Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 18.03.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Депрессии (в т.ч. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.
Депрессия (профилактика и лечение).
Лечение депрессий различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся симптомами тревоги.
Лечение депрессий и профилактика рецидивов.
Внутрь, во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером), каждый раз приблизительно в одно и то же время.
Депрессия. Рекомендуемая начальная доза — 75 мг 1 раз в день.
Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг 1 раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 нед или больше (но не чаще чем через 4 дня), до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 350 мг.
После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 мес. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 мес) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Oriven®.
Перевод пациентов с таблеток Oriven®. Пациентов, принимающих препарат Oriven® в виде таблеток, можно перевести на прием препарата в виде капсул пролонгированного действия, с назначением эквивалентной дозы 1 раз в сутки. Однако может потребоваться индивидуальная корректировка дозы.
Почечная недостаточность. При легкой почечной недостаточности (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность. При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты. Сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Дети и подростки (в возрасте до 18 лет). Безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.
Отмена препарата Oriven®. Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. «Побочные действия» и «Особые указания»). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 нед, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 нед. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.
Внутрь, во время еды, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема ежедневно (по 37,5 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сут. Увеличение дозы на 75 мг/сут могут быть сделаны с интервалом в 2 нед и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней. Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг/сут в 2–3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность. При легкой почечной недостаточности (СКФ >30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ <10 мл/мин), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.
Печеночная недостаточность. При легкой печеночной недостаточности (ПВ <14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) суточная доза должна быть снижена на 50% или более. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты. Пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Отмена препарата
Прекращение приема препарата следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. При курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависеть от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.
Внутрь, во время приема пищи, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.
Для лечения депрессии рекомендуемая начальная доза препарата Oriven® — по 37,5 мг 2 раза в сутки ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительное улучшение, дозу можно повысить до 150 мг/сут — по 75 мг 2 раза в сутки.
При необходимости применения препарата в более высокой дозе при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарного лечения, можно сразу назначить по 75 мг 2 раза в сутки. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Oriven® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающее лечение продолжается в течение 6 мес и более. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.
При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в сутки.
При почечной недостаточности тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин) применение препарата Oriven® не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется.
При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует уменьшить на 50%.
При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата Oriven® не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется соблюдать осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Поэтому у пациентов пожилого возраста следует применять наименьшую эффективную дозу препарата; при необходимости увеличения дозы показано тщательное медицинское наблюдение.
Прекращение приема препарата Oriven®
По окончании лечения дозу рекомендуется снижать постепенно. При применении в дозе, равной или превышающей 75 мг, курсом 7 дней и более, препарат отменяют в течение как минимум недели, постепенно снижая дозу. При применении в высоких дозах курсом более 6 нед период, требуемый для полного прекращения приема препарата, составляет минимум 2 нед. Появление симптомов рецидива заболевания в период отмены препарата Oriven® требует назначения исходной дозы препарата или более постепенного и длительного ее снижения.
Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно в одно и то же время, во время приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза — 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг) ежедневно. Рекомендуемая дозировка при депрессии средней степени тяжести — 225 мг/сут в 3 приема. При необходимости дозировку можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2×75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2×75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Эфевелон — 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 с) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата: по окончании приема препарата Эфевелон рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение 1 нед, и наблюдать за состоянием пациента, для того чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
ricezione simultanea di inibitori MAO (vedi. anche "Interazione") ;
grave compromissione della funzionalità dei reni e / o del fegato (velocità di filtrazione cupolare (SKF) inferiore a 10 ml / min, fotovoltaico superiore a 18 s) ;
età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia per questa fascia di età non sono provate);
gravidanza o presunta gravidanza;
periodo di lattazione (nessun dato sufficiente dalla ricerca controllata).
Con cautela : recentemente ha subito infarto del miocardio, angina pectoris instabile, insufficienza cardiaca, malattia coronarica, alterazioni dell'ECG, tra cui. allungamento dell'intervallo QT, squilibrio elettrolitico, ipertensione arteriosa, tachicardia, crampi di anamnesi, ipertensione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso, condizioni maniacali nell'anamnesi, predisposizione al sanguinamento dalla pelle e dalle mucose e il peso corporeo inizialmente ridotto.
ipersensibilità alla corollafaxina o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie;
uso simultaneo con inibitori MAO (vedi. "Interazione") ;
grave compromissione della funzionalità dei reni e / o del fegato (SKF <10 ml / min) ;
gravidanza;
periodo di lattazione;
infanzia sotto i 18 anni.
