Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 19.03.2022
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La sève (sparfloxacine) est indiquée pour le traitement des adultes (≥ 18 ans) atteints des infections suivantes, qui sont causées par des souches sensibles des micro-organismes désignés :
Pneumonie d'origine communautaire causé par Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, ou Streptococcus pneumoniae
Exacerbations bactériennes aiguës de bronchite chronique causé par Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, , Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus ou Streptococcus pneumoniae
Des tests de culture et de sensibilité appropriés doivent être effectués avant le traitement pour isoler et identifier les organismes qui causent l'infection et déterminer leur sensibilité à la sparfloxacine. La thérapie avec la sparfloxacine peut être initiée avant que les résultats de ces tests ne soient connus; dès que les résultats sont disponibles, un traitement approprié doit être sélectionné. Les tests de culture et de sensibilité, qui sont effectués périodiquement pendant le traitement, fournissent des informations sur la sensibilité continue de l'agent pathogène à l'agent antimicrobien ainsi que sur l'occurrence possible de la résistance des bactéries.
La sève (sparfloxacine) peut être prise avec ou sans nourriture.
Les antiacides contenant du magnésium et de l'aluminium ou de la graisse sucrée ou du videx & reg ;, (didanosine), les comprimés à croquer / les comprimés tamponnés ou la poudre pédiatrique pour solution buvable peuvent être pris 4 heures après l'administration de sève (sparfloxacine).
La dose quotidienne recommandée de sève (sparfloxacine) chez les patients dont la fonction rénale est normale est de deux comprimés de 200 mg, qui ont été pris comme dose de charge le premier jour. Par la suite, un comprimé à 200 mg doit être pris toutes les 24 heures pendant un total de 10 jours de traitement (11 comprimés). La dose quotidienne recommandée de sève (sparfloxacine) chez les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <50 ml / min) sont deux comprimés de 200 mg qui sont pris comme dose de charge le premier jour. Par la suite, un comprimé à 200 mg doit être pris toutes les 48 heures pendant un total de 9 jours de traitement (6 comprimés).
La sparfloxacine est contre-indiquée chez les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité ou de sensibilité à la lumière.
Une torsade de pointes a été rapportée chez des patients recevant de la sparfloxacine en même temps que de la disopyramide et de l'amiodarone. En conséquence, la sparfloxacine est contre-indiquée pour les personnes qui utilisent ces médicaments et autres QTc - Recevez des antiarythmiques prolongés qui provoqueraient une torsade de pointes, comme les antiarythmiques de classe Ia (par exemple., Chinidine, procaïnamide), médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple., sotalol) et bépridil. La sparfloxacine est contre-indiquée chez les patients atteints de Qt connuc - Prolongation ou chez les patients traités en même temps avec des médicaments connus pour augmenter une augmentation du Qtc - Intervalles et / ou torsade de pointes (par exemple., Terfenadine). (Voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS.)
Il est important d'éviter l'exposition au soleil, la lumière naturelle vive et les rayons UV tout au long du traitement et pendant 5 jours après la fin du traitement. La sparfloxacine est contre-indiquée chez les patients dont le mode de vie ou l'emploi ne permet pas de respecter les précautions de sécurité nécessaires en matière de phototoxicité. (Voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS.)
WARNHINWEISE
bei PATIENTEN, die während oder NACH der BEHANDLUNG DIREKTEM oder INDIREKTEM SONNENLICHT oder KÜNSTLICHEM ULTRAVIOLETTEM LICHT (Z. B. , Sonnenschein) ausgesetzt WAREN, TRATEN MITTELSCHWERE bis SCHWERE PHOTOTOXISCHE REAKTIONEN auf. DIESE REAKTIONEN TRATEN AUCH BEI PATIENTEN AUF, DIE SCHATTIERTEM ODER DIFFUSEM LICHT AUSGESETZT WAREN, EINSCHLIEßLICH DER EXPOSITION DURCH GLAS ODER BEI BEWÖLKTEM WETTER. DEN PATIENTEN SOLLTE GERATEN WERDEN, DIE SPARFLOXACIN-THERAPIE BEI DEN ERSTEN ANZEICHEN ODER SYMPTOMEN EINER PHOTOTOXIZITÄTSREAKTION WIE BRENNEN, RÖTUNG, SCHWELLUNG, BLASEN, HAUTAUSSCHLAG, JUCKREIZ ODER DERMATITIS ABZUBRECHEN.
