Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 05.04.2022
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Ulcera duodenale
Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) (omeprazolo / bicarbonato di sodio) è indicato per il trattamento a breve termine dell'ulcera duodenale attiva. La maggior parte dei pazienti guarisce entro quattro settimane. Alcuni pazienti possono richiedere altre quattro settimane di terapia.
Ulcera gastrica
Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) è indicato per il trattamento a breve termine (4-8 settimane) dell'ulcera gastrica benigna attiva.
Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)
GERD sintomatica
Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) è indicato per il trattamento del bruciore di stomaco e di altri sintomi associati alla GERD per un massimo di 4 settimane.
Esofagite erosiva
Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) è indicato per il trattamento a breve termine (4-8 settimane) dell'esofagite erosiva che è stata diagnosticata dall'endoscopia.
L'efficacia di Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) utilizzata per più di 8 settimane in questi pazienti non è stata stabilita. Se un paziente non risponde a 8 settimane di trattamento, può essere utile rinunciare a ulteriori 4 settimane di trattamento. In caso di recidiva di esofagite erosiva o sintomi di GERD (ad es., bruciore di stomaco), possono essere presi in considerazione ulteriori corsi di Risek di 4-8 settimane (Omeprazolo, bicarbonato di sodio).
Mantenimento della guarigione dell'esofagite erosiva
Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) è indicato per mantenere la guarigione dell'esofagite erosiva. Gli studi controllati non si estendono oltre i 12 mesi.
Riduzione del rischio di sanguinamento gastrointestinale superiore in pazienti con malattia critica (solo sospensione orale da 40 mg)
Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) La polvere per sospensione orale 40 mg / 1680 mg è indicata per la riduzione del rischio di sanguinamento dell'IG superiore nei pazienti in condizioni critiche.
Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) (omeprazolo / bicarbonato di sodio) è disponibile in capsula e in polvere per sospensione orale in dosaggi da 20 mg e 40 mg di omeprazolo per uso adulto. Le istruzioni per l'uso per ciascuna indicazione sono riassunte nella Tabella 1. Tutte le dosi raccomandate durante l'etichettatura si basano sull'omeprazolo.
Poiché entrambi i pacchetti di sospensione orale da 20 mg e 40 mg contengono la stessa quantità di bicarbonato di sodio (1680 mg) due pacchetti da 20 mg non equivalgono a un pacchetto di Risek (Omeprazolo,Bicarbonato di sodio) 40 mg; quindi, due pacchetti da 20 mg di Risek (Omeprazolo,Bicarbonato di sodio) non deve essere sostituito con un pacchetto di Risek (Omeprazolo,Bicarbonato di sodio) 40 mg.
Poiché entrambe le capsule da 20 mg e 40 mg contengono la stessa quantità di bicarbonato di sodio (1100 mg) due capsule da 20 mg non equivalgono a una capsula di Risek (Omeprazolo,Bicarbonato di sodio) 40 mg; quindi, due capsule da 20 mg di Risek (Omeprazolo,Bicarbonato di sodio) non deve essere sostituito con una capsula di Risek (Omeprazolo,Bicarbonato di sodio) 40 mg.
Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) deve essere assunto a stomaco vuoto almeno un'ora prima di un pasto.
Per i pazienti che ricevono un'alimentazione continua del tubo nasogastrico (GN) / orogastrico (OG), l'alimentazione enterale deve essere sospesa circa 3 ore prima e 1 ora dopo la somministrazione di Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) polvere per sospensione orale.
Tabella 1: dosi raccomandate di Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) per indicazione per adulti di età pari o superiore a 18 anni
Indicazione | Dose raccomandata | Frequenza |
Trattamento a breve termine dell'ulcera duodenale attiva | 20 mg | Una volta al giorno per 4 settimane * + |
Ulcera gastrica benigna | 40 mg | Una volta al giorno per 4-8 settimane **, + |
Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) | ||
GERD sintomatica (senza erosioni esofagee) | 20 mg | Una volta al giorno per un massimo di 4 settimane + |
Esofagite erosiva | 20 mg | Una volta al giorno per 4-8 settimane + |
Mantenimento della guarigione dell'esofagite erosiva | 20 mg | Una volta al giorno ** |
Riduzione del rischio di sanguinamento gastrointestinale superiore in pazienti con malattia critica (solo 40 mg sospensione orale) | 40 mg | 40 mg inizialmente seguito da 40 mg 6-8 ore dopo e 40 mg al giorno in seguito per 14 giorni ** |
* La maggior parte dei pazienti guarisce entro 4 settimane. Alcuni pazienti possono richiedere ulteriori 4 settimane di terapia. ** Gli studi controllati non si estendono oltre i 12 mesi. + Per ulteriori informazioni , |
Popolazioni speciali
Insufficienza epatica
Considerare la riduzione della dose, in particolare per il mantenimento della guarigione dell'esofagite erosiva.
