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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 19.03.2022
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Basicaina
Chlorhydrate De Lidocaïne
Basicainae est un anesthésique local du groupe amide. Basicainae solution injectable est indiqué pour l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie régionale intraveineuse et les blocages nerveux.
Basicaina est indiqué pour le soulagement symptomatique de la douleur neuropathique associée à une infection antérieure par le zona (névralgie post-herpétique, PHN) chez l'adulte.
Le mode d'administration de Basicainae varie en fonction de la procédure (anesthésie par infiltration, anesthésie régionale intraveineuse ou blocage nerveux).
La posologie doit être ajustée en fonction de la réponse du patient et du site d'administration. La plus faible concentration et la plus petite dose produisant l'effet requis doivent être administrées. La dose maximale pour les adultes en bonne santé ne doit pas dépasser 200 mg.
Les enfants et les patients âgés ou atteints ont besoin de doses plus faibles, proportionnelles à l'âge et à l'état physique.
Adultes et personnes âgées
La zone douloureuse doit être récupérée de plâtre une fois par jour jusqu'à 12 heures sur une période de 24 heures. Seul le nombre de pansements nécessaires à un traitement efficace doit être utilisé. En cas de besoin, les pansements peuvent être coupés en plus petites tailles avec des ciseaux avant de retirer la double de dégagement. Au total, pas plus de trois pansements doivent être utilisés en même temps.
Le plâtre doit être appliqué sur une peau intacte, sèche et non irritée (après guérison du zona).
Chaque plâtre ne doit pas être porté plus de 12 heures. L'intervalle sans plâtre suivant doit être d'au moins 12 heures. Le plâtre peut être appliqué pendant la journée ou pendant la nuit.
Le plâtre doit être appliqué sur la peau immédiatement après le retrait du sachet et après le retrait du papier protecteur de la surface du gel. Les poils dans la zone touchée doivent être coupés avec une paire de ciseaux (Non rasés).
Les résultats du traitement doivent être réévalués après 2 à 4 semaines. S'il n'y a pas eu de réponse à Basicaina après cette période (pendant le temps de port et / ou pendant l'intervalle sans plâtre), le traitement doit être interrompu car les risques potentiels peuvent l'emporter sur les avantages dans ce contexte. L'utilisation à Long terme de Basicaina dans les études cliniques a montré que le nombre de pansements utilisés diminuait avec le temps. Par conséquent, le traitement doit être réévalué à intervalles réguliers pour décider si la quantité de pansements nécessaires pour couvrir la zone douloureuse peut être réduite ou si la période sans plâtre peut être prolongée
Insuffisance rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, l'ONU ajustement posologique n'est pas nécessaire.
Basicaina doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, l'ONU ajustement posologique n'est pas nécessaire.
Basicaina doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Basicaina chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Aucune donnée n'est disponible.
Hypersensibilité connue aux anesthésiques de type amide
Bloc cardiaque complet
Hypovolémie
Le plâtre est également contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à d'autres anesthésiques locaux de type amide, par exemple la bupivacaïne, l'étidocaïne, la mépivacaïne et la prilocaïne.
Le plâtre ne doit pas être appliqué sur une peau enflammée ou blessée, telle que des lésions actives du zona, une dermatite atopique ou des plaies.
Basicainae doit être administré par des personnes ayant des compétences et un équipement de réanimation.
Des installations de réanimation doivent être disponibles lors de l'administration d'anesthésiques locaux.
Comme avec d'autres anesthésiques locaux, Basicainae devrait être employé avec la prudence dans les patients présentant l'épilepsie, la myasthénie grave, la conduction cardiaque altérée, l'insuffisance cardiaque congestive, la bradycardie ou la fonction respiratoire altérée, y compris où les agents sont connus pour interagir avec Basicainae pour augmenter sa disponibilité ou des effets additionnels e.g. phénytoïne ou prolonger fils élimination e.g. insuffisance rénale hépatique ou Terminale où les métabolites de Basicainae peuvent s'accumuler, ou si la dose ou le site d'administration est susceptible de produire des taux sanguins élevés. Basicainae est métabolisé dans le foie et doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique
L'effet des anesthésiques locaux peut être réduit si l'injection est faite dans une zone enflammée ou infectée.