Die gesamtinzidenz von arzneimittelbedingter phototoxizität bei den 1585 Patienten, die sparfloxacin während klinischer Studien mit empfohlener Dosierung erhielten, Betrug 7, 9% (n=126). Die phototoxizität reichte von leichten 4,1% (n=65) bis mittelschweren 3,3% (n=52) bis zu schweren 0,6% (n=9), wobei schwere Schäden definiert wurden, die eine zumindest signifikante Einschränkung der normalen täglichen Aktivität mit sich brachten. Die Häufigkeit von phototoxizitätsreaktionen, die durch Blasenbildung gekennzeichnet waren, Betrug 0,8% (n=13), von denen 3 schwerwiegend waren. Die Abbruchrate aufgrund von phototoxizität unabhängig von der arzneimittelbeziehung Betrug 1,1% (n=17).
Wie bei einigen anderen Arten von phototoxizität besteht das Potenzial für eine Verschlimmerung der Reaktion bei erneuter Exposition gegenüber Sonnenlicht oder künstlichem ultraviolettem Licht vor vollständiger Erholung von der Reaktion. In einigen Fällen wurde die Erholung von phototoxizitätsreaktionen für mehrere Wochen verlängert. In seltenen Fällen sind Reaktionen bis zu mehreren Wochen nach absetzen der sparfloxacin-Therapie wieder aufgetreten.
die EXPOSITION gegenüber DIREKTER und INDIREKTER SONNENEINSTRAHLUNG (AUCH bei Verwendung von SONNENSCHUTZMITTELN ODER SONNENSCHUTZMITTELN) SOLLTE während der EINNAHME von SPARFLOXACIN und für FÜNF TAGE NACH der THERAPIE VERMIEDEN werden. DIE SPARFLOXACIN-THERAPIE SOLLTE SOFORT BEI DEN ERSTEN ANZEICHEN ODER SYMPTOMEN EINER PHOTOTOXIZITÄT ABGEBROCHEN WERDEN.
Diese phototoxischen Reaktionen traten mit und ohne Verwendung von Sonnenschutzmitteln oder Sonnenschutzmitteln auf und wurden mit einer Einzeldosis sparfloxacin in Verbindung gebracht. eine Studie an gesunden Freiwilligen hat Jedoch gezeigt, dass einige Sonnenschutzmittel, insbesondere solche, die UVA-spektrumwellenlängen blockieren (diejenigen, die die Wirkstoffe octocrylen oder Parsol enthalten® 1789), kann die photosensibilisierende Wirkung von sparfloxacin mildern. Viele rezeptfreie Sonnenschutzmittel bieten jedoch keinen ausreichenden UVA-Schutz.
Bei gesunden Probanden, die mit sparfloxacin behandelt wurden, wurde ein Anstieg DES Qtc - Intervalls beobachtet. Nach einer einmaligen beladungsdosis von 400 mg, einem mittleren Anstieg DES Qtc - Intervalls von 11 msec (2.9%) zu sehen ist; im steady-state beträgt der mittlere Anstieg 7 msec (1.9%). Das Ausmaß DES Qtc - Effekts nimmt bei wiederholter Verabreichung nicht zu, und das QTc kehrt innerhalb von 48 Stunden nach der letzten Dosis zum Ausgangswert zurück. In klinischen Studien mit 1489 Patienten mit einer baseline-Qtc - Messung Betrug die mittlere Verlängerung im steady-state 10 msec (2.5%); 0.7% der Patienten hatten EIN Qtc - Intervall von mehr als 500 msec; es wurden jedoch keine arrhythmischen Wirkungen beobachtet.
