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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 08.04.2022
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La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) est disponible comme suit:
NDR 0186-1515-01..............................5 grammes de pipe, boîte de 1
NDR 0186-1515-01
0186-1515-03..............................5 grammes de pipe, boîte de 5
NDR 0186-1516-01.............................Boîte à tubes de 0,30 gramme de 1, la crème EMLA tube de 30 grammes (lidocaïne et prilocaïne) est emballée dans un tube à l'épreuve des enfants.
PAS POUR UNE UTILISATION OPHTHALMOLOGIQUE .
CONTENANT NON EXAMEN HOLD DIGHT CONCLUSION à tout moment .
Conserver à une température ambiante contrôlée de 15-30 ° C (59-86 ° F).
AstraZeneca LP, Wilmington, DE 19850. Date d'approbation de la FDA: 27 avril 2006
La crème EMLA (un mélange eutectique de lidocaïne à 2,5% et de prilocaïne à 2,5%) est utilisée comme anesthésique topique pour une utilisation dans:
- peau intacte normale pour l'analgésie locale.
- muqueuses génitales pour petite chirurgie superficielle et prétraitement pour l'anesthésie par infiltration.
La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) n'est recommandée dans aucune situation clinique lors de la pénétration ou la migration au-delà du tympan dans l'oreille moyenne est possible car des effets ototoxiques observés lors d'expériences animales (voir AVERTISSEMENTS).
Peau intacte du patient adulte
Une épaisse couche de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) est appliquée sur une peau intacte et recouverte d'une substance occlusive habillage (voir Instructions d'utilisation).
Procédures cutanées plus petites: pour les petits processus tels que les canules intraveineuses et ponction veineuse, 2,5 grammes de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) (1/2 du tube de 5 g) s'appliquent sur 20 25 cm2 la surface de la peau pendant au moins 1 heure. En clinique contrôlée avec de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) étaient généralement préparés à deux endroits, le cas échéant problème technique avec la canule ou la ponction veineuse en premier lieu.
Procédures cutanées importantes: pour des procédures dermatologiques plus douloureuses avec une plus grande surface cutanée telle que la greffe de peau épaisse fendue., porter 2 grammes de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) par 10 cm2 Ouvrez votre peau et laissez-vous rester au contact de la peau pendant au moins 2 heures.
Peau génitale masculine adulte: comme ajout avant l'infiltration anesthésique locale, porter une épaisse couche de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) (1 g / 10 cm2) sur la surface de la peau pendant 15 minutes. L'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après l'élimination de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne).
L'analgésie cutanée devrait augmenter jusqu'à 3 heures dans des conditions occlusives habiller et exister pendant 1 à 2 heures après avoir retiré la crème. Montant absorbé par la lidocaïne et la prilocaïne pendant la durée d'utilisation peut l'être estimé à partir des informations du tableau 2, ** note de bas de page, en Individualisation la dose.
Membranes muqueuses génitales adultes
Appliquer une couche épaisse (5 à 10 grammes) de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) pour des interventions plus petites sur les organes génitaux externes féminins, telles que l'élimination des condylomata acuminata et pour le prétraitement de l'infiltration d'anesthésiques, pendant 5 à 10 minutes.
a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> L'occlusion n'est pas nécessaire pour l'absorption, mais peut être utile pour maintenir la crème en place. Les patients doivent s'allonger en utilisant la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne), surtout si aucune occlusion n'est utilisée. La procédure ou l'infiltration anesthésique locale doit être effectuée immédiatement après le retrait de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne).
Peau intacte du patient pédiatrique
Les doses maximales recommandées, les domaines d'application et les périodes d'utilisation de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) en fonction de l'âge et du poids d'un enfant
Max
Veuillez noter: si un patient de plus de 3 mois ne répond pas au minimum besoin de poids, la dose totale maximale de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) doit être limitée ce qui correspond au poids du patient. (voir Instructions d'utilisation).
Les praticiens devraient soigneusement demander aux infirmières de les utiliser quantités excessives de crème EMLA (voir PRÉCAUTIONS).
Lors de l'utilisation de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) Sur la peau des petits enfants, des précautions doivent être prises pour que l'enfant soit étroitement surveillé afin de prévenir l'utilisation accidentelle de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) ou de l'association occlusive. Une housse de protection secondaire pour éviter les dysfonctionnements involontaires sur le site d'application peut être utile.