Con cautela : recentemente ha subito infarto del miocardio; angina pectoris instabile; tachicardia; sindrome convulsiva nell'anamnesi; aumento della PIO; glaucoma ad angolo chiuso; condizioni maniacali nell'anamnesi; predisposizione al sanguinamento dalle coperture della pelle e dalle mucose; inizialmente ridotto il peso corporeo.
intolleranza individuale della venlafaxina e di altri componenti del farmaco;
ricezione simultanea di inibitori MAO (vedi. "Interazione") ;
funzionalità renale gravemente compromessa (creatinina Cl <10 ml / min) e / o fegato;
età fino a 18 anni ;
gravidanza;
periodo di lattazione.
Con cautela : recentemente ha subito infarto del miocardio, angina pectoris instabile; ipertensione arteriosa; tachicardia; sindrome convulsiva nell'anamnesi; aumentare la pressione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso; condizioni maniacali nell'anamnesi; iponatriemia; ipovolemia; disidratazione; assunzione simultanea di diuretici; tendenze suicide.
ipersensibilità;
ricezione simultanea di inibitori MAO (vedi. anche la sezione "Interazione") ;
grave compromissione della funzionalità dei reni e / o del fegato (velocità di filtrazione tubolare inferiore a 10 ml / min);
età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia per questa fascia di età non sono provate);
accertato sospetto di gravidanza o gravidanza ;
periodo di allattamento.
Con cautela:
recentemente ha subito infarto del miocardio, angina pectoris instabile;
ipertensione arteriosa;
tachicardia;
sindrome convulsiva nella storia;
aumento della pressione intraoculare, glaucoma ad angolo chiuso;
stati maniacali nella storia;
predisposizione al sanguinamento dalla pelle e dalle mucose ;
inizialmente ridotto il peso corporeo.
La maggior parte degli effetti collaterali elencati di seguito dipendono dalla dose. Con un trattamento prolungato, la gravità e la frequenza della maggior parte di questi effetti diminuiscono e non è necessario annullare la terapia.
Al fine di ridurre la frequenza: spesso - <1/10 e> 1/100; raramente - <1/100 e> 1/1000; raramente - <1/1000; molto raramente - <1/10000.
Sintomi generali : debolezza, affaticamento, mal di testa, dolore addominale, brividi, febbre.
Dal lato del display LCD : riduzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, secchezza delle fauci; raramente - bruxismo, aumento reversibile dell'attività degli enzimi epatici; raramente - sanguinamento gastrointestinale; molto raramente - pancreatite.
Dal lato del sistema nervoso : vertigini, insonnia, eccitazione, sonnolenza; spesso - sogni insoliti, ansia, uno stato di coscienza confuso, aumento del tono muscolare, parestesia, tremore; raramente - apatia, allucinazioni, mioclone; raramente - atassia, disturbi del linguaggio, incluso.h. disartria, mania o ipomania (vedi. "Istruzioni speciali"), manifestazioni che ricordano una sindrome neurolettica maligna, convulsioni convulsive (vedi. “Istruzioni speciali”), sindrome serotoninergica; molto raramente - sciocchezze, disturbi extrapiramidici, incluso.h. discinesia e distonia, discinesia tardiva, eccitazione psicomotoria / acatia (vedi. "Istruzioni speciali").
Dal lato dell'MSS : ipertensione arteriosa, espansione dei vasi sanguigni (maree di sangue), palpitazioni cardiache; raramente - ipotensione ortostatica, svenimento, tachicardia; molto raramente - aritmia in base al tipo "pireuette", allungamento dell'intervallo QT, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare.
Dal lato dei sensi : disturbi della sistemazione, midriasi, disabilità visiva, acufene; raramente - una violazione del gusto.