In einer kovariaten Analyse hatte das Alter keinen statistisch signifikanten Beitrag zur Veränderung der QTc, die bei Patienten, die sparfloxacin Einnahmen, aufgezeichnet wurde. In kontrollierten klinischen Studien wurde jedoch häufiger über eine Verlängerung DES Qtc - Intervalls als unerwünschtes Ereignis bei Patienten im Alter von 65 Jahren berichtet als bei jüngeren Patienten. In diesen klinischen Studien wurde DIE Qtc - intervallverlängerung häufiger als unerwünschtes Ereignis gemeldet (definiert als QTc ≥ 0.440 sec oder ≥ 15% Veränderung gegenüber dem Ausgangswert) bei älteren Patienten, die mit sparfloxacin behandelt wurden, als bei älteren Patienten, die mit einem vergleichsarzneimittel behandelt wurden. Während der überwachung nach dem Inverkehrbringen traten kardiovaskuläre Ereignisse wie torsades de pointes und andere Arrhythmien bei älteren Menschen häufiger auf als bei jüngeren Patienten, die mit sparfloxacin behandelt wurden, obwohl in dieser population in der Vorgeschichte eine zugrunde liegende Herzerkrankung häufiger auftrat. Sparfloxacin ist bei Patienten mit bekannter QTc - Verlängerung kontraindiziert (siehe KONTRAINDIKATIONEN).
die SICHERHEIT und WIRKSAMKEIT von SPARFLOXACIN bei PÄDIATRISCHEN PATIENTEN, JUGENDLICHEN (UNTER 18 JAHREN), SCHWANGEREN UND STILLENDEN FRAUEN WURDE nicht NACHGEWIESEN. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: Pädiatrische Anwendung, Schwangerschaft und Stillende Mütter Unterabschnitte.)
es wurde gezeigt, dass Sparfloxacin an sieben aufeinanderfolgenden Tagen Arthropathie bei unreifen Hunden verursacht, wenn es in oralen Dosen von 25 mg/kg/Tag (ungefähr 1,9 mal die höchste menschliche Dosis auf mg/m² - basis) verabreicht wird. Die Untersuchung der tragenden Gelenke der Hunde ergab kleine erosive Läsionen des Knorpels. Andere Chinolone produzieren auch Erosionen von Knorpel von tragenden Gelenken und andere Anzeichen von Arthropathie bei unreifen Tieren verschiedener Arten.
Bei Patienten, die Chinolone, einschließlich sparfloxacin, erhielten, wurden Krämpfe und toxische Psychosen berichtet. Chinolone können auch einen erhöhten intrakraniellen Druck und eine stimulation des Zentralnervensystems verursachen, was zu zittern, Unruhe/Erregung, Angstzuständen/Nervosität, Benommenheit, Verwirrung, Halluzinationen, paranoia, Depressionen, Albträumen, Schlaflosigkeit und selten zu Selbstmordgedanken oder-Handlungen führen kann. Diese Reaktionen können nach der ersten Dosis auftreten. Wenn diese Reaktionen bei Patienten auftreten, die sparfloxacin erhalten, sollte das Arzneimittel abgesetzt und geeignete Maßnahmen ergriffen werden. Wie bei anderen Chinolonen sollte sparfloxacin bei Patienten mit einer bekannten oder vermuteten ZNS-Störung, die für Anfälle prädisponieren oder die anfallsschwelle senken kann, mit Vorsicht angewendet werden (e.g., schwere zerebrale Arteriosklerose, Epilepsie) oder in Gegenwart anderer Risikofaktoren, die für Anfälle prädisponieren oder die anfallsschwelle senken können (e.g., bestimmte medikamentöse Therapie, Nierenfunktionsstörung). Fälle von Anfällen im Zusammenhang mit Hypoglykämie wurden berichtet. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: allgemein, Informationen für Patienten, ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN und NEBENWIRKUNGEN.)