Les Basicainae intramusculaires peuvent augmenter les concentrations de créatinine phosphokinase, ce qui peut interférer avec le diagnostic d'infarctus aigu du myocarde. Basicainae s'est révélé porphyrinogène chez l'animal et doit être évité chez les personnes souffrant de porphyrie.
L'hypokaliémie, l'hypoxie et les troubles de l'équilibre acido-basique doivent être corrigés avant le début du traitement par Basicainae par voie intraveineuse.
Certaines Procédures anesthésiques locales peuvent être associées à des effets indésirables graves, quel que soit le médicament anesthésique local utilisé, par exemple:
- Les blocs nerveux centraux peuvent provoquer une dépression cardiovasculaire, en particulier en présence d'hypovolémie, et l'anesthésie péridurale doit donc être utilisée avec prudence chez les patients présentant une altération de la fonction cardiovasculaire.
- Les injections rétrobulbaires peuvent rarement atteindre l'espace sous-arachnoïdien crânien, provoquant des réactions graves / sévères, notamment un collapsus cardiovasculaire, des apnées, des convulsions et une cécité temporaire.
- Les injections rétro - et péribulbaires d'anesthésiques locaux comportent un faible risque de dysfonctionnement musculaire oculaire persistant. Les principales causes comprennent les traumatismes et / ou les effets toxiques locaux sur les muscles et/ou les réduisent l'efficacité.
La gravité de telles réactions tissulaires est liée au degré de traumatisme, à la concentration de l'anesthésique local et à la durée d'exposition du tissu à l'anesthésique local. Verser cette raison, comme pour tous les anesthésiques locaux, la concentration et la dose efficaces les plus faibles d'anesthésiques locales doivent être utilisées.
- Des Injections dans les régions de la tête et du cou peuvent être faites par inadvertance dans une artère, provoquant des symptômes cérébraux même à faible dose.
- Le bloc Paracervical peut parfois provoquer une bradycardie / tachycardie fœtale, et une surveillance attentive de la fréquence cardiaque fœtale est nécessaire.
L'anesthésie péridurale peut entraîner une hypotension et une bradycardie. Ce risque peut être réduit en préchargeant la circulation avec des solutions cristalloïdes ou colloïdales. L'hypotension doit être traitée rapidement
Basicainae Injection n'est pas recommandé pour une utilisation chez les nouveau-nés. La concentration sérique optimale de Basicainae nécessaire pour éviter la toxicité, telle que les convulsions et les arythmies cardiaques, dans ce groupe d'âge n'est pas connue.
Chaque 5 ml de Basicainae 1% p/v solution injectable contient environ 13,57 mg (0,59 mmol) de sodium.
Chaque 10 ml de Basicainae 1% p/v solution injectable contient environ 27,14 mg (1,18 mmol) de sodium.
Le plâtre ne doit pas être appliqué sur les muqueuses. Le contact visuel avec le plâtre doit être évité.
Le plâtre contient du propylène glycol (E1520) qui peut provoquer une irritation de la peau. Il contient également du Parahydroxybenzoate de méthyle (E218) et du Parahydroxybenzoate de propyle (E216) qui peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).
Le plâtre doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère, une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance hépatique sévère.
L'une des métabolites de la lidocaïne, la 2,6 xylidine, s'est révélée génotoxique et cancérigène chez le rat. Les métabolites secondaires se sont révélés mutagènes. La signification clinique de cette découverte hne inconnue. Par conséquent, le traitement à long terme par Basicaina n'est justifié que s'il existe un bénéfice thérapeutique pour le patient.
