Nembutal

I dosaggi dei barbiturici devono essere personalizzati con piena conoscenza delle loro proprietà speciali e della velocità di somministrazione raccomandata. I fattori da considerare sono l'età, il peso e le condizioni del paziente. Le vie parenterali devono essere utilizzate solo se la somministrazione orale è impossibile o poco pratica.

Somministrazione intramuscolare: NELL'iniezione dei sali di sodio I barbiturici dovrebbero essere trasformati in profondità in un grande muscolo e un volume di 5 mL non deve essere superato in nessun momento a causa di possibili irritazioni dei tessuti. Dopo aver iniettato una dose ipnotica, le funzioni vitali del paziente devono essere monitorate. La dose abituale di soluzione di sodio NEMBUTALE (pentobarbitale) per gli adulti è compresa tra 150 e 200 mg in dose singola Iniezione IM; il dosaggio pediatrico raccomandato varia da 2 a 6 mg / kg come l'iniezione singola IM non deve superare i 100 mg.

Somministrazione endovenosa : La soluzione di sodio NEMBUTALE (pentobarbital) non deve essere miscelato con altri farmaci o soluzioni. L'iniezione endovenosa è limitata in condizioni in cui non sono possibili altre vie, a causa del paziente viene distribuito (come con emorragia cerebrale, eclampsia o stato epilettico), o perché il paziente resiste (come nel delirio) o perché c'è un'azione immediata obbligatorio. L'iniezione endovenosa lenta è essenziale e i pazienti devono stare attenti osservato durante la somministrazione. Ciò richiede pressione sanguigna, respiro e mantenere la funzione cardiaca, vengono registrati segni vitali e attrezzature per Sono disponibili rianimazione e ventilazione artificiale. La velocità dell'iniezione endovenosa non deve superare 50 mg / min per sodio pentobarbitale.

Non esiste una dose endovenosa media di soluzione di sodio NEMBUTALE (iniezione di sodio pentobarbitale) su cui si possa fare affidamento per ottenere effetti simili in diversi pazienti. La possibilità di sovradosaggio e depressione respiratoria è bassa se il farmaco viene lentamente iniettato in dosi frazionarie.

Una dose iniziale comunemente usata per l'adulto di 70 kg è di 100 mg. Riduzione proporzionale nel dosaggio deve essere fatto per pazienti pediatrici o indeboliti. Almeno uno è necessario determinare il pieno effetto del pentobarbital endovenoso. Se necessario, è possibile rinunciare a piccoli incrementi aggiuntivi del farmaco fino a un importo totale da 200 a 500 mg per adulti normali.

Uso di anticonvulsivanti : nelle convulsioni, dosaggio di NEMBUTALE (pentobarbital) La soluzione di sodio deve essere ridotta al minimo per evitare la depressione composta quali crampi possono seguire. L'iniezione deve essere lenta con la dovuta considerazione al momento è necessario il farmaco per penetrare nella barriera emato-encefalica.

Popolazione paziente speciale : il dosaggio deve essere ridotto negli anziani o indebolito perché questi pazienti possono essere più sensibili ai barbiturici. Il dosaggio deve essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale o fegato Malattia.

Ispezione: I farmaci parenterali devono essere esaminati visivamente per particelle e scolorimento prima della somministrazione se soluzione Consenti contenitori. Le soluzioni iniettabili hanno precipitazioni non dovrebbe essere usato.

I barbiturici sono controindicati in pazienti con sensibilità barbiturica nota. I barbiturici sono anche controindicati in pazienti con anamnesi di porfiria manifesta o latente.

