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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 25.03.2022
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Formes posologiques et forces
SANCTURA XR® est fourni sous forme de gélules de 60 mg (corps blanc opaque et capuchon orange opaque, imprimés avec SAN 60).
SANCTURA XR® est fourni sous forme de gélules de 60 mg (corps blanc opaque et fermeture orange opaque, imprimé avec SAN 60): gélule de 60 mg, 30 ml, flacon en PEHD: NDC 0023-9350-30
à température ambiante contrôlée 20 Conserver ° à 25 ° C (68 ° à 77 ° F). Excursion de 15 ° autorisée à 30 ° C (voir USP).
Conçu pour: Allergan, Inc. Irvine, CA 92612, U. S. A. Fabriqué: Catalent Pharma Solutions, Inc. Somerset, NJ 08873, U. S. A .
SANCTURA XR® est un antagoniste muscarinique indiqué pour le traitement de la vessie hyperactive (OAB) avec des symptômes d'incontinence urinaire, d'urgence et de fréquence urinaire.
La posologie recommandée de SANCTURA XR® est une gélule de 60 mg par jour le matin. Les gélules de SANCTURA XR® doivent être dosées avec de l'eau à jeun, au moins une heure avant un repas.
SANCTURA XR® n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / minute) .
SANCTURA XR® est contre-indiqué chez les patients avec:
- Rétention urinaire
- rétention de l'estomac
- glaucome à angle étroit incontrôlé
- hypersensibilité connue au médicament ou à ses ingrédients. Angioedème, éruption cutanée et des réactions anaphylactiques ont été rapportées.
AVERTISSEMENTS
Contenir dans le cadre du PRÉCAUTIONS Section.
PRÉCAUTIONS
Risque de rétention urinaire
SANCTURA XR & reg; Les capsules doivent être administrées avec prudence aux patients présentant une obstruction cliniquement significative au drainage de la vessie en raison du risque d'infections des voies urinaires Conservation.
Angioedème
Un œdème de Quincke du visage, des lèvres, de la langue et / ou du larynx a été signalé avec du chlorure de trospium. Dans un cas, un œdème de Quincke s'est produit après la première dose de chlorure de trospium. L'œdème de Quincke associé à un gonflement des voies respiratoires supérieures peut mettre la vie en danger. En cas d'atteinte de la langue, de l'hypopharynx ou du larynx, le chlorure de trospium doit être arrêté immédiatement et un traitement approprié et / ou des mesures doivent être prises pour garantir la bonne circulation aérienne.
Diminution de la motilité gastro-intestinale
SANCTURA XR® doit être administré avec prudence aux patients souffrant de troubles gastro-intestinaux troubles obstructifs dus au risque de rétention gastrique. SANCTURA XR®, comme les autres agents antimuscariniques, peut diminuer. Motilité et doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies telles que la colite ulcéreuse atonie intestinale et myasthénie grave.
Glaucome à angle étroit contrôlé
Chez les patients traités pour le glaucome à angle étroit, SANCTURA XR & reg; devrait utilisé uniquement si les avantages potentiels l'emportent sur les risques et dans ces circonstances uniquement avec une surveillance attentive.
Effets du système nerveux central
SANCTURA XR® et SANCTURA® sont associés aux anticholinergiques. Effets du système nerveux (SNC) . Une variété de CNS des effets anticholinergiques ont été rapportés, notamment des étourdissements, de la confusion Hallucinations et somnolence. Les patients doivent être surveillés pour détecter tout signe d'anticholinergique Effets sur le SNC, en particulier après le début du traitement ou l'augmentation de la dose. Conseillez aux patients de ne pas conduire ni utiliser de machines lourdes jusqu'à ce qu'ils sachent comment SANCTURA XR ® vous affecte. Si un patient anticholinergique CNS Les effets, la réduction de la dose ou l'arrêt du médicament doivent être pris en compte.