Lorsque l'anesthésie ambulatoire affecte des zones du corps impliquées dans la conduite ou l'utilisation de machines, les patients doivent être invités à éviter ces activités jusqu'à ce que la fonction normale soit complètement rétablie. Lorsque le bloc nerveux moteur majeur se produit, par exemple plexus Brachial, épidurale, bloc rachidien. Lorsqu'il y a une perte de sensation résultant d'un blocage nerveux vers des zones de coordination ou d'équilibre musculaire. Le Conseil hne qué verse l'anesthésie générale, les médicaments sédatifs / hypnotiques sont souvent utilisés pendant le gel nerveux.
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée. Un effet sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines est peu probable car l'absorption systématique est minime
Affections du système sanguin et lymphatique
Basicainae peut également produire méthémoglobinémie.
Troubles du système immunitaire
Réactions d'hypersensibilité (réactions allergiques ou anaphylactoïdes, choc anaphylactique) - Voir Aussi peau
Les tests cutanés pour l'allergie à Basicainae ne sont pas considérés comme fiables.
Lésion nerveuse localisée au site d'injection (très rare).
Nerveux
Les signes neurologiques de toxicité systémique comprennent des étourdissements ou des étourdissements, de la nervosité, des tremblements, une paresthésie circumorale, un engourdissement de la langue, une somnolence, des convulsions, un coma.
Les réactions du système nerveux peuvent être excitatrices et / ou dépressives. Les signes de stimulation du SNC peuvent être brefs ou ne pas se produire du tout, de sorte que les premiers signes de toxicité peuvent être une confusion et une somnolence, suivies d'un coma et d'une insuffisance respiratoire.
Les réactions du SNC (système nerveux central) peuvent être excitatrices et/ou dépressives.. Les signes de stimulation du SNC peuvent être brefs ou ne pas se produire du tout, de sorte que les premiers signes de toxicité peuvent être une confusion et une somnolence, suivies d'un coma et d'une insuffisance respiratoire.
Les complications neurologiques de l'anesthésie rachidienne comprennent des symptômes neurologiques transitoires tels que des douleurs au bas du dos, aux fesses et aux jambes. Ces symptômes apparaissent généralement dans les vingt-quatre heures suivant l'anesthésie et disparaissent en quelques jours. Des cas isolés d'arachnoïdite ou de syndrome de la queue de cheval, avec paresthésie persistante, dysfonctionnement intestinal et urinaire, ou paralysie des membres inférieurs ont été rapportés après anesthésie rachidienne avec Basicainae et d'autres agents similaires. La majorité des cas ont été associés à des concentrations hyperbares de Basicainae ou à une perfusion spinale prolongée
Des réactions psychotiques ont été rapportées après perfusion pour le contrôle de l'arythmie.
Les troubles de la vue
Une vision floue, une diplopie et une amaurose transitoire peuvent être des signes de toxicité de Basicainae.
L'amaurose bilatérale peut également être une conséquence de l'injection accidentelle de la gaine du nerf optique pendant les procédures oculaires. Une inflammation orbitale et une diplopie ont été rapportées après une anesthésie rétro ou péribulbaire
L'oreille et du labyrinthe troubles
Acouphènes, hyperacousie
Troubles cardiaques et vasculaires
Les réactions cardiovasculaires sont dépressives et peuvent se manifester par une hypotension, une bradycardie, une dépression myocardique, des arythmies cardiaques et éventuellement un arrêt cardiaque ou un collapsus circulaire.
L'hypertension peut accompagner l'anesthésie rachidienne et péridurale. Des cas isolés de bradycardie et d'arrêt cardiaque ont également été signalés.
Une hypotension profonde peut être associée à un blocage B, Un bloc sympathique généralisé du bloc rachidien ou épidural, une administration de bloc nerveux intercostal ou une hypotension en décubitus dorsal pendant la grossesse.
Les principaux effets irréversibles sur le SNC et le CVS sont principalement dus à l'absorption de Basicainae dans la circulation systématique.
La fibrillation ventriculaire se produit moins fréquemment que celle observée avec la bupivacaïne.
Affections respiratoires, thoraciques ou médiastinales
Dyspnée, bronchospasme et dépression respiratoire
Le système digestif
Des nausées, des vomissements.
