Osetron

nausées et vomissements causés par les rayons X, la radio ou la chimiothérapie avec des antitumorphes ou l'exposition aux rayonnements ionisants ;

prévention, prévention et élimination des nausées et vomissements dans la période postopératoire ;

traitement symptomatique des symptômes de sevrage alcoolique (surtout léger à modéré).

prévention et élimination des nausées et vomissements causés par la chimiothérapie cytostatique ou la radiothérapie ;

prévention et élimination des nausées et vomissements postopératoires (rr pour c / c et c / m d'administration, comprimés pour aspiration, sirop).

Nausées et vomissements (prévention et traitement) dans le contexte de la chimiothérapie cytostatique, de la radiothérapie, dans la période postopératoire.

B / w, c / m, vers l'intérieur.

Thérapie cytostatique: le choix du mode de dosage est déterminé par l'émétogénicité du traitement antitumoral. Pour les adultes, la dose quotidienne est généralement de 8 à 32 mg, les modes suivants sont recommandés :

Avec chimiothérapie ou radiothérapie émétisante modérée

- 8 mg dans / dans la chaîne lentement ou dans / m immédiatement avant le début du traitement;

- 8 mg à l'intérieur (2 comprimés.) 1 à 2 heures avant le début du traitement, puis 8 mg supplémentaires (2 comprimés.) après 12 heures après le début du traitement.

Avec chimiothérapie hautement éthogène

- 8 mg dans / dans la chaîne lentement avant la chimiothérapie, puis 2 dans / en injection de 8 mg à un intervalle de 2 à 4 heures;

- perfusion continue de 24 heures à une dose de 24 mg à une vitesse de 1 mg / h;

- 16–32 mg, divorcés dans 50–100 ml de la solution de perfusion correspondante, sous forme de perfusion de 15 minutes immédiatement avant la chimiothérapie.

L'efficacité de Latran^® peut être augmenté d'une seule fois dans / dans l'introduction du glucocorticoïde (par exemple, 20 mg de dexaméthasone) avant le début de la chimiothérapie.

Pour éviter les vomissements retardés survenant après les 24 premières heures du début de la chimiothérapie, il est recommandé de continuer à prendre le médicament à l'intérieur sous forme de comprimés, 8 mg 2 fois par jour pendant 5 jours.

Pour les enfants de plus de 2 ans, le médicament est prescrit à une dose de 5 mg / m² dans / immédiatement avant le début de la chimiothérapie, suivie d'une ingestion à une dose de 4 mg après 12 heures; après la chimiothérapie, il est recommandé de poursuivre le traitement à une dose de 4 mg vers l'intérieur 2 fois par jour pendant 5 jours.

Prévention des nausées et vomissements postopératoires: les adultes reçoivent une dose unique de 8 mg par / m ou dans / dans une chaîne lente au début de l'anesthésie, ou sont affectés à l'intérieur de 16 mg 1 h avant le début de l'anesthésie. Pour acheter les nausées et vomissements qui en résultent, il est recommandé de ralentir / m ou de ralentir / l'administration de 8 mg du médicament. En / m dans la même partie du corps de Latran^® peut être saisi dans une dose ne dépassant pas 8 mg.

Enfants pour prévenir les nausées et les vomissements postopératoires de Latran^® Il est utilisé exclusivement par voie parentérale en une seule dose de 0,1 mg / kg (maximum jusqu'à 4 mg) sous forme de lente in / in injection avant ou après anesthésie. Pour le traitement des nausées et vomissements postopératoires développés chez les enfants, une dose lente / dans l'introduction d'une dose unique de 0,1 mg / kg (maximum jusqu'à 4 mg) est recommandée. En Russie, l'utilisation du médicament n'est pas suffisamment expérimentée pour prévenir et traiter les nausées et vomissements postopératoires chez les enfants de moins de 2 ans.

Lorsqu'il est exposé à un rayonnement ionisant Latran^® prendre une dose unique de 8 mg (2 comprimés.) 1 h avant ou immédiatement après l'exposition aux rayonnements.

Pour le traitement symptomatique des symptômes de sevrage alcoolique le médicament est injecté dans / dans le goutte à goutte à une dose de 8 mg (sous forme de solution de 2 mg / ml, 4 ml) dans 400 ml d'hémodesis, de chlosol ou de solution physiologique. Si nécessaire, la réintroduction du médicament est possible.

