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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 02.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
mastodinia;
mastopatia diffusa fibroz-kistoz.
Condizioni di carenza di progesterone nelle donne.
Dentro :
minacciare l'aborto o prevenire l'aborto abituale a causa della mancanza di progesterone;
infertilità dovuta a carenza di luteina;
sindrome premestruale;
irregolarità mestruali dovute a compromissione dell'ovulazione o anovulazione;
fibroznous-cystopathy;
premenopausa ;
terapia ormonale in menopausa (sostituzione) (MGT) in peri- e postmenopausa (in associazione con farmaci contenenti estrogeni).
Intravaginale :
terapia ormonale in menopausa (sostituente) in caso di carenza di progesterone con uova non funzionanti (disperse) (donazione di uova);
prevenzione (prevenzione) della nascita prematura nelle donne a rischio (con accorciamento della cervice e / o presenza di dati anamnestici di nascita prematura e / o rottura prematura delle membrane fetali) ;
supporto per la fase di luteina in preparazione per la fecondazione in vitro ;
supporto per la fase di luteina in un ciclo mestruale spontaneo o indotto;
menopausa prematura;
terapia ormonale in menopausa (sostituente) (in associazione con farmaci contenenti estrogeni);
infertilità dovuta a carenza di luteina;
minacciare l'aborto o prevenire l'aborto abituale a causa della mancanza di progesterone.
mantenere la fase di luteina nel processo di applicazione dei metodi ausiliari di riproduzione;
amenorrea secondaria, sanguinamento uterino disfunzionale dovuto a carenza di progesterone;
terapia ormonale sostitutiva in postmenopausa (in combinazione con farmaci estrogeni).
V / m, gli adulti la dose una tantum più alta di 0,025 g (2,5 ml 1% o 1 ml 2,5% r-ra).
A livello locale.
1 applicazione (2,5 g di gel) contenente 0,025 g di progesterone viene applicata sulla pelle delle ghiandole mammarie dal distributore alla piena aspirazione 1-2 volte al giorno o nella seconda fase (dal 16 ° al 25 ° giorno) del ciclo mestruale .
Il corso del trattamento è fino a 3 cicli. Un ciclo ripetuto di trattamento può essere prescritto solo dopo aver consultato un medico.
La durata del trattamento è determinata dalla natura e dalle caratteristiche della malattia.
Dentrola sera, prima di coricarsi, acqua potabile.
Nella maggior parte dei casi, con carenza di progesterone, la dose giornaliera di Utrezhestan è sufficiente® è 200-300 mg, diviso in 2 dosi (mattina e sera).
Con un aborto minaccioso o per prevenire l'aborto abituale a causa della carenza di progesterone - 200–600 mg / die al giorno nei trimestri di gravidanza I e II.
Ulteriore utilizzo del farmaco Utrezhstan® è possibile su nomina di un medico curante sulla base di una valutazione dei dati clinici di una donna incinta.
In caso di insufficienza della fase di luteina (sindrome predistruale, mastopatia fibroz-kistoznaya, dismenorea, periodo di transizione menopaus), la dose giornaliera è di 200 o 400 mg, assunta entro 10 giorni (di solito dal 17 ° al 26 ° giorno del ciclo) .
All'MST in perimenopausa, il farmaco Utrezhestan sta assumendo lo sfondo dell'assunzione di estrogeni® applicato per 200 mg / die per 12 giorni.
Alla MGT in postmenopausa in modalità continua, il farmaco Utrezhstan® usato in una dose di 100-200 mg dal primo giorno di assunzione di estrogeni. La dose è selezionata individualmente.
Intravaginale in profondità nella vagina.
Prevenzione (prevenzione) della nascita prematura nelle donne a rischio (con accorciamento della cervice e / o presenza di dati anamnestici di nascita prematura e / o rottura prematura delle membrane fetali) : la dose abituale è di 200 mg prima di coricarsi, dalle 22 alle 34 settimane di gravidanza.
