Empurine

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Empurine

Metodo di azione: Antitumour

Opzione di trattamento: Leukemia

Revisione medica

Laura Arias

Ultimo aggiornamento 22/12/2025

Questa pagina fornisce informazioni generali e di riferimento tratte da fonti mediche ufficiali. Non sostituisce il parere medico professionale, la diagnosi o il trattamento. Per decisioni riguardanti la vostra salute, consultate un operatore sanitario qualificato.

Panoramica su Empurine

Che cos'è Empurine?

Proprietà Descrizione
Principio attivo Mercaptopurina
Forma farmaceutica Compressa, Sospensione Orale
Classe farmacologica Antimetabolita, Agente Antineoplastico
Scopo generale Gestione della crescita cellulare anomala
Origine Sintetica

Empurine è un nome commerciale per il medicinale soggetto a prescrizione che contiene la sostanza attiva Mercaptopurina, un potente agente di origine sintetica utilizzato per gestire condizioni caratterizzate da una crescita cellulare eccessiva e aggressiva. È ampiamente classificato come un farmaco chemioterapico e, più specificamente, come un agente immunosoppressore. La Mercaptopurina è classificata come agente antineoplastico poiché contrasta la formazione di cellule anomale e in rapida divisione. Questa è l'azione terapeutica fondamentale richiesta per il controllo di patologie come alcuni tipi di leucemia. Tale classificazione conferma che il farmaco serve a sopprimere la proliferazione delle cellule maligne, un impiego riconosciuto clinicamente a livello internazionale.


Che Tipo di Farmaco è Empurine (Mercaptopurina)?

Empurine appartiene alla classe degli antimetaboliti farmaceutici e funziona come antagonista delle purine, interferendo con la produzione del materiale genetico dell'organismo. Il composto attivo, noto anche scientificamente come 6-Mercaptopurina o 6-MP, è chimicamente concepito per imitare i mattoni naturali delle purine essenziali per la replicazione cellulare. Il meccanismo del farmaco comporta un'interferenza con la biosintesi degli acidi nucleici, confermando la sua azione fondamentale come regolatore della crescita cellulare. Questo design sintetico permette al medicinale di interrompere la sintesi del DNA e dell'RNA soprattutto nelle cellule che si moltiplicano rapidamente, conseguendo così la sua funzione principale di rallentare la crescita cellulare e gestire i disturbi della proliferazione cellulare.


Forma Farmaceutica e Scopo Generale

La Mercaptopurina è disponibile come prodotto a ingrediente singolo destinato alla somministrazione orale, comunemente formulata come compressa o come sospensione orale liquida. La disponibilità della forma in sospensione orale è un elemento distintivo fondamentale per il marchio e le formulazioni simili, poiché consente un dosaggio preciso basato sul peso corporeo, cruciale per i pazienti pediatrici. Lo scopo generale di questo potente medicinale è fornire un controllo sulle cellule in più rapida crescita del corpo, rendendolo critico per il trattamento di mantenimento a lungo termine di alcuni tumori, dove l'obiettivo è prevenire la divisione incontrollata delle linee cellulari anomale.


Come la Mercaptopurina si Confronta con Medicinali Simili

La Mercaptopurina è il composto fondamentale del gruppo noto come tiopurine, una famiglia di farmaci correlati che condividono una struttura chimica e un meccanismo d'azione simili. È strettamente correlata al farmaco Azatioprina, che è considerato un profarmaco (o prodrug) perché deve prima essere metabolizzato dall'organismo in Mercaptopurina attiva prima di poter esercitare i suoi effetti terapeutici. Comprendere l'identità della Mercaptopurina come principale antagonista delle purine stabilisce il suo ruolo unico e fondamentale in questa classe critica di medicinali, una posizione fortemente supportata da decenni di studi farmacologici.

Quali effetti indesiderati sono possibili con Empurine?

Possibili Effetti Indesiderati e Informazioni sulla Sicurezza

Empurine (Mercaptopurina) ha un profilo di sicurezza ufficiale strutturato attorno alla sua natura immunosoppressiva, con le reazioni avverse classificate per frequenza in base alla documentazione regolatoria. La preoccupazione di sicurezza più significativa e Molto Comune è la Mielosoppressione (depressione del midollo osseo), che include leucopenia, trombocitopenia e anemia.

