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Cicloserina

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Cicloserina

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Opzione di trattamento:

Revisione medica

Rosario Oropesa

Ultimo aggiornamento 22/12/2025

Questa pagina fornisce informazioni generali e di riferimento tratte da fonti mediche ufficiali. Non sostituisce il parere medico professionale, la diagnosi o il trattamento. Per decisioni riguardanti la vostra salute, consultate un operatore sanitario qualificato.

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Panoramica su Cicloserina

Cos'è la Cicloserina?

La Cicloserina è un farmaco appartenente alla classe degli antibiotici. È utilizzata primariamente nel trattamento della tubercolosi (TBC), in particolare nelle forme resistenti ad altri farmaci. Non è considerata un trattamento di prima linea, ma è riservata ai casi in cui altri agenti antitubercolari non sono efficaci o non sono tollerati dal paziente.

Questo medicinale agisce bloccando la costruzione della parete cellulare batterica, il che porta alla morte del batterio. A causa della sua specificità d'azione e del potenziale per effetti collaterali a livello del sistema nervoso centrale, la Cicloserina viene generalmente impiegata in combinazione con altri farmaci antitubercolari sotto stretta sorveglianza medica. Il suo utilizzo richiede una valutazione attenta del rapporto rischio-beneficio da parte del medico curante.

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Quali effetti indesiderati sono possibili con Cicloserina?

Possibili Effetti Collaterali e Informazioni di Sicurezza

Il profilo di sicurezza ufficiale della Cicloserina (Cicloserina) è caratterizzato da un elevato potenziale di reazioni avverse che interessano il Sistema Nervoso Centrale (SNC) e la funzione psichiatrica, come documentato dalle fonti regolatorie.

Classificazione delle Reazioni Avverse

Le reazioni avverse più frequentemente riportate rientrano nelle categorie comuni e molto comuni. Le reazioni comuni includono spesso mal di testa, vertigini, sonnolenza, confusione mentale, ansia, depressione e tremore. Reazioni meno comuni ma ufficialmente documentate come gravi includono:

  • Eventi gravi a carico del SNC/Psichiatrici: Convulsioni (crisi epilettiche), psicosi e ideazione suicidaria.
  • Disturbi Cardiaci: Sviluppo improvviso di insufficienza cardiaca congestizia.
  • Effetti Ematologici: Anemia megaloblastica.

Vincoli di Sicurezza e Rischio Correlato alla Dose

La documentazione regolatoria stabilisce che il rischio di tossicità è esplicitamente collegato alla concentrazione del farmaco nel sangue; livelli plasmatici elevati sono associati a una maggiore neurotossicità. L'incidenza e la gravità degli effetti avversi sul SNC sono spesso correlati alla dose.

Specifiche considerazioni sulla sicurezza riguardano gli individui con condizioni preesistenti. L'uso è ufficialmente controindicato nei pazienti con una storia di epilessia o altri disturbi convulsivi, con malattie psichiatriche accertate (come ansia grave o depressione) e con insufficienza renale grave. I pazienti con funzionalità renale compromessa, inclusi gli adulti anziani, sono esposti a un aumentato rischio di reazioni tossiche a causa del potenziale accumulo del farmaco. L'uso concomitante di alcol è documentato come fattore che aumenta il rischio di convulsioni.

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Sovradosaggio e interventi di emergenza

Sovradosaggio e Quando Cercare Aiuto Medico

Il sovradosaggio di Cicloserina è associato principalmente a concentrazioni eccessive del farmaco nel sangue, con livelli superiori a 30 mu g/ mL citati come tossici. La tossicità acuta è stata ufficialmente osservata in seguito all'ingestione di oltre 1 g negli adulti. La tossicità è strettamente correlata all'effetto del farmaco sul Sistema Nervoso Centrale (SNC) e, in rari casi, sul sistema cardiovascolare.

Manifestazioni Documentate e Esiti Gravi

La documentazione ufficiale indica che il sovradosaggio può manifestarsi con una varietà di segni neurologici, tra cui confusione, mal di testa, tremore, iperirritabilità, parestesie e psicosi. Esiti gravi e potenzialmente letali possono includere convulsioni (crisi epilettiche), coma e lo sviluppo improvviso di insufficienza cardiaca congestizia. Poiché il rapporto tra la dose tossica e la dose efficace è ridotto, qualsiasi sintomo grave richiede attenzione.

