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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 13.03.2022
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Informations générales
La concentration en théophylline à pic-sérum-sérum à l'état d'équilibre dans le sérum est fonction de la dose, de l'intervalle de dose et de la vitesse d'absorption et de clairance de la théophylline chez chaque patient. En raison de différences individuelles claires dans le taux de clairance de la théophylline, la dose requise pour atteindre une concentration sérique maximale de théophylline dans la plage de 10 à 20 µg / ml varie quatre fois chez des patients par ailleurs similaires si aucun facteur n'est connu pour modifier la clairance de la théophylline (par ex., 400-1600 mg / jour chez les adultes <60 ans et 10-36 mg / kg / jour chez les enfants de 1 à 9 ans). Pour une population donnée, il n'y a pas de dose unique de théophylline qui fournit des concentrations sériques sûres et efficaces pour tous les patients. L'administration de la dose médiane de théophylline requise pour atteindre la concentration thérapeutique sérique de théophylline dans une population particulière peut entraîner des concentrations sériques de théophylline sous-thérapeutiques ou potentiellement toxiques chez chaque patient. Par exemple, à une dose de 900 mg / j chez l'adulte <60 ans ou 22 mg / kg / j chez l'enfant de 1 à 9 ans, la concentration en théophylline à pic-sérum-sérum à l'état d'équilibre devient <10 mcg / mL chez environ 30% des patients, 10-20 mcg / mL chez environ 50% et 20-30 mcg / mL chez environ 20% des patients. la dose de théophylline doit être individualisée sur la base des mesures de la concentration sérique maximale de théophylline afin d'obtenir une posologie qui offre une utilisation potentielle maximale avec un risque minimal d'effets secondaires.
Les effets secondaires temporaires de type caféine et les concentrations sériques excessives dans les métaboliseurs lents peuvent être évités chez la plupart des patients en commençant par une dose suffisamment faible et en augmentant lentement la dose lorsqu'ils sont classés comme cliniquement indiqués (voir Tableau V). Les augmentations de dose ne doivent être effectuées que si la posologie précédente est bien tolérée et à des intervalles d'au moins 3 jours afin que les concentrations sériques de théophylline atteignent le nouvel état d'équilibre. La dose doit être ajustée par la mesure de la concentration sérique de théophylline (voir PRÉCAUTIONS, Tests de laboratoire et DOSAGE et ADMINISTRATION, Tableau VI). Les prestataires de soins de santé doivent demander aux patients et aux soignants d'arrêter toute dose qui provoque des effets secondaires, de retenir le médicament jusqu'à ce que ces symptômes disparaissent, puis de poursuivre le traitement à une dose plus faible et précédemment tolérée (voir AVERTISSEMENTS).
Si les symptômes du patient sont bien contrôlés, il n'y a pas d'effets secondaires évidents et aucun facteur intermédiaire ne peut modifier le besoin de dosage (voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS), les concentrations sériques de théophylline doivent être surveillées tous les 6 mois pour les enfants à croissance rapide et à intervalles annuels pour tous les autres. Chez les patients gravement malades, les concentrations sériques de théophylline doivent être surveillées à intervalles fréquents, par ex. toutes les 24 heures.
La théophylline est mal répartie dans la graisse corporelle, la dose de mg / kg doit donc être calculée en fonction du poids corporel idéal.
Le tableau V contient le schéma de titration de la dose de théophylline, qui est recommandé pour les patients d'âges et de circonstances cliniques différents. Le tableau VI contient des recommandations pour ajuster la posologie de théophylline en fonction des concentrations sériques de théophylline. L'application de ces recommandations posologiques générales à chaque patient doit tenir compte des caractéristiques cliniques uniques de chaque patient. En général, ces recommandations devraient servir de plafond aux ajustements posologiques afin de réduire le risque d'événements indésirables potentiellement graves associés à une augmentation soudaine inattendue des taux sériques de théophylline.
Tableau V: Initiation et titration posologiques (sous forme de théophylline anhydre).*
A. Nourrissons <1 an.
1. Dose initiale.
- Bébés prématurés :
- <24 jours d'âge postnatal; 1,0 mg / kg toutes les 12 heures
- & ge; 24 jours d'âge postnatal; 1,5 mg / kg toutes les 12 heures </ ol>
- Enfants à temps plein et jeunes enfants jusqu'à 52 semaines:
- dose totale quotidienne (mg) = [(0,2 x âge en semaines) +5,0] x (kg de poids corporel).