Personnes âgées malades aucun changement de dosage n'est nécessaire.

Malade avec des lésions rénales il n'est pas nécessaire de modifier la dose quotidienne habituelle et la fréquence d'administration du médicament.

Lorsque le foie est affecté il est nécessaire de réduire la dose à 8 mg par jour.

Les solutions suivantes peuvent être utilisées pour diluer la solution injectable: solution de chlorure de sodium à 0,9%; Solution de glucose à 5%; Solution de ringer; Solution de chlorure de potassium à 0,3% et solution de chlorure de sodium à 0,9%; Solution de chlorure de potassium à 0,3% et solution de glucose à 5%.

Solution pour dans / dans et / m d'administration

Nausées et vomissements causés par la chimiothérapie et / ou la radiothérapie

Le choix du mode de dosage est déterminé par le degré d'émétogénicité du traitement antitumoral.

Adultes

Chimiothérapie et radiothérapie émétisantes. La dose recommandée est de 8 mg, administrée lentement en / dans ou en / m immédiatement avant le début de la chimiothérapie ou de la radiothérapie.

Chimiothérapie hautement éthogène. Patients recevant une chimiothérapie hautement épéthogène, comme le cysplatine à fortes doses, l'osétron^® peut être prescrit en une seule injection c / c ou c / m dans une dose de 8 mg immédiatement avant la chimiothérapie. Osetron^® en posologie de 8 à 32 mg, il est nécessaire d'introduire uniquement par in / en perfusion après dissolution du médicament dans 50-100 ml 0,9% de la solution de chlorure de sodium ou une autre solution de perfusion compatible pendant 15 minutes ou plus. Une autre façon consiste à introduire Osetrona^® à une dose de 8 mg lentement dans / dans ou dans / m immédiatement avant la chimiothérapie, suivi de la nomination de deux injections du médicament dans / dans ou en / m à une dose de 8 mg à un intervalle de 2 à 4 heures ou en utilisant une perfusion constante du médicament à une vitesse de 1 mg / h pendant 24 heures.

Dans le cas d'un traitement antitumoral hautement éthogène, l'efficacité d'Osetrona^® peut être amélioré par une seule fois supplémentaire dans / dans l'introduction du phosphate de sodium dexaméthasone à une dose de 20 mg avant la chimiothérapie. Formes posologiques orales ou rectales d'Osetrona^® recommandé pour prévenir les vomissements retardés ou continus après le premier jour après la chimiothérapie.

Enfants et adolescents (âgés de 6 mois à 17 ans). Enfants d'une surface corporelle inférieure à 0,6 m² dose initiale 5 mg / m² entrer dans / dans immédiatement avant la chimiothérapie, suivi d'Osetrona^® vers l'intérieur à une dose de 2 mg (sous forme de sirop) après 12 heures. Dans les 5 jours suivant le traitement, le traitement se poursuit en prenant de l'osétron^® vers l'intérieur à une dose de 2 mg 2 fois par jour.

Enfants d'une surface corporelle de 0,6 à 1,2 m² Osetron^® saisir / dans une fois dans une dose de 5 mg / m² immédiatement avant la chimiothérapie, puis prendre le médicament à l'intérieur à une dose de 4 mg après 12 heures. Réception d'Osetrona^® vers l'intérieur à une dose de 4 mg 2 fois par jour peut être poursuivi pendant 5 jours supplémentaires après un cours de chimiothérapie.

Enfants d'une surface corporelle supérieure à 1,2 m² la dose initiale de 8 mg est administrée dans / immédiatement avant la chimiothérapie, suivie de la prise du médicament vers l'intérieur à une dose de 8 mg après 12 heures. Réception d'Osetrona^® vers l'intérieur à une dose de 8 mg 2 fois par jour peut être poursuivi pendant 5 jours supplémentaires après un cours de chimiothérapie.

Alternativement aux enfants âgés de 6 mois et plus Osetron^® saisir / en une fois à une dose de 0,15 mg / kg (pas> 8 mg) immédiatement avant la chimiothérapie. Cette dose peut être réintroduite toutes les 4 heures, au total pas plus de trois doses au total. Réception d'Osetrona^® vers l'intérieur à une dose de 4 mg 2 fois par jour peut être poursuivi pendant 5 jours supplémentaires après un cours de chimiothérapie. Les doses ne doivent pas dépasser les recommandations pour les adultes.