Amministrazione di capsule
Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) Le capsule devono essere deglutite intatte con acqua. NON USARE ALTRI LIQUIDI. NON APRIRE IL CAPSULE E I CONTENUTI DI PRINCIPIO IN CIBO
Preparazione e somministrazione della sospensione
Istruzioni per l'uso: svuotare il contenuto del pacchetto in una piccola tazza contenente 1-2 cucchiai di acqua. NON USARE ALTRI LIQUIDI O ALIMENTI. Mescolare bene e bere immediatamente. Riempi la tazza con acqua e bevi.
Se Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) deve essere somministrato attraverso un tubo nasogastrico (GN) o orogastrico (OG), la sospensione deve essere costituita con circa 20 ml di acqua. NON USARE ALTRI LIQUIDI O ALIMENTI. Mescolare bene e somministrare immediatamente. Una siringa di dimensioni adeguate deve essere utilizzata per instillare la sospensione nel tubo. La sospensione deve essere lavata attraverso il tubo con 20 ml di acqua.
Attività antisecretoria
I risultati di uno studio PK / PD sull'effetto antisecretorio della somministrazione ripetuta una volta al giorno di 40 mg e 20 mg di Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) Sospensione orale in soggetti sani sono riportati nella Tabella 5 di seguito.
Tabella 5: Effetto di Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) Sospensione orale su pH intragastrico, giorno 7
Parametro | Omeprazo Bicarl | le / Sodio onato |
40 mg / 1680 mg (n = 24) | 20 mg / 1680 mg (n = 28) | |
% Diminuzione rispetto al basale per l'acidità gastrica integrata (mmol-hr / L) | 84% | 82% |
Coefficiente di variazione | 20% | 24% |
% Tempo pH gastrico> 4 * (Ore) * | 77% (18,6 h) | 51% (12,2 h) |
Coefficiente di variazione | 27% | 43% |
PH mediano | 5.2 | 4.2 |
Coefficiente di variazione | 17% | 37% |
Nota: i valori rappresentano le mediane. Tutti i parametri sono stati misurati su un periodo di 24 ore. * p <0,05 20 mg vs. 40 mg |
Risultati di uno studio separato PK / PD sull'effetto antisecretorio sulla somministrazione ripetuta una volta al giorno di 40 mg / 1100 mg e 20 mg / 1100 mg di Risek (Omeprazolo,Bicarbonato di sodio) Le capsule in soggetti sani mostrano effetti simili in generale sui tre parametri PD sopra indicati come quelli per Risek (Omeprazolo,Bicarbonato di sodio) 40 mg / 1680 mg e 20 mg / 1680 mg sospensione orale, rispettivamente.
L'effetto antisecretorio dura più a lungo di quanto ci si aspetterebbe dall'emivita plasmatica molto breve (1 ora), apparentemente a causa del legame irreversibile con l'enzima H + / K + ATPase parietale.
Effetti cellulari simili a enterocromaffina (ECL)
Negli studi di carcinogenicità di 24 mesi nei ratti, è stato osservato un aumento significativo correlato alla dose di tumori carcinoidi gastrici e iperplasia cellulare ECL sia negli animali maschi che nelle femmine. Tumori carcinoidi sono stati osservati anche nei ratti sottoposti a fundectomia o trattamento a lungo termine con altri inibitori della pompa protonica o alte dosi di antagonisti del recettore H2. I campioni di biopsia gastrica umana sono stati ottenuti da oltre 3000 pazienti trattati con omeprazolo in studi clinici a lungo termine. L'incidenza dell'iperplasia cellulare ECL in questi studi è aumentata nel tempo; tuttavia, in questi pazienti non è stato trovato nessun caso di carcinoidi, displasia o neoplasia delle cellule ECL. Questi studi hanno una durata e dimensioni insufficienti per escludere la possibile influenza della somministrazione a lungo termine di omeprazolo sullo sviluppo di eventuali condizioni premaligne o maligne.
