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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 17.03.2022
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Conditions de carence en progestérone chez les femmes.
À l'intérieur:
avortement menaçant ou empêchant l'avortement habituel dû à une carence en progestérone,
infertilité due à une insuffisance lutéale,
syndrome prémenstruel,
troubles menstruels dus à une perturbation de l'ovulation ou de l'anovulation,
mastopathie fibrokystique,
préménopause,
hormonothérapie ménopausique (substitutive) (MGT) en péri - et post-ménopausique (en combinaison avec des médicaments contenant des œstrogènes).
Intravaginal:
hormonothérapie ménopausique (substitutive) en cas de carence en progestérone dans les ovaires non fonctionnels (absents) (don d'ovules),
prévention (prévention) de l'accouchement prématuré chez les femmes à risque (avec raccourcissement du col de l'utérus et / ou présence de données anamnestiques sur l'accouchement prématuré et / ou la rupture prématurée des membranes),
soutien de la phase lutéale pendant la préparation de la fécondation in vitro,
soutien de la phase lutéale dans le cycle menstruel spontané ou induit,
ménopause précoce,
hormonothérapie ménopausique (substitutive) (en combinaison avec des médicaments contenant des œstrogènes),
infertilité due à une insuffisance lutéale,
avortement menaçant ou empêchant l'avortement habituel en raison d'une carence en progestérone.
maintien de la phase lutéale dans le processus d'application des techniques de reproduction assistée,
aménorrhée secondaire, saignements utérins dysfonctionnels dus à une carence en progestérone,
hormonothérapie substitutive dans la ménopause (en combinaison avec des médicaments œstrogéniques).
Dans / m, adultes la dose unique la plus élevée de 0,025 g (2,5 ml 1% ou 1 ml 2,5% p-ra).
Localement.
1 application (2,5 g de gel) contenant 0,025 g de progestérone est appliquée sur la peau des glandes mammaires avec un applicateur-distributeur jusqu'à absorption complète 1-2 fois par jour ou pendant la phase 2 (du 16 au 25ème jour) du cycle menstruel.
Le cours du traitement - jusqu'à 3 cycles. Un traitement répété ne peut être prescrit qu'après avoir consulté un médecin.
La durée du traitement est déterminée par la nature et les caractéristiques de la maladie.
À l'intérieur. le soir, avant d'aller au lit, arrosé d'eau.
Dans la plupart des cas, avec une carence en progestérone, la dose quotidienne du médicament Utrozhestan® est 200-300 mg, divisé en 2 doses (matin et soir).
Avec un avortement menaçant ou pour prévenir l'avortement habituel en raison d'une carence en progestérone — 200-600 mg/jour par jour dans les trimestres I et II de la grossesse.
Utilisation ultérieure du médicament Utrozhestan® peut-être sur la prescription du médecin traitant sur la base de l'évaluation des données cliniques de la femme enceinte.
En cas d'insuffisance de la phase lutéale (syndrome prémenstruel, mastopathie fibrokystique, dysménorrhée, période de transition ménopausique), la dose quotidienne est de 200 ou 400 mg, prise pendant 10 jours (généralement du 17 au 26ème jour du cycle).
Avec MGT en périménopause dans le contexte de la prise d'œstrogènes, le médicament Utrozhestan® appliqué sur 200 mg / jour pendant 12 jours.
Avec MGT ménopausée en mode continu, le médicament Utrozhestan® il est utilisé à une dose de 100-200 mg dès le premier jour de la prise d'œstrogènes. La sélection de la dose est effectuée individuellement.
Intravaginal, profondément dans le vagin.
Prévention (prévention) de l'accouchement prématuré chez les femmes à risque (avec raccourcissement du col de l'utérus et / ou présence de données anamnestiques sur l'accouchement prématuré et / ou la rupture prématurée des membranes): la dose habituelle est de 200 mg avant le coucher, de la 22ème à la 34ème semaine de grossesse.
