Luo De

Pour toutes les formes posologiques

Infections causées par des souches sensibles de micro-organismes:

voies respiratoires supérieures et lor-organes (y compris.h. sinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë et chronique, abcès encombrant, amygdalite, pharyngite);

départements des voies respiratoires inférieures (y compris h. bronchite aiguë avec superinfection bactérienne, bronchite chronique, pneumonie);

voies urinaires (par ex. cistite, urétrite, pyélonéphrite);

en gynécologie;

peau et tissus mous, y compris les piqûres d'humains et d'animaux;

os et tissu conjonctif;

voies biliaires (cholestite, cholangite);

odontogène.

Amoxiclav^®

Pour la poudre pour préparer une solution pour in / in administration en plus

infections abdominales;

infections sexuellement transmissibles (gonorrhée, shankr doux);

prévention des infections après la chirurgie.

Médicament contre l'augmentation^® SR est présenté pour le traitement des infections bactériennes des localisations suivantes causées par des micro-organismes sensibles à l'association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique :

infections des voies respiratoires, telles que pneumonie communautaire, exacerbation de la bronchite chronique, sinusite bactérienne aiguë, généralement causée Streptococcus pneumoniae (y compris.h. souches résistantes à la pénicilline), Haemophilus influenzae¹, Catarrhalis de Moraxella¹ et Streptococcus pyogenes;

prévention des infections locales après intervention chirurgicale en dentisterie.

¹ Certaines souches de ces bactéries produisent de la bêta-lactamase, ce qui les rend insensibles à l'amoxicilline en monothérapie.

Les infections causées par des micro-organismes sensibles à l'amoxicilline peuvent être traitées avec de l'Augmentine^® SR, car l'amoxicilline est l'une de ses substances actives. Médicament contre l'augmentation^® La RS est également indiquée pour le traitement des infections mixtes causées par des micro-organismes sensibles à l'amoxicilline, ainsi que des micro-organismes produisant de la bêta-lactamase qui sont sensibles à une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique.

Médicament contre l'augmentation^® SR a démontré son efficacité en ce qui concerne les souches S. pneumoniaerésistant à la pénicilline (plaques avec IPC ≥2 mg / l).

Les médicaments contenant une combinaison d'amoxicilline d'acide camulanique doivent être utilisés conformément aux directives de l'antibiothérapie russe et aux données régionales sur la sensibilité des agents pathogènes à une combinaison de camoxicilline avec de l'acide clavulanique.

La sensibilité des bactéries à la combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique varie selon la région et le temps. Dans la mesure du possible, les données de sensibilité locales doivent être prises en compte. Si nécessaire, des échantillons microbiologiques doivent être prélevés et une analyse de sensibilité bactériologique doit être effectuée.

Infections des voies vigiles (bronchite aiguë et chronique, lobe et bronchopneumonie, empirisme de la plèvre, abcès pulmonaire, otites, nez et gorge) infections du système génito-urinaire et des organes pelviens (pyélonéphrite, pyélite, cistite, urétrite, prostatite, cervicite, salpingite, salspingoophorite, abcès tubo-émergal, endométrite, vaginite bactérienne, avortement septique, septicémie post-partum, pelviopéritonite, shankr doux, gonorrhée) infections de la peau et des tissus mous (abcès, inflammation des tissus mous, visage, impétigo, dermatoses infectées d'occasion, abcès, flegmon, infection de la plaie) infections à galles (cholangite, cholécystite) infections intestinales (dysenterie, salmonellose, salmonellose) septicémie abdominale, d'autres infections — ostéomyélite, endocardite, méningite, septicémie, péritonite, infections après interventions chirurgicales.

Il est également utilisé pour prévenir les infections associées à de grandes opérations chirurgicales sur le tractus gastro-intestinal, dans le bassin, la tête et le cou, sur le cœur, les reins et les voies biliaires.

hypersensibilité aux composants du médicament;

hypersensibilité aux pénicillines, céphalosporines et autres bêta-lactamines dans l'anamnèse ;

jaunisse cholestatique et / ou autre altération de la fonction hépatique causée par l'utilisation d'amoxicilline / acide clavulanique dans l'anamnésie;

mononucléose infectieuse et lympholeucose;

Pour les comprimés dispersés par les Amoxiclaves^® Quictab en plus

les enfants de moins de 12 ans ou ayant un poids corporel inférieur à 40 kg.