- jusqu'à l'âge de 26 semaines; diviser la dose en 3 quantités égales, qui sont administrées toutes les 8 heures.
- > 26 semaines; diviser la dose en 4 quantités égales, qui sont administrées toutes les 6 heures.
2e. Dosage final.
Set pour maintenir une concentration maximale de sérum-théophylline à l'état d'équilibre de 5-10 mcg / ml chez les nouveau-nés et de 10-15 mcg / ml chez les nourrissons plus âgés (voir Tableau VI). Parce que le temps nécessaire pour atteindre l'état d'équilibre est fonction de la demi-vie théophylline, peut prendre jusqu'à 5 jours, pour atteindre un état d'équilibre chez un bébé prématuré, chez un nourrisson de 6 mois sans autres facteurs de risque de dégagement altéré en l'absence de dose de stress, seulement 2-3 jours peuvent être nécessaires. Si une concentration sérique de théophylline est obtenue avant l'atteinte de l'état d'équilibre, la dose d'entretien ne doit pas être augmentée, même si la concentration sérique de théophylline <10 mcg / mL .
B. Enfants (1-15 ans) et adultes (16-60 ans) sans facteurs ris k pour une clairance perturbée.
C. Patients présentant des facteurs de risque Pour une clairance altérée, les personnes âgées (> 60 ans) et celles chez qui il n'est pas possible d'avoir des concentrations sériques de théophylline
surveillerChez les enfants âgés de 1 à 15 ans, la dose finale de théophylline ne doit pas dépasser 16 mg / kg / jour jusqu'à un maximum de 400 mg / jour s'il existe des facteurs de risque de réduction de la clairance de la théophylline (voir AVERTISSEMENTS) ou s'il n'est pas possible de surveiller les concentrations sériques de théophylline.
Chez les adolescents et les ge; 16 ans et les adultes, y compris les personnes âgées, ne doivent pas dépasser la dose finale de théophylline de 400 mg / jour lorsqu'il existe des facteurs de risque de réduction de la clairance de la théophylline (voir AVERTISSEMENTS) ou s'il n'est pas possible de surveiller les concentrations sériques de théophylline.
D. Dose de stress pour bronchodilatation aiguë
Un agoniste bêta-2 sélectif inhalé seul ou en association avec un corticostéroïde administré par voie systémique est le traitement le plus efficace pour les exacerbations aiguës d'obstruction respiratoire réversible. La théophylline est un bronchodilatateur relativement faible, moins efficace qu'un agoniste bêta-2 sélectif inhalé et n'offre aucun avantage supplémentaire dans le traitement du bronchospasme aigu. Si un agoniste bêta inhalé ou parentéral n'est pas disponible, une dose de charge d'une théophylline orale immédiatement libérée peut être utilisée comme mesure temporaire. Une dose unique de 5 mg / kg de théophylline chez un patient qui n'a pas reçu de théophylline au cours des dernières 24 heures conduit à une concentration sérique moyenne de théophylline de 10 mcg / ml (plage de 5 à 15 mcg / mL). Si la dose de théophylline doit être poursuivie au-delà de la dose de stress, les directives des sections A.1.B., B.3 ou C. ci-dessus doivent être utilisées et la concentration sérique de théophylline doit être surveillée à des intervalles de 24 heures pour ajuster la dose finale.
* Les patients présentant un métabolisme plus rapide, identifiés cliniquement par une dose supérieure à la moyenne, doivent recevoir une dose plus faible plus souvent avant la dose suivante pour éviter les symptômes révolutionnaires résultant de faibles concentrations minimales. Une formulation à libération lente absorbée de manière fiable réduit les fluctuations et permet des intervalles de dosage plus longs.