Patients âgés. Correction de la dose d'Osetrona^® pas requis.

Patients présentant une insuffisance rénale. Correction de la dose d'Osetrona^® pas requis.

Patients présentant une insuffisance hépatique. Osetrona de clairance^® significativement réduit, la demi-vie a été augmentée chez les patients présentant une insuffisance hépatique de degrés modérés et sévères. Dose quotidienne d'Osetrona^® ne doit pas dépasser 8 mg.

Patients présentant un métabolisme lent de la sparthéine / debrysokhine

Chez les patients présentant un métabolisme lent de la sparthéine et de la debrysokhine, la demi-vie de l'ondansétron n'a pas changé. Par conséquent, avec la rentrée d'Osetrona^® pour ces patients, sa concentration plasmatique ne sera pas différente de celle de la population totale. Par conséquent, ces patients n'ont pas besoin de corriger la dose ou la fréquence quotidienne d'ondansétron.

Nausées et vomissements postopératoires

Adultes. Pour éviter les nausées et les vomissements dans la période postopératoire, une injection unique / m ou lente dans / dans l'osétrona est recommandée^® à une dose de 4 mg pendant l'anesthésie par induction.

Pour le traitement des nausées et des vomissements dans la période postopératoire d'Osetron^® est entré une fois dans une dose de 4 mg par / m ou lentement dans / dans.

Enfants et adolescents (âgés de 1 mois à 17 ans). Pour prévenir les nausées et les vomissements pendant la période postopératoire chez les enfants subissant une intervention chirurgicale sous anesthésie générale, Osetron^® peut être prescrit à une dose de 0,1 mg / kg (maximum jusqu'à 4 mg) sous la forme d'un lent / injection avant, pendant ou après une anesthésie introductive ou après une intervention chirurgicale. Pour acheter des nausées et des vomissements développés dans la période postopératoire, une osétrona lente / injectée est recommandée^® à une dose de 0,1 mg / kg (maximum jusqu'à 4 mg).

Patients âgés. L'expérience avec Osetron est limitée^® prévenir et acheter les nausées et vomissements postopératoires chez les personnes âgées, bien qu'Osetron^® bien toléré par les patients de plus de 65 ans recevant une chimiothérapie.

Patients présentant une insuffisance rénale. Ordres de la dose d'Osetrona^® pas requis.

Patients présentant une insuffisance hépatique. Osetrona de clairance^® significativement réduit, la demi-vie a été augmentée chez les patients présentant une insuffisance hépatique de degrés modérés et sévères. Dose quotidienne d'Osetrona^® ne doit pas dépasser 8 mg.

Patients présentant un métabolisme lent de la sparthéine / debrysokhine. Chez les patients présentant un métabolisme lent de la sparthéine et de la debrysokhine, la demi-vie de l'ondansétron n'a pas changé. Par conséquent, avec la rentrée de ces patients, sa concentration plasmatique ne différera pas de celle de la population totale. Par conséquent, ces patients n'ont pas besoin de corriger la dose ou la fréquence quotidienne d'ondansétron.

Compatibilité pharmaceutique

Les solutions suivantes peuvent être utilisées pour diluer la solution injectable :

- Solution de chlorure de sodium à 0,9%;

- Solution de dextrose à 5%;

- Solution de sonnerie;

- Solution de mannitol à 10%;

- Solution de chlorure de potassium à 0,3% et solution de chlorure de sodium à 0,9%;

- Solution de chlorure de potassium à 0,3% et solution de dextrose à 5%.

La solution de flux doit être préparée immédiatement avant utilisation. Si nécessaire, la solution de perfusion finie peut être conservée jusqu'à un maximum de 24 heures à une température de 2 à 8 ° C. Pendant la perfusion, une protection contre la lumière n'est pas requise; une solution d'injection divorcée conserve sa stabilité pendant au moins 24 heures en lumière naturelle ou en éclairage normal.

Pilules pour aspiration et sirop

La pilule d'aspiration est placée sur le bout de la langue, après dissolution, elle est avalée.

Nausées et vomissements pour chimiothérapie cytostatique ou radiothérapie

Le choix du mode de dosage est déterminé par l'émétogénicité du traitement antitumoral.