phénylcétonurie;

insuffisance rénale (créatinine Cl <30 ml / min) (pour les comprimés dispersés 875 mg + 125 mg)

Avec prudence : colite pseudomembranosique dans l'anamnèse, maladies du tractus gastro-intestinal, insuffisance hépatique, insuffisance rénale sévère, grossesse, lactation, utilisation simultanée avec des anticoagulants.

hypersensibilité à l'amoxicilline, à l'acide clavulanique, à d'autres composants du médicament, aux bêta-lactamines (par ex. pénicillines, céphalosporines) dans l'anamnésie ;

épisodes antérieurs d'ictère ou altération de la fonction hépatique lors de l'utilisation d'une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique dans l'anamnèse.

Avec prudence : troubles de la fonction hépatique.

Hypersensibilité aux antibiotiques pénicillines, mononucléose infectieuse, lympholeucémie.

Амоксиклав^® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Амоксиклав^®

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Амоксиклав^®

Амоксиклав^® Квиктаб

Амоксиклав^® Квиктаб и Амоксиклав^® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение ПВ, анемия, в т.ч. обратимая гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны ЖКТ: часто — потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Тошнота более часто наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды; нечасто — расстройство пищеварения; очень редко — антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АЛТ и/или АСТ (данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Очень редко — повышение активности ЩФ, повышение уровня билирубина, гепатит, холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами).

Прочее: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост нечувствительных микроорганизмов.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — генитальный монилиаз, кожно-слизистый кандидоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; очень редко — обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и ПВ.

Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — обратимые гиперактивность, судороги.

Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея; часто — тошнота, абдоминальные боли; нечасто — рвота, расстройства пищеварения; очень редко — колиты, индуцированные приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ. Данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна; очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Нежелательные явления со стороны печени наблюдаются главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные явления, как правило, обратимы. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная эритема; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае возникновения любых аллергических реакций лечение препаратом Аугментин^® СР необходимо прекратить.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции (эритема, сыпь).

Aucun effet secondaire mortel ou mortel n'est signalé en raison d'une surdose de drogue.

Symptômes : dans la plupart des cas - troubles du tractus gastro-intestinal (bom dans l'abdomen, diarrhée, vomissements), anxiété excitante, insomnie, étourdissements, dans des cas isolés - convulsions convulsives.

Traitement: lors d'une surdose, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin, traitement - symptomatique.

Dans le cas d'une prise récente (moins de 4 heures) du médicament, il est nécessaire de laver l'estomac et d'attribuer du charbon actif pour réduire l'aspiration. L'amoxicilline / clavulanate de potassium est éliminée par hémodialyse.

Symptômes : des symptômes du tractus gastro-intestinal et des troubles de l'équilibre eau-électrolyte peuvent être observés. L'amoxicilline cristallurium est décrite, conduisant dans certains cas au développement d'une insuffisance rénale (voir. "Instructions spéciales").

Traitement: les symptômes de l'écran LCD sont une thérapie symptomatique, avec un accent particulier sur la normalisation de l'équilibre eau-électrolyte. L'amoxicilline et l'acide clavulanique peuvent être éliminés du flux sanguin par hémodialyse.

Symptômes: nausées, diarrhée, vomissements.

Traitement: symptomatique; l'hémodialyse est efficace.

Препарат Амоксиклав^® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав^® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав^® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

- грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1-го типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин^® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Замедленное высвобождение амоксициллина в препарате Аугментин^® СР позволяет сохранять чувствительность тех штаммов S. pneumoniae, у которых резистентность к амоксициллину обусловлена пенициллинсвязывающими белками (пенициллинрезистентные S. pneumoniae, или PRSP).

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae^1,2, Streptococcus pyogenes^1,2, Streptococcus agalactiae^1,2, стрептококки группы Viridans², Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)^1,2, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)¹, Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae¹, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., в т.ч. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., в т.ч. Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli¹, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae¹, Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

¹ Для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

² Штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Резистентность

Перекрестная резистентность. Амоксициллин непосредственно демонстрирует перекрестную резистентность с другими бета-лактамными антибиотиками, а также комбинацией бета-лактамных антибиотиков с ингибиторами бета-лактамаз и цефалоспоринами.

Механизмы резистентности. Клавулановая кислота защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз. Замедленное высвобождение действующих веществ препарата Аугментин^® СР повышает эффективность амоксициллина в отношении микроорганизмов, резистентность которых обусловлена модификацией пенициллинсвязывающих белков.