Completa mancanza di progesterone nelle donne con ovaie non funzionanti (disperse) (donazione di uova) : sullo sfondo della terapia con estrogeni — 100 mg / die il 13 e 14 giorni del ciclo, poi — 100 mg 2 volte al giorno dal 15 al 25 ° giorno del ciclo, dal 26 ° giorno, e in caso di gravidanza, la dose aumenta di 100 mg / die ogni settimana, raggiungere il massimo — 600 mg / giorno, diviso in 3 passaggi. La dose specificata può essere utilizzata per 60 giorni.
Supporto per la fase di luteina durante il ciclo di fecondazione in vitro : Si raccomanda di assumere da 200 a 600 mg / die, a partire dal giorno di iniezione di HG durante il trimestre di gravidanza I e II.
Supporto per la fase di luteina in un ciclo mestruale spontaneo o indotto, con infertilità associata a compromissione della funzione corporea gialla : si raccomanda di assumere 200-300 mg / die, a partire dal 17 ° giorno del ciclo per 10 giorni, in caso di mestruazioni ritardate e diagnosi della gravidanza, il trattamento deve essere continuato.
In caso di minaccia di aborto o al fine di prevenire aborti abituali derivanti dallo sfondo della carenza di progesterone : 200–400 mg / die in 2 dosi nei trimestri di gravidanza I e II.
Intravaginale.
Mantenimento della fase di luteina nell'applicazione di metodi di riproduzione ausiliaria. A partire dal giorno del trasferimento dell'embrione, viene introdotto quotidianamente il gel per una quantità di 1,125 g (90 mg di progesterone - 1 applicatore). Dopo la gravidanza, la terapia continua fino a 12 settimane o entro 10-12 settimane dal momento della gravidanza confermata.
Amenorrea secondaria, sanguinamento uterino disfunzionale dovuto a carenza di progesterone. 1,125 g (90 mg di progesterone) del gel viene somministrato per via intravaginale dopo un giorno dal 15 al 25 ° giorno del ciclo. Se necessario, la dose può essere ridotta o aumentata.
Terapia dell'ormone della sostituzione in postmenopausa (in associazione con farmaci estrogeni). 90 mg di progesterone (1 applicatore) 2 volte a settimana.
Informazioni per il paziente se usato in modo indipendente
È necessario seguire le raccomandazioni del medico quando si utilizza Cranon® Krainon.® contiene un ormone corporeo giallo identico al progesterone dell'ormone naturale. Krainon® introdotto nella vagina. Per motivi igienici e per facilità d'uso, il farmaco Krainon® confezionato in un applicatore monouso che viene lanciato dopo l'uso.
L'applicatore include un contenitore d'aria, estremità piatta, estremità superiore, estremità inferiore, coperchio di rottura.
L'applicazione deve essere eseguita secondo queste istruzioni:
Prendi l'applicatore, tenendo saldamente l'estremità superiore tra il pollice e l'indice. Agitare l'applicatore come un termometro medico in modo che il gel si sposti all'estremità inferiore dell'applicatore.
Mantenere l'applicatore all'estremità piatta superiore del contenitore dell'aria, rimuovere il cappuccio di rottura dall'estremità opposta ruotando. Non spingere su un contenitore dell'aria.
L'applicatore può essere inserito sia in posizione seduta che in posizione sdraiata con ginocchia leggermente piegate. Inserire con cura l'estremità inferiore dell'applicatore nella vagina.
Spremere fortemente un contenitore d'aria in modo che il gel dell'applicatore entri nella vagina. Nonostante il fatto che parte del gel rimanga nell'applicatore, il paziente riceve la dose necessaria per intero. Quindi puoi buttare via l'applicatore con il resto del gel. Krainon® copre la mucosa vaginale, garantendo il lungo rilascio di progesterone.
ipersensibilità individuale a uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
forme nodali di mastopatia fibroz-kistoz ;
tumori (formazioni a forma di puma) delle ghiandole mammarie di eziologia poco chiara;
carcinoma mammario e genitale (monoterapia);
gravidanza (trimestri II e III).