Classificazioni per Sistemi e Organi e Frequenza

Gli eventi avversi sono documentati in diverse classi per sistemi e organi. I Disturbi Epatobiliari sono comunemente interessati, con eventi come la colestasi e la necrosi epatica classificati come Comuni. Il farmaco è anche associato a Disturbi Gastrointestinali come nausea, vomito e ulcerazione delle mucose.

Classificazione di Frequenza Esempi di Effetti Documentati
Molto Comune Leucopenia, Depressione del Midollo Osteo
Comune Anemia, Trombocitopenia, Necrosi Epatica, Nausea, Vomito
Raro/Molto Raro Alopecia, Malignità Secondarie, Malattia Veno-Occlusiva Epatica (MVEO)

Reazioni Avverse Gravi e Vincoli di Sicurezza

Le reazioni avverse più gravi sono la mielosoppressione severa e l'epatotossicità potenzialmente fatale, inclusa la MVEO, che sono riconosciute nelle etichette regolatorie. Il rischio di mielosoppressione severa è esplicitamente collegato a una deficienza dell'enzima Tiopurina S-Metiltransferasi (TPMT). La documentazione di sicurezza evidenzia che la tossicità epatica viene osservata più frequentemente all'inizio della terapia e durante l'incremento della dose. Il farmaco è controindicato negli individui con nota ipersensibilità alla Mercaptopurina.

Sovradosaggio e interventi di emergenza

Sovradosaggio e Quando Cercare Aiuto

Il profilo ufficiale di sovradosaggio per Empurine (Mercaptopurina) descrive una tossicità prevalentemente correlata alla dose e che può essere ritardata, con effetti che talvolta compaiono dopo l'interruzione del farmaco.

Aspetto Informazioni Ufficialmente Documentate
Manifestazioni Documentate La tossicità più costante è la mielosoppressione, che si manifesta come anemia, leucopenia (rischio di infezione) e trombocitopenia (rischio di sanguinamento). Inoltre, l'epatotossicità è un rischio documentato correlato alla dose, caratterizzato da sintomi come ittero, nausea e anoressia.
Esiti Gravi Il sovradosaggio grave può portare a infezioni o sanguinamenti potenzialmente fatali derivanti da una severa soppressione del midollo osseo. La documentazione regolatoria riporta gravi complicazioni epatiche, inclusa la necrosi epatica (alla quale sono stati attribuiti decessi) e l'encefalopatia epatica.
Azione di Emergenza Richiesta Per manifestazioni acute severe, come collasso, convulsioni, difficoltà respiratorie o incapacità di essere risvegliati, gli individui devono chiamare immediatamente i servizi di emergenza. Il farmaco deve essere interrotto al primo segno di una riduzione anomala e marcata dei valori ematici o dell'insorgenza clinica di ittero.
Considerazioni Speciali Gli individui con una deficienza ereditaria nell'attività degli enzimi TPMT o NUDT15 presentano un rischio significativamente aumentato di tossicità severa. Inoltre, non è disponibile un antidoto specifico per l'avvelenamento da Mercaptopurina; pertanto, la gestione è focalizzata sulla terapia di supporto.

Connessione al Profilo Complessivo di Sovradosaggio:

I documenti regolatori definiscono il profilo di sovradosaggio principalmente attraverso i rischi ematologici ed epatici, stabilendo che un attento monitoraggio dell'emocromo completo e dei test di funzionalità epatica è essenziale. Questo monitoraggio richiesto, combinato con l'esplicita istruzione di cercare aiuto medico immediato per i segni acuti, struttura il protocollo ufficiale di risposta alle emergenze per il medicinale.

Usi terapeutici di Empurine

Informazioni Essenziali: Ambiti di Trattamento con Empurine

  • Indirizzo Terapeutico: Leucemia Linfoblastica Acuta (LLA)
  • Uso Clinico: Terapia di mantenimento per la LLA
  • Ruolo Aggiuntivo: Trattamento coadiuvante per la gestione dell'artrite reumatoide (AR) attiva

Cosa Tratta Empurine: Usi Principali e Benefici

Empurine è un farmaco utilizzato nella gestione di determinate condizioni di salute. La sua indicazione primaria è per il trattamento della leucemia linfoblastica acuta (LLA). Viene impiegato come componente di un regime combinato per la fase di mantenimento della terapia per la LLA, supportando la remissione in corso sia nella popolazione pediatrica che in quella adulta.