Tableau VI: Ajustement de la dose après concentration sérique de théophylline
Étape de titration Enfants <45 kg Enfants> 45 kg et adultes 1. Dose initiale 12-14 mg / kg / jour jusqu'à un maximum de 300 mg / jour divisé Q4-6 heures * 300 mg / jour divisé Q6-8 heures * 2e. Après 3 jours si elle est tolérée, augmentez la dose à: 16 mg / kg / jour divisé jusqu'à un maximum de 400 mg / jour Q4-6 heures * 400 mg / jour divisé Q6-8 heures * 3e. Après 3 jours de plus si toléré, augmentez la dose à : 20 mg / kg / jour divisé jusqu'à un maximum de 600 mg / jour Q4-6 heures * 600 mg / jour divisé Q6-8 heures * Concentration sérique maximale Réglage de la dose <9,9 mcg / mL Si les symptômes ne sont pas vérifiés et que la posologie actuelle est tolérée, augmentez la dose de 25%. Vérifiez à nouveau la concentration sérique après trois jours pour un ajustement supplémentaire de la dose. 10 à 14,9 mcg / mL si les symptômes sont vérifiés et que la posologie actuelle est tolérée, maintenez la dose verticale et vérifiez à nouveau la concentration sérique à des intervalles de 6 à 12 mois.¶ Si les symptômes ne sont pas vérifiés et que la posologie actuelle est tolérée, vous devez ajouter des médicaments supplémentaires au schéma thérapeutique. 15-19,9 mcg / mL Envisagez une réduction de dose de 10% pour garantir une marge de sécurité plus importante même si la posologie actuelle est tolérée 20-24,9 mcg / mL Dose de 25% même s'il n'y a pas d'effets secondaires. Vérifiez à nouveau la concentration sérique après 3 jours pour contrôler l'ajustement de la dose supplémentaire. 25-30 mcg / mL sautez la dose suivante et réduisez les doses suivantes d'au moins 25%, même s'il n'y a pas d'effets secondaires. Vérifiez à nouveau la concentration sérique après 3 jours pour contrôler l'ajustement de la dose supplémentaire. En cas de symptomatique, vérifiez si une surdose est indiquée (voir recommandations pour chronique TRADUCTION). > 30 mcg / mL surdosage comme indiqué Treat (voir les recommandations pour surdosage chronique). Si la théophylline est ensuite reprise, réduisez la dose d'au moins 50% et vérifiez à nouveau la concentration sérique après 3 jours pour contrôler l'ajustement de la dose supplémentaire. & para; La réduction de la dose et / ou la mesure de la concentration sérique de théophylline sont indiquées lorsque des effets secondaires se produisent, des anomalies physiologiques qui peuvent réduire la clairance de la théophylline (par ex. fièvre persistante) ou un médicament qui interagit avec, admet ou s'arrête avec la théophylline (voir AVERTISSEMENTS).
Ces solutions sont à usage intraveineux uniquement.
Considérations générales
La concentration en T / SR du quibron à l'état d'équilibre est fonction du débit de perfusion et du taux de clairance du quibron T / SR chez chaque patient. En raison de différences individuelles claires dans le taux de dédouanement du quibron T / SR, la dose requise pour atteindre une concentration sérique de quibron T / SR dans la plage de 10 à 20 mcg / mL varie quatre fois chez des patients par ailleurs similaires s'il n'y a aucun facteur connu pour modifier la clairance du quibron T / SR. Pour une population donnée, il n'y a pas de dose unique de Quibron T / SR qui fournit des concentrations sériques à la fois sûres et efficaces pour tous les patients. L'administration de la dose moyenne de quibron T / SR nécessaire pour atteindre une concentration sérique thérapeutique de quibron T / SR dans une population particulière peut conduire à des concentrations sériques de quibron T / SR sous-thérapeutiques ou potentiellement toxiques chez chaque patient . la dose de Quibron-T / SR doit être individualisée sur la base des mesures de concentration sérique de quibron T / SR afin d'atteindre une dose qui offre une utilisation potentielle maximale avec un risque minimal d'effets secondaires.