Patients atteints d'insuffisance rénale sévère
SANCTURA XR® n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (Dégagement de la créatinine inférieur à 30 ml / minute).
Interaction avec l'alcool
L'alcool ne doit pas être consommé dans les 2 heures par administration SANCTURA XR®. Les patients doivent également être informés que l'alcool peut augmenter la somnolence causée par les anticholinergiques.
Informations sur les conseils aux patients
"Voir Étiquetage des patients approuvé par la FDA (INFORMATIONS PATIENTES) "
Angioedème
Les patients doivent être informés que SANCTURA XR & reg; peut produire un œdème de Quincke, ce qui pourrait entraîner une obstruction respiratoire mortelle. Les patients doivent être avisés d'arrêter immédiatement de suivre un traitement par SANCTURA XR® et de consulter immédiatement un médecin s'ils présentent un œdème de la langue, un œdème de laryngopharynx ou des difficultés respiratoires.
Sinon à utiliser
Avant le traitement, les patients doivent bien comprendre les risques et les avantages de SANCTURA XR®. En particulier, les patients doivent être informés de ne prendre aucune capsule sanctura XR® s'ils:
- Avoir une rétention urinaire;
- rétention de l'estomac;
- glaucome à angle étroit incontrôlé;
- sont allergiques à tout composant de SANCTURA XR®.
Administration
Les patients doivent être informés de la posologie et de l'administration recommandées de SANCTURA XR®:
- Prenez une capsule SANCTURA XR® quotidiennement avec de l'eau le matin.
- Prenez SANCTURA XR® à jeun ou au moins 1 heure avant un repas.
- Utilisation de boissons alcoolisées dans les 2 heures suivant l'administration de SANCTURA XR & reg ; n'est pas recommandé.
Effets secondaires
Les patients doivent être informés que les effets indésirables les plus courants avec SANCTURA XR & reg; sont la bouche sèche et la constipation et que d'autres effets secondaires moins courants sont des problèmes de vidange de la vessie, de vision trouble et de prosternation thermique. Étant donné que les anticholinergiques tels que SANCTURA XR® peuvent provoquer des étourdissements ou une vision trouble, les patients doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils prennent des décisions concernant des activités potentiellement dangereuses jusqu'à ce que les effets du médicament soient déterminés. Les patients doivent être informés que l'alcool peut augmenter la somnolence causée par les anticholinergiques.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Cancérogenèse : études de cancérogénicité avec le chlorure de trospium étaient 78 semaines chez la souris et le rat ou. Pendant 104 semaines doses maximales tolérées. Il n'y avait aucune preuve d'un effet cancérogène soit des souris ou des rats administrés jusqu'à 200 mg / kg / jour (env. Times (basé sur l'ASC), les niveaux d'exposition clinique attendus à la dose maximale recommandée pour l'homme (MRHD) de 60 mg.
Mutagenèse : Le chlorure de trospium n'était ni mutagène ni génotoxique dans les tests in vitro dans les bactéries (test d'Ames) et les cellules de mammifères (L5178Y Lymphome de souris et cellules CHO) ou in vivo dans le test du micronoyau de souris.
Déficience de la fertilité: il n'y avait aucun signe d'altération de la fertilité doses observées jusqu'à 200 mg / kg / jour administrées chez le rat (environ 16 fois cela exposition clinique attendue au MRHD basé sur l'ASC).
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse C: il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées le SANCTURA XR® chez les femmes enceintes. SANCTURA XR® doit être utilisé pendant Grossesse uniquement si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque pour le patient le patient et le fœtus. Femmes enceintes pendant le traitement par SANCTURA XR® sont encouragés à contacter votre médecin.
