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Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 05.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
La soluzione oftalmica di Kai Ze, 0,5% è indicata per il trattamento della congiuntivite batterica causata da ceppi sensibili dei seguenti organismi:
Batteri aerobici Gram-Positivi
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Gruppo di mite dello streptococco *
Streptococcus oralis *
Streptococcus pneumoniae
Batteri aerobici Gram-Negativi
Haemophilus influenzae
* L'efficacia di questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni.
Pazienti di età pari o superiore a 1 anno: installare una goccia ogni due ore negli occhi interessati mentre sono svegli, fino a 8 volte il giorno 1. Installare una goccia da due a quattro volte al giorno negli occhi interessati mentre si è svegli nei giorni da 2 a 7.
Nessuna
Sovradosaggio e controindicazioniOVERDOSE
Kai Ze presenta un basso potenziale di tossicità acuta negli studi sugli animali. Le dosi orali minime letali nei ratti e nei cani erano rispettivamente superiori a 2000 mg / kg e 1000 mg / kg. La dose endovenosa minima letale era di 144 mg / kg nei ratti e superiore a 45 mg / kg nei cani. I segni clinici osservati includevano diminuzione dell'attività e della frequenza respiratoria, vomito, tremori e convulsioni.
In caso di sovradosaggio orale acuto, lo stomaco deve essere svuotato inducendo vomito o lavanda gastrica. Il paziente deve essere attentamente osservato (incluso il monitoraggio ECG) e sottoposto a trattamento sintomatico e di supporto. Dovrebbe essere mantenuta un'adeguata idratazione. Kai Ze non viene rimosso efficacemente dal corpo mediante emodialisi (circa il 14% recuperato in 4 ore) o mediante dialisi peritoneale ambulatoriale cronica (CAPD) (circa l'11% recuperato in 8 giorni).
CONTRAINDICAZIONI
TEQUIN è controindicato nelle persone con una storia di ipersensibilità a Kai Ze o ad qualsiasi membro della classe chinolone di agenti antimicrobici.
AVVERTENZE
LA SICUREZZA E L'EFFETTIVITÀ DI Kai Ze NEI PAZIENTI PEDIATRICI, GLI ADOLESCENTI (MENO DI 18 ANNI DI ETÀ), LE DONNE INCINTE E LE DONNE IN LATA NON SONO STABILITE (vedi PRECAUZIONI: Uso pediatrico, Gravidanza e madri infermieristiche).
Prolungamento dell'intervallo QTc
Kai Ze ha il potenziale per prolungare l'intervallo QTc dell'elettrocardiogramma in alcuni pazienti. Il prolungamento dell'intervallo QTc può portare ad un aumentato rischio di aritmie ventricolari, comprese le torsioni di punta. Casi rari di torsioni di punta sono stati segnalati spontaneamente durante la sorveglianza post-marketing in pazienti in trattamento con chinoloni, incluso Kai Ze. Quasi tutti questi rari casi sono stati associati a uno o più dei seguenti fattori: età superiore ai 60 anni, sesso femminile, malattia cardiaca sottostante e / o uso di più farmaci. Nessuna morbilità o mortalità cardiovascolare attribuibile al prolungamento dell'intervallo QTc si è verificata in oltre 44.000 pazienti trattati con Kai Ze negli studi clinici; questi includono 118 pazienti che ricevono contemporaneamente farmaci noti per prolungare l'intervallo QTc e 139 pazienti noti per avere ipopotassiemia non corretta (il monitoraggio ECG non è stato eseguito). Kai Ze deve essere evitato in pazienti con noto prolungamento dell'intervallo QTc, pazienti con ipopotassiemia non corretta e pazienti che ricevono> Studi farmacocinetici e farmacodinamici tra Kai Ze e farmaci che prolungano l'intervallo QTc come cisapride, eritromicina, antipsicotici e antidepressivi triciclici non sono stati eseguiti. Kai Ze deve essere usato con cautela quando somministrato contemporaneamente a questi farmaci, nonché in pazienti con condizioni proaritmiche in corso, come bradicardia clinicamente significativa o ischemia miocardica acuta.
L'entità del prolungamento dell'intervallo QTc aumenta con l'aumento delle concentrazioni del farmaco (vedere FARMACOLOGIA CLINICA: elettrocardiogramma); pertanto, la dose raccomandata e la velocità di infusione endovenosa raccomandata non devono essere superate (vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE per raccomandazioni posologiche per pazienti con o senza insufficienza renale).
