Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.03.2022
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Force | Taille | NDC 62794- | Description / Marquages |
200 mg | Blister Pack de 11 (RespiPac ™) |
011-11 | Comprimé pelliculé blanc, biconvexe rond, portant l'inscription B sur 11 d'un côté du comprimé et vide de l'autre. |
Bouteille de 55 | 011-55 |
Conserver dans une pièce contrôlée Température 20 à 25 ° C (68 à 77 ° F).
Tenir hors de portée de les enfants.
Distribué par: Bertek Pharmaceuticals Inc., Triangle de recherche Park, NC 27709-4149. Fabriqué par: Rhône-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc., Collegeville, PA 19426. Rév. 02/03.
Zagam (sparfloxacine) l'est indiqué pour le traitement des adultes (≥ 18 ans) avec le les infections suivantes causées par des souches sensibles du désigné micro-organismes:
Acquis par la communauté pneumonie causé par Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae , ou Streptococcus pneumoniae
Bactérien aigu exacerbations de la bronchite chronique causé par Chlamydia pneumoniae , Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus , ou Streptocoque pneumoniae
Culture appropriée et des tests de sensibilité doivent être effectués avant le traitement afin de s'isoler et identifier les organismes provoquant l'infection et déterminer leur sensibilité à la sparfloxacine. Un traitement par la sparfloxacine peut être instauré avant que les résultats de ces tests ne soient connus; une fois que les résultats deviennent disponibles, approprié la thérapie doit être sélectionnée. Tests de culture et de sensibilité effectués périodiquement pendant le traitement, vous fournirez des informations sur la sensibilité continue du pathogène de l'agent antimicrobien et également de l'émergence possible de bactéries résistance.
Zagam (sparfloxacine) peut l'être pris avec ou sans nourriture.
Antiacides contenant du magnésium et comprimés à croquer ou à tamponner en aluminium ou en sucralfate ou Videx® (Didanosine) ou la poudre pédiatrique pour solution buvable peut être prise 4 heures après administration de Zagam (sparfloxacine).
La dose quotidienne recommandée de Zagam (sparfloxacine) chez les patients dont la fonction rénale est normale est deux comprimés de 200 mg pris sur le premier jour comme dose de charge. Par la suite, un comprimé de 200 mg doit être pris toutes les 24 heures pour un total de 10 jours de traitement (11 comprimés). Le recommandé dose quotidienne de Zagam (sparfloxacine) chez les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <50 ml / min) est deux comprimés de 200 mg pris le premier jour comme dose de charge. Par la suite, un comprimé de 200 mg doit être pris toutes les 48 heures pour un total de 9 jours de traitement (6 comprimés).
La sparfloxacine est contre-indiquée pour les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité ou de photosensibilité réactions.
Une torsade de pointes a été rapportée chez des patients recevant de la sparfloxacine en concomitance avec disopyramide et amiodarone. Par conséquent, la sparfloxacine est contre-indiquée pour les personnes recevant ces médicaments ainsi que d'autres QTc-prolonging les médicaments antiarythmiques qui provoqueraient une torsade de pointes, comme la classe Ia agents antiarythmiques (par exemple., quinidine, procaïnamide), antiarythmique de classe III agents (par exemple., sotalol) et bépridil. La sparfloxacine est contre-indiquée chez les patients avec QT connuc allongement ou chez les patients traités en concomitance avec des médicaments connus pour produire une augmentation du QTc intervalle et / ou torsade de pointes (par exemple., terfénadine). (Voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS.)
Il est essentiel d'éviter l'exposition au soleil, à la lumière naturelle vive et aux UV rayons pendant toute la durée du traitement et pendant 5 jours après le traitement est arrêté. La sparfloxacine est contre-indiquée chez les patients dont le mode de vie ou l'emploi ne permettra pas le respect des précautions de sécurité requises concernant phototoxicité. (Voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS.)
AVERTISSEMENTS
MODÉRÉ POUR GRAVER LA PHOTOTOXIQUE LES RÉACTIONS ONT ÉTÉ OCCURÉES DANS DES PATIENTS ATTENDUS À UN DIRECTEUR OU INDIRECT OU À LA LUMIÈRE ARTIFICIELLE (par exemple., SUNLAMPS) PENDANT OU SUIVANT TRAITEMENT. CES RÉACTIONS ONT ÉGALEMENT ÉTÉ RÉGLÉES DANS DES PATIENTS EXPOSÉS À NAVIRE OU DIFFUSE LUMIÈRE, Y COMPRIS L'EXPOSITION À TRAVERS LA VERRE OU PENDANT LA MÉTÉO CLOUDY . LES PATIENTS DEVRAIENT ÊTRE CONSEILLÉS À DISCONTINUER LA THÉRAPIE SPARFLOXACINE AU PREMIER SIGNES OU SYMPTÔMES D'UNE RÉACTION DE PHOTOTOTOXICITÉ TELLE QU'UNE SENSATION DE PEAU BRÛLANT, REDNESS, COMMERCE, BLISTERS, RASH, ITCHING OU DERMATITIS .
L'incidence globale du médicament phototoxicité connexe chez les 1585 patients ayant reçu de la sparfloxacine pendant les essais cliniques avec la posologie recommandée étaient de 7,9% (n = 126). La phototoxicité variait de 4,1% (n = 65) à 3,3% (n = 52) à 0,6% (n = 9), avec des défini comme impliquant une réduction au moins significative de l'activité quotidienne normale. La fréquence des réactions de phototoxicité caractérisées par la formation de cloques était 0,8% (n = 13) dont 3 sévères. Le taux d'arrêt dû à la phototoxicité indépendante de la relation médicamenteuse était de 1,1% (n = 17).