AVVERTENZE

1. Formazione dell'abitudine: I barbiturici possono essere educazione abituale. Tolleranza la dipendenza mentale e fisica può verificarsi con l'uso continuato. (Vedere "Droge Abuso e dipendenza " e "Farmacocinetica" - sezioni). I pazienti che dipendono mentalmente dai barbiturici possono farlo Dosaggio o riduzione dell'intervallo di dosaggio senza consultare un medico e può quindi sviluppare una dipendenza fisica dai barbiturici. Ridurre al minimo la possibilità di un sovradosaggio o lo sviluppo della dipendenza, la prescrizione e la consegna di barbiturici sedativi-ipnotici dovrebbe essere sul Importo richiesto per l'intervallo fino al prossimo appuntamento. Fine improvvisa dopo un uso prolungato nella persona a carico può portare a sintomi di astinenza tra cui delirio, crampi e forse morte. I barbiturici dovrebbero essere gradualmente ritirato da qualsiasi paziente noto per essere in dosaggio eccessivo lunghi periodi. (Vedere "Abuso di droghe e Sezione "dipendenza").
2. Somministrazione endovenosa : Una somministrazione troppo rapida può portare a malattie respiratorie depressione, apnea, laringospasmo o vasodilatazione con un calo della pressione sanguigna.
3. Dolore acuto o cronico : Si deve usare cautela quando i barbiturici vengono somministrati a pazienti con dolore acuto o cronico a causa del paradosso L'eccitazione potrebbe essere indotta o sintomi importanti mascherati. Però l'uso di barbiturici come sedativi nella fase chirurgica postoperatoria e come supplemento alla chemioterapia del cancro è ben consolidato.
4. Utilizzare durante la gravidanza : I barbiturici possono causare danni al feto se somministrato a una donna incinta. Avere studi retrospettivi e controllati dal caso ha suggerito un legame tra il consumo materno di barbiturici e un'incidenza superiore alle attese di anomalie fetali. Dopo orale o somministrazione parenterale, i barbiturici attraversano facilmente la barriera della placenta e sono distribuiti nei tessuti fetali con le massime concentrazioni. nella placenta, nel fegato fetale e nel cervello. I livelli ematici fetali sono materni Livelli ematici dopo somministrazione parenterale.
   I sintomi da astinenza si verificano nei neonati nati da madri che ricevono barbiturici durante l'ultimo trimestre di gravidanza. (Vedere "Droge Sezione Abuso e Dipendenza "). Se questo farmaco viene utilizzato durante la gravidanza o se la paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente deve essere consapevole del potenziale pericolo per il feto.
5. Effetti sinergici : l'uso simultaneo di alcol o altri I depressivi del SNC possono causare effetti depressivi del SNC additivo.

PRECAUZIONI

generale

I barbiturici possono essere un'abitudine. Tolleranza e psicologica e fisica La dipendenza può verificarsi con l'uso continuato. (Vedere "Droge Sezione Abuso e Dipendenza "). I barbiturici devono essere somministrati con cautela, se non del tutto, i pazienti che sono mentalmente depressi hanno pensieri suicidi Tendenze o una storia di abuso di droghe.

I pazienti anziani o indeboliti possono rispondere ai barbiturici con pronunciata eccitazione, depressione e confusione. In alcune persone, i barbiturici causano ripetutamente eccitazione piuttosto che depressione.

Nei pazienti con danno epatico, i barbiturici devono essere somministrati con cautela e inizialmente a dosi ridotte.

I barbiturici non devono essere somministrati a pazienti che mostrano segni prematuri di coma epatico.

Le soluzioni parenterali dei barbiturici sono fortemente alcaline. Pertanto, si deve usare estrema cautela per evitare stravaso perivascolare o iniezione intraarteriosa. L'iniezione extravascolare può causare danni ai tessuti locali seguiti da necrosi; Le conseguenze dell'iniezione intraarteriosa possono variare da dolore temporaneo a cancrena delle estremità. Qualsiasi lamentela riguardo al dolore alle estremità giustifica l'interruzione dell'iniezione.

Test di laboratorio

Una terapia più lunga con barbiturici deve essere accompagnata da sintomi periodici Valutazione dei sistemi di organi, compresi i sistemi ematopoietici, renali ed epatici. (Vedere "PRECAUZIONI generali" e "NEGATIVI RICETAZIONI "sezioni).

Cancerogenesi

1. Dati sugli animali. Il sodio fenobarbitale è cancerogeno nei topi e ratti dopo somministrazione permanente. Produce benigno e maligno nei topi tumori delle cellule del fegato. I tumori benigni delle cellule del fegato sono stati osservati molto tardi nei ratti nella vita.
2. Dati umani. in uno studio epidemiologico di 29 anni con 9.136 pazienti trattato con un protocollo anticonvulsivante contenente fenobarbital i risultati mostrano un'incidenza superiore alla normale del carcinoma epatico. Prima, alcuni di questi pazienti sono stati trattati con torotrasto, un farmaco noto per la produzione di carcinoma epatico. Pertanto, questo studio non ha fornito abbastanza Prova che il sodio fenobarbitale è cancerogeno nell'uomo.
   Dati provenienti da uno studio retrospettivo su 235 bambini in cui i tipi di barbiturici non sono identificati come la relazione tra esposizione a barbiturici prenatale e una maggiore incidenza di tumori cerebrali. (Oro, E., et al,., "Aumento Rischio di tumori cerebrali Nei bambini esposti a barbiturici, "Journal of National Cancer Institute, 61: 1031-1034, 1978).