Disturbi del glucosio nel sangue
Disturbi della glicemia, inclusa iper- sintomatica e ipoglicemia, sono stati segnalati con TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)), di solito in pazienti diabetici. Pertanto, si raccomanda un attento monitoraggio della glicemia quando TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) viene somministrato a pazienti con diabete (vedere FARMACOLOGIA CLINICA, PRECAUZIONI: Informazioni per i pazienti e Interazioni farmacologiche, e FARMACOLOGIA ANIMALE).
Studi condotti su pazienti non infetti con diabete mellito di tipo 2 controllato su agenti ipoglicemizzanti orali hanno dimostrato che TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006) è associato a disturbi dell'omeostasi del glucosio, incluso un aumento dell'insulina sierica e una diminuzione del glucosio sierico di solito dopo la somministrazione di dosi iniziali (vale a dire, primi 2 giorni di trattamento) e talvolta associato a ipoglicemia sintomatica. Sono stati anche osservati aumenti del glucosio sierico a digiuno, di solito dopo il terzo giorno di somministrazione di TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)), continuando per tutta la durata del trattamento e tornando al basale entro 28 giorni dopo l'interruzione di Kai Trattamento Ze nella maggior parte dei pazienti.
Durante il periodo post-marketing, sono stati segnalati gravi disturbi dell'omeostasi del glucosio nei pazienti in trattamento con TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)). Episodi ipoglicemizzanti, in alcuni casi gravi, sono stati riportati in pazienti con diabete mellito trattati con solfonilurea o farmaci ipoglicemizzanti orali non solfonilurea. Questi eventi si sono verificati frequentemente il primo giorno di terapia e di solito entro 3 giorni dall'inizio di TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)). Episodi iperglicemici, in alcuni casi gravi e associati a coma iperglicemico non catotico iperosmolare, sono stati riportati in pazienti diabetici, per lo più tra 4 e 10 giorni dopo l'inizio della terapia con TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)). Alcuni degli eventi iperglicemici e ipoglicemizzanti erano potenzialmente letali e molti richiedevano il ricovero in ospedale, sebbene questi eventi fossero reversibili se gestiti in modo appropriato. Molti di questi pazienti presentavano altri problemi medici sottostanti e ricevevano farmaci concomitanti che potrebbero aver contribuito all'anomalia del glucosio. Episodi di iperglicemia, incluso il coma iperglicemico non catotico iperosmolare, si sono verificati anche in pazienti non precedentemente diagnosticati con diabete mellito. I pazienti anziani che possono avere diabete non riconosciuto, riduzione della funzionalità renale correlata all'età, problemi medici sottostanti e / o che assumono farmaci concomitanti associati all'iperglicemia possono essere particolarmente a rischio di iperglicemia grave.
La dose di TEQUIN deve essere regolata in base alla funzionalità renale sottostante (vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE). Quando TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) viene usato nei pazienti diabetici, la glicemia deve essere attentamente monitorata. Segni e sintomi di ipoglicemia devono essere monitorati, soprattutto durante i primi 3 giorni di terapia, e segni e sintomi di iperglicemia devono essere monitorati nei diabetici e nei pazienti che potrebbero essere a rischio di iperglicemia, soprattutto con il trattamento continuato con TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006) oltre 3 giorni. Se segni e sintomi di ipoglicemia o iperglicemia si verificano in qualsiasi paziente in trattamento con TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)), la terapia appropriata deve essere iniziata immediatamente e TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006) ) deve essere sospeso.
Effetti tendinei
Rotture della spalla, della mano e del tendine di Achille o di altri tendini che hanno richiesto una riparazione chirurgica o hanno provocato una disabilità prolungata sono state riportate in pazienti in trattamento con chinoloni, incluso Kai Ze. I rapporti di sorveglianza post-marketing indicano che questo rischio può essere aumentato nei pazienti in trattamento con corticosteroidi concomitanti, in particolare gli anziani. Kai Ze deve essere sospeso se il paziente manifesta dolore, infiammazione o rottura di un tendine. I pazienti devono riposare e astenersi dall'esercizio fino a quando non è stata esclusa la diagnosi di tendinite o rottura del tendine. La rottura del tendine può verificarsi durante o dopo la terapia con chinoloni, incluso Kai Ze.