La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être utilisée chez les nouveau-nés avec un âge gestationnel inférieur à 37 semaines ou chez les nourrissons de moins de 12 mois traités avec des agents inducteurs de méthémoglobine (voir sous-section méthémoglobinémie de WARNHINWEISE).
Lorsque la crème EMLA (lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%) est utilisée en même temps pour les autres produits contenant des anesthésiques locaux, la quantité absorbée de toutes les formulations doit être pris en compte (voir Individualisation la dose). La quantité absorbée de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) est déterminée à travers la zone sur laquelle il est utilisé et la durée d'utilisation sous occlusion (voir Tableau 2, * * Note de bas de page, en individualisation de Dose).
Bien que la fréquence des effets secondaires systémiques avec la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) soit très élevée la prudence est donc de mise, surtout lorsqu'elle est utilisée sur de grandes surfaces et laissez-le allumé pendant plus de 2 heures. L'incidence des effets secondaires systémiques les réactions peuvent être directement proportionnelles à la zone et à l'heure de Exposition (voir Individualisation de la dose).
Instructions d'utilisation
Pour mesurer 1 gramme d'EMLA (lidocaïne et prilocaïne), la crème doit être soigneusement pressée hors du tube sous forme de bande étroite d'une longueur de 3,8 cm et d'une largeur de 5 mm. La crème EMLA en bande (lidocaïne et prilocaïne) doit être incluse dans les lignes du diagramme ci-dessous.
≈1 g de bandes
1,5 X 0,2 pouces
Utilisez le nombre de bandes correspondant à votre dose, comme dans les exemples du tableau ci-dessous.
Informations posologiques
1 gramme = 1 bande
2 grammes = 2 bandes
2,5 grammes = 2,5 bandes
Pour les adultes et les patients pédiatriques, appliquez UNIQUEMENT comme prescrit par votre médecin.
Si votre enfant a moins de 3 mois ou est petit pour votre âge, prévenez votre médecin avant d'utiliser la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne), qui peut être nocive si vous êtes appliqué sur trop de peau chez les jeunes enfants en même temps .
Lorsque vous utilisez EMLA (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau intacte des petits enfants, il est important que vous soyez soigneusement surveillé par un adulte pour éviter toute ingestion accidentelle ou tout contact visuel avec la crème EMLA.
EMLA & reg; (Lidocain et Prilocain) La crème doit être appliquée sur une peau intacte au moins 1 heure avant le début d'une procédure de routine et 2 heures avant le début d'une procédure douloureuse. La couverture de la crème protectrice n'est pas nécessaire pour l'absorption, mais peut être utile pour maintenir la crème en place.
Si avec un couvercle protecteur, votre médecin l'enlèvera, essuyez l'EMLA® (lidocaïne et prilocaïne) Crème, nettoyer toute la zone avec une solution antiseptique avant la procédure. L'anesthésie cutanée efficace dure au moins 1 heure après l'élimination la housse de protection.
PRÉCAUTIONS
- ne pas appliquer près des yeux ou ouvrir des plaies.
- garder hors de portée des enfants.
- Si votre enfant devient très étourdi, dormez excessivement ou développe un crépuscule Visage ou lèvres après avoir utilisé la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne), retirer la crème et le contact le médecin de l'enfant à la fois.
La crème EMLA (lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%) est contre-indiquée chez les patients présentant une sensibilité connue aux anesthésiques locaux de type milieu ou à un autre composant du produit.
AVERTISSEMENTS
Utilisation de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) sur des surfaces plus grandes ou pour des périodes plus longues que celles recommandées pourrait conduire à une absorption suffisante de lidocaïne et de prilocaïne. pour les effets secondaires graves (voir Individualisation la dose).
Patients traités avec des antiarythmiques de classe III (par ex. l'amiodarone, le brétylium, le sotalol, le dofétilide) doivent être étroitement surveillés et la surveillance ECG considérée comme des effets cardiaques peut être considérée comme additive.
Des études sur des animaux de laboratoire (piggym) ont montré que la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) a un effet ototoxique lorsqu'elle est instillée dans l'oreille moyenne. Dans les mêmes études, les animaux qui n'étaient exposés qu'à l'EMLA (lidocaïne et prilocaïne) dans le canal auditif externe n'ont montré aucune anomalie. La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être utilisée dans une situation clinique si elle peut pénétrer ou migrer au-delà du tympan dans l'oreille moyenne.