Empurine contribuisce a sostenere il benessere articolare ed è anche approvato per la gestione dell'artrite reumatoide (AR) attiva. Per l'AR, il farmaco può essere utilizzato per ridurre i segni e i sintomi associati alla condizione. Un professionista sanitario può determinare che Empurine faccia parte del piano di trattamento complessivo di un paziente per l'AR, in affiancamento ad altre terapie prescritte come l'aspirina, i Farmaci Antinfiammatori Non-Steroidei (FANS) o i glucocorticoidi a basse dosi.

Per ulteriori dettagli sulle applicazioni approvate e una panoramica terapeutica di questo farmaco, consultare le informazioni ufficiali sul Prodotto FDA. L'uso appropriato è determinato da un medico, il quale valuterà la condizione del paziente e deciderà la corretta linea d'azione.

Criteri di utilizzo e restrizioni

Chi può e chi non può usare Empurine?

Empurine (Mercaptopurina) L'idoneità all'uso è definita rigorosamente dalle autorità regolatorie in base alle caratteristiche del paziente e alle sue condizioni di base.

Popolazioni Controindicate (Uso Vietato)

L'etichettatura ufficiale controindica l'uso di Empurine nei seguenti gruppi:

  • Pazienti con ipersensibilità nota alla mercaptopurina o a qualsiasi componente della formulazione.
  • Pazienti la cui malattia ha dimostrato resistenza precedente al farmaco.
  • Individui che sono in gravidanza o in allattamento a causa del rischio di danno fetale e neonatale.
  • Pazienti che ricevono una vaccinazione contro la Febbre Gialla a causa degli effetti immunosoppressivi del farmaco e del rischio legato al virus vivo.

Idoneità e Uso con Restrizioni

Empurine è approvato per l'uso in adulti, adolescenti e bambini per la terapia di mantenimento della Leucemia Linfoblastica Acuta (LLA). Tuttavia, l'idoneità richiede che vengano soddisfatte condizioni specifiche per un uso sicuro:

  • Stato Genetico: I pazienti con deficit omozigoti degli enzimi TPMT o NUDT15 sono esposti a un rischio estremamente elevato di tossicità severa e generalmente richiedono una sostanziale riduzione della dose o l'esclusione, poiché la dose iniziale ottimale non è stabilita.
  • Funzionalità degli Organi: I pazienti con funzionalità renale compromessa (CLcr < 50 mL/min) o compromissione epatica richiedono il dosaggio iniziale più basso raccomandato.
  • Anziani: La funzionalità renale ed epatica deve essere monitorata e può essere presa in considerazione una riduzione della dose qualora venga rilevata una compromissione.

Queste restrizioni assicurano che l'uso sia limitato alle popolazioni stabilite e somministrato solo in condizioni d'uso condizionato, tenendo conto delle specifiche condizioni fisiologiche del paziente.

Cosa devo sapere sulle interazioni con altri medicinali?

Interazioni di Empurine con altri medicinali e prodotti

I documenti regolatori ufficiali definiscono specifiche interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche per Empurine, che richiedono restrizioni o considerazioni speciali per il paziente.

Interazioni che Influenzano l'Esposizione al Farmaco

Prodotto Interagente Tipo di Interazione Ufficiale
Allopurinolo e altri Inibitori della Xantina Ossidasi (XO) Farmacocinetica (Inibizione della XO) - Aumenta l'esposizione alla Mercaptopurina e il rischio di tossicità.
Aminosalicilati (ad esempio, Mesalazina) Farmacocinetica (Inibizione della TPMT) - Può aumentare il rischio di tossicità.
Metotrexato ad Alto Dosaggio Farmacocinetica - Documentato per aumentare l'esposizione (AUC) alla Mercaptopurina.