Adultes : la dose quotidienne, en règle générale, est de 8 à 32 mg.

Les modes suivants sont recommandés:

- avec chimiothérapie et radiothérapie émétisantes modérées la dose recommandée est de 8 mg d'ondansétron 1 à 2 heures avant le début du traitement principal, puis de prendre 8 mg supplémentaires vers l'intérieur après 12 heures;

- avec chimiothérapie hautement éthogène la dose recommandée est de 24 mg d'ondansétron simultanément avec la dexaméthasone à une dose de 12 mg 1 à 2 heures avant la chimiothérapie.

Pour éviter que des vomissements tardifs ou prolongés ne surviennent après 24 heures, vous devez continuer à prendre Osetrona^® vers l'intérieur à une dose de 8 mg 2 fois par jour pendant 5 jours.

Aux enfants Osetron^® généralement introduit comme solution injectable à une dose de 5 mg / m² une fois, dans / dans, immédiatement avant le début de la chimiothérapie, puis en prenant vers l'intérieur à une dose de 4 mg après 12 heures. Après avoir suivi le cours de chimiothérapie, vous devez continuer à prendre Osetrona^® à une dose de 4 mg 2 fois par jour pendant 5 jours.

Nausées et vomissements dans la période postopératoire

Adultes 16 mg d'osétrona sont recommandés pour prévenir les nausées et les vomissements pendant la période postopératoire^® à l'intérieur 1 h avant l'anesthésie.

La solution d'osétrona est utilisée pour acheter des nausées et des vomissements postopératoires^® pour préparations injectables.

Aux enfants pour prévenir et acheter les nausées et vomissements postopératoires d'Osetron^® assigné en / en injection.

Patients âgés. Aucun changement de dosage n'est nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale. Aucun changement particulier de dosage, de fréquence de réception ou de méthode d'application n'est requis.

Patients présentant une insuffisance hépatique. La dose quotidienne d'ondansétron ne doit pas dépasser 8 mg.

Patients présentant un métabolisme lent de la sparthéine / debrysokhine. Aucune dose quotidienne ou apport d'ondansétron n'est requis.

Suppositoire

Nausées et vomissements pour chimiothérapie cytostatique ou radiothérapie

Le choix du mode de dosage est déterminé par l'émétogénicité du traitement antitumoral.

Pour adultes Les modes suivants sont recommandés:

- avec chimiothérapie ou radiothérapie émétisante modérée 16 mg d'ondansétron (1 soupp.) 1 à 2 heures avant le début de la thérapie principale.

- avec chimiothérapie hautement éthogène dose recommandée - 16 mg (1 soupp.) simultanément avec l'introduction de 20 mg de dexaméthasone 1 à 2 heures avant le début de la chimiothérapie.

Pour éviter que des vomissements tardifs ou prolongés ne surviennent 24 heures après la fin de la chimiothérapie ou de la radiothérapie, la préparation à une dose de 16 mg (1 soupp.) une fois par jour pendant 5 jours. Au lieu de suppositoires, vous pouvez également attribuer Osetron^® à l'intérieur sous forme de comprimés ou de sirop.

Enfants. Osetron^® dans les suppositoires n'est pas recommandé chez les enfants.

Enfants d'Osetron^® prescrit sous d'autres formes posologiques: comprimés ou sirop pour ingestion ou solution pour administration parentérale.

Patients âgés. Aucun changement de dosage n'est nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale. Aucun changement particulier de dosage, de fréquence de réception ou de méthode d'application n'est requis.

Patients présentant une insuffisance hépatique. L'utilisation de suppositoires n'est pas recommandée, t.to. la dose quotidienne d'ondansétron pour cette catégorie de patients ne doit pas dépasser 8 mg / jour.

Patients présentant un métabolisme lent de la sparthéine / debrysokhine Aucune dose quotidienne ou apport d'ondansétron n'est requis.

La méthode d'introduction et le mode de mesure sont sélectionnés dans la plage de 8 à 32 mg / jour conformément aux critères ci-dessous.