Neuropatia periferica
Casi rari di polineuropatia assonale sensoriale o sensorimotoria che colpiscono assoni piccoli e / o grandi con conseguente parestesia, ipoestesia, disestesia e debolezza sono stati riportati in pazienti in trattamento con chinoloni.
Altro
Come con altri membri del chinolone> Sono state riportate convulsioni, aumento della pressione intracranica e psicosi in pazienti in trattamento con chinoloni. I chinoloni possono anche causare la stimolazione del sistema nervoso centrale (SNC), che può portare a tremori, irrequietezza, vertigini, confusione, allucinazioni, paranoia, depressione, incubi e insonnia. Queste reazioni possono verificarsi dopo la prima dose. Se queste reazioni si verificano in pazienti in trattamento con Kai Ze, il farmaco deve essere sospeso e devono essere istituite le misure appropriate (vedere REAZIONI AVVERSE).
Come con altri chinoloni, TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi del SNC noti o sospetti, come grave aterosclerosi cerebrale, epilessia e altri fattori che predispongono alle convulsioni.
Ipersensibilità e / o reazioni anafilattiche gravi e occasionalmente fatali sono state riportate in pazienti in terapia con chinoloni. Queste reazioni possono verificarsi dopo la prima dose. Alcune reazioni sono state accompagnate da collasso cardiovascolare, ipotensione / shock, convulsioni, perdita di coscienza, formicolio, angioedema (inclusi lingua, laringeo, gola o edema / gonfiore del viso), ostruzione delle vie aeree (incluso broncospasmo, mancanza di respiro e difficoltà respiratoria acuta ), dispnea, orticaria, prurito e altre gravi reazioni cutanee.
TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) deve essere sospeso alla prima comparsa di un'eruzione cutanea o di qualsiasi altro segno di ipersensibilità. Reazioni gravi di ipersensibilità acuta possono richiedere un trattamento con epinefrina e altre misure rianimanti, tra cui ossigeno, fluidi endovenosi, antistaminici, corticosteroidi, ammine pressore e gestione delle vie aeree, come clinicamente indicato (vedere PRECAUZIONI).
Eventi gravi e talvolta fatali, alcuni dovuti a ipersensibilità e altri a causa di incerta eziologia, sono stati riportati in pazienti in terapia antibatterica. Questi eventi possono essere gravi e generalmente si verificano dopo la somministrazione di dosi multiple. Le manifestazioni cliniche possono includere una o più delle seguenti: febbre, eruzione cutanea o gravi reazioni dermatologiche (per esempio, necrolisi epidermica tossica, Sindrome di Stevens-Johnson) vasculite, artralgia, mialgia, malattia da siero; polmonite allergica, nefrite interstiziale; insufficienza renale acuta o insufficienza; epatite, ittero, necrosi epatica acuta o fallimento; anemia, compresi emolitici e aplastici; trombocitopenia, compresa la porpora trombotica trombocitopenica; leucopenia; agranulocitosi; pancitopenia; e / o altre anomalie ematologiche.
La colite pseudomembranosa è stata segnalata con quasi tutti gli agenti antibatterici, incluso TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) e può variare in gravità da lieve a pericolosa per la vita. È quindi importante considerare questa diagnosi nei pazienti che presentano diarrea in seguito alla somministrazione di qualsiasi agente antibatterico.
Il trattamento con agenti antibatterici altera la flora del colon e può consentire la crescita eccessiva di clostridi. Gli studi indicano che una tossina prodotta da Clostridium difficile è la causa principale della "colite associata agli antibiotici."
Dopo aver stabilito la diagnosi di colite pseudomembranosa, è necessario avviare misure terapeutiche. Lievi casi di colite pseudomembranosa di solito rispondono alla sola interruzione del farmaco. In casi da moderati a gravi, è necessario prendere in considerazione la gestione con fluidi ed elettroliti, l'integrazione di proteine e il trattamento con un farmaco antibatterico clinicamente efficace contro C. difficile colite.
Kai Ze non ha dimostrato di essere efficace nel trattamento della sifilide. Gli agenti antimicrobici usati ad alte dosi per brevi periodi di tempo per trattare la gonorrea possono mascherare o ritardare i sintomi della sifilide incubante. Tutti i pazienti con gonorrea devono sottoporsi a un test sierologico per la sifilide al momento della diagnosi.