Comme pour certains autres types de phototoxicité, il existe un potentiel d'exacerbation de la réaction réexposition à la lumière du soleil ou à la lumière ultraviolette artificielle avant la fin récupération de la réaction. Dans quelques cas, récupération de la phototoxicité les réactions se sont prolongées pendant plusieurs semaines. Dans de rares cas, les réactions se sont reproduites jusqu'à plusieurs semaines après l'arrêt du traitement par la sparfloxacine.
EXPOSITION À DIRECTE ET LE DROIT INDIRECT (MÊME LORS DE L'UTILISATION DE SOLEILS OU DE SUNBLOCKS) DEVRAIT ÊTRE ÉVITÉ TOUT EN PRENANT SPARFLOXACINE ET PENDANT CINQ JOURS DE SUITE À L'ERAPIE. SPARFLOXACINE LA THÉRAPIE DEVRAIT ÊTRE DISCONTINUÉE IMMÉDIATEMENT AUX PREMIERS SIGNES OU SYMPTÔMES DE PHOTOTOXICITÉ
Ces réactions phototoxiques se sont produits avec et sans l'utilisation de écrans solaires ou de sunnites et l'ont été associé à une dose unique de sparfloxacine. Cependant, une étude en bonne santé les volontaires ont démontré que certains produits de protection solaire, en particulier ceux-ci actif dans le blocage des longueurs d'onde du spectre UVA (celles contenant l'actif ingrédients octocrylène ou Parsol® 1789), peut modérer l'effet photosensibilisant de la sparfloxacine. Cependant, beaucoup les écrans solaires en vente libre n'offrent pas une protection UVA adéquate.
Augmentation du QTc un intervalle a été observé chez des volontaires sains traités par la sparfloxacine. Après une dose de charge unique de 400 mg, une augmentation moyenne du QTc intervalle de 11 ms (2,9%) est observé; à l'état d'équilibre, l'augmentation moyenne est de 7 ms (1,9%). L'ampleur du QTc l'effet n'augmente pas avec une administration répétée et le QTc revient au départ dans les 48 heures suivant la dernière dose. Dans essais cliniques impliquant 1489 patients avec un QT de basec mesure, la prolongation moyenne à l'état d'équilibre était de 10 ms (2,5%); 0,7% de les patients avaient un QTc intervalle supérieur à 500 ms; cependant non des effets arythmiques ont été observés.
Dans une analyse covariable, l'âge l'a fait ne pas avoir de contribution statistiquement significative au changement de QTc enregistré chez les patients prenant de la sparfloxacine. Cependant, dans les essais cliniques contrôlés, QTc l'allongement de l'intervalle a été plus fréquemment signalé comme un événement indésirable patients ≥ 65 ans que chez les patients plus jeunes. Dans ces cliniques essais, QTc l'allongement de l'intervalle a été signalé plus fréquemment comme un effet indésirable événement (défini comme QTc ≥ 0,440 sec ou ≥ 15% de variation par rapport à la valeur initiale) en patients âgés traités par la sparfloxacine que chez les patients âgés traités avec un médicament de comparaison. Pendant la surveillance post-commercialisation, cardiovasculaire les événements, y compris les torsades de pointes et autres arythmies, étaient plus fréquents chez les personnes âgées que chez les patients plus jeunes traités par la sparfloxacine bien que a les antécédents de maladie cardiaque sous-jacente dans cette population étaient plus fréquents. La sparfloxacine est contre-indiquée chez les patients atteints d'intervalle de croissance connuc prolongation (voir CONTRAINDICATIONS).
LA SÉCURITÉ ET L'EFFICACITÉ DE LA SPARFLOXACINE DANS LES PATIENTS PÉDIATRIQUES, ADOLESCENTS (SOUS L'ÂGE DE 18 ANS), LES FEMMES ENCEINTES ET LES FEMMES EN LACTE N'ONT PAS ÉTÉ ÉTABLI . (Voir PRÉCAUTIONS: Utilisation pédiatrique, grossesse et soins infirmiers Sous-sections mères.)
La sparfloxacine a été montrée provoquer une arthropathie chez les chiens immatures lorsqu'ils sont administrés à des doses orales de 25 mg / kg / jour (environ 1,9 fois la dose humaine la plus élevée en mg / m²) pour sept jours consécutifs. Examen des articulations portantes des chiens révélé petites lésions érosives du cartilage. D'autres quinolones produisent également des érosions du cartilage des articulations portantes et d'autres signes d'arthropathie animaux immatures de diverses espèces.
Des convulsions et des psychoses toxiques ont été rapportées chez des patients recevant des quinolones y compris la sparfloxacine. Les quinolones peuvent également provoquer une augmentation de la pression intracrânienne et la stimulation du système nerveux central qui peut entraîner des tremblements, l'agitation / l'agitation anxiété / nervosité, vertiges, confusion, hallucinations, paranoïa, dépression, cauchemars, insomnie et, rarement, pensées ou actes suicidaires. Ces réactions peut survenir après la première dose. Si ces réactions surviennent chez les patients recevant sparfloxacine, le médicament doit être arrêté et des mesures appropriées doivent être instituées. Comme pour les autres quinolones, la sparfloxacine doit être utilisée avec prudence chez les patients avec un trouble du SNC connu ou suspecté qui peut prédisposer à des convulsions ou à une baisse le seuil de saisie (par exemple., artériosclérose cérébrale sévère, épilepsie) ou en présence d'autres facteurs de risque qui peuvent prédisposer à des saisies ou abaisser le seuil de saisie (par exemple., certaines thérapies médicamenteuses, dysfonction rénale). Des cas de crise associés à une hypoglycémie ont été signalés. (Voir PRÉCAUTIONS: Général, Information pour les patients, DROGUE INTERACTIONS et RÉACTIONS INDÉSIRABLES .)