Dal lato del sistema di formazione del sangue : raramente - emorragie nella pelle (ekhimosi) e mucose; raramente - trombocitopenia, allungamento del tempo di sanguinamento; molto raramente - agranulocitosi, anemia aplastica, neutropenia, terapia con guscio.
Dal lato della pelle : sudorazione, prurito cutaneo ed eruzione cutanea; raramente - reazioni di fotosensibilità, gonfiore angioneurotico, eruzioni maculo-papula, orticaria; raramente - alopecia, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.
Dal sistema genito-urinario : eiaculazione, erezione, anorgasmia compromesse; raramente - una diminuzione della libido, una violazione del ciclo mestruale, menorragine, un ritardo nelle urine; raramente - galattorea.
Dal lato metabolico : aumento del colesterolo nel siero di sangue, riduzione del peso corporeo; raramente - iponatriemia, sindrome da secrezione insufficiente per ADG, campioni di laboratorio compromessi di funzionalità epatica; raramente - epatite; molto raramente - un aumento del livello di prolattina.
Sistema di propulsione : artralgia, mialgia; raramente - spasmo muscolare; molto raramente - rabdomiolisi.
Nei bambini sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati: dolore addominale, dolore toracico, tachicardia, abbandono del cibo, perdita di peso corporeo, costipazione, nausea, ecchimosi, sangue dal naso, midriasi, mialgia, vertigini, labilità emotiva, tremore, ostilità e pensieri suicidari.
Dopo una forte cancellazione della corrofaxina o una diminuzione della sua dose,: affaticamento, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, secchezza delle fauci, vertigini, diarrea, insonnia, ansia, ansia, disorientamento, ipomania, pasta, sudorazione. Questi sintomi sono generalmente leggermente espressi e vengono sottoposti senza trattamento. A causa della probabilità di questi sintomi, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco (come qualsiasi altro antidepressivo), specialmente dopo aver assunto dosi elevate. La durata del periodo necessario per ridurre la dose dipende dalla dose, dalla durata della terapia e dalla sensibilità individuale del paziente.
Frequenza degli effetti collaterali: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥1 / 10000 a <1/1000; molto raramente - <1/10000; nessun dato di reazione in tempo reale.
Sintomi generali : spesso - debolezza, aumento della fatica, brividi; raramente - edema di chinke, reazioni di fotosensibilizzazione; frequenza non impostata - reazioni anafilattiche.
Dal lato del sistema nervoso : molto spesso — bocca asciutta, mal di testa; spesso — sogni insoliti, diminuzione della libido, vertigini, insonnia, maggiore eccitabilità, parescia, stupore, confusione, depersonalizzazione, aumentare il tono muscolare, tremore; raramente — apatia, agitazione, allucinazioni, mioclone, violazione del coordinamento dei movimenti e dell'equilibrio; raramente — acatia, eccitazione psicomotoria, convulsioni epilettiche, reazioni maniacali; frequenza non impostata — vertigini, sindrome neurolettica maligna (ZNS) sindrome serotoninergica, senza senso, reazioni extrapiramidiche (in t.h. distonia e discinesia), discinesia tardiva, pensieri e comportamenti suicidari, aggressività.
Co lato del display LCD: molto spesso - nausea; spesso - una diminuzione dell'appetito (anoressia), costipazione, vomito; raramente - bruxismo, diarrea; raramente - epatite; frequenza non impostata - pancreatite.
Dal lato respiratorio : spesso - sbadiglio, bronchite, mancanza di respiro; raramente - malattie polmonari interstiziali (LUL) e polmonite eosinofila, dolore toracico.
Dal lato dell'MSS : spesso - ipertensione arteriosa, iperemia cutanea; raramente - ipotensione posturale, tachicardia, svenimento; frequenza non impostata - ipotensione, allungamento dell'intervallo QT, fibrillazione ventricolare, tachicardia ventricolare (compresa la tachicardia bidirezionale).
Dal lato del sistema di formazione del sangue : raramente - emorragie nella pelle (echimosi), sanguinamento gastrointestinale; frequenza non stabilita - emorragie nelle mucose, allungamento del tempo di sanguinamento, trombocitopenia, alterazioni patologiche del sangue (inclusa agranulocitosi, anemia aplastica, neutropenia e pancitopenia).