Vincoli Legati alle Interazioni

  • Combinazioni Controindicate: La co-somministrazione di Vaccini a Virus Vivo (ad esempio, Febbre Gialla) è limitata a causa degli effetti immunosoppressivi del farmaco e del conseguente rischio di infezione. Anche la co-somministrazione di Ribavirina è sconsigliata a causa del rischio riportato di mielosoppressione severa.
  • Regola sul Tempo di Assunzione con il Cibo: Empurine non deve essere assunto con latte o prodotti caseari, poiché tale interazione può ridurre la biodisponibilità del medicinale. È obbligatoria una separazione dell'assunzione di almeno un'ora prima o due ore dopo l'ingestione di latticini.
  • Effetti Farmacodinamici: La co-somministrazione con altri agenti mielosoppressivi o epatotossici aumenta il rischio di tossicità aggiuntiva. Inoltre, un'interazione ufficialmente documentata con il Warfarin può diminuirne l'effetto anticoagulante.

Note sulle Interazioni Specifiche per Popolazione

Gli individui con deficit ereditario degli enzimi TPMT e/o NUDT15 sono soggetti a un'interazione genetica documentata che aumenta drasticamente il rischio di mielosoppressione severa e potenzialmente letale. Questa popolazione richiede una sostanziale modifica del regime terapeutico prescritto. Separatamente, anche una funzionalità renale o epatica compromessa è considerata una condizione che può portare a una più lenta eliminazione e a un maggiore effetto cumulativo.

Meccanismo d’azione

Empurine (Mercaptopurina) opera come un antimetabolita il cui scopo è interrompere i processi vitali necessari per la rapida divisione cellulare. L'azione inizia con la necessaria conversione del farmaco all'interno delle cellule, catalizzata principalmente dall'enzima HGPRT, in metaboliti funzionali, preparando il terreno per le successive azioni citotossiche e l'inibizione funzionale della replicazione.

Questo meccanismo opera attraverso l'antagonismo delle purine. Un metabolita attivo, il 6-TIMP, mima le basi puriniche naturali per inibire in modo competitivo gli enzimi chiave nel percorso di sintesi delle purine de novo. L'effetto fisiologico risultante è la grave deplezione dei precursori degli acidi nucleici, che innesca l'arresto del ciclo cellulare (fase S) per inibire la proliferazione. L'azione citotossica finale coinvolge i 6-Nucleotidi di Tioguanina (6-TGNs), che vengono incorporati direttamente nelle nascenti catene di DNA e RNA. Questa integrazione provoca un danno strutturale fatale al materiale genetico, innescando di conseguenza l'apoptosi (morte cellulare programmata) e contribuendo in tal modo alla modulazione della velocità di proliferazione cellulare.

Informazioni su dosaggio e modalità di somministrazione

Empurine (mercaptopurina) viene somministrata esclusivamente per via orale, utilizzando la formulazione in compresse o la sospensione liquida orale. Il regime primario prevede la somministrazione una sola volta al giorno come parte della terapia di mantenimento a lungo termine.


Dosaggio Ufficiale e Frequenza

La dose iniziale per la fase di mantenimento è generalmente calcolata in base ai parametri corporei del paziente, e di solito rientra nell'intervallo tra 1.5 mg/kg e 2.5 mg/kg oppure tra 50 mg/ m^2 e 75 mg/ m^2. La frequenza è rigorosamente una volta al giorno, con una preferenza notata per la somministrazione serale. La quantità prescritta non è fissa; le dosi successive sono soggette a titolazione continua in base alla risposta ematologica del paziente, come ad esempio il Conteggio Assoluto dei Neutrofili (ANC).


Modalità di Somministrazione e Regole Procedurali

Il farmaco deve essere assunto in modo costante, con o senza cibo. Tuttavia, una regola procedurale specifica richiede che il medicinale non debba essere assunto con latte o prodotti caseari, rendendo quindi necessaria una separazione temporale durante l'assunzione. La sospensione orale richiede che il flacone venga agitato vigorosamente per almeno 30 secondi prima di misurare la dose. Essendo un agente citotossico, sono richieste procedure speciali di manipolazione sia per la somministrazione che per lo smaltimento.


Aggiustamenti Obbligatori della Dose

Regole specifiche richiedono la modifica della dose in base a trattamenti concomitanti o a fattori genetici. Se co-somministrata con Allopurinolo, la dose deve essere significativamente ridotta, tipicamente tra un terzo e un quarto della quantità abituale. Inoltre, i pazienti con confermata deficienza di TPMT o NUDT15 necessitano di una sostanziale riduzione della dose standard, che per alcuni profili genetici può essere pari ad appena il 10% della dose standard.

