Riva-Baclofen

Riva-baclofène est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au baclofène. N'utilisez pas Riva-Baclofen pour l'administration intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée ou péridurale.

GABLOFEN est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au baclofène. N'utilisez pas GABLOFEN pour l'administration intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée ou péridurale.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

L'épilepsie est sans danger pour la thérapie.

le médicament ne doit pas être administré d'une manière différente de celle intrathécale.

Hypersensibilité connue au baclofène ou à l'un de ses excipients.

le médicament ne doit pas être administré d'une manière différente de celle intrathécale.

Une attention particulière doit être accordée à la reconnaissance des signes et symptômes d'une surdose, en particulier pendant la première phase de dépistage et de localisation de la dose du traitement, mais également pendant la réintroduction de Riva-Baclofen après l'interruption du traitement.

Symptômes d'un surdosage de baclofène intrathécal

Somnolence, somnolence, étourdissements, somnolence, dépression respiratoire, convulsions, progression rostrale de l'hypotension et perte de conscience, qui progressent jusqu'au coma jusqu'à 72 heures. Dans la plupart des cas signalés, le coma après l'arrêt du médicament était réversible sans conséquences. Des symptômes de surdosage de baclofène intrathécal ont été rapportés chez un patient adulte sensible après avoir reçu un bolus intrathécal de 25 mcg.

Suggestions de traitement pour une surdose

Il n'y a pas d'antidote spécifique au traitement des surdoses de Riva-Baclofen; cependant, les mesures suivantes devraient normalement être prises :

1. la solution résiduelle de baclofène intrathécale doit être retirée de la pompe dès que possible.
2. Les patients souffrant de dépression respiratoire doivent être intubés si nécessaire jusqu'à l'élimination du médicament.

Les rapports anecdotiques indiquent que la physostigmine intraveineuse peut inverser les effets secondaires centraux, en particulier la somnolence et la dépression respiratoire. Cependant, la prudence lors de l'administration de la physostigmine est recommandée car son utilisation a été associée à l'induction de crises et de bradycardie.

Doses de physostigmine Pour les patients adultes

Administrer 2 mg de physostigmine par voie intramusculaire ou intraveineuse à un taux contrôlé lent ne dépassant pas 1 mg par minute. La posologie peut être répétée en cas de signes mortels tels que rythme cardiaque irrégulier, crampes ou coma.

Doses de physostigmine Pour les patients pédiatriques

Gérer 0,02 mg / kg de physostigmine par voie intramusculaire ou intraveineuse, ne pas donner plus de 0,5 mg par minute. La posologie peut être répétée toutes les 5 à 10 minutes jusqu'à ce qu'un effet thérapeutique soit atteint ou qu'une dose maximale de 2 mg soit atteinte.

La physiostigmine peut ne pas être efficace pour inverser les surdoses importantes, et les patients peuvent devoir être maintenus avec un soutien respiratoire.

Si la ponction lombaire n'est pas contre-indiquée, il faut envisager de soustraire 30 à 40 ml de liquide céphalorachidien pour réduire la concentration d'aclofène céphalorachidien.

Une attention particulière doit être accordée à la détection des signes et symptômes d'une surdose, en particulier pendant la première phase de dépistage et de localisation de la dose du traitement, mais également pendant la réintroduction de GABLOFEN après une interruption du traitement.

Symptômes d'un surdosage de baclofène intrathécal

Somnolence, somnolence, étourdissements, somnolence, dépression respiratoire, convulsions, progression rostrale de l'hypotension et perte de conscience, qui progressent jusqu'au coma jusqu'à 72 heures. Dans la plupart des cas signalés, le coma après l'arrêt du médicament était réversible sans conséquences. Des symptômes de surdosage de baclofène intrathécal ont été rapportés chez un patient adulte sensible après avoir reçu un bolus intrathécal de 25 mcg.

Suggestions de traitement pour une surdose

Il n'y a pas d'antidote spécifique au traitement des surdoses de GABLOFEN; cependant, les mesures suivantes devraient normalement être prises :

1. la solution résiduelle de baclofène intrathécale doit être retirée de la pompe dès que possible.
2. Les patients souffrant de dépression respiratoire doivent être intubés si nécessaire jusqu'à l'élimination du médicament.

Les rapports anecdotiques indiquent que la physostigmine intraveineuse peut inverser les effets secondaires centraux, en particulier la somnolence et la dépression respiratoire. Cependant, la prudence lors de l'administration de la physostigmine est recommandée car son utilisation a été associée à l'induction de crises et de bradycardie.