Dal lato metabolico : spesso - un aumento del livello di X nel siero del sangue, una diminuzione del peso corporeo; raramente - un aumento del peso corporeo; molto raramente - un aumento del contenuto di prolattina; frequenza non stabilita - una modifica dei campioni di laboratorio di funzionalità epatica, epatite, iponatriemia, Sindrome da secrezione insufficiente ADG.
Dal sistema genito-urinario : spesso - disturbi dell'eiaculazione / orgasmo negli uomini, disfunzione erettile (impotenza), anorgasmo, disturbi della deturpazione (principalmente difficoltà all'inizio della minzione), pollakiuria, disturbi delle mestruazioni associati ad aumento del sanguinamento o aumento del sanguinamento irregolare (menorragia, metrragia); non ore.
Dal lato dei sensi : spesso - disturbi della sistemazione, middtriasi, disabilità visiva; raramente - disturbi del gusto, rumore o acufene; frequenza non impostata - glaucoma ad angolo chiuso.
Dal lato della pelle : molto spesso - sudorazione; raramente - alopecia, eruzione cutanea in rapido movimento; frequenza non impostata - eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, prurito, orticaria.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : frequenza non impostata - rabdomiolisi.
Quando interrompe l'assunzione di venlafaxina, si annulla o si abbassa bruscamente la dose, possono verificarsi sintomi correlati a t.n. sindrome da astinenza: aumento della fatica, astenia, mal di testa, vertigini, disturbi del sonno (sonnolenza o insonnia, difficoltà ad addormentarsi, comparsa di sogni insoliti), ipomania, ansia, agitazione (aumento dell'eccitabilità nervosa e irritabilità), confusione, pastesia (incluso.h. sensazione spiacevole di intorpidimento, formicolio, bruciore, gattonare di pelle d'oca), aumento della sudorazione, secchezza delle fauci, diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, diarrea (la maggior parte di queste reazioni sono espresse leggermente e non richiedono cure).
Gli effetti collaterali sono classificati in base alla seguente frequenza: molto spesso (almeno il 10%); spesso (almeno 1%, ma meno del 10%); raramente (almeno 0,1%, ma meno dell'1%); raramente (almeno 0,01%, ma meno dello 0,1%); molto raramente (meno dello 0,01%, compresi i singoli casi.
La maggior parte degli effetti collaterali elencati di seguito dipendono dalla dose. Con un trattamento prolungato, la loro gravità e frequenza diminuiscono e la necessità di annullare la terapia di solito non si presenta.
Dal sistema digestivo : spesso - una diminuzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, secchezza delle fauci, dispepsia, dolore addominale; raramente - bruxismo, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; raramente - epatite; in alcuni casi - pancreatite.
Dal lato metabolico : spesso - un aumento del colesterolo nel siero del sangue (specialmente dopo somministrazione prolungata o assunzione del farmaco ad alte dosi), una diminuzione o un aumento del peso corporeo; raramente - iponatriemia, sindrome da secrezione di ADG insufficiente; in alcuni casi, un aumento della prolattina plasmatica nel sangue.
Dal lato dell'MSS : spesso - un aumento della pressione sanguigna, iperemia della pelle; raramente - una diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione posturale, svenimento, aritmia, tachicardia; molto raramente - aritmia come piroetta, allungamento dell'intervallo QT, tachicardia gastrica, fibrillazione ventricolare.
Dal sistema nervoso centrale e periferico : spesso — vertigini, astenia, sogni da incubo, debolezza, insonnia, sonnolenza, aumento dell'eccitabilità nervosa, parescia, stupore, ipertono muscolare, tremore, sbadiglio, effetto sedativo; raramente — apatia, allucinazioni, mioclone, svenimento; raramente — crampi, atassia con squilibrio e coordinamento dei movimenti, disturbo del linguaggio, mania o ipomania, sindrome serotoninergica, sintomi, simile alla sindrome antipsicotica maligna, convulsioni epilettiche; in singoli casi — senza senso, disturbi extrapiramidici, in t.h. discinesia e distonia, discinesia tardiva, ansia psicomotoria / acatia.
Dal lato dello stato mentale : frequenza non stabilita - depressione, comparsa di pensieri suicidi e comportamento suicidario durante la terapia e dopo l'abolizione del farmaco.