Si le quibron T / SR est utilisé comme bronchodilatateur aigu, l'objectif de maintenir une concentration sérique thérapeutique est mieux atteint avec une dose de charge intraveineuse. En raison de la distribution rapide des fluides corporels, la concentration sérique (C) obtenue à partir d'une dose de charge initiale (LD) est principalement liée au volume de distribution (V), l'espace apparent dans lequel le médicament diffuse :
C = LD / V
Si un volume de distribution moyen d'environ 0,5 L / kg est supposé (la plage réelle est de 0,3 à 0,7 L / kg) chaque mg / kg (poids corporel idéal) conduit au quibron T / SR, qui est la dose de charge sur 30 minutes est administrée à une augmentation moyenne de la concentration sérique de quibron T / SR de 2 mcg / mL
Par conséquent, chez un patient, qui n'a pas reçu de Quibron T / SR au cours des dernières 24 heures, une dose de charge de quibron intraveineux T / SR de 4,6 mg / kg, calculé sur la base du poids corporel idéal et administré en 30 minutes, produire en moyenne une concentration sérique maximale après la distribution de 10 mcg / mL avec une plage de 6-16 mcg / mL. Si une dose de stress est requise pour le patient qui a déjà reçu Quibron-T / SR, une estimation de la concentration sérique basée sur les antécédents médicaux n'est pas fiable et une détermination immédiate du taux sérique est indiquée. La dose de charge peut alors être déterminée comme suit:
D = (C-Mesuré C) (V)
Où D est la dose de charge, C est la concentration sérique de quibron T / SR et V est le volume de distribution. Le volume de distribution moyen peut être supposé être de 0,5 L / kg et la concentration sérique souhaitée doit être prudente (Par exemple 10 mcg / mL) pour permettre la variabilité du volume de distribution. Aucune dose de charge ne doit être administrée avant de recevoir une concentration sérique de quibron T / SR si le patient a reçu Quibron T / SR au cours des dernières 24 heures.
Une concentration sérique obtenue 30 minutes après une dose de charge intraveineuse lorsque la distribution est terminée peut être utilisée pour évaluer le besoin et la taille des doses de charge ultérieures, si cela est cliniquement indiqué, et pour guider la poursuite du traitement. Dès qu'une concentration sérique de 10 à 15 µg / ml a été atteinte à l'aide d'une ou de plusieurs ladoses, une perfusion intraveineuse constante est déclenchée. Le taux d'administration est basé sur les paramètres pharmacocinétiques moyens de la population et est calculé pour atteindre une concentration sérique cible de 10 mcg / mL (voir Tableau V). Par exemple, pour les adultes non-fumeurs, L'initiation d'une perfusion intraveineuse constante de quibron T / SR de 0,4 mg / kg / h après la fin de la dose de charge conduit à une concentration à l'état d'équilibre de 10 mcg / mL avec une plage de 7 à 26 mcg / mL en moyenne. La moyenne et la plage des concentrations sériques à l'état d'équilibre sont similaires si l'enfant moyen (1 à 9 ans) une dose de charge de 4 est administrée. 6 mg / kg Quibron-T / SR, suivi d'une perfusion intraveineuse constante de 0,8 mg / kg / h. Étant donné que la clairance du quibron T / SR est très interpatiente, les concentrations sériques augmentent ou diminuent si la clairance du patient diffère considérablement de la valeur moyenne de la population utilisée pour calculer le débit de perfusion initial. Par conséquent, une deuxième concentration sérique doit recevoir une demi-vie attendue après le début de la perfusion constante (par exemple., environ 4 heures pour les enfants de 1 à 9 ans et 8 heures pour les non-fumeurs; voir Tableau I pour la demi-vie attendue dans des populations de patients supplémentaires) pour déterminer si la concentration s'accumule ou diminue à partir de la dose post-chargement. Si le niveau diminue en raison de la clairance supérieure à la moyenne, une dose de charge supplémentaire peut être administrée et / ou le débit de perfusion augmenté. En revanche, si le deuxième échantillon est à un niveau supérieur, une accumulation du médicament peut être supposée et le débit de perfusion doit être réduit avant que la concentration ne dépasse 20 mcg / mL. Un échantillon supplémentaire sera reçu 12 à 24 heures plus tard pour déterminer si de nouveaux ajustements sont nécessaires, puis à des intervalles de 24 heures pour s'adapter aux changements s'ils se produisent. Cette méthode empirique, basée sur les paramètres pharmacocinétiques moyens, empêche de grandes fluctuations de la concentration sérique pendant la phase la plus critique du cours du patient.
Chez les patients atteints de cor pulmonaire, de compensation cardiaque ou de dysfonctionnement hépatique ou de médicaments contre l'écheveau qui réduisent considérablement la clairance du quibron T / SR (Par exemple Cimétidine), le débit de perfusion initial en quibron T / SR ne doit pas dépasser 17 mg / h, sauf si les concentrations sériques peuvent être surveillées à des intervalles de 24 heures. Ces patients peuvent avoir besoin de 5 jours avant que l'état d'équilibre ne soit atteint.