Бактерициден в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных возбудителей (в т.ч. и тех штаммов, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам и образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Les principaux paramètres pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont similaires. L'amoxicilline et l'acide clavulanique sont bien dissous dans des solutions aqueuses avec une valeur physiologique du pH et après avoir pris le médicament Amoxiclav^® à l'intérieur rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. L'absorption de substances actives - amoxicilline et acide clavulanique - est optimale lors de la prise du médicament au début du repas.

La biodisponibilité de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique après avoir été absorbé est d'environ 70%.

Le pic des concentrations plasmatiques est atteint environ 1 heure après l'admission. Valeurs C_max sont pour l'amoxicilline (selon la dose) 3–12 μg / ml, pour l'acide clavulanique - environ 2 μg / ml.

C_max dans le plasma sanguin après une injection de tourbière à une dose de 1,2 g (1000 + 200 mg) du médicament est de 105,4 mg / l pour l'amoxicilline et de 28,5 mg / l pour l'acide clavulanique.

Lors de l'utilisation du médicament Amoxiclav^® les concentrations d'amoxicilline / acide clavulanique dans le plasma sont similaires à celles lors de l'oralisation des doses correspondantes d'amoxicilline ou d'acide clavulanique individuellement à des doses équivalentes.

Les deux composants sont caractérisés par un V suffisant_d dans divers organes, tissus et milieux liquides du corps (y compris h. dans les poumons, les organes de la cavité abdominale; graisse, os et tissus musculaires; fluides pleuraux, synoviaux et péritonéaux; dans la peau, la bile, l'urine, les nains séparés, les expectorations, le liquide interstitiel).

Le lien avec les protéines plasmatiques est modéré - 25% pour l'acide clavulanique et 18% pour l'amoxicilline.

V_d est d'environ 0,3 à 0,4 l / kg pour l'amoxicilline et d'environ 0,2 l / kg pour l'acide clavulanique.

L'amoxicilline et l'acide clavulanique ne pénètrent pas dans la barrière hématoencéphale avec des membranes cérébrales non inflammables.

L'amoxicilline (comme la plupart des pénicillines) est sécrétée avec du lait maternel. Des traces d'acide clavulanique ont également été trouvées dans le lait maternel. L'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans la barrière placentaire.

L'amoxicilline est dérivée principalement par les reins, tandis que l'acide clavulanique à travers les mécanismes rénaux et non ponctuels. Après un seul apport à l'intérieur d'un comprimé, 250 + 125 mg ou 500 + 125 mg d'environ 60 à 70% d'amoxicilline et 40 à 65% d'acide clavulanique au cours des 6 premières heures sont excrétés avec de l'urine inchangée. Environ 10 à 25% de la dose initiale d'amoxicilline est excrétée avec de l'urine sous forme d'acide pénicillulaire inactif. L'acide clavulanique dans le corps humain subit un métabolisme intense avec la formation d'acide 2,5-digydro-4- (2-hydroxietel) -5-oxo-1N-pyrrol-3-carbonique et 1-amino-4-hydroxy-butan- 2-it et excrété avec de l'urine et des excréments.

Moyen T_1/2 l'amoxicilline / acide clavulanique est d'environ 1 h, la clairance totale moyenne est d'environ 25 l / h chez les patients en bonne santé. Dans diverses études, il a été constaté que l'élimination de l'amoxicilline avec de l'urine pendant 24 heures est d'environ 50 à 85%, l'acide clavulanique - 27 à 60%. La plus grande quantité d'acide clavulanique est excrétée au cours des 2 premières heures après l'admission.

Les indicateurs pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont résumés dans le tableau 1.

Tableau 1

Patients présentant une insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère T_1/2 augmente à 7,5 heures pour l'amoxicilline et à 4,5 heures pour l'acide clavulanique.

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose du médicament doit être sélectionnée avec prudence: une surveillance constante de l'état du foie est nécessaire.

Les deux composants sont éliminés par hémodialyse et de petites quantités par dialyse péritonéale.

Aspiration

Les deux substances actives du médicament Augmentin^® SR, amoxicilline et acide clavulanique, bien dissous dans des solutions aqueuses avec une valeur physiologique du pH, rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. L'aspiration de substances actives est optimale en cas de prise du médicament au début de l'alimentation.