Dal lato del sistema di formazione del sangue e del sistema linfatico : raramente - emorragie nella pelle (ekhimosi) e mucose, trombocitopenia, allungamento del tempo di sanguinamento, sindrome emorragica; in alcuni casi - agranulocitosi, anemia aplastica, neutropenia e terapia con con guscio.
Dal lato del sistema urinario : spesso - minzione compromessa; raramente - ritardo delle urine.
Dal lato del sistema sessuale : spesso - una diminuzione della libido, un disturbo dell'erezione e / o eiaculazione, anorgasmo negli uomini, menorragia; raramente - irregolarità mestruali, anorgasmia nelle donne.
Dal lato dei sensi : spesso - disturbi di alloggio, midriasi, disabilità visiva, rumore o acufene; raramente - gusto compromesso.
Dal lato della pelle e dalle sue appendici: spesso - aumento della sudorazione (incluso.h. notte); raramente - alopecia.
Dal sistema respiratorio : raramente - mancanza di respiro; in alcuni casi, eosinofilia polmonare.
Dal sistema endocrino : raramente - galattorea; in alcuni casi, un aumento del livello di prolattina.
Reazioni allergiche : raramente - eruzione cutanea (incluso.h. maculo-papula), prurito, fotosensibilizzazione, gonfiore angioneurotico, orticaria; raramente - eritema essudativo multiforme, sindrome di Stevens-Johnson; in alcuni casi - reazioni anafilattiche.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : spesso - artralgia, mialgia; raramente - crampi muscolari; in alcuni casi, rabdomiolisi.
Dopo brusca cancellazione della corollafaxina o riduzione della dose, è possibile aumentare la fatica, sonnolenza, astenia, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, bocca asciutta, vertigini, diarrea, insonnia, sogni insoliti, difficoltà ad addormentarsi, ansia, ansia, irritabilità e labilità emotiva, parescia, confusione, disorientamento, ipomania, tremore, parescia, aumento della sudorazione, tachicardia, crampi, squillare o acufene, rifiuto del cibo. Per prevenire lo sviluppo di sintomi della sindrome da astinenza, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco, soprattutto dopo l'assunzione ad alte dosi.
La maggior parte degli effetti collaterali elencati di seguito dipendono dalla dose. Con un trattamento prolungato, la gravità e la frequenza della maggior parte di questi effetti diminuiscono, non si verifica la necessità di annullare la terapia.
Al fine di ridurre la frequenza: spesso - ≥1%, a volte - ≥0,1– <1%, raramente - ≥0,01– <0,1%, molto raramente - <0,01%.
Sintomi generali : debolezza, aumento della fatica.
Dal lato del display LCD : diminuzione dell'appetito, costipazione, nausea, vomito, secchezza delle fauci, raramente - epatite.
Dal lato metabolico : aumento del colesterolo nel siero di sangue, riduzione del peso corporeo; a volte - un cambiamento nei campioni di laboratorio di funzionalità epatica, iponatriemia, sindrome da secrezione insufficiente dell'ormone antiduretico.
Dal sistema cardiovascolare : ipertensione arteriosa, iperemia cutanea; a volte - ipotensione posturale, tachicardia.
Dal lato del sistema nervoso : sogni insoliti, vertigini, insonnia, aumento dell'eccitabilità, pastorizzazione, stupore, aumento del tono muscolare, tremore; a volte - apatia, allucinazioni, crampi muscolari, sindrome serotoninergica; raramente - convulsioni epilettiche, reazioni maniacali e sintomi simili alla sindrome neurolettica maligna.
Dal sistema genito-urinario : disturbi dell'eiaculazione, erezione, anorgasmia, disturbi disurici (principalmente difficoltà all'inizio della minzione); a volte - una diminuzione della libido, della menorragia, un ritardo nelle urine.
Dal lato dei sensi : disturbi della sistemazione, midriasi, disabilità visiva; a volte - una violazione del gusto.
Dal lato della pelle : sudorazione; a volte - reazioni di fotosensibilità; raramente - eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.
Dal lato del sistema di coagulazione del sangue e della coagulazione del sangue : a volte - trombocitopenia; emorragie nella pelle (ecchimosi) e mucose, raramente - allungamento del tempo di sanguinamento.