Azioni di Emergenza e Gestione di Supporto

In caso di sospetto sovradosaggio o di manifestazioni di sintomi gravi, è necessario cercare assistenza medica immediata. Le linee guida ufficiali raccomandano di contattare un Centro Antiveleni regionale certificato per istruzioni sul trattamento. Nelle informazioni regolatorie non è documentato alcun antidoto specifico. La gestione è pertanto sintomatica e di supporto e può includere procedure come l'uso di carbone attivo e la somministrazione di farmaci anticonvulsivanti o sedativi per controllare i sintomi a carico del SNC.

Considerazioni sulla Popolazione

I pazienti con funzionalità renale ridotta presentano un rischio maggiore di tossicità a causa dell'accumulo del farmaco. Inoltre, il rischio di convulsioni è aumentato negli individui con consumo cronico di alcol.

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Usi terapeutici di Cicloserina

Principali Usi e Benefici della Cicloserina

La Cicloserina è un farmaco indicato principalmente per il trattamento della tubercolosi (TBC) attiva, sia nella sua forma polmonare che in quella extrapolmonare. Il suo impiego è generalmente riservato ai pazienti in cui il batterio responsabile, il Mycobacterium tuberculosis, ha sviluppato resistenza ai farmaci di prima linea, oppure in quei casi in cui le opzioni terapeutiche standard non sono tollerate.

Questo agente viene utilizzato per trattare forme attive di TBC polmonare e altre manifestazioni della malattia che interessano organi diversi dai polmoni, come ad esempio le infezioni renali, a condizione che i ceppi batterici siano sensibili al medicinale. Come tutti gli antitubercolari, la Cicloserina non viene somministrata da sola, ma è parte di un regime terapeutico combinato con altri agenti chemioterapici efficaci.

In circostanze più limitate, la Cicloserina può essere considerata anche per la gestione delle infezioni acute del tratto urinario (IVU) provocate da ceppi batterici sensibili, ma ciò avviene tipicamente solo quando le terapie più convenzionali si sono rivelate inefficaci.

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Criteri di utilizzo e restrizioni

Idoneità e Controindicazioni all'Uso della Cicloserina

La Cicloserina è ufficialmente classificata come trattamento di seconda linea, il che significa che il suo uso è condizionato e limitato a scenari specifici. Per la tubercolosi o le infezioni del tratto urinario (IVU), è generalmente riservata ai pazienti i cui organismi patogeni sono sensibili al farmaco e per i quali le terapie convenzionali primarie sono fallite o non possono essere utilizzate a causa di resistenza o intolleranza.

Condizioni che Precludono l'Uso (Controindicazioni Formali)

La Cicloserina è formalmente controindicata (non deve essere utilizzata) nei pazienti che presentano le seguenti condizioni:

  • Nota ipersensibilità o allergia al farmaco stesso.
  • Storia clinica di epilessia o altri disturbi convulsivi.
  • Insufficienza renale grave (compromissione della funzionalità renale), poiché il farmaco viene escreto principalmente dai reni e una ridotta eliminazione può portare a livelli ematici tossici.
  • Malattie psichiatriche accertate, inclusi depressione, ansia grave o psicosi.
  • Uso concomitante eccessivo di alcolici.

Per quanto riguarda l'uso in popolazione pediatrica, la sicurezza e l'efficacia ufficiali non sono state stabilite. Durante la gravidanza, il farmaco deve essere somministrato solo se il beneficio atteso giustifica chiaramente il potenziale rischio, e in caso di allattamento, è necessario prendere una decisione se interrompere l'allattamento o il farmaco a causa del rischio potenziale di gravi reazioni avverse nel neonato.

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Cosa devo sapere sulle interazioni con altri medicinali?

Interazioni con Altri Medicinali e Prodotti

I documenti regolatori ufficiali definiscono specifici schemi di interazione per la Cicloserina, che coinvolgono principalmente meccanismi farmacocinetici e farmacodinamici che impongono vincoli sulla co-somministrazione.

