Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 03.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
mastodinia;
mastopatia diffusa fibroz-kistoz.
Condizioni di carenza di progesterone nelle donne.
Dentro :
minacciare l'aborto o prevenire l'aborto abituale a causa della mancanza di progesterone;
infertilità dovuta a carenza di luteina;
sindrome premestruale;
irregolarità mestruali dovute a compromissione dell'ovulazione o anovulazione;
fibroznous-cystopathy;
premenopausa ;
terapia ormonale in menopausa (sostituzione) (MGT) in peri- e postmenopausa (in associazione con farmaci contenenti estrogeni).
Intravaginale :
terapia ormonale in menopausa (sostituente) in caso di carenza di progesterone con uova non funzionanti (disperse) (donazione di uova);
prevenzione (prevenzione) della nascita prematura nelle donne a rischio (con accorciamento della cervice e / o presenza di dati anamnestici di nascita prematura e / o rottura prematura delle membrane fetali) ;
supporto per la fase di luteina in preparazione per la fecondazione in vitro ;
supporto per la fase di luteina in un ciclo mestruale spontaneo o indotto;
menopausa prematura;
terapia ormonale in menopausa (sostituente) (in associazione con farmaci contenenti estrogeni);
infertilità dovuta a carenza di luteina;
minacciare l'aborto o prevenire l'aborto abituale a causa della mancanza di progesterone.
mantenere la fase di luteina nel processo di applicazione dei metodi ausiliari di riproduzione;
amenorrea secondaria, sanguinamento uterino disfunzionale dovuto a carenza di progesterone;
terapia ormonale sostitutiva in postmenopausa (in combinazione con farmaci estrogeni).
A causa del basso assorbimento del sistema, è improbabile il sovradosaggio.
Sintomi : sonnolenza, vertigini transitorie, euforia, accorciamento del ciclo mestruale, dismenorea.
In alcuni pazienti, la dose terapeutica media può essere eccessiva a causa della secrezione endogena instabile di progesterone, della sensibilità speciale al farmaco o della concentrazione di estradiolo troppo bassa.
Trattamento: in caso di sonnolenza o vertigini, è necessario ridurre la dose giornaliera o assegnare un farmaco prima di coricarsi per 10 giorni del ciclo mestruale; in caso di riduzione del ciclo mestruale o di emissioni di ceppi di sangue a bassa femmina, si raccomanda di rinviare l'inizio del trattamento a un giorno successivo del ciclo (ad esempio il 19 anziché il 17) in perimenopausa e in MST in postmenopausa è necessario accertarsene, che la concentrazione di estradiolo è ottimale.
Quando viene eseguito il sovradosaggio, se necessario, viene eseguito un trattamento sintomatico.
A proposito di casi di sovradosaggio di Crinon® non segnalato.
Il progesterone da un lato si basa sul blocco dei recettori degli estrogeni, che migliora l'assorbimento del fluido dai tessuti e riduce la compressione dei dotti lattiginosi; dall'altro, bloccando i recettori della prolattina nel tessuto mammario, il che porta a una diminuzione della lattopoiesi. Pertanto, l'uso locale del farmaco, creando un'alta concentrazione di progesterone nell'area di utilizzo, non ha un effetto sistemico ed evita effetti collaterali indesiderati.
Il meccanismo d'azione del farmaco Prozestozhel si basa su un aumento della concentrazione di progesterone nei tessuti mammari. Un componente attivo del farmaco è il progesterone. Il progesterone riduce l'espressione dei recettori degli estrogeni nei tessuti mammari e riduce anche il livello locale di estrogeni attivi stimolando gli enzimi (17-beta-idrossisteroiddeidrogenasi ed estronosulforasi), ossidando l'estradiolo in estroni meno attivi e quindi collegando quest'ultimo, trasformandolo in in inattivo. Pertanto, il progesterone limita l'effetto proliferativo degli estrogeni sul tessuto mammario. Il progesterone ha anche un piccolo effetto atridiuretico a causa dell'inibizione del riassorbimento dei canali e di un aumento della filtrazione cellulare, prevenendo così il ritardo del fluido durante le trasformazioni dei secretori del componente della ghiandola di ferro e, di conseguenza, lo sviluppo della sindrome del dolore (mastalgia o mastodina). Insieme a questo, il metodo transdermico di introduzione del gestagen consente anche di influenzare lo stato dell'epitelio stirato e della rete vascolare, a seguito del quale viene ridotta la permeabilità dei capillari, e quindi il grado di gonfiore del tessuto del latte viene ridotto e i sintomi della mastalgia scompaiono.
Il principio attivo del farmaco Utrezhstan® è un progesterone identico all'ormone naturale del corpo giallo dell'ovaio. Contattare i recettori sulla superficie delle cellule degli organi-mirene, penetra nel nucleo, dove, attivando il DNA, stimola la sintesi dell'RNA. Promuove la transizione della mucosa uterina dalla fase di proliferazione causata dall'ormone follicolare estradiolo alla fase secretor, e dopo la fecondazione, allo stato necessario per lo sviluppo dell'uovo fecondato.
Riduce l'eccitabilità e la contrazione dei muscoli dell'utero e delle tube di Falloppio.