Reazioni di ipersensibilità : a volte - eruzione cutanea; molto raramente - reazioni anafilattiche.
Dopo una forte cancellazione della corollafaxina o una diminuzione della sua dose, possono esserci: affaticamento, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito, anoressia, secchezza delle fauci, vertigini, diarrea, insonnia, ansia, aumento dell'irritabilità, disorientamento, ipomania, pasta , sudorazione. Questi sintomi sono generalmente leggermente espressi e vengono sottoposti senza trattamento. A causa della probabilità di questi sintomi, è molto importante ridurre gradualmente la dose del farmaco.
Sintomi : Cambiamenti dell'ECG (estensione dell'intervallo QT, blocco delle gambe del raggio Gis, espansione del complesso QRS), seno o tachicardia ventricolare, bradicardia, ipotensione arteriosa, condizioni convulsive, depressione della coscienza (riduzione del risveglio). Quando è stato riportato un sovradosaggio di venlafaxina durante l'assunzione con alcol e / o altri farmaci psicotropi, è stato riportato un esito fatale.
Trattamento: sintomatico. Gli antidoti specifici non sono noti. Si raccomanda il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione e circolazione sanguigna). Lo scopo del carbone attivo per ridurre l'assorbimento del farmaco. Non è raccomandato provocare il vomito a causa del rischio di aspirazione. Venlafaxin ed EFA non vengono escreti dalla dialisi.
Sintomi : violazione della coscienza (dalla sonnolenza al coma) agitazione, vomito, diarrea; tremore, riduzione o (debole) aumento della pressione sanguigna, vertigini, medriasi, condizioni convulse, seno o tachicardia ventricolare o bradicardia; modifiche all'ECG (estensione dell'intervallo QT, blocco delle gambe del raggio di Gisa, espansione del complesso QR. L'esperienza post-marketing di utilizzo indica che si è verificato il sovradosaggio più frequente di Venlafaxina durante l'assunzione di alcol e / o altri farmaci psicotropi. Ci sono ripetute segnalazioni di vittime. Fonti letterarie pubblicate per studi retrospettivi sul sovradosaggio di Venlafaxin riportano che un rischio così elevato di esiti fatali può essere inerente a Vollafaxin rispetto agli antidepressivi disponibili dal punto di vista medico del gruppo SSRI, ma questo rischio è inferiore al rischio inerente agli antidepressivi triciclici. Studi epidemiologici hanno dimostrato che quei pazienti trattati con venelafaxina hanno un onere maggiore sul rischio di suicidio rispetto a quelli trattati con SSRI (diverso da Venefaxin). Tuttavia, non è ancora chiaro fino a che punto percentuali così elevate di decessi (a causa di un sovradosaggio di Venlafaxina) siano dovute alle proprietà tossiche del farmaco stesso o alle caratteristiche speciali del gruppo di pazienti trattati con Venlafaxina. Secondo l'esperienza clinica, si raccomanda che le prescrizioni per Venlafaxin prescrivano la quantità minima possibile sufficiente solo fino alla prossima visita del paziente dal medico al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio intenzionale (vedere. anche "Istruzioni speciali").
Trattamento: viene eseguita una terapia sintomatica e di supporto. Gli antidoti specifici non sono noti. Si raccomanda il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione, circolazione sanguigna e ritmo cardiaco). In caso di sovradosaggio, lavaggio gastrico immediato, si raccomanda l'uso di carbone attivo per ridurre l'assorbimento del farmaco. Si raccomanda di provocare il vomito quando si rischia l'aspirazione del vomito. Diurez forzato, dialisi, trasfusione di sangue sono inefficaci.
Sintomi (spesso si verificano con la ricezione simultanea di etanolo): vertigini, riduzione della pressione sanguigna, alterazioni dell'ECG (estensione dell'intervallo QT, blocco della gamba del raggio Gis, espansione del complesso QRS), seno e tachicardia ventricolare o bradicardia, coscienza compromessa (dalla sonnolenza al coma), crampi ; è possibile un esito fatale.