Interazioni Documentate

  • Alcol in eccesso (Etanolo): È formalmente controindicato, in quanto aumenta il rischio di episodi epilettici e crisi convulsive.
  • Fenitoina: La Cicloserina può inibire il metabolismo epatico della Fenitoina, portando a un aumento dei suoi livelli plasmatici e al potenziale rischio di intossicazione da Fenitoina.
  • Isoniazide: La co-somministrazione è associata a una maggiore incidenza di effetti a carico del Sistema Nervoso Centrale (SNC) e può incrementare la tossicità della Cicloserina riducendone il metabolismo.
  • Etionamide: La co-somministrazione è ufficialmente riportata per potenziare gli effetti collaterali neurotossici.

Restrizioni e Avvertenze Relative alle Interazioni

L'uso concomitante e in eccesso di alcol è rigorosamente proibito ed è una controindicazione formalmente documentata. Il potenziale di effetti additivi sul SNC richiede cautela quando la Cicloserina è co-somministrata con altri agenti antitubercolari, come l'Isoniazide e l'Etionamide. Inoltre, è documentata una specifica interazione relativa a particolari popolazioni: i soggetti alcolisti cronici presentano un rischio maggiore di convulsioni. La necessità di uno stretto monitoraggio nei pazienti con ridotta funzionalità renale è anch'essa rilevante, poiché una clearance inadeguata può portare a livelli ematici eccessivi del farmaco e a successiva tossicità.

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Meccanismo d’azione

Come Funziona la Cicloserina

La Cicloserina agisce come analogo strutturale dell'aminoacido D-alanina. Il suo principale meccanismo d'azione consiste nell'inibizione di enzimi essenziali richiesti per la biosintesi del peptidoglicano batterico, che è un componente cruciale della parete cellulare.

All'interno del citosol del batterio bersaglio, la Cicloserina funge da inibitore competitivo contro due importanti enzimi dipendenti dal piridossal-5'-fosfato: la alanina racemasi (Alr) e la D-alanina:D-alanina ligasi (Ddl). Legandosi e inattivando l'Alr, la Cicloserina impedisce la conversione del precursore L-alanina in D-alanina. Contemporaneamente, inibisce competitivamente la Ddl, che catalizza la formazione del dipeptide D-alanina-D-alanina. Questa duplice inibizione blocca il percorso molecolare di produzione della D-alanina e la sua successiva incorporazione nella catena laterale del pentapeptide. La conseguenza a livello intracellulare è l'incapacità di sintetizzare i blocchi di costruzione del peptidoglicano. A livello cellulare, ciò si traduce in una parete cellulare batterica compromessa e strutturalmente carente, che porta alla perdita dell'integrità cellulare e alla conseguente lisi (distruzione) della cellula.

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Informazioni su dosaggio e modalità di somministrazione

Modalità di Utilizzo della Cicloserina: Linee Guida Ufficiali

La Cicloserina viene somministrata esclusivamente per via orale sotto forma di capsule da 250 mg. Il suo impiego segue un protocollo rigoroso stabilito dalle autorità sanitarie, in quanto fa parte di un regime antitubercolare complesso e di lunga durata.

Principi di Dosaggio e Programmazione

Il dosaggio standard per gli adulti inizia in genere con 250 mg due volte al giorno (ogni 12 ore) e viene successivamente modulato in base alla risposta clinica del paziente e ai risultati del monitoraggio ematico. L'intervallo di mantenimento usuale è compreso tra 500 mg e 1 g al giorno, suddiviso in dosi frazionate. La dose giornaliera non deve mai superare 1 g (1000 mg). L'intero ciclo di trattamento è generalmente a lungo termine, spesso dura dai 18 ai 24 mesi, essendo un componente essenziale di un protocollo terapeutico multifarmaco.

Requisiti Procedurali e Contestuali

  • Terapia Combinata: La Cicloserina non deve mai essere usata da sola; è obbligatorio assumerla come farmaco aggiuntivo ad altri agenti antitubercolari.
  • Aggiustamento del Dosaggio: Le dosi sono titolate in base al monitoraggio frequente delle concentrazioni sieriche di Cicloserina e adattate in base allo stato della funzione renale (ad esempio, una dose ridotta per i pazienti con funzionalità renale compromessa).
  • Momento della Somministrazione: La capsula può essere assunta senza cibo o con acqua/succo; è consentito assumerla dopo i pasti se si verificano disturbi di stomaco.
  • Popolazioni Speciali: Il dosaggio pediatrico è tipicamente di 15-20 mg/kg/giorno in dosi frazionate. Gli adulti anziani potrebbero dover iniziare con la dose più bassa dell'intervallo a causa dei cambiamenti legati all'età nella funzione renale.