Promuove la formazione dell'endometrio normale. Stimola lo sviluppo degli elementi finali della ghiandola mammaria e induce l'allattamento.
Stimolando la proteinlipasi, aumenta le riserve di grasso; aumenta l'utilizzo del glucosio; aumentare la concentrazione di insulina basale e stimolata, contribuisce all'accumulo di glicogeno nel fegato; aumenta la produzione di ormoni gonadotropici della ghiandola pituitaria; riduce l'azotomia, aumenta l'escrezione di azoto da parte dei reni.
Il progesterone è un ormone del corpo giallo. Provoca la transizione della mucosa uterina dalla fase di proliferazione causata dall'FSH alla fase secretoria. Riduce l'eccitabilità e la contrazione dei muscoli dell'utero e delle tube di Falloppio. Il progesterone inibisce la secrezione di fattori ipotalamici nel rilascio di FSG e LG, inibisce la formazione di ormoni gonadotropici nella ghiandola pituitaria e inibisce l'ovulazione. Nel farmaco Krainon® il progesterone in gel vaginale è incluso nel sistema di erogazione dei polimeri, che si lega alla mucosa vaginale e garantisce il rilascio permanente del farmaco per almeno 3 giorni.
Con un metodo di applicazione transdermico, il calibro raggiunge il tessuto delle ghiandole mammarie, senza distruggere il fegato e senza esercitare effetti sistemici avversi sul corpo.
Uno studio della concentrazione sierica di prolattina, estradiolo e progesterone nel trattamento del farmaco Prozestozhel ha mostrato che 1 ora dopo l'applicazione del farmaco, quando è stato osservato il suo massimo assorbimento nel tessuto, il livello di ormoni è rimasto praticamente invariato. L'assorbimento del progesterone per il caricamento è di circa il 10% della dose. Le applicazioni cumulative nella regione del seno consentono, da un lato, di ridurre la dose utilizzata del farmaco e, dall'altro, di creare un'alta concentrazione nell'area di copertura (10 volte superiore rispetto al flusso sanguigno sistemico). Il farmaco viene nuovamente metabolizzato nel fegato con la formazione di coniugati con acidi glucuronici e solforici. Il CYP2C19 è anche coinvolto nel metabolismo. Viene escreto dai reni - 50–60%, con bile - oltre il 10%. Il numero di metaboliti visualizzati dai reni varia a seconda della fase del corpo giallo.
Se assunto per via orale
Aspirazione. Il progesterone con microetichetta è ben assorbito dal display LCD
La concentrazione di progesterone nel plasma sanguigno aumenta gradualmente durante la prima h, Cmax nel plasma sanguigno si osserva 1-3 ore dopo la ricezione. La concentrazione di progesterone nel plasma sanguigno aumenta da 0,13 a 4,25 ng / ml dopo 1 ora, a 11,75 ng / ml dopo 2 ore ed è 8,37 ng / ml dopo 3 ore, 2 ng / ml dopo 6 ore e 1,64 ng / ml dopo 8 ore dopo la ricezione.
Metabolismo. I principali metaboliti definiti nel plasma sanguigno sono 20-alfa-idrossi-delta-4-alfa-pronanolone e 5-alfa diidroprogesterone.
La conclusione. Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti, il 95% di essi sono metaboliti biugati al glucurone, principalmente 3-alfa, 5-beta-pregnandiolo (pregnandion). I metaboliti indicati, che sono determinati nel plasma sanguigno e nelle urine, sono simili alle sostanze formate durante la secrezione fisiologica del corpo giallo.
Con somministrazione vaginale
Aspirazione e distribuzione. L'assorbimento si verifica rapidamente, si osserva un'alta concentrazione di progesterone nel plasma sanguigno 1 ora dopo la somministrazione; Cmax il progesterone nel plasma sanguigno viene raggiunto 2-6 ore dopo la somministrazione. Con l'introduzione di 100 mg 2 volte al giorno, la concentrazione media nel plasma sanguigno rimane a 9,7 ng / ml per 24 ore. Quando vengono inserite dosi superiori a 200 mg / die, la concentrazione di progesterone corrisponde al I trimestre di gravidanza. La connessione con le proteine plasmatiche è del 90%. Il progesterone si accumula nell'utero.
Metabolismo. Metabolizzato con la formazione prevalentemente di 3-alfa, 5-beta-pregnandiola. La concentrazione di 5-beta-prefanolone nel plasma sanguigno non aumenta.
La conclusione. Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti, la parte principale è 3-alfa, 5-beta-pregnandiolo (pregnandion). Ciò è confermato da un costante aumento della sua concentrazione (Cmax - 142 ng / ml - dopo 6 h).
Aspirazione. Quando si utilizza un gel vaginale in una dose contenente 90 mg di progesterone, Tmax il farmaco nel sangue (11 ng / ml) è di circa 6 ore. T1/2 - 34-48 ore.
Metabolismo. Il progesterone viene metabolizzato principalmente nel fegato. L'applicazione vaginale riduce significativamente l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato.
Il metabolita principale - 3α.5β-pregnandiolo - si distingue per l'urina.
However, we will provide data for each active ingredient