À l'intérieur. Adultes avec nausées et vomissements sur fond de radio ou de chimiothérapie - 8 mg 1 à 2 heures avant le début du traitement par antitumor, puis 8 mg à l'intérieur après 12 heures. Pour la prévention des vomissements tardifs (après 24 heures) ou à long terme, ils continuent d'être pris 8 mg 2 fois par jour pendant 5 jours après la fin du traitement par antitumor. Pour améliorer l'effet, une dose unique peut être augmentée à 24 mg et attribuée simultanément à partir de 12 mg de phosphate dexaméthasone (sous forme de sel de sodium) 1 à 2 heures avant le début de la chimiothérapie. Pour la prévention des vomissements tardifs (après 24 heures) ou à long terme, vous devez continuer à prendre 8 mg 2 fois par jour pendant 5 jours après la fin du traitement par antitumor.

Enfants, en / en, immédiatement avant la chimiothérapie à une dose de 5 mg / m² avec une prise ultérieure de 4 mg après 12 heures, après la fin du cours de chimiothérapie, il est nécessaire de continuer à prendre de l'ondansétron à une dose de 4 mg 2 fois par jour pendant 5 jours.

Adultes souffrant de nausées et de vomissements dans le contexte d'une chimiothérapie et d'une radiothérapie modérément épéthogènes en / en (pris lentement), en / m - 8 mg (immédiatement avant la chimiothérapie et la radiothérapie).

Avec chimiothérapie hautement éthogène - 8 mg immédiatement avant l'introduction du médicament épitogène, puis 2 / en injection de 8 mg, chacun étant effectué après 2-4 heures ou sous forme de perfusion constante (24 mg) à une vitesse de 1 mg / h pendant 24 heures. À des doses de 16 à 32 mg, il est possible de ne présenter qu'en in / en perfusion immédiatement avant la chimiothérapie (pendant au moins 15 minutes), après la dissolution préliminaire du médicament dans 50 à 100 ml d'une solution physiologique ou d'une autre solution de perfusion compatible . L'effet renforce l'introduction supplémentaire (avant le début de la chimiothérapie) de phosphate dexaméthasone (sous forme de sel de sodium) à une dose de 20 mg par / dans une fois.

Si des nausées et des vomissements sont observés plus de 24 heures après le début du traitement, il est recommandé d'utiliser le médicament vers l'intérieur 8 mg 2 fois par jour.

Adultes pour la prévention et le traitement des nausées et vomissements postopératoires sont utilisés pendant la période d'anesthésie par induction en / m ou en / en (lente) à une dose de 4 mg.

Enfants: en / en lentement 0,1 mg / kg (pas plus de 4 mg) une fois.

Lorsque le foie est affecté, la dose pour les adultes doit être réduite à 8 mg / jour.

En cas de surdosage suspecté, un traitement symptomatique est montré.

Pour une surdose, il n'est pas recommandé d'utiliser Ipecacuana, t.to. il est peu probable que ce médicament soit efficace pendant la période d'action antimétrique de Latran^®.

Un antidote spécifique n'est pas connu.

Symptômes : dans la plupart des cas, ils sont similaires aux réactions secondaires lors de l'utilisation du médicament aux doses recommandées. L'expérience en cas de surdosage d'ondansétron est limitée.

Traitement: un antidote spécifique pour Osetrona^® non, par conséquent, lorsqu'il est suspecté d'un surdosage, il est recommandé de suivre une thérapie symptomatique et de soutien. Utilisez Ipecacuan pour une surdose d'Osetrona^® ne devrait pas, t.to. son efficacité est peu probable en relation avec l'effet anti-jet d'Osetrona^®.

Traitement: thérapie symptomatique (si des comprimés sont pris, il n'est pas recommandé d'utiliser ipecacuan).

Antagoniste sélectif des récepteurs 5-NT₃ (sérotonine). Il ralentit l'apparence d'un effet vomi par un blocus 5-HT₃récepteurs au niveau des neurones des systèmes nerveux central et périphérique. Il a une activité anxiolithique, ne provoque pas d'effet sédatif, une mauvaise coordination des mouvements ou une activité et des performances réduites. Augmente les symptômes somatiques et psychopathologiques avec les symptômes de sevrage alcoolique.

Ondansetron est un antagoniste sélectif du 5-NT₃récepteurs. les médicaments pour la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie peuvent provoquer une augmentation de la sérotonine, qui en activant les fibres orientées vide contenant du 5-NT₃- récepteurs, provoque le réflexe nauséeux. L'ondansétron inhibe l'apparence du réflexe nauséeux par le blocus 5-NT₃- récepteurs au niveau des neurones du système nerveux central et du système nerveux périphérique.