Le quibron-T / SR est mal distribué dans la graisse corporelle, donc la dose de mg / kg doit être calculée en fonction du poids corporel idéal. Tableau V contient les débits initiaux de perfusion de quibron T / SR après une dose de charge appropriée, qui est recommandée pour les patients de différents groupes d'âge et dans des circonstances cliniques. Tableau VI contient des recommandations pour l'ajustement final de la dose de Quibron T / SR en fonction des concentrations sériques de Quibron T / SR. l'application de ces recommandations posologiques générales à chaque patient doit tenir compte des caractéristiques cliniques uniques de chaque patient. En général, ces recommandations devraient servir de plafond aux ajustements posologiques afin de réduire le risque d'événements indésirables potentiellement graves associés à des augmentations brusques inattendues des taux sériques de quibron T / SR.
Tableau V. Débits initiaux de perfusion en quibron T / SR après une dose de charge appropriée.
Population de patients | Âge | Débit de perfusion Quibron-T / SR (mg / kg / h) * † |
Nouveau-nés | Âge postnatal jusqu'à 24 jours | 1 mg / kg q12h / ‡ |
âge postnatal supérieur à 24 jours | 1,5 mg / kg q12h / et poignard; | |
Les tout-petits | 6-52 nous eks vieux | mg / kg / h = (0,008) (âge en semaines) + 0,21 |
Petits enfants | 1-9 ans | 0,8 |
Enfants plus âgés | 9-12 ans | 0,7 |
Adolescents ou marijuana | 12-16 ans | 0,7 |
Les jeunes | 12-16 ans | 0,5§ |
Adultes (autrement non-fumeurs sains) | 16-60 ans | 0,4 & sect; |
Personnes âgées Décompensation cardiaque, cor pulmonaire, dysfonctionnement hépatique, septicémie avec défaillance multi-organes ou choc | > 60 ans | 0,3¶ 0,2 & para; |
* pour atteindre une concentration cible de 10 mcg / mL. Aminophylline = Quibron-T / SR / 0,8. Utilisez un poids corporel idéal pour les patients en surpoids. † Une dose initiale plus faible peut être nécessaire pour les patients recevant d'autres médicaments qui réduisent la clairance du quibron T / SR (par exemple., Cimétidine). ‡ pour atteindre une concentration cible de 7,5 mcg / mL pour l'apnée néonatale. § 900 mg / jour Ne pas dépasser, sauf si le taux sérique indique la nécessité d'une dose plus importante. & para; Ne dépassez pas 400 mg / jour, sauf si le taux sérique indique la nécessité d'une dose plus importante. |
Tableau VI. Ajustement final de la dose après concentration sérique de quibron T / SR.
Concentration sérique maximale | Réglage de la dose |
<9,9 mcg / mL | Si les symptômes ne sont pas vérifiés et que la posologie actuelle est tolérée, augmentez le débit de perfusion de 25%. Vérifiez la concentration sérique après 12 heures chez les patients pédiatriques et 24 heures chez les adultes pour un ajustement supplémentaire de la dose. |
10 à 14,9 mcg / mL | si les symptômes sont vérifiés et que la posologie actuelle est tolérée, maintenez le débit de perfusion et vérifiez à nouveau la concentration sérique à des intervalles de 24 heures.¶ Si les symptômes ne sont pas vérifiés et que la posologie actuelle est tolérée, vous devez ajouter des médicaments supplémentaires au schéma thérapeutique. |
15-19,9 mcg / m L | Envisagez une réduction de 10% du débit de perfusion pour garantir une marge de sécurité plus importante même si la posologie actuelle est tolérée.¶ |
20-24,9 mcg / m L | Taux de perfusion en baisse de 25%, même s'il n'y a pas d'effets secondaires. Vérifiez à nouveau la concentration sérique après 12 heures chez les patients pédiatriques et 24 heures chez les adultes pour contrôler l'ajustement de la dose supplémentaire. |
25-30 mcg / mL | arrêter la perfusion pendant 12 heures chez les patients pédiatriques et 24 heures chez les adultes et réduire le débit de perfusion suivant d'au moins 25%, même s'il n'y a pas d'effets secondaires. Vérifiez à nouveau la concentration sérique après 12 heures chez les patients pédiatriques et 24 heures chez les adultes pour contrôler l'ajustement de la dose supplémentaire. En cas de symptomatique, arrêtez la perfusion et vérifiez si une surdose est indiquée (voir Recommandations chroniques Surdosage). |
> 30 mc g / mL | Arrêtez la perfusion et le traitement du surdosage comme indiqué (voir recommandations pour surdosage chronique). Si Quibron-T / SR est ensuite repris, réduisez le débit de perfusion d'au moins 50% et examinez la concentration sérique après 12 heures chez les patients pédiatriques et 24 heures chez les adultes pour contrôler un ajustement supplémentaire de la dose. |
& para; La réduction de la dose et / ou la mesure de la concentration sérique de quibron T / SR sont indiquées lorsque des effets secondaires se produisent, des anomalies physiologiques qui peuvent réduire la clairance du quibron T / SR (par exemple., fièvre persistante) ou un médicament qui interagit, admet ou s'arrête avec Quibron-T / SR (voir AVERTISSEMENTS). |
Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant l'administration, si la solution et le récipient le permettent.