PRECAUZIONI
Generale
Prescrivere TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) in assenza di infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica è improbabile che fornisca beneficio al paziente e aumenti il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci .
I chinoloni possono causare eventi del sistema nervoso centrale (SNC) tra cui nervosismo, agitazione, insonnia, ansia, incubi o paranoia (vedi AVVERTENZE e PRECAUZIONI: Informazioni per i pazienti).
Somministrare Kai Ze con cautela in presenza di insufficienza renale. Osservazione clinica attenta e studi di laboratorio appropriati devono essere eseguiti prima e durante la terapia poiché l'eliminazione di Kai Ze può essere ridotta. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina <40 ml / min), è necessario un aggiustamento del regime posologico per evitare l'accumulo di Kai Ze a causa della ridotta clearance (vedere FARMACOLOGIA CLINICA e DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE).
Poiché risulta una soluzione ipotonica, l'acqua per preparazioni iniettabili non deve essere utilizzata come diluente durante la preparazione di una soluzione da 2 mg / ml dalla soluzione concentrata di Kai Ze (10 mg / mL) (vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE).
Disturbi dell'omeostasi della glicemia sono stati segnalati durante il periodo post-marketing (vedere FARMACOLOGIA CLINICA, AVVERTENZE, e FARMACOLOGIA ANIMALE).
Informazioni per i pazienti(Vedere Informazioni sul paziente sezione.)
Per garantire un uso sicuro ed efficace di TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)), le seguenti informazioni e istruzioni devono essere comunicate al paziente, se del caso.
I pazienti devono essere informati :
· che i farmaci antibatterici tra cui TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano infezioni virali (ad es. Il raffreddore comune). Quando TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) viene prescritto per trattare un'infezione batterica, i pazienti devono essere informati che sebbene sia comune sentirsi meglio all'inizio del corso della terapia, il farmaco deve essere assunto esattamente come diretto. Saltare le dosi o non completare l'intero ciclo di terapia può (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili da TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006) o altri farmaci antibatterici in futuro;
· che TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) può causare cambiamenti nell'elettrocardiogramma (prolungamento dell'intervallo QTc) ;
· che TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) deve essere evitato nei pazienti in trattamento con agenti antiaritmici di classe IA (ad es. chinidina, procainamide) o di classe III (ad es. amiodarone, sotalolo) ;
· che TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) deve essere usato con cautela nei soggetti che ricevono farmaci che influenzano l'intervallo QTc come cisapride, eritromicina, antipsicotici e antidepressivi triciclici ;
· informare i propri medici di qualsiasi storia personale o familiare di prolungamento dell'intervallo QTc o condizioni proaritmiche come ipopotassiemia, bradicardia o recente ischemia miocardica ;
· interrompere il trattamento e contattare il proprio medico se si sviluppano sintomi di neuropatia periferica tra cui dolore, bruciore, formicolio, intorpidimento e / o debolezza ;
· che con TEQUIN sono stati segnalati disturbi della glicemia, inclusa iper- sintomatica e ipoglicemia (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)), di solito in pazienti diabetici o in pazienti a rischio di iperglicemia. Se si verifica una reazione ipoglicemica o sintomi di iperglicemia, i pazienti devono iniziare immediatamente la terapia appropriata, interrompere TEQUIN e contattare il proprio medico (vedere FARMACOLOGIA CLINICA e AVVERTENZE);
· informare il proprio medico di qualsiasi altro farmaco se assunto contemporaneamente a TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)), compresi i farmaci da banco ;
· contattare il proprio medico se avvertono palpitazioni o svenimenti durante l'assunzione di TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006));
· che TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) le compresse possono essere assunte con o senza pasti ;
· che le compresse di TEQUIN (Kai Ze (rimosse dal nostro mercato - maggio 2006)) devono essere prese 4 ore prima di qualsiasi antiacido a base di alluminio o magnesio (vedi PRECAUZIONI: Interazioni farmacologiche);