Empêche le développement et inhibe le réflexe nauséeux, élimine les nausées et les vomissements dus à la libération de sérotonine.

Avec une introduction / m C_max dans le plasma est obtenu en 10 minutes; après avoir absorbé - après environ 1,5 heure. La distribution d'ondansétron est la même que celle de oral, v / m et c / dans l'introduction. La biodisponibilité absolue est d'environ 60%. Liaison aux protéines plasmatiques - 70–76%. Le métabolisme du foie est soumis. L'urine sous forme inchangée, moins de 5% du médicament est libéré. À la fois après avoir accueilli et avec l'administration parentérale T_1/2 est d'environ 3 heures, chez les patients âgés peut atteindre 5 heures et avec une insuffisance hépatique sévère - 15–32 heures. Lors de lésions rénales (créatinine Cl <15 ml / min) T_1/2 augmente de 4 à 5 h, mais cette augmentation n'a pas de signification clinique.

L'ondansétron est complètement absorbé par l'écran LCD après avoir été pris vers l'intérieur et subit le métabolisme du premier passage dans le foie. C_max dans le plasma est atteint environ 1,5 heure après la réception. La biodisponibilité augmente légèrement avec l'apport simultané, mais ne change pas lors de la prise d'antiacides.

La distribution d'ondansétron est la même pour l'administration orale, en / m et en / en introduction; T_1/2 est d'environ 3 heures, chez les patients âgés peut atteindre 5 heures et avec une insuffisance rénale sévère - 15 à 20 heures. Le volume de distribution lorsque la concentration d'équilibre est atteinte est d'environ 140 litres. Liaison aux protéines plasmatiques - 70–76%. Après administration rectale, l'ondansétron est déterminé dans le plasma après 15 à 60 minutes. La concentration de la substance active augmente linéairement, C_max atteint après environ 6 heures et mesure 20-30 ng / ml. Une diminution de la concentration plasmatique se produit à une vitesse inférieure à celle après avoir été prise vers l'intérieur (en raison de l'absorption continue). T_1/2 - 6 heures. Biodisponibilité absolue avec administration rectale - 60%.

Du flux sanguin systémique, il est éliminé principalement en raison du métabolisme du foie, qui se produit avec la participation de plusieurs systèmes enzymatiques. L'absence de l'enzyme CYP2D6 (polymorphisme type sparthein-debrizochine) n'affecte pas la pharmacocinétique de l'ondansétron. Sous une forme constante avec de l'urine, moins de 5% de la dose entrée est affichée.

À des doses supérieures à 8 mg, la teneur en sang augmente de manière disproportionnée, t.to. lorsque vous attribuez des doses élevées à l'intérieur, le métabolisme peut diminuer au premier passage dans le foie.

Les paramètres pharmaceutiques d'Ondansetron ne changent pas lorsqu'ils sont réacceptés.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl - 15–60 ml / min), la clairance du système et la distribution d'ondansétron sont réduites, ce qui entraîne une augmentation faible et cliniquement insignifiante de son T_1/2 (jusqu'à 5,4 h). Les produits pharmaceutiques d'Ondansetron restent pratiquement inchangés chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la clairance systémique de l'ondansétron est fortement réduite, ce qui entraîne une augmentation de son T_1/2 (jusqu'à 15–32 h), et la biodisponibilité à l'administration orale atteint 100% en raison d'une diminution du métabolisme présystémique.

Groupes de patients spéciaux

Etage

Les produits pharmaceutiques d'Ondansetron dépendent du sexe des patients. Les femmes ont moins de clairance et de distribution du système (les indicateurs sont ajustés en fonction du poids corporel) que les hommes.