Vous trouverez ci-dessous les paramètres pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique après avoir pris 2 comprimés. Médicament contre l'augmentation^® SR volontaires sains au début de l'alimentation.

Tableau 1

Les valeurs moyennes des paramètres pharmacocinétiques

¹ Pour les bactéries avec IPC 4 mg / L .

² T> IPC, h (%) - temps (en pourcentage de l'intervalle de temps entre les doses), pendant lequel la concentration du médicament dans le sang est supérieure à l'IPC pour un agent pathogène particulier.

Médicament contre l'augmentation^® SR a un profil pharmacologique unique, l'indicateur T> IPC, caractéristique de ce médicament, n'est pas atteint lors de la prise de comprimés avec libération immédiate de substances actives contenant une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique.

Distribution

Comme pour l'introduction d'une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique, des concentrations thérapeutiques d'amoxicilline et d'acide clavulanique sont créées dans divers tissus et liquide interstitiel (bulle de fer, tissu abdominal, peau, tissu adipeux et musculaire, fluides synoviaux et péritonéaux, bile, purulent séparable).

L'amoxicilline et l'acide clavulanique ont un faible degré de liaison avec les protéines plasmatiques sanguines. Des études ont montré qu'environ 25% de la quantité totale d'acide clavulanique et 18% de l'amoxicilline dans le plasma sanguin sont associés aux protéines plasmatiques du sang.

Dans les études animales, le cumul des composants du médicament Augmentin n'a pas été détecté^® SR dans n'importe quel organe.

L'amoxicilline, comme la plupart des pénicillines, pénètre dans le lait maternel. Des traces d'acide clavulanique ont également été trouvées dans le lait maternel. À l'exception de la possibilité de développer une diarrhée et une candidose des muqueuses de la cavité buccale, aucun autre effet négatif de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sur la santé des enfants nourris avec du lait maternel n'est connu.

Recherche sur la fonction reproductive chez les animaux lors de la prise du médicament Augmentin^® Les SR ont montré que l'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans la barrière placentaire. Cependant, aucun impact négatif sur le fœtus n'a été révélé.

Métabolisme

10 à 25% de la dose initiale d'amoxicilline est excrétée par les reins sous forme de métabolite inactif (acide pénicillique). L'acide clavulanique subit un métabolisme intense jusqu'à 2,5 dihydro-4- (2-hydroxietel) -5-oxo-1N-pyrrol-3-carbonique et 1-amino-4-hydroxy-butane-2-it et est excrété par les reins, à travers LCD, ainsi qu'avec de l'air expiré sous forme de dioxyde de carbone.

La conclusion

Comme les autres pénicillines, l'amoxicilline est dérivée principalement par les reins, tandis que l'acide clavulanique est excrété par les mécanismes rénaux et non ponctuels.

Des études ont montré qu'en moyenne, environ 60 à 70% de l'amoxicilline et environ 40 à 65% de l'acide clavulanique sont rejetés par les reins inchangés.

L'échantillonnage simultané ralentit l'élimination de l'amoxicilline, mais ne ralentit pas l'élimination de l'acide clavulanique (voir. "Interaction").

Les produits pharmaceutiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont similaires. Après dans / en administration à des doses de 1200 mg et 600 mg C_max amoxicilline - 105,4 mcg / ml et 32,2 mcg / ml, respectivement, acide clavulanique - 28,5 mcg / ml et 10,5 mcg / ml, respectivement. La connexion avec les protéines plasmatiques: amoxicilline - 17–20%, acide clavulanique - 23–30%. Les deux composants du foie sont métabolisés: amoxicilline - par 10% de la dose introduite, acide clavulanique - 50%. T_1/2 après dans / dans la dose de 1,2 g et 600 mg - 0,9 et 1,07 h pour l'amoxicilline, 0,9 et 1,12 h - pour l'acide clavulanique, respectivement. Il est dérivé principalement des reins (filtration en club et sécrétion de canal): 50–78% et 25–40% de la dose d'amoxicilline et d'acide clavulanique, respectivement, sont affichés inchangés au cours des 6 premières heures suivant l'administration.

Pour toutes les formes posologiques

Antiacides, glucosamine, laxatifs, aminoglycosides à absorption lente, l'acide ascorbique augmente l'absorption.