Gravidanza

1. Effetti teratogeni. Categoria di gravidanza D-See "AVVERTENZE-Uso durante la gravidanza " - sezione.
2. Effetti non teratogeni. Rapporti di neonati affetti da barbiturico a lungo termine l'esposizione in utero includeva la sindrome da astinenza acuta di convulsioni e iperirritabilità dalla nascita a un inizio ritardato fino a 14 giorni. (Vedere "Droge Sezione Abuso e Dipendenza ").

Lavoro e consegna

Le dosi ipnotiche di questi barbiturici non sembrano influenzare in modo significativo l'attività dell'utero durante il travaglio. Dosi anestetiche complete di barbiturici riducono la forza e la frequenza delle contrazioni uterine. La somministrazione di barbiturici sedativi-ipnotici alla madre durante il travaglio può portare alla depressione respiratoria nei neonati.

I bambini prematuri sono particolarmente sensibili agli effetti depressivi dei barbiturici. Se i barbiturici vengono utilizzati durante il travaglio e il parto, dovrebbero essere disponibili dispositivi di rianimazione.

Non sono attualmente disponibili dati per valutare l'efficacia di questi barbiturici quando sono richiesti una pinzetta o altri interventi. Non ci sono inoltre dati disponibili per determinare l'effetto di questi barbiturici sulla crescita, lo sviluppo e la maturazione funzionale successive del bambino.

Madri che allattano al seno

Si deve usare cautela quando una donna che allatta al seno riceve un barbiturico perché piccole quantità di barbiturico vengono escrete nel latte.

Uso pediatrico

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati su pazienti pediatrici Tuttavia, la sicurezza e l'efficacia del pentobarbital nei pazienti pediatrici è supportato da numerosi studi e case report citati in letteratura. Diatrico le informazioni sul dosaggio per il nembutale sono nel DOSAGGIO descritto E AMMINISTRAZIONE Sezione.

Applicazione geriatrica

Gli studi clinici con nembutale (pentobarbital) non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se i soggetti più anziani hanno risposto in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno riscontrato differenze nelle reazioni tra pazienti anziani e giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere attenta, di solito a partire dall'estremità inferiore dell'intervallo di dosi, riflettendo l'aumentata frequenza di riduzione della funzionalità epatica, renale o cardiaca e una malattia compagna o altra terapia farmacologica.

I pazienti anziani possono rispondere ai barbiturici con eccitazione, depressione e confusione pronunciate. In alcune persone, i barbiturici causano ripetutamente eccitazione piuttosto che depressione. Il dosaggio deve essere ridotto negli anziani poiché questi pazienti possono essere più sensibili ai barbiturici.

Effetti collaterali

I seguenti effetti indesiderati e la tua incidenza sono stati raccolti dalla sorveglianza di migliaia di pazienti ospedalieri. Poiché tali pazienti possono avere meno degli effetti collaterali più lievi dei barbiturici, l'incidenza di queste reazioni può essere leggermente superiore nei pazienti completamente ambulatoriali.

Più di 1 su 100 pazienti. l'effetto collaterale più comune Si stima che con un tasso da 1 a 3 pazienti per 100, il sistema nervoso sia: Sonnolenza.

Meno di 1 su 100 pazienti. effetti collaterali stimati con una velocità inferiore a 1 su 100 pazienti elencati di seguito, raggruppati per sistema di organi e diminuendo l'ordine di occorrenza sono:

Sistema nervoso : Disordini, confusione, ipercinesia, atassia, SNC depressione, incubi, nervosismo, disturbi psichiatrici, allucinazioni, Insonnia, ansia, vertigini, disturbi del pensiero.

Tratto respiratorio : Ipoventilazione, Apnea.

Sistema cardiovascolare : Bradicardia, ipotensione, sincope.

Sistema digestivo : Nausea, vomito, costipazione.