Sérieux et parfois mortel réactions d'hypersensibilité (y compris anaphylactoïde ou anaphylactique), certaines après la première dose, ont été rapportés chez des patients recevant des quinolones. Certaines réactions se sont accompagnées d'un effondrement cardiovasculaire, d'une hypotension / choc crise, perte de conscience, picotements, œdème de Quincke (y compris la langue, larynx, gorge ou œdème facial), obstruction des voies respiratoires (y compris bronchospasme, essoufflement et détresse respiratoire aiguë), dyspnée, urticaire et / ou démangeaisons. Seuls quelques patients avaient des antécédents de réactions d'hypersensibilité antérieures. En cas de réaction allergique à la sparfloxacine, le médicament doit être arrêté immédiatement. Des réactions d'hypersensibilité aiguës graves peuvent nécessiter une nécessité immédiate traitement à l'épinéphrine et autres mesures de réanimation, y compris l'oxygène fluides intraveineux, antihistaminiques, corticostéroïdes, presses à air et voies respiratoires gestion, y compris l'intubation, comme indiqué cliniquement.
Événements graves et parfois mortels, certains dus à l'hypersensibilité, et certains en raison de l'étiologie incertaine, ont été rarement rapportés chez des patients recevant un traitement avec des quinolones. Ces événements peuvent être graves et se produisent généralement après le administration de doses multiples. Les manifestations cliniques peuvent inclure une ou plus des éléments suivants: fièvre, éruption cutanée ou réactions dermatologiques sévères (par exemple., nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson); vascularite; arthralgie ; myalgie; maladie sérique; pneumonie allergique; néphrite interstitielle; aigu insuffisance ou insuffisance rénale; hépatite; jaunisse; nécrose hépatique aiguë ou échec; anémie, y compris hémolytique et aplastique; thrombocytopénie, y compris purpura thrombocytopénique thrombotique; leucopénie; agranulocytose; pancytopénie ; et / ou d'autres anomalies hématologiques. Le médicament doit être arrêté immédiatement à la première apparition d'une éruption cutanée ou de tout autre signe d'hypersensibilité et des mesures de soutien instituées. (Voir PRÉCAUTIONS: Information pour les patients et RÉACTIONS INDÉSIRABLES .)
La colite pseudomembraneuse a a été signalé avec presque tous les agents antibactériens, y compris la sparfloxacine, et peut varier en gravité de légère à mortelle. C'est donc important de considérer ce diagnostic chez les patients présentant une diarrhée postérieurement l'administration d'agents antibactériens.
Traitement avec antibactérien les agents modifient la flore normale du côlon et peuvent permettre une prolifération de clostridia. Des études indiquent qu'une toxine produite par Clostridium difficile est une cause principale de «colite associée aux antibiotiques."
Après le diagnostic de une colite pseudomembraneuse a été établie, des mesures thérapeutiques devraient l'être initié. De légers cas de colite pseudomembraneuse répondent généralement au médicament arrêt seul. Dans les cas modérés à graves, la considération devrait être administré à la gestion avec des fluides et des électrolytes, supplémentation en protéines, et traitement par un médicament antibactérien cliniquement efficace contre C . difficile colite.
Rupture de l'épaule, de la main et les tendons d'Achille qui ont nécessité une réparation chirurgicale ou qui ont entraîné une prolongation une invalidité a été rapportée avec la sparfloxacine et d'autres quinolones. La sparfloxacine doit être interrompue si le patient éprouve des douleurs, une inflammation ou rupture d'un tendon. Les patients doivent se reposer et s'abstenir de faire de l'exercice jusqu'à ce que le diagnostic de tendinite ou de rupture tendineuse a été exclu en toute confiance. Tendon une rupture peut survenir à tout moment pendant ou après le traitement par la sparfloxacine.
PRÉCAUTIONS
Général
Hydratation adéquate des patients la réception de la sparfloxacine doit être maintenue pour empêcher la formation de a urine hautement concentrée.
Administrer la sparfloxacine avec prudence en présence d'insuffisance rénale. Une observation clinique attentive et des études de laboratoire appropriées doivent être effectuées avant et pendant le traitement, car l'élimination de la sparfloxacine peut être réduite. Un ajustement du schéma posologique est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale clairance de la fonction créatinine <50 ml / min. (Voir CLINIQUE PHARMACOLOGIE et DOSAGE ET ADMINISTRATION.)
Évitez les concomitants prescription de médicaments connus pour prolonger l'intervalle QTc intervalle, par exemple., érythromycine, terfénadine, astémizole, cisapride, pentamidine, antidépresseurs tricycliques, certains antipsychotiques dont les phénothiazines. (Voir CONTRAINDICATIONS). La sparfloxacine n'est pas recommandée chez les patients pro-arythmiques conditions (par exemple., hypokaliémie, bradycardie importante, cœur congestif échec, ischémie myocardique et fibrillation auriculaire).
Phototoxicité modérée à sévère des réactions ont été observées chez des patients exposés à la lumière directe du soleil pendant que recevoir des médicaments dans cette classe. Une exposition excessive au soleil devrait l'être évité. Dans les essais cliniques avec la sparfloxacine, une phototoxicité a été observée environ 7% des patients. Le traitement doit être interrompu en cas de phototoxicité (par exemple., une éruption cutanée) se produit.