Le chlorure de trospium n'était pas tératogène en quantités statistiquement significatives chez le rat ou le lapin ayant reçu des doses allant jusqu'à 200 mg / kg / jour. Cela correspond à une exposition systémique jusqu'à environ 16 ou. 32 fois (sur la base de l'ASC) exposition clinique à la dose maximale recommandée pour l'homme (MRHD) de 60 mg. Chez le lapin, cependant, un fœtus a montré plusieurs malformations dans chacun des trois groupes de doses traités (1, 1 et 32 fois MRHD), y compris une fracture ombilicale et des malformations squelettiques. Un niveau sans effet pour la toxicité maternelle et fœtale a été observé à des niveaux correspondant approximativement à l'exposition clinique au MRHD (20 mg / kg / jour chez le rat et le lapin). Aucune toxicité pour le développement n'a été observée chez la progéniture de rats femelles exposés à jusqu'à 200 mg / kg / jour avant et après la naissance.
Travail et livraison
L'effet des capsules SANCTURA XR sur le travail et l'accouchement est inconnu.
Mères qui allaitent
Le chlorure de trospium (2 mg / kg par voie orale et 50 µg / kg par voie intraveineuse) a été excrété dans une mesure limitée (moins de 1%) dans le lait des rates allaitantes (principalement sous forme de composé d'origine). On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, SANCTURA XR® ne doit être utilisé pendant l'allaitement que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de SANCTURA XR® chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Sur 1165 patients dans les études cliniques de phase 3 de SANCTURA XR®, 37% (n = 428) avaient 65 ans et plus, tandis que 12% (n = 143) avaient 75 ans et plus.
Dans l'ensemble, aucune différence d'efficacité n'a été observée entre ces sujets âgés de 65 ans et les sujets plus âgés et plus jeunes. Avec SANCTURA XR & reg; Sujets âgés de 65 ans et comparés à des sujets plus jeunes, les effets indésirables suivants ont été rapportés avec une incidence plus élevée: bouche sèche, constipation, douleurs abdominales, dyspepsie, infection des voies urinaires et rétention urinaire. À l'âge de 75 ans et plus, trois ont signalé un automne et l'un de vous une relation avec l'événement n'a pas pu être exclue.
Insuffisance rénale
Une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / minute) peut être importante modifier la disposition de SANCTURA XR®. Dans une étude sur le drospium à libération immédiate Chlorure, augmentation de 4,2 fois et 1,8 fois de l'ASC moyenne(0-∞) et la Cmax ont été démontrées chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère. L'utilisation de SANCTURA XR & reg; n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère . La pharmacocinétique du chlorure de trospium n'a pas été étudiée chez les patients avec une clairance de la créatinine de 30 à 80 ml / min.
Le trospium est connu pour être excrété essentiellement par le rein, et le risque d'effets secondaires peut être plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Insuffisance hépatique
Il n'y a aucune information sur les effets d'une dysfonction hépatique sévère sur l'exposition au SANCTURA XR®. Dans une étude chez des patients présentant une dysfonction hépatique légère et modérée qui ont reçu 40 mg de chlorure de trospium à libération immédiate, la Cmax moyenne a augmenté de 12% ou. La signification clinique de ces résultats est inconnue. Cependant, la prudence est de mise lors de l'administration de SANCTURA XR® chez les patients présentant une dysfonction hépatique modérée à sévère.
Digoxine: utilisation simultanée de 20 mg SANCTURA® (chlorure de trospium libération immédiate) deux fois par jour à l'état d'équilibre et une dose unique de 0,5 mg de digoxine dans une étude croisée avec 40 sujets masculins et féminins n'a eu aucune influence sur la pharmacocinétique des deux drogues.
Antazida: une étude d'interaction médicamenteuse a été menée pour évaluer l'impact d'un antiacide contenant de l'hydroxyde d'aluminium et du carbonate de magnésium en pharmacocinétique le SANCTURA XR® (n = l 1). Alors que l'exposition systémique au trospium en moyenne était comparable à et sans antiacides, 5 personnes en ont montré un Augmentation ou diminution de l'exposition au trospium en présence d'antiacides.
