Royalsense

Troubles du sang et du système lymphatique: Une neutropénie temporaire (leucopénie), une éosinophilie, une agranulocytose et une thrombocytopénie ont été rapportées. Dans aucun des cas ci-dessus, un lien étiologique direct avec le traitement simultané par la clindamycine n'a pu être établi.

Troubles du système immunitaire: Certains cas de réactions anaphylactoïdes ont été rapportés.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané : Une éruption maculopapuleuse et une urticaire ont été observées pendant le traitement médicamenteux. Les éruptions cutanées morbilliformes généralisées sont les réactions les plus fréquemment rapportées. De rares cas d'érythème polymorphe, dont certains ressemblent au syndrome de Stevens-Johnson, ont été associés à la clindamycine. Un prurit, une vaginite et de rares cas de dermatite exfoliatrice et vésiculobuleuse ont été rapportés. Des effets secondaires cutanés graves (NARBEN) et de rares cas de nécrolyse épidermique toxique ont été rapportés lors de la surveillance post-commercialisation.

Troubles hépatobiliaires: Des jaunissages et des anomalies dans les tests de la fonction hépatique ont été observés pendant le traitement par la clindamycine.

Troubles du système nerveux: Des cas fréquents de dysgueusie ont été observés avec l'administration systémique de clindamycine à l'aide de médicaments injectables (IM ou IV), de capsules ou de solutions granulaires orales, qui incluent certains effets secondaires graves (non courants).

Troubles et conditions générales au site d'administration: Une irritation locale, une douleur, une formation d'abcès ont été observées lors de l'injection IM. Ces réactions peuvent être minimisées par injection de GI profonde et en évitant l'utilisation d'un cathéter à onde unique.

Une thrombophlébite a été rapportée par injection IV.

Notification des effets secondaires suspectés

Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés via le système de la carte jaune à l'adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou de rechercher la carte jaune MHRA sur Google Play ou l'App Store d'Apple.

Affections gastro-intestinales: Des ulcères de la vaisselle et une œsophagite avec des préparations orales, des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales et de la diarrhée ont été rapportés comme des événements indésirables graves lors de la surveillance post-commercialisation (Voir section 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi: avertissements).

Troubles du sang et du système lymphatique: Une neutropénie temporaire (leucopénie), une éosinophilie, une agranulocytose et une thrombocytopénie ont été rapportées.)

Troubles du système nerveux: Des cas fréquents de dysgueusie ont été observés avec l'administration systémique de clindamycine à l'aide de médicaments injectables (IM ou IV), de capsules ou de solutions granulaires orales, qui incluent certains effets secondaires graves (non courants).

Troubles et conditions générales au site d'administration: Une irritation locale, une douleur, une formation d'abcès ont été observées lors de l'injection de messagerie instantanée. Ces réactions peuvent être minimisées par injection de GI profonde et en évitant l'utilisation d'un cathéter à onde unique.

Une thrombophlébite a été rapportée par injection IV.

Notification des effets secondaires

Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système de la carte jaune à : www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Dans 18 études cliniques avec diverses formulations de sens royal utilisant des véhicules placebo et / ou des médicaments comparatifs actifs comme témoins, les patients ont connu un certain nombre d'événements dermatologiques indésirables liés au traitement

La clindamycine administrée par voie orale et parentérale a été associée à une colite sévère, qui peut être mortelle.

Des cas de diarrhée, de diarrhée sanglante et de colite (y compris une colite pseudomembraneuse) ont été rapportés comme effets indésirables chez des patients traités par des formulations orales et parentérales de clindamycine et rarement par la clindamycine topique (voir AVERTISSEMENTS).

Des douleurs abdominales, des troubles gastro-intestinaux, une folliculite à Gram négatif, des douleurs oculaires et une dermatite de contact ont également été rapportés en association avec des formulations topiques de clindamycine.

Le tableau suivant répertorie les effets secondaires qui ont été déterminés par l'expérience de l'étude clinique et la surveillance post-commercialisation par classe et fréquence des organes du système. Le groupe de fréquences est défini par la convention suivante: très fréquent (> 1/10); Fréquent (> 1/100 à <1/10); Insolite (> 1/1, 000 à <1/100); Rare (> 1/10 000 - <1/1 000); Très rare (. 000) et inconnu (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles). Les effets indésirables sont présentés dans l'ordre de diminution sévère dans chaque groupe de fréquences.