Comme pour les autres quinolones, la sparfloxacine doit être utilisée avec prudence chez tout patient avec un trouble du SNC connu ou suspecté qui peut prédisposer à des convulsions ou à une baisse le seuil de saisie (par exemple., artériosclérose cérébrale sévère, épilepsie) ou en présence d'autres facteurs de risque qui peuvent prédisposer à des saisies ou abaisser le seuil de saisie (par exemple., certaines thérapies médicamenteuses, dysfonction rénale). (Voir AVERTISSEMENTS et INTERACTIONS DE DROGUES.)
Cancérogenèse, mutagenèse , Insuffisance de la fertilité
Cancérogenèse
La sparfloxacine ne l'était pas cancérogène chez la souris ou le rat lorsqu'il est administré pendant 104 semaines par voie orale quotidienne doses 3,5 à 6,2 fois supérieures à la dose humaine maximale (400 mg), respectivement basé sur mg / m². Ces doses correspondaient approximativement aux concentrations plasmatiques égal à (souris) et 2,2 fois supérieur au (rats) plasma humain maximal concentrations.
Dans une étude d'exposition répétée (5 jours par semaine pendant 40 semaines) de souris albinos glabres (SKH-1) à faible dose (0,272 dose minimale d'érythème humain de race blanche [MED]) d'UV simulé par l'énergie solaire les radiations, les tumeurs cutanées ont été induites avec un temps d'apparition médian de 43 semaines. Comme prévu pour ce modèle, l'aspect brut des tumeurs dans cette étude était compatible avec le carcinome épidermoïde ou ses précurseurs. Lorsque la sparfloxacine (6,0 ou 12,5 mg / kg / jour) a été administré par voie orale, le
le temps médian d'apparition de la tumeur était réduit à 38 et 32 semaines, respectivement. Cette réduction du temps d'apparition médian était similaire à celui observé lorsque les souris étaient exposées à une dose plus élevée (0,476 MED humain du Caucase) du rayonnement UV simulé solaire seul. À une dose de 12,5 mg / kg / jour, les souris avaient des concentrations de sparfloxacine cutanée (± ET) d'environ 1,8 μg / g (± 0,26, N = 6). Après une dose de 400 mg de sparfloxacine, les niveaux de peau mesurés chez les sujets humains étaient en moyenne de 5,5 μg / g (± 6,5, N = 11). Un effet similaire sur le temps de développement des tumeurs cutanées a été observé dans cette souche de souris avec d'autres antibiotiques fluoroquinolones. Le clinique la signification de ces résultats pour l'homme est inconnue.
Mutagenèse
La sparfloxacine n'était pas mutagène dans Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535 ou TA1537, en Escherichia coli souche WP2 uvrA, ni dans les cellules pulmonaires de hamster chinois. Sparfloxacine et d'autres quinolones se sont révélées mutagènes Salmonella typhimurium souche TA102 et pour induire la réparation de l'ADN Escherichia coli, peut-être à cause de leur effet inhibiteur sur l'ADN gyrase bactérien. La sparfloxacine a induit une chromosomie aberrations dans les cellules pulmonaires de hamster chinois in vitro à cytotoxique concentrations; cependant, aucune augmentation des aberrations chromosomiques ou des micronoyaux dans les cellules de la moelle osseuse a été observée après l'administration orale de sparfloxacine à souris.
Quand les cellules ovariennes de hamster chinois ont été incubés avec de la sparfloxacine en présence d'UV simulés par l'énergie solaire les aberrations chromosomiques ont été induites à des concentrations de sparfloxacine qui n'étaient pas associées à des aberrations en l'absence d'UV Le faible niveau d'UV utilisé dans l'expérience, environ 375 mJ / cm², ne l'était pas par lui-même, associé aux aberrations chromosomiques, tandis que le niveau élevé d'UV utilisé dans l'expérience, environ 750 mJ / cm², ont induit moins d'aberrations que la sparfloxacine plus les UV à faible ou haute dose
Insuffisance de la fertilité
La sparfloxacine n'a eu aucun effet la fertilité ou les performances de reproduction des rats mâles ou femelles à des doses orales jusqu'à 15,4 fois la dose humaine maximale (400 mg) sur la base de mg / m² (équivalent à environ 12 fois la concentration plasmatique humaine maximale).
Grossesse
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse C:Études de reproduction réalisées chez le rat , lapins et singes à des doses orales 6,2, 4,4 et 2,6 fois supérieures au maximum dose humaine, respectivement, basée sur mg / m² (correspondant aux concentrations plasmatiques 4,5 et 6,5 fois plus élevé que chez l'homme chez le singe et le rat, respectivement) n'a révélé aucune preuve d'effets tératogènes. À ces doses, la sparfloxacine était clairement toxique pour la mère du lapin et du singe avec des preuves de légèreté toxicité maternelle observée chez le rat. Lorsqu'il est administré à des rates gravides à doses clairement toxiques pour la mère (≥ 9,3 fois la dose humaine maximale basée en mg / m²), la sparfloxacine a induit une augmentation dose-dépendante de l'incidence de fœtus présentant des défauts septaux ventriculaires. Parmi les trois espèces testées, cet effet était spécifique au rat. Il n'y a cependant pas de adéquate et bien contrôlée études chez la femme enceinte. La sparfloxacine ne doit être utilisée que pendant la grossesse si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. (Voir AVERTISSEMENTS.)