Metformine: une étude d'interaction médicamenteuse a été réalisée dans SANCTURA XR & reg; 60 mg une fois par jour ont été administrés avec Glucophage® (métformine) Chlorhydrate) 500 mg deux fois par jour dans des conditions hospitalières chez 44 personnes en bonne santé Sous-tans. Utilisation simultanée de comprimés de metformine à 500 mg avec libération immédiate deux fois quotidiennement, l'exposition systémique à l'état d'équilibre du trospium a été réduite d'env. 29% pour l'ASC moyenne0-24 et 34% pour la Cmax moyenne. L'effet de la diminution dans l'exposition au trospium à l'efficacité de SANCTURA XR® est inconnue. L'état d'équilibre la pharmacocinétique de la metformine était comparable lorsqu'elle était administrée avec ou sans 60 mg SANCTURA XR® une fois par jour lorsqu'il est sobre. L'effet de la metformine à des doses plus élevées sur le trospium PK est inconnu.
Effets tératogènes
Catégorie de grossesse C: il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées le SANCTURA XR® chez les femmes enceintes. SANCTURA XR® doit être utilisé pendant Grossesse uniquement si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque pour le patient le patient et le fœtus. Femmes enceintes pendant le traitement par SANCTURA XR® sont encouragés à contacter votre médecin.
Le chlorure de trospium n'était pas tératogène en quantités statistiquement significatives chez le rat ou le lapin ayant reçu des doses allant jusqu'à 200 mg / kg / jour. Cela correspond à une exposition systémique jusqu'à environ 16 ou. 32 fois (sur la base de l'ASC) exposition clinique à la dose maximale recommandée pour l'homme (MRHD) de 60 mg. Chez le lapin, cependant, un fœtus a montré plusieurs malformations dans chacun des trois groupes de doses traités (1, 1 et 32 fois MRHD), y compris une fracture ombilicale et des malformations squelettiques. Un niveau sans effet pour la toxicité maternelle et fœtale a été observé à des niveaux correspondant approximativement à l'exposition clinique au MRHD (20 mg / kg / jour chez le rat et le lapin). Aucune toxicité pour le développement n'a été observée chez la progéniture de rats femelles exposés à jusqu'à 200 mg / kg / jour avant et après la naissance.
Expérience des études cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.
Les données décrites ci-dessous reflètent l'exposition à SANCTURA XR & reg; Capsules chez 578 patients pendant 12 semaines dans deux études de phase 3 en double aveugle contrôlées contre placebo (n = l 165). Ces études ont inclus des patients atteints de vessie hyperactive âgés de 21 à 90 ans, dont 86% de femmes et 85% de caucasiens. Les patients ont reçu 60 mg de doses quotidiennes de SANCTURA XR®. Les patients de ces études avaient le droit de poursuivre le traitement par SANCTURA XR® 60 mg pendant une période maximale d'un an. Combinés à ces deux études contrôlées, 769 et 238 patients ont reçu un traitement par SANCTURA XR® pendant au moins 24 et 52 semaines, respectivement.
Il y avait 157 (27,2%) patients SANCTURA XR® et 98 (16,7%) patients sous placebo qui avaient un ou plusieurs traitements en double aveugle - événements indésirables émergents (thé) que l'examinateur considérait comme étant au moins possiblement liés aux médicaments à l'étude. Les plaintes les plus courantes étaient la bouche sèche et la constipation, qui, si elles étaient signalées, étaient courantes au début du traitement (souvent au cours de la première semaine). Dans les deux études de phase 3, la constipation, la sécheresse de la bouche et la rétention urinaire ont entraîné l'arrêt de 1%, 0,7% et 0,5% des patients traités par SANCTURA XR & reg; 60 mg par jour, respectivement. Il n'y a pas eu de sevrage dans le groupe placebo en raison de la sécheresse de la bouche ou de la rétention urinaire et un en raison de la constipation.