Effets secondaires éventuellement ou probablement en relation avec Royalsense Lotion topique basée sur l'expérience des études cliniques et la surveillance post-commercialisation:

Notification des effets secondaires suspectés

Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système de la carte jaune à l'adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Le tableau suivant répertorie les effets secondaires qui ont été déterminés par l'expérience de l'étude clinique et la surveillance post-commercialisation par classe et fréquence des organes du système. Le groupe de fréquences est défini par la convention suivante: très fréquent (> 1/10); Fréquent (> 1/100 à <1/10); Insolite (> 1/1, 000 à <1/100); Rare (> 1/10 000 - <1/1 000); Très rare (. 000) et inconnu (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles). Les effets indésirables sont présentés dans l'ordre de diminution sévère dans chaque groupe de fréquences.

Effets secondaires pouvant ou pouvant être liés à la lotion topique au phosphate de clindamycine sur la base de l'expérience de l'étude clinique et de la surveillance post-commercialisation:

Notification des effets secondaires suspectés

Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système de la carte jaune à l'adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Expérience des études cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.

Au total, 439 sujets atteints de vulgaris à acné léger à modéré ont été traités avec de la mousse Royalsense une fois par jour pendant 12 semaines.

L'incidence des effets indésirables qui surviennent chez ≥1% des sujets dans les études cliniques comparant la mousse à sens royal et son support est indiquée dans le tableau 1.max

Dans une étude de sensibilisation aux contacts, aucun des 203 sujets n'a développé de preuve de sensibilisation au contact allergique à la mousse à sens royal.

Expérience post-commercialisation

Les effets indésirables suivants ont été trouvés lors de l'utilisation de la mousse à sens royal après approbation: douleur au site d'application, érythème au site d'application, diarrhée, urticaire, douleurs abdominales, hypersensibilité, éruption cutanée, gêne abdominale, nausées, séborrhée, éruption cutanée au site d'application, étourdissements, douleurs cutanées, colite (y compris colite pseudomembraneuse) et. Étant donné que ces réactions sont volontairement rapportées d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.

Des douleurs abdominales et des troubles gastro-intestinaux ainsi qu'une folliculite à Gram négatif ont également été rapportés dans le cadre de l'utilisation de formulations topiques de clindamycine. La clindamycine administrée par voie orale et parentérale a été associée à une colite sévère, qui peut être mortelle.

Expérience d'étude clinique

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très différentes, les taux d'effets secondaires observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être comparés directement aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.

Les données décrites ci-dessous reflètent l'exposition au sens royal (phosphate de clindamycine) chez 368 patients. Royalsense (phosphate de clindamycine) a été étudié dans trois études cliniques: contrôlées contre placebo (n = 85), contrôlées activement (n = 263) et à un bras (n = 20). La population était une femme âgée de 18 à 78 ans, qui a reçu un diagnostic de vaginose bactérienne. La démographie des patients dans les études était de 51% de race blanche, 36% de noir, 10% d'hispanique et 3% d'asiatique, autre ou inconnue. Tous les patients ont reçu 100 mg de crème de phosphate de clindamycine par voie intravagineuse en une seule dose.

Sur les 368 femmes traitées avec une seule dose de sens royal (phosphate de clindamycine), 1,6% des patientes ont abandonné le traitement des effets secondaires. Des effets secondaires sont survenus chez 126 des 368 patients (34%) traités au sens royal (phosphate de clindamycine) et chez 32 des 85 patients (38%) traités par placebo.

Les effets secondaires qui surviennent chez ≥ 1% des patients recevant un sens royal (phosphate de clindamycine) dans les trois études cliniques sont présentés dans le tableau 1.max

D'autres réactions de <1% des femmes traitées au sens royal (phosphate de clindamycine) comprennent:

Dermatologique : Éruption cutanée qui démange

Gastro-intestinal: Diarrhée, vomissements

général: Fatigue

Système immunitaire : Hypersensibilité

Système nerveux : Vertiges

Système de reproduction: Saignement utérin dysfonctionnel, dysmennorrhée, saignement intermenstruel, douleur pelvienne, brûlure vaginale, irritation vaginale, érythème vulvaire <, vulvite, troubles vulvovaginaux, sécheresse vulvovaginale, vulvovaginite

Autres formulations de clindamycine

Royalsense (phosphate de clindamycine) offre des taux sériques maximaux et une exposition systémique (ASC) de la clindamycine par rapport à une dose orale ou intraveineuse de clindamycine. Les données d'études bien contrôlées comparant la clindamycine directement par voie orale avec la clindamycine administrée par voie vaginale ne sont pas disponibles.