Absence totale de progestérone chez les femmes présentant des ovaires non fonctionnels (absents) (don d'ovules): dans le contexte de la thérapie par les œstrogènes - 100 mg / jour sur les jours 13 et 14 du cycle, puis-100 mg 2 fois par jour à partir du jour 15 au jour 25 du cycle, à partir du jour 26, et dans le cas de la détermination de la grossesse, la dose augmente de 100 mg/jour chaque semaine, atteignant un La dose indiquée peut être utilisée pendant 60 jours.
Soutien de la phase lutéale pendant le cycle de fécondation in vitro: il est recommandé de prendre de 200 à 600 mg/jour, à partir du jour de l'injection de HC pendant les trimestres I et II de la grossesse.
Soutien de la phase lutéale dans le cycle menstruel spontané ou induit, avec infertilité associée à une altération de la fonction du corps jaune: il est recommandé de prendre 200-300 mg/jour, à partir du 17ème jour du cycle pendant 10 jours, en cas de retard de la menstruation et de diagnostic de la grossesse, le traitement doit être poursuivi.
En cas de menace d'avortement ou dans le but de prévenir les avortements habituels résultant d'une carence en progestérone: 200-400 mg / jour en 2 doses dans les trimestres I et II de la grossesse.
Intravaginal.
Maintenir la phase lutéale dans le processus d'application des méthodes de reproduction auxiliaires. À partir du jour du transfert de l'embryon, le gel en une quantité de 1,125 g (90 mg de progestérone — 1 applicateur) est administré quotidiennement par voie intravaginale. Au début de la grossesse, le traitement est poursuivi jusqu'à 12 semaines ou pendant 10-12 semaines à partir du moment de la grossesse confirmée.
Aménorrhée secondaire, saignements utérins dysfonctionnels dus à une carence en progestérone. 1,125 g (90 mg de progestérone) de gel est administré par voie intravaginale tous les deux jours du 15ème au 25ème jour du cycle. Si nécessaire, la dose peut être réduite ou augmentée.
Hormonothérapie substitutive dans la ménopause (en combinaison avec des médicaments œstrogéniques). 90 mg de progestérone (1 applicateur) 2 fois par semaine.
Informations pour le patient lors de l'auto-application
Il est nécessaire de suivre avec précision les recommandations du médecin lors de l'utilisation du médicament Krainon®. Krainon® contient une hormone du corps jaune identique à l'hormone naturelle progestérone. Krainon® injecté dans le vagin. Pour des raisons d'hygiène et pour la commodité d'utilisation, le médicament Krainon® emballé dans un applicateur jetable qui est jeté après utilisation.
La composition de l'applicateur comprend un récipient à air, une extrémité plate, une extrémité supérieure, une extrémité inférieure, un couvercle détachable.
L'application doit être effectuée conformément à cette instruction:
Prenez l'applicateur en serrant fermement son extrémité supérieure entre le pouce et l'index. Agiter l'applicateur comme un thermomètre médical de sorte que le gel se déplace vers l'extrémité inférieure de l'applicateur.
Tenir l'applicateur par l'extrémité plate supérieure du récipient à air, retirer le couvercle de rupture de l'extrémité opposée en tournant. Ne pas appuyer sur le récipient à air.
L'applicateur peut être inséré à la fois en position assise et en position couchée avec les genoux légèrement pliés. Insérez délicatement l'extrémité inférieure de l'applicateur dans le vagin.
Pressez fortement le récipient d'air pour que le gel de l'applicateur pénètre dans le vagin. Malgré le fait qu'une certaine quantité de gel reste dans l'applicateur, le patient reçoit la dose nécessaire complètement. Ensuite, vous pouvez jeter l'applicateur avec le reste du gel dedans. Krainon® couvre la muqueuse vaginale, assurant une libération prolongée de progestérone.
hypersensibilité individuelle à l'un des composants du médicament,
formes nodulaires de mastopathie fibrokystique,
tumeurs (formations tumorales) des glandes mammaires d'étiologie peu claire,
cancer du sein et des organes génitaux (monothérapie),
grossesse (trimestres II et III).