Con cautela : insufficienza epatica; insufficienza renale; asma bronchiale; epilessia; emicrania; depressione; iperlipoproteinemia; gravidanza iningegno; aborto in corso; tendenza alla trombosi; forme acute di flebite o malattie tromboemboliche; sanguinamento dalla vagina dell'eziologia poco chiara; porfiria; iper arterioso.
ipersensibilità ai componenti del farmaco;
trombosi venosa profonda, tromboflebite, disturbi tromboembolici (trombomba dell'arteria alleggerita, infarto del miocardio, ictus), emorragia intracranica o presenza di dati di stato / malattia nell'anamnesi ;
sanguinamento dalla vagina di una genesi poco chiara;
aborto incompleto;
porfiria;
neoplasie maligne stabilite o sospette delle ghiandole mammarie e dei genitali ;
se assunto all'interno - gravi malattie del fegato (incluso.h. ittero colestatico, epatite, sindrome di Dubin-Johnson, rotore, tumore maligno del fegato) attualmente o anamnesi.
periodo di allattamento al seno;
infanzia fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non stabilite).
Con cautela : Malattie SSS; ipertensione arteriosa; insufficienza renale cronica; diabete mellito; asma bronchiale; epilessia; emicrania; depressione; iperlipoproteinemia; compromissione della funzionalità polmonare e epatica moderata; fotosensibilità; II e III trimestri di gravidanza.
ipersensibilità al progesterone o ad altri componenti del farmaco;
sanguinamento vaginale di eziologia oscura;
porfiria acuta;
tumori maligni dei genitali o delle ghiandole mammarie o sospetto della loro presenza ;
trombosi acuta o tromboflebite, malattie tromboliche, incidente cerebrovascolare acuto (incluso.h. nella storia) ;
aborto incompleto;
periodo di allattamento.
Con cautela : ipertensione arteriosa, insufficienza renale cronica, insufficienza cardiovascolare, diabete mellito, asma bronchiale, epilessia, emicrania, depressione, iperlipoproteinemia.
Estremamente raro: ghiandole mammarie, maree calde di sangue, metrarchia; diminuzione della libido.
Con ipersensibilità ai componenti del farmaco - eritema nel luogo di applicazione del gel, gonfiore delle labbra e del collo, febbre, mal di testa, nausea.
I seguenti fenomeni indesiderati rilevati nel metodo orale di utilizzo del farmaco sono distribuiti in base alla frequenza di occorrenza secondo la seguente gradazione: spesso> 1/100, <1/10; raramente> 1/1000, <1/100; raramente> 1/10000, <1/1000; molto raramente <1/1000.
Dai genitali e dalla ghiandola mammaria : spesso - irregolarità mestruali, amenorrea, sanguinamento aciclico; raramente - mastodinia.
Dalla psiche : molto raramente - depressione.
Dal lato del sistema nervoso : spesso - mal di testa; raramente - sonnolenza, vertigini transitorie.
Dal lato del display LCD : spesso - gonfiore; raramente - vomito, diarrea, costipazione; raramente - nausea.
Dal fegato e dal tratto biliare : raramente - ittero colestatico.
Dal lato del sistema immunitario : molto raramente - orticaria.
Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo : raramente - prurito, acne; molto raramente - claismo.
Sonnine, vertigini transitorie sono possibili, di regola, 1-3 ore dopo l'assunzione del farmaco. Questi effetti collaterali possono essere ridotti riducendo la dose, usando il farmaco prima di coricarsi o spostandosi sul percorso vaginale della somministrazione.
Questi effetti indesiderati sono di solito i primi segni di sovradosaggio. Si osservano sonnolenza e / o vertigini transitorie, in particolare nel caso di ipoestrogenia concomitante. Ridurre la dose o ripristinare una maggiore estrogenizzazione elimina immediatamente questi fenomeni senza ridurre l'effetto terapeutico del progesterone.
Se il ciclo di trattamento inizia troppo presto (nella prima metà del ciclo mestruale, specialmente fino al 15 ° giorno), è possibile accorciare il ciclo mestruale o sanguinamento aciclico.
I cambiamenti registrati nel ciclo mestruale, nell'amenorrea o nel sanguinamento aciclico sono caratteristici di tutti i gestageni.