Les effets secondaires supplémentaires suivants et les changements dans les tests de laboratoire ont été rapportés avec l'utilisation orale ou parentérale de la clindamycine

Gastro-intestinal: Douleurs abdominales, œsophagite, nausées, diarrhée associée au clostridium difficile

Hématopoïétique: Une neutropénie transitoire (leucopénie), une éosinophilie, une agranulocytose et une thrombocytopénie ont été rapportées. Aucun de ces rapports n'a pu établir un lien étiologique direct avec le traitement concomitant par la clindamycine.

Réactions d'hypersensibilité: Une éruption maculopapuleuse, une éruption vésiculobulaire et une urticaire ont été observées pendant le traitement médicamenteux. Les éruptions cutanées morbilliformes généralisées sont les effets indésirables les plus fréquemment rapportés. Des cas d'érythème polymorphe, dont certains ressemblent au syndrome de Stevens-Johnson, ont été associés à la clindamycine. Certains cas de réactions anaphylactoïdes ont été rapportés.

Foie: Des jaunissages et des anomalies dans les tests de la fonction hépatique ont été observés pendant le traitement par la clindamycine.

Système musculo-squelettique: Des cas de polyarthrite ont été signalés.

Rénal : Bien qu'aucune relation directe entre la clindamycine et les lésions rénales n'ait été établie, une dysfonction rénale a été observée dans de rares cas, ce qui est démontré par l'azotémie, l'oligurie et / ou la protéinurie.

Expérience post-commercialisation

Les effets indésirables suivants ont été trouvés dans l'utilisation post-approbation du sens royal (phosphate de clindamycine). Étant donné que ces réactions sont volontairement rapportées d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.

Dermatologique : Éruption cutanée

Gastro : Hematochecia

Système de reproduction: Érythème vaginal, prurit vulvovaginal, écoulement vaginal, gonflement vaginal, saignement vaginal, douleur vaginale

effets secondaires de l'étude clinique

La sécurité a été évaluée chez 150 patients atteints d'acné vulgaire d'une étude contrôlée contre placebo, dans le Royalsense _{& reg;} ou des gages placebo (véhicule) ont été utilisés deux fois par jour pendant 11 semaines. Le nombre de patients présentant une aggravation des valeurs d'érythème, de pelage et de brûlure est indiqué dans le tableau 1.

Tableau 1: Patients présentant des signes ou symptômes d'acné qui s'aggravent au sens royal_® étude clinique

Le tableau 2 montre le nombre de patients qui déclarent des effets secondaires courants (≥1%) liés au traitement.

Tableau 2: les effets indésirables liés au médicament les plus courants observés par ≥1% des patients au sens royal_® Une étude clinique a été rapportée

Effets indésirables supplémentaires rapportés dans d'autres études cliniques avec le phosphate de clindamycine

Les effets indésirables supplémentaires suivants (≥ 1%) ont été rapportés dans des études cliniques avec d'autres formulations de phosphate de clindamycine:

Affections cutanées et sous-cutanées: Démangeaisons, éruption cutanée, picotements, sécheresse, graisse, petites bosses rouges (y compris les pustules de folliculite à Gram négatif).

Troubles du système immunitaire: Urticaire, lactosérum, lèvres gonflées.

Affections gastro-intestinales: Crampes de ventre.

Effets secondaires des médicaments Selon le marché

Troubles du système immunitaire: réaction allergique.

Affections gastro-intestinales: diarrhée sanglante, colite (y compris colite pseudomembraneuse) (voir AVERTISSEMENTS, gastro-intestinal, CDAD).

Classe pharmacothérapeutique: antibiotiques lincocosamides, code ATC D10AF01.

