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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 06.04.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
mastodynie ;
mastopathie fibroz-kistoz diffuse.
Conditions de carence en progestérone chez la femme.
À l'intérieur :
menacer l'avortement ou prévenir l'avortement habituel par manque de progestérone;
infertilité due à une carence en lutéine;
syndrome prémenstruel;
irrégularités menstruelles dues à une altération de l'ovulation ou de l'anovulation;
fibroznous-cystopathie;
préménopause;
hormonothérapie ménopausique (remplacement) (MGT) en péri et postménopause (en association avec des médicaments contenant des œstrogènes).
Intravaginal :
hormonothérapie ménopausique (remplacement) en cas de carence en progestérone avec des œufs non fonctionnels (manquants) (don d'oeuf);
prévention (prévention) de la naissance prématurée chez les femmes à risque (avec raccourcissement du col de l'utérus et / ou présence de données anamnestiques de la naissance prématurée et / ou de la rupture prématurée des membranes fœtales) ;
soutien à la phase lutéine en préparation de la fécondation in vitro ;
soutien à la phase lutéine dans un cycle menstruel spontané ou induit;
ménopause prématurée;
hormonothérapie ménopausique (remplacement) (en association avec des médicaments contenant des œstrogènes);
infertilité due à une carence en lutéine;
menacer l'avortement ou prévenir l'avortement habituel par manque de progestérone.
maintenir la phase lutéine dans le processus d'application des méthodes auxiliaires de reproduction;
aménorrhée secondaire, saignement utérin dysfonctionnel dû à une carence en progestérone;
hormonothérapie de substitution en post-ménopause (en association avec des œstrogènes).
В/м, взрослым высшая разовая доза 0,025 г (2,5 мл 1% или 1 мл 2,5 % р-ра).
Местно.
1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1–2 раза ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла.
Курс лечения — до 3 циклов. Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.
Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Внутрь, вечером, перед сном, запивая водой.
В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан® составляет 200–300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером).
При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона — 200–600 мг/сут ежедневно в I и II триместрах беременности.
Дальнейшее применение препарата Утрожестан® возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины.
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузного перехода) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан® применяется по 200 мг/сут в течение 12 дней.
При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан® применяется в дозе 100–200 мг с первого дня приема эстрогенов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.
Интравагинально, глубоко во влагалище.
Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ю нед беременности.
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами — по 100 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем — по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности, доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимума — 600 мг/сут, разделенных на 3 приема. Указанная доза может применяться на протяжении 60 дней.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется принимать от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции ХГ в течение I и II триместра беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется принимать 200–300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200–400 мг/сут в 2 приема в I и II триместрах беременности.
Интравагинально.
Поддержание лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции. Начиная со дня переноса эмбриона, гель в количестве 1,125 г (90 мг прогестерона — 1 аппликатор) вводится ежедневно интравагинально. При наступлении беременности терапию продолжают до 12 нед или в течение 10–12 нед с момента подтвержденной беременности.
Вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона. 1,125 г (90 мг прогестерона) геля вводят интравагинально через день с 15-го по 25-й день цикла. При необходимости доза может быть уменьшена или увеличена.
Заместительная гормонотерапия в постменопаузе (в комбинации с эстрогенными препаратами). 90 мг прогестерона (1 аппликатор) 2 раза в неделю.
Информация для пациента при самостоятельном применении
Необходимо точно следовать рекомендациям врача при применении препарата Крайнон®. Крайнон® содержит гормон желтого тела, идентичный природному гормону прогестерону. Крайнон® вводится во влагалище. По гигиеническим соображениям и для удобства применения препарат Крайнон® упакован в одноразовый аппликатор, который выбрасывается после использования.
В состав аппликатора входят воздушный контейнер, плоский конец, верхний конец, нижний конец, отламывающаяся крышечка.
Следует выполнять аппликацию в соответствии с данной инструкцией:
Взять аппликатор, плотно зажав его верхний конец между большим и указательным пальцами. Встряхнуть аппликатор подобно медицинскому термометру так, чтобы гель переместился в нижний конец аппликатора.
Держать аппликатор за верхний плоский конец воздушного контейнера, удалить с противоположного конца отламывающуюся крышечку путем поворота. Не надавливать на воздушный контейнер.
Аппликатор может быть введен как в положении сидя, так и в положении лежа со слегка согнутыми коленями. Осторожно ввести нижний конец аппликатора во влагалище.
