Lidocaine

Lidocaïne 1% p / v solution injectable.

Chaque 1 ml de solution injectable contient 10 mg de chlorhydrate de lidocaïne.

Chaque 2 ml de solution injectable contient 20 mg de chlorhydrate de lidocaïne

Chaque 5 ml de solution injectable contient 50 mg de chlorhydrate de lidocaïne.

Chaque 10 ml de solution injectable contient 100 mg de chlorhydrate de lidocaïne.

Chaque 20 ml de solution injectable contient 200 mg de chlorhydrate de lidocaïne

Chaque 50 ml de solution injectable contient 500 mg de chlorhydrate de lidocaïne.

Chaque 100 ml de solution injectable contient 1000 mg de chlorhydrate de lidocaïne

Excipient (s) avec effet connu :

Chaque ml de solution injectable contient environ 2,7 mg (0. 12 mmol) sodium.

Solution injectable.

Solution limpide et incolore

La lidocaïne est une anesthésie locale du groupe amide. Une solution injectable de lidocaïne est indiquée pour une utilisation dans l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie régionale intraveineuse et les blocs nerveux.

La méthode d'administration de la lidocaïne varie selon la procédure (anesthésie par infiltration, anesthésie régionale intraveineuse ou bloc nerveux).

La posologie doit être ajustée en fonction de la réponse du patient et du site d'administration. La concentration la plus faible et la plus petite dose produisant l'effet requis doivent être administrées. La dose maximale pour les adultes en bonne santé ne doit pas dépasser 200 mg.

Les enfants et les patients âgés ou affaiblis nécessitent des doses plus faibles, proportionnées à l'âge et à l'état physique.

Hypersensibilité connue aux anesthésiques du type amide

Bloc cardiaque complet

Hypovolémie

La lidocaïne doit être administrée par des personnes possédant des compétences et un équipement de réanimation.

Des installations de réanimation doivent être disponibles lors de l'administration d'anesthésiques locaux.

Comme pour les autres anesthésiques locaux, la lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients épileptiques, myasthénie grave, troubles de la conduction cardiaque, insuffisance cardiaque congestive, bradycardie ou troubles de la fonction respiratoire, y compris lorsque les agents sont connus pour interagir avec la lidocaïne soit pour augmenter sa disponibilité ou ses effets additifs. par exemple. phénytoïne ou prolonger son élimination, par ex. insuffisance hépatique ou rénale terminale lorsque les métabolites de la lidocaïne peuvent s'accumuler, ou si la dose ou le site d'administration est susceptible de produire des taux sanguins élevés. La lidocaïne est métabolisée dans le foie et doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

L'effet des anesthésiques locaux peut être réduit si l'injection est transformée en zone enflammée ou infectée.

La lidocaïne intramusculaire peut augmenter les concentrations de créatinine phosphokinase qui peuvent interférer avec le diagnostic d'infarctus aigu du myocarde. La lidocaïne s'est révélée porphyrinogène chez les animaux et doit être évitée chez les personnes souffrant de porphyrie.

L'hypokaliémie, l'hypoxie et le trouble de l'équilibre acide-base doivent être corrigés avant le début du traitement par la lidocaïne intraveineuse.

Certaines procédures d'anesthésie locales peuvent être associées à des effets indésirables graves, quel que soit le médicament anesthésique local utilisé, par ex.:

- Les blocs nerveux centraux peuvent provoquer une dépression cardiovasculaire, en particulier en présence d'hypovolémie, et par conséquent l'anesthésie péridurale doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiovasculaire.

- Les injections de rétrobulbar peuvent rarement atteindre l'espace sous-arachnoïdien crânien, provoquant des réactions graves / sévères, notamment un effondrement cardiovasculaire, une apnée, des convulsions et une cécité temporaire.

- Les injections de rétro et de péribulbe d'anesthésiques locaux présentent un faible risque de dysfonctionnement musculaire oculaire persistant. Les principales causes comprennent les traumatismes et / ou les effets toxiques locaux sur les muscles et / ou les nerfs.

La gravité de ces réactions tissulaires est liée au degré de traumatisme, à la concentration de l'anesthésie locale et à la durée d'exposition du tissu à l'anesthésie locale. Pour cette raison, comme pour tous les anesthésiques locaux, la concentration efficace la plus faible et la dose d'anesthésie locale doivent être utilisées.

- Les injections dans les régions de la tête et du cou peuvent être faites par inadvertance dans une artère, provoquant des symptômes cérébraux même à faibles doses.

- Le bloc paracervical peut parfois provoquer une bradycardie fœtale / tachycardie, et une surveillance attentive de la fréquence cardiaque fœtale est nécessaire.