Methemoglobinémie: La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être utilisée chez ces patients rares avec méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique et chez les nourrissons de moins de 1 an de douze mois a reçu un traitement avec des agents induisant la méthémoglobine.
Les très jeunes patients ou les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase sont plus sensibles à la méthémoglobinémie.
Patients prenant des médicaments associés à la méthémoglobinémie induite par des médicaments, tels que les sulfonamides, l'acétaminophène, l'acétanilide, l'anilinfarbstoffe, la benzocaïne, la chloroquine, le dapon, le naphtalène, les nitrates et les nitrites, la nitrofurantoïne, la nitroprusside, le pamaquin, la para-aminosaletine.
Des cas de méthémoglobinémie importante (20 à 30%) ont été signalés chez les nourrissons et les enfants après utilisation excessive de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne). Ces cas concernaient l'utilisation de fortes doses, plus importantes que les utilisations recommandées ou les nourrissons moins de 3 mois sans systèmes enzymatiques entièrement développés. De plus, certains de ces cas concernaient l'administration simultanée de méthémoglobine induisant Remplisseurs. La plupart des patients se sont rétablis spontanément après avoir retiré la crème. Traitement à IV, le bleu de méthylène peut être efficace si nécessaire.
Les médecins en sont informés, que les parents ou autres soignants doivent utiliser soigneusement la crème EMLA (Lidocaïne et prilocaïne) comprendre, assurer, que les doses et les domaines d'application recommandés dans le tableau 2 ne sont pas dépassés (surtout pour les enfants de moins de 3 mois) et limiter la durée d'utilisation au minimum, cela est nécessaire pour réaliser l'anesthésie souhaitée.
Les nouveau-nés et les nourrissons jusqu'à 3 mois doivent être surveillés pour les niveaux de MET avant, pendant et après l'utilisation de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne), à condition que les résultats des tests puissent être obtenus rapidement.
PRÉCAUTIONS
général
Des doses répétées de crème EMLA peuvent augmenter les taux sanguins de lidocaïne et de prilocaïne. La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients plus sensibles aux effets systémiques de la lidocaïne et de la prilocaïne, y compris les patients gravement malades, affaiblis ou âgés.
La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) ne doit pas être appliquée pour ouvrir les plaies.
Des précautions doivent être prises pour garantir que la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) n'entre pas en contact avec l'œil, car les expériences sur les animaux ont montré une grave irritation des yeux. La perte de reflets protecteurs peut également permettre une irritation cornéenne et une éventuelle abrasion. L'absorption de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) dans le tissu conjonctival n'a pas été déterminée. En cas de contact visuel, lavez immédiatement l'œil avec de l'eau ou de la solution saline et protégez l'œil jusqu'à ce que la sensation revienne.
Patients allergiques aux dérivés de l'acide paraaminobenzoïque (procaïn, tétracaïne, benzocaïne, etc.) n'ont montré aucune sensibilité croisée à la lidocaïne et / ou à la prilocaïne; Cependant, la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients ayant des antécédents de sensibilité médicamenteuse, en particulier si l'agent étiologique n'est pas sûr.
Les patients atteints d'une maladie hépatique sévère courent un risque plus élevé de développer des concentrations plasmatiques toxiques de lidocaïne et de prilocaïne en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux.
Il a été démontré que la lidocaïne et la prilocaïne inhibent la croissance virale et bactérienne. L'effet de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) intradermique Injections de vivreVaccins n'a pas été déterminé.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Cancérogenèse: Études à long terme sur les animaux pour évaluation le potentiel cancérogène de la lidocaïne et de la prilocaïne n'a pas été réalisé.
Les métabolites de la préilocaïne se sont révélés cancérigènes en laboratoire Animal. Les études animales ci-dessous comparent les doses ou les taux sanguins avec l'administration cutanée unique (Sda) de 60 g de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) à 400 cm2 pendant 3 heures à une petite personne (50 kg). L'utilisation typique de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) pour un ou deux traitements des sites de ponction veineuse (2,5 ou 5 g) serait de 1/24 ou 1/12 de cette dose chez un adulte ou environ la même dose de mg / kg chez un nourrisson.