L'incidence des événements indésirables graves était similaire chez les patients recevant SANCTURA XR® et les patients recevant un placebo. Aucun événement indésirable grave émergeant du traitement n'a été dirigé dans les deux groupes de traitement, que les enquêteurs ont considérés comme pouvant être liés au médicament à l'étude.
Le tableau 1 répertorie les événements indésirables liés au traitement dans les études que l'examinateur a évalués comme pouvant être liés à des médicaments à l'étude qui ont été signalés chez au moins 1% des patients SANCTURA XR® et étaient plus fréquents pour le groupe SANCTURA XR® que pour le placebo .
Tableau 1: Incidence des événements indésirables liés au traitement
chez au moins 1% des patients, évalué par l'investigateur comme étant au moins possible avec
pour le traitement et plus souvent pour le SANCTURA XR & reg; Groupe que pour le placebo
Des événements indésirables supplémentaires rapportés chez moins de 1% des patients traités par SANCTURA XR® et plus fréquents que le placebo dans SANCTURA XR® ont été évalués par l'investigateur au moins éventuellement en relation avec le traitement: vision trouble, excréments durs, maux de dos, somnolence, rétention urinaire et peau sèche.
Le tableau 2 répertorie tous les événements indésirables liés au traitement pour les études qui ont été rapportés chez au moins 2% de tous les patients SANCTURA XR® et sont plus fréquents pour le groupe SANCTURA XR® que pour le placebo, quel que soit le jugement de l'investigateur sur la relation médicamenteuse.
Tableau 2: Incidence des événements indésirables liés au traitement
chez au moins 2% des patients, quelle que soit la relation signalée au traitement
et plus souvent pour le SANCTURA XR & reg; Groupe que pour le placebo
Terme préféré de MedDRA | Nombre de patients (%) | |
Placebo N = 587 |
SANCTURA XR® N = 578 |
|
Bouche sèche | 22 (3,7) | 62 (10,7) |
Constipation | 9 (1,5) | 49 (8,5) |
Oeil sec | 1 (0,2) | 9 (1,6) |
Flatulence | 3 (0,5) | 9 (1,6) |
Nausées | 2 (0,3) | 8 (1.4) |
Douleur abdominale | 2 (0,3) | 8 (1.4) |
Dyspepsie | 4 (0,7) | 7 (1.2) |
Infection des voies urinaires | 5 (0,9) | 7 (1.2) |
La constipation s'est aggravée | 3 (0,5) | 7 (1.2) |
Allongement de l'abdomen | 2 (0,3) | 6 (1,0) |
Sécheresse du nez | 0 (0,0) | 6 (1,0) |
Effets indésirables supplémentaires rapportés chez moins de 2% des patients traités par SANCTURA XR® et deux fois plus fréquents avec SANCTURA XR® par rapport au placebo, quelle que soit la relation signalée au traitement: tachycardie, sécheresse oculaire, douleurs abdominales, dyspepsie, ballonnements dans l'abdomen, constipation aggravée, nez sec et éruption cutanée.
Dans la phase de traitement en ouvert, les plaintes les plus courantes ont été rapportées chez les 769 patients ayant au moins 6 mois d'exposition au SANCTURA XR®: constipation et sécheresse de la bouche. Des infections des voies urinaires et des éruptions cutanées ont également été rapportées chez plusieurs patients, dont l'un de ceux identifiés par l'investigateur comme étant potentiellement associés au traitement. Plusieurs événements indésirables auraient été graves dans la phase de traitement ouvert, notamment une infection des voies urinaires, deux événements de rétention urinaire et une constipation aggravée.