Informations générales
Quibron-T / SR (capsule anhydre théophylline) ®, comme d'autres produits à libération prolongée théophylline, est destiné aux patients présentant des symptômes relativement continus ou récurrents qui doivent maintenir des taux sériques thérapeutiques de théophylline. Il n'est pas destiné aux patients présentant un épisode aigu de bronchospasme (associé à l'asthme, à une bronchite chronique ou à un emphysème). Ces patients nécessitent un soulagement rapide des symptômes et doivent être traités avec une préparation de théophylline immédiatement libérée ou intraveineuse (ou d'autres bronchodilatateurs) et non avec des produits à libération prolongée.
Les patients qui métabolisent la théophylline à un taux normal ou lent sont des candidats raisonnables pour une administration une fois par jour avec Quibron-T / SR (capsule anhydre de théophylline) ®. Patients qui métabolisent rapidement la théophylline (par ex., les garçons, les fumeurs et certains adultes non fumeurs) et qui présentent des symptômes répétés à la fin d'un intervalle de dose nécessitent soit des doses accrues qui sont administrées une fois par jour, soit de préférence sont plus susceptibles d'être contrôlées par un schéma posologique deux fois par jour. Les patients qui ont besoin de doses quotidiennes accrues sont plus susceptibles d'avoir des différences de grenouille de pointe relativement importantes et peuvent être candidats pour une administration deux fois par jour avec Quibron-T / SR (capsule étanche à la théophylline) ®;.
Les patients doivent être informés de prendre ce médicament à peu près à la même heure chaque matin et de ne pas dépasser la dose prescrite.
Des études récentes suggèrent que le dosage de produits théophyllins à libération prolongée la nuit (après le dîner) conduit à des concentrations sériques de théophylline qui ne sont pas identiques à celles enregistrées pendant les temps de veille et peuvent être caractérisées par des valeurs minimales précoces et retardées . Cela semble se produire, que le médicament soit administré en tant que produit avec libération immédiate, libération prolongée ou administration intraveineuse. Pour éviter ce phénomène lors de la prescription de deux doses par jour, il est recommandé de donner la deuxième dose 10 à 12 heures après la dose du matin et avant le dîner.
La nourriture et la posture, ainsi que les changements liés au rythme circadien, peuvent affecter le taux d'absorption et / ou de clairance de la théophylline des formes posologiques à temps avec une libération prolongée. La relation exacte de ces facteurs et d'autres avec les concentrations sériques nocturnes et la signification clinique de ces résultats nécessitent des études supplémentaires. Par conséquent, il n'est pas recommandé cela
Quibron-T / SR (capsule anhydre Théophylline) ® (lorsqu'il est utilisé comme produit une fois par jour) peut être administré la nuit.
Les patients, qui ont besoin d'une dose relativement élevée de théophylline (D. H. une dose de 900 mg ou 13 mg / kg, selon, ce qui est moins) ne doit pas prendre Quibron-T / SR (capsule anhydre théophylline) ® moins d'une heure avant un repas riche en graisses, car cela peut entraîner une augmentation significative du taux de sérum de pointe et du degré de résorption de la théophylline par rapport à l'administration à l'état sobre (voir PRÉCAUTIONS , Interaction entre les drogues / aliments).