Études de toxicité orale chronique également ortho - toluidine, un métabolite de la prilocaïne, chez la souris (450 à 7200 mg / m2; 60 à 960 fois SDA) et des rats (900 à 4 800 mg / m2; 60 à 320 fois SDA) l'ont montré ortho-Toluidine est cancérogène dans les deux types. Les tumeurs comprenaient des hépatocarcinomes / adénomes chez la souris femelle, plusieurs hémangiosarcomes / hémangiomes surviennent dans les deux cas Sexes de souris, sarcas de plusieurs organes, carcinomes / papillomes à cellules de transition la vessie des deux sexes des rats, les fibromes / fibrosarcomes sous-cutanés et mésothéliomes chez les rats mâles et les fibroadénomes mammaires / adénomes dans rats femelles. La dose la plus faible testée (450 mg / m2 chez la souris, 900 mg / m2 pour les rats, 60 (SDA) était cancérogène chez les deux espèces. Par conséquent, la dose doit être inefficace moins de 60 fois SDA. Les expériences sur les animaux ont été réalisées entre 150 et 2 400 mg / kg chez la souris et entre 150 et 800 mg / kg chez le rat. Les doses ont été converties en mg / m2 pour les calculs SDA ci-dessus.
Mutagenèse : le potentiel mutagène de la lidocaïne HCl était testé dans un test bactérien inversé (Ames) à Salmonella, un in vitro test d'aberration chromosomique avec des lymphocytes humains et en un in vivo test du micronoyau chez la souris. Il n'y avait aucune preuve de mutagénicité ou structurelle Dommages au chromosome dans ces tests.
Ortho - Toluidine, un métabolite de la prilocaïne, à une concentration de 0,5 µg / mL était génotoxique Escherichia coliRéparation d'ADN et induction de phages Des essais. Concentrés d'urine de rats utilisés ortho-Toluidine (300) a été traitée mg / kg par voie orale; 300 fois SDA) ont été mutagènes lors de l'examen en Salmonella typhimurium en présence d'une activation métabolique. Plusieurs autres tests sur l'ortho-toluidine, y compris les mutations inversées dans cinq souches de Salmonella typhimurium différentes en présence ou en l'absence d'activation métabolique et une étude pour détecter les individus Les ruptures de brins dans l'ADN des cellules de hamster chinois V79 étaient négatives.
Déficience de la fertilité: Veuillez vous référer Utiliser pendant la grossesse.
Utilisation pendant la grossesse: effets tératogènes: catégorie de grossesse B .
Des études de reproduction avec de la lidocaïne ont été réalisées chez le rat et ont montré aucun signe de dommage au fœtus (30 mg / kg par voie sous-cutanée; 22 fois SDA). Reproduction Des études sur la prilocaïne ont été réalisées chez le rat et n'ont montré aucune preuve altération de la fertilité ou endommagement du fœtus (300 mg / kg intramusculaire; 188 fois SDA). Cependant, il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes Femme. Parce que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives pour l'homme par conséquent, la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.
Des études de reproduction ont été réalisées chez des rats recevant l'administration sous-cutanée d'un mélange aqueux avec de la lidocaïne HCl et de la prilocaïne HCl à 1: 1 (p / p). Aucun effet tératogène, embryotoxique ou fœtotoxique n'a été observé à 40 mg / kg chacun, une dose correspondant à 29 fois la lidocaïne SDA et 25 fois la sda-prilocaïne.
Travail et livraison: Ni la lidocaïne ni la prilocaïne ne sont contre-indiquées au travail et à la livraison. La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) doit-elle être utilisée en même temps que d'autres produits contient de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne, des doses cumulées de toutes les formulations doit être pris en compte.
Mères qui allaitent : La lidocaïne et probablement la prilocaïne sont excrétées lait humain. Par conséquent, la prudence s'impose lorsque la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) est administrée à une mère qui allaite depuis le lait: le rapport plasmatique de la lidocaïne est de 0,4 et est de non destiné à la prilocaïne.
Application pédiatrique: Études contrôlées avec de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) chez les enfants de moins de L'âge total de sept ans a montré moins d'utilisation que chez les enfants plus âgés ou Adultes. Ces résultats illustrent l'importance de l'émotion et de la psychologie Soutien aux jeunes enfants qui subissent des interventions médicales ou chirurgicales.
La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant d'affections ou de thérapie associé à la méthémoglobinémie (voir Sous-section de la méthémoglobinémie de AVERTISSEMENTS).