Altre reazioni riportate: Mal di testa, reazioni nel sito di iniezione , reazioni di ipersensibilità (angioedema, eruzioni cutanee, dermatite esfoliativa), Febbre, danno epatico, anemia megaloblast dopo uso fenobarbitale cronico.

Abuso di droghe e dipendenza

L'iniezione di sodio pentobarbitale è controllata dalla Federal Controlled Substances Act secondo il programma DEA II

I barbiturici possono essere un'abitudine. Tolleranza, dipendenza psicologica e dipendenza fisica possono verificarsi soprattutto dopo un uso prolungato di dosi elevate di barbiturico. La somministrazione giornaliera di oltre 400 milligrammi (mg) pentobarbital o secobarbital per un periodo di circa 90 giorni probabilmente porta a una certa dipendenza fisica. Una dose da 600 a 800 mg assunta per almeno 35 giorni è sufficiente per causare sintomi di astinenza. La dose giornaliera media per il tossicodipendente barbiturico è generalmente di circa 1,5 grammi. Man mano che si sviluppa la tolleranza ai barbiturici, aumenta la quantità necessaria per mantenere lo stesso livello di intossicazione; tuttavia, la tolleranza a un dosaggio fatale non aumenta più di due volte. In questo caso, il margine tra un dosaggio inebriante e un dosaggio fatale diventa più piccolo.

I sintomi di intossicazione acuta con barbiturici sono andatura instabile, linguaggio offuscato e nistagmo persistente. I segni psicologici di intossicazione cronica sono confusione, scarso giudizio, irritabilità, insonnia e lamentele somatiche.

I sintomi della dipendenza da barbiturico sono simili a quelli dell'alcolismo cronico. Se una persona sembra essere intossicata dall'alcol in misura radicalmente sproporzionata rispetto alla quantità di alcol nel sangue, si dovrebbe sospettare l'uso di barbiturici. La dose letale di un barbiturico è molto più bassa quando viene assunto l'alcol.

I sintomi dell'astinenza barbiturica possono essere gravi e portare alla morte. Sintomi di astinenza minori possono verificarsi dalle 8 alle 12 ore dopo l'ultima dose di un barbiturico.

Questi sintomi di solito compaiono nel seguente ordine: ansia, contrazioni muscolari, mani e dita tremanti, debolezza progressiva, vertigini, distorsione della percezione visiva, nausea, vomito, insonnia e ipotensione ortostatica. Importanti sintomi di astinenza (crampi e delirio) possono verificarsi entro 16 ore e persistono fino a 5 giorni dopo l'interruzione improvvisa di questi farmaci. L'intensità dei sintomi di astinenza diminuisce gradualmente per un periodo di circa 15 giorni. Le persone inclini ad abusi e dipendenze barbiturate includono alcolisti e tossicodipendenti da oppiacei, nonché altri tossicodipendenti ipnotici e anfetamine sedativi.

La tossicodipendenza dai barbiturici deriva dalla somministrazione ripetuta di un barbiturico o mediante un effetto barbiturico su base continua, generalmente in quantità che superano i livelli di dose terapeutica. Le caratteristiche della tossicodipendenza nei barbiturici includono: (un) un forte desiderio o bisogno, continuare a prendere il farmaco; (b) una tendenza, aumentare la dose; (c) una dipendenza psicologica dagli effetti del farmaco in relazione all'apprezzamento soggettivo e individuale di questi effetti; e (d) una dipendenza fisica dagli effetti del farmaco, che richiede la sua presenza per mantenere l'omeostasi e per un certo, sindrome da astinenza caratteristica e auto-limitata, se la medicina.

Il trattamento della dipendenza barbiturica consiste in un ritiro attento e graduale del farmaco. I tossicodipendenti barbiturici possono essere ritirati utilizzando una serie di diversi schemi di prelievo. In tutti i casi, il ritiro richiede molto tempo. Un metodo consiste nel sostituire una dose fenobarbitale di 30 mg per ogni barbiturico da 100 a 200 mg che il paziente ha assunto. La quantità giornaliera totale di fenobarbital viene quindi somministrata in 3-4 dosi divise per non superare i 600 mg al giorno. Se i sintomi di astinenza si verificano il primo giorno di trattamento, è possibile somministrare una dose di carico da 100 a 200 mg di fenobarbital oltre alla dose orale. Dopo la stabilizzazione sul fenobarbital, la dose giornaliera totale viene ridotta di 30 mg al giorno fintanto che la sospensione funziona senza intoppi. Un cambiamento in questo regime include l'avvio del trattamento a livello di dose regolare del paziente e la riduzione della dose giornaliera del 10 percento se tollerata dal paziente.