Mères infirmières
La sparfloxacine est excrétée dans le lait maternel. En raison du potentiel de sérieux effets indésirables chez les nourrissons allaités par des mères prenant de la sparfloxacine, une décision doit être fait pour arrêter de soigner ou pour arrêter le médicament, en prenant compte tenu de l'importance du médicament pour la mère. (Voir AVERTISSEMENTS.)
Utilisation pédiatrique
Sécurité et efficacité chez les patients pédiatriques et les adolescents de moins de l'âge de 18 ans n'ont pas été établis. Les quinolones, y compris la sparfloxacine, en sont responsables arthropathie et ostéochondrose chez les animaux juvéniles de plusieurs espèces. (Voir AVERTISSEMENTS.)
Utilisation gériatrique
Dans des essais cliniques contrôlés menés aux États-Unis et en Europe, la sparfloxacine des comprimés ont été administrés à environ 458 personnes âgées (165 ans d'âge) patients. On sait que le QTc l'intervalle augmente avec âge croissant. Dans une analyse covariable, l'âge n'avait pas de statistiquement significatif contribution au changement de QTc enregistré chez les patients prenant de la sparfloxacine. Cependant, dans les essais cliniques contrôlés, QTc allongement de l'intervalle a été plus fréquemment signalé comme un événement indésirable chez les patients de 65 ans d'âge que chez les patients plus jeunes. De plus, QTc allongement de l'intervalle a été signalé plus fréquemment comme un événement indésirable (défini comme QTc (0,440 sec ou 소15% de variation par rapport à la valeur initiale) dans la sparfloxacine traitée patients âgés (7/314) que les patients âgés traités avec un médicament de comparaison (0/301). Enfin, la majorité des patients atteints de cardiovasculaire post-commercialisation les événements étaient des personnes âgées; cependant, il n'est pas possible d'exclure les rôles des autres facteurs contributifs tels que les maladies cardiovasculaires sous-jacentes et concomitants médicaments. Il n'y avait aucune autre différence globale apparente en matière de sécurité et efficacité observée entre les personnes âgées et les plus jeunes chez les personnes contrôlées essais cliniques. Les autres expériences cliniques rapportées n'ont pas identifié de différences dans les réponses entre les patients âgés et les plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclu. La sparfloxacine est connue pour être excrétée rénalement et le risque d'effets indésirables peut être plus élevé chez les patients atteints de troubles fonction rénale. Parce que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une diminution rénale fonction, des précautions doivent être prises dans la sélection des doses, et il peut être utile de surveiller fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, DOSAGE ET ADMINISTRATION et AVERTISSEMENTS.)
Les paramètres pharmacocinétiques de la sparfloxacine chez les personnes âgées étaient cohérents avec ceux observés chez des sujets sains normaux. (Voir CLINIQUE PHARMACOLOGIE: Populations Spéciales.)
EFFETS CÔTÉ
Dans les essais cliniques, la plupart des les événements indésirables étaient de gravité légère à modérée et de nature transitoire. Au cours des investigations cliniques avec la posologie recommandée, 1585 patients a reçu de la sparfloxacine et 1331 patients ont reçu un comparateur. Le le taux d'arrêt dû à des événements indésirables était de 6,6% pour la sparfloxacine versus 5,6% pour le céfaclore, 14,8% pour l'érythromycine, 8,9% pour la ciprofloxacine, 7,4% pour l'ofloxacine et 8,3% pour la clarithromycine.
Le plus fréquemment rapporté événements (éloignement, éventuellement ou probablement liés à un médicament avec une incidence de ≥ 1%) chez les patients traités par la sparfloxacine dans la phase 3 clinique américaine les essais avec la posologie recommandée étaient: réaction de photosensibilité (7,9%), diarrhée (4,6%), nausées (4,3%), maux de tête (4,2%), dyspepsie (2,3%), étourdissements (2,0%), insomnie (1,9%), douleur abdominale (1,8%), prurit (1,8%), perversion gustative (1,4%) et QTc allongement de l'intervalle (1,3%), vomissements (1,3%), flatulences (1,1%) et vasodilatation (1,0%).
Dans les essais cliniques américains de phase 3 de durée de traitement plus courte que la posologie recommandée, le plus souvent événements signalés (incidence ≥ 1%, à distance, éventuellement, ou probablement médicament liés) étaient: maux de tête (8,1%), nausées (7,6%), étourdissements (3,8%) réaction de photosensibilité (3,6%), prurit (3,3%), diarrhée (3,2%), vaginale moniliasis (2,8%), douleurs abdominales (2,4%), asthénie (1,7%), dyspepsie (1,6%) somnolence (1,5%), bouche sèche (1,4%) et éruption cutanée (1,1%).