Lorsque vous utilisez de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) chez les jeunes enfants, en particulier les nourrissons de moins de 1 an Pendant 3 mois, il faut veiller à ce que le soignant comprenne le besoin limiter la dose et la portée et éviter les ingestions accidentelles (voir DOSAGE et ADMINISTRATION et Methemoglobinémie).
chez les nouveau-nés (âge minimum de la grossesse: 37 semaines) et les enfants qui pèsent moins la superficie et la durée d'utilisation doivent être limitées à 20 kg (voir TABLEAU 2 dans l'individualisation de la dose).
Des études n'ont pas montré l'efficacité de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) pour l'hersenlancement chez les nouveau-nés.
Application gériatrique: le nombre total de patients dans les essais cliniques de La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne), 180 avaient entre 65 et 74 ans et 138 avaient 75 ans et plus. Pas de différences globales une sécurité ou une efficacité ont été observées entre ces patients et les patients plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence de réactions entre les patients plus âgés et les plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certains plus âgés Les individus ne peuvent être exclus.
Les taux plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne chez les patients gériatriques et non gériatriques après l'application d'une épaisse couche de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) sont très faibles et bien inférieurs aux niveaux potentiellement toxiques. Cependant, les données sont insuffisantes pour évaluer les différences quantitatives dans les taux plasmatiques systémiques de lidocaïne et de prilocaïne entre les patients gériatriques et non gériatriques après avoir utilisé la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne).
Chez les patients âgés qui se sont améliorés Sensibilité à l'absorption systémique. (Voir PRÉCAUTIONS .)
Après administration intraveineuse, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne est importante plus longtemps chez les personnes âgées (2,5 heures) que chez les patients plus jeunes (1,5 heure). (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE .)
Effets secondaires
Réactions localisées: Pendant ou immédiatement après le traitement par EMLA (lidocaïne et prilocaïne) Crème sur peau intacte, la peau au site de traitement peut développer un érythème ou œdème ou peut être le lieu d'une sensation anormale. Rares cas de violet discret ou des réactions pétéchiales au site d'application ont été rapportées. Cas rares une hyperpigmentation après utilisation de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) a été rapportée. Le La relation avec la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) ou la procédure sous-jacente n'a pas été établie. Dans les études cliniques sur les peaux intactes avec plus de 1 300 sujets traités avec de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) une ou plusieurs de ces réactions locales ont été trouvées chez 56% des patients et étaient générales dissoudre légèrement et temporairement, spontanément dans les 1 ou 2 heures. Il y avait aucune réaction grave attribuée à la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne).
Deux rapports récents décrivent des cloques sur le prépuce chez les nouveau-nés qui subissent une circoncision. Les deux nouveau-nés ont reçu 1,0 g de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne).
Chez les patients traités par la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau intacte, les effets locaux observés dans les études comprenaient: pâleur (feuilles ou blanchiment) 37%, rougeur (érythème) 30%, changements dans les sensations de température 7%, œdème 6%, démangeaisons 2% et peau.
Dans les études cliniques sur les muqueuses génitales avec 378 patients traités par la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne), une ou plusieurs réactions au site d'application, principalement légères et temporaires, ont été trouvées chez 41% des patients. Les réactions les plus courantes au site d'application ont été les rougeurs (21%), les brûlures (17%) et les œdèmes (10%).
Réactions allergiques : Réactions allergiques et anaphylactoïdes avec de la lidocaïne ou de la prilocaïne peut se produire. Ils sont caractérisés par l'urticaire Angioedème, bronchospasme et choc. Si vous vous trouvez, vous devez être géré par moyens conventionnels. Les preuves de sensibilité des tests cutanés sont douteuses Valeur.
Réactions systémiques (liées à la dose): Effets secondaires systémiques après Une utilisation adéquate de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) est peu probable en raison de la faible dose absorbée (voir Sous-section pharmacocinétique de la PHARMACOLOGIE CLINIQUE). Les effets secondaires systémiques de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne sont de nature similaire à ceux observés avec d'autres anesthésiques locaux à l'amide, y compris l'excitation du SNC et / ou dépression (somnolence, nervosité, inquiétude, euphorie, confusion, Vertiges, somnolence, acouphènes, vision trouble ou double, vomissements, sensations de chaleur, de froid ou d'engourdissement, de contractions, de tremblements, de crampes, de perte de conscience Dépression respiratoire et arrêt). Les réactions excitantes du SNC peuvent être courtes ou ne se produisent pas du tout, auquel cas la première manifestation de somnolence peut fusionner dans l'inconscience. Les manifestations cardiovasculaires peuvent inclure la bradycardie L'hypotension et l'effondrement cardiovasculaire conduisent à un arrêt.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant des antiarythmiques de classe I Médicaments (tels que le tocaïnide et la mexilétine) car les effets toxiques sont additifs et potentiellement synergique.