· che TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) Le compresse devono essere assunte almeno 4 ore prima della somministrazione di solfato ferroso o integratori alimentari contenenti zinco, magnesio o ferro (come i multivitaminici) (vedi PRECAUZIONI: Interazioni farmacologiche);
· che TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) deve essere assunto 4 ore prima delle compresse tamponate di VIDEX (didanosina) o della polvere pediatrica per soluzione orale ;
· quel TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006) può essere associato a reazioni di ipersensibilità, anche dopo la prima dose, e interrompere il farmaco al primo segno di eruzione cutanea, orticaria o altre reazioni cutanee, difficoltà a deglutire o respirare, qualsiasi gonfiore che suggerisce angioedema (per esempio, gonfiore delle labbra, lingua, viso, tenuta della gola, raucedine) o altri sintomi di una reazione allergica (vedere AVVERTENZE e REAZIONI AVVERSE);
· interrompere il trattamento; riposare e astenersi dall'esercizio fisico; e informare il proprio medico se avvertono dolore, infiammazione o rottura di un tendine ;
· che TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) può causare vertigini e vertigini; pertanto, i pazienti dovrebbero sapere come reagiscono a questo farmaco prima di utilizzare un'automobile o un macchinario o impegnarsi in attività che richiedono attenzione mentale o coordinazione ;
· tale fototossicità è stata segnalata in pazienti in trattamento con chinoloni. Non è stata osservata fototossicità con TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) alla dose raccomandata. In linea con le buone pratiche mediche, evitare l'eccessiva luce solare o la luce ultravioletta artificiale (ad es. Lettini abbronzanti). Se si verificano reazioni simili a scottature solari o eruzioni cutanee, contattare il proprio medico (vedere FARMACOLOGIA CLINICA: potenziale di fotosensibilità);
· che sono state riportate convulsioni in pazienti in trattamento con chinoloni e devono informare il proprio medico prima di assumere questo farmaco in caso di anamnesi di questa condizione.
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
I topi B6C3F1 hanno somministrato Kai Ze nella dieta per 18 mesi a dosi con un'assunzione media fino a 81 mg / kg / die nei maschi e 90 mg / kg / die nelle femmine non hanno mostrato aumenti delle neoplasie. Queste dosi sono circa 0,13 e 0,18 volte la dose massima raccomandata nell'uomo in base all'esposizione sistemica giornaliera (AUC).
In uno studio di carcinogenicità dietetica di 2 anni su Fischer 344 ratti, non sono stati osservati aumenti delle neoplasie nei maschi trattati con dosi fino a 47 mg / kg / die e le femmine hanno somministrato fino a 139 mg / kg / die. Queste dosi sono circa 0,36 (maschi) e 0,81 (femmine) volte la dose massima raccomandata nell'uomo in base all'esposizione sistemica giornaliera. È stato osservato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza della leucemia dei linfociti granulari di grandi dimensioni (LGL) nei maschi trattati con una dose elevata di 100 mg / kg / die (circa 0,74 volte la dose massima raccomandata nell'uomo in base all'esposizione sistemica giornaliera) rispetto ai controlli. Sebbene i ratti Fischer 344 abbiano un alto tasso di fondo spontaneo di leucemia LGL, l'incidenza nei maschi ad alte dosi ha leggermente superato l'intervallo di controllo storico stabilito per questo ceppo. I risultati nei maschi ad alte dosi non sono considerati una preoccupazione per quanto riguarda l'uso sicuro di Kai Ze nell'uomo.
Nei test di tossicità genetica, Kai Ze non era mutageno in diversi ceppi di batteri utilizzati nel test di Ames; tuttavia, era mutageno Salmonella ceppo TA102. Kai Ze è stato negativo in quattro in vivo saggi che includevano test del micronucleo orale e endovenoso nei topi, un test citogenetico orale nei ratti e un test di riparazione del DNA orale nei ratti. Kai Ze è stato positivo in vitro saggi di mutazione genica nelle cellule del criceto cinese V-79 e in vitro saggi citogenetici nelle cellule di criceto cinese CHL / IU. Questi risultati non sono stati inaspettati; risultati simili sono stati osservati con altri chinoloni e possono essere dovuti agli effetti inibitori delle alte concentrazioni sulla topoisomerasi del DNA di tipo II eucariotico.
Non ci sono stati effetti avversi sulla fertilità o sulla riproduzione nei ratti trattati con Kai Ze per via orale a dosi fino a 200 mg / kg / die (approssimativamente equivalenti alla dose massima nell'uomo in base all'esposizione sistemica [AUC]).