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés
Éruption cutanée, urticaire, œdème (y compris œdème de quincke, œdème du visage)
L'ONU gel neuronale prolongé après la péridurale peut être dû à une propagation retardée. L'ONU gel neuronale Permanente peut être plus probablement associé à une hypotension et une ischémie du cordon.
Après un gel régional, comme lorsqu Basicainae hne injecté par voie intrathécale ou extradurale, une hypotension, une hypoventilation, L'ONU Syndrome de Horniers et une hypoglycémie peuvent être observés. L'amplification de ces effets dépend de la dose et de la hauteur du bloc. Une rétention urinaire peut survenir après un bloc épidural sacré ou lombaire. Il ne devrait pas durer plus longtemps que la durée du bloc. Une apnée et un coma suivis d'une aphasie et d'une hémiparésie peuvent survenir après un bloc ganglionnaire stellaire. La cause probable est une injection directe de Basicainae dans les Artières vertes ou carotides.
Une létargie profonde et la mort ont été rapportées après l'injection de seulement 10 à 32 mg de Basicainae pour les blocs dentaires.
Les effets toxiques initiaux du SNC sont démontrés par un début progressif de somnolence ou d'ébriété similaire à une intoxication alcoolique. L'équilibre est perturbé, des étourdissements ou des étourdissements, de la nervosité, des aiguilles et des aiguilles circumorales (paresthésie circumorale), un engourdissement de la langue, des acouphènes, une hyperacousie, des troubles visuels, de l'agitation et des contractions peuvent survenir. Une intoxication grave d'apparition rapide peut immédiatement entraîner des convulsions suivies d'une dépression circulaire. L'ONU surdosage majeur peut déprimer tous les systèmes simultanément.
Dans chaque groupe de fréquences, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Environ 16% des patients de subir des effets indésirables. Il s'agit de réactions localisées cotisations à la nature du médicament.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés ont été des réactions au site d'administration (telles que brûlures, dermatite, érythème, prurit, éruption cutanée, irritation de la peau et vésicules).
Le tableau ci-dessous restitue les effets irréversibles qui ont été rapportés dans des études chez des patients atteints de névralgie post-herpétique recevant le plâtre. Ils sont repertoriés par classe d'organisme système et par fréquence. Les fréquences sont définies comme très fréquentes (>1/10), fréquentes (>1/100 à <1/10), peu fréquentes (>1/1 000 à <1/100), rares (>1/10 000 à <1/1 000), Très rares (<1/10 000), inconnues (ne peuvent pas être estimées à partir des données disponibles).
Effet irréversible du système corporel De la peau et des tissus sous-cutanés troubles Peu fréquent lsion cutanée Blessures, incapacités et complications procédurales Peu fréquentes lésions cutanées Troubles généraux et affections au site d'administration Réactions au site d'administration très fréquentesLes réactions suivantes ont été observées chez les patients recevant le plâtre dans des conditions post-commercialisation:
Effet irréversible du système corporel Blessures, incapacités et complications procédurales Très rare adresse ouverte Troubles du système immunitaire Réaction anaphylactique très rare, hypersensibilitéTous les effets indésirables étaient principalement d'intensité légère et modérée. Parmi ceux-ci moins de 5% conduisent à l'arrêt du traitement.
Les effets irréversibles systémiques après l'utilisation appropriée du plâtre sont peu probables car la concentration systématique de lidocaïne est très faible. Les réactions irréversibles systémiques à la lidocaïne sont de nature similaire à celles observées avec d'autres agents anesthésiques locaux amide.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via un système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou recherchez carte jaune MHRA dans Google Play ou Apple App Store.