La prilocaïne peut aider à former de la méthémoglobine chez les patients traité avec d'autres médicaments connus pour provoquer cette condition (voir Methemoglobinémie Sous-section de ().
Études d'interaction spécifiques avec la lidocaïne / prilocaïne et les antiarythmiques de classe III Médicaments (par ex. l'amiodarone, le brétylium, le sotalol, le dofétilide) n'ont pas été effectués mais la prudence est recommandée (voir AVERTISSEMENTS).
Si la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) est utilisée en même temps que d'autres produits contenant de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne, les doses cumulées de toutes les formulations doivent être prises en compte.
Réactions localisées: Pendant ou immédiatement après le traitement par EMLA (lidocaïne et prilocaïne) Crème sur peau intacte, la peau au site de traitement peut développer un érythème ou œdème ou peut être le lieu d'une sensation anormale. Rares cas de violet discret ou des réactions pétéchiales au site d'application ont été rapportées. Cas rares une hyperpigmentation après utilisation de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) a été rapportée. Le La relation avec la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) ou la procédure sous-jacente n'a pas été établie. Dans les études cliniques sur les peaux intactes avec plus de 1 300 sujets traités avec de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) une ou plusieurs de ces réactions locales ont été trouvées chez 56% des patients et étaient générales dissoudre légèrement et temporairement, spontanément dans les 1 ou 2 heures. Il y avait aucune réaction grave attribuée à la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne).
Deux rapports récents décrivent des cloques sur le prépuce chez les nouveau-nés qui subissent une circoncision. Les deux nouveau-nés ont reçu 1,0 g de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne).
Chez les patients traités par la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) sur la peau intacte, les effets locaux observés dans les études comprenaient: pâleur (feuilles ou blanchiment) 37%, rougeur (érythème) 30%, changements dans les sensations de température 7%, œdème 6%, démangeaisons 2% et peau.
Dans les études cliniques sur les muqueuses génitales avec 378 patients traités par la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne), une ou plusieurs réactions au site d'application, principalement légères et temporaires, ont été trouvées chez 41% des patients. Les réactions les plus courantes au site d'application ont été les rougeurs (21%), les brûlures (17%) et les œdèmes (10%).
Réactions allergiques : Réactions allergiques et anaphylactoïdes avec de la lidocaïne ou de la prilocaïne peut se produire. Ils sont caractérisés par l'urticaire Angioedème, bronchospasme et choc. Si vous vous trouvez, vous devez être géré par moyens conventionnels. Les preuves de sensibilité des tests cutanés sont douteuses Valeur.
Réactions systémiques (liées à la dose): Effets secondaires systémiques après Une utilisation adéquate de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) est peu probable en raison de la faible dose absorbée (voir Sous-section pharmacocinétique de la PHARMACOLOGIE CLINIQUE). Les effets secondaires systémiques de la lidocaïne et / ou de la prilocaïne sont de nature similaire à ceux observés avec d'autres anesthésiques locaux à l'amide, y compris l'excitation du SNC et / ou dépression (somnolence, nervosité, inquiétude, euphorie, confusion, Vertiges, somnolence, acouphènes, vision trouble ou double, vomissements, sensations de chaleur, de froid ou d'engourdissement, de contractions, de tremblements, de crampes, de perte de conscience Dépression respiratoire et arrêt). Les réactions excitantes du SNC peuvent être courtes ou ne se produisent pas du tout, auquel cas la première manifestation de somnolence peut fusionner dans l'inconscience. Les manifestations cardiovasculaires peuvent inclure la bradycardie L'hypotension et l'effondrement cardiovasculaire conduisent à un arrêt.
Picémie maximale après 60 g d'utilisation sur 400 cm2 intact La peau pendant 3 heures est de 0,05 à 0,16 µg / ml pour la lidocaïne et de 0,02 à 0,10 µg / ml pour la prilocaïne. Valeurs toxiques de lidocaïne (> 5 µg / ml) et / ou de prilocaïne (> 6 µg / mL) provoquent une diminution du débit cardiaque, de la résistance périphérique totale et de la moyenne pression artérielle. Ces changements peuvent être dus à des effets dépressifs directs de ces anesthésiques locaux au système cardiovasculaire. Par contumace en cas de surdosage topique massif ou de prise orale, l'évaluation doit inclure l'évaluation d'autres étiologies pour les effets cliniques ou les surdoses d'autres sources de lidocaïne, de prilocaïne ou d'autres anesthésiques locaux. Consultez les inserts de colis pour la xylocaïne parentérale (lidocaïne HCl) ou citanest (prilocain HCl) pour les autres Informations sur le traitement des surdoses.