Bei Patienten, die Chinolone erhielten, wurden schwerwiegende und gelegentlich tödliche überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich anaphylaktoider oder anaphylaktischer Reaktionen) berichtet, von denen einige nach der ersten Dosis auftraten. Einige Reaktionen wurden begleitet von Herz-Kreislauf-Kollaps, Hypotonie/Schock, Krampfanfällen, Bewusstlosigkeit, Kribbeln, Angioödemen (einschließlich Zunge, Kehlkopf, Rachen oder gesichtsödem), Atemwegsobstruktion (einschließlich Bronchospasmus, Atemnot und akuter Atemnot), Dyspnoe, Urtikaria und / oder Juckreiz. Nur wenige Patienten hatten in der Vergangenheit überempfindlichkeitsreaktionen. Wenn eine allergische Reaktion auf sparfloxacin Auftritt, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. Schwerwiegende akute überempfindlichkeitsreaktionen können eine sofortige Behandlung mit Adrenalin und andere Wiederbelebungsmaßnahmen erfordern, einschließlich Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, Antihistaminika, Kortikosteroide, pressor-Amine und atemwegsmanagement, einschließlich intubation, wie klinisch angezeigt.
Schwerwiegende und manchmal tödliche Ereignisse, einige aufgrund von überempfindlichkeit und einige aufgrund unsicherer ätiologie, wurden bei Patienten, die eine Therapie mit Chinolonen erhielten, selten berichtet. Diese Ereignisse können schwerwiegend sein und im Allgemeinen nach Verabreichung mehrerer Dosen auftreten. Klinische Manifestationen können eine oder mehrere der folgenden umfassen: Fieber, Hautausschlag oder schwere dermatologische Reaktionen (e.g., toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom); Vaskulitis; Arthralgie; Myalgie; Serumkrankheit; allergische pneumonitis; interstitielle nephritis; akute Niereninsuffizienz oder-Versagen; hepatitis; Gelbsucht; akute lebernekrose oder-Versagen; Anämie, einschließlich hämolytisch und aplastisch; Thrombozytopenie, einschließlich thrombotischer thrombozytopenischer purpura; Leukopenie; Agranulozytose; Panzytopenie; und/oder andere hämatologische Anomalien. Das Medikament sollte sofort beim ersten auftreten eines hautausschlags oder eines anderen Anzeichen von überempfindlichkeit und unterstützenden Maßnahmen abgesetzt werden. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: Informationen Für Patienten und NEBENWIRKUNGEN.)
Pseudomembranöse Kolitis wurde bei fast allen antibakteriellen Wirkstoffen, einschließlich sparfloxacin, berichtet und kann von leicht bis lebensbedrohlich sein. Daher ist es wichtig, diese Diagnose bei Patienten zu berücksichtigen, die nach der Verabreichung von antibakteriellen Mitteln Durchfall haben.
Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und kann das überwachsen von Clostridien ermöglichen. Studien zeigen, dass ein toxin produziert von Clostridium difficile ist eine primäre Ursache “Antibiotika-assoziierte Kolitis.”
Nachdem die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestellt wurde, sollten therapeutische Maßnahmen eingeleitet werden. Leichte Fälle von pseudomembranöser Kolitis reagieren normalerweise allein auf das absetzen des Arzneimittels. In mittelschweren bis schweren Fällen sollte die Behandlung mit Flüssigkeiten und Elektrolyten, die Proteinergänzung und die Behandlung mit einem klinisch wirksamen antibakteriellen Arzneimittel gegen C. difficile colitis in Betracht gezogen werden.
Rupturen der Schulter -, hand-und Achillessehnen, die eine chirurgische Reparatur erforderten oder zu einer längeren Behinderung führten, wurden mit sparfloxacin und anderen Chinolonen berichtet. Sparfloxacin sollte abgesetzt werden, wenn der patient Schmerzen, Entzündungen oder sehnenrupturen hat. Die Patienten sollten sich ausruhen und auf Bewegung verzichten, bis die Diagnose einer Sehnenentzündung oder sehnenruptur sicher ausgeschlossen wurde. Sehnenruptur kann jederzeit während oder nach der Therapie mit sparfloxacin auftreten.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr von Patienten, die sparfloxacin erhalten, sollte aufrechterhalten werden, um die Bildung eines hochkonzentrierten Urins zu verhindern.
Bei Niereninsuffizienz sparfloxacin mit Vorsicht verabreichen. Eine sorgfältige klinische Beobachtung und geeignete Laboruntersuchungen sollten vor und während der Therapie durchgeführt werden, da die elimination von sparfloxacin reduziert sein kann. Die Anpassung des dosierungsschemas ist für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erforderlich-Kreatinin-clearance < 50 mL/min. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE und DOSIERUNG und VERABREICHUNG.)