L'anesthésie péridurale peut entraîner une hypotension et une bradycardie. Ce risque peut être réduit en préchargeant la circulation avec des solutions cristalloïdales ou colloïdales. L'hypotension doit être traitée rapidement

L'injection de lidocaïne n'est pas recommandée chez les nouveau-nés. La concentration sérique optimale de lidocaïne requise pour éviter la toxicité, telle que les convulsions et les arythmies cardiaques, dans ce groupe d'âge n'est pas connue.

Chaque 5 ml de solution injectable de 1% p / v de Lidocaïne contient environ 13,57 mg (0,59 mmol) de sodium.

Chaque 10 ml de solution injectable de 1% p / v de Lidocaïne contient environ 27,14 mg (1,18 mmol) de sodium.

L'activité enzymatique microsomale dépressive par la cimétidine et le propranolol, améliorant ainsi la toxicité de la lidocaïne lors des perfusions anti-arythmiques si elles sont administrées en concomitance avec ces médicaments, nécessitant une réduction de la posologie de lidocaïne. Les deux médicaments diminuent le flux sanguin hépatique. De plus, la cimétidine déprime l'activité microsomiale.

La ranitidine produit une petite réduction de la clairance de la lidocaïne. Une augmentation des taux sériques de lidocaïne peut également survenir avec des agents antiviraux (par ex. amprénavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

L'hypokaliémie causée par les diurétiques peut antagoniser l'action de la lidocaïne si elle est administrée en concomitance.

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des agents structurellement liés aux anesthésiques locaux de type amide (par ex. anti-arythmiques, comme la mexilétine), car les effets toxiques systémiques sont additifs. Études d'interaction spécifiques avec la lidocaïne et les anti-arythmiques de classe III (par ex. amiodarone) n'ont pas été effectuées, mais la prudence est recommandée.

Il peut y avoir un risque accru d'arythmie ventriculaire chez les patients traités simultanément avec des antipsychotiques qui prolongent ou peuvent prolonger l'intervalle QT (par ex. pimozide, sertindole, olanzapine, quétiapine, zotepine), prénylamine, adrénaline (si accidentellement injectée par voie intraveineuse)) ou antagonistes 5HT3 (par ex. tropisétron, dolasétron).

L'utilisation concomitante de quinupristine / dalfopristine peut augmenter les niveaux de lidocaïne avec un risque accru ultérieur d'arythmies ventriculaires et doit donc être évitée.

Il peut y avoir un risque accru de blocage neuromusculaire amélioré et prolongé chez les patients traités simultanément avec des relaxants musculaires (par ex. suxaméthonium).

Les stupéfiants sont probablement des proconvulsivants et cela étayerait la preuve que la lidocaïne réduit le seuil de saisie au fentanyl chez l'homme.

La combinaison opioïde-antiémétique parfois utilisée pour la sédation chez les enfants pourrait réduire le seuil convulsif à la lignocaïne et augmenter l'effet dépresseur du SNC.

Alors que l'adrénaline (épinéphrine) lorsqu'elle est utilisée en association avec la lidocaïne peut diminuer l'absorption vasculaire, elle augmente considérablement le danger de tachycardie ventriculaire et de fibrillation si elle est accidentellement injectée par voie intraveineuse.

Un effondrement cardiovasculaire a été signalé à la suite de l'utilisation de la bupivacaïne chez les patients sous traitement par vérapamil et timolol; la lidocaïne est étroitement liée à la bupivacaïne.

Grossesse

Bien que les études animales n'aient révélé aucun signe de préjudice pour le fœtus, la lidocaïne ne doit pas être administrée pendant la grossesse précoce, sauf si les avantages sont considérés comme supérieurs aux risques.

La lidocaïne traverse facilement la barrière placentaire après administration péridurale ou intraveineuse à la mère. Le rapport entre la concentration veineuse ombilicale et maternelle est de 0,5 à 0,6. Le fœtus semble être capable de métaboliser la lidocaïne à terme. La demi-vie d'élimination chez le nouveau-né du médicament reçu in utero est d'environ trois heures, contre 100 minutes chez l'adulte. Des taux élevés de lidocaïne peuvent persister chez le nouveau-né pendant au moins 48 heures après l'accouchement. Une bradycardie fœtale ou une tachycardie, une bradycardie néonatale, une hypotonie ou une dépression respiratoire peuvent survenir.

Allaitement

De petites quantités de lidocaïne sont sécrétées dans le lait maternel et la possibilité d'une réaction allergique chez le nourrisson, bien que éloignée, doit être gardée à l'esprit lors de l'utilisation de lidocaïne chez les mères allaitantes.