La concentration en théophylline à pic-sérum-sérum à l'état d'équilibre dans le sérum est fonction de la dose, de l'intervalle de dose et de la vitesse d'absorption et de clairance de la théophylline chez chaque patient. En raison de différences individuelles claires dans le taux de clairance de la théophylline, la dose requise pour atteindre une concentration sérique maximale de théophylline dans la plage de 10 à 20 µg / ml varie quatre fois chez des patients par ailleurs similaires si aucun facteur n'est connu pour modifier la clairance de la théophylline (par ex., 400-1600 mg / jour chez les adultes <60 ans et 10-36 mg / kg / jour chez les enfants de 1 à 9 ans). Pour une population donnée, il n'y a pas de dose unique de théophylline qui fournit des concentrations sériques sûres et efficaces pour tous les patients. L'administration de la dose médiane de théophylline requise pour atteindre la concentration thérapeutique sérique de théophylline dans une population particulière peut entraîner des concentrations sériques de théophylline sous-thérapeutiques ou potentiellement toxiques chez chaque patient. Par exemple, à une dose de 900 mg / jour chez l'adulte <60 ans ou 22 mg / kg / jour chez l'enfant de 1 à 9 ans, la concentration en théophylline à pic-sérum-sérum à l'état d'équilibre devient <10 mcg / mL chez environ 30% des patients, 10-20 mcg / mL chez environ 50% et 20-30 mcg / mL chez environ 20% des patients. la dose de théophylline doit être individualisée sur la base des mesures de la concentration sérique maximale de théophylline afin d'obtenir une dose qui offre une utilisation potentielle maximale avec un risque minimal d'effets secondaires.
Les effets secondaires temporaires de type caféine et les concentrations sériques excessives dans les métaboliseurs lents peuvent être évités chez la plupart des patients en commençant par une dose suffisamment faible et en augmentant lentement la dose lorsqu'ils sont classés comme cliniquement indiqués (voir Tableau V). Les augmentations de dose ne doivent être effectuées que si la posologie précédente est bien tolérée et à des intervalles d'au moins 3 jours afin que les concentrations sériques de théophylline atteignent le nouvel état d'équilibre. La dose doit être ajustée par la mesure de la concentration sérique de théophylline (voir PRÉCAUTIONS, tests de laboratoire et DOSAGE ET ADMINISTRATION, tableau VI). Les prestataires de soins de santé doivent demander aux patients et aux soignants d'arrêter toute dose qui provoque des effets secondaires, de retenir le médicament jusqu'à ce que ces symptômes disparaissent, puis de poursuivre le traitement à une dose plus faible et précédemment tolérée (voir AVERTISSEMENTS).
Si les symptômes du patient sont bien contrôlés, il n'y a pas d'effets secondaires évidents et aucun facteur intermédiaire ne peut modifier le besoin de dosage (voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS), les concentrations sériques de théophylline doivent être surveillées tous les 6 mois pour les enfants à croissance rapide et à intervalles annuels pour tous les autres. Chez les patients gravement malades, les concentrations sériques de théophylline doivent être surveillées à intervalles fréquents, par ex. toutes les 24 heures.
La théophylline est mal répartie dans la graisse corporelle, la dose de mg / kg doit donc être calculée en fonction du poids corporel idéal. Le tableau V contient le schéma de titration de la dose de théophylline, qui est recommandé pour les patients de différents groupes d'âge et dans des circonstances cliniques. Le tableau VI contient des recommandations pour ajuster la posologie de théophylline en fonction des concentrations sériques de théophylline. l'application de ces recommandations posologiques générales à chaque patient doit tenir compte des caractéristiques cliniques uniques de chaque patient. En général, ces recommandations devraient servir de plafond aux ajustements posologiques afin de réduire le risque d'événements indésirables potentiellement graves associés à une augmentation soudaine inattendue des taux sériques de théophylline.