I bambini che dipendono fisicamente dai barbiturici possono ricevere fenobarbital da 3 a 10 mg / kg / giorno. Dopo che i sintomi di astinenza (iperattività, disturbi del sonno, tremori, iperreflessia) sono stati alleviati, la dose di fenobarbital deve essere gradualmente ridotta e completamente ritirata per un periodo di 2 settimane.

Interazioni con MEDICINALI

La maggior parte dei rapporti di interazioni farmacologiche clinicamente significative con barbiturici ha coinvolto fenobarbital. Tuttavia, l'applicazione di questi dati ad altri barbiturici appare valida e garantisce determinazioni seriali del livello ematico dei medicinali pertinenti se esistono diverse terapie.

1. Anticoagulanti: Il fenobarbital abbassa i livelli plasmatici dicumarolo (nome precedentemente usato: bishydroxycoumarin) e provoca una diminuzione in attività anticoagulante, misurata dal tempo di protrombina. Barbiturici può indurre enzimi epatici microsomiali, che porta ad un aumento del metabolismo e riduzione della reazione anticoagulante degli anticoagulanti orali (ad es., warfarin, acenocoumarol, dicumarolo e fenprocumone). Pazienti stabilizzati con terapia anticoagulante può richiedere aggiustamenti della dose quando vengono aggiunti o rimossi i barbiturici Il tuo programma di dosaggio.
2. Corticosteroidi: I barbiturici sembrano migliorare il metabolismo di corticosteroidi esogeni probabilmente inducendo microsomalene epatico enzimi alimentari. I pazienti stabilizzati con terapia con corticosteroidi possono richiedere un dosaggio Regolazioni quando i barbiturici vengono aggiunti o rimossi dal programma di dosaggio.
3. Griseofulvin: Il fenobarbital sembra essere quello assorbimento di griseofulvin somministrato per via orale, che riduce il sangue Livello. L'effetto del conseguente ridotto livello ematico di griseofulvin non è stata trovata alcuna reazione terapeutica. Tuttavia, sarebbe preferibile per evitare la somministrazione simultanea di questi farmaci.
4. Doxiciclina : Il fenobarbital è stato mostrato al Emivita della doxiciclina fino a 2 settimane dopo la terapia con barbiturico è impostato.
   Questo meccanismo è probabilmente dovuto all'induzione degli enzimi epatici microsomiali questo è l'antibiotico. Quando vengono somministrati fenobarbital e doxiciclina allo stesso tempo, la risposta clinica alla doxiciclina deve essere attentamente monitorata.
5. Fenitoina, valproato di sodio, acido valproico : l'effetto di I barbiturici sul metabolismo della fenitoina sembrano essere variabili. Alcuni investigatori segnalare un effetto accelerato mentre altri non segnalano alcun effetto. Perché il L'effetto dei barbiturici sul metabolismo della fenitoina non è prevedibile i livelli ematici di fenitoina e barbiturico devono essere monitorati più frequentemente se questi farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Valproato di sodio e acido valproico sembra ridurre il metabolismo barbiturico; quindi livelli ematici barbiturici deve essere monitorato e devono essere effettuati adeguati aggiustamenti della dose come indicato.
6. Depressivi del sistema nervoso centrale : l'uso simultaneo di altri depressivi del sistema nervoso centrale, inclusi altri sedativi o ipnotici Antistaminici, sedativi o alcool possono produrre depressivi additivi Effetti.
7. Inibitore delle monoamino ossidasi (MAOI): MAOI estende l'effetto di barbiturici probabilmente perché il metabolismo del barbiturico è inibito.
8. Estradiolo, estrone, progesterone e altri ormoni steroidei: Il pretrattamento con o la somministrazione simultanea di fenobarbital può diminuire l'effetto dell'estradiolo aumentando il suo metabolismo. Ci sono stati rapporti di pazienti trattati con antiepilettici (ad es., fenobarbital) che è diventato Incinta durante l'assunzione di contraccettivi orali. Un metodo contraccettivo alternativo potrebbe essere suggerito alle donne che assumono fenobarbital.