Vermeiden Sie die gleichzeitige Verschreibung von Medikamenten, von denen bekannt ist, dass Sie DAS Qtc - Intervall verlängern, Z. B., erythromycin, Terfenadin, astemizol, Cisaprid, pentamidin, trizyklische Antidepressiva, einige Antipsychotika einschließlich Phenothiazine. (Siehe KONTRAINDIKATIONEN.) Sparfloxacin wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit proarrhythmischen Erkrankungen empfohlen (Z. B., Hypokaliämie, signifikante Bradykardie, kongestive Herzinsuffizienz, Myokardischämie und Vorhofflimmern).
Bei Patienten, die während der Einnahme von Arzneimitteln dieser Klasse direktem Sonnenlicht ausgesetzt waren, wurden mittelschwere bis schwere phototoxizitätsreaktionen beobachtet. Übermäßige Sonneneinstrahlung sollte vermieden werden. In klinischen Studien mit sparfloxacin wurde bei etwa 7% der Patienten eine phototoxizität beobachtet. Die Therapie sollte abgebrochen werden, wenn phototoxizität (Z. B., ein Hautausschlag) Auftritt.
Wie bei anderen Chinolonen sollte sparfloxacin bei jedem Patienten mit einer bekannten oder vermuteten ZNS-Störung, die für Anfälle prädisponieren oder die anfallsschwelle senken kann (Z. B., schwere zerebrale Arteriosklerose, Epilepsie), oder bei vorliegen anderer Risikofaktoren, die für Anfälle prädisponieren oder die anfallsschwelle senken können, mit Vorsicht angewendet werden (Z. B., bestimmte medikamentöse Therapie, Nierenfunktionsstörung). (Siehe WARNHINWEISE und WECHSELWIRKUNGEN mit ARZNEIMITTELN.)
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Sparfloxacin war bei Mäusen oder Ratten nicht krebserregend, wenn es 104 Wochen lang in oralen Tagesdosen verabreicht wurde, die 3,5 - 6,2-mal höher waren als die maximale menschliche Dosis (400 mg), basierend auf mg/m². Diese Dosen entsprachen Plasmakonzentrationen ungefähr gleich (Mäusen) und 2,2 mal größer als (Ratten) maximale menschliche Plasmakonzentrationen.
In einer Studie zur wiederholten Exposition (5 Tage pro Woche über 40 Wochen) haarloser albino-Mäuse (SKH-1) gegenüber einer niedrigen Dosis (0,272 kaukasische humane minimale erythemdosis [MED]) von solarer simulierter UV-Strahlung wurden Hauttumoren induziert mit einer mittleren Anfangszeit von 43 Wochen. Wie für dieses Modell erwartet, stimmte das grobe auftreten der Tumoren in dieser Studie mit Plattenepithelkarzinomen oder Ihren Vorläufern überein. Wenn sparfloxacin (6,0 oder 12,5 mg/kg/Tag) auf oralem Weg verabreicht wurde,
die Mediane tumoreintrittszeit wurde auf 38 bzw.. Diese Verringerung der medianen Anfangszeit war ähnlich der, die beobachtet wurde, wenn Mäuse einer höheren Dosis ausgesetzt waren (0.476 kaukasischen menschlichen MED) von solar simulierte UV Strahlung allein. Bei einer Dosis von 12.5 mg/kg/Tag, Mäuse hatten Haut sparfloxacin Konzentrationen (± SD) von etwa 1.8 μg/g (± 0.26, N=6). Nach einer 400-mg-Dosis von sparfloxacin Betrug der bei menschlichen Probanden gemessene hautspiegel durchschnittlich 5.5 μg/g (± 6.5, N=11). Ein ähnlicher Effekt auf die Zeit bis zur Entwicklung von Hauttumoren wurde bei diesem mausstamm mit einigen anderen Fluorchinolon-Antibiotika beobachtet. Die klinische Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist unbekannt.