Tableau V. Initiation et titration posologiques (sous forme de théophylline anhydre).*
A. Enfants (12-15 ans) et adultes (16-60 ans) sans facteurs de risque de déficience de la clairance. | ||
Étape de titration | Enfants <45 kg | Enfants> 45 kg et adultes |
1. Dose initiale | 12-14 mg / kg / jour jusqu'à un maximum de 300 mg / jour divisé Q 24 heures * | 300-400 mg / jour1 divisé Q 24 heures * |
2e. Après 3 jours si toléré Augmentez la dose à: | 16 mg / kg / jour jusqu'à un maximum de 400 mg / jour divisé par 24 heures * | 400-600 mg / jour1 divisé par 24 heures * |
3e. Après 3 jours de plus si tolérabilité et si nécessaire Augmentez la dose à: | 20 mg / kg / jour jusqu'à un maximum de 600 mg / jour divisé par 24 heures * | Comme pour tous les produits à base de théophylline, les doses supérieures à 600 mg doivent être titrées en fonction des taux sanguins (voir Tableau VI) |
1 Si des effets secondaires similaires à la caféine se produisent, une dose plus faible doit être envisagée et la dose titrée plus lentement (voir Effets secondaires). |
B. Patients présentant des facteurs de risque d'insuffisance de clairance, personnes âgées (> 60 ans) et personnes incapables de surveiller les concentrations sériques de théophylline:
Chez les enfants âgés de 12 à 15 ans, la dose finale de théophylline ne doit pas dépasser 16 mg / kg / jour jusqu'à un maximum de 400 mg / jour s'il existe des facteurs de risque de réduction de la clairance de la théophylline (voir AVERTISSEMENTS) ou s'il n'est pas possible de surveiller les concentrations sériques de théophylline.
Chez les adolescents et les ge; 16 ans et les adultes, y compris les personnes âgées, ne doivent pas dépasser la dose finale de théophylline de 400 mg / jour lorsqu'il existe des facteurs de risque de réduction de la clairance de la théophylline (voir AVERTISSEMENTS) ou s'il n'est pas possible de surveiller les concentrations sériques de théophylline.
* Les patients dont le métabolisme est plus rapide, identifiés cliniquement par des besoins de dose supérieurs à la moyenne, doivent recevoir une dose plus faible plus souvent avant la dose suivante pour éviter les symptômes révolutionnaires résultant de faibles concentrations minimales. Une formulation à libération lente absorbée de manière fiable réduit les fluctuations et permet des intervalles de dosage plus longs.
Tableau VI. Ajustement de la dose après concentration sérique de théophylline.
Concentration sérique maximale | Réglage de la dose |
<9,9 mcg / mL | Si les symptômes ne sont pas vérifiés et que la posologie actuelle est tolérée, augmentez la dose de 25%. Vérifiez à nouveau la concentration sérique après trois jours pour un ajustement supplémentaire de la dose. |
10-14,9 mcg / mL | si les symptômes sont vérifiés et que la posologie actuelle est tolérée, maintenez la dose verticale et vérifiez à nouveau la concentration sérique à des intervalles de 6 à 12 mois. & para; Si les symptômes ne sont pas contrôlés et que la posologie actuelle est tolérée, vous devez ajouter des médicaments supplémentaires au schéma thérapeutique. |
15-19,9 mcg / mL | Envisagez une réduction de dose de 10% pour garantir une marge de sécurité plus importante même si la posologie actuelle est tolérée.¶ |
20-24,9 mcg / mL | Dose de 25% même s'il n'y a pas d'effets secondaires. Vérifiez à nouveau la concentration sérique après 3 jours pour contrôler l'ajustement de la dose supplémentaire. |
25-30 mcg / mL | sautez la dose suivante et réduisez les doses suivantes d'au moins 25%, même s'il n'y a pas d'effets secondaires. Vérifiez à nouveau la concentration sérique après 3 jours pour contrôler l'ajustement de la dose supplémentaire. En cas de symptomatique, vérifiez si un traitement par surdosage est indiqué (voir Recommandations pour surdosage chronique). |
> 30 mcg / mL | Surdosage comme indiqué Treat (voir Recommandations pour surdosage chronique). Si la théophylline est ensuite reprise, réduisez la dose d'au moins 50% et vérifiez à nouveau la concentration sérique après 3 jours pour contrôler l'ajustement de la dose supplémentaire. |
& para; La réduction de la dose et / ou la mesure de la concentration sérique de théophylline sont indiquées lorsque des effets secondaires se produisent, des anomalies physiologiques qui peuvent réduire la clairance de la théophylline (par ex. fièvre persistante) ou un médicament qui interagit avec, admet ou s'arrête avec la théophylline (voir AVERTISSEMENTS). |