Сильно сдавить воздушный контейнер, чтобы гель из аппликатора попал во влагалище. Несмотря на то, что некоторое количество геля остается в аппликаторе, пациентка получает необходимую дозу полностью. Затем можно выбросить аппликатор с остатком геля в нем. Крайнон® покрывает слизистую влагалища, обеспечивая длительное высвобождение прогестерона.
hypersensibilité individuelle à l'un des composants du médicament;
formes nodales de mastopathie fibroz-kistoz;
tumeurs (formations en forme de pumeur) des glandes mammaires d'étiologie peu claire;
cancer du sein et du génital (monothérapie);
grossesse (trimestres II et III).
Avec prudence : insuffisance hépatique; insuffisance rénale; asthme bronchique; épilepsie; migraine; dépression; hyperlipoprotéinémie; grossesse ingéniosité; avortement en cours; tendance à la thrombose; formes aiguës de phlébite ou de maladies thromboemboliques; saignement du vagin d'étiologie peu claire; porphyrie; hyper artériel.
hypersensibilité aux composants du médicament;
thrombose veineuse profonde, thrombophlébite, troubles thromboemboliques (thrombombe artérielle légère, infarctus du myocarde, AVC), hémorragie intracrânienne ou présence de données d'état / maladie dans l'anamnèse ;
saignement du vagin d'une genèse peu claire;
avortement incomplet;
porphyrie;
néoplasmes malins établis ou suspectés des glandes mammaires et des organes génitaux;
à l'intérieur - maladies hépatiques sévères (y compris h. jaunisse cholestatique, hépatite, syndrome de Dubin-Johnson, rotor, tumeur maligne du foie) actuellement ou anamnésie.
période d'allaitement ;
enfance jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence : Maladies du SSS; hypertension artérielle; insuffisance rénale chronique; diabète sucré; asthme bronchique; épilepsie; migraine; dépression; hyperlipoprotéinémie; altération de la fonction pulmonaire et hépatique modérée; photosensibilité; II et III trimestres de grossesse.
hypersensibilité à la progestérone ou à d'autres composants du médicament;
saignement vaginal de l'étiologie obscure;
porphyrie aiguë;
tumeurs malignes des parties génitales ou des glandes mammaires ou suspicion de leur présence;
thrombose aiguë ou thrombophlébite, maladies thrombromboliques, accident vasculaire cérébral aigu (y compris h. dans l'histoire) ;
avortement incomplet;
période d'allaitement.
Avec prudence : hypertension artérielle, insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiovasculaire, diabète sucré, asthme bronchique, épilepsie, migraine, dépression, hyperlipoprotéinémie.
Extrêmement rare - glandes mammaires, marées chaudes de sang, métrarchie; diminution de la libido.
Avec hypersensibilité aux composants du médicament - érythème au lieu d'application du gel, gonflement des lèvres et du cou, fièvre, maux de tête, nausées.
Les phénomènes indésirables suivants, notés dans la méthode orale d'utilisation du médicament, sont distribués en fonction de la fréquence d'apparition conformément à la gradation suivante: souvent> 1/100, <1/10; rarement> 1/1000, <1/100; rarement> 1/10000, <1/1000; très rarement <1/1000.
Des parties génitales et de la glande mammaire: souvent - irrégularités menstruelles, aménorrhée, saignement acyclique; rarement - mastodynie.
De la psyché : très rarement - dépression.
Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - somnolence, étourdissements transitoires.
Du côté de l'écran LCD: souvent - ballonnements; rarement - vomissements, diarrhée, constipation; rarement - nausées.
Du foie et des voies biliaires: rarement - jaunisse cholestatique.
Du côté du système immunitaire : très rarement - urticaire.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - démangeaisons, acné; très rarement - claisisme.
Le caractère sonore, les étourdissements transitoires sont possibles, en règle générale, 1 à 3 heures après la prise du médicament. Ces effets secondaires peuvent être réduits en réduisant la dose, en utilisant le médicament avant le coucher ou en se déplaçant vers la voie vaginale d'administration.
Ces effets indésirables sont généralement les premiers signes d'une surdose. Une somnolence et / ou des étourdissements transitoires sont observés, en particulier, dans le cas d'une hypoestrogénie concomitante. Réduire la dose ou restaurer une œstrogénisation plus élevée élimine immédiatement ces phénomènes sans réduire l'effet thérapeutique de la progestérone.
Si le cours du traitement commence trop tôt (dans la première moitié du cycle menstruel, en particulier jusqu'au 15e jour), un raccourcissement du cycle menstruel ou un saignement acyclique est possible.