Mutagenese
Sparfloxacin war nicht mutagen in Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535, oder TA1537, in Escherichia coli Stamm WP2 uvrA, noch in chinesischen hamster-Lungenzellen. Es wurde gezeigt, dass Sparfloxacin und andere Chinolone im Salmonella typhimurium - Stamm TA102 mutagen und die DNA-Reparatur in Escherichia coli induzieren, möglicherweise aufgrund Ihrer hemmenden Wirkung auf die bakterielle DNA-gyrase. Sparfloxacin induzierte chromosomenaberrationen in chinesischen hamsterlungenzellen in vitro in zytotoxischen Konzentrationen; nach oraler Verabreichung von sparfloxacin an Mäuse wurde jedoch kein Anstieg der chromosomenaberrationen oder mikronerne in Knochenmarkzellen beobachtet.
Wenn chinesische hamster-eierstockzellen mit sparfloxacin in Gegenwart von solar simulierter UV-Strahlung inkubiert wurden, wurden chromosomenaberrationen bei Konzentrationen von sparfloxacin induziert, die in Abwesenheit von UV nicht mit Aberrationen assoziiert waren. Der niedrige UV-Spiegel, der im experiment verwendet wurde, ungefähr 375 mJ/cm², war an sich nicht mit chromosomenaberrationen assoziiert, während der hohe UV-Spiegel, der im experiment verwendet wurde, ungefähr 750 mJ / cm², induzierte weniger Aberrationen als sparfloxacin plus niedrig-oder hochdosiertes UV.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Sparfloxacin hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit oder Fortpflanzungsfähigkeit männlicher oder weiblicher Ratten in oralen Dosen bis zum 15,4-fachen der maximalen menschlichen Dosis (400 mg) auf der Grundlage von mg/m² (entspricht etwa dem 12-fachen der maximalen menschlichen Plasmakonzentration).
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C: Reproduktionsstudien an Ratten, Kaninchen und Affen in oralen Dosen 6.2, 4.4 und 2.6 mal höher als die maximale menschliche Dosis, basierend auf mg/m² (entsprechend Plasmakonzentrationen 4.5 und 6.5-Fach höher als beim Menschen bei Affen und Ratten) zeigten keine Hinweise auf teratogene Wirkungen. Bei diesen Dosen war sparfloxacin eindeutig mütterlicherseits toxisch für Kaninchen und Affen mit Anzeichen einer leichten mütterlichen Toxizität, die bei der Ratte beobachtet wurde. Bei Verabreichung an schwangere Ratten in deutlich mütterlich toxischen Dosen (≥ 9.3-fache der maximalen menschlichen Dosis basierend auf mg/m²) induzierte sparfloxacin eine dosisabhängige Zunahme der Inzidenz von Föten mit ventrikulären septumdefekten. Unter den drei getesteten Arten war dieser Effekt spezifisch für die Ratte. Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen. Sparfloxacin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. (Siehe WARNUNGEN.)
Stillende Mütter
Sparfloxacin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei Säuglingen, die von Müttern stillen, die sparfloxacin einnehmen, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll. (Siehe WARNUNGEN.)
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen. Chinolone, einschließlich sparfloxacin, verursachen Arthropathie und Osteochondrose bei Jungtieren verschiedener Arten. (Siehe WARNUNGEN.)
Geriatrische Anwendung
In kontrollierten klinischen Studien, die in den USA und Europa durchgeführt wurden, wurden sparfloxacin-Tabletten etwa 458 älteren Patienten (>65 Jahre alt) verabreicht. Es ist bekannt, dass DAS Qtc - Intervall mit zunehmendem Alter zunimmt. In einer kovariaten Analyse hatte das Alter keinen statistisch signifikanten Beitrag zur Veränderung der QTc, die bei Patienten, die sparfloxacin Einnahmen, aufgezeichnet wurde. In kontrollierten klinischen Studien wurde jedoch häufiger über eine Verlängerung DES Qtc - Intervalls als unerwünschtes Ereignis bei Patienten im Alter von 65 Jahren berichtet als bei jüngeren Patienten. Darüber hinaus wurde QTc intervallverlängerung häufiger als unerwünschtes Ereignis gemeldet (definiert als QTc & exist;0.440 sec oder >15% Veränderung gegenüber dem Ausgangswert) bei sparfloxacin behandelten älteren Patienten (7/314) als bei älteren Patienten, die mit einem vergleichsmedikament behandelt wurden (0/301). Schließlich war die Mehrheit der Patienten mit kardiovaskulären postmarketing-Ereignissen älter; es ist jedoch nicht möglich, die Rolle anderer beitragender Faktoren wie zugrunde liegender kardiovaskulärer Erkrankungen und begleitmedikamente auszuschließen. Es wurden keine anderen offensichtlichen gesamtunterschiede in Bezug auf Sicherheit und Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Personen in kontrollierten klinischen Studien beobachtet. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass Sparfloxacin renal ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Siehe klinische PHARMAKOLOGIE, DOSIERUNG und VERABREICHUNG und WARNHINWEISE.)