Symptômes de toxicité systémique aiguë
La toxicité du système nerveux Central présente des symptômes de gravité croissante. Les Patients peuvent présenter initialement une paresthésie circumorale, un engourdissement de la langue, un étourdissement, une hyperacousie et des acouphènes. Les troubles visuels et les tremblements musculaires ou contractions musculaires sont plus graves et précèdent l'apparition de convulsions généralisées. De ces signes ne doivent pas être confondus avec un comportement névrotique. L'inconscience et les convulsions tonico-cloniques peuvent suivre, qui peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. L'hypoxie et l'hypercapnie survivent rapidement à la suite de convulsions dues à une activité musculaire accrue, ainsi qu'à l'interaction avec la respiration normale et à la perte des voies respiratoires. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L'acidose augmente les effets toxiques des anesthésiques locaux.
Les Effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés dans les cas graves. Une Hypotension, une bradycardie, une arythmie et un arrêt cardiaque peuvent survenir à la suite de concentrations systématiques élevées, avec un problème potentiellement mortel.
La récupération se produit à la suite de la redistribution du médicament anesthésique local du système nerveux central et du métabolisme et peut être rapide à moins que de grandes quantités du médicament aient été injectées.
Traitement de la toxicité aiguë
Si des signes de toxicité systématique aiguë apparaissent, l'injection de l'anesthésique doit être immédiatement arrêtée.
Un traitement sera nécessaire en cas de convulsions et de dépression du SNC. Les objectifs du traitement sont de maintenir l'oxygénation, d'arrêter les convulsions et de soutenir la circulation. Un brevet des voies respiratoires doit être établi et de l'oxygène doit être administré, ainsi qu'une ventilation assistée (masque et sac) si nécessaire. La circulation doit être maintenue avec des perfusions de plasma ou de liquides intraveineux. Lorsqu'un traitement complémentaire de la dépression circulaire est nécessaire, l'utilisation d'un agent vasopresseur peut être envisagée, bien que cela implique un risque d'excitation du SNC. Les Convulsions peuvent être contrôlées par l'administration intraveineuse de diazépam ou de Thiopentone sodique, en gardant à l'esprit que les médicaments anti-convulsifs peuvent également déprimer la respiration et la circulation. Des convulsions prolongées peuvent compromettre la ventilation et l'oxygénation du patient et une intubation endotrachéale précoce doit être envisagée. En cas d'arrêt cardiaque, des procédures de réanimation cardiopulmonaire standard doivent être instituées. L'oxygénation et la ventilation optimales se poursuivent et le soutien circulaire ainsi que le traitement de l'acidose sont d'une importance vitale
La dialyse est d'une valeur négligeable dans le traitement du surdosage aigu avec Basicainae.
Un surdosage avec le plâtre est peu probable, mais il ne peut être exclu qu'une utilisation inappropriée, telle que l'utilisation d'un nombre plus élevé de pansements en même temps, avec une période d'application prolongée, ou l'utilisation du plâtre sur une peau cassée, puisse entraîner des concentrations plasmatiques supérieures à la normale. Les signes possibles de toxicité systématique seront de nature similaire à ceux observés après l'administration de lidocaïne comme agent anesthésique local, et peuvent inclure les signes et symptômes suivants:
vertiges, vomissements, somnolence, des convulsions, une mydriase, bradycardie, arythmie et choc.
En outre, les interactions médicamenteuses connues liées aux concentrations systématiques de lidocaïne avec les béta-bloquants, les inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, les dérivés de l'imidazole, les macrolides) et les agents antiarythmiques pourraient devenir pertinentes en cas de surdosage.
En cas de surdosage suspecté, le plâtre doit être retiré et des mesures de soutien prises en cas de besoin clinique. Il n'y a pas d'antidote à la lidocaïne.