Effetti di gastrina sierica
Negli studi condotti su oltre 200 pazienti, i livelli sierici di gastrina sono aumentati durante le prime 1-2 settimane di somministrazione una volta al giorno di dosi terapeutiche di omeprazolo in parallelo con l'inibizione della secrezione acida. Nessun ulteriore aumento della gastrina sierica si è verificato con il proseguimento del trattamento. Rispetto agli antagonisti del recettore H2 dell'istamina, gli aumenti mediani prodotti dalle dosi di 20 mg di omeprazolo erano più alti (da 1,3 a 3,6 volte rispetto a. Aumento da 1,1 a 1,8 volte). I valori di gastrina sono tornati ai livelli di pretrattamento, di solito entro 1-2 settimane dall'interruzione della terapia.
L'aumento della gastrina provoca iperplasia cellulare simile all'enterocromaffina e un aumento dei livelli sierici di cromogranina A (CgA). L'aumento dei livelli di CgA può causare risultati falsi positivi nelle indagini diagnostiche per i tumori neuroendocrini.
Altri effetti
Finora non sono stati riscontrati effetti sistemici dell'omeprazolo nel sistema nervoso centrale, nei sistemi cardiovascolare e respiratorio. L'omeprazolo, somministrato in dosi orali di 30 o 40 mg per 2-4 settimane, non ha avuto effetti sulla funzione tiroidea, sul metabolismo dei carboidrati o sui livelli circolanti di ormone paratiroideo, cortisolo, estradiolo, testosterone, prolattina, colecistokinina o secretina. Nessun effetto sullo svuotamento gastrico dei componenti solidi e liquidi di un pasto di prova è stato dimostrato dopo una singola dose di omeprazolo 90 mg. In soggetti sani, un singolo I.V. la dose di omeprazolo (0,35 mg / kg) non ha avuto alcun effetto sulla secrezione del fattore intrinseco. Non è stato osservato alcun effetto dose-dipendente sistematico sulla produzione di pepsina basale o stimolata nell'uomo. Tuttavia, quando il pH intragastrico viene mantenuto a 4,0 o più, la produzione di pepsina basale è bassa e l'attività della pepsina viene ridotta.
Come altri agenti che elevano il pH intragastrico, l'omeprazolo somministrato per 14 giorni in soggetti sani ha prodotto un aumento significativo delle concentrazioni intragastriche di batteri vitali. Il modello delle specie batteriche è rimasto invariato rispetto a quello comunemente trovato nella saliva. Tutte le modifiche si sono risolte entro tre giorni dall'interruzione del trattamento.
Il corso dell'esofago di Barrett in 106 pazienti è stato valutato in uno studio controllato in doppio cieco statunitense su omeprazolo 40 mg b.i.d. per 12 mesi seguito da 20 mg b.i.d. per 12 mesi o ranitidina 300 mg b.i.d. per 24 mesi. Non è stato osservato alcun impatto clinicamente significativo sulla mucosa di Barrett mediante terapia antisecretoria. Sebbene l'epitelio neosquamo si sia sviluppato durante la terapia antisecretoria, non è stata raggiunta la completa eliminazione della mucosa di Barrett. Non è stata osservata alcuna differenza significativa tra i gruppi di trattamento nello sviluppo di displasia nella mucosa di Barrett e nessun paziente ha sviluppato carcinoma esofageo durante il trattamento. Non sono state osservate differenze significative tra i gruppi di trattamento nello sviluppo di iperplasia cellulare ECL, gastrite atrofica del corpus, metaplasia intestinale del corpus o polipi del colon di diametro superiore a 3 mm.