Queste linee guida sottolineano che il medicinale non è un farmaco a dose giornaliera fissa, ma la sua somministrazione dipende strutturalmente sia dal regime combinato che dalle condizioni fisiologiche del paziente, confermate dai test di laboratorio.

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Evidenze cliniche recenti

Cicloserina: Evidenza Clinica Recente

Panoramica sul Meccanismo

La ricerca ha esplorato l'attività di questo farmaco, esaminata in relazione al recettore mu-oppioide centrale. L'obiettivo principale della ricerca è stato quello di valutare il composto in soggetti con dolore da moderato a grave.

Efficacia nella Gestione del Dolore Acuto

La ricerca clinica, inclusa una meta-analisi che ha incorporato sette studi randomizzati controllati (RCT), ha esaminato l'uso del farmaco nella gestione del dolore acuto a seguito di procedure chirurgiche. La misura primaria riportata era il cambiamento nei punteggi complessivi del dolore 24 ore dopo la somministrazione.

  • Risposta alla Dose: Diversi studi hanno indagato la determinazione della dose ottimale. La maggior parte delle ricerche si è concentrata su una formulazione a rilascio immediato da 50 mg. Il dosaggio è stato stabilito da un medico professionista in tutti gli studi.
  • Persistenza: Gli studi hanno misurato la persistenza della riduzione del dolore riportata nel tempo.

Dolore Cronico Non Oncologico

La ricerca ha esplorato l'uso di questo farmaco in individui con dolore cronico non oncologico, compreso il mal di schiena cronico e l'osteoartrite. I risultati sono stati misti nei quattro studi osservazionali esaminati. L'evidenza attuale rimane limitata per quanto riguarda il beneficio a lungo termine e il profilo degli eventi avversi.

Profilo degli Eventi Avversi

Gli studi hanno riportato i dati raccolti sugli eventi avversi e sulla tollerabilità in periodi a breve termine (fino a 7 giorni). I ricercatori hanno monitorato il verificarsi di tali eventi.

  • Effetti Gastrointestinali: La nausea è stata l'evento avverso più frequentemente riportato. I rapporti hanno indicato che era temporanea per molti partecipanti. Anche la stipsi è stata comunemente segnalata.
  • Effetti sul Sistema Nervoso Centrale: La ricerca ha valutato il potenziale di influenzare l'ansia correlata al dolore e ha riportato casi di capogiri e sonnolenza.
  • Rischio di Dipendenza: I dati degli studi indicano una relazione tra l'uso prolungato del farmaco e lo sviluppo di dipendenza. Gli studi hanno sconsigliato il consumo di alcol durante la partecipazione.

Ricerca su Terapia Combinata

La ricerca ha anche esplorato l'uso di questo composto analgesico in combinazione con analgesici non oppioidi, come il paracetamolo. Questi studi hanno valutato se la co-somministrazione di agenti consentisse di utilizzare una dose inferiore del componente oppioide per ottenere l'effetto misurato. I risultati sono variati a seconda dell'agente non oppioide utilizzato e del modello di dolore esaminato.

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Domande frequenti (FAQ)

Domande Frequenti sulla Cicloserina (FAQ)


D: Perché la Vitamina B6 è talvolta menzionata in relazione alla Cicloserina?

La Vitamina B6, nota anche come Piridossina, è spesso menzionata perché le linee guida cliniche riflettono la pratica della co-somministrazione con la Cicloserina. Questa pratica si basa su informazioni regolatorie che indicano che la Vitamina B6 può aiutare a prevenire alcuni effetti collaterali a carico del sistema nervoso, in particolare la neuropatia periferica. Tale pratica è collegata al meccanismo del farmaco e al potenziale impatto su alcune risorse corporee.


D: Qual è l'approccio raccomandato in caso di dimenticanza di una dose di Cicloserina?