Applicazione nella pratica clinica
Il metodo orale di applicazione. Quando si utilizza post-marketing di progesterone, si notano i seguenti fenomeni indesiderati: insonnia; sindrome premestruale; tensione nelle ghiandole mammarie; scarico vaginale; dolori articolari; ipertermia; aumento della sudorazione di notte; ritardo del fluido; cambiamento di peso corporeo; pancreatite acuta; alopecia, girsutism; cambi di libido; trombosi e complicanze tromboemboliche (quando si esegue MGT in combinazione con farmaci contenenti estrogeni) aumentare AD .
Il farmaco include la lecitina di soia, che può causare reazioni di ipersensibilità (shock breve e anafilattico).
Metodo vaginale di applicazione. Sono stati segnalati casi separati di sviluppo di reazioni di intolleranza locale dei componenti del farmaco sotto forma di iperemia della mucosa vaginale, bruciore, prurito e secrezioni oleose.
Non sono stati osservati effetti collaterali sistemici con l'uso intravaginale del farmaco nelle dosi raccomandate, in particolare sonnolenza o vertigini (osservati per l'uso orale del farmaco).
Mal di testa, sonnolenza, dolore addominale, ghiandole mammarie, sanguinamento intermestruale, irritazione della mucosa vaginale e altre reazioni locali di dimensioni moderate nel campo di applicazione; sono anche possibili reazioni di ipersensibilità, generalmente manifestate sotto forma di eruzione cutanea.
A causa del basso assorbimento del sistema, è improbabile il sovradosaggio.
Sintomi : sonnolenza, vertigini transitorie, euforia, accorciamento del ciclo mestruale, dismenorea.
In alcuni pazienti, la dose terapeutica media può essere eccessiva a causa della secrezione endogena instabile di progesterone, della sensibilità speciale al farmaco o della concentrazione di estradiolo troppo bassa.
Trattamento: in caso di sonnolenza o vertigini, è necessario ridurre la dose giornaliera o assegnare un farmaco prima di coricarsi per 10 giorni del ciclo mestruale; in caso di riduzione del ciclo mestruale o di emissioni di ceppi di sangue a bassa femmina, si raccomanda di rinviare l'inizio del trattamento a un giorno successivo del ciclo (ad esempio il 19 anziché il 17) in perimenopausa e in MST in postmenopausa è necessario accertarsene, che la concentrazione di estradiolo è ottimale.
Quando viene eseguito il sovradosaggio, se necessario, viene eseguito un trattamento sintomatico.
A proposito di casi di sovradosaggio di Crinon® non segnalato.
Il progesterone da un lato si basa sul blocco dei recettori degli estrogeni, che migliora l'assorbimento del fluido dai tessuti e riduce la compressione dei dotti lattiginosi; dall'altro, bloccando i recettori della prolattina nel tessuto mammario, il che porta a una diminuzione della lattopoiesi. Pertanto, l'uso locale del farmaco, creando un'alta concentrazione di progesterone nell'area di utilizzo, non ha un effetto sistemico ed evita effetti collaterali indesiderati.
Il meccanismo d'azione del farmaco Prozestozhel si basa su un aumento della concentrazione di progesterone nei tessuti mammari. Un componente attivo del farmaco è il progesterone. Il progesterone riduce l'espressione dei recettori degli estrogeni nei tessuti mammari e riduce anche il livello locale di estrogeni attivi stimolando gli enzimi (17-beta-idrossisteroiddeidrogenasi ed estronosulforasi), ossidando l'estradiolo in estroni meno attivi e quindi collegando quest'ultimo, trasformandolo in in inattivo. Pertanto, il progesterone limita l'effetto proliferativo degli estrogeni sul tessuto mammario. Il progesterone ha anche un piccolo effetto atridiuretico a causa dell'inibizione del riassorbimento dei canali e di un aumento della filtrazione cellulare, prevenendo così il ritardo del fluido durante le trasformazioni dei secretori del componente della ghiandola di ferro e, di conseguenza, lo sviluppo della sindrome del dolore (mastalgia o mastodina). Insieme a questo, il metodo transdermico di introduzione del gestagen consente anche di influenzare lo stato dell'epitelio stirato e della rete vascolare, a seguito del quale viene ridotta la permeabilità dei capillari, e quindi il grado di gonfiore del tessuto del latte viene ridotto e i sintomi della mastalgia scompaiono.