Avec prudence: insuffisance hépatique, insuffisance rénale, asthme bronchique, épilepsie, migraine, dépression, hyperlipoprotéinémie, grossesse Extra-utérine, avortement en cours, tendance à la thrombose, formes aiguës de Phlébite ou de maladies thromboemboliques, saignements vaginaux d'étiologie incertaine, porphyrie, hypertension, diabète sucré.
hypersensibilité aux composants du médicament,
thrombose veineuse profonde, thrombophlébite, troubles thromboemboliques (thromboembolie pulmonaire, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral), hémorragie intracrânienne ou la présence de ces conditions/maladies dans l'histoire,
saignements vaginaux d'origine obscure,
avortement incomplet,
porphyrie,
tumeurs malignes établies ou suspectées des glandes mammaires et des organes génitaux,
lorsqu'il est pris par voie orale-maladie grave du foie (incl.ictère cholestatique, hépatite, syndrome de Dubin-Johnson, Rotor, tumeurs malignes du foie) à l'heure actuelle ou des antécédents.
période d'allaitement,
enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence: maladies CCC, hypertension artérielle, insuffisance rénale chronique, diabète sucré, asthme bronchique, épilepsie, migraine, dépression, hyperlipoprotéinémie, insuffisance hépatique légère à modérée, photosensibilité, trimestres II et III de la grossesse.
hypersensibilité à la progestérone ou à d'autres composants du médicament,
saignements vaginaux d'étiologie incertaine,
porphyrie aiguë,
tumeurs malignes des organes génitaux ou des glandes mammaires ou suspicion de leur présence,
thrombose aiguë ou thrombophlébite, maladie thrombroembolique, violation aiguë de la circulation cérébrale (incl. dans l'histoire),
avortement incomplet,
la période de l'allaitement.
Avec prudence: hypertension artérielle, insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiovasculaire, diabète sucré, asthme bronchique, épilepsie, migraine, dépression, hyperlipoprotéinémie.
Extrêmement rare-douleur des glandes mammaires, bouffées de sang chaudes, métrorragie, diminution de la libido.
Avec une sensibilité accrue aux composants du médicament — érythème au site d'application du gel, gonflement des lèvres et du cou, fièvre, maux de tête, nausées.
Ci-dessous les effets indésirables marqués par voie orale voie de l'application de la préparation classés par fréquence d'occurrence selon la gradation: souvent >1/100, <1/10, rarement >1/1000, <1/100, rares >1/10000, <1/1000, très rare <1/10000.
Du côté des organes génitaux et du sein: souvent-troubles menstruels, aménorrhée, saignements acycliques, rarement — mastodynie.
Du côté de la psyché: très rarement — dépression.
Du système nerveux: souvent — maux de tête, rarement-somnolence, vertiges transitoires.
Du tractus gastro-intestinal: souvent-ballonnements, rarement-vomissements, diarrhée, constipation, rarement — nausées.
Du foie et des voies biliaires: rarement-ictère cholestatique.
Du système immunitaire: très rarement-urticaire.
De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement-démangeaisons, acné, très rarement — chloasma.
Somnolence, vertiges transitoires sont possibles, en règle générale, après 1-3 heures après la prise du médicament. Ces effets secondaires peuvent être réduits en réduisant la dose, en utilisant le médicament avant le coucher ou en passant à la voie d'administration vaginale.
Ces effets indésirables sont généralement les premiers signes d'une surdose. La somnolence et / ou des vertiges transitoires sont observés, en particulier, en cas d'hypoestrogénie concomitante. La réduction de la dose ou la restauration d'une œstrogénisation plus élevée éliminent immédiatement ces phénomènes sans réduire l'effet thérapeutique de la progestérone.
Si le traitement commence trop tôt (dans la première moitié du cycle menstruel, en particulier avant le 15e jour), un raccourcissement du cycle menstruel ou des saignements acycliques sont possibles.