Supplémentaire éventuellement ou probablement événements connexes survenus chez moins de 1% de tous les patients inscrits aux États-Unis les essais cliniques de phase 3 sont répertoriés ci-dessous:
CORPS ENTIER: fièvre, douleur thoracique, douleur généralisée, réaction allergique, cellulite, maux de dos, frissons, œdème du visage, malaise, blessure accidentelle, réaction anaphylactoïde, infection, trouble des muqueuses, douleur au cou, polyarthrite rhumatoïde ;
CARDIOVASCULAIRE : palpitations, électrocardiogramme anormal, hypertension, tachycardie, sinus bradycardie, intervalle PR raccourci, angine de poitrine, arythmie, fibrillation auriculaire, flutter auriculaire, bloc AV complet, bloc AV du premier degré, deuxième degré Bloc AV, troubles cardiovasculaires, hémorragie, migraine, troubles vasculaires périphériques, extrasystoles supraventriculaires, extrasystoles ventriculaires, hypotension posturale ;
GASTROINTSTINAL : constipation, anorexie, gingivite, moniliasis oral, stomatite, langue trouble, troubles dentaires, gastro-entérite, augmentation de l'appétit, ulcération de la bouche, flatulences, vomissements ;
HÉMATOLOGIQUE: cyanose, ecchymose, lymphadénopathie;
MÉTABOLISME: goutte, œdème périphérique, soif ;
MUSCULOSKELETAL : arthralgie, arthrite, troubles articulaires, myalgie ;
SYSTÈME NERVEUX CENTRALE: paresthésie, hypesthésie, nervosité, somnolence, rêves anormaux, bouche sèche , dépression, tremblements, anxiété, confusion, hallucinations, hyperesthésie, hyperkinésie, troubles du sommeil, hypokinésie, vertiges, démarche anormale, agitation , étourdissements, labilité émotionnelle, euphorie, pensée anormale, amnésie , contraction;
RESPIRATOIRE: asthme , épistaxis, pneumonie, rhinite, pharyngite, bronchite, hémoptysie, sinusite , toux accrue, dyspnée, laryngisme, trouble pulmonaire, trouble pleural;
PEAU / HYPERSENSITIVITÉ: éruption cutanée, éruption maculopapuleuse, peau sèche, herpès simplex, transpiration, urticaire , éruption vésiculobulleuse, dermatite exfoliatrice, acné, alopécie, œdème de Quincke , dermatite de contact, dermatite fongique, furonculose, éruption pustuleuse, décoloration de la peau , zona, éruption pétéchiale ;
SENS SPÉCIAUX:douleur à l'oreille, amblyopie, photophobie, acouphènes, conjonctivite, diplopie, anomalie de hébergement, blépharite, trouble de l'oreille, douleur oculaire, trouble lacrymogène , otite moyenne ;
UROGÉNITAL: vaginite, dysurie, douleur mammaire, dysménorrhée, hématurie, ménorragie, nocturie, polyurie , infection des voies urinaires, douleur rénale, leucorrhée, métrorragie, vulvovaginale désordre.
Changements de laboratoire
Aux États-Unis, phase 3 clinique essais, avec la posologie recommandée, les plus fréquents (incidence ≥ 1%) les changements signalés dans les paramètres de laboratoire répertoriés comme des événements indésirables, malgré tout de relation avec le médicament, étaient: ALT (SGPT) élevé (2,0%), AST (SGOT) (2,3%) et les globules blancs (1,1%).
Augmente pour ce qui suit des tests de laboratoire ont été rapportés chez moins de 1% de tous les patients inscrits essais cliniques: phosphatase alcaline, amylase sérique, aPTT, urée sanguine azote, calcium, créatinine, éosinophiles, lipase sérique, monocytes, neutrophiles, bilirubine totale, glucose urinaire, protéines urinaires, globules rouges urinaires et urine globules blancs.
Diminue pour ce qui suit des tests de laboratoire ont été rapportés chez moins de 1% de tous les patients inscrits essais cliniques: albumine, clairance de la créatinine, hématocrite, hémoglobine, lymphocytes, phosphore, globules rouges et sodium.
Augmente et diminue pour le les tests de laboratoire suivants ont été rapportés chez moins de 1% de tous les patients essais cliniques: glycémie, plaquettes, potassium et globules blancs.
Événements indésirables post-commercialisation
Les éléments suivants sont des effets indésirables supplémentaires événements (quelle que soit la relation avec la drogue) rapportés dans le monde entier expérience post-commercialisation avec la sparfloxacine ou d'autres quinolones: acidose, aiguë insuffisance rénale, agranulocytose, albuminurie, choc anaphylactique, œdème de Quincke , anosmie, ataxie, éruption bulleuse, candidurie, arrêt cardiopulmonaire, cérébral thrombose, convulsions, cristallurie, dysgueusie, dysphasie, sensation d'ébriété , embolie, érythème noueux, exacerbation de la myasthénie grave, gastralgie , anémie hémolytique, insuffisance hépatique, nécrose hépatique, hépatite, hoquet , hyperpigmentation, néphrite interstitielle, pneumonie interstitielle, intestinale perforation, jaunisse, œdème laryngé ou pulmonaire, réaction maniaque, engourdissement , nystagmus, muqueuse orale douloureuse, pancréatite, pancytopénie, phobie, allongement du temps de prothrombine, colite pseudomembraneuse, œdème de Quincke, calculs rénaux , rhabdomyolyse, troubles sensoriels, syndrome de Stevens-Johnson, cellule squameuse carcinome, tendinite, rupture du tendon, tremblements, thrombocytopénie , thrombocytopénie purpura, torsades de pointes, nécrolyse épidermique toxique , psychose toxique, rétention urinaire, uvéite, candidose vaginale, vascularite.
Changements de laboratoire
élévation du sérum triglycérides, cholestérol sérique, glycémie, potassium sérique, diminution de Comptages WBC, dénombrements RBC, taux d'hémoglobine, niveau d'hématocrite, dénombrements de thrombocytes élévation dans GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, bilirubine totale.
INTERACTIONS DE DROGUES
Digoxine
La sparfloxacine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la digoxine.
Méthylxanthines
La sparfloxacine n'augmente pas concentrations plasmatiques de théophylline. Puisqu'il n'y a pas d'interaction avec la théophylline, l'interaction avec d'autres méthylxanthines telles que la caféine peu probable.
Warfarine
La sparfloxacine n'augmente pas l'effet anti-coagulant de la warfarine.
Cimétidine
La cimétidine n'affecte pas le pharmacocinétique de la sparfloxacine.