Mode d'action

La clindamycine est un antibiotique lincosamide avec un effet bactériostatique primaire contre l'aérobie gram-positif et une variété de bactéries anaérobies. Les lincosamides tels que la clindamycine se lient de manière similaire aux macrolides tels que l'érythromycine à la sous-unité des années 50 du ribosome bactérien et inhibent la synthèse des protéines. L'effet de la clindamycine est principalement bactériostatique, bien que des concentrations élevées contre des souches sensibles puissent être lentement bactéricides. Bien que le phosphate de clindamycine soit inactif in vitro change le jeûne in vivo L'hydrolyse convertit ce composé en clindamycine antibactérienne active.

Résistance

La résistance à la clindamycine se produit généralement par la résistance au macrolide-lincosamide streptogramine B (MLSB), qui peut être constitutive ou inductible.

Points d'arrêt

Les points d'arrêt minimaux des concentrations inhibitrices (CMI) sont les suivants:

EUCAST

Staphylocoques: sensible ‰ ¤ - résistant> 0,5

Streptocoques ABCG et pneumoniae: sensible ‰ ¤ 0,5 résistant> 0,5

Anaérobies Gram positifs: sensibles â ‰ ¤ 4 résistants> 4

Anaérobies à Gram négatif: «4 résistants»> 4

Relation PK / PD

L'efficacité est liée au rapport de l'aire de la courbe concentration-temps de l'antibiotique non lié au CMI pour l'agent pathogène (FAUC / MIC).

Susceptibilité

La prévalence de la résistance acquise peut varier géographiquement et temporellement pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont particulièrement souhaitables lors du traitement des infections graves. Si nécessaire, des conseils d'experts devraient être obtenus si la prévalence de la résistance locale est si importante que l'utilisation du médicament est discutable dans au moins certains types d'infections.

Espèce

Vulnérable

Aérobic à Gram positif

Staphylococcus aureus *

Staphylococcus epidermidis

Pneumonie streptococcique

Streptococcus pyogenes

Les streptocoques viridans

Anaérobier

Groupe Bactériodes fragilis

Prevotella, anciennement connue sous le nom de Bacteroides melaninogenicus

Bifidobacterium spp.

Clostridium perfringens

Eubacterium spp.

Fusobacterium spp.

Peptocoque spp.

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Veillonella spp.

Résistant

Clostridia spp.

Enterocoques

Enterobacteriaceae

* Il a été signalé que jusqu'à 50% du sujet à la méthicilline S. aureus sont résistants à la clindamycine dans certaines régions. Plus de 90% de la méthicilline résistante S. aureus (SARM) sont résistants à la clindamycine et ne doivent pas être utilisés si le SARM est suspecté tant que les résultats du test de vulnérabilité sont attendus.

La plupart des bactéries aérobies à Gram négatif, y compris les entérobactéries, sont résistantes à la clindamycine. La clindamycine présente une résistance croisée avec la lincomycine. Dans les tests avec in vitro - Les méthodes ont rapidement développé une résistance à la clindamycine à certaines souches de staphylocoque qui étaient à l'origine résistantes à l'érythromycine. Les mécanismes de résistance sont les mêmes que pour l'érythromycine, à savoir la méthylation du site de liaison ribosomale, la mutation chromosomique de la protéine ribosomale et dans certains isolats staphylococciques l'inactivation enzymatique par une adényl transférase à médiation plasmidique.

Classe pharmacothérapeutique: lincosamide

Code ATC: J01 FF01

Mode d'action

La clindamycine est un antibiotique lincosamide avec un effet bactériostatique primaire contre l'aérobie gram-positif et une variété de bactéries anaérobies. Les lincosamides tels que la clindamycine se lient de manière similaire aux macrolides tels que l'érythromycine à la sous-unité des années 50 du ribosome bactérien et inhibent les premiers stades de la synthèse des protéines. L'effet de la clindamycine est principalement bactériostatique, bien que des concentrations élevées contre des souches sensibles puissent être lentement bactéricides.

Mécanisme de résistance

La résistance à la clindamycine se produit généralement par le macrolide-lincosamide streptogramine B (MLS_B) Résistance pouvant être constitutive ou inductible. La clindamycine présente une résistance croisée avec la lincomycine. Dans des tests avec des méthodes in vitro, certaines souches de staphylocoques qui étaient à l'origine résistantes à l'érythromycine ont rapidement développé une résistance à la clindamycine. Les mécanismes de résistance sont les mêmes que pour l'érythromycine, à savoir la méthylation du site de liaison des ribosomes, la mutation chromosomique de la protéine ribosomique et dans certains isolats staphylococciques l'inactivation emzymatique par une adényl transférase à médiation plasmidique.