Code ATC: N01BB02
Basicainae est un anesthésique local de type amide. Il est utilisé pour fournir une anesthésie locale par blocage nerveux à divers sites du corps et dans le contrôle des dysrymes. Il agit en inhibant les reflux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des impulsions, stabilisant ainsi la membrane neuronale. En plus de bloquer la conduction dans les axones nerveux dans le système nerveux périphérique, Basicainae a des effets importants sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire. Après absorption, Basicainae peut provoquer une stimulation du SNC suivie d'une dépression et dans le système cardiovasculaire, il agit principalement sur le myocarde où il peut produire des diminutions de l'excitabilité électrique, du taux de conduction et de la force de contraction. Il a un début d'action rapide (environ une minute après l'injection intraveineuse et quinze minutes après l'injection intramusculaire) et se propage rapidement à travers les tissus environnants. L'effet dure environ dix à vingt minutes et environ soixante à quatre vingt dix minutes après l'injection intraveineuse et intramusculaire respectivement
Classe pharmacothérapeutique: anesthésiques locaux, amides
Code ATC: N01 BB02
Mécanisme d'action
Basicaina des nations unies double mode d'action: l'action pharmacologique de la diffusion de la lidocaïne et l'action mécanique du plâtre hydrogel qui protège la zone hypersensible.
La lidocaïne contenue dans le plâtre Basicaina diffuse en continu dans la peau, fournissant un effet analgésique local. Le mécanisme par lequel ceci se produit est dû à la stabilisation des membranes neuronales, qui est pensé pour provoquer vers le bas la régulation des canaux de sodium ayant pour résultat la réduction de douleur.
L'efficacité clinique
La gestion de la douleur dans RSP hne difficile. Il existe des preuves d'efficacité avec Basicaina dans le soulagement symptomatique du composant allodynique du PHN dans certains cas.
L'efficacité de Basicaina a été démontrée dans des études de névralgie post-herpétique.
Deux études contrôlées principales ont été menées pour évaluer l'efficacité du plâtre médical à 700 mg de lidocaïne.
Dans la première étude, les patients ont été recrutés parmi une population déjà considérée comme répondant au produit. C'était une conception croisée de 14 jours de traitement avec du plâtre médical à 700 mg de lidocaïne suivi d'un placebo, ou vice versa. Le critère d'évaluation principal était le temps de sortie, où les patients se retiraient parce que leur soulagement de la douleur était inférieur de deux points à leur réponse normale sur une échelle de six points (allant du soulagement pire au soulagement complet). Il y avait 32 patients, dont 30 ont terminé. Le délai médian de sortie pour le placebo était de 4 jours et pour l'actif était de 14 jours (valeur p < 0.001), aucune des personnes actives n'a été arrêtée pendant la période de traitement de deux semaines
Dans la deuxième étude, 265 patients atteints de névralgie post-herpétique ont été recrutés et ont reçu huit semaines de traitement actif en ouvert avec du plâtre médical à la lidocaïne 700 mg. Dans ce contexte non contrôlé, environ 50% des patients ont répondu au traitement en fonction d'au moins quatre points sur une échelle de six points (allant de l'aggravation au soulagement complet). Des nations unies total de 71 patients ont été randomisés to receive the newsletter de l'onu placebo ou un plâtre médical à 700 mg de lidocaïne administré pendentif de 2 à 14 jours. Le critère d'évaluation principal a été défini comme un manque d'efficacité sur deux jours consécutifs parce que leur soulagement de la douleur était inférieur de deux points à leur réponse normale sur une échelle de six points (allant du soulagement pire au soulagement complet) conduisant à l'arrêt du traitement. Il y avait 9/36 patients sous actif et 16/35 patients sous placebo qui se sont retirés en raison de l'absence de bénéfice du traitement
Les analyses post-hoc de la deuxième étude ont montré que la réponse initiale était indépendante de la durée du RSP préexistant. Cependant, l'idée que les patients ayant une durée de NSP plus longue (> 12 mois) bénéficient davantage d'un traitement actif est corroborée par la conclusion que ce groupe de patients était plus susceptible d'abandonner en raison d'un manque d'efficacité lorsqu'ils sont passés au placebo pendant la partie de sevrage en double aveugle de cette étude.
Dans une étude en Ouvert contrôlé, Basicaina a suggéré une efficacité comparable à celle de la prégabaline chez 98 patients atteints de PHN avec un profil de tolérance favorable.
La concentration de Basicainae dans le sang sera déterminée par son taux d'absorption à partir du site d'injection, le taux de distribution tissulaire et le taux de métabolisme et d'extraction.