Antiacides et Sucralfate
Cations d'aluminium et de magnésium sous forme d'antiacides et de sucralfate, les complexes de chélation avec la sparfloxacine. L'oral la biodisponibilité de la sparfloxacine est réduite lorsqu'un aluminium-magnésium la suspension est administrée entre 2 heures avant et 2 heures après administration de sparfloxacine. De même, la biodisponibilité orale de la sparfloxacine peut être réduite lorsque Videx®, (Didanosine), à croquer / tamponné comprimés ou la poudre pédiatrique pour solution buvable est administrée entre 2 des heures avant et 2 heures après l'administration de sparfloxacine. La biodisponibilité orale de la sparfloxacine n'est pas réduite lorsque la suspension aluminium-magnésium est administré 4 heures après l'administration de sparfloxacine.
Sels de zinc / fer
L'absorption des quinolones est considérablement réduit par ces préparations. Ces produits peuvent être pris 4 quelques heures après l'administration de sparfloxacine.
Probénécide
Probenecid ne modifie pas le pharmacocinétique de la sparfloxacine.
Test de drogue / laboratoire Interactions
Un traitement par la sparfloxacine peut produire résultats de culture falsificative pour Mycobacterium tuberculosispar suppression de la croissance mycobactérienne.
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse C:Études de reproduction réalisées chez le rat , lapins et singes à des doses orales 6,2, 4,4 et 2,6 fois supérieures au maximum dose humaine, respectivement, basée sur mg / m² (correspondant aux concentrations plasmatiques 4,5 et 6,5 fois plus élevé que chez l'homme chez le singe et le rat, respectivement) n'a révélé aucune preuve d'effets tératogènes. À ces doses, la sparfloxacine était clairement toxique pour la mère du lapin et du singe avec des preuves de légèreté toxicité maternelle observée chez le rat. Lorsqu'il est administré à des rates gravides à doses clairement toxiques pour la mère (≥ 9,3 fois la dose humaine maximale basée en mg / m²), la sparfloxacine a induit une augmentation dose-dépendante de l'incidence de fœtus présentant des défauts septaux ventriculaires. Parmi les trois espèces testées, cet effet était spécifique au rat. Il n'y a cependant pas de adéquate et bien contrôlée études chez la femme enceinte. La sparfloxacine ne doit être utilisée que pendant la grossesse si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. (Voir AVERTISSEMENTS.)
Dans les essais cliniques, la plupart des les événements indésirables étaient de gravité légère à modérée et de nature transitoire. Au cours des investigations cliniques avec la posologie recommandée, 1585 patients a reçu de la sparfloxacine et 1331 patients ont reçu un comparateur. Le le taux d'arrêt dû à des événements indésirables était de 6,6% pour la sparfloxacine versus 5,6% pour le céfaclore, 14,8% pour l'érythromycine, 8,9% pour la ciprofloxacine, 7,4% pour l'ofloxacine et 8,3% pour la clarithromycine.
Le plus fréquemment rapporté événements (éloignement, éventuellement ou probablement liés à un médicament avec une incidence de ≥ 1%) chez les patients traités par la sparfloxacine dans la phase 3 clinique américaine les essais avec la posologie recommandée étaient: réaction de photosensibilité (7,9%), diarrhée (4,6%), nausées (4,3%), maux de tête (4,2%), dyspepsie (2,3%), étourdissements (2,0%), insomnie (1,9%), douleur abdominale (1,8%), prurit (1,8%), perversion gustative (1,4%) et QTc allongement de l'intervalle (1,3%), vomissements (1,3%), flatulences (1,1%) et vasodilatation (1,0%).
Dans les essais cliniques américains de phase 3 de durée de traitement plus courte que la posologie recommandée, le plus souvent événements signalés (incidence ≥ 1%, à distance, éventuellement, ou probablement médicament liés) étaient: maux de tête (8,1%), nausées (7,6%), étourdissements (3,8%) réaction de photosensibilité (3,6%), prurit (3,3%), diarrhée (3,2%), vaginale moniliasis (2,8%), douleurs abdominales (2,4%), asthénie (1,7%), dyspepsie (1,6%) somnolence (1,5%), bouche sèche (1,4%) et éruption cutanée (1,1%).