Points d'arrêt

Les points d'arrêt minimaux des concentrations inhibitrices (CMI) sont les suivants:

Eucast

Staphylocoques: résistant aux sensibles> 0,5

Streptocoques ABCG et pneumoniae: sensibles â ‰ 0,5 résistant> 0,5

Anaérobies Gram positifs: sensibles â ‰ ¤ 4 résistants> 4

Anaérobies à Gram négatif: sensibles â ‰ ¤ 4 résistants> 4

Susceptibilité

La prévalence de la résistance acquise peut varier géographiquement et temporellement pour certaines espèces, et des informations locales sur la résistance sont particulièrement souhaitables lors du traitement des infections graves. Si nécessaire, des conseils d'experts devraient être obtenus si la prévalence de la résistance locale est si importante que l'utilisation du médicament est discutable dans au moins certains types d'infections.

* Il a été signalé que jusqu'à 50% du sujet à la méthicilline S. aureus sont résistants à la clindamycine dans certaines régions. Plus de 90% de la méthicilline résistante S. aureus (SARM) sont résistants à la clindamycine et ne doivent pas être utilisés si le SARM est suspecté tant que les résultats du test de vulnérabilité sont attendus.

Classe pharmacothérapeutique: anti-infectieux pour le traitement de l'acné, code ATC: DA10AF01.

Microbiologie

La clindamycine est un antibiotique lincosamide qui inhibe la synthèse des protéines bactériennes. Il se lie à la sous-unité ribosomale des années 50 et influence à la fois l'arrangement ribosomique et le processus de traduction. Bien que Royalsense in vitro est inactif, change le rapide in vivo L'hydrolyse convertit ce composé en clindamycine antibactérienne active.

La clindamycine a été montrée in vitro - A une activité contre les isolats des organismes suivants:

Bacilles anaérobies non porteurs positifs pour les grammes, y compris:

- Propionibacterium acnes.

EUCAST a des critères d'interprétation de la réceptivité pour les anaérobies gram-négatifs et gram-positifs (à l'exception de C. difficile) spécifié: sensible, ‰ ¤4 mg / L; résistant,> 4 mg / L .

Dans une étude de surveillance américaine, les microphones à la clindamycine étaient "4 mg / L pour 97% de la P. acnes - Isolats testés.

Une résistance croisée a été trouvée dans certains types de bactéries in vitro détectés sous les lincosamides, macrolides et streptogramines B

Efficacité et sécurité cliniques

P. acnes produit une lipase extracellulaire qui hydrolyse les tangtriglycérides en glycérine, qui est utilisée par l'organisme comme substrat de croissance, et des acides gras libres qui ont des propriétés anti-inflammatoires et comédogènes. Une étude en double aveugle a été réalisée pour étudier les effets de l'hydrate de chlorhydrate de clindamycine topique à 1% dans un véhicule hydroalcoolique par rapport aux effets du véhicule seul. Quatorze patients ont utilisé de la clindamycine ou un véhicule seul deux fois par jour pendant huit semaines. Les pourcentages lipidiques en surface d'acide gras libres, les dénombrements bactériens quantitatifs et la réponse clinique ont été évalués toutes les deux semaines. Une réduction significative (88%) de la proportion d'acides gras libres dans les lipides de surface a été observée dans le groupe traité par la clindamycine et non dans le groupe traité par le véhicule. Les acides gras libres à la surface de la peau sont passés d'environ 14% à 2% après avoir utilisé une solution de clindamycine dans une base hydroalcoolique. 3 ans) avec de l'acné vulgaire. Il n'y a eu aucun changement significatif dans la surface de la microflore. Malgré la courte durée du traitement, une amélioration clinique a été observée chez trois patients traités sur neuf, alors qu'aucun patient sous placebo n'a été observé.

Classe pharmacothérapeutique: anti-infectieux pour le traitement de l'acné, code ATC: DA10AF01.

Microbiologie

La clindamycine est un antibiotique lincosamide qui inhibe la synthèse des protéines bactériennes. Il se lie à la sous-unité ribosomale des années 50 et influence à la fois l'arrangement ribosomique et le processus de traduction. Bien que le phosphate de clindamycine soit inactif in vitro change le jeûne in vivo L'hydrolyse convertit ce composé en clindamycine antibactérienne active.