Les changements enregistrés dans le cycle menstruel, l'aménorrhée ou les saignements acycliques sont caractéristiques de tous les gestagènes.
Application dans la pratique clinique
Méthode d'application orale. Lors de la постмаркетинговом l'application de la progestérone marquées par les phénomènes indésirables: l'insomnie, le syndrome prémenstruel, la tension au niveau des seins, des pertes vaginales, des douleurs articulaires, de l'hyperthermie, l'augmentation de la transpiration pendant les heures de nuit, la rétention d'eau, le changement de poids corporel, pancréatite aiguë, alopécie, hirsutisme, les changements de la libido, de la thrombose et les accidents thrombo-emboliques (lors de la tenue de MGT en combinaison avec эстрогенсодержащими médicaments), l'augmentation de la pression artérielle.
La composition du médicament comprend la lécithine de soja, qui peut provoquer des réactions d'hypersensibilité (urticaire et choc anaphylactique).
Méthode d'application vaginale. Des cas isolés de réactions d'intolérance locale aux composants du médicament ont été rapportés sous la forme d'hyperémie de la muqueuse vaginale, de brûlures, de démangeaisons, de sécrétions huileuses.
Les effets secondaires systémiques de l'utilisation intravaginale du médicament aux doses recommandées, en particulier la somnolence ou le vertige (observé avec l'utilisation orale du médicament), n'ont pas été notés.
Maux de tête, somnolence, douleurs abdominales, douleurs mammaires, saignements intermenstruels, irritation de la muqueuse vaginale et autres réactions locales modérées dans la zone d'application, des réactions d'hypersensibilité sont également possibles, se manifestant généralement sous la forme d'une éruption cutanée.
En raison de la faible absorption systémique, un surdosage est peu probable.
Signes: somnolence, vertiges transitoires, euphorie, raccourcissement du cycle menstruel, dysménorrhée.
Chez certains patients, la dose thérapeutique moyenne peut être excessive en raison de la sécrétion de progestérone endogène instable existante ou apparue, d'une sensibilité particulière au médicament ou d'une concentration trop faible d'estradiol.
Traitement: en cas de somnolence ou de vertiges, il est nécessaire de réduire la dose quotidienne ou de prescrire le médicament avant d'aller au lit pendant 10 jours du cycle menstruel, en cas de raccourcissement du cycle menstruel ou de taches sanglantes, il est recommandé de commencer le traitement à une date ultérieure du cycle (par exemple, le 19 au lieu du 17),
En cas de surdosage, si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué.
Sur les cas de surdosage du médicament Krainon® non signalé.
L'action de la progestérone d'une part est basée sur le blocage des récepteurs des œstrogènes, ce qui améliore l'absorption du liquide des tissus, réduit la compression des canaux lactiques, d'autre part — sur le blocage des récepteurs de la prolactine dans le tissu mammaire, ce qui entraîne une diminution de la lactopoïèse. Ainsi, l'utilisation locale du médicament, créant une forte concentration de progestérone dans la zone d'application, n'a pas d'effet systémique et évite les effets secondaires indésirables.
Le mécanisme d'action du médicament est basé sur l'augmentation De la concentration de progestérone dans les tissus mammaires. Le composant actif du médicament est la progestérone. La progestérone réduit l'expression des récepteurs des œstrogènes dans les tissus mammaires et réduit également le niveau local d'œstrogènes actifs en stimulant la production d'enzymes (17-bêta-hydroxystéroïde déshydrogénase et estrone sulfotransférase) oxydant l'estradiol en estrone moins active puis en liant ce dernier en le convertissant en sulfate d'estrone inactif. Ainsi, la progestérone limite les effets prolifératifs des œstrogènes sur le tissu mammaire. En outre, la progestérone a un léger effet natridiurétique en inhibant la réabsorption tubulaire et en augmentant la filtration cellulaire, empêchant ainsi la rétention d'eau lors des transformations sécrétoires du composant glandulaire des glandes mammaires et, par conséquent, le développement du syndrome douloureux (mastalgie ou mastodynie). Parallèlement à cela, la méthode transdermique d'administration de gestagène peut également affecter l'état de l'épithélium glandulaire et du système vasculaire, ce qui réduit la perméabilité capillaire et, par conséquent, réduit le degré d'œdème des tissus mammaires et disparaît des symptômes de mastalgie
La substance active du médicament Utrozhestan® est la progestérone, identique à l'hormone naturelle du corps jaune de l'ovaire. En se liant aux récepteurs à la surface des cellules des organes cibles, il pénètre dans le noyau, où, en activant l'ADN, il stimule la synthèse de l'ARN. Favorise la transition de la muqueuse utérine de la phase de prolifération causée par l'hormone folliculaire estradiol à la phase sécrétoire, et après la fécondation — à l'état nécessaire au développement de l'ovule fécondé.