Il principio attivo del farmaco Utrezhstan® è un progesterone identico all'ormone naturale del corpo giallo dell'ovaio. Contattare i recettori sulla superficie delle cellule degli organi-mirene, penetra nel nucleo, dove, attivando il DNA, stimola la sintesi dell'RNA. Promuove la transizione della mucosa uterina dalla fase di proliferazione causata dall'ormone follicolare estradiolo alla fase secretor, e dopo la fecondazione, allo stato necessario per lo sviluppo dell'uovo fecondato.
Riduce l'eccitabilità e la contrazione dei muscoli dell'utero e delle tube di Falloppio.
Promuove la formazione dell'endometrio normale. Stimola lo sviluppo degli elementi finali della ghiandola mammaria e induce l'allattamento.
Stimolando la proteinlipasi, aumenta le riserve di grasso; aumenta l'utilizzo del glucosio; aumentare la concentrazione di insulina basale e stimolata, contribuisce all'accumulo di glicogeno nel fegato; aumenta la produzione di ormoni gonadotropici della ghiandola pituitaria; riduce l'azotomia, aumenta l'escrezione di azoto da parte dei reni.
Il progesterone è un ormone del corpo giallo. Provoca la transizione della mucosa uterina dalla fase di proliferazione causata dall'FSH alla fase secretoria. Riduce l'eccitabilità e la contrazione dei muscoli dell'utero e delle tube di Falloppio. Il progesterone inibisce la secrezione di fattori ipotalamici nel rilascio di FSG e LG, inibisce la formazione di ormoni gonadotropici nella ghiandola pituitaria e inibisce l'ovulazione. Nel farmaco Krainon® il progesterone in gel vaginale è incluso nel sistema di erogazione dei polimeri, che si lega alla mucosa vaginale e garantisce il rilascio permanente del farmaco per almeno 3 giorni.
Con un metodo di applicazione transdermico, il calibro raggiunge il tessuto delle ghiandole mammarie, senza distruggere il fegato e senza esercitare effetti sistemici avversi sul corpo.
Uno studio della concentrazione sierica di prolattina, estradiolo e progesterone nel trattamento del farmaco Prozestozhel ha mostrato che 1 ora dopo l'applicazione del farmaco, quando è stato osservato il suo massimo assorbimento nel tessuto, il livello di ormoni è rimasto praticamente invariato. L'assorbimento del progesterone per il caricamento è di circa il 10% della dose. Le applicazioni cumulative nella regione del seno consentono, da un lato, di ridurre la dose utilizzata del farmaco e, dall'altro, di creare un'alta concentrazione nell'area di copertura (10 volte superiore rispetto al flusso sanguigno sistemico). Il farmaco viene nuovamente metabolizzato nel fegato con la formazione di coniugati con acidi glucuronici e solforici. Il CYP2C19 è anche coinvolto nel metabolismo. Viene escreto dai reni - 50–60%, con bile - oltre il 10%. Il numero di metaboliti visualizzati dai reni varia a seconda della fase del corpo giallo.
Se assunto per via orale
Aspirazione. Il progesterone con microetichetta è ben assorbito dal display LCD
La concentrazione di progesterone nel plasma sanguigno aumenta gradualmente durante la prima h, Cmax nel plasma sanguigno si osserva 1-3 ore dopo la ricezione. La concentrazione di progesterone nel plasma sanguigno aumenta da 0,13 a 4,25 ng / ml dopo 1 ora, a 11,75 ng / ml dopo 2 ore ed è 8,37 ng / ml dopo 3 ore, 2 ng / ml dopo 6 ore e 1,64 ng / ml dopo 8 ore dopo la ricezione.