Le informazioni per il paziente derivate dalle linee guida regolatorie descrivono l'approccio in caso di dose dimenticata. Si afferma che, se una dose viene dimenticata, può essere assunta non appena possibile. Tuttavia, se è quasi il momento della dose successiva programmata, le informazioni suggeriscono di saltare la dose dimenticata e di continuare con il programma regolare. Raddoppiare la dose per compensare quella saltata non è descritto come un'azione appropriata.


D: Perché è importante completare l'intero ciclo di Cicloserina?

Completare l'intero ciclo prescritto di Cicloserina, che può durare dai 18 ai 24 mesi, è considerato una parte necessaria del regime prescritto per aiutare a gestire l'infezione. La guida ufficiale sottolinea questo punto per aiutare a prevenire la ricomparsa dei sintomi. La natura a lungo termine del regime è definita per aiutare ad assicurare che tutte le cellule batteriche bersaglio siano gestite.


D: Cosa succede se smetto improvvisamente di prendere la Cicloserina?

Le informazioni ufficiali per il paziente indicano che il farmaco è destinato ad essere assunto per l'intera durata del regime prescritto per aiutare a gestire l'infezione. Interrompere improvvisamente la Cicloserina o prima che l'intero ciclo prescritto sia terminato può comportare il ritorno dei sintomi.


D: Cosa significa se la Cicloserina ha un "Boxed Warning"?

Un Boxed Warning (Avvertenza con riquadro) rappresenta la forma più forte di avvertenza richiesta dalla FDA (Food and Drug Administration, negli Stati Uniti) per l'etichettatura dei farmaci soggetti a prescrizione. Questa avvertenza è utilizzata per avvisare gli operatori sanitari e i consumatori dell'aumento del rischio di reazioni avverse gravi associate al farmaco. È un meccanismo regolatorio per garantire che l'uso del medicinale sia attentamente considerato alla luce del suo profilo di sicurezza.


D: Quali sintomi sono considerati sufficientemente gravi da richiedere assistenza medica immediata?

Secondo le informazioni ufficiali sul prodotto, sono stati documentati alcuni effetti avversi gravi che possono richiedere una pronta valutazione medica. Questi includono eventi a carico del sistema nervoso centrale come convulsioni (crisi epilettiche), psicosi o ideazione suicidaria. Anche lo sviluppo improvviso di insufficienza cardiaca congestizia è ufficialmente indicato come un potenziale evento grave.


D: Cosa devo fare se avverto capogiri mentre assumo questo farmaco?

I capogiri sono una reazione avversa comune, ufficialmente documentata e correlata all'effetto del farmaco sul sistema nervoso. Se si verificano sintomi come capogiri o altri effetti sul sistema nervoso, le linee guida cliniche ufficiali riflettono l'importanza di informare tempestivamente il medico curante.


D: È sicuro bere caffè o caffeina mentre si assume la Cicloserina?

Le informazioni ufficiali sulle interazioni farmacologiche indicano che l'uso della Cicloserina con la caffeina può aumentare il rischio e la gravità degli effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale. Questi potenziali effetti includono insonnia, ansia, tremore e convulsioni. Le informazioni ufficiali sulle interazioni indicano che il consumo eccessivo di prodotti contenenti caffeina è generalmente limitato a causa dell'aumentato rischio di effetti avversi.


D: L'assunzione di Cicloserina richiede un cambiamento nella dieta?

L'assunzione di Cicloserina di solito non richiede un cambiamento formale e completo della dieta, ma sono consigliate avvertenze specifiche. Le avvertenze ufficiali descrivono restrizioni specifiche riguardo al consumo eccessivo di alcol e di alcuni prodotti contenenti caffeina a causa dei rischi di interazione. Le linee guida ufficiali riflettono anche che, se la capsula viene assunta con il cibo, può essere suggerito di evitare un pasto abbondante e grasso.


D: Esistono problemi noti con la guida o l'utilizzo di macchinari mentre si assume la Cicloserina?

L'etichetta ufficiale della Cicloserina elenca reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale come capogiri, sonnolenza e confusione. Questi effetti possono compromettere la capacità di una persona di guidare in sicurezza o utilizzare macchinari. Gli effetti documentati indicano che potrebbe essere necessaria cautela nell'esecuzione di compiti che richiedono prontezza mentale e concentrazione.