Réduit l'excitabilité et la contractilité des muscles de l'utérus et des trompes de Fallope.
Favorise la formation d'un endomètre normal. Stimule le développement des éléments terminaux du sein et induit la lactation.
En stimulant протеинлипазу, augmente les réserves de graisse, augmente le glucose, augmentant la concentration de la et stimulé l'insuline, favorise l'accumulation de glycogène dans le foie, augmente la production d'hormones gonadotrophines hypophysaires, réduit азотемию, augmente l'excrétion d'azote par les reins.
La progestérone est une hormone du corps jaune. Provoque la transition de la muqueuse utérine de la phase de prolifération causée par la FSH à la phase sécrétoire. Réduit l'excitabilité et la contractilité des muscles de l'utérus et des trompes de Fallope. La progestérone inhibe la sécrétion des facteurs hypothalamiques de la libération de FSH et de LH, inhibe la formation d'hormones gonadotropes dans l'hypophyse et inhibe l'ovulation. Dans la préparation de Krainon® la progestérone sous forme de gel vaginal est incluse dans un système d'administration de polymère qui se lie à la muqueuse vaginale et garantit la libération continue du médicament pendant au moins 3 jours.
Avec la méthode transdermique, la Gelée atteint le tissu des glandes mammaires sans s'effondrer dans le foie et sans avoir d'effets systémiques défavorables sur le corps.
L'étude de la concentration sérique de prolactine, d'estradiol et de progestérone dans le traitement avec le médicament Zhestozhel a montré que 1 h après l'application du médicament, lorsque son absorption maximale dans les tissus est observée, le niveau d'hormones ne change pratiquement pas. L'absorption de la progestérone par voie cutanée est d'environ 10% de la dose. Les applications cutanées sur la région des glandes mammaires permettent, d'une part, de réduire la dose utilisée du médicament et, d'autre part, de créer une concentration élevée dans la zone d'action (10 fois plus élevée que dans le flux sanguin systémique). Le médicament est ensuite métabolisé dans le foie pour former des conjugués avec des acides glucuronique et sulfurique. L'isoenzyme CYP2C19 est également impliquée dans le métabolisme. Excrété par les reins-50-60%, avec de la bile-plus de 10%. Le nombre de métabolites excrétés par les reins varie en fonction de la phase du corps jaune
Lorsqu'il est pris par voie orale
Aspiration. La progestérone micronisée est bien absorbée dans le tube digestif.
La concentration de progestérone dans le plasma sanguin augmente progressivement au cours de la 1ère heure, Cmax dans le plasma sanguin est noté par 1-3 h après l'administration. La concentration de progestérone dans le plasma sanguin augmente de 0,13 à 4,25 ng / ml après 1 heure, jusqu'à 11,75 ng/ml après 2 heures et est de 8,37 ng/ml après 3 heures, 2 ng/ml après 6 heures et 1,64 ng/ml après 8 heures.
Métabolisme. Les principaux métabolites déterminés dans le plasma sanguin sont la 20-alpha-hydroxy-Delta-4-alpha-prégnanolone et la 5-alpha-dihydroprogestérone.