Metabolismo. I principali metaboliti definiti nel plasma sanguigno sono 20-alfa-idrossi-delta-4-alfa-pronanolone e 5-alfa diidroprogesterone.
La conclusione. Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti, il 95% di essi sono metaboliti biugati al glucurone, principalmente 3-alfa, 5-beta-pregnandiolo (pregnandion). I metaboliti indicati, che sono determinati nel plasma sanguigno e nelle urine, sono simili alle sostanze formate durante la secrezione fisiologica del corpo giallo.
Con somministrazione vaginale
Aspirazione e distribuzione. L'assorbimento si verifica rapidamente, si osserva un'alta concentrazione di progesterone nel plasma sanguigno 1 ora dopo la somministrazione; Cmax il progesterone nel plasma sanguigno viene raggiunto 2-6 ore dopo la somministrazione. Con l'introduzione di 100 mg 2 volte al giorno, la concentrazione media nel plasma sanguigno rimane a 9,7 ng / ml per 24 ore. Quando vengono inserite dosi superiori a 200 mg / die, la concentrazione di progesterone corrisponde al I trimestre di gravidanza. La connessione con le proteine plasmatiche è del 90%. Il progesterone si accumula nell'utero.
Metabolismo. Metabolizzato con la formazione prevalentemente di 3-alfa, 5-beta-pregnandiola. La concentrazione di 5-beta-prefanolone nel plasma sanguigno non aumenta.
La conclusione. Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti, la parte principale è 3-alfa, 5-beta-pregnandiolo (pregnandion). Ciò è confermato da un costante aumento della sua concentrazione (Cmax - 142 ng / ml - dopo 6 h).
Aspirazione. Quando si utilizza un gel vaginale in una dose contenente 90 mg di progesterone, Tmax il farmaco nel sangue (11 ng / ml) è di circa 6 ore. T1/2 - 34-48 ore.
Metabolismo. Il progesterone viene metabolizzato principalmente nel fegato. L'applicazione vaginale riduce significativamente l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato.
Il metabolita principale - 3α.5β-pregnandiolo - si distingue per l'urina.
- Gestagen [estrogeni, gestageni; i loro omologhi e antagonisti]
L'effetto del farmaco Prozestozhel può essere migliorato sullo sfondo della contraccezione con farmaci ormonali combinati.
Uso orale
Il progesterone rafforza gli effetti di diuretici, farmaci ipotensivi, immunosoppressori, anticoagulanti. Riduce l'effetto lattogeno dell'ossitocina. L'uso simultaneo di enumeratori di fegato microsomiali CYP3A4, come barbiturici, farmaci antiepilettici (fenitoina, carbamazepina), rifampicina, fenilbutazone, spironolattone, grizeofulvin, è accompagnato da un'accelerazione del metabolismo del progesterone nel fegato.
L'uso simultaneo di progesterone con alcuni antibiotici (penicilline, tetraciclina) può portare a una riduzione della sua efficienza a causa del ridotto ricircolo intestinale e epatico degli ormoni sessuali a causa di cambiamenti nella microflora intestinale.
Il grado di gravità di queste interazioni può variare nei diversi pazienti, quindi la previsione degli effetti clinici delle interazioni elencate è difficile. Il ketokonazol può aumentare la biodisponibilità del progesterone.
Il progesterone può aumentare la concentrazione di ketoconazolo e ciclosporina, ridurre l'efficienza della bromocriptina, causare una riduzione della tolleranza per il glucosio, a seguito della quale aumentare la necessità di insulina o altri farmaci ipoglicemizzanti nei pazienti con diabete.
La biodisponibilità di Progesteron può essere ridotta nei pazienti fumatori e con un consumo eccessivo di alcol.
Applicazione intravaginale
L'interazione del progesterone con altri farmaci durante l'uso intravaginale non è stata valutata. L'uso simultaneo di altri farmaci usati per via intravaginale dovrebbe essere evitato al fine di evitare l'interruzione del rilascio e dell'assorbimento del progesterone.
Non ci sono dati sull'interazione del farmaco Krynon® con altre droghe. L'uso del farmaco insieme ad altri agenti intravaginali non è raccomandato.
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