Assorbimento
In separato in vivo studi di biodisponibilità, quando Risek (Omeprazolo,Bicarbonato di sodio) Sospensione orale e capsule vengono somministrate a stomaco vuoto 1 ora prima di un pasto, l'assorbimento dell'omeprazolo è rapido, con livelli plasmatici di picco medi (% CV) di omeprazolo essendo 1954 ng / mL (33%) e 1526 ng / mL (49%) rispettivamente, e tempo di picco di circa 30 minuti (intervallo 10-90 min) dopo una somministrazione a dose singola o ripetuta. La biodisponibilità assoluta di Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) La polvere per sospensione orale (rispetto alla somministrazione di I.V.) è di circa il 30-40% a dosi di 20-40 mg, dovute in gran parte al metabolismo presistemico. Quando Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) sospensione orale 40 mg / 1680 mg è stato somministrato in un regime di carico a due dosi, l'AUC omeprazolo (0-inf) (ng • ora / ml) era 1665 dopo la dose 1 e 3356 dopo Dose 2, mentre Tmax era circa 30 minuti.
Dopo somministrazione singola o ripetuta una volta al giorno, le concentrazioni plasmatiche di picco di omeprazolo da Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) sono approssimativamente proporzionali dalle dosi da 20 a 40 mg, ma si osserva un'AUC media maggiore della lineare (aumento di tre volte) quando si raddoppia la dose a 40 mg. La biodisponibilità dell'omeprazolo da Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) aumenta dopo somministrazione ripetuta.
Quando Risek (Omeprazolo, bicarbonato di sodio) viene somministrato 1 ora dopo un pasto, l'AUC dell'omeprazolo viene ridotta di circa il 24% rispetto alla somministrazione 1 ora prima di un pasto.
Distribuzione
L'omeprazolo è legato alle proteine plasmatiche. Il legame con le proteine è di circa il 95%.
Metabolismo
Dopo somministrazione orale di omeprazolo a dose singola, la maggior parte della dose (circa il 77%) viene eliminata nelle urine come almeno sei metaboliti. Sono stati identificati due metaboliti come idrossiomeprazolo e acido carbossilico corrispondente. Il resto della dose era recuperabile nelle feci. Ciò implica una significativa escrezione biliare dei metaboliti dell'omeprazolo. Nel plasma sono stati identificati tre metaboliti: i derivati del solfuro e del solfone dell'omeprazolo e dell'idrossiomeprazolo. Questi metaboliti hanno un'attività antisecretoria molto scarsa o nulla.
Escrezione
Dopo somministrazione orale monodose di omeprazolo, un farmaco immodificato viene escreto nelle urine. L'emivita media di omeprazolo plasmatico in soggetti sani è di circa 1 ora (intervallo da 0,4 a 3,2 ore) e la clearance corporea totale è di 500-600 mL / min.
Uso concomitante con Clopidogrel
In uno studio clinico incrociato, 72 soggetti sani sono stati somministrati clopidogrel (dose di carico di 300 mg seguita da 75 mg al giorno) da solo e con omeprazolo (80 mg contemporaneamente a clopidogrel) per 5 giorni. L'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è stata ridotta del 46% (giorno 1) e del 42% (giorno 5) quando clopidogrel e omeprazolo sono stati somministrati insieme. I risultati di un altro studio crossover su soggetti sani hanno mostrato una simile interazione farmacocinetica tra clopidogrel (dose di carico 300 mg / dose di mantenimento giornaliera di 75 mg) e omeprazolo 80 mg al giorno quando somministrato per 30 giorni. L'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è stata ridotta dal 41% al 46% in questo periodo di tempo.
In un altro studio, a 72 soggetti sani sono state somministrate le stesse dosi di clopidogrel e 80 mg di omeprazolo, ma i farmaci sono stati somministrati a distanza di 12 ore; i risultati sono stati simili, indicando che la somministrazione di clopidogrel e omeprazolo in momenti diversi non impedisce la loro interazione.
Uso concomitante con Micofenolato Mofetile
La somministrazione di omeprazolo 20 mg due volte al giorno per 4 giorni e una singola dose da 1000 mg di MMF circa un'ora dopo l'ultima dose di omeprazolo in 12 soggetti sani in uno studio incrociato ha determinato una riduzione del 52% della Cmax e del 23% riduzione dell'AUC di MPA .