Trattamento: sintomatico, sotto il continuo controllo dell'ECG e delle funzioni degli organi vitali. Non è raccomandato provocare il vomito a causa del rischio di aspirazione. Si raccomanda di garantire l'incrocio respiratorio, un'adeguata ventilazione polmonare e ossigenazione. L'emodialisi è inefficace: la venlafaxina e l'EFA non vengono escreti dalla dialisi. Gli antidoti specifici non sono noti.
Sintomi : Cambiamenti dell'ECG (estensione dell'intervallo QT, blocco delle gambe del raggio Gis, espansione del complesso QRS), seno o tachicardia ventricolare, bradicardia, ipotensione, condizioni convulsive, cambiamento di coscienza (riduzione del risveglio). Quando è stato riportato un sovradosaggio di venlafaxina durante l'assunzione con alcol e / o altri farmaci psicotropi, è stato riportato un esito fatale.
Trattamento: sintomatico. Gli antidoti specifici non sono noti. Si raccomanda il monitoraggio continuo delle funzioni vitali (respirazione e circolazione sanguigna). Lo scopo del carbone attivo per ridurre l'assorbimento del farmaco. Non è raccomandato provocare il vomito a causa del rischio di aspirazione. Venlafaxin ed EFA non vengono escreti dalla dialisi.
La venlafaxina è un antidepressivo. Nella struttura chimica, non può essere attribuito a nessuna classe nota di antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altri). Ha due forme racemiche enantiomeriche attive.
L'effetto antidepressivo della venlafaxina è associato ad un aumento dell'attività dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale. La venlafaxina e il suo principale metabolita O-desmetilvenlafaxina (ODV) sono potenti inibitori per la cattura inversa di serotonina e noradrenalina e sopprimono debolmente la cattura inversa della dopamina da parte dei neuroni. Venlafaxin ed EFA influenzano ugualmente efficacemente la cattura inversa dei neurotrasmettitori. Venlafaxin ed EFA riducono le reazioni beta-adrenergiche.
La venlafaxina non ha affinità con muscarina, colinergico, istone H1- e α1-recettori cerebrali adrenergici. La venlafaxina non sopprime l'attività dell'IAO. Non ha affinità per i recettori degli oppiacei, della benzodiazepina, della fenciclidina o dell'N-metil-D-apartato (NMDA).
La venlafaxina - un antidepressivo che chimicamente non appartiene a nessuna classe di antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altri), è il racemato di due enantiomeri attivi.
La venlafaxina e il suo principale metabolita - O-desmetilvenlafaxina (ODV) - sono forti SIOZSN e deboli inibitori inversi della dopamina.
Il meccanismo di azione antidepressiva del farmaco è associato alla sua capacità di potenziare la trasmissione dell'impulso nervoso nel sistema nervoso centrale.
Venlafaxin ed EFA influenzano ugualmente efficacemente la cattura inversa dei neurotrasmettitori di cui sopra, mentre non hanno affinità (studiati in vitro) a colinergico (muscarin), H1-istaminici, alfa1-i recettori adrenergici, oppiacei e benzodiazepine non sopprimono l'attività del MAO. Inoltre non hanno affinità per oppiacei, fenciclidina o N-metil-d-apartato (NMDA) recettori. Inibendo la cattura inversa della serotonina, la venlafaxina è inferiore agli SSRI. Inoltre, Venlafaxin e ODV riducono la reattività beta-adrenergica sia dopo una singola introduzione che con una ricezione costante.
Antidepressivo, nella struttura chimica non appartenente a nessuna classe nota di antidepressivi (incluso.h. triciclico, tetraciclico o altri). È un compagno di corsa di due enantiomeri attivi. L'effetto antidepressivo della corollafaxina è associato alla capacità di potenziare la trasmissione dell'impulso nervoso nel sistema nervoso centrale. La venlafaxina e il suo principale metabolita O-desmetilvenlafaxina (ODV) sono potenti inibitori per la cattura inversa di serotonina e noradrenalina da parte dei neuroni e sopprimono debolmente la cattura inversa della dopamina. Venlafaxin ed EFA riducono la reattività beta-adrenergica del SNC sia dopo una singola ricezione che con una ricezione costante.
