Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Dichlorhydrate de Lévocétirizine Actavis
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Levocetirizine
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Rhinite Allergique Pérenne
Levocetirizine Dichlorhydrate Actavis est indiqué pour le soulagement des symptômes associés à la rhinite allergique pérenne chez les enfants de 6 mois à 2 ans.
Urticaire Idiopathique Chronique
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Les Enfants De 6 Mois À 2 Ans
Adultes Et Enfants De 12 Ans Et Plus
Les Enfants De 6 À 11 Ans
La dose recommandée de Lévocétirizine Dichlorhydrate Actavis est de 2,5 mg (1/2 comprimé ou 1 cuillère à café [5 mL] de solution buvable) une fois par jour le soir. La dose de 2,5 mg ne doit pas être dépassée car l'exposition systémique avec 5 mg est environ deux fois supérieure à celle des adultes.
Les Enfants De 6 Mois À 5 Ans
Ajustement Posologique En Cas D'Insuffisance Rénale Et Hépatique
Chez les adultes et les enfants de 12 ans et plus avec:
- CR
- CR
- Insuffisance rénale sévère (CL
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L'utilisation du dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis est contre indiquée dans:
Patients Présentant Une Hypersensibilité Connue
Les Patients Atteints De Maladie Rénale En Phase Terminale
Les Patients atteints de maladie rénale en phase terminale (CLCR < 10 mL/min) et les patients sous hémodialyse
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"PRÉCAUTION"
Somnolence
Au cours des essais cliniques, des cas de somnolence, de fatigue et d'asthénie ont été rapportés chez certains patients sous traitement par le dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis. Les patients doivent être mis en garde contre les occupations dangereuses nécessitant une vigilance mentale complète et une coordination motrice, telles que l'utilisation de machines ou la conduite d'un véhicule automobile après l'ingestion de dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis. L'utilisation concomitante de dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central doit être évitée car des réductions supplémentaires de la vigilance et une altération supplémentaire des performances du système nerveux central peuvent survenir
Rétention Urinaire
Une rétention urinaire a été rapportée après la commercialisation du dichlorhydrate de Lévocétirizine Actavis. Le dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs prédisposants à la rétention urinaire (par exemple, lésion de la moelle épinière, hyperplasie de la prostate), car le dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis peut augmenter le risque de rétention urinaire. Cesser la Lévocétirizine Dichlorhydrate Actavis en cas de rétention urinaire.
Toxicologie Non clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
base). Dans une étude de carcinogénicité de 2 ans chez la souris, la cétirizine a provoqué une augmentation de l'incidence des tumeurs hépatiques bénignes chez les hommes à une dose alimentaire de 16 mg / kg (environ 6 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, environ 4 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 6 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à 5 ans sous mg / m2
La lévocétirizine n'a pas été mutagène dans le test d'Ames et n'a pas été clastogène dans le test de lymphocytes humains, le test de lymphome de souris et test du micronoyau chez la souris.
Dans une étude sur la fertilité et les performances générales de reproduction chez la souris, la cétirizine n'a pas altéré la fertilité à une dose orale de 64 mg/kg (environ 25 fois la dose orale quotidienne recommandée chez l'adulte en mg/m2).
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Chez le rat et le lapin, la lévocétirizine n'a pas été tératogène à des doses orales d'environ 320 et 390 fois, respectivement, la dose orale quotidienne maximale recommandée chez l'adulte en mg / m2 base.
Les Mères Qui Allaitent
base. Des études chez le chien beagle ont montré qu'environ 3% de la dose de cétirizine était excrétée dans le lait. Il a été rapporté que la cétirizine était excrétée dans le lait maternel humain. Étant donné que la lévocétirizine devrait également être excrétée dans le lait maternel, l'utilisation du dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis chez les mères allaitantes n'est pas recommandée.
La dose recommandée de Lévocétirizine Dichlorhydrate Actavis pour le traitement des manifestations cutanées non compliquées de l'urticaire idiopathique chronique chez les patients âgés de 6 mois à 17 ans est basée sur l'extrapolation de l'efficacité chez les adultes de 18 ans et plus.
L'efficacité de Levocetirizine Dichlorhydrate Actavis 1,25 mg une fois par jour (6 mois à 5 ans) et 2,5 mg une fois par jour (6 à 11 ans) pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique pérenne et de l'urticaire idiopathique chronique est étayée par l'extrapolation de l'efficacité démontrée de Levocetirizine Dichlorhydrate Actavis 5 mg une fois par jour chez les patients âgés de 12 ans et plus sur la base de la comparaison pharmacocinétique entre les adultes et les enfants.