EMLA Creme est un mélange eutectique de lidocaïne à 2,5% et de prilocaïne à 2,5% comme émulsion d'huile dans l'eau. Les deux anesthésiques se trouvent dans ce mélange eutectique Liquide à température ambiante (voir DESCRIPTION) et pénétrer et l'absorption systémique ultérieure de prilocaïne et de lidocaïne est améliorée sur ce qui serait vu si chaque composant était utilisé sous forme cristalline séparément sous forme de crème topique à 2,5%.
Absorption : la quantité de lidocaïne et de prilocaïne systémique absorbée par la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) est directement liée à la durée d'utilisation et la zone sur laquelle il est utilisé. Dans deux études pharmacocinétiques, 60 g La crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) (1,5 g de lidocaïne et 1,5 g de prilocaïne) était de 400 cm2appliqué recouvert d'une peau intacte sur la cuisse latérale puis d'un pansement occlusif. Les sujets ont ensuite été randomisés, de sorte que la moitié des sujets en avaient bandage occlusif et crème de repos enlevés après 3 heures pendant le reste a laissé l'association en place pendant 24 heures. Les résultats de ces études sont résumé ci-dessous.
TABLEAU 1: Absorption de lidocaïne et de prilocaïne de l'EMLA (lidocaïne et prilocaïne)
Crème: sujets normaux (N = 16)
Si 60 g de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) pendant 24 heures sur 400 cm2 ont été appliqués Les taux sanguins de lidocaïne représentent environ 1/20 du niveau toxique systémique. De même, le niveau maximal de prilocaïne est d'environ 1/36 du niveau toxique. Dans une pharmacocinétique Étude, la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) a été appliquée sur la peau du pénis chez 20 patients masculins à des doses dans la plage de 0,5 g à 3,3 g pendant 15 minutes. Concentrations plasmatiques de lidocaïne et la prilocaïne après application de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) dans cette étude étaient cohérentes faible (2,5-16 ng / ml pour la lidocaïne et 2,5-7 ng / ml pour la prilocaïne). Application de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) à peau cassée ou enflammée, ou à 2 000 cm2 ou plus de la peau, où plus des deux anesthésiques sont absorbés, pourrait conduire à des plus élevés Niveaux plasmatiques, qui sont pharmacologiques systémiques chez les personnes sensibles Réponse.
L'absorption de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne), qui a été appliquée sur les muqueuses génitales, a été étudiée dans deux études cliniques ouvertes. Vingt-neuf patients ont reçu 10 g EMLA (lidocaïne et prilocaïne) Crème appliquée dans les fornices vaginales pendant 10 à 60 minutes. Concentrations plasmatiques de lidocaïne et de prilocaïne selon l'application de crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne) dans ces études variait de 148 à 641 ng / ml pour la lidocaïne et de 40 à 346 ng / mL pour la prilocaïne et le temps pour atteindre la concentration maximale (tmax) était compris entre 21 et 125 minutes pour la lidocaïne et de 21 à 95 minutes pour la prilocaïne. Ces niveaux sont bons en dessous des concentrations susceptibles d'entraîner une toxicité systémique (environ 5000 ng / mL pour la lidocaïne et la prilocaïne).
Distribution: Si chaque médicament est administré par voie intraveineuse le volume de distribution fixe est de 1,1 à 2,1 L / kg (moyenne de 1,5, ± 0,3 SD, n = 13) pour la lidocaïne et est de 0,7 à 4,4 L / kg (moyenne de 2,6, ± 1,3 SD, n = 13) pour la prilocaïne. Le plus grand volume de distribution de prilocaïne produit les concentrations plasmatiques plus faibles de prilocaïne lorsque les mêmes quantités de prilocaïne et de lidocaïne sont administrées. Aux concentrations générées par l'utilisation de la crème EMLA (lidocaïne et prilocaïne), la lidocaïne est approximative 70% lié aux protéines plasmatiques, principalement la glycoprotéine acide alpha-1. À beaucoup plus haut Concentrations plasmatiques (1 à 4 µg / base sans ml) de liaison aux protéines plasmatiques la concentration dépend de la lidocaïne. La prilocaïne est liée à 55% aux protéines plasmatiques. La lidocaïne et la prilocaïne traversent probablement le placenta et la barrière cérébrale par diffusion passive.