La clindamycine a été montrée in vitro - A une activité contre les isolats des organismes suivants:

Bacilles anaérobies non porteurs positifs pour les grammes, y compris:

- Propionibacterium acnes.

EUCAST a des critères d'interprétation de la réceptivité pour les anaérobies gram-négatifs et gram-positifs (à l'exception de C. difficile) spécifié: sensible, ‰ ¤4 mg / L; résistant,> 4 mg / L .

Dans une étude de surveillance américaine, les microphones à la clindamycine étaient "4 mg / L pour 97% de la P. acnes - Isolats testés.

Une résistance croisée a été trouvée dans certains types de bactéries in vitro détectés sous les lincosamides, macrolides et streptogramines B

Efficacité et sécurité cliniques

P. acnes produit une lipase extracellulaire qui hydrolyse les tangtriglycérides en glycérine, qui est utilisée par l'organisme comme substrat de croissance, et des acides gras libres qui ont des propriétés anti-inflammatoires et comédogènes. Une étude en double aveugle a été réalisée pour étudier les effets de l'hydrate de chlorhydrate de clindamycine topique à 1% dans un véhicule hydroalcoolique par rapport aux effets du véhicule seul. Quatorze patients ont utilisé de la clindamycine ou un véhicule seul deux fois par jour pendant huit semaines. Les pourcentages lipidiques en surface d'acide gras libres, les dénombrements bactériens quantitatifs et la réponse clinique ont été évalués toutes les deux semaines. Une réduction significative (88%) de la proportion d'acides gras libres dans les lipides de surface a été observée dans le groupe traité par la clindamycine et non dans le groupe traité par le véhicule. Les acides gras libres à la surface de la peau sont passés d'environ 14% à 2% après avoir utilisé une solution de clindamycine dans une base hydroalcoolique. 3 ans) avec de l'acné vulgaire. Il n'y a eu aucun changement significatif dans la surface de la microflore. Malgré la courte durée du traitement, une amélioration clinique a été observée chez trois patients traités sur neuf, alors qu'aucun patient sous placebo n'a été observé.

la pharmacodynamique de la mousse à sens royal est inconnue.

Propriétés générales de la substance active

Après administration parentérale, le phosphate de clindamycine biologiquement inactif est hydrolysé en clindamycine. Si l'équivalent de 300 mg de clindamycine est injecté par voie intramusculaire, une concentration plasmatique maximale moyenne de 6 microgrammes / ml est atteinte en trois heures; 600 mg donnent une concentration maximale de 9 microgrammes / ml. Chez les enfants, la concentration maximale peut être atteinte en une heure. Si les mêmes doses sont perfusées par voie intraveineuse, des concentrations maximales de 7 ou. 10 microgrammes par ml atteints à la fin de la perfusion.

La clindamycine est largement utilisée dans les fluides corporels et les tissus, y compris les os, mais elle n'atteint pas le liquide céphalorachidien à des concentrations importantes. Il se diffuse dans la circulation fœtale via le placenta et apparaît dans le lait maternel. Des concentrations élevées se produisent dans la bile. Il s'accumule dans les leucocytes et les macrophages. Plus de 90% de la clindamycine dans la circulation sanguine sont liés aux protéines plasmatiques. La demi-vie est de 2 à 3 heures, bien qu'elle puisse être prolongée chez les nouveau-nés et les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

La clindamycine est soumise à un métabolisme actif N - métabolites déméthyl et sulfoxyde et certains métabolites inactifs. Environ 10% du médicament est excrété dans l'urine en tant qu'ingrédient actif ou métabolite et environ 4% dans les fèces; le reste est excrété sous forme de métabolites inactifs. L'excrétion est lente et se déroule sur plusieurs jours. Il n'est pas efficacement retiré du sang par dialyse.

Caractéristiques chez les patients

Propriétés générales de la substance active

Après administration parentérale, le phosphate de clindamycine biologiquement inactif est hydrolysé en clindamycine. Si l'équivalent de 300 mg de clindamycine est injecté par voie intramusculaire, une concentration plasmatique maximale moyenne de 6 microgrammes / ml est atteinte en trois heures; 600 mg donnent une concentration maximale de 9 microgrammes / ml. Chez les enfants, la concentration maximale peut être atteinte en une heure. Si les mêmes doses sont perfusées par voie intraveineuse, des concentrations maximales de 7 ou. 10 microgrammes par ml atteints à la fin de la perfusion.