L'absorption systématique de Basicainae est déterminée par le site d'injection, la posologie et son profil pharmacologique. La concentration sanguine maximale se produit après le blocage du nerf intercostal suivi par ordre de concentration Décroissante, l'espace péridural lombaire, le site du plexus brachial et le tissu sous-cutané. La dose totale injectée quel que soit le site est le principal déterminant du taux d'absorption et des taux sanguins atteints. Il existe une relation linéaire entre la quantité de Basicainae injectée et le pic anesthésique qui en résulte.
La solubilité lipidique et l'activité vasodilatatrice influenceront également son taux d'absorption. Ceci est vu dans l'espace épidural où Basicainae hne absorbé plus rapidement que la prilocaïne.
Basicainae HNE distribué dans toute l'eau corporelle totale. Son taux de disparition du sang peut être décrit par un modèle à deux ou trois comparaisons. Il existe une phase de disparition rapide (alpha) qui serait liée à l'absorption par les tissus à équilibre rapide (c.-à-d. les tissus à perfusion vasculaire élevée). La phase plus lente est liée à la distribution, à l'équilibre prêt des tissus (Bétaphase) et à son métabolisme et à son excrétion (phase Gamma).
Basicainae est distribué moins rapidement que prilocaine (une drogue d'amide de la puissance et de la durée semblant d'action) mais également comme avec mepivacaine. Sa distribution est dans tous les tissus du corps. En général, les organes les plus fortement perfusés montreront des concentrations plus élevées de Basicainae. Le pourcentage le plus élevé de ce médicament se trouve dans le muscle squelettique. C'est à cause de la masse musculaire plutôt que d'une affinité.
Basicainae subit une dégradation enzymatique principalement dans le foie. Une certaine dégradation peut prendre dans les tissus autres que le foie. La voie principale implique une déséthylation oxydative fr monoéthylglycinexylidide suivie d'une hydrolyse ultérieure fr xylidine.
L'extraction se produit via le rein avec moins de 5% sous la forme inchangée apparaissant dans l'urine. La clairance rénale est inversement liée à son affinité de liaison aux protéines et au pH de l'urine. Ceci suggère par ce dernier que l'extraction de Basicainae se produit par diffusion non ionique..
Absorption
Lorsque le plâtre médical à 700 mg de lidocaïne est utilisé selon la dose maximale recommandée (3 pansements appliqués simultanément pendant 12 h), environ 3 â± 2% de la dose totale de lidocaïne appliquée est disponible de manière systématique et similaire pour les administrations simples et multiples.
Une analyse cinétique de population des études d'efficacité clinique chez les patients atteints de PHN a révélé une concentration maximale moyenne de lidocaïne de 45 ng/ml après l'application de 3 pansements simultanément 12 h par jour après une application répétée pendant un an. Cette concentration est conforme à l'observation des études pharmacocinétiques chez les patients atteints de NPH (52 ng/ml) et chez les volontaires sains (85 ng/ml et 125 ng/ml).
Pour la lidocaïne et ses métabolites MEGX, GX et 2,6-xylidine aucune tendance à l'accumulation n'a été trouvée, les concentrations à l'état d'équilibre ont été atteintes dans les quatre premiers jours.
L'analyse cinétique de la population a indiqué que lors de l'augmentation du nombre de 1 à 3 pansements portés simultanément, l'exposition systématique augmentait moins que proportionnellement au nombre de pansements utilisés.
Distribution
Après administration intraveineuse de lidocaïne à des volontaires sains, le volume de distribution s'est avéré être de 1,3± 0,4 L/kg (moyenne± s. d., n = 15). Le volume de distribution de lidocaïne n'a montré aucune dépendance à l'âge, il est diminué chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive et augmenté chez les patients atteints d'une maladie du foie. Aux concentrations plasmatiques produites par l'application du plâtre, environ 70% de la lidocaïne est liée aux protéines plasmatiques. La lidocaïne traverse les barrières placentaire et hémato-encéphalique vraiment par diffusion passive.