Les comparaisons croisées indiquent que l'administration d'une dose de 5 mg de Lévocétirizine Dichlorhydrate Actavis à des patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans a entraîné environ 2 fois l'exposition systémique (ASC) observée lorsque 5 mg de Lévocétirizine Dichlorhydrate Actavis a été administré à des adultes en bonne santé. Par conséquent, chez les enfants de 6 à 11 ans, la dose recommandée de 2,5 mg une fois par jour ne doit pas être dépassée. Dans une étude de pharmacocinétique de population, l'administration de 1,25 mg une fois par jour chez les enfants de 6 mois à 5 ans a entraîné une exposition systémique comparable à 5 mg une fois par jour chez les adultes..
Utilisation Gériatrique
Insuffisance Hépatique
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L'utilisation du dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis a été associée à la somnolence, la fatigue, l'asthénie et la rétention urinaire.
Expérience des Essais Cliniques
Les données de sécurité décrites ci-dessous reflètent l'exposition au dichlorhydrate de Lévocétirizine Actavis chez 2708 patients atteints de rhinite allergique ou d'urticaire idiopathique chronique dans le cadre de 14 essais cliniques contrôlés d'une durée de 1 semaine à 6 mois.
Les données d'innocuité à court terme (exposition jusqu'à 6 semaines) pour les adultes et les adolescents sont basées sur huit essais cliniques au cours desquels 1896 patients (825 hommes et 1071 femmes âgés de 12 ans et plus) ont été traités par le dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis 2,5, 5 ou 10 mg une fois par jour le soir.
Puisque les essais cliniques sont menés dans des conditions très diverses, taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique.
Dans ces essais, 43% et 42% des sujets des groupes 2,5 mg et 5 mg de dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis, respectivement, ont présenté au moins un effet indésirable, contre 43% dans le groupe placebo.
Le tableau 1 répertorie les effets indésirables qui ont été rapportés chez plus ou moins 2% des sujets âgés de 12 ans et plus exposés à la Lévocétirizine Dichlorhydrate Actavis 2,5 mg ou 5 mg dans huit essais cliniques contrôlés versus placebo et qui étaient plus fréquents avec la Lévocétirizine Dichlorhydrate Actavis que le placebo.
Tableau 1 Effets indésirables rapportés chez ≥ 2%* des Sujets Âgés de 12 Ans et Plus Exposés au Dichlorhydrate de Lévocétirizine Actavis 2,5 mg ou 5 mg Une fois par jour dans les Essais Cliniques Contrôlés contre Placebo d'une Durée de 1 à 6 Semaines
Effets Indésirables | |||
Somnolence | 16 (2%) | ||
5 (1%) | |||
12 (3%) | |||
10 (2%) | |||
Patients Pédiatriques De 6 À 12 Ans
Tableau 2 Effets indésirables rapportés chez ≥2%* des Sujets Âgés de 6 à 12 Ans Exposés à la Lévocétirizine Dichlorhydrate Actavis 5 mg Une fois par jour dans les Essais Cliniques Contrôlés versus Placebo d'une Durée de 4 et 6 Semaines
(n = 243) | ||
10 (4%) | ||
Toux | ||
Patients Pédiatriques De 1 À 5 Ans
Effets Indésirables | ||
1 (2%) | ||
4 (4%) | ||
otite | ||
Patients Pédiatriques Âgés De 6 À 11 Mois
Expérience Des Essais Cliniques À Long Terme
Dans deux essais cliniques contrôlés, 428 patients (190 hommes et 238 femmes) âgés de 12 ans et plus ont été traités par le dichlorhydrate de lévocétirizine Actavis 5 mg une fois par jour pendant 4 ou 6 mois. Les caractéristiques du patient et le profil d'innocuité étaient similaires à ceux observés dans les études à court terme. Dix (2,3%) patients traités par le dichlorhydrate de Lévocétirizine Actavis ont été arrêtés pour somnolence, fatigue ou asthénie, contre 2 (<1%) dans le groupe placebo.
Des élévations de la bilirubine sanguine et des transaminases ont été rapportées chez <1% des patients dans les essais cliniques. Les élévations ont été transitoires et n'ont entraîné l'arrêt du traitement chez aucun patient.