Élimination. Excrété par les reins sous forme de métabolites, 95% d'entre eux sont des métabolites glucuronconjugués, principalement 3-alpha, 5-bêta-prégnanediol (prégnandione). Ces métabolites, qui sont déterminés dans le plasma sanguin et dans l'urine, sont similaires aux substances formées lors de la sécrétion physiologique du corps jaune.
Avec administration vaginale
Aspiration et distribution. L'absorption est rapide, une forte concentration de progestérone dans le plasma sanguin est observée 1 h après l'administration, Cmax la progestérone dans le plasma sanguin est obtenue par 2-6 h après l'administration. Lorsqu'il est administré 100 mg 2 fois par jour, la concentration plasmatique moyenne est maintenue à 9,7 ng/ml pendant 24 heures.lorsqu'il est administré à des doses supérieures à 200 mg/jour, la concentration de progestérone correspond au premier trimestre de la grossesse. Liaison avec les protéines plasmatiques-90%. La progestérone s'accumule dans l'utérus.
Métabolisme. Métabolisé pour former principalement 3-alpha, 5-bêta-prégnandiol. La concentration de 5-bêta-prégnanolone dans le plasma sanguin n'augmente pas.
Élimination. Il est excrété par les reins sous forme de métabolites, la partie principale est le 3-alpha, le 5-bêta-prégnanediol (prégnandione). Ceci est confirmé par une augmentation constante de sa concentration (Cmax - 142 ng / ml - après 6 h).
Aspiration. Lors de l'application d'un gel vaginal à une dose contenant 90 mg de progestérone, Tmax le médicament dans le sang (11 ng / ml) est d'environ 6 H. T1/2 — 34-48 c.
Métabolisme. La progestérone est métabolisée principalement dans le foie. L'application vaginale réduit considérablement l'effet du premier passage à travers le foie.
Le métabolite principal-3α, 5β-prégnandiol-est excrété dans l'urine.
- Gestagène [Oestrogènes, gestagènes, leurs homologues et antagonistes]
L'effet du médicament Prozhestozhel peut être renforcé dans le contexte de la contraception avec des médicaments hormonaux combinés.
Utilisation orale
La progestérone augmente l'effet des diurétiques, des médicaments antihypertenseurs, des immunosuppresseurs, des anticoagulants. Réduit l'effet lactogène de l'ocytocine. L'utilisation simultanée avec des inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales CYP3A4, tels que les barbituriques, les médicaments antiépileptiques (phénytoïne, carbamazépine), la rifampicine, la phénylbutazone, la spironolactone, la griséofulvine, s'accompagne d'une accélération du métabolisme de la progestérone dans le foie.
La prise simultanée de progestérone avec certains antibiotiques (pénicillines, tétracyclines) peut entraîner une diminution de son efficacité en raison d'une violation du recyclage intestinal-hépatique des hormones sexuelles en raison d'un changement de la microflore intestinale.
Le degré de gravité de ces interactions peut varier selon les patients, de sorte que le pronostic des effets cliniques de ces interactions est difficile. Le kétoconazole peut augmenter la biodisponibilité de la progestérone.
La progestérone peut augmenter la concentration de kétoconazole et de cyclosporine, réduire l'efficacité de la bromocriptine, provoquer une diminution de la tolérance au glucose, ce qui augmente le besoin d'insuline ou d'autres médicaments hypoglycémiants chez les patients diabétiques.
La biodisponibilité de la progestérone peut être réduite chez les patients fumeurs et en cas de consommation excessive d'alcool.
Application intravaginale
L'interaction de la progestérone avec d'autres médicaments lors de l'utilisation intravaginale n'a pas été évaluée. L'utilisation simultanée d'autres médicaments utilisés par voie intravaginale doit être évitée afin d'éviter une violation de la libération et de l'absorption de la progestérone.
Aucune donnée sur l'interaction du médicament Krainon® avec d'autres médicaments. L'utilisation du médicament avec d'autres agents intravaginaux n'est pas recommandée.
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