Les diurétiques, l'allopurinol, la phénylbutazone, les AINS et d'autres médicaments qui bloquent la sécrétion canalaire (probénétide) augmentent la concentration d'amoxicilline (l'acide clavulanique est dérivé principalement par filtration d'enchevêtrement).

Utilisation simultanée du médicament Amoxiclav^® et le méthotrexate augmente la toxicité du méthotrexate.

Le rendez-vous avec l'allopurinol augmente la fréquence de développement de l'examen. L'utilisation simultanée avec disulfirame doit être évitée.

Réduit l'efficacité des médicaments, dans le processus de métabolisme dont le PABK est formé; l'éthinylestradiol est le risque de développer des saignements révolutionnaires.

La littérature décrit de rares cas d'augmentation de l'INR chez des patients avec l'utilisation combinée d'acéocumarol ou de warfarine et d'amoxicilline. S'il est nécessaire d'utiliser simultanément du PV ou de l'INR avec des anticoagulants, ils doivent être étroitement surveillés lors de la prescription ou de l'annulation du médicament.

La combinaison avec la rifampicine anthagoniste (affaiblissement mutuel de l'effet antibactérien). Médicament Amoxiclav^® ne doit pas être utilisé simultanément en association avec des antibiotiques bactériostatiques (macrolides, tétracycline), des sulfonylamides en raison d'une possible diminution de l'efficacité du médicament Amoxiclav^®.

Médicament Amoxiclav^® réduit l'efficacité des contraceptifs oraux.

Pour comprimés dispersés et poudre pour préparer la suspension à admettre sur le supplément

Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduction de la synthèse de vitamine K et de l'indice de prothrombine). Dans certains cas, la prise du médicament peut allonger le PV et la prudence est de mise lors de l'utilisation d'anticoagulants et d'Amoxiclav^®Quictab.

Probenezid réduit le débit d'amoxicilline, augmentant sa concentration sérique.

Chez les patients recevant du mofétyle de micophénolate, après le début de l'utilisation de l'association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique, une diminution de la concentration de métabolite actif - acide mycophénolique a été observée, avant de prendre une autre dose du médicament d'environ 50%. Les changements de cette concentration ne peuvent pas refléter avec précision les changements généraux dans l'exposition à l'acide mycophénique.

Pour la poudre pour préparer une solution pour in / in administration en plus

Médicament Amoxiclav^® et les antibiotiques aminoglycosides sont chimiquement incompatibles.

Médicament Amoxiclav^® ne pas mélanger dans une seringue ou un flacon de perfusion avec d'autres médicaments.

Évitez de mélanger avec des solutions de dextrose, dextran, d'hydrocarbure de sodium, ainsi qu'avec des solutions contenant du sang, des protéines, des lipides.

Utilisation simultanée du médicament Augmentin^® SR et sonde ne sont pas recommandés. Probenezid réduit la sécrétion canalaire d'amoxicilline, et donc l'utilisation simultanée du médicament Augmentin^® La RS et le probénétide peuvent entraîner une augmentation et une persystémation dans le sang de la concentration d'amoxicilline, mais pas d'acide clavulanique.

L'utilisation simultanée d'allopurinol et d'amoxicilline peut augmenter le risque de réactions allergiques cutanées. Il n'y a actuellement aucune donnée dans la littérature sur l'utilisation simultanée d'une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique et de l'allopurinol.

Les pénicillines sont capables de ralentir l'élimination du méthotrexate du corps en inhibant sa sécrétion de canal, de sorte que l'utilisation simultanée du médicament Augmentin^® La RS et le méthotrexate peuvent augmenter la toxicité du méthotrexate.

Comme d'autres médicaments antibactériens, le médicament est l'Augmentine^® La RS peut affecter la microflore intestinale, conduisant à une moindre absorption d'oestrogène du tractus gastro-intestinal et à une moindre efficacité des contraceptifs oraux combinés.

La littérature décrit de rares cas d'augmentation de l'OMS chez des patients avec l'utilisation combinée d'acéocumarol ou de warfarine et d'amoxicilline. Si nécessaire, la nomination ou l'annulation simultanée du médicament Augmentin^® SR avec anticoagulants PV ou MHO doit être étroitement surveillé, et la correction de la dose d'anticoagulants peut être nécessaire pour être prise par voie orale.

Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions contenant du sang, des protéines, des lipides, du glucose, des dextranes, du bicarbonate; l'apport simultané avec l'allopurinol augmente le risque d'exanthèmes; Évitez l'utilisation simultanée avec le disulfirame.