1. Effetti teratogeni. Categoria di gravidanza D-See "AVVERTENZE-Uso durante la gravidanza " - sezione.
2. Effetti non teratogeni. Rapporti di neonati affetti da barbiturico a lungo termine l'esposizione in utero includeva la sindrome da astinenza acuta di convulsioni e iperirritabilità dalla nascita a un inizio ritardato fino a 14 giorni. (Vedere "Droge Sezione Abuso e Dipendenza ").

I seguenti effetti indesiderati e la tua incidenza sono stati raccolti dalla sorveglianza di migliaia di pazienti ospedalieri. Poiché tali pazienti possono avere meno degli effetti collaterali più lievi dei barbiturici, l'incidenza di queste reazioni può essere leggermente superiore nei pazienti completamente ambulatoriali.

Più di 1 su 100 pazienti. l'effetto collaterale più comune Si stima che con un tasso da 1 a 3 pazienti per 100, il sistema nervoso sia: Sonnolenza.

Meno di 1 su 100 pazienti. effetti collaterali stimati con una velocità inferiore a 1 su 100 pazienti elencati di seguito, raggruppati per sistema di organi e diminuendo l'ordine di occorrenza sono:

Sistema nervoso : Disordini, confusione, ipercinesia, atassia, SNC depressione, incubi, nervosismo, disturbi psichiatrici, allucinazioni, Insonnia, ansia, vertigini, disturbi del pensiero.

Tratto respiratorio : Ipoventilazione, Apnea.

Sistema cardiovascolare : Bradicardia, ipotensione, sincope.

Sistema digestivo : Nausea, vomito, costipazione.

Altre reazioni riportate: Mal di testa, reazioni nel sito di iniezione , reazioni di ipersensibilità (angioedema, eruzioni cutanee, dermatite esfoliativa), Febbre, danno epatico, anemia megaloblast dopo uso fenobarbitale cronico.

Abuso di droghe e dipendenza

L'iniezione di sodio pentobarbitale è controllata dalla Federal Controlled Substances Act secondo il programma DEA II

I barbiturici possono essere un'abitudine. Tolleranza, dipendenza psicologica e dipendenza fisica possono verificarsi soprattutto dopo un uso prolungato di dosi elevate di barbiturico. La somministrazione giornaliera di oltre 400 milligrammi (mg) pentobarbital o secobarbital per un periodo di circa 90 giorni probabilmente porta a una certa dipendenza fisica. Una dose da 600 a 800 mg assunta per almeno 35 giorni è sufficiente per causare sintomi di astinenza. La dose giornaliera media per il tossicodipendente barbiturico è generalmente di circa 1,5 grammi. Man mano che si sviluppa la tolleranza ai barbiturici, aumenta la quantità necessaria per mantenere lo stesso livello di intossicazione; tuttavia, la tolleranza a un dosaggio fatale non aumenta più di due volte. In questo caso, il margine tra un dosaggio inebriante e un dosaggio fatale diventa più piccolo.

I sintomi di intossicazione acuta con barbiturici sono andatura instabile, linguaggio offuscato e nistagmo persistente. I segni psicologici di intossicazione cronica sono confusione, scarso giudizio, irritabilità, insonnia e lamentele somatiche.

I sintomi della dipendenza da barbiturico sono simili a quelli dell'alcolismo cronico. Se una persona sembra essere intossicata dall'alcol in misura radicalmente sproporzionata rispetto alla quantità di alcol nel sangue, si dovrebbe sospettare l'uso di barbiturici. La dose letale di un barbiturico è molto più bassa quando viene assunto l'alcol.

I sintomi dell'astinenza barbiturica possono essere gravi e portare alla morte. Sintomi di astinenza minori possono verificarsi dalle 8 alle 12 ore dopo l'ultima dose di un barbiturico.

Questi sintomi di solito compaiono nel seguente ordine: ansia, contrazioni muscolari, mani e dita tremanti, debolezza progressiva, vertigini, distorsione della percezione visiva, nausea, vomito, insonnia e ipotensione ortostatica. Importanti sintomi di astinenza (crampi e delirio) possono verificarsi entro 16 ore e persistono fino a 5 giorni dopo l'interruzione improvvisa di questi farmaci. L'intensità dei sintomi di astinenza diminuisce gradualmente per un periodo di circa 15 giorni. Le persone inclini ad abusi e dipendenze barbiturate includono alcolisti e tossicodipendenti da oppiacei, nonché altri tossicodipendenti ipnotici e anfetamine sedativi.