Métabolisme : on ne sait pas si la lidocaïne ou la prilocaïne sont métabolisées dans la peau. La lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie en un certain nombre de métabolites y compris le monoéthylglycinexylidide (MEGX) et le glycinexylidide (GX), les deux qui ont une activité pharmacologique similaire, mais inférieure à celle de la lidocaïne. Le métabolite 2,6-xylidine a une activité pharmacologique inconnue. Le suivant administration intraveineuse, les concentrations de MEGX et de GX dans le sérum varient de 11 jusqu'à 36% ou. de 5 à 11% des concentrations de lidocaïne. Prilocaïne est métabolisé en divers métabolites par les amidases du foie et des reins y compris ortho - toluidine et N-N-propylalanine. Il n'est pas métabolisé à travers les esters plasmatiques. Le métabolite de l'orthotoluidine s'est révélé cancérigène dans plusieurs modèles animaux (voir Sous-section de cancérogenèse des PRÉCAUTIONS). De plus, ortho - produire de la méthémoglobinémie toluidine. doses systémiques de prilocaïne d'environ 8 mg / kg (voir ) RÉACTIONS). Très jeunes patients, patients atteints de glucose-6-phosphate déshydrogénase Défauts et patients prenant des médicaments oxydants tels que les médicaments contre le paludisme et les sulfonamides sont plus sensibles à la méthémoglobinémie (voir Sous-section de la méthémoglobinémie PRÉCAUTIONS).
Élimination : la demi-vie d'élimination terminale de la lidocaïne du plasma selon l'administration IV est d'environ 65 à 150 minutes (En moyenne 110, ± 24 SD, n = 13). Plus de 98% d'une dose absorbée de lidocaïne peut sont restaurés dans l'urine sous forme de métabolites et de substance mère. La clairance systémique 10 à 20 ml / min / kg (moyenne 13, ± 3 ET, n = 13). La demi-vie d'élimination de la prilocaïne environ 10 à 150 minutes (moyenne 70, ± 48 SD, n = 13). La clairance systémique 18 à 64 ml / min / kg (moyenne 38, ± 15 SD, n = 13). Pendant les études intraveineuses, le la demi-vie d'élimination de la lidocaïne était statistiquement significativement plus longue patients âgés (2,5 heures) que les patients plus jeunes (1,5 heure). Pas d'études sont disponibles en pharmacocinétique intraveineuse de prilocaïne chez les personnes âgées.
Pédiatrie: Certaines données pharmacocinétiques (PK) sont disponibles chez les nourrissons (1 mois <2 ans) et enfants (2 à <12 ans). Une étude PK a été réalisée chez 9 nouveau-nés à temps plein (âge moyen: 7 jours et grossesse moyenne Âge: 38,8 semaines). Les résultats de l'étude montrent que les nouveau-nés avaient un plasma comparable Concentrations de lidocaïne et de prilocaïne et concentrations sanguines de méthémoglobine comme dans les études PK pédiatriques et les études cliniques précédentes. Il y avait Tendance à augmenter la formation de méthémoglobine. Cependant, en raison du test Limitations et très peu de sang qui pourraient être collectés par les nouveau-nés de grandes fluctuations des concentrations signalées ci-dessus ont été constatées.
populations particulières : Aucune étude PK spécifique n'a été réalisée. Le la demi-vie peut être augmentée en cas de dysfonction cardiaque ou hépatique. La prilocaïne est une demi-vie peut également être augmenté dans la dysfonction hépatique ou rénale en tant que deux organes sont impliqués dans le métabolisme de la prilocaïne.
Crème EMLA (g) | Zone (cm2) | Temps (heures) | Teneur en médicaments (mg) | Absorbé (mg) | Cmax (µg / mL) | Tmax (h) |
60 | 400 | 3 | lidocaïne 1500 | 54 | 0,12 | 4 |
prilocaïne 1500 | 92 | 0,07 | 4 | |||
60 | 400 | 24 * | lidocaïne 1500 | 243 | 0,28 | 10 |
prilocaïne 1500 | 503 | 0,14 | 10 | |||
* durée maximale recommandée de la glace d'exposition 4 heures. |