Die pharmakokinetischen Parameter von sparfloxacin bei älteren Menschen stimmten mit denen überein, die bei normalen gesunden Probanden beobachtet wurden. (Siehe .)
Dans les essais cliniques, la plupart des événements indésirables étaient légers à modérés et temporaires. Au cours des essais cliniques avec la dose recommandée, 1585 patients ont reçu de la sparfloxacine et 1331 patients un comparateur. Le taux d'abandon dû aux événements indésirables était de 6,6% pour la sparfloxacine contre 5,6% pour le céfaclore, 14,8% pour l'érythromycine, 8,9% pour la ciprofloxacine, 7,4% pour l'ofloxacine et 8,3% pour la clarithromycine.
Les événements les plus fréquemment rapportés (peut-être à distance ou probablement en raison de médicaments ayant une incidence ≥ 1%) chez les patients traités par la sparfloxacine dans les études cliniques de phase 3 aux États-Unis avec la posologie recommandée, il y avait: réaction de sensibilité à la lumière (7,9%) Diarrhée (4,6%) nausée (4,3%) Maux de tête (4,2%) Dyspepsie (2,3%) Vertiges (2,0%) Insomnie (1,9%) Douleur abdominale (1,8%) Démangeaisons (1,8%) perversion gustative (1,4%) et QTc extension d'intervalle (1,3%), vomissements (1,3%), flatulences (1,1%) et vasodilatation (1,0%).
Les événements suivants ont été le plus souvent rapportés dans les essais cliniques de phase 3 avec une durée de traitement plus courte que la dose recommandée aux États-Unis (Incidence ≥ 1%, éventuellement retiré ou probablement dû à des médicaments): Maux de tête (8,1%) nausée (7,6%) Vertiges (3,8%) réaction de sensibilité à la lumière (3,6%) Démangeaisons (3,3%) Diarrhée (3,2%) moniliasis vaginal (2,8%) Douleur abdominale (2,4%) Asthénie (1,7%) Dyspepsie (1,6%) Somnolence (1,5%) bouche sèche (1,5%) 1,4%) et téméraire (1,1%).
D'autres événements liés possibles ou probables survenus chez moins de 1% de tous les patients participant aux essais cliniques de phase 3 aux États-Unis sont énumérés ci-dessous:
CORPS ENTIER : Fièvre, douleur thoracique, douleur généralisée, réaction allergique, cellulite, maux de dos, frissons, œdème facial, malaise, blessure accidentelle, réaction anaphylactoïde, infection, troubles muqueux, douleurs au cou, polyarthrite rhumatoïde;
CARDIOVASCULAIRE: Palpitations, électrocardiogramme anormal, hypertension, tachycardie, bradycardie sinusale, intervalle PR raccourci, angine de poitrine, arythmie, fibrillation auriculaire, flutter auriculaire, bloc AV complet, bloc AV du premier degré, bloc AV du deuxième degré, trouble cardiovasculaire, saignement, migraines, vasculaire périphérique
Gastro-DARM: Constipation, anorexie, gingivite, moniliasis oral, stomatite, trouble de la langue, troubles dentaires, gastro-entérite, augmentation de l'appétit, ulcères de la bouche, flatulences, vomissements;
HÉMATOLOGIQUE : Cyanose, ecchymose, lymphadénopathie;
CHANGEMENT DE SUBSTANCE: Goutte, œdème périphérique, soif;
APPARTEMENT DE MOUVEMENT : Arthralgie, arthrite, maladies articulaires, myalgie;
SYSTÈME NERVEUX CENTRALE: Paresthésie, hypesthésie, nervosité, somnolence, rêves anormaux, bouche sèche, dépression, tremblements, anxiété, confusion, hallucinations, hyperesthésie, hyperkinésie, troubles du sommeil, hypokinésies, étourdissements, démarche anormale, agitation, somnolence, instabilité émotionnelle, euphorie, pensée anormale , am
