepressivo. Nella struttura chimica, non può essere attribuito a nessuna classe nota di antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altri). Ha due forme racemiche enantiomeriche attive.
L'effetto antidepressivo della venlafaxina è associato ad un aumento dell'attività dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale. La venlafaxina e il suo principale metabolita O-desmetilvenlafaxina (ODV) sono potenti inibitori per la cattura inversa di serotonina e noradrenalina e sopprimono debolmente la cattura inversa della dopamina da parte dei neuroni. Venlafaxin ed EFA influenzano ugualmente efficacemente la cattura inversa dei neurotrasmettitori. Venlafaxin ed EFA riducono le reazioni beta-adrenergiche.
La venlafaxina non ha affinità con muscarina, colinergico, istone H1- e α1-recettori cerebrali adrenergici. La venlafaxina non sopprime l'attività dell'IAO. Non ha affinità per i recettori degli oppiacei, della benzodiazepina, della fenciclidina o dell'N-metil-D-apartato (NMDA).
La venlafaxina - un antidepressivo che chimicamente non appartiene a nessuna classe di antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altri), è il racemato di due enantiomeri attivi.
La venlafaxina e il suo principale metabolita - O-desmetilvenlafaxina (ODV) - sono forti SIOZSN e deboli inibitori inversi della dopamina.
Il meccanismo di azione antidepressiva del farmaco è associato alla sua capacità di potenziare la trasmissione dell'impulso nervoso nel sistema nervoso centrale.
Venlafaxin ed EFA influenzano ugualmente efficacemente la cattura inversa dei neurotrasmettitori di cui sopra, mentre non hanno affinità (studiati in vitro) a colinergico (muscarin), H1-istaminici, alfa1-i recettori adrenergici, oppiacei e benzodiazepine non sopprimono l'attività del MAO. Inoltre non hanno affinità per oppiacei, fenciclidina o N-metil-d-apartato (NMDA) recettori. Inibendo la cattura inversa della serotonina, la venlafaxina è inferiore agli SSRI. Inoltre, Venlafaxin e ODV riducono la reattività beta-adrenergica sia dopo una singola introduzione che con una ricezione costante.
Antidepressivo, nella struttura chimica non appartenente a nessuna classe nota di antidepressivi (incluso.h. triciclico, tetraciclico o altri). È un compagno di corsa di due enantiomeri attivi. L'effetto antidepressivo della corollafaxina è associato alla capacità di potenziare la trasmissione dell'impulso nervoso nel sistema nervoso centrale. La venlafaxina e il suo principale metabolita O-desmetilvenlafaxina (ODV) sono potenti inibitori per la cattura inversa di serotonina e noradrenalina da parte dei neuroni e sopprimono debolmente la cattura inversa della dopamina. Venlafaxin ed EFA riducono la reattività beta-adrenergica del SNC sia dopo una singola ricezione che con una ricezione costante.
La venlafaxina non ha affinità per m-colinergico, N1-istaminici e α1-recettori cerebrali adrenergici. Non sopprime l'attività dell'IAO. Il farmaco non influisce sul rilascio di noradrenalina dal tessuto cerebrale.
La venlafaxina - un antidepressivo che non appartiene chimicamente a nessuna classe di antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altri), è una miscela di due enantiomeri attivi.
Il meccanismo degli effetti antidepressivi del farmaco è associato alla sua capacità di potenziare la trasmissione dell'impulso nervoso nel sistema nervoso centrale. La venlafaxina e i suoi principali metaboliti O-desmetilvenlafaxina (ODV) sono una forte inibizione della serotonina e della noradrenalina (SNRI) e deboli inibitori della dopamina inversa. Inoltre, la venlafaxina e la O-desmetilvenlafaxina riducono la reattività beta-adrenergica sia dopo una singola introduzione che con un apporto costante. Venlafaxin ed EFA influenzano ugualmente efficacemente la cattura inversa dei neurotrasmettitori.
La venlafaxina non ha affinità con muscarina colinergica, istamina e α1-recettori cerebrali adrenergici. La venlafaxina non sopprime l'attività dell'IAO. Non ha affinità per i recettori degli oppiacei, della benzodiazepina, della fenciclidina o dell'N-metil-d-apart (NMDA).
Dopo aver ricevuto Venlafaxina Actavisa® capsule prolungate, Cmax venlafaxina ed EFA (metabolita di base) nel plasma sono raggiunti rispettivamente entro (6,0 ± 1,5) e (8,8 ± 2,2) h. Il tasso di assorbimento della corollafaxina dalle capsule ad azione prolungata è inferiore alla velocità della sua eliminazione. Pertanto T1/2 Venlafaxina dopo la nomina di Venlafaxina Actavisa® sotto forma di capsule ad azione prolungata - (15 ± 6) h - è in realtà T1/2 aspirazione di T1/2 distribuzione - (5 ± 2) h - che si nota dopo la nomina del farmaco Venlafaxina Actavis® sotto forma di compresse.