La tossicodipendenza dai barbiturici deriva dalla somministrazione ripetuta di un barbiturico o mediante un effetto barbiturico su base continua, generalmente in quantità che superano i livelli di dose terapeutica. Le caratteristiche della tossicodipendenza nei barbiturici includono: (un) un forte desiderio o bisogno, continuare a prendere il farmaco; (b) una tendenza, aumentare la dose; (c) una dipendenza psicologica dagli effetti del farmaco in relazione all'apprezzamento soggettivo e individuale di questi effetti; e (d) una dipendenza fisica dagli effetti del farmaco, che richiede la sua presenza per mantenere l'omeostasi e per un certo, sindrome da astinenza caratteristica e auto-limitata, se la medicina.

Il trattamento della dipendenza barbiturica consiste in un ritiro attento e graduale del farmaco. I tossicodipendenti barbiturici possono essere ritirati utilizzando una serie di diversi schemi di prelievo. In tutti i casi, il ritiro richiede molto tempo. Un metodo consiste nel sostituire una dose fenobarbitale di 30 mg per ogni barbiturico da 100 a 200 mg che il paziente ha assunto. La quantità giornaliera totale di fenobarbital viene quindi somministrata in 3-4 dosi divise per non superare i 600 mg al giorno. Se i sintomi di astinenza si verificano il primo giorno di trattamento, è possibile somministrare una dose di carico da 100 a 200 mg di fenobarbital oltre alla dose orale. Dopo la stabilizzazione sul fenobarbital, la dose giornaliera totale viene ridotta di 30 mg al giorno fintanto che la sospensione funziona senza intoppi. Un cambiamento in questo regime include l'avvio del trattamento a livello di dose regolare del paziente e la riduzione della dose giornaliera del 10 percento se tollerata dal paziente.

I bambini che dipendono fisicamente dai barbiturici possono ricevere fenobarbital da 3 a 10 mg / kg / giorno. Dopo che i sintomi di astinenza (iperattività, disturbi del sonno, tremori, iperreflessia) sono stati alleviati, la dose di fenobarbital deve essere gradualmente ridotta e completamente ritirata per un periodo di 2 settimane.

La dose tossica di barbiturici varia considerevolmente. Generalmente, una dose orale di 1 grammo della maggior parte dei barbiturici in un adulto porta a un grave avvelenamento. La morte si verifica spesso dopo 2-10 grammi di barbiturico. L'avvelenamento da barbiturat può essere confuso con alcolismo, avvelenamento da bromuro e vari disturbi neurologici.

Il sovradosaggio acuto con barbiturici si manifesta nel SNC e nella depressione respiratoria, che può portare alla respirazione di Cheyne-Stokes, all'areflessia, al lieve restringimento della pupilla (sebbene si possa avere una dilatazione paralitica in caso di avvelenamento grave), oliguria, tachicardia, ipotensione, diminuzione della temperatura corporea e coma. Può verificarsi la sindrome da shock tipica (apnea, collasso circolatorio, arresto respiratorio e morte).

In caso di sovradosaggio estremo, tutta l'attività elettrica nel cervello può fermarsi, in questo caso un elettroencefalogramma "piatto", che è normalmente equiparato alla morte clinica, non può essere accettato. Questo effetto è completamente reversibile a meno che non si verifichi un danno ipossico. La possibilità di avvelenamento barbiturico dovrebbe essere presa in considerazione anche nelle situazioni in cui è presente un trauma.

Possono verificarsi complicanze come polmonite, edema polmonare, battito cardiaco irregolare, insufficienza cardiaca e insufficienza renale. L'uremia può aumentare la sensibilità del SNC ai barbiturici. La diagnosi differenziale dovrebbe includere ipoglicemia, copftrauma, incidenti cerebrovascolari, convulsioni e coma diabetico. I livelli ematici di sovradosaggio acuto per alcuni barbiturici sono elencati nella Tabella 1.

Tabella 1.- concentrazione di barbiturico nel sangue; Grado di depressione del SNC