La clindamycine est largement utilisée dans les fluides corporels et les tissus, y compris les os, mais elle n'atteint pas le liquide céphalorachidien à des concentrations importantes. Il se diffuse dans la circulation fœtale via le placenta et apparaît dans le lait maternel. Des concentrations élevées se produisent dans la bile. Il s'accumule dans les leucocytes et les macrophages. Plus de 90% de la clindamycine dans la circulation sanguine sont liés aux protéines plasmatiques. La demi-vie est de 2 à 3 heures, bien qu'elle puisse être prolongée chez les nouveau-nés et les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

La clindamycine est soumise à un métabolisme actif N - métabolites déméthyl et sulfoxyde et certains métabolites inactifs. Environ 10% du médicament est excrété dans l'urine en tant qu'ingrédient actif ou métabolite et environ 4% dans les fèces; le reste est excrété sous forme de métabolites inactifs. L'excrétion est lente et se déroule sur plusieurs jours. Il n'est pas efficacement retiré du sang par dialyse.

Caractéristiques chez les patients

Pas de propriétés spéciales. "Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi" pour plus d'informations.

Après plusieurs applications topiques du sens royal à une concentration correspondant à 10 mg de clindamycine par ml dans une solution d'alcool isopropylique et d'eau, de très faibles taux de clindamycine sont présents dans le sérum (0-3 ng / mL) et moins de 0,2% de la dose se trouve dans l'urine obtenue sous forme de clindamycine.

Des concentrations de clindamycine ont été détectées chez les comédones chez les patients souffrant d'acné. Concentration moyenne (Â ± SD) de clindamycine dans les comédones extraits après utilisation de la solution topique de clindamycine pendant 4 semaines de fraude 0,60 ± 0,11 mcg.

Personnes âgées

Les études cliniques sur la clindamycine topique n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous avez répondu différemment des sujets plus jeunes.

Après plusieurs applications topiques du phosphate de clindamycine à une concentration correspondant à 10 mg de clindamycine par ml dans une solution d'alcool isopropylique et d'eau, niveaux de clindamycine très faibles (0-3 ng / mL) sont présents dans le sérum et moins de 0,2% de la dose est dans l'urine obtenue sous forme de clindamycine.

Des concentrations de clindamycine ont été détectées chez les comédones chez les patients souffrant d'acné. Concentration moyenne (Â ± SD) de clindamycine dans les comédones extraits après utilisation de la solution topique de clindamycine pendant 4 semaines de fraude 0,60 ± 0,11 mcg.

Personnes âgées

Les études cliniques sur la clindamycine topique n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous avez répondu différemment des sujets plus jeunes.

en plein air, étude de groupe parallèle chez 24 sujets atteints d'acné vulgaire, 12 sujets (3 hommes et 9 femmes) appliqué 4 grammes de mousse à sens royal une fois par jour pendant cinq jours, et 12 sujets (7 hommes et 5 femmes) utilisé 4 grammes d'un gel de clindamycine, 1%, une fois par jour pendant cinq jours. Au jour 5, la Cmax et l'ASC moyennes (0-12) étaient de 23% et. 9% de moins pour la mousse à sens royal que pour le gel de clindamycine 1%.

Après plusieurs utilisations de mousse à sens royal, moins de 0,024% de la dose totale a été excrétée sous forme inchangée dans l'urine pendant 12 heures le 5e jour.

Après une seule utilisation intravaginale de la crème de sens royal (phosphate de clindamycine) chez 20 femmes en bonne santé, la moyenne (plage) AUC0-inf et Cmax 175 (38,6 à 541) ng / mL · h et 6,6 (0,8 à 39) ng / mL, respectivement.. La Cmax moyenne de la clindamycine pour le sens royal (phosphate de clindamycine) Fraude d'environ 0,3%, 0,1% et 7,6% de cette somme ont été observés après avoir pris une capsule de 150 mg de cléocine (2,5 mcg / mL) une injection intraveineuse de 600 mg de cléocine (10,9 mcg / mL) et une dose unique de 100 mg de crème vaginale de cléocine (86,5 ng / mL) ou.. La concentration sérique maximale de clindamycine a été atteinte environ 20 heures après l'administration pour le sens royal (phosphate de clindamycine)).