Il legame della corollafaxina e dell'EFA con le proteine plasmatiche del sangue è rispettivamente del 27 e 30%. EFA e altri metaboliti, nonché venlafaxina non metabolizzata, sono secreti dai reni. Con introduzione multipla Css Venlafaxina ed EFA sono raggiungibili entro 3 giorni. Nell'intervallo di dosi giornaliere di 75-450 mg, Venlafaxin e ODV hanno una cinetica lineare. Dopo aver assunto il farmaco mentre si mangia Tmax nel plasma sanguigno aumenta di 20-30 minuti, tuttavia i valori di Cmax e le rimozioni non cambiano.
Nei pazienti con cirrosi epatica, le concentrazioni nel plasma sanguigno della corollafaxina e dell'ODV sono aumentate e il loro tasso di escrezione è ridotto. Con insufficienza renale moderata o grave, la clearance totale di Venlafaxin e ODV diminuisce e T1/2 aumenta. Una riduzione della clearance totale si osserva principalmente nei pazienti con creatinina Cl inferiore a 30 ml / min.
L'età e il sesso del paziente non influiscono sulla farmacocinetica del farmaco.
Assorbimento. L'aspirazione dal display LCD è buona, circa il 92% per una singola dose, quantitativamente indipendente dalla ricezione della scrittura.
Distribuzione. La biodisponibilità totale è del 40-45%, che è associata al metabolismo intensivo del sistema presistemico nel fegato. Venlafaxina ed EFA si legano alle proteine plasmatiche umane rispettivamente del 27 e 30%; entrambi penetrano nel latte materno. Nell'intervallo delle dosi giornaliere di Venlafaxin 75–450 mg, Venlafaxin e ODV hanno una cinetica lineare. Tmax nel plasma sanguigno della corollafaxina e dell'EFA - 2 e 3 ore, rispettivamente, dopo aver assunto le compresse di Venlafaxin all'interno.
Nel caso di assumere forme prolungate di venlafaxina, gli indicatori Tmax - 5,5 e 9 ore, rispettivamente.
T1/2 ammontava a (5 ± 2) he (11 ± 2) h per venlafaxina ed EFA, rispettivamente.
Css per venlafaxina ed EFA si ottiene dopo 3 giorni di dosi terapeutiche multiple.
Metabolismo. Metabolizzato principalmente nel fegato con la partecipazione dell'isoprozima CYP2D6 all'unico metabolita farmacologicamente attivo (ODV), nonché al metabolita inattivo della N-desmetilvenlafaxina.
La venlafaxina è un debole inibitore dell'isopurgo del CYP2D6, non inibisce CYP1A2, CYP2C9 o CYP3A4.
La conclusione. Deriva principalmente dai reni: circa l'87% della dose singola adottata viene escreto con l'urina entro 48 ore (5% - invariato, 29% - sotto forma di EFA non coniugato, 26% - sotto forma di EFA coniugato, 27% - sotto forma di altri metaboliti inattivi) e dopo 72 ore dai reni.
Il valore medio ± deviazione standard per la clearance plasmatica di venlafaxina ed EFA è (1,3 ± 0,6) e (0,4 ± 0,2) l / h / kg, rispettivamente; apparente T1/2 (5 ± 2) e (11 ± 2) h rispettivamente; V. apparentess (7,5 ± 3,7) e (5,7 ± 1,8) l / kg, rispettivamente.
Gruppi di pazienti speciali
Genere ed età il paziente non ha un impatto significativo sui parametri farmacocinetici di venlafaxina ed EFA
Per i pazienti più anziani, non sono richiesti speciali aggiustamenti della dose in base all'età.
In pazienti con bassa attività dell'isopurga del CYP2D6 non è necessario selezionare singole dosi. Nonostante la variazione multidirezionale delle concentrazioni prese separatamente, vale a dire la corlafaxina (aumentata) e l'EFA (diminuita), la quantità di AUC di queste due sostanze attive non cambia effettivamente a causa di una diminuzione dell'attività dell'isofermento del CYP2D6, rispettivamente, l'aggiustamento della dose è non richiesto.