Evidenze cliniche recenti

Evidenza Clinica Recente

L'evidenza scientifica per Empurine (Mercaptopurina) è in gran parte derivata da ampi studi clinici su larga scala e protocolli di gruppi cooperativi in oncologia. La ricerca si concentra principalmente sull'uso del medicinale come componente del regime di trattamento di mantenimento per la Leucemia Linfoblastica Acuta (LLA). Questi studi coinvolgono l'osservazione di coorti di pazienti pediatrici e adulti per intervalli di tempo definiti, con i ricercatori che esaminano esiti come la Sopravvivenza Libera da Eventi (EFS), la Sopravvivenza Globale e la frequenza di recidiva della malattia. I risultati descrivono i modelli osservati in questi studi in merito agli esiti del regime multi-farmaco durante il decorso della malattia.

Il medicinale è stato studiato anche per la gestione dell'Artrite Reumatoide (AR) attiva, una condizione in cui i sintomi possono variare in intensità. La base di evidenza per l'AR include studi clinici e revisioni sistematiche della più ampia classe farmacologica delle tiopurine, concentrandosi spesso sugli esiti relativi al disagio fisico. Tuttavia, le durate del follow-up per la ricerca sull'AR sono state spesso limitate a periodi più brevi. Per la LLA, gli studi tracciano le risposte dei pazienti per lunghi periodi, estendendo il follow-up a cinque o dieci anni per raccogliere dati di sopravvivenza a lungo termine.

La base di ricerca per la LLA è stata fondamentale per comprendere il suo utilizzo nella popolazione pediatrica e l'importanza della farmacogenomica. Gli studi esplorano in che modo le variazioni genetiche possono influenzare il modo in cui l'organismo gestisce il composto. La ricerca continua a indagare i modi più efficaci per utilizzare i test farmacogenomici al fine di guidare il dosaggio, poiché questa rimane un'area in cui i dati sono ancora emergenti. Per l'AR, la qualità delle evidenze varia tra gli studi e i risultati specifici per la sola Mercaptopurina possono essere limitati rispetto agli studi sul farmaco correlato, l'Azatioprina.

Domande frequenti (FAQ)

Domande Frequenti su Empurine (FAQ)


D: Quanto tempo è necessario in genere per vedere gli effetti dopo l'inizio di Empurine?

R: I documenti regolatori indicano che la risposta terapeutica potrebbe non essere immediata. La strategia di dosaggio ufficiale prevede la titolazione, dove la dose viene aggiustata nel tempo in base a un attento monitoraggio. Il tempo necessario per osservare cambiamenti nella conta delle cellule del sangue (risposta ematologica) può variare in modo significativo tra gli individui e richiede un monitoraggio continuo.


D: Ci sono cibi o bevande che devono essere rigorosamente evitati con Empurine?

R: Le informazioni ufficiali sul prodotto descrivono la necessità che Empurine non venga assunto con latte o prodotti caseari. L'assunzione del medicinale con latticini può portare a un ridotto assorbimento da parte dell'organismo, pertanto le regole ufficiali di somministrazione prevedono una separazione temporale dall'ingestione.


D: L'assunzione di Empurine mi rende più sensibile al sole?

R: Le fonti di informazione ufficiali indicano che Empurine può aumentare il rischio di fotosensibilità, il che significa una maggiore sensibilità della pelle alla luce solare. I materiali regolatori notano che ridurre al minimo l'esposizione al sole è una cautela generale associata all'uso del farmaco.


D: Cosa succede se dimentico una dose di Empurine?

R: Le istruzioni ufficiali specificano che se si dimentica una dose, la procedura raccomandata è continuare con la dose successiva programmata. Le istruzioni sconsigliano di assumere una doppia dose per compensare quella dimenticata.


D: L'uso di Empurine è sicuro durante la gravidanza o l'allattamento?

R: Empurine è ufficialmente classificato come controindicato (l'uso è vietato) sia durante la gravidanza che durante l'allattamento. Gli avvertimenti regolatori citano il rischio riportato di danno fetale e la potenziale insorgenza di reazioni avverse gravi nel bambino allattato al seno.


D: L'assunzione di Empurine può influenzare la mia capacità di guidare o utilizzare macchinari?