Lorsque l'anesthésie ambulatoire affecte des zones de l'organisme impliqué dans la conduite ou l'utilisation de machines, les patients doivent être avisés d'éviter ces activités jusqu'à ce que la fonction normale soit entièrement restaurée. Lorsque le bloc nerveux moteur majeur se produit, par ex. Plexus brachial, épidural, bloc rachidien. Lorsqu'il y a une perte de sensation résultant d'un blocage nerveux dans des zones de coordination ou d'équilibre musculaire. Le conseil est que pour l'anesthésie générale, les médicaments sédatifs / hypnotiques sont souvent utilisés pendant le blocage nerveux.

Troubles du sang et du système lymphatique

La lidocaïne peut également produire une méthémoglobinémie.

Troubles du système immunitaire

Les réactions d'hypersensibilité (réactions allergiques ou anaphylactoïdes, choc anaphylactique) - voir aussi Troubles de la peau et du tissu sous-cutané) sont rares. Ils peuvent être caractérisés par des lésions cutanées

Les tests cutanés pour les allergies à la lidocaïne ne sont pas considérés comme fiables.

Dommages nerveux localisés au site d'injection (très rare).

Troubles nerveux et psychiatriques

Les signes neurologiques de toxicité systémique comprennent des étourdissements ou des étourdissements, de la nervosité, des tremblements, une paresthésie circumorale, un engourdissement de la langue, une somnolence, des convulsions, un coma.

Les réactions du système nerveux peuvent être excitantes et / ou dépressives. Les signes de stimulation du SNC peuvent être brefs, ou ne peuvent pas se produire du tout, de sorte que les premiers signes de toxicité peuvent être la confusion et la somnolence, suivies d'un coma et d'une insuffisance respiratoire.

Les réactions au SNC (système nerveux central) peuvent être excitantes et / ou dépressives.. Les signes de stimulation du SNC peuvent être brefs ou ne pas se produire du tout, de sorte que les premiers signes de toxicité peuvent être la confusion et la somnolence, suivies d'un coma et d'une insuffisance respiratoire.

Les complications neurologiques de l'anesthésie vertébrale comprennent des symptômes neurologiques transitoires tels que des douleurs du bas du dos, des fesses et des jambes. Ces symptômes se développent généralement dans les vingt-quatre heures suivant l'anesthésie et disparaissent en quelques jours. Des cas isolés d'arachnoïdite ou de syndrome de cauda equina, avec paresthésie persistante, dysfonctionnement intestinal et urinaire ou paralysie des membres inférieurs ont été rapportés après une anesthésie vertébrale avec de la lidocaïne et d'autres agents similaires. La majorité des cas ont été associés à des concentrations hyperbares de Lidocaïne ou à une perfusion vertébrale prolongée.

Des réactions psychotiques ont été rapportées après la perfusion pour le contrôle de l'arythmie.

Troubles oculaires

Une vision trouble, une diplopie et une amaurose transitoire peuvent être des signes de toxicité de la lidocaïne.

L'amaurose bilatérale peut également être une conséquence de l'injection accidentelle de la gaine nerveuse optique pendant les procédures oculaires. Une inflammation orbitale et une diplopie ont été rapportées après une anesthésie rétro ou péribulbaire

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Acouphènes, hyperacousie

Affections cardiaques et vasculaires

Les réactions cardiovasculaires sont dépressives et peuvent se manifester par une hypotension, une bradycardie, une dépression myocardique, des arythmies cardiaques et éventuellement un arrêt cardiaque ou un effondrement circulatoire.

L'hypotension peut accompagner l'anesthésie vertébrale et péridurale. Des cas isolés de bradycardie et d'arrêt cardiaque ont également été signalés.

Une hypotension profonde peut être associée à un blocus B, un blocage sympathique généralisé du bloc rachidien ou péridural, une administration de bloc nerveux intercostal ou une hypotension couchée pendant la grossesse.

Les principaux effets indésirables sur le SNC et le SVC sont principalement dus à l'absorption de la lidocaïne dans la circulation systémique.

La fibrillation ventriculaire survient moins fréquemment que celle observée avec la bupivacaïne.

Affections respiratoires, thoraciques ou médiastinales

Dyspnée, bronchospasme et dépression respiratoire

Gastro-intestinal

Nausées, vomissements.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Éruption cutanée, urticaire, œdème (y compris œdème de Quincke, œdème du visage)

Un blocage neuronal prolongé après la péridurale peut être dû à une propagation retardée. Le blocage neuronal permanent peut être plus probablement associé à l'hypotension et à l'ischémie du cordon.