Enfants et adolescents (âgés de 1 mois à 17 ans)

Dans une étude clinique, des enfants âgés de 1 à 24 mois (51 patients) ont reçu de l'ondansétron à une dose de 0,1 mg / kg ou 0,2 mg / kg avant la chirurgie. Chez les patients âgés de 1 à 4 mois, Cl était environ 30% inférieur à celui des patients âgés de 5 à 24 mois, mais comparable à cet indicateur chez les patients âgés de 3 à 12 ans (avec correction des indicateurs en fonction du poids corporel). T_1/2 dans le groupe de patients âgés de 1 à 4 mois, en moyenne, était de 6,7 heures; dans les groupes d'âge 5 à 24 mois et 3 à 12 ans - 2,9 heures. Chez les patients âgés de 1 à 4 mois, une correction de la dose n'est pas nécessaire, car un seul / dans l'introduction de l'ondansétron est utilisé pour traiter les nausées et vomissements postopératoires dans cette catégorie de patients. Les différences de paramètres pharmacocinétiques s'expliquent en partie par un volume de distribution plus élevé chez les patients âgés de 1 à 4 mois.

Dans une étude chez des enfants de 3 à 12 ans (21 patients) subir des interventions chirurgicales prévues sous anesthésie générale, valeurs absolues de Cl et volume de distribution d'ondansétron après une seule / en introduction dans une dose de 2 mg (de 3 à 7 ans) ou 4 mg (de 8 à 12 ans) ont été réduits par rapport aux valeurs adultes. Les deux paramètres ont augmenté linéairement en fonction du poids corporel, chez les patients âgés de 12 ans, ces valeurs ont approché les valeurs chez l'adulte. Lors de la correction des valeurs de la clairance et du volume de distribution en fonction du poids corporel, ces paramètres étaient proches dans différents groupes d'âge. Une dose calculée en tenant compte du poids corporel (0,1 mg / kg, jusqu'à 4 mg maximum) compense ces changements et l'exposition systémique à l'ondansétron chez l'enfant.

Une analyse pharmacocinétique populaire a été réalisée chez 74 patients âgés de 6 à 48 mois, qui a injecté de l'ondansétron à une dose de 0,15 mg / kg toutes les 4 heures en quantité de 3 doses pour acheter des nausées et des vomissements, causée par la chimiothérapie, et chez 41 patients âgés de 1 à 24 mois après les interventions chirurgicales, qui a introduit l'ondansétron en une seule dose de 0,1 ou 0,2 mg / kg. Basé sur les paramètres pharmacocinétiques de ce groupe pour les patients âgés de 1 à 48 mois, l'introduction de l'ondansétron dans / dans une dose de 0,15 mg / kg toutes les 4 heures en quantité de 3 doses devrait conduire à la réalisation d'une exposition au système, comparable à cela, qui est observé lors de l'utilisation du médicament aux mêmes doses chez les enfants âgés de 5 à 24 mois avec des interventions chirurgicales, ainsi que dans des études antérieures chez des enfants atteints de cancer (âgés de 4 à 18 ans) et avec intervention chirurgicale (de 3 à 12 ans).

Patients âgés

Des études ont montré une augmentation faible, cliniquement insignifiante et dépendante de l'âge de T_1/2 ondansétron.

Patients présentant une insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl 15–60 ml / min), la clairance du système et la distribution d'ondansétron sont réduites dans / dans l'introduction de l'ondansétron, ce qui entraîne une augmentation faible et cliniquement insignifiante de T_1/2 (jusqu'à 5,4 h). Au moment de l'introduction, les produits pharmaceutiques de l'ondansétron sont restés pratiquement inchangés chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (des recherches ont été effectuées entre les séances d'hémodialyse).

Patients présentant une insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la clairance systémique de l'ondansétron avec une augmentation de T est fortement réduite_1/2 jusqu'à 15-32 heures.

Avec une introduction / m C_max dans le plasma est atteint en 10 minutes. La distribution est la même pour c / m et dans / dans les introductions. Liaison écureuil - 70–76%. Métabolisé dans le foie. L'urine sous sa forme inchangée, moins de 5% du médicament est libéré. T_1/2 avec administration parentérale est de 3 heures, chez les patients âgés - 5 heures, avec insuffisance hépatique sévère - 15–20 heures, avec une insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 15 ml / min) augmente de 4–5 heures.

Étant donné que l'ondansétron est métabolisé par le système enzymatique du foie (cytochrome P450), la prudence est de mise lorsqu'il est utilisé ensemble:

- avec inducteurs fermentés P450 (CYP2D6 et CYP3A) (barbituriques, carbamazépine, carisoprodol, glutéthymide, gluetuofulvin, oxyde nitreux, papavérine, phénylbutazone, phénytoïne et probablement d'autres gidantoïnes, rifampicine, bulbutamide) ;

- avec des inhibiteurs enzymatiques P450 (CYP2D6 et CYP3A) (allopurinol, antibiotiques macrolides, antidépresseurs - inhibiteurs de la MAO, chloramphénicol, ciméthidine, contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, dilthiazème, disulfiramiramitis, érythritisol.