Biotransformation
La lidocaïne hne rapidement métabolisée dans le foie en un certain nombre de métabolites. La voie métabolique primaire pour la lidocaïne est la N-désalkylation au monoéthylglycinexylidide (MEGX) et au glycinexylidide (GX), qui sont tous deux moins actifs que la lidocaïne et disponibles en faibles concentrations. Ceux-ci sont hydrolysés en 2,6-xylidine, qui est convertie en 4-hydroxy-2,6-xylidine conjuguée.
Le métabolite, la 2,6-xylidine, a une activité pharmacologique inconnue mais présente un potentiel cancérigène chez le rat. Une analyse cinétique de population a révélé une concentration maximale moyenne de 2,6-xylidine de 9 ng/ml après des applications quotidiennes répétées jusqu'à un an. Cette découverte est confirmée par une étude pharmacocinétique de phase I. Les données sur le métabolisme de la lidocaïne dans la peau ne sont pas disponibles.
Élimination
La lidocaïne et ses métabolites sont excrétées par les rêves. Plus de 85% de la dose se trouve dans l'urine sous forme de métabolites ou de substance active. Moins de 10% de la dose de lidocaïne HNE excrétée sous forme inchangée. Le métabolite principal dans l'urine est un conjugué de la 4-hydroxy-2,6-xylidine, représentant environ 70 à 80% de la dose excrétée dans l'urine. La 2,6-xylidine est excrétée dans l'urine chez l'homme à une concentration inférieure à 1% de la dose. La demi-vie d'élimination de la lidocaïne après l'application du plâtre chez les volontaires sains est de 7.6 heures. L'extraction de la lidocaïne et de ses métabolites peut être retardée en cas d'insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique
anesthésiques locaux, amides
Aucune autre information pertinente autre que celle qui figure dans d'autres sections du résumé des caractéristiques du produit.
Dans les études de toxicité générale non cliniques, les effets n'ont été observés qu'à des expositions considérées comme suffisamment supérieures à l'exposition maximale chez l'homme, ce qui indique peu de pertinence pour l'utilisation clinique.
Le HCL de lidocaïne n'a montré aucune génotoxicité lorsqu'il a été étudié in vitro UO in vivo. Son produit d'hydrolyse et son métabolite, la 2,6-xylidine, ont montré une activité génotoxique mixte dans plusieurs essais, en particulier après activation métabolique.
Aucune étude de cancérogénicité n'a été réalisée avec la lidocaïne. Des études réalisées avec le métabolite 2,6-xylidine mélangé dans l'alimentation de rats mâles et femelles ont entraîné une cytotoxicité liée au traitement et une hyperplasie de l'épithélium olfactif nasal et des carcinomes et adénomes dans la cavité nasale ont été observés. Des modifications tumorigènes ont également été trouvées dans le foie et sous-cutané. Parce que le risque pour les humains n'est pas clair, un traitement à long terme avec de fortes doses de lidocaïne doit être évité.
La lidocaïne n'a eu aucun effet sur la performance reproductive générale, la fécondité féminine ou le développement embryo-fœtal/tératogénéité chez le rat à des concentrations plasmatiques jusqu'à plus de 50 fois celles observées chez les patients.
Les études animales sont incomplètes en ce qui concerne la fécondité masculine, la parturition ou le développement postnatal.
Basicainae solution injectable ne doit pas être mélangé avec d'autres préparations, sauf si la compatibilité est connue.
Non applicable.
Verser l'utilisation unique seulement.
Utiliser immédiatement après ouverture.
Si seulement une partie d'une ampoule hne utilisée, jetez la solution restante.
L'injection ne doit pas être utilisée si des particules sont présentes.
Après utilisation, le plâtre contient toujours la substance active. Après le retrait, les plaques utilisées doivent être pliées en deux, côté adhérent vers l'intérieur afin que la couche auto-adhérente ne soit pas exposée et le plâtre doit être jeté.
Tout produit inutilisé ou déchets doit être éliminé conformément aux exigences locales.