Après un blocus régional comme lorsque la lidocaïne est injectée par voie intrathécale ou extradurale, une hypotension, une hypoventilation, un syndrome de Horners et une hypoglycémie peuvent être observés. Le degré de ces effets dépendra de la dose et de la hauteur du bloc. Une rétention urinaire peut survenir après un bloc épidural sacré ou lombaire. Il ne doit pas survivre à la durée du bloc. L'apnée et le coma suivis d'aphasie et d'hémiparésie peuvent survenir après un bloc de ganglions stellaires. La cause probable est une injection directe de lidocaïne dans les artères vertébrales ou carotides.

Une léthargie profonde et un décès ont été signalés après l'injection de seulement 10 à 32 mg de lidocaïne pour les blocs dentaires.

Les effets toxiques initiaux du SNC sont démontrés par un début progressif de somnolence ou d'ivresse similaire à l'intoxication alcoolique. L'équilibre est perturbé, des étourdissements ou des étourdissements, de la nervosité, des épingles et des aiguilles circumorales (paresthésie circumorale), un engourdissement de la langue, des acouphènes, une hyperacousie, des troubles visuels, une agitation et des contractions peuvent survenir. Une intoxication sévère d'apparition rapide peut immédiatement entraîner des convulsions suivies d'une dépression circulatoire. Un surdosage majeur peut déprimer tous les systèmes simultanément.

Symptômes de toxicité systémique aiguë

La toxicité du système nerveux central présente des symptômes d'augmentation de la gravité. Les patients peuvent présenter initialement une paresthésie circumorale, un engourdissement de la langue, des étourdissements, une hyperacousie et des acouphènes. Les troubles visuels et les tremblements musculaires ou les contractions musculaires sont plus graves et précèdent le début des convulsions généralisées. Ces signes ne doivent pas être confondus avec un comportement névrotique. L'inconscience et les convulsions de grand mal peuvent suivre, qui peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. L'hypoxie et l'hypercapnie surviennent rapidement après des convulsions dues à une activité musculaire accrue, ainsi qu'à des interférences avec la respiration normale et la perte des voies respiratoires. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L'acidose augmente les effets toxiques des anesthésiques locaux.

Des effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés dans les cas graves. L'hypotension, la bradycardie, l'arythmie et l'arrêt cardiaque peuvent survenir en raison de concentrations systémiques élevées, avec une issue potentiellement mortelle.

La récupération se produit à la suite de la redistribution du médicament anesthésique local du système nerveux central et du métabolisme et peut être rapide à moins que de grandes quantités du médicament n'aient été injectées.

Traitement de la toxicité aiguë

Si des signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, l'injection de l'anesthésique doit être arrêtée immédiatement.

Un traitement sera nécessaire en cas de convulsions et de dépression du SNC. Les objectifs du traitement sont de maintenir l'oxygénation, d'arrêter les convulsions et de soutenir la circulation. Une voie aérienne brevetée doit être établie et de l'oxygène doit être administré, ainsi qu'une ventilation assistée (masque et sac) si nécessaire. La circulation doit être maintenue avec des perfusions de plasma ou de fluides intraveineux. Lorsqu'un traitement de soutien supplémentaire de la dépression circulatoire est nécessaire, l'utilisation d'un agent vasopresseur peut être envisagée, bien que cela implique un risque d'excitation du SNC. Les convulsions peuvent être contrôlées par l'administration intraveineuse de diazépam ou de thiopentone sodique, en gardant à l'esprit que les médicaments anticonvulsivants peuvent également déprimer la respiration et la circulation. Des convulsions prolongées peuvent compromettre la ventilation et l'oxygénation du patient et une intubation endotrachéale précoce doit être envisagée. En cas d'arrêt cardiaque, des procédures de réanimation cardio-pulmonaire standard devraient être instituées. L'oxygénation et la ventilation optimales continues et le soutien circulatoire ainsi que le traitement de l'acidose sont d'une importance vitale.

La dialyse a une valeur négligeable dans le traitement du surdosage aigu avec la lidocaïne.

Code ATC: N01BB02

La lidocaïne est une anesthésie locale du type amide. Il est utilisé pour fournir une anesthésie locale par blocage nerveux à divers sites du corps et dans le contrôle des dysrythmies. Il agit en inhibant les reflux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des impulsions, stabilisant ainsi la membrane neuronale. En plus de bloquer la conduction dans les axones nerveux du système nerveux périphérique, la lidocaïne a des effets importants sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire. Après absorption, la lidocaïne peut provoquer une stimulation du SNC suivie d'une dépression et du système cardiovasculaire, elle agit principalement sur le myocarde où elle peut entraîner une diminution de l'excitabilité électrique, du taux de conduction et de la force de contraction. Il a un début d'action rapide (environ une minute après l'injection intraveineuse et quinze minutes après l'injection intramusculaire) et se propage rapidement à travers les tissus environnants. L'effet dure environ dix à vingt minutes et environ soixante à quatre-vingt-dix minutes après une injection intraveineuse et intramusculaire respectivement.