La venlafaxina non ha affinità per m-colinergico, N1-istaminici e α1-recettori cerebrali adrenergici. Non sopprime l'attività dell'IAO. Il farmaco non influisce sul rilascio di noradrenalina dal tessuto cerebrale.
La venlafaxina - un antidepressivo che non appartiene chimicamente a nessuna classe di antidepressivi (triciclici, tetraciclici o altri), è una miscela di due enantiomeri attivi.
Il meccanismo degli effetti antidepressivi del farmaco è associato alla sua capacità di potenziare la trasmissione dell'impulso nervoso nel sistema nervoso centrale. La venlafaxina e i suoi principali metaboliti O-desmetilvenlafaxina (ODV) sono una forte inibizione della serotonina e della noradrenalina (SNRI) e deboli inibitori della dopamina inversa. Inoltre, la venlafaxina e la O-desmetilvenlafaxina riducono la reattività beta-adrenergica sia dopo una singola introduzione che con un apporto costante. Venlafaxin ed EFA influenzano ugualmente efficacemente la cattura inversa dei neurotrasmettitori.
La venlafaxina non ha affinità con muscarina colinergica, istamina e α1-recettori cerebrali adrenergici. La venlafaxina non sopprime l'attività dell'IAO. Non ha affinità per i recettori degli oppiacei, della benzodiazepina, della fenciclidina o dell'N-metil-d-apart (NMDA).
После приема Orivenа® капсулы пролонгированного действия, Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме достигаются в течение (6,0±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения Orivenа® в виде капсул пролонгированного действия — (15±6) ч — представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения — (5±2) ч, — который отмечается после назначения препарата Oriven® в виде таблеток.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды Tmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Абсорбция. Всасывание из ЖКТ хорошее, около 92% для однократной дозы, количественно не зависит от приема пиши.
Распределение. Общая биодоступность — 40–45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы человека на 27 и 30% соответственно; они оба проникают в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Tmax в плазме крови венлафаксина и ОДВ — 2 и 3 ч соответственно, после приема таблеток Венлафаксина внутрь.
В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели Tmax — 5,5 и 9 ч соответственно.
T1/2 составил (5±2) ч и (11±2) ч для венлафаксина и ОДВ соответственно.
Css для венлафаксина и ОДВ достигается после 3 дней многократного приема терапевтических доз.
Метаболизм. Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина.
Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Выведение. Выводится преимущественно почками: примерно 87% принятой единичной дозы выводится с мочой в течение 48 ч (5% — в неизмененном виде, 29% — в виде неконъюгированного ОДВ, 26% — в виде конъюгированного ОДВ, 27% — в виде других неактивных метаболитов), а через 72 ч почками выводится 92% препарата.
Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет (1,3±0,6) и (0,4±0,2) л/ч/кг соответственно; кажущийся T1/2 (5±2) и (11±2) ч соответственно; кажущийся Vss (7,5±3,7) и (5,7±1,8) л/кг соответственно.
Особые группы пациентов
Пол и возраст пациента не оказывают существенное влияние на фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ.
Для пожилых пациентов специальной корректировки дозы в зависимости от возраста не требуется.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма AUC этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно, корректировка дозы не требуется.
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается Cmax венлафаксина и ОДВ, удлиняется T1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у больных при Cl креатинина ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на почечном диализе (T1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, а клиренс обоих активных веществ снижается примерно на 57%). Для таких пациентов, особенно находящихся на гемодиализе, необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом.
Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по шкале Чайлд-Пью ограничены, следует учитывать, что индивидуальные вариации фармакокинетики, в частности клиренса препарата и его T1/2, носят весьма разнообразный характер, который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам. У пациентов с классом А по Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и классом В по Чайлд-Пью (средние нарушения) T1/2 венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению с таковым у здоровых пациентов, а клиренс снижен более чем наполовину.
После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25–150 мг Cmax в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч и составляют 33–172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.
Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Главный метаболит — ОДВ. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61–325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75–450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
T1/2 венлафаксина и ОДВ составляют 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема 25–150 мг Cmax в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. Cmax ОДВ в плазме крови (61–325 нг/мл) достигается приблизительно через 4,3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса, в основном, наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
- Antidepressivi
However, we will provide data for each active ingredient