ATEMWEGE : asthme, épistaxis, pneumonie, rhinite, pharyngite, bronchite, hémoptysie, sinusite, toux augmentée, dyspnée, laryngisme, maladie pulmonaire, trouble de la plèvre;
PEAU / APERÇU: Éruption cutanée, éruption maculopapuleuse, peau sèche, herpès simplex, transpiration, urticaire, éruption vésiculobulaire, dermatite exfoliative, acné, alopécie, œdème de Quincke, dermatite de contact, dermatite fongique, éruption pustuleuse, décoloration de la peau, zona,
SYMPTÔMES SPÉCIAUX : Douleurs à l'oreille, amblyopie, photophobie, acouphènes, conjonctivite, diplopie, troubles de l'accommodement, blépharite, maladies de l'oreille, douleur oculaire, troubles du flux lacrymogène, otite moyenne ;
UROGÉNITAL : vaginite, dysurie, douleur thoracique, dysménorrhée, hématurie, ménorragie, nocturie, polyurie, infection des voies urinaires, douleur rénale, leucorrhée, métrorragie, trouble vulvovaginal.
Changement de laboratoire
Aux États-Unis, dans les études cliniques de phase 3 avec la posologie recommandée, les changements les plus courants (incidence ≥ 1%) des paramètres de laboratoire signalés comme des événements indésirables étaient indépendants de la relation avec le médicament: augmentation de l'ALAT (SGPT) (2,0%) , AST (SGOT) (2,3%) et globules blancs (1,1%).
Des augmentations des tests de laboratoire ultérieurs ont été rapportées chez moins de 1% de tous les patients participant aux essais cliniques: phosphatase alcaline, amylase sérique, aPTT, azote d'urée sanguine, calcium, créatinine, éosinophile, lipase sérique, monocytes, neutrophiles, bilirubine totale, urinucleus, protéine d'urine, sang rouge.
Une diminution des tests de laboratoire suivants a été rapportée chez moins de 1% de tous les patients participant aux essais cliniques: albumine, clairance de la créatinine, hématocrite, hémoglobine, lymphocytes, phosphore, globules rouges et sodium.
Des augmentations et des diminutions des tests de laboratoire ultérieurs ont été rapportées chez moins de 1% de tous les patients dans les essais cliniques: glycémie, plaquettes, potassium et globules blancs.
Événements indésirables après le marketing
Max.
Changement de laboratoire
Augmentation des triglycérides sériques, du cholestérol sérique, de la glycémie, de la diminution du nombre de globules blancs, du nombre de globules rouges, des taux d'hémoglobine, des taux d'hématocrite, du nombre de plaquettes, de l'augmentation du GOT, du GPT, de l'ALP, du LDH, du γ-GTP, de la bilirubine totale.
En cas de surdosage, le patient doit être surveillé dans un établissement médical convenablement équipé et recommandé pour éviter l'exposition au soleil pendant cinq jours. En raison de l'extension possible du Qtc - La surveillance ECG est recommandée pour les intervalles. Aucun antidote n'est connu pour une surdose de sparfloxacine.
On ne sait pas si la sparfloxacine est dialysable.
Des doses uniques de sparfloxacine étaient relativement non toxiques par voie orale chez la souris, le rat et le chien. Dans un délai d'observation de 14 jours après le traitement, aucun décès n'est survenu aux doses orales les plus élevées testées jusqu'à 5000 mg / kg chez les rongeurs ou jusqu'à 600 mg / kg chez les chiens. Les symptômes cliniques observés comprenaient de l'inactivité chez la souris et le chien, de la diarrhée chez les deux espèces de rongeurs, ainsi que des vomissements, de la salivation et des tremblements chez le chien.