La concentration de lidocaïne dans le sang sera déterminée par son taux d'absorption du site d'injection, le taux de distribution tissulaire et le taux de métabolisme et d'excrétion.

L'absorption systémique de la lidocaïne est déterminée par le site d'injection, la posologie et son profil pharmacologique. La concentration sanguine maximale se produit après un blocage nerveux intercostal suivi par ordre décroissant de concentration, l'espace péridural lombaire, le site du plexus brachial et le tissu sous-cutané. La dose totale injectée quel que soit le site est le principal déterminant du taux d'absorption et des taux sanguins atteints. Il existe une relation linéaire entre la quantité de Lidocaïne injectée et les niveaux sanguins anesthésiques maximaux qui en résultent.

La solubilité lipidique et l'activité vasodilatatrice influenceront également son taux d'absorption. On le voit dans l'espace péridural où la lidocaïne est absorbée plus rapidement que la prilocaïne.

La lidocaïne est distribuée dans toute l'eau corporelle. Son taux de disparition du sang peut être décrit par un modèle à deux ou trois compartiments. Il existe une phase de disparition rapide (alpha) qui serait liée à l'absorption par des tissus à équilibre rapide (c.-à-d. tissus à perfusion vasculaire élevée). La phase la plus lente est liée à la distribution, aux tissus à équilibre lent (bétaphase) et à son métabolisme et à son excrétion (phase gamma).

La lidocaïne est distribuée moins rapidement que la prilocaïne (un médicament amide de puissance et de durée d'action similaires) mais également comme pour la mépivacaïne. Sa distribution est dans tous les tissus corporels. En général, les organes les plus perfusés présenteront des concentrations plus élevées de lidocaïne. Le pourcentage le plus élevé de ce médicament se trouve dans le muscle squelettique. Cela est dû à la masse musculaire plutôt qu'à une affinité.

La lidocaïne subit une dégradation enzymatique principalement dans le foie. Une certaine dégradation peut prendre des tissus autres que le foie. La voie principale implique une déséthylation oxydative en monoéthylglycinexylidide suivie d'une hydrolyse ultérieure en xylidine.

L'excrétion se produit par le rein avec moins de 5% sous forme inchangée apparaissant dans l'urine. La clairance rénale est inversement liée à son affinité de liaison aux protéines et au pH de l'urine. Cela suggère par ce dernier que l'excrétion de Lidocaïne se produit par diffusion non ionique..

Aucune autre information pertinente autre que celle qui est incluse dans d'autres sections du résumé des caractéristiques du produit.

Chlorure de sodium

Hydroxyde de sodium

Acide chlorhydrique

Eau pour injections

La solution injectable de lidocaïne ne doit pas être mélangée à d'autres préparations, sauf si la compatibilité est connue.

Non ouvert: 2 ans.

Ne pas conserver au-dessus de 25 ° C .

OPC rouge clair de 2 ml avec deux ampoules à anneau vert.

Ampoules de bande rouge snapoff jaune de 5 ml.

Ampoules de bande bleue snapoff jaune de 10 ml

Flacon en verre de 20 ml avec bouchon en caoutchouc et joint amovible en aluminium

Flacon en verre de 50 ml avec bouchon en caoutchouc et joint amovible en aluminium

Flacon en verre de 100 ml avec bouchon en caoutchouc et joint amovible en aluminium

Tailles des emballages:

Pour 2 ml: 5 x 2 ml, 10 x 2 ml et 20 x 2 ml d'ampoules

Pour 5 ml: 10 x 5 ml et 20 x 5 ml d'ampoules

Pour 10 ml: 10 x 10 ml et 20 x 10 ml d'ampoules

Pour 20 ml: flacon de 1 x 20 ml

Pour 50 ml: flacon de 1 x 50 ml

Pour 100 ml: flacon de 1 x 100 ml

Pour usage unique uniquement.

Utiliser immédiatement après ouverture.

Si seule une partie d'une ampoule est utilisée, jetez la solution restante.

L'injection ne doit pas être utilisée en cas de particules.

Accord Healthcare Limited,

Sage House, 319 Pinner Road,

North Harrow, Middlesex HA1 4HF ,

Royaume-Uni

PL 20075/0334

15/08/2007

11/09/2014