Gravidanza Categoria C
Non sono stati osservati effetti teratogeni nei ratti o nei conigli a dosi orali di Kai Ze fino a 150 o 50 mg / kg, rispettivamente (circa 0,7 e 1,9 volte la dose massima nell'uomo in base all'esposizione sistemica). Tuttavia, sono state osservate malformazioni scheletriche nei feti di ratti trattati con 200 mg / kg / die per via orale o 60 mg / kg / die per via endovenosa durante l'organogenesi. Ritardi dello sviluppo nell'ossificazione scheletrica, comprese le costole ondulate, sono stati osservati nei feti di ratti trattati con dosi orali di ³150 mg / kg o dosi endovenose di ³30 mg / kg al giorno durante l'organogenesi, suggerendo che Kai Ze è leggermente fetotossico a queste dosi. Risultati simili sono stati visti con altri chinoloni. Questi cambiamenti non sono stati osservati nei ratti o nei conigli trattati con dosi orali di Kai Ze fino a 50 mg / kg (circa 0,2 e 1,9 volte la dose massima nell'uomo, rispettivamente, in base all'esposizione sistemica).
Quando ai ratti sono state somministrate dosi orali di 200 mg / kg di Kai Ze a partire dalla tarda gravidanza e continuando durante l'allattamento, la perdita tardiva post-impianto è aumentata, così come le mortalità neonatali e perinatali. Queste osservazioni suggeriscono anche fetotossicità. Risultati simili sono stati visti con altri chinoloni.
Poiché non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza, TEQUIN (Kai Ze (rimosso dal nostro mercato - maggio 2006)) dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio supera il potenziale rischio per il feto.
Madri infermieristiche
Kai Ze viene escreto nel latte materno dei ratti. Non è noto se questo farmaco venga escreto nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno, si deve usare cautela quando Kai Ze viene somministrato a una donna che allatta.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia di Kai Ze nelle popolazioni pediatriche (<18 anni) non sono state stabilite. I chinoloni, incluso Kai Ze, causano artropatia e osteocondrotossicità negli animali giovani (ratti e cani).
Uso geriatrico
Durante il periodo post-marketing, sono stati segnalati gravi disturbi dell'omeostasi del glucosio nei pazienti anziani in trattamento con TEQUIN (vedere AVVERTENZE, PRECAUZIONI: Interazioni farmacologiche e FARMACOLOGIA ANIMALE).
Negli studi clinici a dosi multiple di Kai Ze (n = 2891), il 22% dei pazienti lo era ³65 anni e 10% lo erano ³75 anni. Non sono state osservate differenze generali in termini di sicurezza o efficacia negli studi clinici tra questi soggetti e soggetti più giovani e altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra pazienti anziani e giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni soggetti più anziani.
È noto che questo farmaco viene sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con compromissione della funzionalità renale. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una ridotta funzionalità renale, è necessario prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzionalità renale (vedere DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE).
Avvertenze e precauzioniAVVERTENZE
Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.
PRECAUZIONI
Solo uso oftalmico topico
La soluzione oftalmica di Kai Ze non deve essere introdotta direttamente nella camera anteriore dell'occhio.
Crescita di organismi resistenti con uso prolungato
Come con altri antinfettivi, l'uso prolungato della soluzione oftalmica di Kai Ze, lo 0,5% può provocare una crescita eccessiva di organismi non sensibili, compresi i funghi. Se si verifica la superinfezione, interrompere l'uso e istituire una terapia alternativa. Ogni volta che il giudizio clinico lo impone, il paziente deve essere esaminato con l'aiuto dell'ingrandimento, come la biomicroscopia della lampada a fessura e, se del caso, la colorazione della fluorosceina.
Evitare l'usura delle lenti a contatto
I pazienti devono essere informati di non indossare lenti a contatto se hanno segni e sintomi di congiuntivite batterica o durante il corso della terapia con la soluzione oftalmica di Kai Ze (vedere INFORMAZIONI PAZIENTI).
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Non vi è stato alcun aumento delle neoplasie tra i topi B6C3F1 trattati con Kai Ze nella dieta per 18 mesi a dosi medie di 81 mg / kg / die nei maschi e 90 mg / kg / die nelle femmine. Queste dosi sono rispettivamente di circa 1600 volte e 1800 volte superiori rispetto alla dose oftalmica massima raccomandata di 0,05 mg / kg / die in un essere umano di 50 kg.