Rien n'indique que l'ondansétron induit ou inhibe le métabolisme d'autres médicaments, souvent prescrit en association avec lui.

L'ondansétron est métabolisé par plusieurs enzymes du système du cytochrome P450 (CYP3A4, CYP2D6 et CYP1A2). La dépression ou la diminution de l'activité de l'une des enzymes est généralement compensée par d'autres, et donc une diminution significative de la clairance totale de l'ondansétron est peu probable. Cependant, la prudence est de mise lors du partage:

- avec des inductances enzymatiques P450 (CYP2D6 et CYP1A2) comme les barbituriques, la carbamazépine, le carisoprodol, le glutéthymide, la glutéphulve, l'oxyde nitreux, la papavérine, la phénylbutazone, la phénytoïne (probablement d'autres hydantoïnes), la corifampiubutine

- avec des enzymes de P450 (CYP2D6 et CYP1A2) telles que l'allopurinol, les antibiotiques macrolides, les antidépresseurs-inhibiteurs MAO, le chloramphénicol, la ciméthidine, les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, de la dilthiozone, de la disulfiramine, de l'acide valprovétique.

Des études spéciales ont montré que l'ondansétron n'interagit pas avec l'alcool, le témazépam, le furosémide, le tramadol et le propofol (dirivan).

De plus pour la rivière pour dans / dans et / m d'administration

Phoenixoin, carbamazépine et rifampicine

Chez les patients recevant de puissants inducteurs du CYP3A4 (phénitoïne, carbamazépine et rifampicine), la concentration d'ondansétron dans le sang a été réduite.

Tramadol

Il existe des preuves de petites études indiquant que l'ondansétron peut réduire l'effet analgésique du tramadol.

Compatibilité pharmaceutique avec d'autres médicaments

Osetron^® à une concentration de 16 μg / ml et 160 μg / ml (ce qui correspond à 8 mg / 500 ml et 8 mg / 50 ml, respectivement) est pharmaceutiquement compatible et peut être introduit à travers l'injecteur en forme de Y dans / dans le goutte à goutte avec les médicaments suivants:

- cisplatine (à des concentrations allant jusqu'à 0,48 mg / ml) pendant 1 à 8 heures;

- 5 fluorocyle (à des concentrations allant jusqu'à 0,8 mg / ml à une vitesse de 20 ml / h - des concentrations plus élevées de 5 fluorocyle peuvent entraîner l'abandon d'Osetrona^® dans les sédiments);

- carboplatine (à une concentration de 0,18 à 9,9 mg / ml) pendant 10 à 60 minutes;

- c'est la position (à une concentration de 0,144–0,25 mg / ml pendant 30–60 min);

- ceftazidim (à une dose de 0,25–2 g, sous forme de / en bolus pendant 5 minutes);

- cyclophosphamide (à une dose de 0,1 à 1 g, sous forme de / dans une injection de tourbière pendant 5 minutes);

- doxorubicine (à une dose de 10 à 100 mg, sous forme de / dans une injection de tourbière pendant 5 minutes);

- dexaméthasone: il est possible de / dans l'introduction de 20 mg de dexaméthasone lentement, en 2-5 minutes. les médicaments peuvent être administrés par un compte-gouttes, tandis que dans la solution de la concentration dexaméthasone, le phosphate de sodium peut varier de 32 mcg à 2,5 mg / ml, Osetrona^® - de 8 mcg à 1 mg / ml.

Lorsqu'il est utilisé avec des inducteurs économes en enzymes, le cytochrome P450 (CYP2D6 et CYP3A) - barbituriques, carbamazépine, glutéthymide, gluetuofulvin, oxyde nitreux, papavérine, phénylbutazone, phénytoïne (et al. hydantoïnes), rifampicine, colbutamide et avec des inhibiteurs enzymatiques P450 (CYP2D6 et CYP3A) - allopurinol, antibiotique macrolithique, antidépresseur (inhibiteurs de la MAO), chloramphénicol, ciméthidine, dilthyrène.