Doses de physostigmine Pour les patients adultes

Administrer 2 mg de physostigmine par voie intramusculaire ou intraveineuse à un taux contrôlé lent ne dépassant pas 1 mg par minute. La posologie peut être répétée en cas de signes mortels tels que rythme cardiaque irrégulier, crampes ou coma.

Doses de physostigmine Pour les patients pédiatriques

Gérer 0,02 mg / kg de physostigmine par voie intramusculaire ou intraveineuse, ne pas donner plus de 0,5 mg par minute. La posologie peut être répétée toutes les 5 à 10 minutes jusqu'à ce qu'un effet thérapeutique soit atteint ou qu'une dose maximale de 2 mg soit atteinte.

La physiostigmine peut ne pas être efficace pour inverser les surdoses importantes, et les patients peuvent devoir être maintenus avec un soutien respiratoire.

Si la ponction lombaire n'est pas contre-indiquée, il faut envisager de soustraire 30 à 40 ml de liquide céphalorachidien pour réduire la concentration d'aclofène céphalorachidien.

Le patient doit être étroitement surveillé tout au long du traitement pour détecter les signes et symptômes d'une surdose, en particulier pendant la première phase de test et la phase de titration, mais également lorsque l'administration de Riva-Baclofenacettant reprend après une courte suspension.

Des signes de surdosage peuvent apparaître soudainement ou insidieusement.

Symptômes d'une surdose : hypotension musculaire excessive, somnolence, somnolence, étourdissements, sédation, convulsions épileptiques, perte de conscience, ptyalisme, nausées et vomissements.

La dépression respiratoire, l'apnée et le coma surviennent en cas de surdosage sévère.

Un surdosage grave peut se produire, par exemple, si le contenu du cathéter pénètre accidentellement dans l'espace intrathécal pendant la vérification de perméabilité / positionnement du cathéter. Erreurs de programmation, augmentations de dose trop rapides et traitement simultané avec Riva baclofen oral sont d'autres causes possibles d'un surdosage. Le dysfonctionnement de la pompe doit également être étudié.

Traitement

Il n'y a pas d'antidote spécifique pour traiter une surdose avec Riva baclofenacettant. Les mesures suivantes sont généralement prises:

1) vidanger le bacIofen restant de la pompe dès que possible.

2) Si nécessaire, intuber les patients souffrant de dépression respiratoire jusqu'à l'élimination du médicament.

Certains rapports suggèrent que la physostigmine est capable d'éliminer les effets nerveux centraux, en particulier la somnolence et la dépression respiratoire.

Cependant, la prudence s'impose lorsque la physostigmine est injectée par voie intraveineuse car elle peut provoquer des convulsions épileptiques, une bradycardie et des troubles cardiaques. Un test peut être effectué avec 1 à 2 mg de physiostigmine IV sur une période de 5 à 10 minutes. Pendant ce temps, les patients doivent être étroitement surveillés. Des doses répétées de 1 mg peuvent être administrées à des intervalles de 30 à 60 minutes pour maintenir une ventilation et une vigilance adéquates si le patient réagit positivement.

La physiostigmine peut être inefficace en cas de surdosage massif et le patient peut avoir besoin d'être ventilé artificiellement.

Si une ponction lombaire n'est pas contre-indiquée, une évacuation de 30 à 40 ml de liquide céphalorachidien à un stade précoce d'intoxication peut être envisagée pour réduire la concentration de riva-baclofène dans la liqueur.

Maintien de la fonction cardiovasculaire. En cas de convulsions: injection IV soigneuse de diazépam.

La physostigmine n'est recommandée que pour une toxicité sévère qui ne répond pas aux mesures de soutien.

Chez les enfants, une dose de 0,02 mg / kg de physostigmine iv peut être administrée à un taux ne dépassant pas 0,5 mg par minute. Cette dose peut être répétée toutes les 5 à 10 minutes jusqu'à ce qu'un effet thérapeutique soit atteint ou qu'une dose totale de 2 mg ait été administrée.

Une attention particulière doit être accordée à la détection des signes et symptômes de surdosage à tout moment, mais surtout pendant la première "phase de dépistage" et de "dosistitration" et pendant la réintroduction de Riva-Baclofen après l'interruption du traitement.

Les signes d'une surdose peuvent apparaître soudainement ou (plus souvent) insidieusement.

Symptômes de surdosage: hypotension musculaire excessive, somnolence, somnolence, étourdissements, somnolence, convulsions, perte de conscience, hypothermie, salivation excessive, nausées et vomissements.