Non vi è stato alcun aumento delle neoplasie tra i ratti Fischer 344 trattati con Kai Ze nella dieta per 2 anni a dosi medie di 47 mg / kg / die nei maschi e 139 mg / kg / die nelle femmine (900 e 2800 volte più alte, rispettivamente, rispetto alla dose oftalmica massima raccomandata). È stato osservato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza della leucemia dei linfociti granulari di grandi dimensioni (LGL) nei maschi trattati con una dose elevata di circa 2000 volte superiore alla dose oftalmica massima raccomandata. I ratti Fischer 344 hanno un alto tasso di fondo spontaneo di leucemia LGL e l'incidenza nei maschi ad alte dosi ha superato solo leggermente l'intervallo di controllo storico stabilito per questo ceppo.
Nei test di tossicità genetica, Kai Ze è risultato positivo in 1 dei 5 ceppi utilizzati nei test di mutazione batterica inversa: ceppo di Salmonella TA102. Kai Ze è stato positivo nei test di mutazione cellulare dei mammiferi in vitro e di aberrazione dei cromosomi. Kai Ze è stato positivo nella sintesi in vitro di DNA non programmato negli epatociti di ratto ma non nei leucociti umani. Kai Ze è stato negativo nei test del micronucleo in vivo nei topi, nei test citogenetici nei ratti e nei test di riparazione del DNA nei ratti. I risultati possono essere dovuti agli effetti inibitori di alte concentrazioni sulla topoisomerasi del DNA di tipo II eucariotica.
Non ci sono stati effetti avversi sulla fertilità o sulla riproduzione nei ratti trattati con Kai Ze per via orale a dosi fino a 200 mg / kg / die (circa 4000 volte superiori alla dose oftalmica massima raccomandata per Kai Ze).
Utilizzare in popolazioni specifiche
Gravidanza
Gravidanza Categoria C
Effetti teratogeni :
Non sono stati osservati effetti teratogeni nei ratti o nei conigli a seguito di dosi orali di Kai Ze fino a 50 mg / kg / die (circa 1000 volte superiori alla dose oftalmica massima raccomandata). Tuttavia, nei feti somministrati sono state osservate malformazioni scheletriche / craniofacciali o ossificazione ritardata, ingrossamento atriale e riduzione del peso fetale ?150 mg / kg / die (circa 3000 volte superiore alla dose oftalmica massima raccomandata). In uno studio perinatale / postnatale, sono state osservate una maggiore perdita tardiva di post-impianto e mortalità neonatale / perinatale a 200 mg / kg / die (circa 4000 volte superiore alla dose oftalmica massima raccomandata). Poiché non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza, la soluzione oftalmica di Kai Ze deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.
Madri infermieristiche
Kai Ze viene escreto nel latte materno dei ratti. Non è noto se questo farmaco venga escreto nel latte materno.
Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno, si deve usare cautela quando Kai Ze viene somministrato a una donna che allatta.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia di Kai Ze nei bambini di età inferiore a un anno non sono state stabilite. Kai Ze ha dimostrato negli studi clinici di essere sicuro ed efficace per il trattamento della congiuntivite batterica nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a un anno (vedere Studi clinici).
Uso geriatrico
Non sono state osservate differenze generali in termini di sicurezza o efficacia tra pazienti anziani e giovani.
Esperienza di studi clinici
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di reazione avversa osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Negli studi clinici con Kai Ze, le reazioni avverse riportate più frequentemente si verificano in ? L'1% dei pazienti nella popolazione dello studio di Kai Ze (N = 717) era: peggioramento della congiuntivite, irritazione oculare, disgeusia e dolore agli occhi. Ulteriori eventi avversi segnalati con altre formulazioni della soluzione oftalmica di Kai Ze includono chemosi, emorragia congiuntivale, secchezza oculare, secrezione oculare, edema palpebrale, mal di testa, aumento della lacrimazione, cheratite, congiuntivite papillare e ridotta acuità visiva.
Nessuna informazione fornita.
La soluzione oftalmica di Kai Ze 0,3% o 0,5% è stata somministrata a un occhio di 6 soggetti maschi sani ciascuno in un regime di dosaggio intensificato a partire da una singola dose di 2 gocce, quindi 2 gocce 4 volte al giorno per 7 giorni e infine 2 gocce 8 volte al giorno per 3 giorni. In tutti i punti temporali, i livelli sierici di Kai Ze erano al di sotto del limite inferiore di quantificazione (5 ng / mL) in tutti i soggetti.
However, we will provide data for each active ingredient