Les changements enregistrés dans le cycle menstruel, l'aménorrhée ou les saignements acycliques sont caractéristiques de tous les gestagènes.
Application en pratique clinique
La méthode orale d'application. Lors de l'utilisation post-commercialisation de la progestérone, les phénomènes indésirables suivants sont notés: insomnie; syndrome prémenstruel; tension dans les glandes mammaires; écoulement vaginal; douleur articulaire; hyperthermie; transpiration accrue la nuit; retard du fluide; changement de poids corporel; pancréatite aiguë; alopécie, girsutisme; la libido change; thrombose et complications thromboemboliques (lors de la conduite de MGT en association avec des médicaments contenant des œstrogènes) augmenter AD .
Le médicament comprend la lécithine de soja, qui peut provoquer des réactions d'hypersensibilité (choc court et anaphylactique).
Méthode d'application vaginale. Des cas distincts de développement de réactions d'intolérance locale des composants du médicament sous forme d'hypéémie de la muqueuse vaginale, de brûlures, de démangeaisons et de sécrétions huileuses ont été signalés.
Les effets secondaires systémiques avec l'utilisation intravaginale du médicament aux doses recommandées, en particulier la somnolence ou les étourdissements (observés pour l'usage oral du médicament), n'ont pas été notés.
Maux de tête, somnolence, douleurs abdominales, glandes mammaires, saignements intermenstruels, irritation de la muqueuse vaginale et autres réactions locales de taille modérée dans le domaine d'application; des réactions d'hypersensibilité sont également possibles, se manifestant généralement sous la forme d'éruption cutanée.
En raison d'une faible absorption du système, un surdosage est peu probable.
Symptômes : somnolence, vertiges transitoires, euphorie, raccourcissement du cycle menstruel, disménorée.
Chez certains patients, la dose thérapeutique moyenne peut être excessive en raison de la sécrétion endogène instable de progestérone, d'une sensibilité particulière au médicament ou d'une concentration d'estradiol trop faible.
Traitement: en cas de somnolence ou de vertiges, il est nécessaire de réduire la dose quotidienne ou d'attribuer un médicament avant le coucher pendant 10 jours du cycle menstruel; en cas de raccourcissement du cycle menstruel ou de faibles émissions de souches sanguines, il est recommandé de reporter le début du traitement à un jour ultérieur du cycle (par exemple le 19 au lieu du 17) en périménopause et au MST en postménopause, vous devez vous en assurer, que la concentration d'estradiol est optimale.
En cas de surdosage, si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué.
À propos des cas de surdosage de Crinon® non signalé.
La progestérone d'une part est basée sur le blocage des récepteurs des œstrogènes, ce qui améliore l'absorption du liquide des tissus et réduit la compression des conduits laiteux; de l'autre, en bloquant les récepteurs de la prolactine dans les tissus mammaires, ce qui entraîne une diminution de la lactopoïèse. Ainsi, l'utilisation locale du médicament, créant une concentration élevée de progestérone dans le domaine d'utilisation, n'a pas d'effet systémique et évite les effets secondaires indésirables.
Le mécanisme d'action du médicament Prozestozhel est basé sur une augmentation de la concentration de progestérone dans les tissus mammaires. Une composante active du médicament est la progestérone. Le progestérone réduit l'expression des récepteurs des œstrogènes dans les tissus mammaires et réduit également le niveau local d'oestrogène actif en stimulant les enzymes (17-bêta-hydroxystéroïdéhydrogénase et estronosulforase), en oxydant l'estradiol en estrons moins actifs, puis en reliant ces derniers, en le transformant en inactif. Ainsi, la progestérone limite l'effet prolifératif des œstrogènes sur le tissu mammaire. Le progestérone a également un petit effet auriculaire dû à l'inhibition de la réabsorption du canal et à une augmentation de la filtration cellulaire, empêchant ainsi le retard hydrique lors des transformations secrètes du composant de la glande de fer et, par conséquent, le développement du syndrome de la douleur (mastalgie ou mastodine) . Avec ça, la méthode transdermique d'introduction du gestagène permet également d'affecter l'état de l'épithélium repassé et du réseau vasculaire, à la suite de quoi la perméabilité des capillaires est réduite, et donc le degré de gonflement des tissus laitiers est réduit et les symptômes de la mastalgie disparaissent.