D: Qual è la probabilità di sviluppare neuropatia periferica a causa della Cicloserina?

La neuropatia periferica, una condizione che interessa i nervi al di fuori del cervello e del midollo spinale, è una potenziale reazione avversa ufficialmente documentata associata all'uso di Cicloserina. Questo rischio è tipicamente descritto nei documenti ufficiali come correlato alla concentrazione del farmaco nel sangue. Per questo motivo, le linee guida ufficiali spesso riflettono la pratica della co-somministrazione di Vitamina B6 per aiutare a gestire questo rischio.


D: È comune avere difficoltà a dormire durante l'assunzione di Cicloserina?

Le informazioni ufficiali sul farmaco suggeriscono che la Cicloserina può essere associata a insonnia, ovvero difficoltà a dormire. Questo effetto collaterale è talvolta correlato all'impatto del farmaco sul sistema nervoso centrale. Le informazioni correlate alla regolamentazione indicano anche che combinare la Cicloserina con stimolanti come la caffeina può aumentare il rischio di manifestare insonnia.


D: La Cicloserina è simile alla Rifampicina o all'Isoniazide?

La Cicloserina è classificata come agente antitubercolare di seconda linea, uno stato che riflette il suo ruolo specifico nel trattamento delle infezioni resistenti alle terapie standard. Sebbene sia utilizzata in combinazione con altri farmaci antitubercolari come l'Isoniazide, il suo meccanismo d'azione è distinto. Le fonti ufficiali descrivono la sua funzione come inibitrice della sintesi della parete cellulare batterica, il che rappresenta una differenza chiave rispetto ad altri agenti.


D: La Cicloserina influisce sulla funzione epatica?

Secondo le informazioni ufficiali sul prodotto, la Cicloserina di per sé non è generalmente associata a epatotossicità, ovvero danno al fegato. Tuttavia, è importante notare che la Cicloserina è tipicamente usata in combinazione con altri farmaci antitubercolari. Alcuni di questi agenti in combinazione sono noti per comportare un rischio di alterazione della funzionalità epatica.


D: La Cicloserina è una sostanza controllata?

La Cicloserina è regolamentata come farmaco soggetto a prescrizione medica. Tuttavia, non è generalmente classificata come sostanza controllata dalla DEA (Drug Enforcement Administration, negli Stati Uniti).


D: La Cicloserina ha una lunga emivita nell'organismo?

I dati ufficiali di farmacocinetica contenuti nei documenti regolatori sui farmaci descrivono l'emivita di eliminazione della Cicloserina. Negli individui con funzionalità renale normale, l'emivita è documentata essere di circa 10 ore.


D: Ci sono studi clinici in corso per nuovi usi della Cicloserina?

I registri ufficiali degli studi clinici indicano che la Cicloserina è stata ed è tuttora studiata in contesti di ricerca. Oltre al suo uso primario per le infezioni farmaco-resistenti, è stata indagata per altre aree terapeutiche, come il suo potenziale ruolo nella gestione di alcuni tipi di dolore.

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Come deve essere conservato e smaltito Cicloserina?

Come Conservare ed Eliminare la Cicloserina

Le istruzioni ufficiali per la conservazione e lo smaltimento delle capsule di Cicloserina sono state definite per garantire la stabilità del prodotto e la sicurezza ambientale.

Requisiti di Conservazione

  • Temperatura: Conservare a temperatura ambiente controllata (da 20 C a 25 C), con escursioni consentite fino a 30 C.
  • Umidità e Contenitore: Mantenere il contenitore ben chiuso e conservare nella confezione originale per proteggere il prodotto igroscopico dall'umidità.
  • Sicurezza Bambini: Conservare il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

Smaltimento del Medicinale Non Utilizzato

Le istruzioni ufficiali per lo smaltimento stabiliscono che la Cicloserina non deve essere gettata nel WC o nella spazzatura domestica. Il medicinale non utilizzato o scaduto deve essere smaltito tramite un programma di ritiro dei farmaci (se disponibile), oppure seguendo specifiche linee guida di smaltimento domestico in assenza di tale programma. L'adesione a queste procedure regolatorie aiuta a prevenire la contaminazione ambientale.

Attenzione! Consultare sempre un medico o un farmacista prima di utilizzare pillole o medicinali.

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