La dépression respiratoire, l'apnée et le coma résultent d'une surdose sévère. Des crises peuvent survenir avec une posologie croissante ou plus fréquemment pendant la récupération d'une surdose. Un surdosage sévère peut survenir en raison d'une libération involontaire de la teneur en cathéter, d'erreurs dans la programmation de la pompe, d'une augmentation excessive de la dose ou d'un traitement simultané avec du baclofène oral. Les éventuels dysfonctionnements de la pompe doivent également être examinés.

Traitement

Il n'y a pas d'antidote spécifique au traitement des surdoses de baclofène intrathécal. Toutes les instructions du fabricant de la pompe doivent être suivies et les étapes suivantes doivent généralement être prises:

- Si une pompe à perfusion continue programmable est utilisée, la livraison ultérieure de baclofène doit être arrêtée immédiatement en retirant la solution médicamenteuse restante du réservoir.

- Si cela est possible sans chirurgie, le cathéter intrathécal doit être séparé de la pompe dès que possible et le liquide de perfusion doit être libéré avec un peu de liquide céphalorachidien (jusqu'à 30 à 40 ml sont recommandés).

- Les patients souffrant de dépression respiratoire doivent être intubés si nécessaire et ventilés artificiellement si nécessaire. Les fonctions cardiovasculaires doivent être prises en charge et administrées avec prudence dans le cas des crampes iv diazépam.

- La pression artérielle, le pouls, la température corporelle, le rythme cardiaque et la fréquence respiratoire doivent être surveillés.

Classe pharmacothérapeutique: antispastique avec un site d'attaque vertébrale

Détenteurs musculaires, autres agents centraux

Code ATC: M03B X01

Pharmacodynamique.

Riva baclofen ralentit la transmission réflexe mono et polysynaptique dans la moelle épinière en utilisant GABA_B - stimule les récepteurs. La structure chimique de Riva-baclofène est analogue à celle de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un inhibiteur des neurotransmetteurs.

La transmission neuromusculaire n'est pas modifiée par Riva-Baclofen. Riva-baclofène a un effet anti-ziceptif. Dans les maladies neurologiques accompagnées de crampes musculo-squelettiques, les propriétés du baclofène Riva se manifestent non seulement sous la forme d'un effet sur les contractions musculaires réflexes, mais également comme une réduction significative de l'intensité des crampes douloureuses et du clone. Riva-Baclofen améliore la mobilité des patients, vous offre plus d'autonomie et facilite la physiothérapie.

Le riva-baclofène supprime généralement le SNC et provoque une sédation, une somnolence, une dépression respiratoire et cardiovasculaire.

Riva baclofenacettant peut être considéré comme une alternative aux procédures neurochirurgicales destructrices.

Riva-baclofène, qui est introduit directement dans la zone intrathécale, permet le traitement de la spasticité à des doses au moins 400 à 1 000 fois inférieures à l'orale.

Bolusgabe intra-échelle.

Le médicament commence généralement à fonctionner une demi-heure à une heure après une seule dose intrathécale. L'effet spasmolytique maximal se manifeste environ 4 heures après la dose et son effet dure 4 à 8 heures. L'apparition de l'action, la réaction de pointe et la durée de l'action peuvent varier selon la dose, la gravité des symptômes et le type et le taux d'administration.

Perfusion continue.

L'effet antispasmodique de Riva-Baclofen commence 6 à 8 heures après le début de la perfusion continue et atteint son apogée en 24 à 48 heures.

Antispastic avec un point d'attaque rachidien: (code ATC: M03B X01).

Le baclofène supprime la transmission réflexe monosynaptique et polysynaptique dans la moelle épinière en utilisant GABA_ß - stimule les récepteurs. Le baclofène est un analogue chimique de l'acide gamma-aminobutyrique du neurotransmetteur inhibiteur (GABA).

La transmission neuromusculaire n'est pas affectée par le baclofène. Le baclofène a un effet anti-ziceptif. Dans les maladies neurologiques associées à une crampe des muscles squelettiques, les effets cliniques de la lioresal ont la forme d'un effet bénéfique sur les contractions musculaires réflexes et d'un soulagement clair des crampes douloureuses, de l'automatisme et du clone. La diadème améliore la mobilité du patient, facilite son utilisation sans aide et facilite la physiothérapie.