Le principe actif du médicament Utrezhstan® est une progestérone identique à l'hormone naturelle du corps jaune de l'ovaire. Contact des récepteurs à la surface des cellules des organes-myshènes, pénètre le noyau, où, activation de l'ADN, il stimule la synthèse de l'ARN. Favorise la transition de la muqueuse utérine de la phase de prolifération causée par l'hormone folliculaire estradiol à la phase sécrétrice, et après la fertilisation, à l'état nécessaire au développement de l'œuf fécondé.
Réduit l'excitabilité et la contraction des muscles de l'utérus et des trompes de Fallope.
Favorise la formation d'endomètre normal. Stimule le développement des éléments finaux de la glande mammaire et induit une lactation.
En stimulant la protéinlipase, augmente les réserves de graisse; augmente l'utilisation du glucose; l'augmentation de la concentration d'insuline basale et stimulée contribue à l'accumulation de glycogène dans le foie; augmente la production d'hormones gonadotropes de l'hypophyse; réduit l'azoteémie, augmente l'excrétion d'azote par les reins.
Le progestérone est une hormone du corps jaune. Provoque la transition de la muqueuse utérine de la phase de prolifération causée par la FSH à la phase sécrétoire. Réduit l'excitabilité et la contraction des muscles de l'utérus et des trompes de Fallope. Le progestérone inhibe la sécrétion de facteurs hypothalamiques dans la libération de FSG et de LG, inhibe la formation d'hormones gonadotropes dans l'hypophyse et inhibe l'ovulation. Dans le médicament Krainon® la progestérone du gel vaginal est incluse dans le système d'administration de polymère, qui se lie à la muqueuse vaginale et garantit la libération permanente du médicament pendant au moins 3 jours.
При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм.
Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении препаратом Прожестожель показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой — создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке). Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками — 50–60%, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
При приеме внутрь
Всасывание. Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в ЖКТ.
Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение 1-го ч, Cmax в плазме крови отмечается через 1–3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема.
Метаболизм. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение. Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При вагинальном введении
Всасывание и распределение. Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 ч после введения; Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2–6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы — 90%. Прогестерон накапливается в матке.
Метаболизм. Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.
Выведение. Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax — 142 нг/мл — через 6 ч).
Всасывание. При применении вагинального геля в дозе, содержащей 90 мг прогестерона, Tmax препарата в крови (11 нг/мл) составляет около 6 ч. T1/2 — 34–48 ч.
Метаболизм. Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени. Влагалищное применение значительно снижает эффект первого прохождения через печень.
Основной метаболит — 3α,5β-прегнандиол — выделяется с мочой.
- Gestagen [Estrogènes, gestagènes; leurs homologues et antagonistes]
L'effet du médicament Prozestozhel peut être amélioré dans le contexte de la contraception avec des médicaments hormonaux combinés.
Voie orale
Le progestérone renforce les effets des diurétiques, des hypotensibles, des immunosuppresseurs, des anticoagulants. Réduit l'effet lactogène de l'ocytocine. L'utilisation simultanée d'énumérateurs microsomaux du foie CYP3A4, tels que les barbituriques, les antiépileptiques (phénitoïne, carbamazépine), la rifampicine, la phénylbutazone, la spironolactone, la grizéofulvine, s'accompagne d'une accélération du métabolisme de la progestérone dans le foie.
L'utilisation simultanée de progestérone avec certains antibiotiques (pénicillines, tétracycline) peut entraîner une diminution de son efficacité due à une recirculation intestinale et hépatique altérée des hormones sexuelles due à des changements dans la microflore intestinale.
Le degré de gravité de ces interactions peut varier selon les patients, de sorte que la prévision des effets cliniques des interactions répertoriées est difficile. Le kétokonazol peut augmenter la biodisponibilité de la progestérone.
Le progestérone peut augmenter la concentration de kétoconazole et de cyclosporine, réduire l'efficacité de la bromocryptine, provoquer une diminution de la tolérance au glucose, ce qui augmente le besoin d'insuline ou d'autres médicaments hypoglycémiques chez les patients diabétiques.
La biodisponibilité du progestérone peut être réduite chez les patients fumeurs et avec une consommation excessive d'alcool.
Application intravaginale
L'interaction de la progestérone avec d'autres médicaments pendant l'usage intravaginal n'a pas été évaluée. L'utilisation simultanée d'autres médicaments utilisés par voie intravagineuse doit être évitée afin d'éviter toute perturbation du rejet et de l'absorption de la progestérone.
Il n'y a pas de données sur l'interaction du médicament Krynon® avec d'autres drogues. L'utilisation du médicament avec d'autres agents intravaginaux n'est pas recommandée.
However, we will provide data for each active ingredient