Expérience après le marketing
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation du chlorure de trospium après approbation. Étant donné que ces réactions sont volontairement rapportées d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Gastrite gastro-intestinale; Palpitations cardiovasculaires, tachycardie supraventriculaire, douleur thoracique, syncope, "crise hypertensive"; Syndrome immunologique-Stevens-Johnson, réaction anaphylactique, œdème de Quincke; Système nerveux - étourdissements, confusion, problèmes de vision, hallucinations, somnolence et délire ;.
Terme préféré de MedDRA | Nombre de patients (%) | |
Placebo N = 587 |
SANCTURA XR® N = 578 |
|
Bouche sèche | 22 (3,7) | 64 (11,1) |
Constipation | 10 (1,7) | 52 (9,0) |
Infection des voies urinaires | 29 (4,9) | 42 (7.3) |
Nasopharyngite | 10 (1,7) | 17 (2,9) |
Grippe | 9 (1,5) | 13 (2.2) |
Un surdosage d'agents antimuscariniques, y compris SANCTURA XR®, peut entraîner de graves effets antimuscariniques. Un traitement de soutien doit être administré en fonction des symptômes. En cas de surdosage, une surveillance ECG est recommandée.
Des études contrôlées par placebo pour évaluer les effets d'une formulation à libération immédiate de chlorure de trospium sur des variables urodynamiques ont été réalisées chez des patients présentant des conditions caractérisées par des contractions involontaires des détrus. Les résultats ont montré que le chlorure de trospium augmente la capacité et le volume maximaux de la vessie cystométrique dans la première contraction du détrusor.
Électrophysiologie
L'effet de 20 mg deux fois par jour et jusqu'à 100 mg deux fois par jour de libération immédiate La formulation de chlorure de trospium en intervalle QT a été évaluée en un seul aveugle randomisé, placebo et actif (moxifloxacine 400 mg par jour), étude parallèle de 5 jours en 170 volontaires sains, hommes et femmes, âgés de 18 à 45 ans. L'intervalle QT a été mesuré sur une 24 heures Période à l'état d'équilibre. Le chlorure de trospium n'était pas associé à une augmentation de l'activité individuelle (QTcI) ou intervalle QT corrigé Fridericia (QTcF) à tout moment pendant la continuité mesure de l'état tandis que la moxifloxacine était associée à un 6. Augmentez 4 ms en QTcF .
Dans cette étude, des inversions asymptomatiques non spécifiques des ondes T ont été observées plus fréquemment chez les sujets recevant du chlorure de trospium que chez les sujets ayant reçu de la moxifloxacine ou un placebo après cinq jours de traitement. La signification clinique La version T-wellénine de cette étude est inconnue. Cette découverte n'a pas été observée lors de la surveillance de l'innocuité de routine chez les patients atteints de vessie hyperactive de 2 essais cliniques contrôlés contre placebo chez 591 patients traités avec 20 mg de chlorure de trospium à libération immédiate deux fois par jour, 2 essais cliniques contrôlés contre placebo chez 578 patients traités par SANCTURA XR® capsules.
Dans cette étude, aussi, la formulation avec libération immédiate de chlorure de trospium a été associée à une augmentation de la fréquence cardiaque, qui était corrélée à une augmentation de la concentration plasmatique, avec une augmentation moyenne de la fréquence cardiaque par rapport au placebo de 9 battements par minute pour la dose de 20 mg et 18 battements par minute pour la dose de 100 mg. Dans les deux études de phase 3 de SANCTURA XR & reg; L'augmentation moyenne de la fréquence cardiaque par rapport au placebo dans les deux études était d'environ 3 battements par minute.
Absorption : Biodisponibilité absolue d'une libération immédiate de 20 mg La dose est de 9,6% (plage de 4,0 à 16,1%). Après une dose unique de 60 mg de SANCTURA XR®, la concentration plasmatique maximale (Cmax) de 2,0 ng / ml s'est produite 5,0 heures après la dose. En revanche, après une dose unique de 20 mg d'une formulation à libération immédiate de fraude au chlorure de trospium Cmax 2,7 ng / mL .