R: Il medicinale è associato a reazioni avverse come affaticamento e vertigini. I documenti regolatori affermano che queste reazioni avverse hanno il potenziale per influenzare le capacità, e ciò dovrebbe essere considerato per attività come la guida o l'utilizzo di macchinari.


D: Empurine è usato per condizioni diverse da quella principale elencata?

R: Sebbene l'indicazione primaria sia per il trattamento di mantenimento della Leucemia Linfoblastica Acuta (LLA), le fonti ufficiali hanno fatto riferimento al suo uso nel contesto di specifiche malattie infiammatorie intestinali. Queste possono includono condizioni come il Morbo di Crohn e la colite ulcerosa.


D: Empurine può causare cambiamenti d'umore o sogni insoliti?

R: L'elenco degli eventi avversi associati al medicinale ha incluso effetti sul sistema nervoso centrale, sebbene questi non siano generalmente comuni. È stato riportato che questi includono esperienze come ansia, confusione, depressione e incubi.


D: Gli anziani possono usare Empurine in sicurezza?

R: Gli studi clinici hanno generalmente riscontrato che l'utilità del farmaco non è intrinsecamente limitata dall'età. Tuttavia, le informazioni ufficiali raccomandano vivamente che la funzionalità renale ed epatica (reni e fegato) sia strettamente monitorata nei pazienti anziani.


D: Empurine interferisce con le pillole anticoncezionali?

R: È noto che Empurine può causare danno fetale e può anche influenzare la fertilità. I documenti di guida ufficiali sottolineano che le donne in età fertile sono tenute a utilizzare una contraccezione efficace durante tutto il periodo di trattamento e per un periodo definito dopo l'interruzione del medicinale.


D: È sicuro prendere Empurine se ho problemi al fegato?

R: Le informazioni ufficiali descrivono Empurine come epatotossico (potenzialmente dannoso per il fegato). I pazienti con compromissione epatica preesistente sono monitorati attentamente e la modifica della dose è spesso necessaria in base alle condizioni del paziente.


D: È vero che Empurine può causare aumento o perdita di peso?

R: I cambiamenti nel peso corporeo sono stati elencati come potenziali reazioni avverse nelle informazioni per il paziente. Ciò include sia la perdita di peso inspiegabile sia l'aumento di peso significativo, quest'ultimo dei quali può essere un segnale di problemi sottostanti, come problemi renali.


D: Quanto spesso si fanno in genere le visite di controllo durante l'assunzione di Empurine?

R: A causa della necessità di un attento monitoraggio per gli effetti collaterali gravi, i protocolli ufficiali richiedono controlli frequenti, incluso l'emocromo completo, in particolare all'inizio della terapia e costantemente durante il trattamento di mantenimento.


D: È normale sentirsi stanchi o avere vertigini all'inizio dell'assunzione di Empurine?

R: I documenti regolatori elencano l'affaticamento e la stanchezza generale come effetti collaterali Comuni del medicinale. Sebbene anche le vertigini siano elencate come possibile sintomo, talvolta sono associate ad altre reazioni avverse piuttosto che essere un effetto autonomo comune.

Come deve essere conservato e smaltito Empurine?

Condizioni di Conservazione Richieste

Empurine (mercaptopurina) deve essere conservato a temperatura ambiente controllata, generalmente al di sotto di 25 C (77 F), con una tolleranza regolatoria per brevi escursioni fino a 30 C (86 F). Il contenitore, che include una chiusura a prova di bambino, deve essere mantenuto ben chiuso in un luogo asciutto e protetto dalla luce diretta.

Stabilità e Manipolazione

Per la formulazione in sospensione orale, qualsiasi prodotto non utilizzato deve essere scartato 8 settimane dopo la prima apertura del flacone. La Mercaptopurina è classificata come un farmaco citotossico; pertanto, è richiesta una manipolazione speciale e il medicinale deve essere conservato fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Istruzioni per lo Smaltimento

Empurine non utilizzato o scaduto e tutto il materiale di scarto correlato devono essere smaltiti in conformità con le normative locali vigenti per gli agenti citotossici. Il medicinale non deve essere smaltito nei rifiuti domestici o nelle acque reflue.

Attenzione! Consultare sempre un medico o un farmacista prima di utilizzare pillole o medicinali.

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