Supplémentaire éventuellement ou probablement événements connexes survenus chez moins de 1% de tous les patients inscrits aux États-Unis les essais cliniques de phase 3 sont répertoriés ci-dessous:
CORPS ENTIER: fièvre, douleur thoracique, douleur généralisée, réaction allergique, cellulite, maux de dos, frissons, œdème du visage, malaise, blessure accidentelle, réaction anaphylactoïde, infection, trouble des muqueuses, douleur au cou, polyarthrite rhumatoïde ;
CARDIOVASCULAIRE : palpitations, électrocardiogramme anormal, hypertension, tachycardie, sinus bradycardie, intervalle PR raccourci, angine de poitrine, arythmie, fibrillation auriculaire, flutter auriculaire, bloc AV complet, bloc AV du premier degré, deuxième degré Bloc AV, troubles cardiovasculaires, hémorragie, migraine, troubles vasculaires périphériques, extrasystoles supraventriculaires, extrasystoles ventriculaires, hypotension posturale ;
GASTROINTSTINAL : constipation, anorexie, gingivite, moniliasis oral, stomatite, langue trouble, troubles dentaires, gastro-entérite, augmentation de l'appétit, ulcération de la bouche, flatulences, vomissements ;
HÉMATOLOGIQUE: cyanose, ecchymose, lymphadénopathie;
MÉTABOLISME: goutte, œdème périphérique, soif ;
MUSCULOSKELETAL : arthralgie, arthrite, troubles articulaires, myalgie ;
SYSTÈME NERVEUX CENTRALE: paresthésie, hypesthésie, nervosité, somnolence, rêves anormaux, bouche sèche , dépression, tremblements, anxiété, confusion, hallucinations, hyperesthésie, hyperkinésie, troubles du sommeil, hypokinésie, vertiges, démarche anormale, agitation , étourdissements, labilité émotionnelle, euphorie, pensée anormale, amnésie , contraction;
RESPIRATOIRE: asthme , épistaxis, pneumonie, rhinite, pharyngite, bronchite, hémoptysie, sinusite , toux accrue, dyspnée, laryngisme, trouble pulmonaire, trouble pleural;
PEAU / HYPERSENSITIVITÉ: éruption cutanée, éruption maculopapuleuse, peau sèche, herpès simplex, transpiration, urticaire , éruption vésiculobulleuse, dermatite exfoliatrice, acné, alopécie, œdème de Quincke , dermatite de contact, dermatite fongique, furonculose, éruption pustuleuse, décoloration de la peau , zona, éruption pétéchiale ;
SENS SPÉCIAUX:douleur à l'oreille, amblyopie, photophobie, acouphènes, conjonctivite, diplopie, anomalie de hébergement, blépharite, trouble de l'oreille, douleur oculaire, trouble lacrymogène , otite moyenne ;
UROGÉNITAL: vaginite, dysurie, douleur mammaire, dysménorrhée, hématurie, ménorragie, nocturie, polyurie , infection des voies urinaires, douleur rénale, leucorrhée, métrorragie, vulvovaginale désordre.
Changements de laboratoire
Aux États-Unis, phase 3 clinique essais, avec la posologie recommandée, les plus fréquents (incidence ≥ 1%) les changements signalés dans les paramètres de laboratoire répertoriés comme des événements indésirables, malgré tout de relation avec le médicament, étaient: ALT (SGPT) élevé (2,0%), AST (SGOT) (2,3%) et les globules blancs (1,1%).
Augmente pour ce qui suit des tests de laboratoire ont été rapportés chez moins de 1% de tous les patients inscrits essais cliniques: phosphatase alcaline, amylase sérique, aPTT, urée sanguine azote, calcium, créatinine, éosinophiles, lipase sérique, monocytes, neutrophiles, bilirubine totale, glucose urinaire, protéines urinaires, globules rouges urinaires et urine globules blancs.
Diminue pour ce qui suit des tests de laboratoire ont été rapportés chez moins de 1% de tous les patients inscrits essais cliniques: albumine, clairance de la créatinine, hématocrite, hémoglobine, lymphocytes, phosphore, globules rouges et sodium.
Augmente et diminue pour le les tests de laboratoire suivants ont été rapportés chez moins de 1% de tous les patients essais cliniques: glycémie, plaquettes, potassium et globules blancs.
Événements indésirables post-commercialisation
Les éléments suivants sont des effets indésirables supplémentaires événements (quelle que soit la relation avec la drogue) rapportés dans le monde entier expérience post-commercialisation avec la sparfloxacine ou d'autres quinolones: acidose, aiguë insuffisance rénale, agranulocytose, albuminurie, choc anaphylactique, œdème de Quincke , anosmie, ataxie, éruption bulleuse, candidurie, arrêt cardiopulmonaire, cérébral thrombose, convulsions, cristallurie, dysgueusie, dysphasie, sensation d'ébriété , embolie, érythème noueux, exacerbation de la myasthénie grave, gastralgie , anémie hémolytique, insuffisance hépatique, nécrose hépatique, hépatite, hoquet , hyperpigmentation, néphrite interstitielle, pneumonie interstitielle, intestinale perforation, jaunisse, œdème laryngé ou pulmonaire, réaction maniaque, engourdissement , nystagmus, muqueuse orale douloureuse, pancréatite, pancytopénie, phobie, allongement du temps de prothrombine, colite pseudomembraneuse, œdème de Quincke, calculs rénaux , rhabdomyolyse, troubles sensoriels, syndrome de Stevens-Johnson, cellule squameuse carcinome, tendinite, rupture du tendon, tremblements, thrombocytopénie , thrombocytopénie purpura, torsades de pointes, nécrolyse épidermique toxique , psychose toxique, rétention urinaire, uvéite, candidose vaginale, vascularite.
Changements de laboratoire
élévation du sérum triglycérides, cholestérol sérique, glycémie, potassium sérique, diminution de Comptages WBC, dénombrements RBC, taux d'hémoglobine, niveau d'hématocrite, dénombrements de thrombocytes élévation dans GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, bilirubine totale.
En cas de surdosage, le le patient doit être surveillé dans un établissement médical convenablement équipé et conseillé pour éviter l'exposition au soleil pendant cinq jours. La surveillance ECG est recommandée en raison de la prolongation possible de l'intervalle QTc intervalle. Il n'y a pas d'antidote connu surdosage de sparfloxacine.
On ne sait pas si la sparfloxacine est dialyzable.
Doses uniques de sparfloxacine étaient relativement non toxiques par voie orale d'administration chez la souris, le rat, et les chiens. Aucun décès n'est survenu dans une période d'observation de 14 jours après le traitement aux doses orales les plus élevées testées, jusqu'à 5000 mg / kg chez les espèces de rongeurs, ou jusqu'à 600 mg / kg chez le chien. Les signes cliniques observés comprenaient de l'inactivité chez la souris et les chiens, la diarrhée chez les deux espèces de rongeurs et les vomissements, la salivation et tremblements chez les chiens.