Effet de la nourriture : Administration de SANCTURA XR & reg; Capsules immédiatement après un repas à forte teneur en matières grasses (50%), la biodisponibilité orale du trospium a été réduite Chlorure de 35% pour l'ASC(0 charge) et de 60% pour Cmax. Autre pharmacocinétique Des paramètres comme Tmax et t1/2 étaient en présence de Aliments.
Un résumé des paramètres pharmacocinétiques moyens (± écart type) pour une dose unique de 60 mg de SANCTURA XR® est fourni dans le tableau 3.
Tableau 3: Estimations moyennes (± ET) des paramètres pharmacocinétiques
pour une dose orale unique de 60 mg de SANCTURA XR® chez des volontaires sains
Le profil de temps de concentration moyen de l'échantillon (+ écart type) pour SANCTURA XR® est illustré à la figure 1.
Figure 1: Profil de temps de concentration moyen (+ SD) pour un seul
Dose orale de 60 mg de SANCTURA XR® chez des volontaires sains
Traitement | AUC (0-24) (ng «h / mL) |
Cmax (ng / mL) |
Tmaxa h) |
t½b h) |
SANCTURA XR® 60 mg | 18,0 ± 13,4 | 2,0 ± 1,5 | 5,0 (3,0-7,5) | 36 ± 22 |
a Tmax exprimé en médiane (plage). b t½ a été déterminé après plusieurs (10) doses. |
Administration de SANCTURA XR & reg; Capsules immédiatement après un high (50%) La farine à teneur en matières grasses réduit la biodisponibilité orale du chlorure de trospium de 35% pour AUC(0 charge) - et 60% pour Cmax. Autres paramètres pharmacocinétiques comme Tmax et t½ sont restés inchangés en présence de nourriture. Co-administration avec des antiacides a eu un effet incohérent sur la biodisponibilité orale de SANCTURA XR®.
Distribution: La liaison aux protéines variait de 50 à 85%, selon selon la méthode d'évaluation utilisée lorsqu'une série de concentrations de trospium Le chlorure (0,5-50 mcg / L) a été incubé in vitro avec du sérum humain.
Le rapport de 3Chlorure de H-trospium dans le plasma à la fraude sanguine totale 1.6: 1. Ce ratio indique que la majorité de 3Le chlorure de H-trospium l'est distribué dans le plasma.
Le chlorure de trospium est répandu, avec un volume de distribution apparent> 600 L .
Métabolisme : la voie métabolique du trospium chez l'homme n'a pas entièrement défini. La dose de métabolites absorbée après administration orale représentent environ 40% de la dose excrétée. La voie métabolique la plus importante du trospium est supposé être une estérhydrolyse avec conjugaison ultérieure d'acide benzylique azoniaspironortropanol avec de l'acide glucuronique. CYP P450 n'apporte pas de contribution significative à l'élimination du trospium. Données prises en dehors in vitro Études de microsomes hépatiques humains pour étudier l'inhibiteur Effet du trospium sur sept substrats isoenzymes du CYP-P450 (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4) indiquent un manque d'inhibition chez les personnes cliniquement pertinentes Concentration.
Élimination: la demi-vie plasmatique du trospium après administration orale le SANCTURA XR® dure environ 35 heures. Après administration orale de un libellé avec libération immédiate de 14Chlorure de trospium marqué C, une grande partie de la dose (85,2%) a été récupérée dans les matières fécales et en plus petites quantités (5,8%)% la dose) a été récupérée dans l'urine. La radioactivité a été éliminée dans le L'urine, 60% était inchangée en trospium.
La clairance rénale moyenne du trospium (29,07 L / heure) est 4 fois plus élevée que Taux moyen de filtration glomérulaire, indiquant cette sécrétion tubulaire active est un moyen important d'élimination. Il peut y avoir une compétition pour l'élimination avec d'autres composés qui sont également éliminés par voie rénale.