En plus des effets indésirables rapportés au cours des essais cliniques et énumérés ci-dessus, les effets indésirables suivants ont également été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de Levocetirizine Dichlorhydrate Actavis. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement à partir d'une population dont la taille est incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
- vertige
- vision floue, troubles visuels
- Troubles généraux et affections au site d'administration:
- Affections hépatobiliaires:
- Troubles du métabolisme et de la nutrition:
- arthralgie, myalgie
- symptômes extrapyramidaux, myoclonie, dyskinésie orofaciale, tic
- Grossesse, puerpéralité et conditions périnatales:
- glomérulonéphrite
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La dose orale aiguë maximale non létale de lévocétirizine était de 240 mg/kg chez la souris (environ 190 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, environ 230 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 180 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à 5 ans base). Chez les rats, la dose orale maximale non létale était de 240 mg / kg (environ 390 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, environ 460 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 370 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à 5 ans2
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Des études chez des sujets adultes en bonne santé ont montré que la lévocétirizine à des doses de 2,5 mg et 5 mg inhibait la rougeur et la poussée cutanées causées par l'injection intradermique d'histamine. En revanche, dextrocetirizine ne présentait aucun changement notable dans l'inhibition de la réaction. La lévocétirizine à une dose de 5 mg a inhibé la rougeur et la poussée provoquées par l'injection intradermique d'histamine chez 14 sujets pédiatriques (âgés de 6 à 11 ans) et l'activité a persisté pendant au moins 24 heures. La pertinence clinique des tests cutanés à l'histamine est inconnue.
Une étude QT/QTc utilisant une dose unique de 30 mg de lévocétirizine n'a pas démontré d'effet sur l'intervalle QTc. Bien qu'une dose unique de lévocétirizine n'ait eu aucun effet, les effets de la lévocétirizine peuvent ne pas être à l'état d'équilibre après une dose unique. L'effet de la lévocétirizine sur l'intervalle QTc après administration de doses multiples est inconnu. La lévocétirizine ne devrait pas avoir d'effets QT/QTc en raison des résultats des études QTc avec la cétirizine et des longs antécédents post-commercialisation de la cétirizine sans rapport d'allongement de l'QT.
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La lévocétirizine a présenté une pharmacocinétique linéaire sur la plage de doses thérapeutiques chez des sujets adultes sains.
La lévocétirizine est rapidement et largement absorbée après administration orale. Chez les adultes, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 0.9 heures après l'administration du comprimé oral. Le taux d'accumulation après administration orale quotidienne est de 1.12 avec l'état d'équilibre réalisé après 2 jours. Les concentrations maximales sont généralement de 270 ng / mL et de 308 ng/mL après une dose unique et répétée de 5 mg une fois par jour, respectivement. Les aliments n'ont eu aucun effet sur l'étendue de l'exposition (ASC) du comprimé de lévocétirizine, mais le Tmax a été retardé d'environ 1.25 heures et la Cmax a été diminuée d'environ 36% après l'administration avec un repas riche en graisses, par conséquent, la lévocétirizine peut être administrée avec ou sans nourriture
Distribution
La liaison moyenne aux protéines plasmatiques de la lévocétirizine variait de 91 à 92%, indépendamment de la concentration comprise entre 90 et 5000 ng/mL, ce qui inclut les concentrations plasmatiques thérapeutiques observées. Après administration orale, le volume apparent moyen de distribution est d'environ 0,4 L / kg, représentatif de la distribution dans l'eau corporelle totale.
L'ampleur du métabolisme de la lévocétirizine chez l'homme est inférieure à 14% de la dose et, par conséquent, les différences résultant du polymorphisme génétique ou de la prise concomitante d'inhibiteurs de l'enzyme métabolisant le médicament hépatique devraient être négligeables. Les voies métaboliques comprennent l'oxydation aromatique, la N-et l'O-désalkylation et la conjugaison de la taurine. Les voies de désalkylation sont principalement médiées par CYP 3A4 tandis que l'oxydation aromatique implique des isoformes CYP multiples et/ou non identifiées.
La demi-vie plasmatique chez les sujets adultes sains était d'environ 8 à 9 heures après l'administration de comprimés oraux et de solution buvable, et la clairance corporelle totale orale moyenne de la lévocétirizine était d'environ 0,63 mL/kg/min. La principale voie d'excrétion de la lévocétirizine et de ses métabolites est l'urine, représentant une moyenne de 85,4% de la dose. L'excrétion par les fèces ne représente que 12,9% de la dose. La lévocétirizine est excrétée à la fois par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire active. La clairance rénale de la lévocétirizine est corrélée à celle de la clairance de la créatinine. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la clairance de la lévocétirizine est réduite.
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