In pazienti con insufficienza epatica e renale da medio a grave grado, il metabolismo della venlafaxina e la rimozione dell'EFA sono ridotti, aumenta Cmax Tendicine Venlafaxina e ODV T1/2 La riduzione della clearance totale della venlafaxina è più pronunciata nei pazienti con creatinina Cl inferiore a 30 ml / min, nonché nei pazienti con dialisi renale (T .1/2 aumenta del 180% per la venelafaxina e del 142% per l'EFA e la clearance di entrambe le sostanze attive diminuisce di circa il 57%). Per tali pazienti, in particolare quelli in emodialisi, è necessaria una selezione individuale di una dose di venlafaxina e controllo cinetico, tenendo conto della durata del trattamento con questo farmaco.
Sebbene i dati per i pazienti con insufficienza epatica siano gravi sulla scala Child Pugh siano limitati, si deve tenere presente che le variazioni individuali della farmacocinetica, in particolare la clearance del farmaco e il suo T1/2sono di natura molto diversificata, che dovrebbe essere presa in considerazione quando si assegna una venlafaxina a tali pazienti. In pazienti con classe A di Child Pugh (disturbi della funzionalità epatica leggera) e classe B di Child Pugh (disturbi medi) T1/2 Vollafaxina ed EFA sono circa 2 volte allungate rispetto a quelle dei pazienti sani e la clearance è ridotta di oltre la metà.
Dopo essere stata assunta all'interno, la corollafaxina viene ben assorbita dal display LCD. Dopo una singola dose di 25-150 mg Cmax nel plasma sanguigno vengono raggiunti per circa 2,4 ore e ammontano a 33-172 ng / ml. Dopo aver assunto il farmaco mentre si mangia, il tempo del raggiungimento Cmax nel plasma sanguigno aumenta di 20-30 minuti, tuttavia i valori di Cmax e le rimozioni non cambiano.
La venlafaxina subisce un intenso metabolismo al primo passaggio attraverso il fegato. Il principale metabolita è EFA. Cmax L'EFA nel plasma sanguigno viene raggiunto circa 4,3 ore dopo la somministrazione ed è 61–325 ng / ml. Nell'intervallo di dosi giornaliere di 75-450 mg, la farmacocinetica di Venlafaxina e ODV è lineare.
Il legame della corollafaxina e dell'EFA con le proteine plasmatiche del sangue è rispettivamente del 27 e 30%. Alla ricezione multipla Css Venlafaxina ed EFA sono raggiungibili entro 3 giorni.
T1/2 Vollafaxin ed EFA sono rispettivamente 5 e 11 ore. EFA e altri metaboliti, nonché venlafaxina invariata, sono visualizzati dai reni.
Nei pazienti con cirrosi epatica, le concentrazioni nel plasma sanguigno della corollafaxina e dell'ODV sono aumentate e il loro tasso di escrezione è ridotto. Con insufficienza renale moderata e grave (creatinina Cl <30 ml / min), la clearance totale di Venlafaxina ed EFA è ridotta e T1/2 aumenta.
L'età e il sesso del paziente non influiscono sulla farmacocinetica del farmaco.
La venlafaxina è ben assorbita dal display LCD. Dopo una singola ricezione di 25-150 mg Cmax nel plasma sanguigno raggiunge 33-172 ng / ml per circa 2,4 ore. Subisce un intenso metabolismo quando "primo passaggio" attraverso il fegato. Il suo principale metabolita è O-desmetilvenlafaxina (ODV). T1/2 Vollafaxin ed EFA sono rispettivamente 5 e 11 ore. Cmax L'EFA nel plasma sanguigno (61–325 ng / ml) viene raggiunto circa 4,3 ore dopo la somministrazione. Collegare la corolla e l'EFA con le proteine plasmatiche del sangue è rispettivamente del 27 e 30%. EFA e altri metaboliti, nonché venlafaxina non metabolizzata, sono secreti dai reni. Con l'introduzione multipla, le concentrazioni di equilibrio di venlafaxina ed EFA vengono raggiunte entro 3 giorni. Nell'intervallo di dosi giornaliere di 75-450 mg, Venlafaxin e ODV hanno una cinetica lineare. Dopo aver assunto il farmaco durante i pasti, il tempo necessario per raggiungere la massima concentrazione nel plasma sanguigno aumenta di 20-30 minuti, tuttavia la concentrazione massima e l'assorbimento non cambiano.
Nei pazienti con cirrosi epatica, le concentrazioni nel plasma sanguigno della corollafaxina e dell'ODV sono aumentate e il loro tasso di escrezione è ridotto. Con insufficienza renale moderata o grave, la clearance complessiva della corollafaxina e dell'EFA è ridotta e l'emivita è estesa. Una riduzione della clearance totale si osserva principalmente nei pazienti con creatinina Cl inferiore a 30 ml / min. L'età e il sesso del paziente non influiscono sulla farmacocinetica del farmaco.
- Antidepressivi
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