Les avantages importants qui en résultent comprennent une meilleure éjaculation, la prévention et la guérison des ulcères de décubitus et de meilleurs schémas de sommeil en raison de l'élimination des spasmes musculaires douloureux. De plus, les patients présentent une amélioration de la fonction de la vessie et du sphincter, et la cathétérisme est facilitée, ce qui améliore considérablement la qualité de vie du patient. Il a été démontré que le baclofène possède des propriétés dépressives générales du SNC qui provoquent la sédation, la somnolence et la dépression respiratoire et cardiovasculaire.

Le baclofène, lorsqu'il est introduit directement dans la zone intrathécale, permet un traitement efficace de la spasticité avec des doses au moins 100 fois plus petites que celles pour l'administration orale.

Bolus intrathékal:

Le début de l'action est généralement d'une demi-heure à une heure après l'administration d'une seule dose intrathécale. L'effet spasmolytique maximal est observé environ 4 heures après l'administration, l'effet dure 4 à 8 heures. L'apparition, la réaction de pointe et la durée d'action peuvent varier chez chaque patient en fonction de la dose et des symptômes sévères, ainsi que de la méthode et de la vitesse d'administration du médicament.

Perfusion continue :

Les effets antispastiques du baclofène sont observés pour la première fois 6 à 8 heures après le début de la perfusion continue. L'efficacité maximale est observée dans les 24 à 48 heures.

Une étude de 2 ans avec des rats (voie orale) a montré que le Riva-Baclofène n'est pas cancérigène. Cette étude a montré une augmentation dose-dépendante de l'incidence des kystes ovariens et une augmentation moins prononcée de l'incidence des glandes surrénales hypertrophiques et / ou hémorragiques. La pertinence clinique de ces résultats est inconnue. In vivo et in vitro Les tests de mutagenèse n'ont montré aucun effet mutagène.

Le riva baclofène oral augmente l'incidence de l'omphalocelène (hémie ventrale) chez les rats à forte dose. Aucun effet tératogène n'a été trouvé chez la souris.

Une incidence accrue d'ossification vertébrale incomplète a été observée chez le rat ayant reçu des doses élevées de baclofène Riva. Des doses orales élevées de baclofène Riva ont également augmenté l'incidence des noyaux phalangiens non cosifiés des pattes avant et des pattes postérieures des fœtus de lapin.

Tolérance locale

Des études subaiguës et subchroniques avec perfusion intrathécale continue de baclofène chez deux espèces (rat, chien) n'ont montré aucun signe d'irritation ou d'inflammation locale lors de l'examen histologique. Des études précliniques sur des modèles animaux ont montré que la formation de masse inflammatoire est directement liée à une dose élevée et / ou à une concentration élevée d'opioïdes intrathécaux et qu'aucune masse inflammatoire n'est formée avec le baclofène intrathécal comme seul ingrédient actif.

Mutagénicité et cancérogénicité

Le baclofène était négatif pour les mutagènes et le potentiel génotoxique dans les tests sur les bactéries, les cellules de mammifères, la levure et les hamsters chinois. Il n'y avait aucune preuve d'un potentiel mutagène du baclofène

Une étude de 2 ans sur le rat (administration orale) a montré que le baclofène n'est pas cancérigène. La même étude a observé une augmentation liée à la dose de l'incidence des kystes ovariens et une augmentation moins prononcée des glandes surrénales élargies et / ou hémorragiques.

Toxicité à doses répétées

L'administration intrathécale répétée de baclofène n'a pas été associée au développement de masses inflammatoires dans les études chez le rat et le chien. Aucun changement dans la moelle épinière et les tissus adjacents et aucun signe d'irritation ou d'inflammation de la moelle épinière et des tissus environnants n'ont été trouvés chez l'une ou l'autre espèce.

toxicité pour la reproduction

Il est peu probable que le baclofène Intrathekales ait des effets néfastes sur la fertilité ou le développement prénatal ou postnatal oral - Etudes sur des rats et des lapins. Le baclofène n'est pas tératogène chez la souris, le rat et le lapin à des doses d'au moins 125 fois la dose maximale intrathécale mg / kg. Il a été démontré que le lioresal, l'oral est administré, l'incidence de l'omphalocelène (hernies ventrales) dans les fœtus de rats est augmentée, soit environ 500 fois la dose intrathécale maximale, exprimée en mg / kg de dose. Cette anomalie n'a pas été observée chez la souris ou le lapin. Dosé de façon liorescente oral a montré qu'une croissance fœtale retardée (ossification osseuse) provoque des doses qui ont également provoqué une toxicité maternelle chez le rat et le lapin. Le baclofène a provoqué une expansion de l'arc vertébral chez les fœtus de rat à une dose intrapéritonéale élevée.